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Tazobactam Inhibidor irreversible de • Inactivación del componente

betalactamasas que piperacilina por aquellas


previene la destrucción betalactamasas que no son
de la piperacilina por inhibidas por tazobactam:
esta enzima, beta-lactamasas de las
bloqueando la actividad clases moleculares B, C y D.
de betalactamasas • Además, tazobactam no
susceptibles. confiere protección contra las
beta-lactamasas de amplio
espectro de los grupos
enzimáticos de las clases
moleculares A y D.
• Alteración de las proteínas de
unión a la penicilina, lo que
produce una reducción de la
afinidad de piperacilina por la
diana molecular de la
bacteria.

1. LINCOSAMIDAS

2. Mecanismo de acción
Proviene la síntesis de proteína bacterianas uniéndose a la subunidad
ribosómica 50s.
3. Efectos adversos
Su principal riesgo es el de poder producir colitis pseudomembranosa.
Toxicidad gastrointestinal (muy frecuente) y, ocasionalmente, colitis
pseudomembranosa grave motivada por la toxina liberada por Clostridium
difficile resistente a las lincosamidas.
3.1 Antibióticos y efectos adversos
• Clindamicina: Náusea, vómitos, sabor desagradable o metálico en la
boca, dolor de articulaciones, dolor al tragar, acidez, parches blancos en
la boca, flujo vaginal blanco y espeso, ardor, picazón e inflamación de la
vagina.
• Lincomicina: Diarrea persistente e intensa, náuseas, vómitos, erupción
cutánea, urticaria, inflamación de mucosas rectal y vaginal, elevación de
transaminasas, leucopenia o neutropenia reversible, hipotensión.

4. Contraindicaciones:
• Antecedente de hipersensibilidad a lincomicina o clindamicina.
• Meningitis.
• Este medicamento no se debe utilizar durante más de 1 semana en niños
<3 años.
5. Estructura química de cada antibiótico vs. actividad contra cada bacteria
y resistencia bacteriana
Antibióticos Estructura química Actividad contra cada Resistencia
bacteria bacteriana
Clindamicina Inhibe la síntesis proteica El mecanismo de
bacteriana a nivel de la eflujo activo está
subunidad 50S ribosomal controlado por los
y evita formación de genes mef (fenotipo
uniones peptídicas. M, resistencia a los
macrólidos y similares
con cadena en C14 o
C15).
La resistencia MLSb
(modificación del
blanco ribosómico)
está controlada por los
genes ERM.

Lincomicina Se une a la subunidad La resistencia MLSb


50S ribosomal de las (modificación del
bacterias inhibiendo la blanco ribosómico)
síntesis de proteínas. está controlada por los
Bacteriostática, espectro genes ERM.
medio. Activa frente a
grampositivos y
micoplasmas, y también
efectiva contra
organismos como
Actinomycetes y algunas
especies de Plasmodium.

1. AMINOGLUCÓSIDOS

2. Mecanismo de acción
Se unen a los ribosomas bacterianos (fracción 30S), lo que ocasiona la
producción de proteínas bacterianas defectuosas, o bien la inhibición total de la
síntesis proteica de la bacteria. También alteran la permeabilidad de la
membrana externa (dependientes de oxígeno).

3. Efectos adversos:
Patotoxicidad y nefrotoxicidad dosis-dependientes. Neurotoxicidad/bloqueo
neuromuscular, especialmente susceptibles pacientes con miastenia,
hipocalcemia o hipomagnesemia. Dosis altas espaciadas son menos tóxicas
que dosis bajas repetidas, sin menoscabo de la acción antimicrobiana, de ahí
la recomendación de administrar, en general, dosis únicas diarias.

3.1 Antibióticos y efectos adversos


• Gentamicina: Náuseas, vómitos, diarrea, disminución del apetito, dolor en
el sitio de la inyección, dolor de cabeza, fiebre, dolor de articulaciones,
cansancio inusual
• Estreptomicina: Mareos, inestabilidad, vómito, Zumbidos o ruidos en los
oídos, Presión en los oídos, Dificultad para oír o cambios en su iodo,
Problemas para ver o cambios en su visión, Ardor, cosquilleo o
adormecimiento en la cara, Sarpullido o ronchas en la piel.
• Tobramicina: Lagrimeo, prurito (picazón), ardor o escozor en los ojos,
inflamación en los ojos, visión borrosa temporal.

4. Contraindicaciones
• Contraindicada en casos de hipersensibilidad a aminoglucósidos,
insuficiencia renal, botulismo, miastenia grave, parkinsonismo, durante
embarazo y lactancia. Sin embargo, en todos estos casos debe
considerarse la relación de riesgo-beneficio.
• Antes y periódicamente durante su administración deben evaluarse las
funciones renal, vestibular y auditiva.
• Los ancianos y los recién nacidos son más susceptibles a sus efectos
tóxicos.
• Manténgase un estado de hidratación adecuado a fin de disminuir el riesgo
de lesión renal.

5. Estructura química de cada antibiótico vs. actividad contra cada bacteria


y resistencia bacteriana

Antibiótico Estructura química Actividad contra cada Resistencia bacteriana


bacteria
Gentamicina La gentamicina se une a la La resistencia a gentami
subunidad S30 del ribosoma cina se presentó en un
bacteriano, impidiendo la 50% de las cepas de S.
transcripción del DNA epidermidis, 38,46% de
bacteriano y, por tanto, la S. haemolyticus,
síntesis de proteínas en los 33,33% para S. hominis
microorganismos susceptibles y las 2 cepas de S.
Estreptomici Ejerce varios efectos sobre las En los enterococos se
na células bacterianas. Afecta la produce por cambios en
integridad de la membrana la subunidad ribosómica
plasmática y el metabolismo 30S que resulta en una
del RNA, pero su acción más disminución de la unión
importante es la inhibición de de la estreptomicina.
proteínas a nivel de la
subunidad ribosómica 30s,
ejerciendo su acción
bacteriostática o bactericida.
Tobramicina Capacidad de penetrar en la Se asocia a la
bacteria y unirse a las producción, mediada
subunidades 30S y 50S de los por plásmidos o
ribosomas inhibiendo la transposones, de
síntesis proteica. enzimas inactivadoras.

1. SULFONAMIDAS

2. Mecanismo de acción: Son generalmente bacteriostáticas y actúan


inhibiendo la síntesis del ácido fólico de los organismos susceptibles. Actividad
concentración-dependiente. Inhiben la producción de dihidropteroato sintasa y
folato.

3. Efectos adversos: Pueden producir importantes efectos secundarios como


discrasias sanguíneas, reacciones de hipersensibilidad, hepatitis, etc.
3.1 Antibióticos y efectos adversos
• Cotrimoxazol: dolor de garganta. fiebre o escalofríos. diarrea intensa
(heces líquidas o con sangre) que puede ocurrir con o sin fiebre y cólicos
estomacales (puede ocurrir hasta 2 meses o más después del tratamiento)
falta de aliento.

4. Contraindicaciones:
• Están contraindicadas en pacientes que han tenido reacciones alérgicas
con exposiciones previas o que padecen porfiria.
• Estos antibióticos no erradican los estreptococos de grupo A en pacientes
con faringitis, y no deben usarse para tratar este cuadro
5. Estructura química de cada antibiótico vs. actividad contra cada bacteria
y resistencia bacteriana

Antibiótico Estructura química Actividad contra cada Resistencia bacteriana


bacteria
Cotrimoxazol Es generalmente Más del 90% de las cepas de E.
bactericida, que actúa coli y de otras enterobacterias
al inhibir enzimas aisladas en ITU
secuenciales que extrahospitalarias son sensibles
intervienen en la a cefalosporinas de 2.a y 3.a
síntesis del ácido fólico generación, pero al menos el
bacteriano 50% son resistentes a
cotrimoxazol.

1. CLORANFENICOL

2. Mecanismo de acción: El cloranfenicol es un inhibidor de la síntesis de


proteínas microbianas y es bacteriostático contra la mayoría de los organismos
susceptibles. Se une reversiblemente a la subunidad 50S del ribosoma
bacteriano e inhibe la formación del enlace peptídico.
3. Efectos adversos: Los adultos en ocasiones desarrollan trastornos
gastrointestinales, que incluyen náuseas, vómitos y diarrea. Estos síntomas
son raros en los niños. La candidiasis oral o vaginal puede ocurrir como
resultado de la alteración de la flora microbiana normal.
4. Contraindicaciones
• Hipersensibilidad al cloranfenicol o cualquier componente de la
preparación.
• Porfiria.
• Tratamiento de infecciones bacterianas banales o infecciones víricas.
Profilaxis bacteriana.
• En uso tópico: hipersensibilidad, recién nacidos, antecedentes de
insuficiencia medular.
5. Estructura química vs. actividad contra cada bacteria y resistencia
bacteriana

Estructura química Actividad contra cada Resistencia bacteriana


bacteria
La actividad antibiótica Gram negativas y
parece resultar de la Staphylococci
inhibición de la síntesis de son resistentes respectivam
proteínas de las células ente a cloranfenicol. (14,6%
bacterianas. y 57,1%)

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