UNIVERSIDAD ESTATAL DEL SUR DE MANABÍ

FARMACOLOGÍA

Antiácido, Inhibidores de las Bomba de Protones y Antagonistas H2.

INTEGRANTES:

 BASTIDAS LOOR ANGIE PIERINA.

 CHÁVEZ ROSADO CARLOS JULIO.
 GUADAMUD VERA JOSSELYN ESTEFANÍA.
 MUÑIZ VASQUEZ VICTOR ALFONSO.
 NARVAÉZ CRIOLLO NOÉ RAFAEL
 PAZ GÓMEZ SINTHIA BELÉN.
 SANCHEZ MACÍAS MAIKEL ARTHUR.

CURSO
TERCERO SEMESTRE PARALELO “A”

DOCENTE:
MARLON ALFREDO CAÑARTE CHELE.
 ANTIÁCIDOS
Los antiácidos son sustancias básicas o alcalinas, es decir, son lo contrario de un ácido,
pero además al unirse a estos son capaces de combinarse y formar sustancias que no son
ni ácidas ni alcalinas, sino neutras. Por ello se dice que los antiácidos son neutralizantes,
ya que tienen la capacidad de neutralizar o bloquear los ácidos producidos por las
células del estómago, es decir, ayudan a tratar la acidez estomacal.

Los productos más conocidos y empleados como antiácidos son el bicarbonato de sodio,
el carbonato de calcio, el hidróxido de aluminio y el hidróxido de magnesio.

El objetivo de los antiácidos es neutralizar el ácido clorhídrico e inhibir las pepsinas

activas del estómago para así mantener el pH gástrico en sus niveles adecuados por más
tiempo. Con esta acción, se consiguen reducir los síntomas de acidez, proporcionando
alivio de los síntomas.[ CITATION Rec19 \l 12298 ]

Acidez Estomacal

La acidez de estómago es un problema frecuente, ya que es una sensación que puede

presentarse después de comer o durante el embarazo. reducir los síntomas producidos
por esta condición, existen ciertos medicamentos a los que podemos recurrir, como es el
caso de los antiácidos.

Nuestro estómago produce de manera natural una sustancia llamada ácido clorhídrico, el
cual contribuye con la digestión de los alimentos, pero es altamente corrosivo. Aunque
el estómago produce dicho ácido, debe protegerse a sí mismo de sus efectos, y esto lo
logra mediante la formación de una gruesa capa de moco y la secreción de bicarbonato.
Ambos actúan como una barrera de defensa que cubren las paredes del estómago.

A veces la producción de ácido puede ser más elevada de lo necesario para la digestión,
o la barrera de defensa se hace insuficiente para proteger el estómago de esta sustancia
química. Al final se genera un desbalance entre protección y efecto ácido, que provoca
que la persona sienta malestar, dolor, sensación de acidez, entre otros síntomas. Las
situaciones que pueden estimular una producción excesiva de ácido son: determinados
alimentos, el estrés, fumar cigarrillos, la ingesta de bebidas alcohólicas y otras.
[ CITATION Lab18 \l 12298 ]
Tipos de antiácidos

Existen dos tipos de antiácidos: los sistémicos y los no sistémicos, y cada uno trabaja de
una manera distinta:

 Antiácidos sistémicos: son fármacos que son absorbidos por el organismo de

manera transitoria, además, son de acción rápida y de poca duración. El
consumo de este tipo de antiácidos puede provocar efectos secundarios leves
como, por ejemplo, el estreñimiento.
 Antiácidos no sistémicos: los antiácidos no sistémicos tienen una menor
absorción. Los derivados del aluminio, el magnesio o el calcio, como el
almagato, son los compuestos principales de los antiácidos no sistémicos.

Muchos de estos antiácidos se presentan en pastillas masticables, no deben

administrarse a menores de 12 años y debe consultarse un médico o farmacéutico antes
de automedicarse en caso de embarazo, lactancia, dietas bajas en sal o mientras se estén
consumiendo otros fármacos.

Mecanismo de acción

El hidróxido de magnesio es capaz de neutralizar el ácido clorhídrico gástrico, dando

lugar a cloruro de magnesio y agua. Produce un aumento del pH gástrico, disminuyendo
la acción irritante del ácido y la pepsina sobre la mucosa. Los efectos antiácidos
dependen de la velocidad de vaciamiento gástrico. En ayunas tienen una duración de 20-
60 minutos, mientras que con alimentos se prolongan hasta 3 horas.[ CITATION Gru21 \l
12298 ]

Farmacocinética

Vía oral:

- Absorción: El hidróxido de magnesio es insoluble, por lo que no se absorbe en el

intestino. Al reaccionar con el ácido clorhídrico produce cierta cantidad de cloruro
magnésico, que se absorbe parcialmente (15-30%). Alimentos: La administración del
hidróxido de magnesio con alimentos determina el tiempo de aparición de los efectos y
su duración. La presencia de alimentos retrasa el vaciamiento gástrico, aumentando la
duración de los efectos antiácidos y retrasando los efectos laxantes. Si no hay alimentos,
se produce la liberación de pequeñas cantidades de jugos gástricos hacia el duodeno, por
lo que disminuye la duración de los efectos antiácidos y se aceleran los laxantes.

- Eliminación: El magnesio no absorbido se elimina con heces. La pequeña cantidad

que se absorbe es eliminada por vía renal, y en menor medida con la leche y el sudor.

Farmacocinética en situaciones especiales:

- Insuficiencia renal: En caso de insuficiencia renal, se podría producir una

disminución en la eliminación del magnesio, con el consiguiente riesgo de
hipermagnesemia. [ CITATION cin04 \l 12298 ]

Farmacodinamia

- El exceso en la ingesta de bicarbonato de sodio provoca una modificación sustancial

del pH gástrico del valor promedio de 5, a uno superior a 8, se indica que en
experimentación no rebasa el 8.5.

- El bicarbonato de sodio al ser una sustancia soluble, provoca que la neutralización del
ácido clorhídrico sea mediata y en consecuencia controla de inmediato la sintomatología
producida por la hiperacidez gástrica.

- La modificación del pH, provoca que el estómago secrete mayor cantidad de ácido
clorhídrico y se produce el fenómeno denominado de “rebote”.

- La reacción química entre el bicarbonato de sodio y el ácido clorhídrico desprende

agua y bióxido de carbono, este gas, a su vez, irrita la mucosa gástrica y distiende las
paredes del estómago y por vía refleja, se presenta el eructo, para eliminar el gas
producido.

- Se comprende que el efecto sea de corta duración y el exceso de bicarbonato, continúa

en el tubo digestivo, para pasar al intestino delgado y ser absorbido.

- Se requiere la presencia constante del fármaco en estómago para ejercer su efecto de

tal forma que una dosis aislada tiene un efecto pasajero y también depende de la
velocidad del vaciamiento gástrico.

- La administración en ayunas, del fármaco, ejerce una acción de 15-30 min., mientras
que una dosis una hora después de los alimentos, se prolonga su efecto por 3 a 4 horas. [
CITATION sli12 \l 12298 ]
Interacciones medicamentosas

Tanto los antiácidos que contienen aluminio como los que contienen calcio pueden
unirse al fosfato de los alimentos e impedir su absorción, provocando
hipofosfatemias.10 Pueden alterar la velocidad o el porcentaje de absorción de muchos
fármacos al unirse con ellos o aumentar el pH gástrico (ej. tetraciclinas, quinolonas,
hierro, ketoconazol, anticoagulantes, etc.) (Cuadro 1). Por este motivo deben
administrarse 2 h antes o después de tomar otros fármacos para evitar interacciones.
También pueden disminuir la excreción renal de la quinidina, aumentando su
toxicidad[ CITATION Mar131 \l 12298 ].

Efectos secundarios

Los antiácidos están hechos con 3 ingredientes básicos, los cuales pueden causar los
siguientes efectos:

 Las marcas con magnesio pueden causar diarrea.

 Las marcas con calcio o aluminio pueden causar estreñimiento.

 En muy raras ocasiones, las marcas con calcio pueden causar cálculos renales u

otros problemas.

 Si se toma cantidades grandes de antiácidos que contengan aluminio, puede estar

en riesgo de pérdida de calcio, lo cual puede llevar a la presencia de huesos

débiles (osteoporosis).

Los antiácidos pueden cambiar la manera como el cuerpo absorbe los otros
medicamentos que se toma.

Se debe evitar tomar los antiácidos regularmente si:

 Tiene enfermedad renal, presión arterial alta o enfermedad del corazón.

 Está en una dieta baja en sodio.

 Ya está tomando calcio.

 Está tomando otros medicamentos todos los días.

 Ha tenido cálculos renales[ CITATION ADA21 \l 12298 ].

 INHIBIDORES DE LA BOMBA DE PROTONES

Los inhibidores de la bomba de protones (IBP) son medicamentos que funcionan al

reducir la cantidad de ácido gástrico producido por glándulas en el revestimiento del
estómago.

Mecanismo de acción
 Son profármacos que requieren activarse en pH ácido
 Después de absorberse a la circulación sistemática, el profármaco se difunde a
las células parietales del estómago y se acumula en los canalículos secretorios de
ácido.

Tipos de inhibidores de la bomba de protones

Hay muchos nombres y marcas diferentes de IBP. La mayoría es igual de eficiente. Los
efectos secundarios pueden variar de un medicamento a otro.

 Omeprazol (Prilosec), también disponible como producto de venta libre (sin

receta médica)
 Esomeprazol (Nexium), también disponible como producto de venta libre (sin
receta médica)
  Lansoprazol (Prevacid), también disponible como producto de venta libre (sin
receta médica)
 Rabeprazol (AcipHex)
 Pantoprazol (Protonix)
 Dexlansoprazol (Dexilant)
 Zegerid (omeprazol con bicarbonato de sodio), también disponible como
producto de venta libre (sin receta médica). [ CITATION Mic19 \l 12298 ]

Interacciones medicamentosas

Los trastornos relativos a la acidez gástrica requieren tratamientos prolongados por la

presencia de condiciones crónica que los perpetúan. Las interacciones son comunes para
medicamentos donde se precisa un metabolismo oxidativo (citocromo P 450- CYP. Los
IBP pueden alterar la absorción de algunos fármacos al disminuir la acidez del
estómago.

Además, los IBP aumentan el pH gástrico, con lo que la absorción de los fármacos que
requieren un pH ácido para ser absorbidos podría alterarse. La administración de
omeprazol, por ejemplo, reduce la absorción de la digoxina, la nifedipina, el bismuto y
el itraconazol.

No tiene interacciones con teofilinas, metoprolol, etanol ni ciclosporina.

Efectos adversos
 A corto plazo y frecuentes:

Gastrointestinales:

 Diarrea
 Estreñimiento
 Náuseas
 Vómitos
 Dolor abdominal
 Flatulencia.
 No gastrointestinales:
 Cefalea
 Mareo

A corto plazo:

 Menos frecuentes:
 Sequedad de boca
 Insomnio
 Somnolencia
 Malestar general
 Visión borrosa
 Erupción
 Prurito
 Raros o muy raros:
 Disgeusia
 Disfunción hepática.
 Edema periférico
 Fotosensibilidad
 Fiebre
  Sudoración
 Depresión
 Nefritis intersticial
 Artralgias, mialgias.
 Raros o muy raros:

Reacciones de hipersensibilidad:

 Angioedema
 Urticaria
 Broncoespasmo
 Anafilaxia
 Raros o muy raros:

Trastornos hemáticos:

 Leucopenia
 Leucocitosis
 Pancitopenia
 Trombocitopenia.
 ANTAGONISTAS H2

Un inhibidor de los receptores H2 de la histamina o antagonista H2 es

un medicamento usado para el bloqueo de las acciones de la histamina a nivel de
los receptores sobre las células parietales en el estómago, conllevando a una
disminución en la producción de ácido del jugo gástrico. Son medicamentos indicados
en el tratamiento de la dispepsia, aunque su uso ha disminuido desde la aparición de los
más efectivos inhibidores de la bomba de protones. Al igual que los antagonistas de los receptores H1,
estas sustancias son antagonistas de los receptores histamínicos, es decir, al unirse
competitivamente al receptor, causa que este no ejerza sus funciones normales.

Mecanismo de acción

Los antagonistas H2 suprimen la secreción de ácido clorhídrico producido por las

células parietales del estómago. Sus funciones ocurren al bloquear la unión de la
histamina, liberadas por las células ECL estomacales, con el receptor H2 de la célula
parietal, impidiendo la secreción de HCl. Por otro mecanismo, ciertas sustancias que
promueven la secreción de HCl, como la gastrina y la acetilcolina, tienen un efecto
reducido cuando se bloquean los receptores H2.

Clasificación o tipos

Hay muchos nombres y marcas diferentes de los bloqueadores H2. Todos están
disponibles como medicamentos de venta libre. La mayoría funcionan igual de bien.
Los efectos secundarios pueden variar de un medicamento a otro.

 Famotidina (Pepcid AC, Pepcid Oral)

 Cimetidina (Tagamet, Tagamet HB)
 Ranitidina (Zantac, Zantac 75, Zantac Efferdose, Zantac injection y Zantac
Syrup)
 Nizatidina en cápsulas (Axid AR, Axid en cápsulas, Nizatidine en cápsulas).

Farmacodinamia

Los antagonistas H2 muestran una inhibición competitiva en el receptor H2 de la célula

parietal y suprimen la secreción basal de ácido estimulada por los alimentos de una
manera lineal, dependiente de la dosis.
 Son muy selectivos y no afectan a los receptores H1 o H3. También se reduce el
volumen de secreción gástrica y la concentración de pepsina. Sin embargo, cuando se
administran en las dosis habituales de prescripción, todos inhiben en 60 a 70% la
secreción total de ácido de 24 h.

Los antagonistas H2 son muy eficaces para inhibir la secreción nocturna de ácido (que
depende en gran parte de la histamina), pero tienen un efecto moderado sobre la
secreción de ácido estimulada por las comidas (que es estimulada por la gastrina, la
acetilcolina y la histamina). [ CITATION Raq18 \l 12298 ]

Farmacocinética

Los antagonistas de los receptores H2 de la histamina son bien absorbidos tras su

administración oral, y sus niveles plasmáticos máximos, se detectan al cabo de 1-3,5 h
de su ingesta. La famotidina difiere de los restantes en que tiene una vida media más
larga (4 h) y presenta un efecto antisecretor más prolongado. Se distribuyen
ampliamente en todos los tejidos cruzan la barrera hematoencefálica, atraviesan la
placenta y son secretados por la leche; la cimetidina, la ranitidina y la famotidina son
metabolizados por el hígado tras su administración oral. La nizatidina se caracteriza por
su elevada biodisponibilidad (>90%), debida a su menor metabolización hepática; por
consiguiente, presenta una menor variabilidad en sus niveles plasmáticos tras su
administración oral. Todos son excretados fundamentalmente por la orina. En los
pacientes con insuficiencia renal es necesario reducir las dosis. [ CITATION Tom02 \l
12298 ]

Las principales características farmacocinéticas se describen de la siguiente manera

Propiedades farmacocinéticas de los fármacos

Fármaco Biodisponibilidad Fijación a Vida media Vía de Metabolism Eliminación

proteínas de administració o
plasmáticas eliminación n

Cimetidina 70-76% oral 15-20% 2 horas Oral/IM/EV Hepático Orina 48-

90-100% IM 75%
Ranitidina 50% oral 15% 2-3 horas Oral/IM/EV Hepático Orina 70%
90-100% IM EV (30%
oral)
Famotidina 40-50% 15-20% 2,5-4 horas Oral/IM/EV Hepático Orina 90%
Nizatidina 90% 30-35% 1-2 horas Oral Hepático Orina 90%

Interacciones medicamentosas

Los antagonistas H2, en especial la cimetidina, interfiere con algunos de los

mecanismos del cuerpo para el metabolismo y la eliminación de los medicamentos que
usan la vía hepática del citocromo P450. Específicamente, la cimetidina interfiere con
las enzimas CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1, y CYP3A4. Al reducir
la capacidad de metabolizar ciertos medicamentos que dependen de estas enzimas, la
cimetidina produce un aumento en sus concentraciones en el plasma sanguíneo, incluso
a niveles tóxicos. Algunas de las drogas afectadas son
la warfarina, teofilina, fenitoína, lidocaína, quinidina, propranolol, labetalol, metoprolol, 
antidepresivos tricíclicos, algunas de las benzodiazepinas, los bloqueadores de los
canales de calcio del grupo de las dihidropiridinas, sulfonilureas, metronidazol y
algunas drogas de uso social como el etanol (alcohol) y el MDMA. Los antagonistas
H2 más recientes, como la famotidina, tienen menos interacción con el metabolismo del
citocromo P450.

Efectos adversos

Los antagonistas H2 son bien toleradas y las reacciones adversas o efectos secundarios
se ven en aproximadamente en un 3% de las personas, e incluyen diarrea, dolor de
cabeza, fatiga, mialgias, y estreñimiento. Con menos frecuencia producen hipotensión
arterial. No se han reportado efectos adversos en el feto, pero se sabe que los
antagonistas H2 cruzan la placenta y se secretan en la leche materna, de modo que
deben ser usados en el embarazo y durante la lactancia solo bajo supervisión médica.
[ CITATION Nic17 \l 12298 ]

Famotidina: el efecto secundario común es el dolor de cabeza.

Cimetidina: los efectos secundarios son infrecuentes, pero se puede presentar diarrea,
vértigo, salpullidos o dolores de cabeza.

Ranitidina: el efecto secundario común es el dolor de cabeza.

Nizatidina: los efectos secundarios son infrecuentes.

Si la paciente está embarazada o amamantando, debe hablar con el médico antes de

tomar estos medicamentos. Cualquier persona con problemas renales debe usar
famotidina sólo bajo instrucciones de un médico. Los bloqueadores H2 pueden cambiar
la acción de ciertos fármacos. La cimetidina y la nizatidina tienen menos probabilidad
de tener este problema. [ CITATION Ecu12 \l 12298 ]

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