Thairy Eunice Orozco Gonzalez

Karla Ximena Loera Alvarez

Astrit Sánchez Frausto
4°A
Dra. Liliana Altes Sosa
El nombre químico de la aspirina es ácido
acetilsalicílico.
En el organismo se convierte rápidamente en acido
salicílico, del cual depende la mayoría de las acciones
del fármaco.

Otras acciones son el resultado de la acetilación de

ciertas macromoléculas incluida la COX. El AAS es
uno de los agentes analgésicos-antiinflamatorios mas
antiguos y aun hoy se utiliza extensamente.
1.Acciones analgésica, antipirética, y antiinflamatoria:
Es un analgésico menos potente que los opiáceos, alivia el dolor
inflamatorio , el relacionado con la lesión tisular y el de los tejidos
conectivo y cutáneo.

Totalmente inefectivo para los dolores graves visceral e isquémico.

No presenta efectos de sedación subjetiva, tolerancia o

dependencia física.
1. Acciones analgésica, antipirética, y antiinflamatoria:

El AAS reajusta el termostato hipotalámico y reduce rápidamente la fiebre

promoviendo la perdida de calor (por transpiración y vasodilatación
cutánea).

La acción antiinflamatoria desaparece a altas dosis (3 a 5g/dia o 100

mg/kg/día; desaparecen los síntomas de inflamación como dolor
espontaneo o a la palpación, edema, vasodilatación e infiltración
leucocitaria, pero la enfermedad subyacente, como la artritis reumatoidea,
la fiebre reumática y la artritis, no cambia.
2. Efectos metabólicos:
Importantes en dosis antiinflamatorias.

Aumenta el metabolismo celular, especialmente

en el musculo esquelético.

Hay un aumento de utilización de glucosa, por lo

que la glucemia puede bajar, y se produce una
depleción del glucógeno hepático.

El uso crónico de grandes dosis lleva a un

balance negativo de nitrógeno por el aumento de
conversión de proteínas en hidratos de carbono.
3. Respiración:
El efecto sobre la respiración es dependiente de la
dosis.

En dosis antiinflamatorias, la respiración es estimulada

por acciones periféricas (+CO2).

Y centrales ( aumento de la sensibilidad del centro

respiratorio a las concentraciones de CO2).

En el envenenamiento por salicilatos se produce

hiperventilación.

El aumento de salicilatos causa depresión respiratoria,

la muerte se produce por insuficiencia respiratoria.
4. Equilibrio acido-base y electrolito:

Predomina la estimulación respiratoria que tiende a la depuración de CO2.

En dosis antiinflamatorias, la respiración es estimulada por acciones periféricas (+CO2).

La mayoría de los adultos con dosis de 4 a 6g/día de AAS permanecen en un estado de

alcalosis respiratoria compensada.

Dosis mas altas provocan depresión respiratoria con retención de CO2, mientras que la
producción de Co2 continua, produce acidosis respiratoria.

Se le suma la disociación del acido salicílico y un exceso en la producción de ácidos

metabólicos (láctico, pirúvico, acetoacético) y derivados de ácidos metabólicos como el
sulfurico y fosforico retenidos debidos a la depresión de la función renal.
5. Aparato cardiovascular:

El AAS no tiene efectos directos en dosis terapeuticas.

Dosis mas altas aumentan el gasto cardiaco para

compensar el aumento de la demanda periférica de O2
y provocan vasodilatación directa.

Las dosis toxicas deprimen el centro vasomotor y puede

producirse un descenso en la presión arterial.

El resultado del aumento del trabajo cardiaco y la

retención de Na+ y agua y puede aparecer insuficiencia
cardiaca en pacientes con baja reserva.
6. Aparato digestivo:
El AAS y el acido salicílico liberado irritan la mucosa gastrica y causan molestias
epigástricas , nauseas y vómitos.

El AAS (pKa 3,5) permanece no ionizado y es difusible en el jugo gástrico acido , pero
al ingresar en las células de la mucosa (pKa 7,1), se ioniza y se vuelve no difusible.
Las partículas de AAS que entran en contacto con las mucosas
promueven la retrodifusión local del acido, lo que provoca una necrosis
local de la célula de las mucosas y de los capilares y esto induce la
formación de ulceras agudas, gastritis erosiva, congestión y hemorragias
microscópicas.

Los comprimidos solubles de AAS que contiene carbonato de calcio,

acido cítrico, y otros amortiguadores causan menos ulceraciones
gástricas.
7. Excreción de uratos.

Se ha observado un efecto relacionado con

la dosis:
< 2g/día: Retención de uratos y
antagonismo con todas los fármacos
uricosúricos.
> 2 a 5g/día: Efectos variables, a menudo
no hay cambios.
>5g/ día: Aumento de la excreción de
uratos.
El AAS no debe usarse en la gota crónica.
8. Sangre.

El AAS aun en pequeñas dosis inhibe irreversiblemente la

síntesis TXA2 plaquetario.

Interfiere por ello con la agregación plaquetaria y el tiempo de

sangría se prolonga a casi el doble de los valores normales.
Este efecto dura alrededor de una semana (tiempo de
recambio de las plaquetas).

La ingesta de grandes dosis a largo plazo disminuye la síntesis

de los factores de la coagulación en el hígado y predispone al
sangrado, puede evitarse mediante la administración
profiláctica de vitamina K.
9. Efectos adversos: además de los efectos secundarios
comunes enumerados con anterioridad, entre los adversos se
encuentran, en dosis antitrombóticas, malestar gástrico
(intolerancia) y úlceras gástricas y duodenales.

También hepatotoxicidad, asma, erupciones cutáneas,

hemorragia gastrointestinal y toxicidad renal en raras
ocasiones, si es que alguna vez ocurren, en estas dosis. La
acción antiplaquetaria del ácido acetilsalicílico contraindica
su uso en pacientes con hemofilia.

Aunque anteriormente no se recomendaba durante el

embarazo, este medicamento puede ser valioso en el
tratamiento de la preeclampsia-eclampsia.
 SALICILATOS NO ASIGNADOS

Estos medicamentos incluyen salicilato de colina de magnesio, salicilato de sodio y

salicilato de salicilo.
Todos los salicilatos no acetilados son fármacos antiinflamatorios efectivos y no
inhiben la agregación plaquetaria. Éstos pueden ser preferibles cuando la inhibición
de la COX es indeseable, como en pacientes con asma, aquellos con tendencias
hemorrágicas e incluso (bajo estrecha supervisión) con disfunción renal.

Los salicilatos no acetilados se administran en dosis de hasta 3-4 g de salicilato al

día y puede controlarse usando mediciones de salicilato sérico.
 FARMACOCINÉTICA
El AAS es absorbido en el
estómago y el intestino
delgado. Su escasa solubilidad
en agua es el factor limitante
de la absorción. La solubilidad
es mayor en pH más altos, sin
embargo, también favorece la
ionización, lo cual disminuye la
cantidad de la forma difusible.

 Ingresa
lentamente en el
Alrededor del 80% cerebro, pero
se une a las atraviesa con
El AAS es rápidamente proteínas rapidez la
desacetilado en la pared plasmáticas y placenta.
intestinal, el hígado, el tiene un volumen

plasma y otros tejidos y de distribución de

se libera el ácido 0.17 L/kg.
salicílico, principal

forma activa circulante.

Tanto él AAS como el ácido salicílico

se conjugan con glicina en el hígado
formando ácido salicilúrico y con
ácido glucurónico. También se
producen algunos metabolitos de
menor importancia que es excretan
por filtración glomerular y por
excreción tubular. Sólo una décima
parte se excreta como ácido
salicílico libre pero esta proporción
puede aumentar por alcalinización.
 Si los procesos
La semivida
metabólicos se
plasmática del AAS es
saturan por encima
de 15 a 20 minutos,
del rango En la
pero si se tiene en
terapéutico; la intoxicación
cuenta el de la
semivida de la dosis puede llegar
liberación de ácido
antiinflamatoria hasta 30 horas.
salicílico, es de 3 a 5
puede ser de 8 a 12
horas.
horas

Por lo tanto, la eliminación es dependiente de la

dosis
 EFECTOS ADVERSOS
Efectos colaterales que aparecen
en dosis analgésicas (0.3 a 1.5
g/día) son náuseas, vómitos,
molestias epigástricas y aumento
de la cantidad de sangre oculta
en la materia fecal. Los efectos
adversos más importantes del
AAS son el daño de la mucosa
gástrica y la úlcera.
Hipersensibilidad e
idiosincrasia Aunque
infrecuentes, pueden ser
graves. Estas reacciones
incluyen exantemas,
erupciones, urticaria, rinorrea,
angioedema, asma y anafilaxia.
A veces aparece una
hemorragia gástrica leve
Las dosis antiinflamatorias (3
a 5 g/día) producen el efecto
llamado salicilismo: mareos,
acúfenos, vértigo, deterioro
reversible de la audición y de
la visión, excitación y
confusión mental,
hiperventilación y
desequilibrio electrolítico.
El tratamiento con ácido acetilsalicílico de
los niños afectados de artritis reumatoide
eleva las transaminasas séricas, lo cual
indica daño hepático.
En niños con infecciones virales como
varicela e influenza hay riesgo de síndrome
de Reye.
En adultos los tratamientos a largo plazo
con altas dosis de AAS pueden causar daño
hepático.
Intoxicación aguda con salicilatos
es más común en los niños. La
dosis fatal en los adultos se
estima en 15 a 30 g, pero es
considerablemente menor en los
niños. La toxicidad grave se ve
con niveles séricos de salicilato
mayores a 50 mg/dL.

Las manifestaciones son: vómitos,

deshidratación, desequilibrio
electrolítico, respiración acidótica,
hiperglucemia o hipoglucemia,
hemorragias petequiales,
desasosiego, delirio, alucinaciones,
hiperpirexia, convulsiones, coma y
muerte por insuficiencia respiratoria
más colapso cardiovascular.

 El tratamiento es
sintomático y de sostén
Enfriamiento
externo y
administración
intravenosa de
líquidos que En casos graves está
contengan K+, Na+, indicado el lavado
HCO3- y glucosa. gástrico para extraer
los no absorbidos y la
diuresis alcalina
forzada o la
hemodiálisis para Las
extraer los absorbidos. transfusiones de
sangre con
vitamina k se
indican en caso
de sangrado.
 CONTRAINDICACIONES
Px sensibles al En la Diabetes, reserva
fármaco, úlcera hepatopatía cardiaca baja o
péptica o tendencia crónica: insuficiencia
al sangrado y en necrosis cardíaca manifiesta,
niños que padecen hepática y en la artritis
varicela o influenza
reumatoide juvenil

Debe
Evitar dosis altas
interrumpirse una
en pacientes con
En embarazo semana antes de
deficiencia de G6-
y lactancia. cualquier cirugía
PD, puede
electiva o
producir
extracción dental
hemólisis.

INTERACCIONES
El AAS desplaza de los sitios
de unión de las proteínas
plasmáticas a la Warfarina, el
naproxeno, las sulfonilureas,
la difenilhidantoina y el
metotrexato, aumento de
toxicidad y riesgo de
sangrado en pacientes que
reciben anticoagulantes.

 Inhibe la secreción Bloquea la acción

tubular de ácido úrico y diurética de las
antagoniza la acción furosemidas y otras
uricosúrica del tiazidas y reduce la
probenecid. También acción de conservación
interfiere con la del K+ De la
secreción tubular de espironolactona.
metotrexato.

 INDICACIONES
Como analgésico: es
efectivo en dosis bajas (0.3-
Como antipirético,
0.6 g) y el efecto analgésico
la dosis es la misma
es máximo alrededor de los Para la fiebre
que para la
1000 mg. La mayoría de los reumática
analgesia. Es
trastornos odontológicos aguda.
preferible usar el
dolorosos responden muy

paracetamol.
bien a estas dosis de AAS

repetido cada 6 a 8 horas.

 Para la artritis Artritis: puede
Después de un
reumatoide: dosis de 3 administrarse según
infarto de miocardio
a 5 g/día. Dosis mayores necesidad, pero el
y de un ictus: 60 a
son mal toleradas por paracetamol es el
100 mg/día reducen
periodos largos, es analgésico de elección
la incidencia de
preferible emplear en la mayoría de los
infarto de miocardio.
AINES más modernos. casos

 ASPIRINA

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA contiene:
Ácido acetilsalicílico........................................................ 500 mg

Adultos y adolescentes mayores de 16 años: 1 comprimido (500 mg de ácido

acetilsalicílico) cada 4 ó 6 horas, si fuera necesario. No se excederá de 8 comprimidos (4 g
de ácido acetilsalicílico) en 24 horas.

Pacientes con las funciones del hígado o riñón reducidas: consultar al médico ya que
debe reducir la dosis.
Los comprimidos deben tomarse con un vaso de agua, después de las comidas o con
algún alimento.
No debe tomar este medicamento con el estómago vacío.
 ASPIRINA

Cada TABLETA efervescente contiene:

Ácido acetilsalicílico........................................................ 300 mg
Excipiente, c.b.p. 1 tableta.

Dosis media recomendada:

Adultos y adolescentes mayores de 16 años: 1 comprimido efervescente (500 mg de
ácido acetilsalicílico), repetir en caso necesario después de un periodo mínimo de
4 horas.
No se excederá de 4000 mg de ácido acetilsalicílico en 24 horas.
No utilizar este medicamento en niños menores de 16 años

 ASPIRINA

SUPOSITORIOS DE ASPIRINA - RECTAL

La dosificación y la duración del tratamiento con aspirina dependerán de su
afección médica y de su respuesta al tratamiento.
Consulte a su médico antes de darle tratamiento a un niño menor de 12 años.
No debe automedicarse con este medicamento para tratar el dolor durante mas
de 10 días en adultos o 5 días en niños.
Este medicamento no debe administrarse ni a adultos ni a niños para tratar
fiebre que dure más de 3 días, ni para tratar dolor de garganta que dure más de
2 días.
No se le deben dar a un niño más de 5 dosis de este medicamento en un
período de 24 horas para tratar dolor o fiebre.

ASPIRINA
 Posología
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.

Adultos mayores de 14 años:

1. Tratamiento del dolor (vía oral o rectal): 10-15 mg/kg/dosis cada 4-6 h hasta un máximo de 90 mg/kg/día o 4
g/día.
2. Antirreumático: 3.5 a 5.5 g al día en dosis divididas.
3. Antiagregante plaquetario: 500 mg a 1 g al día en una sola dosis.

Por vía oral disolver previamente las tabletas en agua.

4.Reumatismo, neuralgias, cefalea, estados febriles como gripe: Una tableta cada 4 horas.
5.Reumatismo articular agudo: 2 a 4 tabletas cada 4 horas.
6. Dolor consecutivo a extracciones dentarias, dolor por fractura, esguinces: 2 a 4 tabletas cada 4 horas.
 Posología

Niños mayores de 6 años: 1 tableta 2 ó 3

veces al día.
Niños de 1 a 3 años: 1 tableta 2 ó 3 veces
al día.
Niños de 3 a 6 años: 2 tabletas 2 ó 3 veces
al día.
Dosis máxima:
 Embarazo y lactancia:
El consumo de este medicamento durante el primer y segundo trimestre del embarazo puede ser
peligroso para el embrión o el feto y debe ser vigilado por su médico.

No tome este medicamento durante el tercer trimestre de embarazo, ya que puede prolongar el parto
y contribuir al sangrado de la madre o del bebé.

Las mujeres en periodo de lactancia deben consultar al médico antes de utilizar este medicamento,
ya que el ácido acetilsalicílico pasa a la leche materna.
 Diflunisal
Fármaco analgésico antiinflamatorio,
mas duradero que el AAS o
Paracetamol. Su fórmula química
corresponde al ácido 2', 4' -difluoro-
4-dihidroxi-3-difenilcarboxílico
perteneciendo a la familia de los
salicilatos.
 farmacocinetica

Su absorción por vía oral es de un 95 % de la dosis

administrada.

La concentración máxima se alcanza a las 2-3 horas de su

administración. La vida media es dosis dependiente oscilando
entre 7 ,5 horas para 125 mg y 11 horas para 500 mg.

La excreción se produce por vía renal fundamentalmente

siendo excretado el 80-95 % de la dosis en orina en 72-96 horas.
Puede eliminarse asimismo por la leche materna alcanzando
allí concentraciones del 2-7 % de las del plasma.
 interacciones
Aspirina y diflunisal: origina una disminución del 15 % de los niveles plasmáticos
indometacina: incremento de los niveles séricos de un 35 %.

la warfarina y acenocumarol: aumenta fijación por lo tanto aumenta la intensidad de la

anti-coagulación.

Antiácidos orales que contienen hidróxido de aluminio disminuyen la absorción del

diflunisal aproxima-damente en un 40 %.
 reacciones adversas
y contraindicaciones
Reacciones adversas:
Náuseas, vómito, dispepsia, dolor gastrointestinal, diarrea,
estreñimiento, flatulencia, somnolencia, insomnio, mareos, rash,
tinnitus, cefalea, cansancio.

Contraindicaciones:
Hipersensibilidad, ataques previos de asma agudo provocados
por salicilatos o AINE, sangrado gastrointestinal, úlcera péptica
activa, embarazo, lactancia, niños, I.R. severa.

Embarazo:
No administrar a embarazadas; no se ha establecido seguridad.
 Presentación
El diflunisal ha sido comercializado por el Laborato-rio Merck Sharp and Dohme con el
nombre de Dolobid en envases de 20 tabletas de 500 mg cada una.
 Posología
Oral, inicial, 1.000 mg, seguido de 500 mg/12 h; dosis máx.
de mantenimiento: 1.500 mg/día.

Dolor leve a moderado

500 a 1000 mg para la primera dosis, luego 250-500 mg
cada 8-12 horas
Artritis
250 a 500 mg dos veces al día, máximo 750 mg dos veces
al día
 DOLOBID
(diflunisal)
Comprimidos
DOLOBID (diflunisal) es un analgésico eficaz y de
acción prolongada que se ha mostrado
generalmente bien
tolerado en el tratamiento de dolor agudo y crónico.
 Indicaciones
Está indicado en el alivio del dolor. En
estados dolorosos consecutivos a
contusiones, torceduras y
traumatismos en general, dolor de
carácter quirúrgico, en cirugía general,
cirugía ortopédica, extracciones
dentarias y otra cirugía odontomaxilar.
 Reacciones adversas
Por lo general, DOLOBID es bien tolerado.
Gastrointestinales
Náuseas, vómitos, dispepsia, dolor
gastrointestinal, diarrea, estreñimiento y
flatulencia.
Psiquiátricos
Somnolencia, insomnio.
Sistema Nervioso-Central
Mareos.
Dermatológicos
Rash cutáneo.
Otros
Tinnitus, cefalea, fatiga, cansancio
 SALICILATOS TOPICOS
ÁCIDO SALICÍLICO

El ácido salicílico se ha
utilizado ampliamente en la
terapia dermatológica como
agente queratolítico
El ácido salicílico es
queratolítico en
concentraciones de 3-6%. En
concentraciones superiores
al 6%, puede ser destructivo
para los tejido
EFECTOS ADVERSOS Y CONTRAINDICACIONES

El uso tópico puede estar asociado con

irritación local, inflamación aguda e
incluso ulceración con el uso de altas
concentraciones de ácido salicílico. Se
debe tener especial cuidado cuando se
usa el fármaco en las extremidades de
pacientes con diabetes o enfermedad
vascular periférica
PRESENTACIONES

Se vende sin receta medica hasta en concentraciones del 3-6%

METILSALICILATO

Alivia los dolores leves

causados por la artritis, el
dolor de espalda, las
contusiones, los
calambres, las distensiones
musculares o los
esguinces. Este
medicamento es un
anestésico de uso tópico.

 BIBLIOGRAFIA
Tripathi, K. D. (2008). Farmacologia En Odontologia:
Fundamentos. Ed. Médica Panamericana.
Katzung, B. G. (2002). Farmacologia basica y clinica
(12a ed.). El Manual Moderno.
Spain, V. V. (2017, agosto 3). Salicilato metilo + mentol.
Vademecum.es. https://www.vademecum.es/principios-
activos-salicilato+metilo+%2B+mentol-m02ac+p11-us