ANTIBIOTICOS

 INHIBIDORES DE LA PARED CELULAR (Bactericidas)

o Penicilinas (b-lactamicos)
Farmaco Mecanismo de Accion Usos Farmacocinetica y Interacciones Contraindicacion Efectos Adversos Categoría
Farmacodinamia es en el
embarazo
Penicilina G Inhibe enlaces Bacterias Benzatinica—IM (26 Aumenta la Nefritis CONVULCIONES B
(Bencilpenicilina) cruzados de mureina Gram + no dias) potencia de la Hipersencibilidad (dosis altas)
Primer grupo (peptidoglucano), ya productoras Sodica---IV (30 min) Warfarina (Alergia) Colitis
* No resiste b- que el anillo b- de Procainica—IV- IM pseudomembra
lactamasa/ lactaminco inactiva a penicilinasas. (24hrs) El probenecid No en lactancia nosa
penicilinasas las PBP (proteínas Streptocoocus disminuye su Erupciones
fijadoras de penicilina); Treponema *Biotransformación eliminación cutáneas
INHIBE (sifiis) en A. peniciloico
IRREVERSIBLEMENTE *NO C.Difficile que actua como Inflamacion
la transpeptidasa y apteno menigea
Activa la autolisina, Inactivación en
eliminando el inhibidor medio acido Nefritis
de estas, causando *Cruza BHE
lisis celular.
Dicloxacilina V.O Inhibe enlaces Gram + Resisten la *Consumir en Hipersencibilidad Diarrea asociada B
Segundo grupo cruzados de mureina Stafiloccocus destrucción del A. ayuno (NO con a Clostridium
(peptidoglucano), ya Aureus Gastrico alimentos) Difficile
que el anillo b- Infecciones de
lactaminco inactiva a piel y tejidos *Eliminación por Se ioniza con Colitis
las PBP (proteínas blandos heces y biliar pH básico pseudomembra
fijadoras de penicilina); *SIN actividad nosa
INHIBE vs las Gram- *Resistente a B-
IRREVERSIBLEMENTE lactamasas
la transpeptidasa y /Penisilinasa
 Activa la autolisina, Afecciones
eliminando el inhibidor *Pertenece al gatroinatestinale
de estas, causando grupo de las s
lisis celular. isoxazolipenicilinas,
tiene dos atomos
de Cl.

Amoxicilina V.O Inhibe enlaces Gram+ Atraviesa barrera NO con Hipersencibilidad Colitis B
Tercer grupo cruzados de mureina Gram – placentaria y leche aminiglucosido pseudomembra *En
(Aminopenicilina) (peptidoglucano), ya *Moraxella materna s exepto la NO en lactancia nosa embarazo
*Antibiotico de que el anillo b- Catarralis amikasina es el de
amplio espectro, lactaminco inactiva a *Tiene un grupo Candididasis primera
no inhibe las PBP (proteínas *Neisserias amino Disminuye mucocutanea eleccion
B-lactamasas fijadoras de penicilina); efectividad de
INHIBE Infecciones no *DIFUCION POR anticonceptivos Coloracion negra
IRREVERSIBLEMENTE complicadas d PORINAS, TIENE orales de la lengua
la transpeptidasa y enarix, oídos y CARGA +
Activa la autolisina, faringe. *Acido estable *Antagonizada SX de Stevens-
eliminando el inhibidor por Johnson
de estas, causando Endocarditis bacteriostáticos
lisis celular. Exantema
cutáneo
Amoxicilina+Ac. La amoxi lo mismo. Gram + *Acido estable y el El probenicid Hipersencibilidad Erupción B
Clavulanico El Clavulanato es un Gram- alimento NO aumenta las cutánea
V.O/I.M inhibidor irreversible de *Menos S. modifica su concentacines
las betalactamasas, Aureus absorcion ya que Artralgias
para aumentar su disminuye su
espectro. eliminacion Fiebre

Cimetidina Prurito
aumenta su
absorción. Hepatotoxico

Anticonceptivos
orales
 o Cefalosporinas (Resistentes a B-lactamasas) Tambien tienen anillo b-Lactamico
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Farmacodinamia es en el
embarazo
Cefalexina Inhibe enlaces cruzados Profilaxis Estables en medios Probenecid Hipersencibilidad Reacciones de B
PRIMERA de mureina preoperatoria acidos, los disminuye su hipersencibiidad
GENERACION (peptidoglucano), ya que ENDOCARDITIS alimentos retasan excreción
(Generalmente el anillo b-lactaminco Gram + y - su absorción Convulciones
son Cef… inactiva a las PBP Warfarina
seguidas por una (proteínas fijadoras de aumenta la
penicilina); INHIBE
A) absorción
IRREVERSIBLEMENTE la
transpeptidasa y Activa
la autolisina, eliminando
el inhibidor de estas,
causando lisis celular.
SEGUNDA LO MISMO Aumenta B
GENERACION actividad vs
(Cef… seguido de gram – y
O-U) disminuye la de
gram +
CEFTRIAXINA Inhibe enlaces cruzados Gram + y – Amplio espectro No adminisatrar Hipersencibilidad Dolor en el sitio B
TERCERA de mureina *Atraviesan la BHE y con solucioines de aplicación
GENERACION (peptidoglucano), ya que *Menos llega al LCR con Ca
(Cef… D,P o T el anillo b-lactaminco eficaces vs (Hartmann) FLEBITIS
inactiva a las PBP gram + NO se metaboliza
(proteínas fijadoras de Se elimina en su *Uso parenteral
penicilina); INHIBE
Enterobacteria forma activa. Diarrea
IRREVERSIBLEMENTE la
s *IM/IV
transpeptidasa y Activa
la autolisina, eliminando
el inhibidor de estas,
causando lisis celular.

o Carbapenemes
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Accion Farmacodinamia en el
embarazo
Meropenem Inhibidores de las NEUMONIA *No tienen Probenecid Hipersencibilidad Trombocitopenia B
proteínas Fibrosis quística actividad contra disminuye su
IM fijadoras de SMAR, VRE eliminación Convulsiones
penicilina y la MENINGITIS
síntesis de pared BACTERIANA AGUDA Disminuye Sx Stevens-
bacteriana Gram + y - [Valproato] johnson
Pseudomonas

*Px con alergia a FLEBITIS

penicilinas con
bacterias Gram-

NO CON
K:NEUMONIAE

o Glucopeptidos
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Accion Farmacodinamia en el
embarazo
VANCOMICINA Se une a la Clostridium Difficile *Gran tamaño Hipersencibilidad Ototoxicidad C
terminación D-Ala- molecular y no
IV Dala e inhibe la penetra la IAM
polimerización del membrana
peptidoglucano externa de Gram- SX DEL HOMBRE
(Paso 3 de la ROJO
formación de
peptidoglucano).

*Inhibidor de la
pared bacteriana

 INHIBIDORES DE LA SUBUNIDAD 50s (23s rARN) Bacteriostaticos

o Fenicoles

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Accion Farmacodinamia Adversos en el
embarazo
CLORANFENICOL Inhibe la síntesis de *Gram + y – NO con NO EN RECION *SX DEL NIÑO C
proteínas al unirse Biotranformacion BACTERICIDAS NACIDOS Y NIÑOS GRIS
reversiblemente a la *Haemophilus por la (inihidores de la
subunidad 50s en el GLUCORONILTRAN pared No en daño Anemia aplasica
sitio de la *Neisserias FERASA bacteriana) hepático FATAL
peptidiltransferasa
*Riquetzia (Rocas) *LIPOFILICO No lactancia ni
* Inhibe la *Pseudomona es (distribución embarazo
TRANSPEPTIDACION, resistente amplia)
por lo tanto no se
pueden mover los *Cruza BHE y BP
peptidos del sitio P al
A (Inhibe enlaces Metabolismo
peptídicos en el sitio hepático CYP450
A) (Incremente Vm de
varios fármacos)

Eliminacion renal

o Lincosamidas
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Accion Farmacodinamia en el
embarazo
Clindamicina Inhibe la síntesis de Enfermedad *Metilan la Antagonico de Colitis *Colitis B
*resistente a proteínas al unirse pélvica subunidad 50s eritromicina Enteritis Pseudomembranosa
penicilinasa reversiblemente a inflamatoria Insuficiencia (C.Diffichile)
la subunidad 50s en NO cruza BHE pero hepática (ajustar
el sitio de la Infecciones si la placentaria dosis) SX de Steaven
peptidiltransferasa dentales Johnson
Eliminacion biliar y
Acné Vulgar renal Diarrea grave
* Inhibe la
TRANSPEPTIDACION Trombocitopenia
lo que antagonisa a *Infecciones
los enlaces ginecológicas o
peptídicos del sitio intrabdominal
A y posiblemente
del P.
 *BACTERICIDA
con
stafilococcus

TODOS LOS
BACILOS
GRAM- SON
RESISTENTES

*Toxoplasma y
neumosistis
cerebral

o Macrolidos (Anillos de lactona)

Farmaco Mecanismo de Usos Farmacocinetica Interacciones Contraindicaciones Efectos Adversos Categoría en el
Accion y embarazo
Farmacodinamia
ERITROMICINA Actúan en la Tetanos Inhibe al Antagonista con Hipersencibilidad Dolor abdominal B
etapa de Tosferina citocromo P450 la clindamicina Nausea/Vomito
elongación Difteria CYP3A4
obstaculizando Gonorrea Se INHIBE EN Pérdida de apetito
el túnel de *No en LCR MEDIO ACIDO
salida de los (TE-DI-GO) (comer antes) Perdida reversible
péptidos *Eliminacino de la adición
nacientes y *Hemophilos biliar
después Ducreyi HEPATITIS
interrumpe la COLESTASICA
traducción.
Flebitis
CLARITROMICINA Actúan en la *Helicobacter Inhibe al Estables en Arritmias Colitis C
etapa de Pilory citocromo P450 medios acidos Pseudomembranosa
elongación CYP3A4 Prolongación del
obstaculizando *Clamidia Penetran mejor Q-T Daño renal
el túnel de tejidos blandos
salida de los Enfermedades Sx de Steaven
péptidos de vías Johnson
nacientes y respiratorias
después Arritmias
 interrumpe la
traducción.
AZITROMICINA Actúan en la *Clamidea y Inhibe al Estables en SORDERA/TINITUS C
etapa de hemoffilos citocromo P450 medios acidos
elongación CYP3A4 Sx de Steaven
obstaculizando *Indicada en Penetran mejor Johnson
el túnel de otitis tejidos blandos
salida de los
péptidos Arritmia
nacientes y
después
interrumpe la
traducción.

 INHIBIDORES DE LA SUBUNIDAD 30s (16s rARN)

o Tetraciclinas (BACTERIOSTATICOS)

Farmaco Mecanismo de Usos Farmacocinetica Interacciones Contraindicaciones Efectos Adversos Categoría en

Accion y el embarazo
Farmacodinamia
Doxiciclina Inhibe síntesis ITS Liposolubles No con Decoloracion en D
de proteínas ya Uretritis gonocosica alimentos ricos NO en niños los dientes
que se une Se absorbe mejor en Ca ni menores de 8 años
reversiblemente LGV en ayuno/ golan antiácidos (desarrollo dental) Fotosencibilidad
a la 30s lo que (Linfogranulomavenerio) dice que no pasa
impide el acceso nada Toxicidad renal
del RNAt al sitio (Infecciones no
A en el complicadas de uretra y Cruzan BP Diarrea
ribosoma. cérvix)
*Gram + y - *La selectividad Hiperpigmentacion
*Evita adhesión la da la [] de uñas
de AA al péptido
naciente Entran por Teratogenico
difusión simple
*Divalente y (Porinas) seguido
trivalente de Transporte
 activo en la
MCinterna
(Gram-), Gram +
solo es
transporte activo
y en mamíferos
se carece de
receptores
activos

o Aminoglucósidos (BACTERICIDAS) *El modelo de Davis se basa en la concentración de aminoglucósidos

Farmaco Mecanismo de Usos Farmacocinetica Interacciones Contraindicaciones Efectos Categoría en el
Accion y Adversos embarazo
Farmacodinamia
Amikacina Inducen errores En gram – Hidrosuluble Sinergia con Ototoxicidad C
en la lectura en AEROBIOS betalactamicos (Lesion
ADM el proceso de *se distribullen y glucopeptidos irreversible)
PARENTERAL enlongacion Mayor actividad en perilinfa y
(Bajas vs Pseudomona endolinfa Nefroxicidad
concentraciones). (Reversible)
*Carece de *Absorcion
Concentraciones actividad vs intestinal Bloque
elevadas anaerobeos minima por eso neuromuscular
detienen la se adm (Reversible)
síntesis, inducen parenterales
translocación
inversa NO SE
METABOLIZAN Y
SE EXCRETAN
RENALES

Gentamicina Union En gram – Hidrosoluble Sinergia con Ototoxicidad

IRREVERSIBLE a AEROBIO *se distribullen betalactamicos (Lesion
la 30s. en perilinfa y y glucopeptidos irreversible)
Inducen errores *Carece de endolinfa
en la lectura, actividad vs Nefroxicidad
detienen la anaerobeos *Vs
síntesis con micobacterias
 concentraciones Bloque
elevadas *Absorcion neuromuscular
intestinal (Inhibe la
minima por eso liberación de
se adm ACh y causa
parenterales paralisis
muscular)
NO SE
METABOLIZAN Y
SE EXCRETAN
RENALES

 INHIBIDORES DE LA SINTESIS Y REDUCCIÓN DE ACIDO FOLICO

o SULFAMIDAS: Son análogos de PABA y ocacionas la inhibición COMPETITIVA de la Dihidropterato sintasa
y por tanto evita la produccin de A. Folico en los patógenos, lo que ocasiona interrupción del crecimiento de la
misma. Son BACTERIOSTATICOS pero en situaciones con deficiencia de timina son bactericidas.
Farmaco Mecanismo de Accion Usos Farmacocinetica y Interacciones Contraindicaciones Efectos Categoría en
Farmacodinamia Adversos el embarazo
Trimetroprim Sufametoxasol: El alimento no Hipersencibilidad NO en prematuros C
con Analogo de PABA que Infecciones afecta su cruzada con y ni menores de 3 Kernicterus
Sulfametoxasol actua como urinarias absorción diuréticos años (recion nacidos)
Inhibidor competitivo tiazidicos
Separados son de la dihidropteroato Sinusitis TRIMETROPINA Anemia
bacteriostáticos sintasa. Es una Aguda pKa de 7.4 (base *Aumenta la Hipersencibilidad
pero juntos SULFONAMIDA. débil) bilirrubina libre III: Sx de Steaven
BACTERICIDAS *Proceso único de Gram+ y - Johnson/
bacterias ya que los SUKFAMETOXAZOL Purpura de
mamíferos adquieres pKa de 6 (acido henoch-Schölein
el PABA y las bacterias débil)
lo tienen que
sintetizar. *Se presipitan en Cristaluria
orina acida
Trimetroprim: es un
análogo del folato que
ocasiona inhibición
 selectiva de la
dihidrofolatoreductasa
(DHFR) bacteriana.

Juntos bloquean dos

pasos consecutivos de
la biosíntesis del A.
folico, lo cual afecta
mucho a las purinas.
*se le conoce como
bloqueo secuencial

 Generacion de Radicales libres--Bactericidas

Farmaco Mecanismo de Usos Farmacocinetica Interacciones Contraindicacion Efectos Categoría en
Accion y es Adversos el embarazo
Farmacodinamia
Nitrofurantoina Inhibe a PFOR al ser Gram – Reduccion Los antiácidos Fibrosis Semanas 38-
un análogo de la mediante reducen su Plulmonar 42
tiamina; Oxidacion de Infecciones nitrofuranoreduct absorción
biomoleculas de ADN de tracto asa y piruvato Anemia
urinario bajo feredoxidinoxido hemolítica
Es un acido débil, reductasa
reabsorbido en orina Oscurecimiento
acida. Los alimentos de orina
aumentan la
*reducida por las biodisponibilidad
flavoproteinas y disminuyen
eliminación

Metronidazol Profarmaco activado Bioactivacion Disulfiran NO con alcohol Efecto B

en el interior de la Bacterias por Anticoagulantes dusulfiram al
celulas, reduce el como nitrorreduccion consumer
grupo nitro por la clostridium Isquemia alcohol
ferrodoxida del y paracitos Alta (Comparten la
paracito o bacteria y anaerobios distribución aldehído
se forma un desidrogenasa)
 compuesto reactivo
que interfiere en el Oscurecimiento
transporte de de la orina
electrones y rompe Sabor metalico
DNA.

 Inhibidores de las topoisomerasas

o Fluoroquinolonas (Atomo de fluoruro en posición 6)—Bactericidas

Farmaco Mecanismo de Usos Farmacocinetica Interacciones Contraindicaciones Efectos Categoría en el

Accion y Adversos embarazo
Farmacodinamia
Ciprofloxacina Inhibicion Infecciones Inhibidor del NO con tizanida NO arritmias Cierre prematuro C
2da Generacion irreversible de gastrointestinales citocromo NO en niños (>12 de crtilago de
las CYPP1A2 años) crecimiento
topoisomerasas Alternativa de Tendinitis
bacterianas tipo infección del *Evitar Fotosencibilidad
II, DNA tracto urinario alcalinidad en la Prolongacion del
girasa(Gram -) y orina Q-T
la IV (gram +)
Levofloxacina Inhibicion Infecciones Inhibidor del Catines como NO arritmias Cierre prematuro C
irreversible de respiratorias citocromo Ca+, Hierro, Al de crtilago de
las Gram + CYPP1A2 NO epilepsia crecimiento
topoisomerasas Necesita pH NO en niños Tendinitis
bacterianas tipo ACIDO Insomnio
II (Gram -) y la IV *Evitar
(gram +) alcalinidad en
orina
  Tratamiento contra Tb (PiEta RISo)
Farmaco Mecanismo de Usos Farmacocinetica y Interacciones Contraindicacio Efectos Categoría
Accion Farmacodinamia nes Adversos en el
embarazo
Isoniacida Inhibion de la Tb Liposoluble La ingestión *Menores de 18 Neurotoxicidad
(Profarmaco) reductasa de la Tx inicial con C
proteína portadora (6meses) y Metabolismo hepático alimentos Hepatotoxicidad
de enoil acilo-APC Tx de sostén por la enzima NAT” reduce su
(InhA) de la sintasa (4 meses) absorcion Pelagra
II, por lo tanto inhibe Bioactivacion por la
la síntesis del ac. catalasa-peroxidasa Neuropatia
Micolico periférica ( Se
Penetra por difucion administra con
Inhibe a Fas-1 y pasiva vit. B6 para
mayormente a Fas-2 evitarlo)
Bacteriostatico (bacilo
en reposo)

Bactericida (Basilo en
división)

Inhibidor del CYP 450

Rifampicina Inhibidor de la Tb Inductpr del CYP450 Coloracion de
subunidad Beta de la Tx inicial *Menores de 18 excretas
polimerasa de ARN (6meses) y Eliminacion por bilis C
dependiente de Tx de sostén Hepatotocicida
DNA. (4 meses) La ingestión con d
alimentos reduce su
Bactericida Gram + y - absorción Trombocitopenia

Cruza BHE y Anemia

Placentaria hemolítica

ROJO sudor,
orina, lagrimas,
etc
Pirazidamida Inhibidor de la Tb Bioactivacion a A. *Menores de 18 Artralgias (Gota) C
(Profarmaco) transducción al Solo tx inicial Piracidimico
unirse a la sub 30s, por 6 meses Hepatitis
*Bacteriostatico Acidifica el medio
 intracelular e inhibe a Metabolismo por Hiperuricema
Fas-1 desaminasa
microsomica HEPATOTOXICI
*Interfiere con el gen Bactericida en pH DAD
de la sintasa tipo I acido

Vol de distribución
aumenta con la masa
mascular

Excrecion por el
sistema OTA
Etambutol Inhibicion de la Tb Eliminacion por OTA *Menores de 18 Neuritis óptica B
arabinosil tranferasa Solo tx inicial (quelante de
III, inhibiendo la por 6 meses 80% no se metavolisa Zinc)
síntesis de
arabinogalactamo y Mania
lipoarabinogalactamo

Sistema Nervioso central

Epilepsia y crisis convulsivas
o BLOQUEADORES DE LOS CANALES DE Na+
Farmaco Mecanismo de Usos Farmacocinetica y Interacciones Contraindica Efectos Categorí
Accion Farmacodinamia ciones Adversos a en el
embaraz
o
Carbamaze Bloquean el canal *Neuralgia del trigémino Metabolismo hepático Acorta vida Daño Somnolenci D
pina de Na+ y de Ca+ *Transtorno bipolar CYP3A4 media de hepático a
*Neuropatia diabética 2C9/2C19/OTG (Son anticonceptivos, Ataxia
Limita los PA *PUEDE AUMENTAR INDUCTORES) warfarina, Consumo de
repetitivos CISIS DE AUSENCIA AINES IMAO Hiponatremia
*Crisis tónico clónicas
 Previene La absorción aumenta Prolongacion
despolarizaciones *Crisis simples y con alimentos de la
paroxisaticas complejas y tónico BIOTRANFORMACION coagulación
clonicas POR OXIDACION
Primera línea Mareo/Naus
(Carbamacepina por Niveles terapéutico 4-12 ea
menores E.A) micromol/Lit Retension
hidica
Fenitoina Bloquean el canal Segunda línea Metabolismo hepático Los barbitúricos Embarazo HIPERPLASI D
Idantoinas de Na+ (Carbamacepina por CYP3A4 aumentan la A
*Prolonga el menores E.A) en crisis (INDUCTOR) velocidad de Diabetes CONOJUNTI
estado inactivo de tónico clonicas *Cinetica de orden 1 metabolizacion VAL
los canales de generalizadas, parciales (Se elimina la misma Insufiiencia
Na+ y reduce la simples y complejas cantidad de fármaco asi hepático Hirsutismo
capacidad de aumente o disminuyan
disparo neuronal ( sus concentraciones) Nistagmo
Aumenta el estado Hiperamone
de membrana Dosis de impregnación mia
basal) Sin carga 7-10 dias Induce
1g de carga 8-12 malformacio
I.V con 1g de carga nes fetales
INMEDIATA

o MECANISMOS SOBRE GABA Y CANALES DE Na+/Ca+

 Farmaco Mecanismo de Accion Usos Farmacocinetica y Interacciones Contraindicaci Efectos Categoría
Farmacodinamia ones Adversos en el
embarazo
ÁCIDO Aciones multiples Crisis de Metabolismo Aumenta la Insuficienca Nauseas X
VALPROICO *Incrementa [GABA] ya AUSENCIA hepático por Vida media de Hepatica
que inhibe a la (Primera línea CYP3A4 fármacos Somnolencia
Ac. Carboxilico transaminasa de Crisis 2C9/2C19/OTG metabolizados
sencillo GABA y la recaptura complejas (Es INHIBIDOR) por esos CYP Astenia
ramificado de este. tónico clonicas
*Inhactiva canales de generalizadas Carbamazepina SX DE
Na+ y de Ca+ tipo T STEAVEN
*Disminuye JOHNSON
liberación de
glutamato Trombocitopenia
Pérdida de peso

o MECANISMOS SOBRE GLUTAMATO Y CANAL DE Na+

Farmaco Mecanismo de Acción Usos Farmacocinetica y Interacciones Contraindicaci Efectos Categoría
Farmacodinamia ones Adversos en el
embarazo
Lamotrigina Bloquea canales de Crisis de UDP-Glucoronil Valproato Menores de 2 Vision borrosa C
Na+ (Prolonga el ausencia tranferasa la inhibe a la años
estado inactivo) Crisis metabolisa almotrigina Exantema
mioclonicas Necrolisis
Inhibe liberación epidérmica
patológica del toxica
glutameto
 o UNION A LA PROTEINA SVA2 (MODIFICA LIBERACION DE GABA Y
GLUTMATO)
Farmaco Mecanismo de Usos Farmacocinetica y Interacciones Contraindicacio Efectos Adversos Categoría
Acción Farmacodinamia nes en el
embarazo
LEVETIRACE Se une a la Crisis parciales Metabolismo NO Probenecid Glaucoma Cambios en el C
TAM proteína SVA2 y heoatico, se hidroliza retarda la Uso de azoles estado de animo
disminuye la Crisis tónico en el sistema excreción
liberación de clonicas sanguíneo. (CYP3A Somnolencia
glutamato y generalizadas 4)
aumenta la de Liberacion inmediata DISMINUCION DE
GABA Crisis 1-2h (El alimento LA DIENSIDAD
mioclonicas disminuye el tiempo OSEA
de liberación Xerostomia
máximo) Aumento de peso
Liberacin prolongada Perdida de memoria
5-11h (El alimento
aumenta el t de
liberación máximo)
Eliminacion
PULMONAR/ renal/
Biliar

o BLOQUEO DE CANALES DE CALCIO TIPO T

Farmaco Mecanismo de Usos Farmacocinetica y Interacciones Contraindicaci Efectos Adversos Categoría en
Acción Farmacodinamia ones el embarazo
ETOSUXIMIDA Reduce la corriente Crisis de Metabolismo Isoniacida NO Sx Parkinsoniano C
de Ca+ tipo T, no ausencia hepático aumenta descontinuar
altera los canales Primera línea toxicidad de manera Somnolencia
de Na+ y tampoco Eliminación renal Antidepresivo abruptua Anorexia
en los de GABA sy Dolor de cabeza
Evita la antipsicóticos
sincronización de aumentan su
las descargas efecto
punta-onda
generalizada

o AGONISTAS PERIFERICOS DEL RECEPTOR GABAa (Benzodiacepinas)

Farmaco Mecanismo de Acción Usos Farmacocinetica y Interacciones Contraindicaciones Efectos Categoría
Farmacodinamia Adversos en el
embarazo
LORAZEPAM Agonista alosterico de Status Metablismo hepático Glaucoma Mareo D
GABA Epiléptico
*Potencia la actividad Eliminacin renal Embarazadas Somnolencia
del canal GABAa Niños <12 años
*Abre canales de Cl- Depresion
causando una respiratoria
hiperpolarizacion
Sedacion
 Diazepam Agonista alosterico de Status iv—Respuesta en 5 Los Daño hepático Efectos D
*larga duracion GABA Epiléptico min inhibidores Alcohol depresores en
*Potencia la actividad V.O-30/90 min del CYP 3A4 Apnea del sueño neonato
del canal GABAa Cmax (Ketoconazol, Miastenia Gravis
*Abre canales de Cl- fluoxetina, Somnolencia
causando una Metabolismo omeprazon) Fatiga
hiperpolarizacion hepático por una N- aumentan el Alucinacines
Accion prolongada en Desmetil-diazepam efecto de Incontinencia
SNC. (CYP3A4) este
Inhibe los reflejos
espinales
polisinapticos que
causan relajacin
muscular, inhibe
sistema mesolimbico.
FENOBARBITAL Agonista alosterico de Status Metablismo hepático *Retirar poco Mareo D
GABA Epiléptico Por CYP1A2 a poco para
*Potencia la actividad mediante evitar Somnolencia
del canal GABAa hidroxilacion abstinencia
*Abre canales de Cl- oxidativa Depresion
causando una Eliminacin renal Antivirales respiratoria
hiperpolarizacion
Accion prolongada en Sedacion
SNC
Parkinson
o COMBINACION DE PRECURSOR DE DOPAMINAY UN
INHIBIDOR DE DOPADESCARBOXILASA
Farmaco Mecanismo de Acción Usos Farmacocinetica y Interacciones Contraindicaciones Efectos Adversos Categoría
Farmacodinamia en el
embarazo
LEVODOPA- Cartiodopa: Inhibe la Parkinson Levodopa se Con Enfermedades ATAQUES C
CARTIODOPA descarboxilasa de AA bitransforma por antidepresivos cardiacas PSICOTICOS
periférica- NO cruza *Primera DESCARBOXILACION ya que causa
BHE línea hipotensión Glaucoma Hipertension
Levodopa: precursor de Levodopa Hipotensin
dopamina, Cruza BHE administrar con Compite con Melanoma ortostatica
comidas al principio, algunos AA
*La cartidopa se da después antes de IMAO Sx
para que la levododopa las comidas La B6 simpaticomimético
no se convierta incrementa
dopamina fuera de la met y
BHE, ya que si se disminuye
convierte fuera no efectividad
tienen EF para
parkinson, asi la
certidopa no atraviesa
la BHE y se puede
convertir la levodopa en
dopamina dentro de la
BHE.
 o INHIBIDORES DE LA MAO-B

Farmaco Mecanismo de Usos Farmacocinetica Interacciones Contraindicaciones Efectos Categoría en

Acción y Adversos el embarazo
Farmacodinamia
SELEGILINA IMAO (Inhibidor Parkinson La *Combinados Demencia Hipotencion C
*Derivado de selectivo bidisponibilidad con levodopa- Psicosis
la fenetilamina irreversible de la aumenta con cardidopa Ulceras Ideas suicidas
monoaminooxidasa- alimentos (pH NO con vinos y
B), esta participa en alcalino) quesos (Tiramina) Insomnio
la desaminancion
oxidativa de la Metabolismo
dopamina, hepático, a
RETARDA LA anfetamina y
DEGRADACION metanfetamina
DE DOPAMINA
*Inhibe recaptura y Eliminacion
radicales libres renal
Vm de 40hrs

o AGONISTAS DE RECEPTORES DOPAMINERGICOS

Farmaco Mecanismo de Usos Farmacocinetica Interacciones Contraindicaciones Efectos Categoría en

Acción y Adversos el embarazo
Farmacodinamia
PRAMIPEXOL Agoista de Parkinson Interaccion con La cimetidina Hipersensibilidad Sx colinérgico
receptores de alimentos ricos disminuye Perdida de peso
dopamina D2, en proteínas,
 D3, D4, no aumentan Tmax depuración Hipotension
ergonico (tiempo en renal ortostatica
*La D2 alcanzar la vm)
estimula los Estreñimineto
receptores Metabolismo Incontinencia
muscarinicos hepático Melanoma
(Simpatico)
Eliminacion renal

Vertigo
o Antagonistas H1
Farmaco Mecanismo Usos Farmacocinetica y Interacciones Contraindicaciones Efectos Categoría
de Acción Farmacodinamia Adversos en el
embarazo
Dimehidrato Bloquea por Vertigo Metabolismo Alcohol Hipertrofia Sedacion B
antagonismo hepático Gentamicina, prostática
*Relacionado reversible de *Se UP el 98-99% estreptomicina,kanimicasina, Glaucoma Somnolencia
con los canales de Eliminacion renal amikasina Insuficinesia Vision
aferencias H1 *Actua como hepática borrosa
vestibulares *Bloquea bloqueante Asma Xerostomia
impulsos muscarinico
Hematogenos *Accion
anticolinergica
 o Antagonista de H1 y bloqueador de canales de Ca+
Farmaco Mecanismo de Acción Usos Farmacocinetica y Interacciones Contraindicacione Efectos Categoría
Farmacodinamia s Adversos en el
embarazo
CINARIZINA Antagonista alosterico Enfermedad Metabolismo Alcohol Parkinson Sx
de H1 y bloquea de Ménièren hepático (potensia el Hemorragia parkinsionian
canales de Ca+ Vertigo Eliminacion renal efecto de cerebrel o
Inhibe la contracción sedación) Somnolencia
del musculo liso por
el bloqueo de canles
de Ca+

o Otros
Farmaco Mecanismo de Acción Usos Farmacocinetica y Interacciones Contraindicaci Efectos Adversos Categoría
Farmacodinamia ones en el
embarazo
Ondensertron Antagosnismo de los *Mareo y Metabolismo Dolor abdominal
receptoros 5HT3 vomito de hepático Constipacion
quimioterapia Eliminacion renal Diarre
Clopromazina Inhibidor de los Sx parkincioniano
receptores D2
  Esquizofrenia y otras psicosis
o Antagonistas de receptores dopaminergicos D2 (típicos)
Farmaco Mecanismo de Usos Farmacocinetica y Interacciones Contraindicaciones Efectos Adversos Categoría
Acción Farmacodinamia en el
embarazo
HALOPERIDOL Bloquea receptores Esquisifrencia Biotranformacion IMAO Hipercensibilidad Sx parkinsoniano C
I.V/I.M/V.O dopaminergicos Psicosis CYP3A4 y Anticoagulantes Hiperprolactinemia
Pertenece a las posinapticos *Reducen CYP2D6, N- Anticonvulsivos Sedacion
butirofenonas mesoiimbicos D1 y síntomas + desalquilacion Hipotension
D2, actua a niveñ pero poco oxidativa y ortostatica
mesolinbico eficaces con reducción del Incremento de
Deprime liberación los – grupo cetona apetito
de hormonas Primera Linea (haloperidol Dresion del SNC
hipoficiarias y el para reducido) Vision borrosa
Sistem Reticular Episodios Eliminacion renal
Ascendente psicóticos Vda de 21l
AGUDOS y *Son lipofilicos
DELIRUM
Minimisa
recaidas

o Antagonistas de receptores dopaminergicos y serotoninergicos

(atípicos)
 Farmaco Mecanismo de Usos Farmacocinetica Interacciones Contraindicaciones Efectos Categoría
Acción y Adversos en el
Farmacodinamia embarazo
RISPERIDONA Antagonista selectivo Esquisifrencia Metabolismo Antagoniza a Agranulosistosis Cefalea C
*sublingual monoaminergico, Psicosis CYP2D6 la levodopa DM Sx parkisoniano
Deribado de los alta afinidad para *Reducen (Inhibidor) Cancer de mama (Menor que con
benzisoxazoles 5HT2A y baja para síntomas – Eliminación renal aloperinol)
D2 Metabolito activo Ginecomastia
Antagonista alfa 1, 2, 9- Hiperglucemia
adrenérgicos e hidroxirisperidona Acne
histaminergicos
CLOZAPINA Antagonista Esquizofrenia Metabolismo Agranulocitosis
serotoninergico CYP2D6 Prolongación del
5HT2-5HT#, alfa-1 Metabolito activo QT
adrebergico, H1 y n- Cetoacidosis
muscarinico, bloquea desmetilclozapina
preferencialmente
receptores D1 y en
menor medida D2
QUETIAPINA Antagonismo D2, Parkinson Metabolismo Etanol Hipotension C
V.O 5HT2 y de Esquizofrenia CYP3A4 Anticonvulsivantes ortostaticcca
norepinefrina Incrementa las
Eliminacion renal transaminasas
Xerostomia
Retencion
urinaria
Sx
extrapiramidal
Dolor

Dolor aduso y crónico (Duracion), (Patogenia) neuropatico, nociceptivo y

psicógeno, (localización) somatico y visceral, (intensidad) leve –moderado-
severo.

o Agonistas opiodes
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Acción Farmacodinamia Adversos en el
embarazo
MORFINA Agonista de Dolor agudo y V.O baja Depresion C
receptores opiodes crónico (Tx biodisponibilidad respiratoria
mu y parcialmente a con cáncer) *Metabolismo Disminucion de
los kappa, por medio hepático por motilidad
de una proteína Gi, glucoronizacion Retension
inhibiendo asi el *Eliminacion renal urinaria
disparo neuronal y *Cruza BHE Hipotencion (ya
liberación de NT del Metabolismo hepático que hace
estimulo doloroso. por conjugación y se vasodilatación
Eleva el umbral de forma metabolito periférica)
dolor y modifica activo en morfina 6 Disminuye
percepción y glucuronido. reflejo de la tos
respuesta. Excrecion renal
 Tramadol Agonista de Dolor agudo Cruza BHE No con Somnolencia C
(no tiene receptores mu y ya Dolor crónico Metabolismo hepático intoxicaciones del Sedacion
relacin encontrara uno. por glucoronidacion, SNC Fatiga
estructural con Inhibe recaptura de desmetilacion y IMAO Cambios en el
opioides) norapronefina y sulfatación. sueño
serotonina. *Metabolito activo O- Fatiga
*Metabolito de la Desmetil tramadol Amnesia
trazodona constituido Dependencia
por dos Excrecion renal (no suspensión
enantiomeros, que abruptua)
producen analgesia
Disminuye
respuestas motoras y
sensoriales

o Relajante muscular por inhibición de reflejos polisinápticos en la

médula espinal
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Acción Farmacodinamia en el
embarazo
METACARBAMOL Relajante muscular Alivio de Metabolizado por Alcohol Infecciones Vision borrosa C
depresor del SNC dolor desalquilacion e Cannabis micoticas Somnolencia
causado por hidroxilacion Analgesicos Diabeticos Cefalea
articulaciones *eliminación renal Hipertensos Mareo
 o Neuropático Análogos de GABA-mecanismo impreciso
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Acción Farmacodinamia Adversos en el
embarazo
GABAPENTINA Analogo de GABA *TX vs crisis Biodisponibilidad no Depresor del Hipersencibilidad Edema facial C
Se une a la convulsivas lineal SNC y periférico
subunidad alfa-2 de parciales Es un inhibidor del Ausencia de
los canales de Ca+ Dolor CYP 450 reflejos
dependientes de neuropatico Vision
voltaje y reduce el anormal
trafico del canal.}
Pregabalina Agonista GABAa, *Dolor Sufre metilación IECAS Hipersencibilidad Euforia C
bloquea los canales neuropatico *El aclaramiento de la Potencia efecto NO en intolerantes Disminucion
de Ca+ ya que pregabalina es del etanol y a la lactosa de la libido
interacciona con Epilepsia directamente lorazepam Alucinaciones
subunidades alfa y Transtorno proporcional al de la Aumento de
delta de ansiedad creatinina peso

o Bloqueo de los canales de sodio

Farmaco Mecanismo de Usos Farmacocinetica y Interacciones Contraindicacion Efectos Categorí
Acción Farmacodinamia es Adversos a en el
embaraz
o
CARBAMAZEPIN Bloquean el *Neuralgia del Metabolismo hepático Acorta vida Daño hepático Somnolenci D
A canal de Na+ y trigémino CYP3A4 media de a
de Ca+ *Transtorno 2C9/2C19/OTG (Son anticonceptivo Consumo de Ataxia
bipolar INDUCTORES) s, warfarina, IMAO
Limita los PA *Neuropatia AINES Hiponatremia
repetitivos diabética La absorción aumenta Prolongacion
Previene *PUEDE con alimentos de la
despolarizacione AUMENTAR BIOTRANFORMACIO coagulación
s paroxisaticas CISIS DE N POR OXIDACION
AUSENCIA Mareo/Nause
*Crisis tónico Niveles terapéutico 4- a
clónicas 12 micromol/Lit Retension
hidica
*Crisis
parciales y Visión
tónico clonicas borrosa
Primera línea
(Carbamacepin
a por menores
E.A)

o Inhibidores de la recaptura de neurotransmisores

Farmaco Mecanismo de Usos Farmacocinetica Interacciones Contraindicaciones Efectos Categoría en
Acción y Adversos el embarazo
Farmacodinamia
AMITRIPTILINA Inhibe el Tx depresión La Cmax se Hemorragias Daño hepático Sx C
Antidepresivos mecanismo de mayor alcanza en 4 hrs cumcumarritmicas anticolinérgico,
tricíclicos (ATC) bomba en la antihistamínico
 membrana de Profilaxixs Metabolismo *No suspensión Terapia reciente y anti
neuronas migraña hepático por N- abrupta con IMAO adrenérgico
adrenérgicas y Dolor Desmetilacion, Bloqueo de la
serotoninergicas neuropatico generando conducción
responsable de Nortriptilina cardiaca
la captación de
nora y adreno.
Antagonisa
receptores H1 y
muscarinicos

o Anestésicos locales bloqueadores de los canales de Na+

Farmaco Mecanismo de Usos Farmacocinetica Interacciones Contraindicaciones Efectos Categoría
Acción y Adversos en el
Farmacodinamia embarazo
LIDOCAINA Impide la Anestesia reguional V.T parches Es Hemorragia Prurito B
Amida propagación de (dentales y obstétricos) *Difusion simple vasoconstrictor Hieprtermia maliga Depresion
impulso Anestesia *La forma activa Disfuncion hepática cardia
nervioso, epidural/Lumbar/torácica es protonada
primero en *pH Convulsiones
fibras ANTIARRITMICO 1-B
propioceptivas Metabolismo
y nociceptivas y hepático
después sobre mediante
fibras táctiles y desalquilacion,
motoras. se forman
Antagonista monoetilglicina y
reversible del xilidina
canal de Na+,
 impidiendo la Excrecion por
despolarización conjugación de
y propagación sulfatos
del impulso
nervioso.
BLOQUEA
SENSACION
NERVIOSA

DEPRESION/ ANSIEDAD/ INSOMNIO

o Benzodiazepinas, agonistas alostéricos del receptor GABAa
Farmaco Mecanismo de Usos Farmacocinetica Interacciones Contraindicaciones Efectos Categoría en
Acción y Adversos el embarazo
Farmacodinamia
DIAZEPAM Agonista Sx de *Clasificacion Inhibidores e Glaucoma en Tolerancia D
alosterico de abstinencia según inductores del angulo cerrado Abstinencia
GABA Ansiedad sulatencia CYP Disminucion
*Potencia la Transtorno de Fluazenilo desueño REM
actividad del pánico Accion Etanol Amnesia
canal GABAa prolongada anterógrada
*Abre canales >24hrs Fracturas
de Cl- causando
una
hiperpolarizacion
 Acción
prolongada en
SNC
ALPRAZOLAM Agonista Ansiedad Benzodiazepina D
alosterico de Transtorno de de acción
GABA pánico intermedia (6-24
*Potencia la hrs)
actividad del
canal GABAa
*Abre canales
de Cl- causando
una
hiperpolarizacion
Acción
prolongada en
SNC
TRIAZOLAM Agonista Insomnio Vm Corta y no Embarazo Somnolencia X
alosterico de genera Lactancia Ataxia
GABA metabolitos Angiodema
*Potencia la acticos NO en menores de Mareo
actividad del La comida 18 años Confusion
canal GABAa reduce la Fatiga
*Abre canales absorción
de Cl- causando
una
hiperpolarizacion
 Accion
prolongada en
SNC
ZOLPIDEM* Agonista Insomio NO se Produce Somnolencia D
Es una alosterico de (Adulto) meodifica con calidad de Mareos
imidazopiridina GABA comida sueño Fatiga
(No es *Potencia la Metabolismo por Nausea
benzodiacepinico) actividad del el CYP3A4 por NO produce Fatiga
canal GABAa metilación e amesia, ni
*Abre canales hidroxilacion insomnio de Aumenta
de Cl- causando rebote como el riesgo de
una triazolam caídas y
hiperpolarizacion fracturas
Pero la
selectividad es
menor por lo que
se alcanza un
sueño profundo.
No afecta
receptores
GABAa
periféricos con
relajación
muscular
discreta
 o Inhibidores Selectivos de la Recaptura de Serotonina (ISRS)
Farmaco Mecanismo de Usos Farmacocinetica Interacciones Contraindicaciones Efectos Categoría en
Acción y Adversos el embarazo
Farmacodinamia
FLUOXETINA ISRS favorece Trantorno Latencia de 1- IMAO Daño hepático Sx C
ESCITALIPRAM el aumento de depresivo 2sem para la serotoninergico
PAROXETINA serotonina en mayor (Niños respuesta inicial Suicidio
Sertralina el espacio >8años y y en 4 sem Ansiedad
sináptico, con adultos) Rmax Disfuncion
lo que Ansiedad CYP450 sexual
aumenta la NT. Bulimia pKA de 9.5 Diarrea
Agonista PRIMERA Hidrosoluble
muscarinico, LINEA
alfa TOC
adrenérgico e Tx vs
histaminico H1 eyaculación
precoz

o Antidepresivos Tricíclicos (AT)

 Farmaco Mecanismo de Usos Farmacocinetica y Interacciones Contraindica Efectos Adversos Categoría
Acción Farmacodinamia ciones en el
embarazo
IMIPRAMINA Inhibe Depresión Respuesta terapéutica El bicarbonato Daño Sx anticolinérgico, D
*Primer recaptura de Euresis de 4-6 semanas de Na+ hepático Antihistaminico y
antidepresivo noraprinefina, Metabolismo hepático aumenta su IAM Antiadrenergico
descubierto serotonina y por conjugación absorción Vision borrosa
dopamina (Dimetila e hidroxila) Lengua con coloración
Forma N-Desmetil negruzca

o Inhibidores de la Recaptura de Serotonina y Noradrenalina (IRSN)

Farmaco Mecanismo de Usos Farmacocinetica Interacciones Contraindicaciones Efectos Categoría en el
Acción y Adversos embarazo
Farmacodinamia
VENLAFAXINA Inhibidor no Depresion Latencia del tx IMAO Terapia resiente Anorexia C
selectivo de la 2 sem de IMAO (Causa Astenia
recaptura de Transtornos Metavolito activo sx serotoninergico Solmnolencia
nora, dopa y de pánico Desvenlafaxina Sudoración
serotonina Metabolizado Mareos
Ansiedad por CYP2D6 Vertigo
(Leve inhibidor)
Biodisponibilidad
del 12%
 o Antidepresivos Noradrenérgicos y Serotoninérgicos-Específicos
(ANSE)
Farmaco Mecanismo de Usos Farmacocinetica Interacciones Contraindicaciones Efectos Categoría en
Acción y Adversos el embarazo
Farmacodinamia
MIRTAZAPINA Incrementa la Transtorno Latencia del tx y Antidepresivos Hipesencibilidad Somnolencia C
(Antidepresivo actividad depresivo retiro Anticoagulenates Xerostomia
tetraciclico noradrenergica grave *Metabolismo Antipsicoticos Aumento de
y Es por CYP 3A por Cimetidina peso (Apetito(
serotoninergia orexigenico demetilacion Fluoxetinina
a nivel central oxdo-reduccion
Antagonista de y posteriormente
los receptores conjugación con
5HT2 y 5HT3, ac. Glucuronido.
tambien
antagonisa a
los receptores
de histamina
H1 y
antagonista de
receptores
muscarinicos y
adrenérgicos
alfa 1.