FICHA DE IDENTIFICACIÓN DE TRABAJO DE INVESTIGACIÓN

Título FORMAS FARMACÉUTICAS LIQUIDAS Y SOLIDAS

Nombres y Apellidos Código de estudiantes
Choque Fernandez Luz Dorcas 73701
Autor/es Mamani Yujra Victoria Pamela 74837

Fecha 05/04/2024

Carrera Bioquímica y farmacia

Asignatura FARMACIA CLÍNICA
Grupo
Docente Dra.:
Periodo Académico I/II
Subsede La Paz
Copyright © (2023) por (Luz; Victoria; Reyna). Todos los derechos reservados.
 Descripción del Ácido acetilsalicílico.
El ácido acetilsalicílico es una molécula formada por la asociación de porciones de acetilo y
salicilato de la molécula intacta. El ácido acetilsalicílico presenta diferentes efectos en función de
la dosis, actuando como antiagregante a dosis bajas, como analgésico y antipirético a dosis
intermedias y como antiiflamatorio a dosis altas. Por lo que determinamos que la posología es
variable según los fines: 5 Ácido acetilsalicílico Ácido salicílico
- Antiagregante: dosis bajas y uso crónico siendo en muchos casos dosis infra-analgésicas.
- Analgésicos-antitérmicos: dosis intermedias y uso puntual o discontinuo.
- Antiinflamatorio: dosis altas para el tratamiento de enfermedades reumáticas.
Estos efectos se deben a que esta molécula interfiere con la síntesis de prostaglandina
inhibiendo de forma irreversible y no selectiva la ciclooxigenasa, una de las enzimas que actúan
sobre el ácido araquidónico. La ciclooxigenasa existe en forma de dos isoenzimas: la
ciclooxigenasa-1 (COX-1) y la ciclooxigenasa-2 (COX-2), las cuales están codificadas por genes
diferentes, presentes en lugares diferentes (la COX-1 está presente sobre todo en el retículo
endoplasmático mientras que la COX-2 se encuentra en la membrana nuclear) y tienen funciones
diferentes.
 La COX-1 se expresa en casi todos los tejidos y es responsable de la síntesis de
prostaglandinas en respuesta a estímulos hormonales, para mantener la función renal
normal, así como la integridad de la mucosa gástrica y para la hemostasis.
 La COX-2 se expresa sólo en el cerebro, los riñones, los órganos reproductores y
algunos tumores; sin embargo, es inducible en muchas células como respuesta a
algunos mediadores de la inflamación como son la interleukina-1, el TNF, los
mitógenos, lipopolisacáridos y radicales libres.
Respecto a la farmacocinética y biofarmacia, el ácido acetilsalicílico presenta variaciones
interindividuales para una misma dosis debido a la diversidad de formas galénicas lo que afecta a
la cantidad y a la velocidad de absorción y liberación siendo necesaria, en determinadas
ocasiones, la monitorización de los niveles plasmáticos para evitar los efectos secundarios y
controlar la absorción.
 El ácido acetilsalicílico es una molécula no inocua por lo que cuando se administra en
cantidades superiores a las recomendadas produce toxicidad en el organismo dando lugar a 6
intoxicación aguda o crónica. Además la gravedad de la intoxicación varía en función de la dosis
de ácido acetilsalicílico: - Intoxicación aguda: tentativa de suicidio (adultos o adolescentes) o
intoxicación accidental (niños). o Leve: <150mg/kg. o Moderada: 150-300mg/kg. o Grave:
<300mg/kg. o Mortal: >500mg/kg. - Intoxicación crónica: bastante grave en ancianos. o
>100g/kg/día durante 2 o más días. Aunque hay que tener en cuenta que la toxicidad de los
salicilatos depende de la formulación, la dosis ingerida, la edad del paciente y la rapidez de la
ingestión.
Toxicocinética del ácido acetilsalicílico. El ácido acetilsalicílico es un ácido débil con pKa =
3’5, muy hidrosoluble, con bajo peso molecular y que presenta absorción rápida a nivel del tracto
digestivo. A nivel del estómago el pH ácido hace que no esté ionizado aunque mayoritariamente
se absorbe a nivel del intestino debido a la extensa superficie de las microvellosidades y a la
solubilidad siendo es un fármaco que se absorbe bastante bien por vía oral. El ácido
acetilsalicílico presenta una biodisponibilidad oral del 50% ya que sufre efecto de primer paso
por las carboxiesterasas del hígado antes de entrar en circulación sistémica y desacetilación por
las esterasas del plasma. Estas esterasas en casos de sobredosis se saturan dando lugar a una
intoxicación mayor.
Farmacocinética del ácido acetilsalicílico.
El ácido acetilsalicílico tiene comportamiento lineal a dosis bajas y un comportamiento no
lineal a dosis altas. El ácido acetilsalicílico se administra vía oral, se absorbe a nivel intestinal e
inmediatamente sufre una hidrólisis que lo transforma en ácido salicílico que realmente es el que
actúa de las tres formas. La absorción es generalmente rápida y completa tras la administración
oral. El alimento disminuye la velocidad pero no el grado de absorción. La concentración
plasmática máxima se alcanza, generalmente, al cabo de 1 – 2 horas con dosis únicas.
El ácido acetilsalicílico y el ácido salicílico se unen parcialmente a proteínas séricas, y
principalmente a la albúmina. El valor normal de la unión de ácido salicílico a proteínas es del 80
al 90%, administrado en concentraciones plasmáticas terapéuticas. El ácido Vd = dosis/Cp.
La excreción renal de ácido acetilsalicílico depende del pH, aumentando al alcalinizar la orina
ya que aumenta la forma 9 ionizada y disminuye con la acidosis porque aumenta la forma no
ionizada, aumenta por tanto la distribución y la toxicidad en el sistema nervioso.
Interacciones del ácido acetilsalicílico. El ácido acetilsalicílico presenta interacciones con gran
cantidad de fármacos por lo que se debe informar al médico o farmacéutico del uso actual o
reciente de otros medicamentos, incluso de aquellos que se adquieren sin receta médica,
homeopáticos, plantas medicinales y otros productos relacionados con la salud ya que puede ser
necesario interrumpir el tratamiento o ajustar la dosis de alguno de ellos. Estas interacciones
pueden ser de dos tipos, farmacocinéticas y farmacodinámicas y se producen en todas los
medicamentos que presentan ácido acetilsalicílico como principio activo independientemente de
cual sea su forma farmacéutica.
Diferentes formas farmacéuticas con ácido acetilsalicílico. El ácido acetilsalicílico se
puede encontrar en diferentes formas farmacéuticas en función de su aplicación terapéutica, pero
el presente trabajo se centra en la molécula de ácido acetilsalicílico como principio activo frente
a la analgesia. El ácido acetilsalicílico como principio activo frente a la analgesia se puede
encontrar como comprimido, comprimido efervescente, comprimido masticable, granulado y
granulado efervescente. Todas ellas presentan las mismas indicaciones terapéuticas:
- Alivio sintomático de los dolores ocasionales leves o moderados, como dolores de cabeza,
dentales, menstruales, musculares (contracturas) o de espalda (lumbalgia).
- Estados febriles.
A la hora de tomar ácido acetilsalicílico se deben tener en cuenta distintos factores, entre ellos, la
población a la que pertenezca, ya que el ácido salicílico presenta una población diana.
- Embarazo.
Consultar al médico o farmacéutico antes de utilizar cualquier medicamento. El consumo de este
medicamento durante el primer y segundo trimestre del embarazo puede ser peligroso para el
embrión o el feto y debe ser vigilado por su médico ya que atraviesa la barrera placentaria.
El uso de salicilatos en los tres primeros meses del embarazo se ha asociado en varios estudios
epidemiológicos con un mayor riesgo de malformaciones (paladar hendido, malformaciones
cardiacas), aunque con dosis terapéuticas normales este riesgo parece ser bajo. Tomar en el
primer y segundo trimestre de embarazo solamente si es estrictamente necesario, tras la
realización de una estricta evaluación de la relación beneficio-riesgo y a la dosis más baja
posible y con la duración más corta posible. No deberá de tomar este medicamento durante el
tercer trimestre de embarazo ya que puede prolongar el parto y contribuir al sangrado de la
madre o del bebé.
Debido a que no se han observado efectos adversos en el recién nacido tras el uso ocasional
de salicilatos, la interrupción de la lactancia no es normalmente necesaria. Sin embargo, si se
toman salicilatos de manera regular o a altas dosis, la lactancia debería ser rápidamente
interrumpida.
- Uso en niños. No se debe administrar a menores de 16 años.
- Uso en mayores de 65 años.
Las personas de edad avanzada no deben tomar este medicamento sin consultar a su médico, ya
que son más propensas a padecer sus efectos adversos.
 Conducción y uso de máquinas. No se ha descrito ningún efecto sobre la capacidad para
conducir o utilizar máquinas excepto en el caso de ASPIRINA COMPLEX granulado
efervescente que afecta a la capacidad de reacción ya que puede producir somnolencia y
sedación.
 No debe ingerirse alcohol ya que incrementa los efectos adversos gastrointestinales del
ácido acetilsalicílico, y es un factor desencadenante en la irritación crónica producida por
el ácido acetilsalicílico. Si usted toma habitualmente alcohol (3 o más bebidas alcohólicas
-cerveza, vino, licor…- al día) tomar esta medicación puede provocar una hemorragia de
estómago. (7-16)
Para poder saber cuál es la forma farmacéutica más adecuada en cada caso debemos conocer
las características de cada forma, sus ventajas e inconvenientes. Comprimidos
Los comprimidos son preparaciones sólidas que contienen una unidad de dosificación de uno o
más principios activos (RFE). Los comprimidos son la forma farmacéutica más utilizada y
pueden variar en cuanto a forma y peso. Se obtienen aglomerando por compresión un volumen
constante de partículas y están destinados a la administración por vía oral.
Las partículas están constituidas por uno o más principios activos, a los que se ha añadido o no
excipientes tales como diluyentes, aglutinantes, disgregantes, deslizantes, lubrificantes,
sustancias capaces de modificar el comportamiento del preparado en el tracto digestivo,
colorantes autorizados por la Autoridad competente y aromatizantes.
Los excipientes utilizados en estos comprimidos son celulosa en polvo y almidón de maíz por lo
que no están específicamente destinados a modificar la liberación de los principios activos en los
fluidos digestivos.
Ventajas. Los comprimidos permiten una correcta dosificación de todas las unidades, posible
enmascaramiento de las características organolépticas, buena estabilidad (mecánica, química y
microbiológica), fácil identificación, posible liberación controlada, facilidad de administración y
relativamente bajo coste.
Inconvenientes. En algunos casos hay dificultad para su ingestión (geriatría y pediatría) por el
gran tamaño que presentan; el método de fabricación es complejo; posibles problemas de
estabilidad de algunas sustancias y los excipientes y el método de fabricación pueden influir en
la biodisponibilidad del principio o principios activos. Además se deben tomar con las comidas o
con leche, especialmente si existen molestias digestivas. No se deben tomar con el estómago
vacío.
Los comprimidos de ácido acetilsalicílico actualmente comercializados por la empresa Bayer®
son:
 ASPIRINA COMPRIMIDOS - N.R.: 40 400/95/96.
 ASPIRINA PLUS 500 mg/ 50 mg COMPRIMIDOS - N.R.: 12680.
 ASPIRINA 500 mg COMPRIMIDOS - N.R.: 2011.
 CAFIASPIRINA 500 mg/50 mg COMPRIMIDOS - N.R.: 8701.
 Las dosis de ácido acetilsalicílico que se deben administrar son: - Adultos y mayores de
16 años: 1 comprimido (500mg de ácido acetilsalicílico) cada 4 ó 6 horas, si fuera
necesario. No se excederá de 8 comprimidos (4g de ácido acetilsalicílico) en 24 horas.
Pacientes con las funciones del hígado o riñón reducidas: consultar al médico ya que debe
reducir la dosis.
Población pediátrica: no utilizar este medicamento en menores de 16 años. Debiendo usar
siempre la dosis menor que sea efectiva.
Comprimidos efervescentes.
Los comprimidos efervescentes son comprimidos no recubiertos en cuya composición
intervienen generalmente sustancias de carácter ácido y carbonatos o hidrogenocarbonatos
capaces de reaccionar rápidamente en presencia de agua desprendiendo dióxido de carbono.
Están destinados a disolverse o dispersarse en agua antes de su administración (RFE).
Ventajas. Los comprimidos efervescentes aceleran la disgregación, favorecen la velocidad de
disolución, enmascaran el sabor desagradable y permiten una administración más cómoda
(enteros, partidos…). En cuanto a recursos económicos suponen un menor coste de producción.
Inconvenientes. Necesidad de tener agua para poder disolverlos e ingerirlos y esperar a que haya
cesado el burbujeo. Se debe tomar con las comidas o con leche, especialmente si se notan
molestias digestivas. No se debe tomar con el estómago vacío. Los comprimidos efervescentes
de ácido acetilsalicílico actualmente comercializados por la empresa Bayer® son:
 ACTRON COMPUESTO 267 mg/133 mg/40 mg COMPRIMIDOS EFERVESCENTES
- N.R.: 47178. (Paracetamol + ácido acetilsalicílico).
 ASPIRINA C 400 mg/240 mg COMPRIMIDOS EFERVESCENTES - N.R.: 51347.
 ASPIRINA 500 mg COMPRIMIDOS EFERVESCENTES - N.R.: 67268.
Debemos tener en cuenta que cada uno de ellos presenta diferentes excipientes para decidir cuál
es el más adecuado.
Comprimidos masticables.
Los comprimidos masticables generalmente son comprimidos no recubiertos cuya fórmula se
establece con el fin de permitir una liberación lenta y una acción local del principio o principios
activos, o bien, la liberación y absorción de su principio o principios activos se produce en una
zona determinada de la boca (RFE). Son comprimidos que no se ingieren enteros sino que se
mastican en la boca presentando excipientes de sabor agradable. Se utilizan cuando hay
dificultades para tragar como puede ser en pediatría y geriatría y para dosis elevadas.
 Ventajas. Los comprimidos masticables no requieren agua para su administración y son
los comprimidos de elección cuando hay problemas de deglución.
 Inconvenientes. Se debe tomar con las comidas o con leche, especialmente si se notan
molestias digestivas. No se debe tomar con el estómago vacío. La gran cantidad de
excipientes que presenta puede suponer un incoveniente ya que es posible que se
presenten alergias frente a ellos por lo que es muy importante que el paciente los
conozca. Los excipientes de los comprimidos masticables son estearato de calcio,
 almidón de maíz, manitol (E-421), aspartamo (E-951), ácido ascórbico, ácido cítrico
anhidro, carbonato de magnesio pesado, almidón de maíz pregelatinizado, carbonato de
sodio, carmelosa de sodio, fructosa, aroma (lactato de mentil y dióxido de silicio), aroma
de zumo de mandarina, aroma de naranja y amarillo anaranjado S (E-110).
Los comprimidos masticables de ácido acetilsalicílico actualmente comercializados por la
empresa Bayer® son:
ASPIRINA 500 mg COMPRIMIDOS MASTICABLES - N.R.: 57838. Dosis media
recomendada: - Adultos y mayores de 16 años: 1 comprimido (500 mg de ácido acetilsalicílico)
cada 4 - 6 horas, si fuera necesario. No se excederá de 4 g en 24 horas. - No utilizar este
medicamento en niños menores de 16 años.
- Uso en mayores de 65 años: Las personas de edad avanzada no deben tomar este medicamento
sin consultar a su médico, ya que son más propensas a padecer sus efectos adversos.
- Pacientes con insuficiencia renal, hepática: se recomienda reducir la dosis. - Usar siempre la
dosis menor que sea efectiva.
Granulados.
Los granulados son preparaciones constituidas por agregados sólidos y secos de partículas de
polvo, suficientemente resistentes para permitir su manipulación, destinados a la administración
por vía oral (RFE). Los granulados contienen uno o más principios activos, adicionados o no de
excipientes y, si es necesario, de colorantes autorizados por la Autoridad competente y de
aromatizantes. Los granulados se presentan en forma de preparaciones unidosis o multidosis.
Cada dosis de una preparación multidosis se administra mediante un 17 dispositivo de medida
capaz de dosificar la cantidad prescrita. En los granulados de dosis única, cada dosis se presenta
en un envase individual, por ejemplo, un sobre, un envoltorio de papel o un vial.
 Ventajas. Los granulados suponen una forma farmacéutica cómoda para administrar
fármacos a una dosis elevada y presentan una velocidad de disolución más rápida que las
cápsulas o comprimidos.
 Inconvenientes. Aunque dependen del tamaño, en general, los granulados resultan más
incómodos para que el paciente los lleve consigo, presentan dificultad para enmascarar
sabores desagradables y generalmente se presentan en envases multidosis habiendo una
 mayor variabilidad en la dosificación. Otro de los inconvenientes puede ser los
excipientes que presenta, manitol (E-421), aspartamo (E-951), ácido ascórbico (E-300),
hidrogenocarbonato de sodio, dihidrogenocitrato de sodio, ácido cítrico anhidro, aroma
de naranja y aroma de cola. Estos inconvenientes han sido subsanados en el caso de
Bayer comercializando sobres monodosis que se administran directamente sin necesidad
de agua.
Los granulados de ácido acetilsalicílico actualmente comercializados por la empresa Bayer®
son:
ASPIRINA 500 mg GRANULADO - N.R.: 67875. Dosis media recomendada:
- Adultos y mayores de 16 años: 1 sobre (500 mg de ácido acetilsalicílico) cada 4 - 6 horas, si
fuera necesario. No se excederá de 4 g en 24 horas.
- Pacientes con insuficiencia renal, hepática: se recomienda reducir la dosis. - No tomar niños
menores de 16 años.

NOMBRE DEL MEDICAMENTO

Ibuprofeno 100 mg/5 ml suspensión oral
COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA
Cada 5 ml de suspensión oral contiene:
Ibuprofeno (DOE)…………………….100 mg
Para la lista completa de excipientes, ver sección 6.1.
FORMA FARMACÉUTICA
Suspensión oral.
DATOS CLÍNICOS
Indicaciones terapéuticas
• Tratamiento sintomático de la fiebre.
• Tratamiento sintomático del dolor de intensidad leve o moderada.

Posología y forma de administración

Las reacciones adversas se pueden minimizar utilizando la dosis eficaz más baja durante el
menor tiempo posible para controlar los síntomas (ver sección 4.4).
Niños: La dosis administrada de ibuprofeno depende de la edad y el peso del niño. Para niños de
3 meses hasta 12 años, la dosis recomendada es de 20 a 30 mg/kg de peso, repartidas en tres o
cuatro dosis individuales (ver siguiente tabla).
Edad Peso corporal Posología
Niños de 3 a 6 meses Aprox. De 5 a 7,6 kg 2,5 ml 3 veces al día (corresponde a 150 mg de
ibuprofeno/día)
Niños de 6 a 12 meses Aprox. De 7,7 – 9 kg 2,5 ml de 3 a 4 veces al día (corresponde a
150-200 mg de ibuprofeno/día)
Niños de 1 a 3 años Aprox. De 10 a 15 kg 5 ml 3 veces al día (corresponde a 300 mg de
ibuprofeno/día)
Niños de 4 a 6 años Aprox. De 16 a 20 kg 7,5 ml 3 veces al día (equivalente a 450 mg de
ibuprofeno/día)
Niños de 7 a 9 años Aprox. De 21 a 29 kg 10 ml 3 veces al día (equivalente a 600 mg de
ibuprofeno/día)

Niños de 10 a 12 años Aprox. De 30 a 40 kg 15 ml 3 veces al día (equivalente a 900 mg de

ibuprofeno/día)
Adultos y niños mayores de 12 años: La dosis recomendada es 20 ml 3-4 veces al día
(equivalente a 1200-1600 mg de ibuprofeno/día), mientras persistan los síntomas.
Ancianos: No se requieren modificaciones especiales de la dosis.
En caso de insuficiencia renal, deberán ajustarse las dosis ya que el ibuprofeno se elimina
preferentemente por esta vía.
La duración del tratamiento la decidirá el médico no suspendiéndose antes.
Forma de administración
Este medicamento se administra por vía oral. Puede administrarse directamente o bien diluido en
agua. Para una dosificación exacta, los envases contienen una cucharilla de doble pala con
medidas de 2,5 y 5 ml, o una jeringa oral graduada de 5 ml.
Para pacientes con molestias gástricas, se recomienda tomar el medicamento durante las
comidas.
Contraindicaciones
En pacientes con antecedentes de hemorragia gastrointestinal o perforación relacionados con
tratamientos anteriores con AINE. Úlcera péptica/hemorragia gastrointestinal activa o
recidivante (dos o más episodios diferentes de ulceración o hemorragia comprobados).
Insuficiencia cardiaca grave (clase IV de la NYHA).
En el tercer trimestre de la gestación (véase sección 4.6).
Pacientes con hipersensibilidad conocida a ibuprofeno o a cualquiera de los excipientes del
medicamento.
Pacientes con historia de broncoespasmo, asma, rinitis o urticaria asociadas a la toma de aspirina
o cualquier otro fármaco antiinflamatorio no esteroideo.
Pacientes con insuficiencia renal grave, insuficiencia hepática grave.
Advertencias y precauciones especiales de empleo
Riesgos gastrointestinales:
Hemorragias gastrointestinales, úlceras y perforaciones: Durante el tratamiento con anti-
inflamatorios no esteroideos (AINE) entre los que se encuentra ibuprofeno, se han notificado
hemorragias gastrointestinales, úlceras y perforaciones (que pueden ser mortales) en cualquier
momento del mismo, con o sin síntomas previos de alerta y con o sin antecedentes previos de
acontecimientos gastrointestinales graves previos.
El riesgo de hemorragia gastrointestinal, úlcera o perforación es mayor cuando se utilizan dosis
crecientes de AINE, en pacientes con antecedentes de úlcera, especialmente si eran úlceras
complicadas con hemorragia o perforación (ver sección 4.3), y en los ancianos. Estos pacientes
deben comenzar el tratamiento con la dosis menor posible. Se recomienda prescribir a estos
pacientes tratamiento concomitante con agentes protectores (p.e. misoprostol o inhibidores de la
bomba de protones); dicho tratamiento combinado también debería considerarse en el caso de
pacientes que precisen dosis baja de ácido acetilsalicílico u otros medicamentos que puedan
aumentar el riesgo gastrointestinal ( ver a continuación y sección 4.5).
Se debe advertir a los pacientes con antecedentes de toxicidad gastrointestinal, y en especial a los
ancianos, que comuniquen inmediatamente al médico cualquier síntoma abdominal infrecuente
(especialmente los del sangrado gastrointestinal) durante el tratamiento y en particular en los
estadios iniciales.
Se debe recomendar una precaución especial a aquellos pacientes que reciben tratamientos
concomitantes que podrían elevar el riesgo de úlcera o sangrado gastrointestinal como los
anticoagulantes orales del tipo dicumarínicos, o los medicamentos antiagregantes plaquetarios
del tipo ácido acetilsalicílico (ver sección 4.5). Asimismo, se debe mantener cierta precaución en
la administración concomitante de corticoides orales y de antidepresivos inhibidores selectivos
de la recaptación de serotonina (ISRS).
Si se produjera una hemorragia gastrointestinal o una úlcera en pacientes en tratamiento con
ibuprofeno suspensión oral, el tratamiento debe suspenderse inmediatamente (ver sección 4.3).
Los AINE deben administrarse con precaución en pacientes con antecedentes de colitis ulcerosa,
o de enfermedad de Crohn, pues podrían exacerbar dicha patología (ver sección 4.8, reacciones
adversas).
Riesgos cardiovasculares y cerebrovasculares:
Se debe tener una precaución especial en pacientes con antecedentes de hipertensión y/o
insuficiencia cardiaca, ya que se ha notificado retención de líquidos y edema en asociación con el
tratamiento con AINE

Estudios clínicos sugieren que el uso de ibuprofeno, especialmente en dosis altas (2400 mg/día)
puede estar asociado a un pequeño aumento del riesgo de acontecimientos trombóticos arteriales
(por ejemplo, infarto de miocardio o ictus). En general, los estudios epidemiológicos no sugieren
que el ibuprofeno a dosis bajas (p. ej., ≤1200 mg/día) esté asociado a un aumento del riesgo de
acontecimientos trombóticos arteriales.
Los pacientes con hipertensión no controlada, insuficiencia cardiaca congestiva (II-III de
NYHA), cardiopatía isquémica establecida, arteriopatía periférica y/o enfermedad
cerebrovascular solo se deben tratar con ibuprofeno después de una cuidadosa valoración y se
deben evitar las dosis altas (2400 mg/día).
También se debe aplicar una cuidadosa valoración antes de iniciar el tratamiento a largo plazo de
pacientes con factores de riesgo de acontecimientos cardiovasculares (p. ej. Hipertensión,
hiperlipidemia, diabetes mellitus, tabaquismo), en especial si se necesitan dosis elevadas de
ibuprofeno (2400 mg/día).
Riesgos de reacciones cutáneas graves:
Se han descrito reacciones cutáneas graves, algunas mortales, incluyendo dermatitis exfoliativa,
síndrome de Stevens-Johnson, y necrólisis epidérmica tóxica con una frecuencia muy rara en
asociación con la utilización de AINE (ver sección 4.8). Parece que los pacientes tienen mayor
riesgo de sufrir estas reacciones al comienzo del tratamiento: la aparición de dicha reacción
adversa ocurre en la mayoría de los casos durante el primer mes de tratamiento. Se ha notificado
pustulosis exantemática generalizada aguda (PEGA) asociada a productos que contienen
ibuprofeno. Debe suspenderse inmediatamente la administración de ibuprofeno, ante los
primeros síntomas de eritema cutáneo, lesiones mucosas u otros signos de hipersensibilidad.
Se deberá tener cuidado en pacientes con:
• Lupus eritematoso sistémico, así como aquellos con enfermedad mixta del tejido
conectivo (ver apartado 4.8),
• Insuficiencia renal,
• Insuficiencia hepática.
Puede producirse broncoespasmo en pacientes que padezcan, o que hayan padecido asma
bronquial o enfermedad alérgica.
Durante tratamiento a largo plazo a dosis elevadas con analgésicos, pueden producirse dolores de
cabeza que no deben tratarse con dosis mayores de este medicamento.
El uso habitual de analgésicos, especialmente la combinación de distintos analgésicos puede
ocasionar lesiones renales crónicas, existiendo riesgo de fallo renal (nefropatía analgésica).
Se debe evitar la administración concomitante de ibuprofeno suspensión oral con otros AINE,
incluyendo los inhibidores selectivos de la ciclo-oxigenasa-2 (Coxib).
Las reacciones adversas pueden reducirse si se utiliza la menor dosis eficaz durante el menor
tiempo posible para controlar los síntomas (ver sección 4.2 y riesgos gastrointestinal y
cardiovasculares a continuación).
Uso en ancianos: los ancianos sufren una mayor incidencia de reacciones adversas a los AINE, y
concretamente hemorragias y perforación gastrointestinales, que pueden ser mortales.
Advertencias sobre excipientes
Este medicamento por contener glicerol como excipiente puede ser perjudicial a dosis elevadas.
Puede provocar dolor de cabeza, molestias de estómago y diarrea.
Por contener benzoato sódico como excipiente puede irritar ligeramente los ojos, la piel y las
mucosas.
También puede aumentar el riesgo de coloración amarillenta de la piel (ictericia) en recién
nacidos.
Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción
El ibuprofeno (al igual que otros AINEs) debe usarse con precaución en combinación con:
• Anticoagulantes: Los AINE pueden aumentar los efectos de los anticoagulantes tipo
dicumarínico.
• Los antiagregantes plaquetarios aumentan el riesgo de hemorragia gastrointestinal .
• Ácido acetilsalicílico: en general, no se recomienda la administración concomitante de
ibuprofeno y ácido acetilsalicílico debido a la posibilidad de que aumenten los efectos
adversos.

Datos experimentales sugieren que ibuprofeno puede inhibir de forma competitiva el efecto de
dosis bajas de ácido acetil salicílico sobre la agregación plaquetaria cuando se administran de
forma concomitante. Aunque hay ciertas dudas respecto a la extrapolación de estos datos a la
situación clínica, la posibilidad de que el uso habitual a largo plazo de ibuprofeno pueda reducir
el efecto cardioprotector de dosis bajas de ácido acetilsalicílico no puede excluirse. Se considera
que es probable que no haya un efecto clínicamente relevante con el uso ocasional del
ibuprofeno.

• Los Corticoides pueden también aumentar el riesgo de úlcera o sangrado

gastrointestinales.
• Los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS) pueden también
aumentar el riesgo de sangrado gastrointestinales.
 • Aspirina u otros AINEs y glucocorticoides. Estos pueden incrementar el riesgo de
aparición de reacciones adversas al fármaco del tracto gastrointestinal.
• Antihipertensivos y diuréticos, ya que los AINEs pueden disminuir el efecto de estos
fármacos.
• Litio. Existe evidencia del potencial aumento de los niveles de litio en plasma.
• Metotrexato. Existe evidencia del potencial aumento de los niveles de metotrexato en
plasma.
• Zidovudina. Existe evidencia del aumento de riesgo de hemartrosis y hematoma en
pacientes HIV (+) hemofílicos que reciben tratamiento concomitante de zidovudina e
ibuprofeno.
Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas
Para el uso a corto plazo de ibuprofeno, no es necesario tomar precauciones especiales.
Reacciones adversas
La relación de los siguientes efectos adversos se refiere a los experimentados con ibuprofeno en
tratamientos a corto plazo de dolor leve a moderado y fiebre. Para el tratamiento de otras
indicaciones o para tratamientos a largo plazo, pueden aparecer efectos adversos adicionales.
Las reacciones adversas que se observan con mayor frecuencia son de naturaleza gastrointestinal.
Pueden producirse úlceras pépticas, perforación o hemorragia gastrointestinal, en algunos casos
mortales, especialmente en los ancianos (ver sección 4.4). También se han notificado náuseas,
vómitos, diarrea, flatulencia, constipación, dispepsia, dolor abdominal, melena, hematemesis,
estomatitis ulcerosa, exacerbación de colitis y enfermedad de Crohn (ver sección 4.4
advertencias y precauciones especiales de empleo). Se ha observado menos frecuentemente la
aparición de gastritis.
Tracto Gastrointestinal
Poco frecuentes:
Trastornos gastrointestinales, tales como dispepsia, dolor abdominal y náuseas
Raros:
Diarrea, flatulencia, constipación y vómitos.
Muy raros:
Úlceras gastrointestinales, que a veces pueden ir acompañadas de hemorragia y perforación.
Cardiovasculares
Se han notificado edema, hipertensión arterial e insuficiencia cardiaca en asociación con el
tratamiento con AINE.
Estudios clínicos sugieren que el uso de ibuprofeno, especialmente en dosis altas (2.400 mg/día,
se puede asociar con un pequeño aumento del riesgo de acontecimientos trombóticos arteriales
(por ejemplo, infarto de miocardio.
Sistema nervioso
Poco frecuentes:
Cefalea
Riñón
Muy raros:
Se puede producir disminución de la excreción de la urea, edema. También insuficiencia renal
aguda.
Se ha informado de necrosis papilar, particularmente con el uso a largo plazo, así como aumento
de las concentraciones de urea en suero.
Hígado
Muy raros:
Trastornos hepáticos, particularmente en tratamientos a largo plazo y lesión hepática.
Sangre
Muy raros:
Trastornos hematopoyéticos (anemia, leucopenia, trombocitopenia, pancitopenia,
agranulocitosis). Los primeros síntomas son: fiebre, dolor de garganta, úlceras superficiales en la
boca, síntomas parecidos a los de la gripe, cansancio excesivo, hemorragias nasales y de la piel.
Piel y del tejido subcutáneo
Muy raros:
Pueden darse reacciones cutáneas graves, tales como eritema multiforme.
Reacciones ampollosas incluyendo el Síndrome de Stevens Johnson y la Necrólisis Epidérmica
Tóxica (síndrome Lyell) y vasculitis alérgica.
No conocida:
Reacción a fármaco con eosinofilia y síntomas sistémicos (síndrome DRESS),
Pustulosis exantemática generalizada aguda (PEGA).
Sistema inmunitaria
Muy raros:
En pacientes con trastornos autoinmunes (lupus eritematoso sistémico, enfermedad mixta del
tejido conectivo) durante el tratamiento con ibuprofeno, se han observado casos aislados de
síntomas de meningitis aséptica, tales como rigidez de cuello, dolor de cabeza, náuseas, vómitos,
fiebre o desorientación.
Reacciones de hipersensibilidad
Poco frecuentes:
Reacciones de hipersensibilidad con urticaria y prurito.
Muy raros:
Reacciones graves de hipersensibilidad. Los síntomas pueden ser: hinchazón de la cara, lengua y
laringe, disnea, taquicardia, hipotensión o shock grave. Exacerbación del asma.
Sobredosis
a) Síntomas de sobredosis
Los síntomas de sobredosis pueden incluir náuseas, vómitos, dolor abdominal, dolor de cabeza,
vértigo, somnolencia, nistagmo, visión borrosa, tinnitus y raramente hipotensión, acidosis
metabólica, insuficiencia renal y pérdida de consciencia.
En caso de intoxicación grave, se puede producirse acidosis metabólica.
b) Medidas terapéuticas para la sobredosis
No hay disponible ningún antídoto especial.
Los pacientes deberán ser tratados sintomáticamente, según se requiera. Tratamiento de soporte
cuando sea necesario. Dentro del plazo de una hora tras la ingestión, puede emplearse carbón
activo, o lavado gástrico seguido de carbón activo si la dosis fuese superior a 400mg/kg en
adultos.
PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS
Propiedades farmacodinámicas
Ibuprofeno es un fármaco antiinflamatorio no esteroideo (AINE) que ha demostrado su eficacia
en modelos de inflamación experimental en animales por inhibición de la síntesis de
prostaglandinas. En humanos, ibuprofeno reduce el dolor inflamatorio, la hinchazón y fiebre.
Además, ibuprofeno inhibe reversiblemente la agregación plaquetaria.
La eficacia clínica de ibuprofeno ha sido demostrada en el dolor asociado a cefalea, dolor dental
y dismenorrea y fiebre, además de en pacientes con dolor y fiebre asociados a catarro y gripe y
en modelos de dolor tales como dolor de garganta, dolor muscular o lesiones del tejido blando y
dolor de espalda.
Datos experimentales sugieren que ibuprofeno puede inhibir de forma competitiva el efecto de
dosis bajas de ácido acetil salicílico sobre la agregación plaquetaria cuando se administran de
forma concomitante. Algunos estudios farmacodinámicos mostraron que cuando se toman dosis
únicas de ibuprofeno 400 mg en las 8 h anteriores o en los 30 minutos posteriores a la
dosificación de ácido acetilsalicílico de liberación inmediata (81 mg), se redujo el efecto del
ácido acetilsalicílico sobre la formación de tromboxano o la agregación plaquetaria. Aunque hay
ciertas dudas respecto a la extrapolación de estos datos a la situación clínica, la posibilidad de
que el uso habitual a largo plazo de ibuprofeno pueda reducir el efecto cardioprotector de dosis
bajas de ácido acetilsalicílico no puede excluirse. Se considera que es probable que no haya un
efecto clínicamente relevante con el uso ocasional del ibuprofeno
Propiedades farmacocinéticas
No se han llevado a cabo estudios especiales de farmacocinética en niños. Los datos
bibliográficos confirman que en los niños la absorción, el metabolismo y la eliminación del
ibuprofeno tiene el mismo mecanismo que en los adultos.
Tras la administración oral, el ibuprofeno es absorbido parcialmente en el estómago y después en
forma completa, en el intestino delgado. Tras el metabolismo hepático (hidroxilación,
carboxilación, conjugación), los metabolitos farmacológicamente inactivos se eliminan en forma
completa, principalmente vía renal (90%) así como vía biliar. La vida media de eliminación, sea
en pacientes sanos o con trastornos hepáticos o renales, es de 1,8 a 3,5 horas, con una unión a
proteínas plasmáticas de aproximadamente un 99%.
Los niveles plasmáticos máximos se alcanzan después de 1-2 horas tras la administración de una
preparación farmacéutica de liberación inmediata.
Datos preclínicos sobre seguridad
La toxicidad observada de ibuprofeno en animales de experimentación fueron lesiones y
ulceraciones en el tracto gastrointestinal. Ibuprofeno no mostró un potencial mutagénico in vitro
y no fue carcinogénico en ratas y ratones. Estudios experimentales han demostrado que el
ibuprofeno atraviesa la placenta, pero no hay evidencia de ninguna acción teratogénic.
Conclusiones
El uso de ácido acetilsalicílico en una forma farmacéutica u otra depende principalmente de las
necesidades del paciente. Se debe informar a la población acerca de las diferentes formas
farmacéuticas existentes ya que la mayoría exclusivamente conoce los comprimidos, es decir, la
Aspirina®.