Curso: BIOFARMACIA Y FARMACOCINETICA

BIOFARMACIA Y FARMACOCINETICA

BIODISPONIBILIDAD Y BIOEQUIVALENCIA
DE MEDICAMENTOS

Profesor: Mg.Q.F. Manuel Jesús Muñoz Jáuregui

Especialista en Farmacia Clínica
 BIODISPONIBILIDAD
• Es la cantidad y velocidad con las que el principio
activo contenido en una forma farmacéutica
alcanza la circulación sistémica, determinadas
mediante la curva de concentración/tiempo o la
excreción urinaria.

• La biodisponibilidad evalúa la “performance” o

rendimiento de una forma farmacéutica.
 FACTORES QUE MODIFICAN LA
BIODISPONIBILIDAD

Forma Forma Metabolización

galénica química

Vía de Estabilidad del

administración fármaco
 Biodisponibilidad de Fármacos
Vía Oral
• Velocidad de vaciado
Biodisponibilidad en
gástrico. velocidad
• Forma farmacéutico.

• Motilidad intestinal.
• Presencia de alimentos Biodisponibilidad en magnitud

• Medicamentos.
Los antiinflamatorios, al tratarse de fármacos irritantes de la
mucosa gástrica, deben administrarse siempre en presencia de
alimentos a pesar de que su BD en velocidad pueda verse
disminuida.
 Formas orales sólidas
1.- Comprimidos: obtenidos por comprensión
mecánica.
Ventajas: bajo costo, precisión en la dosificación y
prolongado periodo de validez.
Desventaja: limitado uso en pacientes que no pueden
deglutir, problemas de biodisponibilidad.
2.- Cápsulas: cubierta gelatinosa.
Ventajas: buena estabilidad y biodisponibilidad, fácil
elaboración.
Desventaja: mayor costo que los comprimidos,
limitaciones de contenido, no puede fraccionarse, ni ser
utilizadas por pacientes con problemas de deglución.
 Formas orales sólidas
1. Normales: ranurados o no.
2. Efervecentes: mayor velocidad de absorción.
3. Masticables: para pacientes con dificultad
para deglutir.
4. Bucales: acción local (infecciones
bucofaríngeas)
5. Sublinguales: pequeño tamaño, absorción
rápida, ausencia de efecto de primer paso.
 Formas orales sólidas
6. Grageas:
comprimidos con
cubierta de azúcar.
No deben ser
fraccionados:
7. Recubrimiento pérdida de
peculiar: membrana de estabilidad y/o
polímero que puede ser biodisponibilidad
gastrorresistente
(absorción ntestinal)
 Formas orales sólidas
Cápsulas duras: relleno
sólido o simisólido. Buena estabilidad y
Formadas por dos valvas que estabilidad
encajan una dentro de otra.

Cápsulas blandas: relleno • Gran exactitud

de dosis.
líquido (soluciones oleosas • Protege al
de vitaminas liposolubles, principio activo
hormonas). Formadaspor de la hidrólisis u
oxidación.
una sola pieza.
 Administración extravascular
Los inyectables: favorecen su absorción.
• Zona bien irrigada (deltoides > vasto > glúteos)
• Masaje en la zona de inyección: favorece la extensión del
depósito.
• Adición a las hialuronidasas: favorecen la penetración.
• Adición de vasodilatadores (metacolina)

Disminuye la absorción:
• Formación soluciones viscosizadas, oleosas.
• Adición de vasoconstrictores (adrenalina)
 Administración extravascular

• Intramuscular: es una vía de admon muy

rápida (soluciones acuosas y más lenta en las
oleosas.
La velocidad de absorción depende del riego
sanguíneo en el lugar de inyección y las
características físico-químicas del preparado.
 Administración Inhalatoria
Cámaras o tubos espaciadores.
Se recomienda su uso porque:
• Facilita la coordinación pulsación/inhalación:
llega una mayor fracción de medicamentos al
ulmón (importantes en niños y pacientes
asmáticos)
• Facilita la evaporación completa del gas propulsor
y disminuye la posibilidad de depósito de las
partículas: menos efectos adversos.
 Administración Inhalatoria
Gases y líquidos volátiles
Utilidad mantenimiento de la anestesia general.
Medicamentos:
• Gases: óxido nitroso.
• Líquidos volátiles: halonato (Fluothane),
isofuorano.

Al aumentar la lipofilia aumenta la potencia

(atraviesa con mayor facilidad de la barrera
hematoencefálica)
 BIOEQUIVALENCIA
• Dos especialidades medicinales son
bioequivalentes cuando siendo equivalentes
farmacéuticos o alternativas farmacéuticas sus
biodisponibilidades después de la administración
en la misma dosis molar son semejantes en tal
grado, que pueda esperarse que sus efectos sean
esencialmente los mismos. (OMS 1996)
En síntesis. Bioequivalencia y biodisponibilidad
compara entre dos productos.
 Importancia de Bioequivalencia

1. AUC: describe el N° total de moléculas presentes en

el plasma, informando acerca de la cantidad
liberada.
2. Cmáx: informa sobre la velocidad de liberación.
3. T máx: informa sobre la velocidad de liberación.
4. T1/2: informa sobre la eliminación.
Vías de administración que no tienen
efecto de primer paso:
1.Intravenosa
2.Intramuscular Por tanto se pueden administrar
medicamentos con un elevado
3.Subcutánea efecto de primer paso sin tener que
modificar la dosis
4.Sublingual
5.Transdérmica (o percutánea)
FÁRMACOS CON UN ELEVADO EFECTO DE PRIMER PASO

Antidepresivos
tricíclicos
Β-bloqueantes
Nitratos anginosos
Sumatriptán
Mg. Q,F. Manuel Jesús Muñoz Jáuregui
Especialista en Farmacia Clínica
INTRODUCCION
 De vez en cuando, surgen controversias y reclamos con respecto a
la prescripción de genéricos y la sustitución de genéricos.
 Por ejemplo, un grupo de apoyo para personas con epilepsia
emitió un comunicado de prensa que decía:
 La sustitución (genérica) puede afectar la seguridad y eficacia del
tratamiento.

 La sustitución (genérica) puede ser peligrosa para pacientes con

enfermedades potencialmente mortales (como la epilepsia).
 los pacientes a los que se les ha sustituido un medicamento
deben ser controlados cuidadosamente.

 Estas preocupaciones hacen que valga la pena volver a examinar

los temas y tratar de separar los hechos de la opinión y la ficción.
biodisponibilidad
 "La biodisponibilidad es definido como el porcentaje
de un fármaco contenido en un medicamento que
ingresa a la circulación sistémica en forma inalterada
después de la administración del producto ".
biodisponibilidad
 La biodisponibilidad, tal como la utilizan los
farmacólogos, se refiere únicamente a los factores de
lafabricación y almacenamiento de la droga queafectar
la absorción. Por ejemplo, si no haynivel en sangre
después de la administración oral de untableta en un
paciente con diarrea viral, es
 La tasa de absorción, es decir, el tiempo, es una
consideración importante.
 Tres marcas de una droga puede absorberse
completamente, es decir, tener un 100% biodisponibilidad
y, sin embargo, la primera puede ser terapéuticamente
eficaz, el segundo terapéuticamente ineficaz y el tercero
tóxico.
 Esta ocurriría si la marca tóxica fuera absorbida con rapidez
inesperada y la ineficaz marca fueron absorbidos
demasiado lentamente para alcanzar un nivel terapéutico.
Una amplia variación en los tiempos de desintegración de
tres tabletas orales podría producir este problema.
Para discutir el problema de la biodisponibilidad,
Deben definirse varios otros términos:
1. Bioequivalentes: diferentes marcas de
la misma droga que se absorbe a la misma
grado y al mismo ritmo;
2. Equivalentes terapéuticos: diferentes
marcas del mismo fármaco que son iguales en eficacia,
toxicidad y duración de acción; y
3. Equivalentes genéricos: diferentes marcas
que contienen cantidades iguales del mismo activo
ingrediente y que se ajuste a las normas
de la Farmacopea y el Formulario Nacional de EE. UU. *
Mientras que Wagner traza la historia de
biodisponibilidad desde 1897, Hay tres factores principales
que han llevado a la creciente conciencia de la problema de
biodisponibilidad y solo estos
ser discutido.
Comprender la biodisponibilidad requiere
conocimiento de los procesos de fabricación de
medicamentos
(la ciencia de la farmacia), y la capacidad de
medir los niveles de fármaco y terapéutico
respuestas en pacientes (la ciencia de
medicamento).
muchas de las variables.
que afectan la absorción del fármaco, por ejemplo, la tasa de desintegración, la tasa de
disolución, etc., pero de alguna manera Los médicos no sabían cómo estos factores estaban
relacionados con el fracaso terapéutico y toxicidad.
Y los científicos farmacéuticos, no participar en la evaluación de los resultados de
terapia con medicamentos, no pudo medir la importancia
de variabilidad del producto.
La primera persona en lograr cerrar esta brecha interdisciplinaria,
y publicar una serie de artículos4g ~ 52 ~ 56 ~ 68 en las principales revistas médicas, fue
Gerhard Levy (en
presente, Catedrático de Biofarmacéutica en el
Universidad Estatal de Nueva York en Buffalo).
Él ayudó a explicar ciertas discrepancias en el
eficacia de tamponado y sin tampón
sales52 de ácido acetilsalicílico.
"Era de biodisponibilidad" desde el momento de
Las primeras publicaciones de Gerhard Levy en medicina
revistas, entonces esta era comenzó alrededor de 1960.
CLORANFENICOL Y DIGOXINA
En 1966, expiró la patente de Parke-Davis sobre
cloranfenicol. Poco después, un
aparecieron otros cloranfenicoles
en el mercado. Parke-Davis realizó pruebas clínicas
en estos productos de la competencia y descubrió que un
muchos de ellos no produjeron
niveles en sangre. Esto fue confirmado por (FDA) y en
1968
la certificación de estos competidores
los productos fueron cancelados; Sin embargo,
la biodisponibilidad una preocupación importante en la
mente de los médicos.
En 1969,
Smith y colaboradores desarrollaron un radioinmunensayo para digoxina que permitió estudios de
biodisponibilidad. Poco después
Lindenbaum y asociados informaron que
cuatro marcas de digoxina producidas notablemente
diferentes niveles en sangre.
Un producto dio un
nivel sérico máximo siete veces mayor que el de otro.
Otros artículos informaron hallazgos similares.
Esto fue significativo debido a la
uso generalizado de digoxina y otras enfermedades cardíacas
glucósidos. Tienen una relación terapéutica baja,
la estimación es que el doble de la dosis mínima tóxica es letal.ss
Reforzando la importancia
de estos primeros informes fue la toxicidad
producido cuando Burroughs, Wellcome y
La empresa modificó su formulación de Lanoxin.
En mayo de 1972, la empresa británica cambió
su proceso de fabricación para producir más
desintegración rápida de la tableta, similar a la de
CAUSAS DE NO BIOEQUIVALENCIA
¿Qué son los genéricos?
 El término "producto genérico" se utiliza de diferentes formas. Puede significar
un producto comercializado con el nombre no patentado aprobado del
medicamento o, como es habitual en Australia, puede significar un producto
comercializado con un nombre de marca diferente (patentado). A veces se
utiliza para referirse a cualquier producto de una empresa que no sea el
fabricante innovador (basado en la investigación).
 Un uso común del término (y el utilizado por la Organización Mundial de la
Salud (OMS)) es para un producto farmacéutico que es:
 destinado a ser intercambiable con el producto innovador en un paciente
individual

 generalmente fabricado sin una licencia de la empresa innovadora

 comercializados después de la expiración de la patente u otros derechos de

exclusividad

 La OMS se refiere a estos productos como "productos farmacéuticos de origen

múltiple". Para ser intercambiables, estos productos deben ser bioequivalentes.
Sustitución genérica

 Esta política permite al farmacéutico, sin referencia al

prescriptor, dispensar una marca diferente del
medicamento aunque el médico haya recetado una
marca en particular. En Australia, los médicos pueden
respaldar la receta para evitar la sustitución.
Bioequivalencia

 Dos productos farmacéuticos son bioequivalentes si

son farmacéuticamente equivalentes y sus
biodisponibilidades (tasa y grado de disponibilidad)
después de la administración en la misma dosis molar
son similares a tal grado que se puede esperar que sus
efectos, con respecto a la eficacia y seguridad, sean
esencialmente lo mismo. La equivalencia farmacéutica
implica la misma cantidad de la misma (s) sustancia
(s) activa (s), en la misma forma de dosificación, para
la misma vía de administración y cumpliendo los
mismos estándares o estándares comparables.
Bioequivalencia
 Se requieren datos de bioequivalencia y calidad del producto
antes de que un producto genérico pueda registrarse en Australia
o incluirse en el Programa de Beneficios Farmacéuticos
(PBS). Los datos de calidad requeridos incluyen pureza,
estabilidad, buenas prácticas de fabricación y control de
calidad. Estos datos son los mismos que los necesarios para los
productos innovadores. A veces se ha sugerido que los productos
genéricos pueden contener proporciones de enantiómeros
(isómeros ópticos) que son diferentes del producto
innovador. Este argumento no puede sostenerse, ya que la
síntesis química convencional del fármaco activo produce una
mezcla racémica (igual) de los dos enantiómeros. En cualquier
caso, se requerirían datos sobre la proporción enantiomérica de
la sustancia activa en un producto genérico antes del registro en
Australia.
Evaluación de la bioequivalencia

 La bioequivalencia generalmente se evalúa

mediante estudios in vivo de dosis única en voluntarios
sanos. El producto de referencia suele ser el producto
innovador que se comercializa en Australia, pero para
los medicamentos más antiguos puede ser otro
genérico que sea el líder del mercado en Australia.
Evaluación de la bioequivalencia

 Los límites reglamentarios aplicados son que los

intervalos de confianza del 90% para las proporciones
(prueba: referencia) de las áreas bajo las curvas de
concentración de fármaco frente al tiempo
(proporción AUC) y las concentraciones plasmáticas
máximas de fármaco ( proporción C max ) deben estar
entre 80% y 125%. (Los límites de confianza son
asimétricos porque en la comparación se utilizan datos
transformados logarítmicamente). Los tiempos hasta
la concentración plasmática máxima (T max ) para el
producto de prueba y de referencia también deben ser
similares.
Evaluación de la bioequivalencia

 Estos requisitos de similitud entre los dos productos

son, por lo tanto, tanto en el grado de absorción
(relación AUC) como en la tasa de absorción (C max y
T maxproporciones). Además, la mayoría de las
autoridades reguladoras observarían la variabilidad
entre sujetos para los dos productos y harían preguntas
si había una diferencia marcada entre ellos. Se puede
suponer de manera confiable que los productos que
satisfacen los requisitos de bioequivalencia producen
efectos clínicos similares cuando se usan
indistintamente en el mismo paciente.
Evaluación de la bioequivalencia
 A veces se afirma que el límite del 80 al 125% significa
que puede haber una variación del 45% entre el
producto nuevo y el producto de referencia, pero este
no es realmente el caso. La razón promedio
(estimación puntual) suele estar razonablemente cerca
del 100% y este es el valor de máxima probabilidad
para la comparación. Si la proporción promedio está
cerca de los límites regulatorios del 80 o el 125%,
entonces los datos tendrían que ser muy ajustados para
evitar que los intervalos de confianza del 90% caigan
fuera de los límites regulatorios.
Evaluación de la bioequivalencia
 Por lo general, hay una serie de productos genéricos
vinculados por una "cadena de inferencia". Por ejemplo, es
posible que se haya demostrado que dos marcas xey son
bioequivalentes a la marca líder del mercado z. ¿Pueden
entonces considerarse bioequivalentes las marcas xey? No
se han comparado directamente en un estudio formal de
bioequivalencia, pero en términos prácticos es muy poco
probable que fracasen si se comparan directamente. Se
toma la decisión pragmática de considerar todas las marcas
intercambiables. Sería práctica y económicamente muy
difícil, y éticamente inaceptable, exigir que cada marca se
compare con cualquier otra marca en estudios humanos
formales.
Problemas especiales de bioequivalencia
 En el caso de un fármaco con un índice terapéutico estrecho y / o
con un metabolismo saturable, puede ser apropiado exigir
límites de bioequivalencia más estrictos para los productos
genéricos. De hecho, en Australia no existen productos
genéricos, por ejemplo, para la digoxina (índice terapéutico
estrecho y problemas de biodisponibilidad establecidos) o para
la fenitoína (metabolismo saturable, índice terapéutico estrecho
y problemas de biodisponibilidad). Los problemas a principios
de la década de 1970 que centraron la atención en la
biodisponibilidad de la fenitoína ocurrieron cuando hubo un
cambio de excipiente (de sulfato de calcio a lactosa) en la
formulación innovadora. Otro fármaco con un índice terapéutico
estrecho es la warfarina. Hay dos marcas de warfarina en el
mercado de Australia, pero no se ha realizado una comparación
formal de bioequivalencia entre ellas, por lo
que no son intercambiables.
Problemas especiales de bioequivalencia
 El establecimiento de la bioequivalencia para
productos intercambiables de liberación controlada
generalmente requiere datos más extensos, incluidos
datos de ensayos clínicos. Sin embargo, algunos de
estos productos están disponibles en Australia (por
ejemplo, valproato de sodio con recubrimiento
entérico, verapamilo de liberación sostenida y
diltiazem de liberación controlada).
Problemas especiales de bioequivalencia
 Los problemas de bioequivalencia no se limitan a los
productos genéricos. Los datos de los ensayos clínicos
en los que se basa la comercialización del producto
innovador generalmente se obtienen con formulaciones
que difieren de la que finalmente se comercializa. Los
requisitos para establecer la bioequivalencia entre las
formulaciones de prueba y comercializadas son
similares a los necesarios para evaluar los genéricos.
Problemas especiales de bioequivalencia
 Una preocupación válida en relación con los genéricos
es que los pacientes individuales podrían tener una
sensibilidad idiosincrásica a los excipientes como los
colorantes que se encuentran en el producto genérico
pero no innovador. Esto puede ocurrir, pero es muy
raro y no es un problema que se limite a los
genéricos. Los cambios de excipientes en productos
innovadores podrían causar efectos adversos similares.
 Conclusión
 En Australia no existen pruebas de que los medicamentos
genéricos sean peligrosos y perjudiquen la seguridad y
eficacia del tratamiento. Nuestro régimen regulatorio es
estándar mundial y se ajusta a los requisitos de regiones
como Europa y EE. UU. De hecho, los requisitos genéricos y
de bioequivalencia australianos están "armonizados" con
los de Europa. Tampoco hay evidencia de que se produzcan
problemas sistemáticos debido a la disponibilidad y
sustitución genéricas. Por otro lado, los genéricos ahorran
costos y permiten que los presupuestos de medicamentos y
salud se difundan aún más para permitir el acceso a
tratamientos nuevos y costosos donde estos ofrecen
resultados de salud rentables
intercambiabilidad de productos
genéricos.

 Además, los fabricantes innovadores (y genéricos)

cambiarán con frecuencia su proceso de fabricación o
lugar de fabricación y deben demostrar
mediante estudios apropiados in vitro o in vivo que la
biodisponibilidad no ha cambiado. Por lo tanto, los
datos que vinculan una formulación de mercado
innovador con los datos de los ensayos clínicos son
esencialmente los mismos que los necesarios para
establecer la intercambiabilidad de productos
genéricos.
Bioequivalencia e
intercambiabilidad de medicamentos genéricos
 Cuando una compañía desarrolla una versión genérica
de un medicamento de marca de otra compañía, los
expertos en formulación de medicamentos de la nueva
compañía deben descubrir cómo fabricar el
medicamento. No es suficiente que simplemente
reproduzcan la estructura química del medicamento
de marca o que compren el ingrediente activo de un
fabricante de productos químicos.
Bioequivalencia e
intercambiabilidad de medicamentos genéricos
 Aunque 250 miligramos (mg) de una sustancia química de
marca son idénticos a 250 mg de la misma sustancia
química genérica, una pastilla genérica de 250 mg que
contenga esa sustancia química puede tener o no el mismo
efecto en el cuerpo que una marca de 250 mg. píldora de
nombre. Esto se debe a que todo lo que se usa en la
formulación de un producto en particular afecta la forma
en que se absorbe en el torrente sanguíneo. Los
ingredientes inactivos como recubrimientos,
estabilizadores, rellenos, aglutinantes, aromatizantes,
diluyentes y otros son necesarios para convertir una
sustancia química en un medicamento utilizable.
Bioequivalencia e
intercambiabilidad de medicamentos genéricos
Estos ingredientes pueden usarse para
Proporcione volumen para que una tableta sea lo
suficientemente grande para manejar
Evite que una tableta se desmorone entre el momento en
que se fabrica y el momento en que se usa
Ayuda a que una tableta se disuelva en el estómago o el
intestino.
Proporcionar un sabor y color agradables.
Bioequivalencia e
intercambiabilidad de medicamentos genéricos
 Los ingredientes inactivos suelen ser sustancias inofensivas
que no afectan al organismo. Sin embargo, debido a que los
ingredientes inactivos pueden causar reacciones alérgicas
inusuales y, a veces, graves en algunas personas, una versión
o marca de un medicamento puede ser preferible a otra. Por
ejemplo, los productos químicos llamados bisulfitos (como
el metabisulfito de sodio), que se utilizan como
conservantes en muchos productos, provocan reacciones
alérgicas asmáticas (sibilancias, dificultad para respirar,
opresión en el pecho) en muchas personas. En
consecuencia, los productos farmacéuticos que contienen
bisulfitos están etiquetados de manera prominente como
tales.
Bioequivalencia e
intercambiabilidad de medicamentos genéricos
 Los fabricantes deben realizar estudios para determinar si
su versión es bioequivalente al fármaco original, es decir,
que la versión genérica libera su ingrediente activo (el
fármaco) en el torrente sanguíneo prácticamente a la
misma velocidad y en prácticamente las mismas cantidades
que el fármaco original.
 Debido a que el ingrediente activo del medicamento
genérico ya ha demostrado en las pruebas del
medicamento de marca que es seguro y eficaz, los estudios
de bioequivalencia solo tienen que demostrar que la
versión genérica produce prácticamente los mismos niveles
de medicamento en la sangre a lo largo del tiempo y, por lo
tanto, requieren sólo un número relativamente pequeño
(24 a 36) de voluntarios sanos.
Bioequivalencia e
intercambiabilidad de medicamentos genéricos
 Aunque las personas generalmente piensan en formas
de dosificación orales, como tabletas, cápsulas y
líquidos, cuando piensan en medicamentos recetados
genéricos, las versiones genéricas de otras formas de
dosificación de medicamentos, como inyecciones,
parches, inhaladores y otros, también deben cumplir
con una bioequivalencia. estándar.
 (FDA) establece estándares de bioequivalencia para
diferentes formas farmacéuticas.
Bioequivalencia e
intercambiabilidad de medicamentos genéricos
 El fabricante del medicamento de marca también debe
probar la bioequivalencia antes de que se pueda vender una
nueva forma de un medicamento aprobado. Las nuevas
formas incluyen nuevas formas de dosificación o
concentraciones de un medicamento de marca existente y
cualquier otra forma modificada que se desarrolle, así como
nuevos medicamentos genéricos.
 A veces, la forma que se probó originalmente se modifica
por razones comerciales. Por ejemplo, es posible que sea
necesario hacer las tabletas más resistentes, se pueden
agregar o cambiar aromatizantes o colorantes, o se pueden
cambiar ingredientes inactivos para aumentar la aceptación
del consumidor.
Bioequivalencia e
intercambiabilidad de medicamentos genéricos
 Procedimientos de evaluación y aprobación
 La Administración de Drogas y Alimentos de los Estados
Unidos (FDA) evalúa cada versión genérica de un
medicamento. La FDA aprueba un medicamento genérico
si los estudios indican que el medicamento de marca
original y la versión genérica son esencialmente
bioequivalentes.
 La FDA también se asegura de que un nuevo medicamento
genérico contenga la cantidad adecuada del ingrediente
activo (medicamento), que se fabrique de acuerdo con los
estándares federales (Buenas prácticas de fabricación) y
que la versión genérica difiera de su contraparte de marca
en tamaño. , color y forma: un requisito legal.
Intercambiabilidad y sustitución
 En teoría, cualquier medicamento genérico que sea
bioequivalente a su contraparte de marca puede
intercambiarse con él. Para los medicamentos que no
tienen patente, el medicamento genérico puede ser la
única forma disponible. Para limitar los costos,
muchos médicos recetan medicamentos genéricos
siempre que sea posible. Incluso si el médico le ha
recetado un medicamento de marca, el farmacéutico
puede dispensar un medicamento genérico a menos
que el médico haya escrito en la receta que no se puede
realizar ninguna sustitución.
Intercambiabilidad y sustitución
 Además, los planes de seguro y las organizaciones de
atención administrada pueden exigir que se receten y
despachen medicamentos genéricos siempre que sea
posible para ahorrar dinero. Algunos planes de seguro
pueden permitir que un consumidor seleccione un
producto de marca más caro recetado por el médico
siempre que el consumidor pague la diferencia en el
costo. Sin embargo, en algunos programas estatales, es
posible que el consumidor no tenga otra opción. Si el
médico receta un medicamento genérico, el farmacéutico
debe dispensar un medicamento genérico. En la mayoría de
los estados, el consumidor puede insistir en un
medicamento de marca incluso si el médico y el
farmacéutico recomiendan un medicamento genérico.
Intercambiabilidad y sustitución
 A veces, la sustitución genérica puede no ser apropiada.
 Por ejemplo, algunas versiones genéricas disponibles
pueden no ser bioequivalentes al medicamento de marca.
 Dichos medicamentos genéricos aún se pueden usar, pero
no pueden sustituir al producto de marca.
 En los casos en los que pequeñas diferencias en la cantidad
de fármaco en el torrente sanguíneo pueden marcar una
gran diferencia en la eficacia del fármaco, los fármacos
genéricos no suelen sustituirse por fármacos de marca,
aunque se encuentran disponibles productos genéricos
bioequivalentes.
Intercambiabilidad y sustitución
 La warfarina, un anticoagulante y fenitoína, un
medicamento anticonvulsivo, son ejemplos de tales
medicamentos. Finalmente, un producto genérico
puede no ser apropiado si contiene un ingrediente
inactivo al cual la persona es alérgica. Por lo tanto, si
un médico especifica un medicamento de marca en la
receta y el consumidor desea una versión genérica
equivalente, el consumidor o farmacéutico debe
discutir el asunto con el médico.
Intercambiabilidad y sustitución
 Es menos probable que los medicamentos que deben
administrarse en cantidades muy precisas sean intercambiables,
porque la diferencia entre una dosis eficaz y una dosis nociva (el
margen de seguridad) o una dosis ineficaz es pequeña.
 La digoxina , utilizada para tratar a personas con insuficiencia
cardíaca, es un ejemplo. Cambiar de la versión de marca
de digoxina a un producto genérico puede causar problemas,
porque las dos versiones pueden no ser suficientemente
bioequivalentes.
 Sin embargo, algunas versiones genéricas de digoxina han sido
certificadas como bioequivalentes por la FDA. Los farmacéuticos
y médicos pueden responder preguntas sobre qué medicamentos
genéricos son intercambiables por sus contrapartes de marca y
cuáles no
Intercambiabilidad y sustitución
 Un libro publicado por la FDA cada año y actualizado
periódicamente también brinda orientación sobre qué
medicamentos son intercambiables. Este
libro, Productos farmacéuticos aprobados con
evaluaciones de equivalencia terapéutica (también
conocido como "el libro naranja" porque tiene una
cubierta de color naranja brillante), está disponible
tanto en forma impresa como en línea para cualquier
persona, pero está destinado a médicos y
farmacéuticos.
Intercambiabilidad y sustitución
 La sustitución de un medicamento genérico a veces puede
causar otros problemas al consumidor. Un médico puede
escribir una receta para un producto de marca y discutir el
producto de marca con el consumidor. Si un farmacéutico
dispensa un producto genérico equivalente y la etiqueta no
incluye también la referencia (producto de marca), es
posible que el consumidor no sepa cómo se relaciona el
producto genérico con el medicamento recetado por el
médico. Para evitar esta confusión, la mayoría de las
farmacias ahora incluyen el nombre de la marca de
referencia en la etiqueta cuando se sustituye por un
producto genérico.
Intercambiabilidad y sustitución
 Se debe tener precaución al considerar cambiar de
marca de medicamentos que ingresaron al mercado
antes de que entrara en vigencia la Ley Federal de
Alimentos, Medicamentos y Cosméticos de 1938.
 Los pocos medicamentos de esta categoría que todavía
se recetan están exentos de los requisitos de
medicamentos genéricos. No es aconsejable cambiar
entre diferentes versiones de estos medicamentos
porque no hay estándares disponibles para
compararlos.
Intercambiabilidad y sustitución
 Otros medicamentos para los que la sustitución
genérica puede no ser apropiada incluyen
medicamentos que se dice que tienen un margen
estrecho de seguridad porque la dosis tóxica es
demasiado cercana a la dosis efectiva para que el
medicamento se use de manera segura.