I.

ANTIBIÓTICOS DE ESPECTRO
REDUCIDO
A. BETA LACTAMICOS
• PENICILINAS
• CEFALOSPORINAS II. ANTIBIOTICOS DE AMPLIO ESPECTRO
• CARBAPENEMS A. TETRACICLINAS
• ANTIBIOTICOS MONOBACTAMICOS B. CLORANFENICOL
B. AMINOGLUCOSIDOS..3F1Pracfarma C. MACROLIDOS
C. GLUCOPEPTIDOS
D. AZUCARES COMPLEJOS III. ANTIBIOTICOS ANTIMICOTICOS
(LINCOSAMIDAS) A. NISTATINA
E. RIFAMICINA B. ANFOTERICINA B
C. GRISEOFULVINA

CARBAPENEMS
 A veces se les llama antibióticos carbapenémicos

 Clasificación:
 Constituido por 3 antibióticos
 IMIPENEM… es el patrón del grupo y es el más usado
 MEROPENEM
 ERTAPENEM

IMIPENEM
 Concepto general:
 El IMIPENEM es un antibiótico semisintético
 Se le obtiene a partir del antibiótico llamado TIENAMICINA, el tenamicina si es un antibiótico
natural se obtiene del hongo Streptomyces catleya
 La TIENAMICINA tiene buenas propiedades antimicrobianas pero químicamente es muy
inestable, se descompone fácilmente, ademas q tiene una mala farmacocinética, x eso ha sido
modificada químicamente y se ha obtenido el IMIPENEM, q es un antibiótico muy estable(no se
degrada con facilidad) y ademas tiene mejor farmacocinética, x eso es el más utilizado

 Acción Antimicrobiana
 el IMIPENEM es un antibiótico bactericida de espectro reducido, sin embargo dentro de los beta
lactámicos es el antibiótico de mayor espectro
 Son sensible bacterias gram positivas y gram negativas
 Es eficaz frente a cocos y bacilos
 Es activo frente a bacterias aerobias y anaerobias
 antes se le denominó el SÚPER ANTIBIÓTICO, x su capacidad tan grande de actuar, pero solo
actúa frente a bacterias!!!! no es activo frente ricketsias, clamidias o micoplasmas.

 Los germenes más sensibles son los cocos gram positivos y los bacilos gram negativos
 Cocos gram positivos sensibles:
• Staphylococo, todos los productores de penicilinasas son sensibles a inipenem, la mayoría
de MRSA(antiestafilococicas) son resistentes a inipenem
• Streptococo x ejemplo frente al beta hemolítico
• Neumococo… el neumococo resistente a penicilina es sensible al IMIPENEM, tb a la
vancomicina y a las quinolona fluoradas (levofloxacina)
• Enterococo… no es muy sensible, pero combinado con amino glucósido hay una gran
actividad

OTROS BETALACTAMICOS Pá gina 1

  Bacilos gram negativos sensibles
• Toda la familia de las enterobacterias… E. coli, klebsiella, citrobacter son sensibles
• Pseudomonas aeruginosa… q es muy resistente a antibióticos en general!!!, pero la mayor
parte son sensible al IMIPENEM, pero no se aconseja en el tratamiento grave x
pseudomonas utilizar 1 solo antibiótico, sino más bien la asociación de 2 antibióticos x lo
menos para tener una eficacia mayor y no tener resistencia
• Bacteroides fragillis… microorganismo anaerobio, q causa una de las infecciones más
graves causadas x microorganismo anaerobios, es bastante sensible
 Mecanismo De Acción
 Es idéntico al mecanismo de acción de la penicilina
 Van a inhibir la actividad de transpeptidasa q tienen las proteínas fijadoras de penicilina,
entonces no se forman los puentes cruzados q hay entre las capas del peptidoglicano,
entonces la consecuencia es la formación de una pared defectuosa q no protege a la bacteria
de la ganancia de agua!!! I estalla la bacteria… EFECTO BACTERICIDA y BACTERIOLITICO

 Resistencia
 Es en general es bastante resistente a las beta lactamasas… q son el principal mecanismo de
defensa q tienen los microorganimos frente a los antibióticos beta lactámicos
 Hay una beta lactamasa llamada CARBAPENEMASA KPC q puede destruir totalmente al
IMIPENEM

 Farmacocinética
 Es ineficaz x vía oral, es destruido x el acido del estomago, tiene entonces q inyectarse, puede
inyectar intramuscular o intravenosa
 Como se va a utilizar en infecciones graves se va administra EV
 Se distribuye bien…
 pasa la barrera hematoencefálica solo si hay inflamación de las meninges
 Cuando llega a los riñones, en el túbulo proximal hay un ribete de cepillo y este contiene una
enzima q se llama dipeptidasa, esta es capaz de destruir muy rápidamente al IMIPENEM, en el
paso de segundos se inactiva y el metabolito q se produce es neurotóxico, …pero ahora se
inactiva la dipeptidasa renal y ahora hay un inhibidor q se llama CILASTATINA, entonces esta
se administra combinado con IMIPENEM, esta combinación q se hace en proporciones iguales
en peso, ya no se produce el metabolito neurotóxico
 Duración de efectoss 6 horas
 No es metabolizado y se excreta como tal x el túbulo renal (secrecion)
 Secreción tubular es activa, y utiliza los mecanismos de secreción de ac. Úrico

 Efectos Adversos
 TÓXICOS:
• Nauseas , vómitos (1-20% de los pacientes)
• Convulsiones (1.5%)… hay factores q facilitan las convulsiones, x ejemplo los pacientes q
tienen insuficiencia renal y no se les reduce la dosis, tb los pacientes q sufren de algún
trastorno del SNC como los epilépticos
 HIPERSENSIBILIDAD
• Hipersensibilidad cruzada entre el IMIPENEM y las penicilinas
 EFECTOS BIOLÓGICOS EN EL HUÉSPED, osea las modificaciones de la flora bacteriana
normal
• No modifica mucho la flora bacteriana normal, pero puede haber diarrea, pero no es muy
común
 Indicaciones
 Antibiótico de uso hospitalario no de uso ambulatorio
 Se utiliza mucho en las unidades de cuidos intensivos
 Es un antibiótico eficaz en infecciones graves
 Son antibióticos costosos x eso se reserva para infecciones severas intrahospitalarias

OTROS BETALACTAMICOS Pá gina 2

  Contraindicaciones
 hipersensibilidad grave al IMIPEMEN
 la IR no es una contraindicación, solo hay q reducir la dosis

MEROPENEM
 Diferencia con el IMIPENEM
 no es degradado x la dipeptidasa renal, x eso no necesita combinarse con CILASTATINA
 el meropenem puede ser eficaz frente algunas bacterias q son resistente al IMIPENEM
 son de mayor costo !!! X eso se utiliza menos
 el meropenem tiene menor propensión a provocar convulsiones (0.5%), osea 3 veces menos
=)

ERTAPENEM
 Recientemente introducido, es un antibiótico q tiene la misma eficacia q el IMIPENEM, excepto
frente a pseudomona!! Pero tiene mayor actividad sobre los gram +
 es un antibiótico de larga duración, se coloca una sola dosis cada 24 hras

MONOBACTAMICOS
 Se llaman así xq tiene 1 solo anillo beta lactámico!!!, no tienen el anillo A tiasolidina

AZTREONAM
 Es un antibiótico natural, producido x la bacteria Chromobacterium violaceum

 Actividad Antimicrobiana
 Se diferencia de los demás beta lactámicos en q el AZTREONAM no tiene actividad contra gram +
ni anaerobios, solo tiene actividad frente a bacterias gram negativas en particular frente a bacilos
gram negativos araerobios
 El AZTREONAM es el beta lactámico con espectro de aminoglucósido
 Son sensibles:… enterobacterias, klebsiella, serratia, citrobacter, familia pseudomonasea
(pseudomonas aeruginosa)
 Hay sinergismo con los aminoglucósidos
 Puede reemplazar al amino glucósido, cuando x algún motivo no se puede usar el aminoglucosido
• Ej 2 semanas con aminoglucosido y queda sordo, cortamos y le seguimos con aztreonam
 Mecanismo De Acción
 es idéntico al de las penicilinas
 Resistencia
 Hay cepas de pseudomona q han desarrollado resistencia
 La carbapenemasa KPC tb destruye al AZTREONAM
 Farmacocinética
 Es ineficaz x vial oral, debe ser inyectado preferentemente x vía endovenosa
 Solo pasa al SNC cuando hay meningitis
 Se distribuye bien al resto de órganos
 No se metaboliza, y es excretado x los riñones x secreción renal
 Duración de 6-8h los efectos
 Para infecciones graves se pone cada 6 horas, para menos graves cada 8 h
 Efectos Adversos
 No presenta hipersensibilidad cruzada con las penicilinas
 Con la CEFTAZIDINA(cefalosporina de 3ra generacion) si puede q tengan hipersensibilidad
cruzada xq hay una similitud de acción entre el anillo beta lactámico y la cadena lateral entre la
ceftazidina y el aztreonam!!

OTROS BETALACTAMICOS Pá gina 3

  Son muy pocos los efectos adversos…es uno de los antibióticos que tiene menos efectos
adversos.
 Indicaciones
 De uso hospitalario, UCI
 Como sustituto de los aminoglucósidos o como asociado a los aminoglucósidos para el tto de
infecciones graves producidos x gram negativos aerobios
 hipersensibilidad a ceftazidina.
 El embarazo no es una contraindicación!!! Se considera q todos los beta lactámicos son bastante
seguros en el embarazo

INHIBIDORES DE LA BETA LACTAMASA

 Introducción
 la producción de beta lactamasa es el principal mecanismo de resistencia a los betalactamicos
 veces tiene nombres propios: penicilinasas, cefalosporinazas o carbapenemasa
 están enzimas son capaces de abrir el anillo beta lactámico, y cuando esto sucede desaparece la
acción antimicrobiana 

 Clasificación:
 las beta lactamasas son de 2 clases: origen cromosómico y las producidas por plasmidos.

 BETA LACTAMASAS DE ORIGEN CROMOSÓMICO

 las q son codificadas x el cromosoma, en el cromosoma bacteriano está el gen de las beta
lactamasas
 no son inactivadas fácilmente

 BETA LACTAMASAS CODIFICADAS X PLÁSMIDO

 Son codificadas x plásmidos, es decir x segmentos de DNA qe han sido adquiridos x un
microorganismo dsd otro microorganismo.
 Son más fáciles de ser inactivadas

 Generalidades:
 Los INHIBIDORES DE LAS BETA LACTAMASAS son sustancias químicas q en realidad son
antibióticos pero con una muy débil acción antibiótica, tienen el anillo beta lactámico, se les utiliza
xq tienen una gran afinidad x las beta lactamasas
 Estas sustancias se van a unir a las beta lactamasas y las van a ¨distraer¨, para q el antibiótico q la
acompaña puede actuar libremente!!! …osea son inhibidores suicidas.
 Los inhibidores de las beta lactamasas son 3:
 ACIDO CLAVULÁNICO
 SULBACTAM
 TAZOBACTAM
 Tienen gran afinidad x la beta lactamasas, solo inhiben a las beta lactamasas de origen plásmido!!!
No pueden inactivas a las beta lactamasas q se originan en los cromosomas
 ejm ;La penicilinasa del staphylococo es codificada x plásmido, pero la beta lactamasa de
pseudomona aeruginosa es codificada x el cromosoma, CARBAPENEMASA KPC tb es codificada
x el cromosoma
 El AC. CLAVULÁNICO se suele combinar con AMOXICILINA y tbm se puede combinar con una
penicilina anti-pseudomona llamada TICARCILINA
 El SULBACTAM casi siempre se combina con AMPICILINA
 El TAZOBACTAM se combina con PIPERACILINA… es para uso endovenoso
 Ampicilina y amoxicilina no tienen casi ninguna actividad xq se ha desarrollado resistencia
(desarrollo de betalactamasas), pero cuando combinamos con un inhibidor de beta lactamasa, esto
cambia, conseguimos 2 cosas:

OTROS BETALACTAMICOS Pá gina 4

  Recuperamos en forma total la actividad original del antibiótico, osea vuelve a ser eficaz, xq
esas bacterias q se defienden de ampicilina o amoxicilina con beta lactamasas van a estar
teniendo sus beta lactamasas ocupadas con los inhibidores (sulbactan o acido clavulanico),
entonces ya no destruyen a la ampicilina o amoxicilina y así pueden actuar
 Van a ser eficaces contra staphylococos aureus, bacteroides (nunca antes fueron eficaces por
la penicilinasas), osea ampliamos el espectro original

 Llama la atención las combinaciones de ac. Clavulánico con ticarcilina y la de tazobactam con
piperacilina xq estos antibióticos son anti-pseudomonas!!! Se supone q no va aumentar la actividad
antipseudomona xq no es eficaz xq no va a poder inhibir a la beta lactamasa xq tiene origen
cromosómico, lo q pasa es q solo extienden el espectro microbiano frente a otros gram negativos 
como enterobacter, Coli, klebsiella…. X eso se hace la combinación!!!

 Desventajas
 Aumentan los efectos adversos, sobre todo los gastrointestinales, nauseas, vómitos y diarrea
 Enorme aumento del costo de los antibióticos!!! (suben entre 5 y 7 veces más caro el precio.)

 Farmacocinética.
 El ac. Clavulánico y el sulbactam funcionan x VO, IM, EV acompanando a los antibióticos
especificos
 La tazobactam no es eficaz x VO solo x IM, EV

ANTIBIÓTICOS GLUCOPÉPTIDOS

 Conformado x 2 antibióticos de origen natural

 VANCOMICINA
 TEICOPLANINA

VANCOMICINA
 Generalidades:
 es un antibiótico glucopéptido, quiere decir q está conformado tanto x aminoácidos como x
azucares
 el peso molecular es bastante alto(mas de 1000Da), tiene una molécula grande en comparación
con los antibióticos comunes (los beta lactamicos pesan 300 Da); el tamaño molecular influye
en el mecanismo de acción
 es un antibiótico producido x una bacteria streptococcus orientalis q tiene algunas
características de hongo.
 se utiliza en el tto x staphylococco aureus o epidermitis resistente a la meticilina.(MRSA, MRSE)
 Actividad Antimicrobiana
 es de espectro reducido, solo es útil frente a bacterias gram + y no tiene actividad frente a
ninguna bacteria gram -
 sensible a staphylococo aureus meticilino resistente(coagulasa +) y epidermitis tbm
meticilino resistente(coagulasa -)
• Desde los últimos años se encontró MRSA Y MRSE q tb son resistente a vancomicina 
 sensible tb el neumococo resistente a penicilina, pero tb hay cepas q tb son resistente a
vancomicina
 bacterias q producen endocarditis bacteriana… enterococo y el streptococo viridans, en
pacientes q son alérgicos a la penicilina
 clostridium q produce una forma grave de colitis, el clostridium difficile.
 Mecanismo De Acción
 Se parece un poco al de las penicilinas, en el sentido q la vancomicina tb inhibe la formación
de puentes cruzados entre las capas del peptidoglican de la pared celular bacteriana
OTROS BETALACTAMICOS Pá gina 5
  Envuelve a los 2 aminoácidos (D-alanina) y entonces la proteínas fijadora de penicilina no
encuentra su enlace xq está envuelto x el antibiótico!!, entonces la glicina ya no se une a la
capa superior por q no se corta el enlace y no se forma los puentes cruzados! … osea es
BACTERICIDA
 Resistencia
 Si hay resistencia x parte del enterococo
 Bacterias resistentes forman unas enzimas llamadas VAN A, B y C (principales) y C D
(accesorias)
 VAN A confiere resistencia a vancomicina y teicoplanina
 VAN B, C, D y E solo dan resistencia a vancomicina!!!
 Las bacterias q tienen esas enzimas esq en lugar de formar el dipéptido d-ala d-ala forman x
ejemplo d-ala d-lactato, entonces cuando viene la vancomicina no tiene afinidad x este
compuesto, entonces no va a envolver a ese dipéptido y entonces se forma el puente
cruzado!!! Osea lo q hacen éstas enzimas es cambiar la última d-alanina x lactato o x otro
aminoácido q no es d- alanina, entonces el antibiótico ya no tiene capacidad de inhibir la
formación del puente cruzado
 Farmacocinética
 Se puede administrar x VO, pero no se absorbe, damos x VO xq hay algunos microorganismo
q producen infecciones en la luz intestinal, x ejemplo el clostridium dificcile q produce colitis
pseudomembranosa!!! I ahí sí puede actuar en la luz intestinal =)…VO solo sirve para
infecciones de la luz intestinal.
 Si queremos tratar una infección sistémica tenemos a inyectar la vancomicina, pero no x vía
intramuscular xq produce una severísima inflamación del musculo y hasta necrosis con
formación de absceso, tiene que ser administrada Via EV, pero nunca en bolo, siempre en
infusión, de 1 a 2 horas, repetir cada 6 horas.
 Se distribuye bien, pero no pasa la BHE ni entra al ojo en condiciones normales, cuando hay
meningitis e inflamación ocular si puede pasar en algún grado, pero a veces lo q pasa no es
suficiente y nos vemos obligados a complementar el efecto antibiótico inyectando el antibiótico
x vía intratecal osea directamente al LCR o podemos inyectar directamente al humor vítreo
 No se metaboliza, se elimina directamente x lo riñones, e 90% se elimina en las primeras
24hras y a las 48 horas ya se eliminó todo (el 10% restante)……48h para eliminar totalmente
la vancomicina
 Se puede acumular, en particular cuando hay insuficiencia renal.
 Se elimina x filtración glomerular hay q reducir la dosis en forma paralela al grado a la función
renal
• si la depuración de creatinina baja a la mitad, bajamos la mitad la dosis..ejm
 Generalmente hay q administrar cada 12 horas para infecciones moderadas y para infecciones
graves es cada 6 hrs
 La dosis total suele ser de 30 mg/kg/día, para poner 2 gr , podemos poner 1 gr cada 12h o
500mg cada 6 hrs
 Efectos Adversos
 TOXICO
 Ototoxicidad… es irreversible, lleva a sordera
 Neurotóxico... es menor qe la de los aminoglucósidos pero tb es irreversible
 Su actividad es aditiva, si usamos los 2 antibióticos(amino-vanco) a la vez es más posible
la nefrotoxicidad
 Libera histamina desde los mastocitos, y a veces la liberación de histamina es masiva,
sobre todo cuando ponemos 1 bolo de vancomicina!!! Mientras más dure la infusión
endovenosa, menos libración brusca de histamina!!! Cuando se libera histamina el
paciente experimenta una sensación de vasodilatación, quemazón, enrojecimiento de la
cara y cuello… SÍNDROME DEL HOMBRE ROJO O CUELLO ROJO
 indicaciones
 Uso intrahospitalario, para severas infecciones(MRSA, MRSE, Endocarditis bacteriana en
alérgicos a penicilina)

OTROS BETALACTAMICOS Pá gina 6

  …..X vía oral para la colitis pseudomembranosa x clostridium difficile

TEICOPLANINA
 Generalidades:
 Recientemente descubierto
 Es producida x actinoplanes teichomyceticus, es el hongo q fabrica la teicoplanina
 Diferencias con la vancomicina:
 Hay microorganismos q siendo resistentes a vancomicina son sensibles a teicoplanina
 La teicoplanina si se puede inyectar x IM 
 La duración del efecto es más duradero x eso solo basta 1 sola dosis en 24 hrs
 Los efectos adversos son menores (nefro, oto , neuro, histamina), y es más costosa

AZÚCARES COMPLEJOS
 Tbm se les llama lincosamidas
 Está conformado x:
 LINCOMICINA… es un antibiótico natural q esta en extinción producido x el hongo
Streptomyces lincolnensis,
 CLINDAMICINA, es derivado de la lincomicina, es semisintético; solo hay 1 cambio en la
estructura el C 7 reemplaza el OH x un cloro

 Acción Antimicrobiana
 LINCOMICINA
 Es un antibiótico bacteriostático, q tiene actividad predominante sobre gram +
 muy sensible es streptococo beta hemolítico del grupo A
 tb son sensibles algunos staphylococos
 Sensible el neumococo, en particular el q es sensible a penicilina
 Tb es sensible el clostridium tetani,, corynebacterium diphtheriae y el bacillus anthracis
 Se asemeja a la actividad de penicilina G sobre gram + y es x eso q la lincomicina ha sido
considerada el 1er reemplazo inyectable de la penicilina en alérgicos a penicilina!!

 CLINDAMICINA
 Tiene el mismo espectro pero además es una de las drogas más activas frente a bacteroides
fragillis
 El % de bacteroides a clindamicina está aumentando de manera importante
 Tb Peptostreptococcus q son cocos gram + anaerobios q producen infecciones dentales
 Tiene actividad sobre algunos protozoarios como toxoplasma gondii, pero para q haya eficacia
tenemos q combinar la clindamicina con la PRIMAQUINA
 tb neumocistis carini es sensible a clindamicina pero combina con PIRIMETAMINA q es un anti
fólico
 Hay algunas cepas de plasmodium vivax o falciparum q son resistentes a cloroquina, puede q
sean sensible a clindamicina, es de 2da opción para plasmodium

 Mecanismo De Acción
 Inhiben la síntesis proteica…..ocurre en la unidad ribosomal 50s
 Tiene doble mecanismo de acción
 x un lado inhibe la formación del enlace peptídico, bloquea la acción de la peptidil transferasa
del ARN ribosomal
 tb bloquea el proceso de translocación de los complejos.
 como el cloranfenicol, azucares complejos y macrólidos hay mecanismos de acción comunes x
ello no se aconseja combinar entre si estos, xq si se combinara habría la posibilidad de q la

OTROS BETALACTAMICOS Pá gina 7

 molécula de un antibiótico impida el acceso del otro antibiótico, entonces en vez de ayudarse
podría interferir en la acción farmacológica del antibiótico

 Resistencia
 Las bacterias cuando metilan al ARN ribosomal, este pierde su acción de peptidil tranferasa,
entonces ya no se sintetiza el enlace peptídico, entonces el antibiótico ya no podría afectar

 Farmacocinética
 Son eficaces x vía oral pero la CLINDAMICINA se absorbe el doble q la lincomicina
 la lincomicina puede afectarse un poco x la presencia de alimentos en el estómago, la
clindamicina se absorbe mejor con alimentos en el estomago.
 los 2 se pueden inyectar x vía intramuscular
 solo la clindamicina tiene preparado para uso endovenoso, pero nunca en bolo xq puede producir
bloqueo neuromusucular, lo q puede provocar paro respiratorio; sino en infusión e x lo menos 20
min
 se distribuyen muy bien, pero no pasan BHE ni entran al ojo, no pasan ni siqiera cuando hay
meningitis
 pero si sirve para el daño cerebral, xq pasa 1 poquito q sirve para toxoplasmosis pero no para
meningitis
 entran muy bien a los huesos, x eso se los utiliza en el tto de las osteomielitis
 se metabolizan más del 90% en el hígado y el 10% se elimina en la orina
 la frecuencia de administración es cada 8 horas x VO VP
 cuando hay IR no hay necesidad de reducir la dosis

 Efectos Adversos
 x VO puede producir algo de gastritis, nauseas y vómitos
 No dolor ni flebitis EV
 pueden producir cambio en la flora intestinal y da lugar a diarrea (20%) sobre todo si lo reciben x
vía oral, de estos unos cuantos desarrollan COLITIS PSEUDOMEMBRANOSA q se debe a la
proliferación del clostridium difficile, este fabrica una exotoxina q produce una severísima
inflamación de la mucosa del colon, tanto se inflama q se puede desprender toda la mucosa y
esto da lugar a la formación de pseudomembrana q sale con la diarrea al exterior junto con sangre
, esto puede provocar la muerte.
• recomendaciones para evitar esto:
 no usar x más de 10 días
 usarlo x vía parenteral
 apenas aparezca la diarrea se suspenda el antibiótico…
 la colitis pseudomembranosa se ha descrito en 0.01%
 bloqueo neuromuscular solo ocurre cuando la ponemos en bolo

 Indicaciones
 Es una alternativa cuando hay alergia a penicilina...la lincomicina
 Infecciones x bacterias anaerobias
 Drogas de 2da línea para toxoplasmosis, neumonía x neumocistis o paludismo

 Contraindicaciones
 Embarazo (no es muy segura  )
 Si hay hipersensibilidad, pero es sumamente rara

OTROS BETALACTAMICOS Pá gina 8