Betalactámicos y otros agentes activos en la pared celular y la

membrana
• B – lactámicos → Estructuras básicas de cuatro grupos de antibióticos B – lactámicos (penicilinas, cefalosporinas, monobactámico, carbapenémico) y ácido clavulánico.

Mecanismo de acción Mecanismos de Clasificación desde el Farmacocinética Usos clínicos Reacciones

resistencia punto de vista clínico adversas
Penicilinas Inhiben la síntesis de la 1. Inactivación 1. Las de máxima Absorción IM o IV → rápida Penicilina Penicilina G: Más graves →
(Ácido 6 – pared de peptidoglicano: del ATB por  - actividad contra y completa. Estreptococos Reacciones de
aminopenic lactamasa gram +, Meningococos hipersensibilidad.
ilánico) • ATB se une a PBP (más común) espiroquetas y otras VO → absorción Enterococos
específicas de la En general las más; penicilinas es variable, varía Neumococos Nota: Todas las
pared celular bacterias gram + naturales de 15 – 80% su Estafilococos (no penicilinas tienen
bacteriana e inhibe producen y secretan susceptibles a la estabilidad en producen  - sensibilización y
el ensamblaje de las una gran cantidad hidrolisis por acción ácido, unión a lactamasas) reacciones
cadenas de de B – lactamasas. de las B – alimentos, Treponema pallidum cruzadas.
peptidoglicano. 2. Disminución lactamasas y presencia de y otras espiroquetas
• Activación de de la afinidad muestran labilidad amortiguadores Clostridium Reacción + cutánea
autolisinas que de las en ácidos (p. ej., y otros factores. Actinomyces → frecuencia de
degradan la pared proteínas de penicilina G). Algunos bacilos gram reacción alérgica
celular → muerte de unión a 2. Resistencia relativa + inmediata es
la célula bacteriana. penicilina a la acción de B – Gram negativos elevada (se
(PBP) por el lactamasas, pero anaerobios no relacionan con IgE).
Bactericidas ATB menor actividad productores de  -
(mutaciones). contra gram + y lactamasas Anticuerpos IgG
3. Penetración ausencia ante gram son frecuentes y no
alterada del – (nafcilina, Distribuci Ampliamente en Penicilina V (forma se vinculan con
fármaco a PBP meticilina, oxacilina). ón tejidos y líquidos oral de la penicilina): otras reacciones
blanco 3. Aminopenicilinas corporales. Indicada sólo en alérgicas fuera de
(gramnegativa actividad infecciones menores algunos casos de
s) relativamente En muchos debido a su anemia hemolítica.
4. Flujo de salida grande contra gram tejidos las biodisponibilidad
de ATB + y -, pero destruidos [penicilina] son relativamente baja. Dosis elevada de
por B – lactamasas similares a las penicilina →
Nota: S, aureus (ampicilina y del suero. En los pueden ocasionar
resistentes a amoxicilina). ojos, próstata y tendencia
meticilina (MRSA) 4. Ureidopenicilinas → el SNC, la hemorrágica.
son resistentes por actividad contra concentración
la adquisición de especies de es menor. No Meticilina →
una PBP adicional Pseudomonas y obstante, en la Nefritis intersticial
de alto peso otros bacilos gram – meningitis la
molecular con una resistentes penetración Carbencilina →
afinidad muy baja (piperacilina). aumenta. reduce la
por todos los ATB B 5. Carboxipenicilinas → Eliminaci La mayor parte Penicilina agregación
– lactámicos. NO se distribuyen en ón vía renal → 10% benzatínica y plaquetaria →
USA (carbenicilina, filtración penicilina G hemorragias
ticarcilina). glomerular y 90% procaínica (IM): abundantes.
secreción Penicilina benzatínica
tubular. → faringitis
estreptocócica y sífilis
 La secreción Penicilina G
tubular se inhibe procaínica →
parcialmente neumonía
con el neumocócica y la
probenecid para gonorrea (ya no se
lograr una usan porque son
concentración resistentes),
mayor tanto Penicilina G
sistémica como benzatínica → Sífilis
en el LCR. Penicilinas Infecciones por
resistente estafilococos
Algunas s a la B - productores de B –
penicilinas (p. ej., lactamasa lactamasas.
nafcilina) se estafilocó
eliminan cica Meticilina → ya no se
principalmente (meticilina, usa clínicamente
por mecanismos nafcilina e debido a la alta tasa
no renales. isoxazolil de efectos adversos.
penicilinas)
Oxacilina y nafcilina →
infecciones
estafilocócicas graves
como la endocarditis.
Penicilinas Bacterias gram –
de amplio Amoxicilina (VO) →
espectro sinusitis bacteriana,
(aminopeni otitis e infecciones del
cilinas, tracto respiratorio
carboxipen inferior.
icilinas y
ureidopeni Ampicilina →
cilias) Shigelosis

Adición de un
inhibidor de
betalactamasa
restaura la actividad
contra muchas
bacterias productoras
de betalactamasa.

Penicilinas Algunas características

Penicilina G (benzilpenicilina) • Gran actividad gram +
• Poca actividad gram –
• Lábil en ácido
• Destruida por B – lactamasa
• 60% unida a proteínas
Ampicilina ( - aminobenzilpenicilina) • Similar a penicilina G (destruida por B – lactamasa)
• Estable en ácido
• Más activa contra gram -
Oxacilina (sin átomos de Cl); cloxacilina (un átomo de Cl); dicloxacilina (2 átomos • Similares a la meticilina en cuanto a su resistencia a la lactamasa
de cloro); flucloxacilina (1 átomo de Cl y uno F) (isoxazolilpenicilinas). • Estables en ácido
• Se pueden administrar por vía oral

Nafcilina (etoxinaftamidopenicilina)
Ticarcilina
Amoxicilina
Mecanismo de acción
Cefalosporinas (Ácido 7 – Inhiben la síntesis de la pared
aminocefalosporánico) de la célula de una manera
similar a la penicilina.
1. Se unen a PBP específicas
que sirven como
receptores del fármaco.
2. Inhiben la síntesis de la
pared al impedir la
transpeptidación del
peptidoglicano.
3. Activan enzimas autolíticas
en la pared que generan
lesiones y provocan la
muerte de la bacteria.
• 95 – 98% unido a proteínas
• 90% unida a proteínas
• Administración oral o IV
• Resistente a B – lactamasa estafilocócica
• Similar a la carbencilina, pero alcanza una [sanguínea] más elevada
• Acción contra aerobios gram – de la piperacilina Aplicaciones clínicas,
azclocilina y mezclocilina es similar a la de la ticarcilina.
• Similar a la ampicilina, pero mejor absorción y mayor concentración sanguínea
Mecanismo de Farmacocinética Clasificación
resistencia
• Incapacidad del Absorción Muchas se absorben Primera generación
ATB de llegar a sus fácilmente después de
puntos de acción. la administración vía • Actividad satisfactoria
• Alteraciones de las oral; otras se pueden gram +
PBP que son administrar por VI o VI. • Actividad relativamente
blanco de las moderada gram –
cefalosporinas. • La mayor parte de cocos
• Hidrolisis del anillo gram + (excepción de los
B – lactámico enterococos, MRSA y S.
epidermis) son
Nota: susceptibles.
Cefalosporinas de • Anaerobios de la cavidad
tercera generación son bucal → sensibles, pero el
más resistentes a las B – grupo de B. fragilis es
lactamasas producidas resistente.
por gram – que las de • Moraxella catarrhalis, E.
primera generación. coli, K. pneumoniae y P.
mirabilis es satisfactoria.
Cefalosporinas de Distribución Varias penetran el LCR Segunda generación
cuarta generación, son en suficiente
inductores deficientes concentración para ser • Actividad un poco
de B – lactamasas tipo i útil en la meningitis. aumentada contra
y menos susceptibles a gram -, pero tienen
hidrólisis por B – Cruzan la placenta, mucho menos actividad
lactamasas de tipo I que altas concentraciones que los compuestos de
las de tercera en el líquido sinovial y tercera generación.
generación. pericárdico. • Un subgrupo de
segunda generación
Penetración humor (cefoxitina, cefotetán y
acuoso del ojo es cefmetazol, que se han
relativamente descontinuado en USA)
satisfactorio después son activos contra B.
de la administración de fragilis.
cefalosporinas de 3era
generación, pero la Tercera generación
penetración en el
 humor vitreo es • Menos activas que las de
deficiente. primera generación
contra cocos gram +.
Concentración en bilis • Muchos más activos
son considerables contra los
(cefoperazona y Enterobacteriaceae,
cefpiramida). aunque la resistencia está
aumentando.
• Un subgrupo de ATB de
tercera generación
(ceftazidima y
cefoperazona) también
tiene actividad contra P.
aeruginosa, pero es
menos actividad que
otros fármacos de tercera
generación contra cocos
gram +.
Eliminación Principalmente vía Cuarta generación
renal (reducir dosis en
px con IR). • Cefepima → espectro de
actividad ampliada en
Probenecid → lentifica comparación con la
la secreción tubular de tercera generación y
casi todas las muestran una mayor
cefalosporinas. estabilidad contra la
hidrólisis de B –
Cefpiramida y lactamasas (pero no las B
cefoperazona → – lactamasas Klebsiella
excretadas pneumoniae
predominantemente en carbapenemasa de clase
la bilis. A).
• Tto empírico de
infecciones graves en px
hospitalizados cuando
MO gram + como
Enterobacteriaceae y
Pseudomonas son
posibles agentes
etiológicos.
 Mecanismo de acción Efectos Aplicaciones clínicas Farmacocinética, toxicidades,
interacciones
Carbapenems Previene la síntesis de la Bactericida contra bacterias Infecciones graves como • IV
pared celular uniéndose e susceptibles. neumonía y sepsis. • Eliminación renal
inhibiendo las transpeptidasas • Toxicidad: convulsiones
de la pared celular. especialmente en IR o con
dosis altas.

Carbapenems Características
Imipenem Se comercializa en conjunto con cilastatina (inhibe la degradación de imipenem por
una dipeptidasa tubular).
Meropenem No es necesario administrar con cilastatina debido a que no es sensible a la
dipeptidasa renal. Toxicidad similar al imipenem, excepto que hay menos
probabilidad de que produzca convulsiones.
Doripenem Espectro de actividad similar al del imipenem y el meropenem, con mayor actividad
contra algunas cepas resistentes de Pseudomonas.
Ertapenem Tiene una vida media más prolongada que permite la administración una vez al día.
Su actividad contra P. aeruginosa y especies de género Acinetobacter es inferior.
Actividad contra gram +, Enterobacteriaceae y anaerobios le confieren utilidad en
la infecciones intraabdominales y pélvicas.

Inhibidores B – lactamasas
Ácido clavulánico Actividad antimicrobiana intrínseca deficiente
Inhibidor suicida que fija de manera reversible B – lactamasas producidas por una
amplia gama de gram + y gram – (VO).
Sulbactam Inhibidor similar en estructura al ácido clavulánico.
IV o IM + ampicilina
Tazobactam Inhibidor de B – lactamasas con actividad satisfactoria contra muchas de las B –
lactamasas de plásmidos, incluidas algunas clases de espectro extendido.
Se combina con piperacilina como un preparado parenteral que debiera ser
equivalente en actividad antimicrobiana a ticarcilina más clavulanato.
 Macrólidos
• ATB naturales – semisintéticos o sintéticos.
• Clasificación según la cantidad de átomos que tiene cada molécula.
• Los más utilizados son: eritromicina, claritromicina y azitromicina.
• Antibacterianos de amplio espectro.
• Baja incidencia de efectos secundarios gastrointestinales.
• Son generalmente seguros en embarazadas.
• Bacteriostáticos (*pudiendo ser bactericidas a concentraciones más altas).
• Se concentran dentro de macrófagos y polimorfonucleares
• Efecto postantibiótico → fenómeno que ocurre después de la administración de un ATB, en el cual los efectos beneficiosos continúan incluso después que la
concentración del mismo en el cuerpo haya disminuido por debajo de los niveles terapéuticos (tiempo/dependiente).
• Efecto inmunomodulador en el epitelio respiratorio

Mecanismo de Mecanismo de Farmacocinética Indicaciones Indicaciones más Reacciones adversas

acción resistencia específicas
Previene la 1. Resistencia Absorción Eritromicina: Infecciones respiratorias Eritromicina: Eritromicina:
síntesis de intrínseca • Se absorbe de forma • Streptococcus Dolor abdominal,
proteína 2. Modificación incompleta, pero NAC: amoxicilina o pneumoniae, náuseas, vómitos,
bacterianas del ARN adecuada en duodeno y eritromicina, claritromicina o Streptococcus diarrea, anorexia,
uniéndose a la ribosomal. yeyuno azitromicina (2da elección). pyogenes, H. sobrecrecimiento de
subunidad 3. Bombas de • Inactivada por ácido *Neumonías más graves se influenzae y MO no susceptibles,
ribosómica 50S. eflujo estomacal (recubrimiento utiliza ceftriaxona o cefotaxima. atípicos urticaria, erupción
4. Modificación entérico) Neumonías atípicas (1era (Mycoplasma, cutánea, fenómenos
*Interfieren con enzimática • Alimentos interfieren con la elección) Chlamydia), anafilácticos, pérdida
la unión de otros absorción Otitis media, sinusitis, tos Corynebacterium. reversible de audición
ATB como • Es absorbida por ferina • Actividad variable y colestasias
cloranfenicol y leucocitos y macrófagos Amigdalitis pultácea (alergia a sobre gram – intrahepáticas y
clindamicina (el polimorfonucleares. penicilina) • Actividad frente a riesgo de
efecto se • Cmáx 4 h Enfermedad del legendario: bacterias de hepatotoxicidad.
antagoniza). Eritromicina crecimiento
Claritromicina: Uso a largo plazo: intracelular y Claritromicina:
• Se absorbe rápidamente bronquiectasias, asma, EPOC, anaerobios Cefalea, dolor
• Alimentos no interfieren fibrosis quística. bucales. abdominal, diarrea,
ETS Claritromicina: vómitos, náuseas,
• Cmáx 2 h
• Mycobacterium aumento de enzimas
• Metabolismo de 1º paso
Sífilis, uretritis gonococcica y no avium – complex y hepáticas, alteración
disminuye disponibilidad
gonococcica M. leprae. del olfato, perversión
55%
Enfermedad pélvica • H. pylori del sabor, pérdida
inflamatoria (PIP, salpingitis y • Cocos gram + es reversible de audición,
Azitromicina:
endometriosis) → Eritromicina algo más activa tinnitus, erupción leve,
• Absorción rápida.
+ clindamicina + gentamicina o que la candidiasis oral,
• Existe forma VO y EV dispepsia, estomatitis,
ceftriaxona + azitromicina eritromicina.
(previo enero 2021 CDC recom) glositis.
Telitromicina:
• Cmáx de 30 min a 4 h.
 • H. influenzae y Azitromicina:
Moraxella Diarrea, náuseas,
catarrhalis. vómitos, flatulencia,
Azitromicina: molestias
Biodisponibilidad: Vibrio cholerae, abdominales, mareo,
Claritromicina 50% > Campylobacter spp, cefalea, disfunción
Azitromicina 37% > Eritromicina Neisseria spp., hepática. Reacciones
25% Moraxella spp., H. severas raras, pero
Distribuci Amplia, excepto en encéfalo y Infección de partes blandas – influenzae, Brucella posibles.
ón LCR. piel (erisipela, celulitis) spp., Pasteurella spp.,
[próstata] → 40% Tratamiento H. pylori Eikenella, Bartonella ERITROMICINA Y
Unión a proteínas → 50 – 70% (Claritromicina + amoxilina + Henselae (arañazo de AZITROMICINA SON
Azitromicina: distribución más omeprazol) gato) y algunas CONSIDERADOS
extensa e intracelular. enterobacterias (E. coli, SEGUROS DURANTE
Eliminació Metabolismo hepático y Colitis por C. difficile Salmonella spp., EL EMBARAZO Y
n excreción en la bilis. (Fidoxamicina VO) Shigella spp). LACTANCIA.
*En Chile se sigue utilizando Legionella spp
Eritromicina → se excreta por metronidazol como 1era opción (enfermedad del Prolongación de QT
la bilis, y sólo 5% se excreta en y vancomicina como segunda. legionario), MO de (efecto sobre los
la orina. crecimiento canales iónicos de
intraceluar. potasio) → arritmias
*Claritromicina se metaboliza en Torsade des Pointes
el hígado y se elimina de forma
parcial en la orina.

Vida media:

• Azitromicina 40 – 72 h >
• Claritromicina 3 – 6 h >
• Eritromicina 1. 5 h de forma
normal y 5 h en px con
anuria.
Interaccio Eritromicina y claritromicina Toxoplasmosis durante el
nes inhiben CYP3A4, potencia embarazo (antes de las 16
efectos de carbamazepina, semanas): Espiramicina VO
corticoides, ácido valproico,
Warfarina, etc.

Espectro Indicación Farmacocinética Dosis Reacciones adversas

Cetolidos Streptococcus pyogenes, S. NAC • Biodisponibilidad oral → 57% 800 mg VO c/24 h • Hepatitis
(Telitromicina) pneumonieae, S. aureus, H. • Metabolismo hepático • Insuficiencia hepática
influenzae, Moraxella catarrhalis, • Excreción biliar y renal • CONTRAINDICADO EN
Mycoplasma sp, L. pneumoniae, PACIENTES CON
• Inhibe reversiblemente
Chlamydia sp. H. pylori, Neisseria MIASTENIA GRAVIS
CYP3A4 y puede prolongar el
gonorrhoeae, B. fragilis, T. gondii y intervalo QTc
ciertas micobacterias no
tuberculosas
 Quinolonas
• Flúor → mayor penetración celular y mayor afinidad por la topoisomerasa IV (Fluoroquinolonas).
• Quinolonas de 1ra generación → Ácido nalidíxico y Ácido pipemídico
• Quinolonas de 2da generación → Norfloxacina, Ciprofloxacina y Fleroxacina – Ofloxacino y Levofloxacina.
• Quinolonas de 3ra generación → Lomefloxacina, Moxifloxacina y Gatifloxacina.

Mecanismo de acción Mecanismos de Farmacocinética Indicaciones Reacciones adversas

resistencia
• Ingresan a través •  de permeabilidad de Absorció Buena absorción oral > 70% Infecciones respiratorias Gastrointestinales:
de las porinas. la membrana por n NAC ATS IV: • Gastritis
• Evitan la “down regulation” o Los alimentos no interfieren, pero Ceftriaxona + Claritromicina/ • Náuseas
replicación, por sobreexpresión de  Cmáx Levofloxacina (incluyendo • Vómitos
transcripción y proteínas eflujo exacerbaciones de fibrosis
reparación del multidroga. Se deben evitar en alimentos que quística) Efectos sobre el SNC
DNA bacteriano, • Mutación en los genes contengan Zn, Mg, Aluminio y •  del umbral convulsivo.
por la inhibición de de ADN girasa y Calcio. NACT Atípica, NAC aspirativa y • Inhibición GABA,
la topoisomerasa topoisomerasa IV. absceso pulmonar: neuropatía periférica
II (DNA girasa) y la • Genes de resistencia Moxifloxacina (en sinusitis • Hiperactividad central,
topoisomerasa IV. mediados por también) insomnio, delirium,
• Efecto bactericida plásmidos, despersonalización,
• Mecanismo dual acetiltransferasa y cefalea, convulsiones.
• Bacterias gram - genes codificadores Distribuci Alto volumen de distribución en Enfermedades de la piel y
→ Topoisomerasa de bombas de eflujo. ón tejidos: tejidos blandos Cardiotoxicidad
II (ADN girasa) Fluoroquinolonas  2 – 3 L/Kg Ectima gangrenosa por • Torsade des Pointes
• Bacterias gram + Hay bacterias que pseudomona, foliculitis del (Taquiarritmias
→ Topoisomerasa presentan mucho de estos Cmáx: 3 h. Mayor concentración sauna, pie diabético: ventricular polimórfica).
IV tipos de resistencia: que en plasma: Moxifloxacino, ciprofloxacina + • Bloqueo de canales de K
Riñón, orina, pulmón, tejido clindamicina dependientes de voltaje.
• Pseudomonas prostático, bilis, heces, Osteomielitis crónica • Disección y aneurisma de
• Klebsiella macrófagos y neutrófilos.
la aorta.
• Enterobacter
• Serratia La mitad de la concentración
Hepatotoxicidad
plasmática: LCR, hueso, útero,
• Elevación leve de
músculo, fluido prostático.
transaminasas.
Metaboli Metabolismo hepático → por vía Infecciones genitourinarias
• Trovafloxacina retirada
smo oxidativa fase I y conjugación
ITU baja y alta, prostatitis aguda del mercado por causar
fase II.
/ crónica, uretritis gonocóccica hepatitis fulminante.
(segunda).
Ciprofloxacina inhibe CYP1A2 (
Condrotoxicidad
clozapina, cafeína, teofilina)
Disentería aguda y fiebre • Efecto quelante de
tifoidea magnesio en la epífisis de
crecimiento.
 Abdomen agudo: • Artropatía
Ciprofloxacina + metronidazol • Contraindicaciones en
(ambulatorio) menores de 18 años y
embarazadas.

CONTRAINDICADAS EN
EMBARAZO, LACTANCIA Y
Eliminaci La mayoría es por vía renal por MIASTENIA GRAVIS.
ón secreción en túbulo proximal
(ajustar dosis en IR) INDICACIONES MUY
RESTRINGIDAS EN
Extra renal = hepática PEDIATRÍA.
(pefloxacina, moxifloxacina) →
No se utilizan en pacientes con
IH.

Ácido Pipemídico (trihidrato) 400 mg
Indicaciones
Infecciones urinarias aguda y crónicas producidas
por gramnegativos, tales como cistitis, pielonefritis,
prostatitis, pielitis posparto, uretritis, infecciones
intestinales, diarrea disentería.
Propiedades
Antibacteriano urinario derivado de las quinolonas.
Bactericida → inhibición de la síntesis de DNA en
algunos grampositivos (especialmente estafilococos)
y sobre la mayoría de los gramnegativos.
 Aminoglucósidos
• La FDA aprueba el uso de 9 aminoglucósidos: Estreptomicina, Neomicina, Paromicina, Kanamicina, Gentamicina, Tobramicina, Amikacina, Sisomicina, Netilmicina,
Plazomicina*.
• Amikacina y Netilmicina son resistentes a enzimas bacterianas.
• Efecto postantibiótico (más prolongado que en los macrólidos, ya que los aminoglucósidos son más concentración dependiente, en cambio, los macrólidos son
tiempo dependiente.

Mecanismo de acción Mecanismo de Farmacocinética Indicaciones (NO son Reacciones adversas

resistencia primera línea por sus
reacciones adversas)
Bactericidas • Alteración de los Absorción Son básicos, absorción Meningitis bacteriana en NEFROTOXICIDAD
(dependientes de puntos de unión al gastrointestinal casi nula. RN: • Neomicina >
concentración) ribosoma. Ampicilina + Gentamicina • Estreptomicina <
• Inactivación del Por lo general NO se utilizan por vía (2da)
Actúan fármaco por oral (indicaciones muy puntuales). En general, la nefrotoxicidad
fundamentalmente enzimas sintetizadas Aminoglucósido + B – es reversible y se manifiesta
sobre bacterias gram -, por el MO lactámico → sinergismo como IRA no oligúrica.
por lo tanto, deben (adenilación, Neumonía – Septicemia
atravesar la membrana fosforilación y nosocomial: • Se ve afectada la
externa y la membrana acetilación). B – lactámico + capacidad de
citoplasmática. • Disminución del Amikacina concentración renal:
ingreso del ATB al Distribución Extracelular ITU alta complicada: proteinuria,
Bacterias anaerobias interior de la célula Ceftriaxona o hipopotasemia,
intrínsecamente (anaerobios) Alcanzan altas concentraciones en Gentamicina (2da), hipocalcemia.
resistentes. • Producción de 16S sitios específicos (corteza renal y Plazomicina.
ARN endolinfa oído interno). Proceso inflamatorio OTOTOXICIDAD
El ATB se une a la metiltransferasas. pélvico: Clindamicina +
subunidad ribosómica LCR la concentración es baja, sólo Eritromicina + • Afectan tanto la función
30S (lectura errónea en ciertos casos puede ser alta Gentamicina auditiva como
del código genético), lo (meningitis). vestibular.
cual causa: bloqueo del Corioamnionitis: • Daño → pérdida de las
inicio de la síntesis de Se concentra en el líquido sinovial y Clindamicina + células ciliadas internas
proteína; bloquea la vías urinas. Poco en el tejido adiposo. Gentamicina del oído interno.
traducción adicional y Escasa unión a la albúmina. • El daño que se ocasiona
desencadena la Evaluar riesgo/benificio es la pérdida de las
terminación prematura; IM o IV (excepto neomicina, para uso células ciliadas internas
incorporación de local en tracto digestivo). del oído interno.
aminoácido incorrecto. Neutropenia febril • Grado de daño de las
Cmáx a los 60 min por vía IM similar a moderado o alto riego: neuronas sensitivas
infusión vía EV. Ceftazidima + Amikacina destruidas → tiempo de
exposición (imposibilidad
de regeneración).
• Mas susceptible en
ancianos.
 Brucelosis: Doxiciclina + • Pérdida irreversible de la
Estreptomicina o función auditiva, tinnitus
Gentamicina y sensación de
ocupación.
TBC: Estreptomicina o
Amikacina + otros (2da Bloqueo neuromuscular
línea) • Se desarrolla en forma
RIPE aguda.
• Apnea → parálisis
Leishmaniasis cutánea: respiratoria
Paromomicina (tópica) • Precaución con
miastenia gravis.
Eliminación Renal, por lo general los Amibiasis intestinal:
aminoglucósidos se eliminan Metronidazol, Tinidazol, Disfunción del nervio óptico
inalterados (forma activa). Paromomicina (actúa (Estreptomicina)
sobre quistes).
Ajustar dosis en IR. Síndrome de mala absorción
Encefalopatía hepática:
Tiempo de vida media: 2 -3 horas y Rifaximina, Neomicina Embriotoxicidad
en personas con anuria puede llegar (2da).
a 100 h.
Endocarditis por
enterococos:
Penicilina + Amikacina

Uso tópico y oftálmico:

Infecciones de piel y
conjuntivitis bacteriana:
Tobramicina,
Gentamicina.

Peritonitis asociada a
diálisis peritoneal: AG
diluido en líquido de
diálisis.
 Glucopéptidos
• Vancomicina y Teicoplanina

Mecanismo de acción Mecanismo de Farmacocinética Indicaciones Reacciones adversas

resistencia
• Bactericidas de • Enterococcus Absorción Absorción Infecciones por gram + resistentes a • Nefrotoxicidad
espectro reducido en faecium: Genotipo gastrointestinal casi nula. beta – lactámicos: • Ototoxicidad
gram + VanA síntesis de un • Neutropenia
• Inhiben la síntesis de pentapéptido Es bueno usarlo en el caso • Piel, partes blandas, hueso y • Eosinofilia
peptidoglicano de la peptidoglicano que en de enterocolitis articulaciones. • Taquicardia
pared celular, alteran su porción terminal pseudomembranosa por • Meningitis extra e • Hipotensión
la membrana porsee un D – lactato Clostridium difficile. intrahospitalaria. arterial (shock
citoplasmática. en lugar de una D – • Endocarditis estafilocócica. histaminoide)
• Vancomicina → alanina tradicional. Vancomicina → EV • Infección de catéter en vasos. • Náuseas
Inhibe a las Resistente a Teicoplanina → EV – IM
transglucosilasas. Dalvabancina, pero Colitis pseudomembranosa por C. SÍNDROME DEL
• Staphylococcus sensibles a Distribución Cmáx en 1 h, luego de difficile (2da Chile) VO HOMBRE ROJO → se
aureus telavancina. venoclisis, son 2 h genera por pasar una
(meticilino sensible y VANCOMICINA: infusión rápida de
resistente) → sobre • Estafilococos: Unión a proteínas: • Tto de infecciones graves vancomicina (menos
todo meticilino Engrosamiento de la • Vancomicina → 30% causadas por MO gram + Teicoplanina):
resistente. pared bacteriana • Teicoplanina → 95% resistentes a beta – lactámicos. • Parestesia
• Tto de infecciones causadas por • Prurito intenso
Concentración en LCR MO sensibles a beta – • Erupción
meningitis (7 – 30%), bilis y lactámicos en px con macropapular
líquido pleural, pericárdico, antecedentes conocidos de • Edema
sinovial y ascítico. reacción alérgica grave a beta – generalizado
Eliminación 90% → Vía renal lactámicos.
• Colitis pseudomembranosa que
Tiempo de vida media: no responde a metronidazol.
• 6 h → Vancomicina • Tto empírico de infección
• 100 h → Teicoplanina intrahospitalaria en paciente con
• 372 h → Dalvabancina criterios de riesgo y gravedad,
ajustar con los resultados
Vigilar función renal, microbiológicos.
monitorizar • Profilaxis atb en cirugía en px
concentraciones y ajustar con alergia severa a beta –
dosis en IR. lactámicos.
Interacciones Potencia riesgo de • Profilaxis atb en px que serán
bloqueo muscular con sometidos a instalación
bloqueadores de la placa marcapaso o dispositivos
neuromuscular, riesgo de protésicos y que han tenido una
reacciones anafilácticas hospitalización prolongada.
con anestésicos.
Dosis Vancomicina → • Tto empírico de infecciones
30 – 45 mg/kg/día EV c/12 invasoras graves de la
h comunidad causadas por
Streptococcus pneumoniae en
Teicoplanina → pediatría, hasta el resultado de
10 mg/kg/día máx 400 mg sensibilidad microbiana.
EV – IM

Dalvabancina → 1000 mg
EV 1er día, 500 mg 7 días
después.
 Tetraciclinas
• Son sustancias anfóteras cristalinas de baja solubilidad (biodisponibilidad).
• Están disponibles como hidrocloruros, que son más solubles. Tales soluciones son ácidas y bastante estables.
• Las tetraciclinas quelatan los iones metálicos divalentes (calcio y magnesio), que pueden interferir con su absorción y actividad.
• Las tetraciclinas son ATB bacteriostáticos de amplio espectro que inhiben la síntesis de proteína.
• Son activas contra muchas bacterias gram + y -, incluidos ciertos anaerobios, rickettsias, clamidias y micoplasmas. Para los organismos susceptibles, las diferencias en
la eficacia clínica pueden ser atribuibles a las características de absorción, distribución y excreción de fármacos individuales.

Mecanismo de Mecanismos de Farmacocinética Aplicación clínica Clasificación según Reacciones

acción resistencia su acción adversas
• Entran a la célula •  de la afluencia o Absorció Absorción después de la Cayeron en el desuso Acción corta Reacciones de
por difusión aumento del eflujo n administración oral: debido a la propagación • Tetraciclina, hipersensibilidad →
pasiva y por una bomba de • 60 – 70% tetraciclina y de resistencia a las clortetraciclina y poco comunes.
transporte proteína de demeclociclina. mismas. En la oxitetraciclina →
activo transporte activa. • 95 – 100% para actualidad, están semivida de 6 -8 Efectos
dependiente de • Protección de doxiciclina y minociclina. volviendo a ser horas en suero. gastrointestinales:
energía. ribosomas debido a utilizadas ( resistencia). • Náuseas
la producción de La tigeciclina se absorbe → Tto de infecciones Acción intermedia • Vómitos
• Los organismos proteínas que poco por vía oral → respiratorias. • Demeclociclina • Mareos
susceptibles interfieren con la administrar por VI → semivida en • Alteración de la
concentran el unión a tetraciclina Doxiciclina → 1 dosis suero de 12 h. flora
fármaco al ribosoma. *Una porción de dosis de diaria y puede ser gastrointestinal
intracelularment • Inactivación tetraciclina por VO utilizada en px con Acción larga normal.
e. enzimática. permanece en la luz problemas renales. • Doxiciclina y
intestinal, altera la flora y se minociclina → ESTRUCTURAS
• Se unen de Especies gram – que excreta en las heces. Usos tetraciclinas: semivida en ÓSEAS Y DIENTES:
forma expresan bombas de • Infecciones por suero 16 – 18 • Se unen de
reversible a la eflujo Tet (AE) son Absorción → intestino rickettsias, horas. manera muy
subunidad 30S resistentes a las delgado (se altera por clamidias, fácil al calcio
del ribosoma, tetraciclinas, y también a cationes multivalentes, brucelosis, Tigeciclina → depositado en
bloqueando la la doxiciclina y la lácteos, antiácidos y pH carbunco y semivida de 36 horas. huesos y
unión de minociclina. Sin embargo, alcalino). enfermedad de dientes recién
aminoacil – son susceptibles a Lyme. formados de
tRNA al sitio tigeciclina, que no es un Estómago vacío → • ATB útil de 2da niños pequeños.
receptor en el sustrato de estas Tetraciclina y Demeclociclina. elección → px con
complejo de bombas. alergias en diversas Otras toxicidades:
ribosoma – Absorción no alterada por los infecciones, como • Alteración de la
mRNA. Esto Las cepas resistentes a alimentos → Doxiciclina y las producidas por función
evita la adición tetraciclina pueden ser Minociclina. micoplasmas o la hepática
de aa al péptido susceptibles a leptospirosis. • Sensibilidad a la
en crecimiento. doxiciclina, minociclina y Doxiciclina y minociclina • Infecciones del luz solar y UV
tigeciclina, todas ellas tamponada → IV aparato respiratorio • Mareos, vértigo
son sustratos pobres Distribuc Se distribuyen ampliamente a (exacerbaciones de y tinnitus.
para la bomba de eflujo, ión los tejidos y fluidos bronquitis crónica,
corporales, excepto al LCR.
 si ese es el mecanismo de Tetraciclinas cruzan la neumonía NO ES
resistencia. placenta y también se comunitaria). RECOMENDABLE
excretan en la leche • Acné SU USO EN
materna. • Secreción EMBARAZADAS
inadecuada de
Quelación del calcio → se hormona
unen a huesos y dientes en antidiurética (p. ej.,
crecimiento y los dañan. tumores malignos),
con la siguiente
Metaboli Carbamazepina, fenitoína, hiponatremia.
smo barbitúricos y la ingestión Demeclociclina
crónica de alcohol pueden inhibe la acción de
acortar la semivida de la esta hormona.
tetraciclina y doxiciclina en
50% → inducción de enzimas
hepáticas que metabolizan
drogas.
Excreció • Principalmente bilis y
n orina.
• [bilis] superan a las del
suero en 10 veces.
• Circulación
enterohepática →
mantenimiento de los
niveles séricos.
• 10 – 50% → orina
(filtración glomerular)
• 10 – 40% → heces
• Doxiciclina y tigeciclina →
eliminación por
mecanismos no renales
(no ajuste en IR).

Espectro antibacteriano
Amplio espectro
antibacteriano: grampositivos,
gramnegativos y rickettsias.
Bacteriostático → mayoría de
MO
Bactericida → H. influenzae,
Neisseria meningitidis y corporales, incluidos el SNC y
algunas cepas bacteroides.
Cloranfenicol
Mecanismo de acción Farmacocinética Aplicaciones clínicas Reacciones adversas
Inhibidor de la síntesis de VO → Absorción rápida y total, Debido a su toxicidad potencial, Trastornos gastrointestinales:
proteína. Se une Cmáx a las 2 h. resistencia bacteriana y a la náuseas, vómitos y diarrea.
reversiblemente a la disponibilidad de otras
subunidad 50S e inhibe la Vía parenteral → profármaco alternativas el cloranfenicol Mielodepresión grave e
formación del enlace peptídico (cloranfenicol succinato) rara vez se usa en USA. idiosincrásica → Anemia
(inhibe a la peptidil transferasa). relacionada con la dosis y
Se distribuye ampliamente en • Infecciones graves anemia aplásica (pancitopenia).
casi todos los tejidos y fluidos (beneficios superan a los
riesgos de toxicidad NEONATOS (SÍNDROME DEL
LCR. El medicamento penetra hematológicas) NIÑO GRIS):
Resistencia → producción de
cloranfenicol acetiltransferasa
(transmitida por plásmidos).
Antibacterianos diversos y poco comunes
Metronidazol
Estreptograminas (quinupristina
dalfopristina)
Clindamicina (es una lincosamida)
las membranas celulares • Infecciones por H. RN carecen de un mecanismo
fácilmente. influenzae resistente a efectivo de conjugación de
otros fármacos. ácido glucurónico para la
Metabolismo hepático. • Meningitis en px que no se degradación y desintoxicación
les pueda administrar del cloranfenicol. En
Eliminación: orina y muy poco penicilina. consecuencia, cuando se
por la bilis y las heces. • Fiebre tifoidea administran dosis superiores a
• Su eso por vía tópica en el 50 mg/kg/día, el
No es necesario ajustes por IR o tto de la conjuntivitis medicamento se puede
IH. bacteriana es seguro y acumular dando como
eficaz. resultado: vómitos, flacidez,
RN y prematuros eliminan hipotermia, color gris, schock y
menos cloranfenicol y la dosis colapso vascular.
debe reducirse a 25
mg/kg/día.
Usos Para tener en cuenta
• Agente antiprotozoario Efecto parecido al disulfiram (fármaco px alcohólicos) → px
• Bacterias anaerobias → Bacteroides spp., Clostridium tratados con metronidazol no deben consumir alcohol.
spp y algunos streptococcos.
• Tto colitis pseudomembranosa PRECAUCIÓN EN EMBARAZO (PRIMER TRIMESTRE).
• Infecciones graves por anaerobios (p. ej., sepsis de origen
intestinal)
Mecanismo de acción Combinación Usos
y Inhiben la síntesis de proteínas mediante Dalfopristina modifica la estructura del Infecciones graves (cuando no hay
la unión a la subunidad 50S. ribosoma de tal manera que promueve la ningún otro ATB que pueda resultar
unión de la quinupristina. eficaz).
Cada una por separado muestran una
débil actividad bacteriostática, pero
cuando en conjunto por VI son activas
frente a muchas bacterias gram +.
Mecanismo de acción Usos Reacciones adversas
Igual que macrólidos y • Cocos gram +, incluidos muchos estafilococos Trastornos digestivos
cloranfenicol (inhibición de la resistentes a penicilina. (diarrea – colitis
síntesis de proteínas • Infecciones causadas por Bacteroides spp. pseudomembranosa
uniéndose a la subunidad • Infecciones estafilocócicas de huesos y potencialmente letal causada por C.
50S). articulaciones. difficile productor de tóxina)
• Vía tópica (en forma de colirio) → conjuntivitis
estafilocócica y como fármaco antiprotozoario.
• Bacteriostático
• Ciertos tipos de acné se tratan con este ATB
 Mecanismo de acción Usos Reacciones adversas
Oxazolidinonas (alabadas como la Inhiben la síntesis de proteínas MO gram – más comunes no son • Trombocitopenia
“única clase de fármacos mediante un mecanismo original: la sensibles a este fármaco. • Diarreas
antimicrobianos verdaderamente inhibición de la unión del N – • Náuseas
novedosos comercializados en varias formilmetionil - ARNt al ribosoma 70S. Linezolid → neumonías, sepsis e • Exantemas y mareos (menor
décadas”) infecciones de piel y tejidos blandos. frecuencia).
Primer miembro → Linezolid
Su uso se debe restringir en infecciones Linezolid → inhibidor selectivo de la
bacterianas graves en las que han monoaminooxidasa, por lo que se
fracasado previamente otros ATB, y deben guardar las pertinentes
hasta el momento se han descrito pocos precauciones.
casos de resistencia.

Mecanismo de acción Farmacocinética Usos Reacciones adversas

Ácido fusídico Inhibidor de la síntesis de Forma sal sódica → se absorbe Espectro reducido, es activo Trastornos digestivos
proteínas que evita el turnover bien en el tracto gastrointestinal. principalmente en bacterias (frecuentes).
del factor de elongación G del gram +. Exantemas cutáneos e
ribosoma. Se distribuye ampliamente por ictericia.
los tejidos. Asociado a otros
Bacteriostático → inhibe la antimicrobianos → sepsis
replicación bacteriana. Excreción → Una parte en la bilis estafilocócica.
y la otra se metaboliza.
*Resistencia → cuando se Vía tópica en forma de colirios
administra como agente único o cremas → infecciones por
por vía sistémica. estafilococos.

Mecanismo de acción Farmacocinética Usos Reacciones adversas

Nitrofurantoína Capacidad para dañar el ADN VO → se absorbe rápida y Amplio rango MO gram + y -. Trastornos digestivos
bacteriano. totalmente desde el tubo Infecciones urinarias. (frecuentes)
digestivo. Reacciones de
hipersensibilidad que
Excreción → vía renal afectan piel y médula ósea
(leucopenia).
Hepatotoxicidad
Neuropatía periférica

Mecanismo de acción Farmacocinética Usos Reacciones adversas

Polimixinas (Polimixina B y Destruyen la membrana No se absorben en el tubo Actividad bactericida Neurotoxicidad
Colistimetato) celular externa. digestivo. selectiva y rápida frente a Nefrotoxicidad
bacilos gram -, especialmente
Pseudomonas spp y MO
coliformes.

Aplicaciones clínicas →
limitadas por su toxicidad
Esterilización intestinal, tto
tópico de infecciones óticas,
oculares y cutáneas.