Índice de contenidos

Generalidades .............................................................................................................. 3
Tratamiento de las infecciones respiratorias virales ........................................ 3
Inhibidores de la neuraminidasa ..................................................................................................... 3
Ribavirina............................................................................................................................................................ 4
Tratamiento de la hepatitis b ................................................................................... 5
Interferones...................................................................................................................................................... 5
Lamivudina, adefovir y entecavir ....................................................................................................6
Tratamiento de la hepatitis c ................................................................................... 6
Inhibidores de la proteasa ns3/ns4a ...........................................................................................6
Inhibidores de la polimerasa ns5b ................................................................................................. 7
Inhibidores del complejo de replicación ns5a ..................................................................... 7
Tratamiento de infecciones con virus del herpes .............................................. 8
Aciclovir...............................................................................................................................................................8
Cidofovir.............................................................................................................................................................. 9
Ganciclovir ........................................................................................................................................................ 9
Inhibidores de proteasa usados para tratar infección por vih ...................... 10
Atanazavir ....................................................................................................................................................... 10
Darunavir ......................................................................................................................................................... 10
Inhibidores de la entrada .................................................................................................................... 11
Enfuvirtida .................................................................................................................................................. 11
Maraviroc.................................................................................................................................................... 11
 FÁRMACOS ANTIVIRALES
GENERALIDADES

Los virus se denominan parásitos intracelulares obligados los cuales carecen de una
pared como de la membrana celular y no realizan ningún proceso metabólico. Su
tratamiento puede complicarse ya que los virus no ocupan un metabolismo interno,
sino que utilizan el del hospedador por lo que no hay un tratamiento que prevenga
la replicación viral sin que se lesiones a las células infectadas del hospedador.
Además, por lo general los virus presentan su sintomatología cuando la replicación
viral se encuentra bastante avanzada, sin embargo, algunos virus si tienen
tratamiento que son los que se van a detallar.

TRATAMIENTO DE LAS INFECCIONES RESPIRATORIAS VIRALES

Dentro de las infecciones virales del tracto respiratorio que existe tratamiento
tenemos a la influenza A y B y al virus sincitial respiratoria (VSR), aunque la influenza
se prefiere prevenir con vacunación, existen antivirales para pacientes que son
alérgicos a los componentes de la vacuna o en caso de que exista un brote.

INHIBIDORES DE LA NEURAMINIDASA

El oseltamivir y zanamivir son antivirales efectivos contra la influenza tipo A y B, no

interfieren con la respuesta inmunitaria dada por la vacuna, en caso de
administración profiláctica va a proteger durante un plazo de 24 a 48 horas después
de iniciados los síntomas.

• FARMACOCINÉTICA: El oseltamivir se administra por medio de la vía oral, es

absorbido en el tubo digestivo. El 75% de la dosis oral de oseltamivir va a
llegar a la circulación sistémica en forma de metabolito activo. Se va a
eliminar principalmente por la orina en forma de oseltamivir carboxilato y
menos de un 20% de la dosis se elimina por las heces. Por otro lado, el
zanamivir se administra por medio de inhalación oral, es absorbido por la vía
sistémica de un 4-17% y alcanza concentraciones máximas entre 1 a 2 horas,
su distribución será por medio de la circulación sistémica y no se metaboliza,
al final se elimina por medio de la orina.

• FENÓMENO DE PRIMER PASO: El oseltamivir se va a hidrolizar a su

 metabolito activo por medio de la acción de las esterasas hepáticas. El
zanamivir realiza su acción de manera extracelular la cual se une a una zona
no ocupada por la neuraminidasa de la gripe de manera que existe una
inhibición competitiva de la enzima.

• FARMACODINAMIA: El principal efecto del oseltamivir en el cuerpo es el de

reducir la replicación viral al inhibir a la neuraminidasa evitando así la
propagación y reduciendo la carga viral, al reducir su replicación también va
a acortar la duración de la enfermedad y a disminuir su gravedad. Por lo
general puede causar molestias gastrointestinales y náusea, que mejoran si
se usa junto con la comida. Se debe usar con precaución en pacientes
asmáticos o con enfermedad pulmonar obstructiva crónica.

• POSOLOGÍA: Oseltamivir Adultos y adolescentes > 13 años la dosis es de 75

mg dos veces al día, durante 5 días. Zanamivir en adultos, adolescentes y
niños > 7 años se dan 2 inhalaciones orales de 5 mg dos veces al día cada 12
horas, durante un tiempo de 5 días.

RIBAVIRINA

La ribavirina es un fármaco análogo de la guanosina sintética, la cual es efectiva

contra un amplio especto de virus.

• FARMACOCINÉTICA: La Ribavirina se puede administrar tanto por vía oral o

inhalación nasal ya que ambas son efectivas, si el fármaco es inhalado se va
a absorber por la mucosa nasal, mientras que si es por vía oral será por medio
del intestino delgado y su absorción será mejor si es junto a comida con altos
niveles de grasas. La ribavirina se distribuye por el plasma, secreciones de las
vías respiratorias, eritrocitos y líquido cefalorraquídeo (siendo este último un
70% de la concentración del plasma). El metabolismo se dará por medio de 2
vías una es la de fosforilación reversible que da lugar al 1,2,4 triazol 3
carboxamida que es un metabolito activo y a la vía de degradación e hidrólisis
de la amida para producir 1,2,4 triazol 3 carboxílico. La eliminación es casi en
su totalidad por la orina, pero hasta un 15% es por medio de las heces.

• FARMACODINAMIA: La ribavirina actúa contra diversos virus de ARN y ADN

de manera que interfiere con la síntesis de los ácidos nucleicos virales lo que
disminuye la replicación y traducción del material genético del virus, además
 que altera la síntesis de proteínas virales. Suelen causar anemia transitoria,
bilirrubina elevada y se encuentra contraindicado en embarazo.

• POSOLOGÍA: En adultos no hay una dosis establecida, pero en niño una niebla
que contiene 190 mg/lt de aire donde se da 12,5 lt de niebla por minuto de
forma continua durante 12 a 18 horas al día durante 3 a 7 días.

TRATAMIENTO DE LA HEPATITIS B

INTERFERONES

Son una familia de glucoproteínas que interfieren con la capacidad que tiene el virus
para infectar las células, se sintetizan por medio de la tecnología de ADN
recombinante, existen 3 tipos de interferones α, β y γ, se utiliza en la actualidad el
interferón- α debido a que es de mayor tamaño lo que le brinda ventajas como
retraso de la absorción del lugar de la inyección, mayor tiempo de duración del
fármaco y disminución en la depuración.

• FARMACOCINÉTICA: El interferón alfa presenta varias vías de administración

pudiendo ser por vía intravenosa, vía subcutánea y vía intramuscular. La
absorción cuando es por vía intramuscular será lenta y en el sitio de inyección,
en la vía subcutánea es más rápida al igual que la vía intravenosa. Una vez
que el interferón se encuentra en la circulación sistémica se va a distribuir por
todo el cuerpo, cruza la barrera hematoencefálica y la placenta. Es
metabolizado por medio del hígado en su mayoría y su eliminación es por
medio de la orina y en menor medida por vía hepática.

• FARMACODINAMIA: El interferón se va a encargar de advertir a las células

cercanas sobre la infección lo que activa una cascada de señales las cuales
conducen a la producción de proteínas antivirales en células vecinas, de
manera que inhiben a la replicación viral y limitan su propagación. Dentro de
los efectos adversos encontramos fiebre, escalofríos, mialgias, artralgias y
alteraciones GI, es frecuente la fatiga y depresión mental además de que
puede haber toxicidad de la médula ósea, neurotoxicidad y problemas
cardiovasculares.

• POSOLOGÍA: La dosis en adultos es de 5 a 10 MU, tres veces por semana.

LAMIVUDINA, ADEFOVIR Y ENTECAVIR

• FARMACOCINÉTICA: La Lamivudina se administra por vía oral y se absorbe

rápidamente en el tracto gastrointestinal (GI) y presenta una biodisponibilidad
del 80-85% y se puede dar con o sin alimentos. Su distribución es amplia
pudiendo ser en el hígado y los tejidos linfáticos, además de que puede
atravesar la placenta y estar en la leche, su metabolismo es hepático y su
eliminación mayormente es renal por la orina. Por el lado del Adefovir
tenemos la administración oral la cual se absorbe por medio del tracto GI y
se debe dar sin alimentos, su distribución es en el hígado y su metabolismo
es por medio de una fosforilación en el hígado que forman el metabolito
activo conocido como Adefovir difosfato y su eliminación es mayormente
renal por la orina. Por último, Entecavir el cual se administra por vía oral y
presenta una absorción rápida por el tracto GI y alcanza la circulación
sistémica en un 100%, su distribución es en el hígado y su metabolismo es
mínimo en el hígado ya que se elimina casi en su forma original, y su
eliminación es renal por la orina.

• FARMACODINAMIA: La Lamivudina es un análogo de la síntesis de los

nucleósidos y actúa inhibiendo la transcriptasa inversa del VHB y sus efectos
adversos más comunes son náuseas, vómitos, diarrea, fatiga, dolor de
cabeza. Adefovir es un análogo de nucleótido el cual convierte en Adefovir
difosfato, actúa inhibiendo la transcriptasa inversa del VHB, sus efectos
adversos son malestar abdominal, náuseas, vómitos, diarrea, insomnio. El
Entecavir es otro análogo de nucleósidos los cuales inhiben la transcriptasa
inversa del VHB sus efectos adversos son náuseas, vómitos, cefalea,
insomnio, malestar abdominal.

• POSOLOGÍA: En Lamivudina la dosis en adultos es de 100 mg una vez al día,

de Adefovir es de 10 mg una vez al día y de Entecavir es de 0.5 mg una vez al
día.

TRATAMIENTO DE LA HEPATITIS C

INHIBIDORES DE LA PROTEASA NS3/NS4A

• FARMACOCINÉTICA: Su administración se da por medio de la vía oral y puede

ser por comprimidos o por cápsulas, posteriormente son absorbidos por
 medio del tracto GI y de esta manera alcanzando la circulación sistémica, su
distribución se dará en el hígado donde realizan su acción contra el VHC,
metabolismo es del hígado a través de procesos de descomposición
enzimática y su eliminación se produce principalmente a nivel hepático y
luego por orina y heces.

• FARMACODINAMIA: Son fármacos antivirales que van a actuar

específicamente sobre las enzimas de NS3 y NS4A del VHC, las cuales son
totalmente necesarias para que se dé la replicación viral, son antivirales de
acción directa y su objetivo es el de inhibir la proteasa viral. Sus efectos
adversos incluyen el exantema, prurito, náusea, fatiga y anemia.

• POSOLOGÍA: En el caso de la Grazoprevir comprimido de 100 mg o en

tabletas una al día por vía oral, por otro lado, tenemos Glecaprevir que en
comprimidos es 100 mg o 3 tabletas una vez al día.

INHIBIDORES DE LA POLIMERASA NS5B

• FARMACOCINÉTICA: La administración es por vía oral en forma de cápsulas

y su absorción se da por medio del tracto GI, su distribución se da por medio
de los tejidos especialmente el hígado, su metabolismo es principalmente
por medio del hígado y su eliminación es por medio del hígado para
finalmente ser por la orina y heces.

• FARMACODINAMIA: Son una clase de antivirales los cuales van a actuar

sobre las enzimas NS5B del virus de la hepatitis C, enzima que es esencial
para la replicación del VHC, de manera que evita que se catalice la síntesis
del ARN viral durante la replicación. Por lo general sus efectos adversos son
poco frecuentes y suelen ser fatiga, náuseas, cefaleas y diarrea.

• POSOLOGÍA: En el caso del uso de Sofosbuvir se dan comprimidos de 400

mg una vez al día por vía oral y se puede combinar junto a ribavirina.
Dasabuvir se utilizan comprimidos de 250 mg dos veces al día por vía oral y
Velpatasvir se usan comprimidos de 100 mg una vez al día por vía oral.

INHIBIDORES DEL COMPLEJO DE REPLICACIÓN NS5A

• FARMACOCINÉTICA: Se administran por medio de la vía oral y son absorbidos

por medio del tracto GI para lograr alcanzar la circulación sistémica. Su
 distribución se da mayormente en el hígado y su metabolismo es hepático, la
eliminación es por medio del hígado y tambien por orina y heces.

• FARMACODINAMIA: Son moléculas sintéticas que se encargan de unir y

bloquear las funciones de las proteínas NS5A del VHC, lo que va a evitar que
realicen funciones en la replicación viral como el ensamblamiento y
liberación de partículas virales.

• POSOLOGÍA: Se puede dar Ledispavir en comprimidos de 90 mg una vez al

día o elbasvir en comprimido de 50 mg una vez al día.

A. RIBAVIRINA

Ya se habló anteriormente de este fármaco

TRATAMIENTO DE INFECCIONES CON VIRUS DEL HERPES

ACICLOVIR

• FARMACOCINÉTICA: La administración del aciclovir se da por medio de la vía

oral y alcanza sus concentraciones máximas en el plasma entre 1 a 2 horas
luego de su ingesta, la absorción es por medio del tracto GI y puede disminuir
si se toma junto con alimentos así que se recomienda no hacerlo. La
distribución del aciclovir se da en varios tejidos como hígado, riñones,
cerebros y tracto GI. El metabolismo del aciclovir se da por medio del hígado
a través de una enzima la cual se conoce como deshidrogenasa guanina y su
eliminación es principalmente por el sistema renal en un 90% por la orina.

• FARMACODINAMIA: Es un análogo de los nucleósidos que actúa inhibiendo

la síntesis del ADN viral por medio de las células infectadas de herpes, dentro
de la célula se convierte en la forma activa llamada aciclovir trifosfato. Es
especialmente efectivo contra el virus del herpes simple tipo 1 y tipo 2 así
como el de la varicela-zóster. Los efectos adversos pueden ser cefalea,
diarrea, náusea y vómito.

• POSOLOGÍA: En el caso del herpes simple se dan 200 mg por vía oral 5 veces
al día durante 5 días o 800 mg 3 veces al día durante 2 días.

En pacientes con Herpes zóster se dan 800 mg 5 veces al día durante 7 días
y en pacientes inmunocomprometidos 800 mg cada 4 horas durante 5 días.
CIDOFOVIR

• FARMACOCINÉTICA: Se administra por medio de inyección intravenosa, no

se administra por vía oral. Se distribuye por los fluidos corporales y alcanza
concentraciones séricas proporcionales a la dosis, prácticamente no se
metaboliza y su eliminación es principalmente por medio de la orina.

• FARMACODINAMIA: El cidofovir es una agente antiviral que se da en

pacientes con citomegalovirus o infección por virus del herpes. El cidofovir se
convierte en cidofovir difosfato por medio de las células infectadas del virus,
luego este inhibe la síntesis de ADN viral por medio de un mecanismo
competitivo con la polimerasa viral. El cidofovir tiene como efecto adverso su
alta toxicidad renal por lo que se encuentra contraindicado en pacientes con
lesión renal preexistente.

• POSOLOGÍA: Se recomienda una dosis de 5 mg/kg de peso una vez por

semana durante 2 semanas como tratamiento de inducción y luego una dosis
de 5 mg/kg cada dos semanas hasta obtener varias muestras negativas.

GANCICLOVIR

• FARMACOCINÉTICA: El ganciclovir se administra por medio de la vía oral o

por vía intravenosa, la absorción del ganciclovir por vía oral es el tracto GI, la
distribución del ganciclovir tiene una alta afinidad por las células infectadas
por citomegalovirus, el metabolismo es casi nulo dentro del cuerpo por lo
que su eliminación es del fármaco casi en su estado original y su eliminación
es casi totalmente renal por medio de la orina.

• FARMACODINAMIA: El ganciclovir es un análogo nucleósido que se utiliza

como tratamiento y prevención por citomegalovirus y por virus del herpes
simple, por lo que el ganciclovir trifosfato que inhibe la síntesis del virus por
medio de la inhibición de las DNA polimerasas víricas, puede tener efectos
secundarios muy graves como neutropenia, además es carcinógeno y
teratógeno por lo que está contraindicado en el embarazo.

• POSOLOGÍA: En adultos se recomienda una dosis inicial intravenosos de 5

mg/kg cada 12 horas durante 7 a 13 días como fase de inducción y luego se
administra 5 mg/kg/día en dosis diaria durante 100 días.
INHIBIDORES DE PROTEASA USADOS PARA TRATAR INFECCIÓN POR VIH

ATANAZAVIR

• FARMACOCINÉTICA: El atanazavir se ha administrado por vía oral para ser

absorbida por medio del tracto GI además de que su disponibilidad oral
mejora si se toma junto a alimentos, su distribución es amplia por medio del
organismo, pero es relevante mencionar que puede atravesar en el sistema
nervioso central. Se producen metabolitos inactivos por medio del hígado a
través del citocromo P450 por la enzima CYP3A4 y su eliminación es a través
del hígado y del intestino como metabolitos inactivos.
• FARMACODINAMIA: El atanazavir es un inhibidor de la proteasa del virus de
la inmunodeficiencia humana, se da por medio de la unión selectiva y
reversible de las proteasas del VIH la cual es una enzima necesaria para que
se dé la replicación del virus.
• POSOLOGÍA: La dosis estándar en adultos es de 300 mg una vez al día con
ritonavir una vez al día. En pacientes sin tratamiento previo se puede dar 400
mg una vez al día juntos con 100 mg de ritonavir una vez al día.

DARUNAVIR

• FARMACOCINÉTICA: El darunavir es administrado por la vía oral, su absorción

se da por el tracto gastrointestinal y presenta una disponibilidad mejor
cuando se toma junto con alimentos, por lo que presentará una mejor
biodisponibilidad. Su distribución se da en las proteínas plasmáticas siendo la
albúmina la más común, el metabolismo es principalmente hepático por
medio de la enzima CYP3A4 del sistema citocromo P450, el fármaco debe de
administrarse junto con ritonavir que es un inhibidor de la CYP3A4 para así
conseguir mejores concentraciones en el plasma y mejorar su eficacia, por
último, su eliminación ocurre por medió del hígado y del intestino y una muy
pequeña cantidad se excreta por la orina.
• FARMACODINAMIA: El darunavir es un fármaco inhibidor de la proteasa del
VIH esto lo realiza al unirse de manera selectiva y competitiva con la proteasa
del VIH la cual es una enzima necesaria para que se dé la replicación del virus,
gracias al bloqueo de la acción de esta enzima se previene que la formación
de las partículas virales maduras lo que reduce su cantidad de virus en la
sangre lo que ayuda en el control de la infección y mejorar el sistema
 inmunológico.
• POSOLOGÍA: El darunavir se administra junto a una dosis de ritonavir para
mantener los niveles objetivos de darunavir en el cuerpo. La dosis estándar
es de 800 mg una vez al día junto a 100 mg de ritonavir una vez al día. La dosis
en los pacientes con resistencia a otros inhibidores de proteasa con una dosis
de 600 mg dos veces al día junto a 100 mg de ritonavir una vez al día.

INHIBIDORES DE LA ENTRADA

ENFUVIRTIDA

• FARMACOCINÉTICA: La administración de enfuvirtida se da por medio de la

vía subcutánea, con una biodisponibilidad del 90% con una absorción es
proporcional a la dosis administrada y puede ser lenta. La enfuvirtida se une
al 92% de las proteínas del plasma infectado por VIH, la enfuvirtida no va a
inhibir las enzimas del citocromo P450, el metabolito se puede observar en el
plasma posterior a la administración, la eliminación se da por medio del
sistema linfático y a través de la orina, pero en menor medida.
• FARMACODINAMIA: Es un medicamento antirretroviral que pertenece a una
clase de inhibidores de fusión su función se da por medio del bloqueo del
proceso de fusión del VIH con las células CD4, el VIH utiliza una proteína
llamada gp41 la cual se fusiona con la membrana de las células CD4 que
permite que su material ingrese a la célula y se replique, por este medio la
enfuvirtida va a evitar el proceso de fusión y así evitando su infección. Los
efectos adversos más comunes son dolor, eritema, induración y nódulos.
• POSOLOGÍA: La dosis estándar para adultos es de 90 mg por vía subcutánea
administrada dos veces al día, se deben colocar en la parte superior del
brazo, muslo o abdomen alternando para evitar incomodidad e irritación.
MARAVIROC
• FARMACOCINÉTICA: La administración de maraviroc es por la vía oral y se
absorbe por medio del tracto gastrointestinal con una biodisponibilidad que
se aproxima al 23% debido a su metabolismo de primer paso en el hígado.
Presenta una distribución del 77% de unión a las proteínas plasmáticas, su
metabolismo se da principalmente en el hígado a través del citocromo P450
y con una excreción por medio de la bilis y las heces.
• FARMACODINAMIA: Es un medicamento antirretroviral el cual es un inhibidor
de la entrada del VIH que va a actuar bloqueando la interacción que se da
 entre el VIH y el CCR5 en la superficie de las células CD4 lo que es necesario
para que el virus pueda ingresa y afectar a las CD4.
• POSOLOGÍA: La dosis estándar para adultos es de 300 mg dos veces al día.