CIDO URSODESOXICLICO

Propiedades farmacolgicas

El cido ursodesoxiclico (ursodiol) es un compuesto que disuelve clculos radiolcidos de colesterol en

pacientes con vescula biliar funcional. Disminuye la absorcin de colesterol e inhibe la sntesis y secrecin
del colesterol heptico sin afectar la sntesis de cidos biliares, por lo que altera la composicin de la bilis
y promueve el transporte del colesterol de la vescula al intestino en donde es eliminado. La disminucin
de colesterol biliar detiene la formacin de clculos y promueve la disolucin de los existentes. La
disolucin de los clculos de colesterol se observa de 3 a 6 meses despus de tratamiento. Tras su
administracin oral, se absorbe rpida y casi completamente (90%) y sufre efecto de primer paso (50%)
en el hgado, donde se conjuga con glicina o taurina. Se distribuye y concentra en la bilis, se secreta en el
intestino, un 20% entra al ciclo enteroheptico y, finalmente, se elimina en las heces. Su vida media es de
4 a 6 das.

Indicaciones
Colelitiasis, para la disolucin de clculos radiolcidos. Prevencin de la formacin de clculos durante la
prdida de peso. Cirrosis biliar primaria.

Contraindicaciones y precauciones
Contraindicado en casos de hipersensibilidad al cido ursodesoxiclico o a cualquier componente de la
formulacin. Tambin est contraindicado en pacientes con o en riesgo de desarrollar clculos
radiopacos, calcificados o pigmentados, enfermedades inflamatorias de la vescula, del tracto biliar o los
intestinos. No debe administrarse en pacientes con insuficiencia renal, durante el embarazo y la lactancia.
Los anticidos, la colestiramina y el colestipol disminuyen la absorcin de ursodiol (administrar 2 h antes
o 2 h despus), mientras que el clofibrato y los estrgenos disminuyen la eficacia del ursodiol. Se
recomienda vigilancia de las enzimas hepticas.

Reacciones adversas
Frecuentes: nusea, vmito, diarrea, indigestin, estreimiento, prurito, dolor de espalda, mareo,
infecciones del sistema respiratorio, faringitis, tos, bronquitis.

Poco frecuentes: reacciones de hipersensibilidad.

Advertencias para el paciente

Tomar el medicamento con los alimentos. Evtese la administracin concomitante de anticidos de
aluminio y magnesio porque pueden impedir la absorcin del frmaco.
Farmacocintica

Luego de la administracin de AUDC por va oral, ste es absorbido por difusin pasiva, no inica, en el intestino
delgado y, en menor medida, en el colon. A nivel del yeyuno proximal, este cido se solubiliza en micelas mixtas
con otros cidos biliares, por lo que su administracin junto con alimentos parece mejorar la absorcin. En
individuos con colestasis y menor secrecin biliar de cidos biliares endgenos, la absorcin puede estar reducida.
El AUDC es tomado de la circulacin portal por el hgado en un 50%; se conjuga con glicina y, en menor medida, con
taurina, luego de lo cual es secretado activamente hacia la bilis. Esta conjugacin es eficaz incluso en el hgado con
colestasis, por lo que es posible administrar el cido en su forma no conjugada. Las dosis diarias, de 13 a 15 mg/kg,
enriquecen en 40% a 50% los cidos biliares en los pacientes con CBP, en tanto que las dosis mayores no logran
mayores beneficios. Los conjugados de AUDC son absorbidos en el leum distal y luego pasan por la circulacin
enteroheptica; los conjugados no absorbidos pierden su conjugacin en el colon, donde las bacterias intestinales
los convierten en cido litoclico (en su mayor parte, insoluble). Menos del 5% de la dosis de cido ursodesoxiclico
es eliminada en la orina.

INTERACCIONES FARMACOLGICAS

Quelantes de sales biliares (colestipol y resin-colestiramina) pueden reducir su absorcin intestinal y reducir su
eficacia.
Los frmacos que incrementan la secrecin de colesterol (clofibrato, estrgenos y anticonceptivos orales)
pueden contrarrestar los efectos del a. ursodeoxiclico y reducir su eficacia cuando se administran conjuntamente.
Hidroxido de aluminio: Disminuye sus niveles sricos: Considerar la administracin de ursodeoxiclico 2 horas
antes o 6 horas despus del hidrxido de aluminio.
El cido ursodeoxiclico disminuye la absorcin de nitrendipino: Evitar la asociacin.