FARMACOLOGIA CLINICA

DR. JOEL LOPEZ

FARMACOLOGÍA: DERIVADOS DEL OPIO
Introducción
El opio es una sustancia extraída de una planta que pertenece a la
familia de las amapolas, popularmente llamada amapola
(adormidera).

Solo las especies Papaver somniferum y Papaver bracteatum

producen opio en cantidades relevantes.

El siglo XIX ya fue rico en acontecimientos con respecto a los

opioides, ya que Friedrich Serturner, en 1803, aisló el alcaloide
del opio al que llamó Morfina, en honor a Morfeo, el dios griego
del sueño.
TIPOS DE RECEPTORES OPIOIDES

*Los opioides pueden actuar como agonistas, agonistas parciales o antagonistas en uno o
varios de los receptores opioides. Los opiodes exógenos presentan el llamado dualismo
farmacológico.

Este fenómeno consiste en que dos fármacos opioides actuando sobre receptores
distintos (mu, kappa) ejercen el mismo efecto farmacológico, por ejemplo, analgesia

Los agonistas activan receptores, induciendo respuestas celulares y moleculares del

receptor. Los antagonistas pueden combinarse con los mismos receptores sin causar
activación, previene la respuesta del agonista.
Endorfinas

•Son neurotransmisores péptidos derivados de un precursor producido a través de la

hipófisis.

•La palabra endorfina es la forma abreviada de morfina endógena que significa morfina
producida naturalmente por el cuerpo.

•Actúan sobre los receptores que producen analgesia.

Además de su efecto analgésico, se cree que las endorfinas controlan la reacción del
cuerpo a la tensión, regulan las contracciones de la pared intestinal y determinan el
estado de ánimo.
Endorfinas

•Es una hormona responsable de aumentar la alegría.

•Producen un Efecto sedante similar a los que general a

morfina.

•Inhiben la liberación de determinados neurotransmisores

del SNC que trasmiten el dolor.

•El deporte es un estimulo que hace secretar endorfinas

al a igual que el estrés.
¿Qué son los opioides?

Son sustancias químicas fabricadas en laboratorios con una

acción similar a la de los opiáceos.

Estas sustancias totalmente sintéticas se denominan

opioides.

Todos ellos tienen un efecto analgésico (quitan el dolor) y un

efecto hipnótico (le dan sueño).

Debido a estos dos efectos, estos fármacos también se

denominan narcóticos.
Los analgésicos opiáceos (u opioides) son un grupo de fármacos:
unos naturales como la morfina y otros sintéticos como el fentanilo, que actúan
sobre los receptores opioides del sistema nervioso central.

Existen cuatro tipos de receptores, aunque son tres los que presentan
actividad farmacológica en relación con el dolor.

La interacción de los opiáceos con los receptores depende de dos factores: la

afinidad respecto al receptor y el tipo de acción sobre ellos.

En consecuencia, se suele hacer la clasificación de estos medicamentos en:

Agonistas puros tipo morfina, entre ellos el fentanilo, la propia morfina y la

metadona.

Antagonistas puros: naloxona

 Ejemplo: Morfina
Mecanismo de acción
• Analgésico agonista de los receptores opiáceos µ, y en menor grado los kappa, en el
SNC.

Indicaciones terapéuticas

- Sol. inyectable de morfina hidrocloruro al - Solución inyectable al 0,1% y 4%:

1% o 2%:
• Tratamiento del dolor intenso.
• Tratamiento del dolor postoperatorio
inmediato.
• Tratamiento del dolor crónico maligno.
• Dolor asociado a infarto de miocardio.
• Disnea asociada a insuficiencia
ventricular izquierda y edema
pulmonar.
• Ansiedad ligada a procedimientos
quirúrgicos.
• Tratamiento del dolor intenso.
• Disnea asociada a insuficiencia
ventricular izquierda y edema
pulmonar.
- Formas orales:
• Tratamiento prolongado del dolor
crónico intenso y para el alivio de
los dolores postoperatorios.
Modo de administración
Formas orales:

Vía oral. Los comprimidos de liberación prolongada deben tragarse enteros y no romperse,
masticarse o triturarse.

Solución oral en frasco: la solución de 2 mg/ml solución oral en frasco se puede ingerir
directamente utilizando el vaso dosificador, sin dilución con otro líquido.

Inyectable: Como norma general, en adultos las dosis usuales son las siguientes:
- Subcutánea o intramuscular:
5-20 mg /4 horas; 10 mg de manera inicial.
Analgesia durante el parto: 10 mg.
- Intravenosa:
2,5 - 15 mg diluidos en 4-5 ml de agua estéril para inyección o con solución de cloruro sódico al
0,9% y administrar lentamente por vía intravenosa durante 4-5 minutos.
- Pacientes con infarto agudo de miocardio:
2 - 15 mg de morfina pudiendo administrarse dosis en aumento (1 - 3 mg) hasta cada 5 minutos.
 LA TOLERANCIA Y DEPENDENCIA A
OPIOIDES

*La administración crónica y mantenida de opiáceos conduce al desarrollo

de tolerancia y dependencia, fenómenos íntimamente ligados al proceso
adictivo.

La tolerancia se caracteriza por una pérdida de potencia del opiáceo, que

conduce a una escalada en la dosis necesaria para obtener efecto
analgésico.

*La disminución del número de receptores opioides asociados a la

membrana ha sido uno de los mecanismos clásicamente invocados para
justificar la pérdida de potencia de los fármacos opiáceos propia del
fenómeno de tolerancia.
 FÁRMACOS OPIOIDES

Meperidina MEPERIDINA: Es un analgésico para tratar el dolor moderado a intenso. Es

Tramadol preferiblemente inyectable, por vía intramuscular. Se une a los receptores opioides del
Fentanilo sistema nervioso central, inhibiendo la transmisión del impulso doloroso. Unas de las
reacciones más comunes puedem ser: sudoración; náusea; vómitos.
TRAMADOL: Es un analgésico opioide normalmente usado en pacientes con dolor de media a grande
intensidade. Mecanismo de acciónse ligando a receptores (mu)μ opioides, cuando esos receptores están activos
el cerebro queda con menor capacidad de reconocer señales de dolor, actúan bloqueando impulsos eléctricos
de dolor por el sistema nervioso. Las vías pueden ser: Oral, Rectal, Parenteral sub cutánea, intravenosa, Infusión
intravenosa. Unas de las reacciones puedem ser: mareo, dolor de cabeza, somnolencia, nausea, vomito.

FENTANILO: Es un analgésico narcótico del grupo de los hipnoanalgésicos opioides. Está

indicado para analgesia a corto plazo durante el período anestésico. Es un agonista del receptor
opioide subtipo (mu). Se puede utilizar por vía intratecal, epidural y transdérmica. Unas de las
reacciones más comunes puedem ser: náuseas, vómitos, hipotensión transitória.
GRACIAS!