TRATAMIENTO FARMACOLÓGICO DE EPOC

BRONCODILATADORES: AGONISTAS Β2
Mecanismo de acción
Los agonistas del receptor beta2-adrenérgico y los agonistas beta-adrenérgicos relajan el músculo liso bronquial, disminuyen la desgranulación de
los mastocitos y la liberación de histamina, inhiben la filtración microvascular hacia las vías aéreas y aumentan la depuración mucociliar. Los
agonistas de los adrenorreceptores son pilares en el tratamiento del asma. Su unión a los receptores βadrenérgicos, abundantes en las células del
músculo liso de las vías respiratorias, estimula la adenilil ciclasa y aumenta la formación del monofosfato de adenosina cíclico intracelular, lo cual
relaja el músculo liso de las vías respiratorias e inhibe la liberación de mediadores bronco constrictores de los mastocitos. También pueden inhibir
la permeabilidad microvascular y aumentar el transporte mucociliar.
Acción corta (SABA)
Fármaco Presentación Indicaciones Dosis Vida media Efectos adversos Interacciones
y medicamentosas
contraindicaciones
Salbutamol Ventolín Tratamiento regular a Adultos.: 4-6 horas Temblor, cefalea, No administrar con: ß-
50 mcg, 2 taquicardia, bloqueantes no selectivos
(Inhalación) largo plazo de la
veces/día palpitaciones, (propranolol).
obstrucción
Obstrucción calambres Interacciona con:
reversible de vías respiratoria musculares. hidrocarburos anestésicos
grave: por inhalación,
respiratorias por
100 mcg, 2 antidepresivos tricíclicos,
asma y bronquitis
veces/día. maprotilina,
crónica (EPOC). Niños ≥ 4 años: antihipertensivos y
50 mcg, 2 glucósidos digitálicos.
Asma: pacientes
veces/día. Efecto potenciado por
tratados con
concomitancia con derivados
 corticoides que de xantina, esteroides,
diuréticos y por hipoxia,
requieran además un
controlar K sérico.
agonista-ß de larga

duración.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad

Terbutalina Terbasmin Asma bronquial, Adultos y niños 4-6 horas Temblor, dolor de Acción inhibida por: ß-
Bricanyl bronquitis crónica, > 12 años: cabeza; bloqueantes no selectivos.
Comprimidos enfisema y otras 500 mcg. hipokalemia; Hipopotasemia potenciada
(tabletas) o afecciones En casos graves, taquicardia, por: derivados xantínicos,
solución para respiratorias que hasta 1.500 mcg. palpitaciones; esteroides, diuréticos.
inhalar cursan con Máx. 6.000 calambres
broncoconstricción. mcg/24 h. musculares
Contraindicaciones Niños 3-12 años:
500 mcg.
Hipersensibilidad
En casos graves,
hasta 1.000 mcg.
Máx. 4.000
mcg/24 h.
Fenoterol Berotec, Tratamiento 0.5 y 1 mg. En 6-7 horas Irritación local, Efecto potenciado por: Los
Berodual sintomático de las los casos más
hipersensibilidad, beta-adrenérgicos,
Solución para crisis asmáticas y refractarios se
hipopotasemia, anticolinérgicos, derivados
inhalación, otras enfermedades pueden
comprimidos, con obstrucción administrar hasta agitación, de la xantina, inhibidores de
 jarabe, reversible de la vía 2.5 mg. Puede nerviosismo, la monoaminooxidasa o
ampollas aérea, como por repetirse esta
temblor, cefalea, antidepresivos tricíclicos.
ejemplo la bronquitis dosis cada 6
vértigo, isquemia Potencia la toxicidad
crónica obstructiva. horas
Contraindicaciones miocárdica, (hipopotasemia) de

Cardiomiopatía arritmia, derivados de las xantinas,

hipertrófica
taquicardia, corticosteroides y diuréticos.
obstructiva,
palpitaciones, Eficacia reducia por beta-
taquiarritmia.
Hipersensibilidad. broncoconstricción bloqueantes.

paradójica, tos,

irritación de la

garganta, náuseas,

vómitos,

hiperhidrosis,

reacción dérmica

(rash, prurito,

urticaria), espasmo

muscular, mialgia,

debilidad muscular,

aumento de la

presión arterial
 sistólica, descenso

de la presión

arterial diastólica.

Acción larga (LABA)

Salmeterol Serevent Tratamiento regular a Adultos: 12 horas Cefalea, temblor, Efecto antagonizado por:
Aerosol para palpitaciones,
largo plazo de la 50 mcg, 2 ß-bloqueantes selectivos y
inhalación calambres
obstrucción veces/día; no selectivos, evitar.
musculares.
reversible de vías Obstrucción Efecto potenciado asociado

respiratorias por respiratoria con derivados de xantina,

asma y bronquitis grave: esteroides, diuréticos y por

crónica (EPOC). 100 mcg, 2 hipoxia).

Asma: pacientes veces/día. Niños

tratados con ≥ 4 años: 50 mcg,

corticoides que 2 veces/día.

requieran además un

agonista-ß de larga

duración.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad

Formoterol Foradil Profilaxis y EPOC 17 horas Palpitaciones, Acción cardiovascular

 Cápsula llena tratamiento del asma mantenimiento: cefalea, temblor, aumentada por:
de polvo que bronquial y 9 mcg 1-2 tos. simpaticomiméticos y
se inhala por bronquitis crónica veces/día o 12 agonistas ß2
la boca con con o sin enfisema. mcg 2 veces/día Acción disminuida por:
un inhalador Alivio de síntomas Casos más bloqueantes ß-adrenérgicos
especial obstructivos en graves: hasta 24 (incluidos colirios).
EPOC. mcg 2 veces/día. Efecto broncodilatador
Contraindicaciones Dosis máx./día: aumentado por:
Hipersensibilidad. 48 mcg; anticolinérgicos.
No administrar a ocasionalmente
niños < 6 años. (2 veces/sem): 72
mcg.
Indacaterol Ultibro Tratamiento Adultos: 40-52 horas Rinofaringitis, No administrar con: otros
Breezhaler broncodilatador de 150 mcg 1 infección de vías simpaticomiméticos, otros
Onbrize mantenimiento en vez/día (a la respiratorias altas, agonistas ß2 adrenérgicos de
adultos con EPOC. misma h); máx. sinusitis; diabetes, larga duración, bloqueantes
Contraindicaciones 300 mcg 1 hiperglucemia; ß-adrenérgicos (incluso
vez/día. cefalea, mareo; colirios) salvo que sea
Hipersensibilidad
isquemia coronaria, necesario.
palpitaciones; tos, Riesgo mayor de
dolor orofaríngeo hipocaliemia con: derivados
(incluyendo de metilxantina, corticoides
irritación de y diuréticos no ahorradores
garganta), rinorrea; de K; precaución.
prurito/erupción
cutánea; espasmos
 musculares, dolor
musculoesquelético
; dolor torácico,
edema periférico.
ANTIMUSCARÍNICOS
Mecanismo de acción
Los antagonistas muscarínicos inhiben competitivamente la acción de la acetilcolina en los receptores muscarínicos y, por tanto, a veces se les
denomina “agentes anticolinérgicos”. En las vías respiratorias, la acetilcolina se libera de las terminaciones eferentes del nervio vago, y los
antagonistas muscarínicos bloquean la contracción del músculo liso de las vías respiratorias y el aumento de la secreción de moco que se produce
en respuesta a la actividad vagal. Esta selectividad de los antagonistas muscarínicos justifica su utilidad como instrumento de investigación para
examinar la función de las vías reflejas parasimpáticas en las respuestas broncomotoras, pero limita su utilidad en la prevención del
broncoespasmo. En las dosis administradas, los agentes antimuscarínicos inhiben sólo la parte de la respuesta mediada por los receptores
muscarínicos, que varía según el estímulo y que además parece variar entre las respuestas individuales al mismo estímulo.
Acción corta (SAMA)
Fármaco Presentación Indicaciones y Dosis Vida media Efectos adversos Interacciones
contraindicaciones
Bromuro de Atrovent Broncoespasmo Vía inhalatoria: 2-3 horas Dolor de cabeza, Efecto broncodilatador
ipratropio Aerosol para asociado a EPOC en ajustar dosis mareo; irritación de aumentado por: ß-
inhalación ads. y niños > 6 años. individualmente: garganta, tos; adrenérgicos y derivados de
oral Tto. de la Sol. Para sequedad de boca, xantinas.
obstrucción inhalación: ads. náuseas, trastornos No recomendado con: otros
reversible de vías y niños > 6 años: de la motilidad anticolinérgicos.
aéreas asociado con 40 mcg 4 gastrointestinal. Riesgo incrementado de
ß-adrenérgicos. veces/día. glaucoma agudo por
Contraindicaciones Máx. 240 betamiméticos.
Hipersensibilidad a mcg/día.
 atropina o derivados,
no indicado como
monofármaco en
ataque agudo que
requiera respuesta
rápida.
Acción larga (LAMA)
Tiotropio Spiriva Tratamiento Sol. Para 5-6 días Sequedad de boca. No estudiada asociación con
bromuro Respimat broncodilatador de inhalación. otros anticolinérgicos, no se
mantenimiento para Adultos: 5 mcg, recomienda.
aliviar los síntomas 1 vez/día y a la
de EPOC. misma h
Tratamiento
broncodilatador
adicional de
mantenimiento en
pacientes ≥ 6 años
con asma grave que
hayan experimentado
al menos una
exacerbación grave
de asma en el año
anterior
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a
tiotropio, atropina o
 derivados, como
ipratropio u
oxitropio.
Umeclidinio Anoro Ellipta Tratamiento Vía inhalatoria. 19 horas Nasofaringitis, No utilizar con otros agentes
bromuro broncodilatador de Adultos: 55 mcg infección de tracto antimuscarínicos.
mantenimiento para de umeclidinio 1 respiratorio superior
aliviar los síntomas vez/día (dosis y del tracto
de EPOC en adultos. máx.). urinario, sinusitis;
Contraindicaciones cefalea; taquicardia;
Hipersensibilidad tos.
METILXANTINAS
Mecanismo de acción
Las metilxantinas relajan el músculo liso bronquial (tal vez al inhibir la fosfodiesterasa) y pueden mejorar la contractilidad miocárdica y
diafragmática a través de mecanismos desconocidos. Las metilxantinas parecen inhibir la liberación de calcio intracelular, disminuir la fuga
microvascular en la mucosa de las vías aéreas e inhibir la respuesta tardía a los alérgenos. Asimismo, disminuyen la infiltración de eosinófilos en
la mucosa bronquial y de células T en el epitelio.
Fármaco Presentación Indicaciones y Dosis Vida media Efectos adversos Interacciones
contraindicaciones
Teofilina Elixifilin Profilaxis y Oral. Adultos y Menores de Taquicardia y Acción antagonizada por:
Histafilin tratamiento del adolescentes > seis meses: arritmia, ß-bloqueantes.
Labid broncoespasmo 16 años: 24 h palpitaciones, Aumenta acción/toxicidad
Pulmeno reversible asociado a Dosis inicial 5 Mayores de hipotensión; de: digitálicos.
Teromol la bronquitis crónica mg/kg/día, se seis meses: náuseas, vómitos, Acción disminuida por:
retard o el enfisema y asma puede aumentar a 3.7 h diarrea, debilidad barbitúricos, carbamazepina,
Theo-Dur bronquial. No se los 3 días a 10 Adultos no del tono muscular fenitoína, fosfenitoína,
Theolair debe utilizar teofilina mg/kg/día. fumadores: en el esfínter rifampicina, rifapentina,
 Theoplus como tto. de primera Dosis máx. 20 8.7 h esofágico inferior; sulfinpirazona, productos
elección para el tto. mg/kg/día. Adultos hipocalemia, que contengan hipérico.
del asma en niños. IV (iny. o fumadores: aumento del Ca
Contraindicaciones perfus.): 4a5h sérico,
Hipersensibilidad a No administrar hiperglucemia e
bases xánticas; dosis > 16,5 hiperuricemia,
taquiarritmia aguda; mg/min. cambios en
infarto de miocardio electrolitos séricos;
reciente; niños < 6 dolor de cabeza,
meses. agitación, temblor,
nerviosismo,
insomnio; aumento
de diuresis y de
creatinina sérica.
Aminofilina Aminofilina, Asma bronquial. Administración No Dolor en el pecho; El empleo simultáneo de
Eufipulmo Relajante del IV lenta o fumadores: hipotensión, corticosteroides, aminofilina
(supositorios), músculo liso venoclisis. 6 a 12 h. palpitaciones; y cloruro de sodio puede o
Lasa bronquial. Adultos y niños: Fumadores: mareos, cefalea, ocasionar hipernatremia. Los
antiasmático Bronquitis. dosis de carga: 5- 4 a 5 h. escalofríos e siguientes medicamentos
solución, Enfisema. Alivia la 6 mg/kg, en un inquietud; fiebre; pueden llegar a causar
Angiosedante disnea en el periodo de 20-30 taquipnea; También interacción con la
(supositorios) tratamiento de min; si después puede aparecer aminofilina: alopurinol,
EPOC. Se utiliza se quiere dolor, eritema e anestésicos orgánicos
también en el tto de administrar dosis inflamación en el (especialmente halotano),
ICC, angor pectoris y de sitio de aplic. fenobarbital, carbamazepina,
como diurético, así mantenimiento: fenitoína, primidona,
 como en el bloqueo niños 6 meses-9 rifampicina, bloqueadores
auriculoventricular, años: 1 mg/kg/h. adrenérgicos sistémicos,
postinfarto. timolol oftálmico,
Contraindicaciones broncodilatadores
Hipersensibilidad a adrenérgicos, cimetidina,
la aminofilina o sus eritromicina,
componentes troleandomicina,
(teofilina o estimulantes del SNC,
etilendiamina); estrógenos, litio, probenecid,
excitación cafeína.
psicomotriz; ICC
grave; lesión
miocárdica aguda;
hipertrofia prostática;
contraindicación
relativa en: enf.
Fibroquística de la
mama, cor
pulmonale,
hipoxemia grave y
enf. hepática.
CORTICOESTEROIDES INHALADOS
Mecanismo de acción
Los corticosteroides (específicamente, los glucocorticoides) se han usado durante mucho tiempo en el tratamiento del asma y se presume que
actúan por su amplia eficacia antiinflamatoria, mediada en parte por la inhibición de la producción de citocinas inflamatorias. No relajan el
músculo liso de las vías respiratorias directamente, pero reducen la hiperreactividad bronquial y la frecuencia de las exacerbaciones del asma si se
toman con regularidad. Su efecto en la obstrucción de las vías respiratorias se debe en parte a la contracción de los vasos congestionados en la
mucosa bronquial y su potenciación de los efectos de los agonistas de los βreceptores, pero su acción más importante es la inhibición de la
infiltración de las vías respiratorias asmáticas por linfocitos, eosinófilos y mastocitos.
Fármaco Presentación Indicaciones y Dosis Vida media Efectos adversos Interacciones
contraindicaciones
Beclometasona Becotide, Control del asma Dosis de 2-3 horas Candidiasis en la Efecto supresor de función
Beclotero, persistente. mantenimiento: suprarrenal aumentado
boca y garganta,
Beclo asma, Asmáticos no 200-400 mcg 2 con: esteroides sistémicos o
ronquera, irritación
Becloforte, controlados con dosis veces/día; si es intranasales.
Broncivent, máx. de necesario hasta de garganta. Posible incremento de
Butosol, mantenimiento de 1.600-2.000 exposición sistémica con:
Menaderm, broncodilatadores. mcg/día, inhibidores de CYP 3A4
Vanceril, Para reducir o divididos en 2-4 (ketoconazol, itraconazol,
Beconase, eliminar la necesidad dosis. nelfinavir, ritonavir).
Broncoterol, de tto. oral con
Ventid corticosteroides.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad
Budesónida Inflammide; Tratamiento de Suspensión para 2-3 horas Irritación leve de Metabolismo incrementado
Miflonide mantenimiento para inhalación. garganta y de y exposición sistémica
la inflamación Adultos y mucosa oral, reducida por: inductores
subyacente de vías ancianos: disfonía, dificultad potentes de CYP3A4 (p.
respiratorias en asma 200-1.600 para tragar, ejemplo rifampicina), se
bronquial y EPOC. mcg/día. candidiasis desconoce si afecta a
Tratamiento de seudo Niños > 7 años: orofaríngea, exposición pulmonar.
crup muy grave 200-800 mcg/día. ronquera, tos;
 (laringitis subglótica) Niños 2-7 años: visión borrosa.
en el que está 200-400 mcg/día.
indicada la Dosis diarias
hospitalización. divididas en 2-4
Contraindicaciones administraciones.
Hipersensibilidad; Sol. para
niños < 6 años; inhalación:
tuberculosis 200 mcg 2
pulmonar activa veces/día. En
período de asma
grave hasta 1.600
mcg/día.
Pacientes bien
controlados:
200 mcg/día.
Fluticasona Flixonase; Tratamiento. Tratamiento. 7-8 horas Candidiasis Precaución con: inhibidores
Flovent profiláctico del asma sintomático de orofaríngea, potentes de citocromo P450
y sintomático de EPOC. cefalea, ronquera, 3A4 (p.ej. ketoconazol).
EPOC. Exacerbación Adultos: irritación de
aguda (moderada a 500 mcg, 2 garganta,
grave) del asma en veces/día. contusiones. En
niños y adolescentes Beneficio tras 3- EPOC, neumonía y
Contraindicaciones 6 meses, si no bronquitis.
Hipersensibilidad hay mejoría
reevaluar.
Bibliografía

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