Agonistas Gaba

UNIVERSIDAD VERACRUZANA
ESCUELA DE ENFERMERÌA
CAMPUS COATZACOALCOS
Agonistas GABA
FORMATO DESCRIPTIVO DE MEDICAMENTOS
NOMBRE GENÉRICO DIAZEPAM

NOMBRES COMERCIALES Aneurol, Ansium, Gobanal, Pacium, Stesolid, Tepazepan,
Tropargal, Valium.
MECANISMO DE ACCIÓN a) Facilita la acción inhibidora del neurotransmisor ácido
gamma-aminobutírico o GABA en el S.N.C.
b) Actúa sobre la membrana postsináptica como modulador
de la actividad GABAérgica.
c) Actúa en receptores específicos en el SNC, situados en la
membrana postsináptica.
El DIAZEPAM es eliminado principalmente por la orina
(70%).
La biodisponibilidad de DIAZEPAM es bastante elevada,
acercándose al 100%.
INDICACIONES Medicación psicotropa (ataráxico, relajante muscular,

TERAPÉUTICAS anticonvulsivo). Uso psiquiátrico y en medicina interna
(neurosis, estados de ansiedad, tensión emocional, histeria,
reacciones obsesivas, fobias, estados depresivos
acompañados de tensión e insomnio; en los trastornos
emocionales o que acompañan a las enfermedades
orgánicas como la úlcera gastrointestinal, hipertensión
arterial, dermatosis pruriginosa, colitis o enfermedades
funcionales del sistema digestivo, cardiovascular y genital).
La solución inyectable está indicada para la sedación basal
antes de medidas terapéuticas o intervencionales, como:
cateterismo cardiaco, endoscopia, procedimientos
radiológicos, intervenciones quirúrgicas menores, reducción
de dislocaciones y fracturas, biopsias, etc.
DIAZEPAM en solución inyectable es utilizado como
medicación preoperatoria en pacientes con ansiedad y
estado de estrés. En psiquiatría es utilizado en el tratamiento
de pacientes con estados de excitación asociada con
ansiedad aguda y pánico, así como el delirium tremens.
También está indicado en el tratamiento agudo del status
epilepticus u otros estados convulsivos.
MODO DE • IM
ADMINISTRACIÓN • IV
CONTRAINDICACIONES
Está contraindicado en pacientes con antecedentes de
hipersensibilidad a las benzodiacepinas, miastenia grave,
hipercapnia crónica severa, alteraciones cerebrales
crónicas, insuficiencia cardiaca o respiratoria, primer
trimestre de embarazo, durante la lactancia, enfermedad
pulmonar obstructiva crónica o insuficiencia pulmonar.
Enfermería Farmacológica
Dra. Yasmin Guadalupe Solano Ortíz
ADVERTENCIAS E Se deberá tener especial precaución al
INDICACIONES administrar DIAZEPAM solución inyectable, particularmente
por vía endovenosa, a los ancianos, a los pacientes
severamente enfermos y a aquellos con reservas
cardiovascular o pulmonar limitadas debido a la posibilidad
de que ocurra apnea o paro cardiaco. El uso concomitante de
barbitúricos, alcohol u otros depresores del SNC, aumentan
la depresión cardiaca o pulmonar con el consiguiente
incremento del riesgo de apnea. Se deberá disponer del
equipo necesario para mantener la respiración en caso de
requerirse.
REACCIONES ADVERSAS El DIAZEPAM es bien tolerado. Posee un amplio margen de

seguridad, lo que se ha confirmado por medio de estudios
toxicológicos y farmacocinéticos, pero puede llegar a
presentar somnolencia, fatiga, resequedad de boca,
debilidad muscular y reacciones alérgicas. Otras que son
menos frecuentes: amnesia anterógrada, confusión,
constipación, depresión, diplopía, hipersalivación, disartria,
dolor de cabeza, hipotensión, aumento o disminución de la
libido, náusea, temor, incontinencia o retención urinaria,
vértigo y visión borrosa. Muy raramente, elevación de las
transaminasas y fosfatasa alcalina, así como reacciones
paroxísticas como excitación aguda, ansiedad, trastornos
del sueño y alucinaciones.
OBSERVACIONES • No se administre durante el primer trimestre del
GENERALES embarazo y en periodo de lactancia; pero si se utiliza,
queda bajo responsabilidad del médico tratante.
• No administrarse si se va a conducir un vehículo.
• Si se administra con medicamentos de acción central
como analgésicos, antidepresivos y alcohol debe
considerarse el efecto sedante.
NOMBRE GENÉRICO CLOMETIAZOL

NOMBRES COMERCIALES Distraneurine
MECANISMO DE ACCIÓN Clometiazol es un sedante/hipnótico de acción corta y efecto
anticonvulsivo.
Clometiazol potencia la respuesta electrofisiológica a los
neurotransmisores inhibidores GABA y glicina, pero no
modifica la respuesta inhibitoria a la acetilcolina ni a la
adenosina.
Potencia la respuesta a los neurotransmisores inhibitorios
GABA y glicina.
INDICACIONES Clometiazol está indicado en el tratamiento de:
TERAPÉUTICAS - Inquietud, agitación y estados confusionales de origen
orgánico en pacientes de edad avanzada.
- Insomnio grave en pacientes de edad avanzada, cuando
otros tratamientos no han sido efectivos o están
contraindicados.
- Síntomas de la abstinencia alcohólica aguda, incluido el
delirium tremens, bajo una supervisión hospitalaria estricta.
MODO DE Cápsula blanda.
ADMINISTRACIÓN Cápsulas de gelatina blanda de color marrón grisáceo.
Vía oral: puede tomarse con agua.
CONTRAINDICACIONES Hipersensibilidad al clometiazol o a los excipientes

- Insuficiencia respiratoria aguda.
- Disfunción respiratoria de origen central, incluyendo
intoxicación con depresores del sistema nervioso central
(por ejemplo, alcohol, sedantes, hipnóticos).
- Miastenia gravis.
ADVERTENCIAS E Clometiazol debe ser utilizado con precaución en pacientes
INDICACIONES con síndrome de apnea del sueño o insuficiencia
respiratoria crónica, debido al riesgo de agravamiento de
estas condiciones por la depresión respiratoria que se
puede producir con la administración de clometiazol.
Se ha notificado colapso cardiorrespiratorio mortal cuando
clometiazol se emplea con otros medicamentos depresores
del SNC.
Por tanto, la dosis debe reducirse cuando haya una
asociación temporal con tales fármacos.
No se debe prescribir clometiazol a pacientes que sigan
consumiendo o abusando del alcohol.
El alcohol combinado con clometiazol, especialmente en
alcohólicos con cirrosis, puede producir una depresión
respiratoria fatal incluso con el empleo a corto plazo.
Insuficiencia hepática
Debe observarse una gran precaución en pacientes con
daño hepático grave y reducción de la función hepática, en
particular porque la sedación puede enmascarar el inicio del
coma hepático.
REACCIONES ADVERSAS El clotrimazol puede ocasionar efectos secundarios. Si
experimenta cualquiera de estos síntomas, deje de usar el
clotrimazol y llame a su médico: ampollas, enrojecimiento,
inflamación, picazón, ardor, escozor, descamación, urticaria
o grietas en la piel.
OBSERVACIONES Se debe tener precaución al prescribir el medicamento a
GENERALES individuos con propensión conocida a la adicción o con
antecedentes que sugieran que pueden aumentar la dosis
por iniciativa propia, puesto que clometiazol puede causar
dependencia psicológica y/o física.
Tras la administración prolongada de dosis altas, se ha
notificado dependencia física con síntomas de abstinencia
tales como convulsiones, temblores y psicosis orgánica.
Estas notificaciones se han asociado principalmente con la
prescripción indiscriminada a pacientes alcohólicos
ambulatorios.
Se recomienda precaución en esta población, ya que en
estos pacientes se puede producir un retraso en la
eliminación de clometiazol. Además, a dosis altas se puede
producir un aumento de la biodisponibilidad.
NOMBRE GENÉRICO ALPRAZOLAM

NOMBRES COMERCIALES Zamoprax, Tazon, Pisalpra
MECANISMO DE ACCIÓN Ejerce su efecto por unión a los receptores estero-
específicos localizados en SCN. Posee propiedades
ansiolíticas, hipnóticas relajantes musculares y
anticonvulsivantes, así como una actividad específica en
crisis de angustia.
INDICACIONES ALPRAZOLAM es útil para el tratamiento de los diferentes
TERAPÉUTICAS cuadros asociados con los síntomas de ansiedad como la
neurosis de ansiedad, el trastorno de pánico, etc.
Ansiedad asociada con depresión: Esto se puede describir
variadamente como una mezcla de ansiedad-depresión,
ansiedad asociada con la depresión.
Trastornos de pánico: Esto incluye los trastornos de pánico
con o sin agorafobia.
MODO DE Pacientes geriátricos: 0.5 a 4.0 mg administrados en dosis
ADMINISTRACIÓN divididas de 0.5 a 0.75 mg/día, se puede incrementar
gradualmente si se necesita y se tolera.
Duración del tratamiento: Hasta 4 meses para la ansiedad

asociada con depresión y de hasta 8 meses para el
tratamiento de trastornos de pánico con o sin evasión
fóbica.
CONTRAINDICACIONES Hipersensibilidad a alprazolam, a benzodiazepinas,
miastenia gravis, insuf. Respiratoria grave, síndrome de
apnea del sueño, I.H. grave, glaucoma de ángulo cerrado.
Intoxicación aguda por alcohol u otros agentes activos sobre
SNC.
ADVERTENCIAS E I.R., I.H. moderada, antecedentes de alcohol o
INDICACIONES drogodependencia. Puede producir tolerancia, dependencia
física y psíquica, insomnio de rebote y ansiedad; inducir a
una amnesia anterógrada; producir reacciones psiquiátricas
y paradójicas, sobre todo en niños y ancianos. No se
recomienda como tto. de 1ª línea de enf. psicótica, ni usar
sola para ansiedad asociada a depresión por riesgo de
suicidio. Precaución en pacientes con trastornos de angustia
tratados a dosis altas de alprazolam, con depresiones
graves, o con tendencia al suicidio. No administrar a niños
(< 18 años). Utilizar dosis menores en ancianos y pacientes
con insuf. respiratoria crónica por riesgo asociado de
depresión respiratoria.
REACCIONES ADVERSAS Las reacciones adversas más comunes
al ALPRAZOLAM fueron somnolencia y un ligero dolor de
cabeza/mareo. Reacciones adversas menos comunes
fueron visión borrosa, dolor de cabeza, depresión, insomnio,
nerviosismo/ansiedad, temblor, cambio en el peso,
disfunción de la memoria/amnesia, trastorno de la
coordinación, diferentes síntomas gastrointestinales y
manifestaciones autonómicas.
Adicionalmente, las siguientes reacciones adversas se han
reportado en asociación con el uso de benzodiacepinas
ansiolíticas incluyendo ALPRAZOLAM: distonía, irritabilidad,
anorexia, fatiga, lenguaje cercenado, debilidad
musculosquelética, cambios de la líbido, irregularidades
menstruales, incontinencia, retención urinaria y función
hepática anormal.
Las reacciones adversas menos comunes fueron la
alteración del estado de ánimo, síntomas gastrointestinales,
dermatitis, problemas de memoria, disfunción sexual, daño
intelectual y confusión.
OBSERVACIONES Durante el embarazo no se usa debido a que estudios
GENERALES iniciales con otros medicamentos del grupo de las
benzodiazepinas demostraron que la exposición uterina a
estos fármacos puede estar asociada con malformaciones.
No se usa en el embarazo a pesar que las cantidades de
alprazolam excretada en la lactancia es baja.
Antipsicóticos:
Anti dopaminérgicos y mixtos
FORMATO DESCRIPTIVO DE MEDICAMENTOS
NOMBRE GENÉRICO CLORPROMAZINA

NOMBRES COMERCIALES Largactil
MECANISMO DE ACCIÓN Sedante, antipsicótico, antiemético y tranquilizante.
INDICACIONES Agitación psicomotriz: psicosis aguda, crisis maniaca,
TERAPÉUTICAS acceso delirante, síndrome confusional; proceso
psicogeriátrico. Proceso psicótico: esquizofrenia,
síndrome delirante crónico. Cura de sueño.
MODO DE • Vía oral
ADMINISTRACIÓN • Vía parenteral
• Vía rectal
CONTRAINDICACIONES Hipersensibilidad a fenotiazinas, niños < 1 año, coma

barbitúrico y etílico, riesgo de glaucoma de ángulo
agudo o de retención urinaria ligada a problemas
uretroprostáticos; agentes dopaminérgicos;
antecedentes de agranulocitosis; lactancia; citalopram,
escitalopram.
ADVERTENCIAS E I.R./I.H., antecedente de hepatopatía. Parkinson,
INDICACIONES afección cardiovascular grave y factores de riesgo de
ACV. Ancianos: riesgo de sedación, hipotensión,
efectos extrapiramidales, estreñimiento crónico (riesgo
de ileo paralítico), hipertrofia prostática y aumento de
mortalidad en ancianos con demencia. Riesgo de
prolongación QT (torsades de pointes), en particular, en
bradicardia < 55 latidos/min., hipocaliemia y
prolongación QT congénita o adquirida, evaluar para
excluir riesgo antes y/o durante tto. Vigilar presión ocular
y control hematológico en tto. prolongado; monitorizar a
epilépticos (posible descenso de umbral). Interrumpir en
caso de hipertermia inexplicable por riesgo de SNM.
Advertir al paciente de que si aparecen signos
sugerentes de infección, acuda al médico para hacer
analítica completa e interrumpir el tto. si aparecen
cambios importantes (hiperleucocitosis,
granulocitopenia) en este recuento. Riesgo de
tromboembolismo venoso. Control glucémico en
diabetes mellitus o con factores de riesgo.
Concomitancia con litio, antiparkinsonianos
dopaminérgicos. Si aparece íleo paralítico tratar con
urgencia. Evitar ingesta de alcohol. Niños: evaluar la
capacidad de aprendizaje (ajustar dosis en función de
respuesta clínica). Riesgo de asfixia en niños < 6 años
(sólo para comp). Vía parenteral: disponer de perfus. IV
para prevenir hipovolemia y colocar al paciente en
decúbito dorsal si aparece hipotensión ortostática.
REACCIONES ADVERSAS
Visión borrosa, congestión nasal, sequedad de la boca,
cefalea, insomnio, mareos, vértigo, convulsiones,
hiperpirexia, trastornos extrapiramidales, alteraciones
electroencefalográficas, íctero obstructivo, dermatitis,
urticaria, reacciones de hipersensibilidad, edema
angioneurótico, eczema, caída del cabello, hipertrofia
papilar de la lengua, galactorrea, mastalgias,
ginecomastia en hombres bajo tratamientos
prolongados, alteraciones de la líbido, agranulocitosis,
eosinofilia, leucopenia, leucocitosis, anemia aplástica,
anemia hemolítica, púrpuras.
La clorpromazina bloquea la ovulación, suprime el ciclo
estral, causa infertilidad y pseudoembarazo.
OBSERVACIONES Embara
GENERALES
s experimentales en animales sobre una posible acción
teratógena. Una extensa exposición a clorpromazina
durante el embarazo no ha revelado efecto teratógeno.
Se aconseja guardar un equilibrio psíquico maternal
durante el embarazo para evitar descompensación. Si
el tratamiento es necesario para asegurar este
equilibrio, deberá iniciarse y continuarse a la dosis
efectiva durante todo el embarazo.
Lactancia
Clorpromazina
La clorpromazina se excreta en la leche materna.

Debido a los efectos adversos graves que puede
producir en el lactante, el médico debe valorar sustituir
la lactancia materna por lactancia artificial o la
interrupción del tratamiento con clorpromazina.
NOMBRE GENÉRICO FLUFENAZINA

NOMBRES COMERCIALES Prolixin
MECANISMO DE ACCIÓN Antipsicótico, bloquea los receptores dopaminérgicos.
INDICACIONES Tratamiento de trastornos psicóticos.
TERAPÉUTICAS
MODO DE • 12.5 a 25 mg IM a intervalos de 4 a 6 semanas, que
ADMINISTRACIÓN
Se definen con base en la respuesta.
CONTRAINDICACIONES Hipersensibilidad, lesión encefálica subcortical,
concomitancia con dosis elevadas de depresores del SNC,
comatosos, depresión severa, discrasias sanguíneas, lesión
hepática, párkinson, glaucoma de ángulo estrecho,
hipertrofia prostática, niños < 3 años.
ADVERTENCIAS E Pacientes > 60 años, antecedentes de hipersensibilidad a
INDICACIONES fenotiazinas, lesión hepática/renal, retinopatía pigmentaria,
depósitos en cristalino y córnea, pigmentación o discinesia
irreversible, antecedentes de trastornos convulsivos, insuf.
mitral, enf. cardiovascular, feocromocitoma, hipotiroidismo,
expuestos a elevadas temperaturas o a insecticidas
fosforados, con factores de riesgo de aplopegía. En tto.
prolongado riesgo de discinesia tardía y neumonía
silenciosa. Eficacia no demostrada en trastornos de
conducta con retraso mental. No se recomienda en
trastornos no psicóticos o tto. a corto plazo (< 3 meses).
Vigilar coadministración con anestésicos u otros depresores
de SNC por posible hipotensión. Si aparece SNM asociado
interrumpir inmediatamente. Se ha comunicado gastritis,
vómitos, mareo y temblor tras interrupción brusca con altas
dosis. Puede elevar niveles de prolactina.
REACCIONES ADVERSAS
Los efectos adversos más comunes que puede producir
la flufenazina son: pesadillas, insomnio, debilidad o
cansancio, malestar estomacal, ansiedad o nerviosismo,
sequedad de boca, alteraciones del apetito o del peso y piel
más sensible al sol que de costumbre.
OBSERVACIONES Embarazo
GENERALES Flufenazina
No se ha establecido la seguridad de la utilización de

flufenazina durante el embarazo.
Los datos en humanos han demostrado que este fármaco
puede ser perjudicial durante el embarazo. Los derivados de
las fenotiazinas han causado reacciones extrapiramidales
sostenidas en niños, cuando se han administrado altas
dosis en la última fase del embarazo. Por ello, su
administración durante el embarazo sólo debe considerarse
si está claramente indicado y el potencial beneficio supera el
posible riesgo.
Las fenotiazinas atraviesan la barrera hematoencefálica,
atraviesan la placenta fácilmente, y no pueden ser
eliminadas mediante diálisis.
Lactancia
Flufenazina
Evitar. Se desconoce si se excreta en leche materna. Uso

no recomendado.
NOMBRE GENÉRICO FLUFENAZINA

NOMBRES COMERCIALES Prolixin
MECANISMO DE ACCIÓN Antipsicótico, bloquea los receptores dopaminérgicos.
INDICACIONES Tratamiento de trastornos psicóticos.
TERAPÉUTICAS
MODO DE • 12.5 a 25 mg IM a intervalos de 4 a 6 semanas, que
ADMINISTRACIÓN
Se definen con base en la respuesta.
CONTRAINDICACIONES Hipersensibilidad, lesión encefálica subcortical,
concomitancia con dosis elevadas de depresores del SNC,
comatosos, depresión severa, discrasias sanguíneas, lesión
hepática, párkinson, glaucoma de ángulo estrecho,
hipertrofia prostática, niños < 3 años.
ADVERTENCIAS E Pacientes > 60 años, antecedentes de hipersensibilidad a
INDICACIONES fenotiazinas, lesión hepática/renal, retinopatía pigmentaria,
depósitos en cristalino y córnea, pigmentación o discinesia
irreversible, antecedentes de trastornos convulsivos, insuf.
mitral, enf. cardiovascular, feocromocitoma, hipotiroidismo,
expuestos a elevadas temperaturas o a insecticidas
fosforados, con factores de riesgo de aplopegía. En tto.
prolongado riesgo de discinesia tardía y neumonía
silenciosa. Eficacia no demostrada en trastornos de
conducta con retraso mental. No se recomienda en
trastornos no psicóticos o tto. a corto plazo (< 3 meses).
Vigilar coadministración con anestésicos u otros depresores
de SNC por posible hipotensión. Si aparece SNM asociado
interrumpir inmediatamente. Se ha comunicado gastritis,
vómitos, mareo y temblor tras interrupción brusca con altas
dosis. Puede elevar niveles de prolactina.
REACCIONES ADVERSAS
Los efectos adversos más comunes que puede producir
la flufenazina son: pesadillas, insomnio, debilidad o
cansancio, malestar estomacal, ansiedad o nerviosismo,
sequedad de boca, alteraciones del apetito o del peso y piel
más sensible al sol que de costumbre.
OBSERVACIONES Embarazo
GENERALES Flufenazina
No se ha establecido la seguridad de la utilización de

flufenazina durante el embarazo.
Los datos en humanos han demostrado que este fármaco
puede ser perjudicial durante el embarazo. Los derivados de
las fenotiazinas han causado reacciones extrapiramidales
sostenidas en niños, cuando se han administrado altas
dosis en la última fase del embarazo. Por ello, su
administración durante el embarazo sólo debe considerarse
si está claramente indicado y el potencial beneficio supera el
posible riesgo.
Las fenotiazinas atraviesan la barrera hematoencefálica,
atraviesan la placenta fácilmente, y no pueden ser
eliminadas mediante diálisis.
Lactancia
Flufenazina
Evitar. Se desconoce si se excreta en leche materna. Uso

no recomendado.

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NOMBRE GENÉRICO DIAZEPAM

INDICACIONES Medicación psicotropa (ataráxico, relajante muscular,

REACCIONES ADVERSAS El DIAZEPAM es bien tolerado. Posee un amplio margen de

NOMBRE GENÉRICO CLOMETIAZOL

CONTRAINDICACIONES Hipersensibilidad al clometiazol o a los excipientes

NOMBRE GENÉRICO ALPRAZOLAM

Duración del tratamiento: Hasta 4 meses para la ansiedad

NOMBRE GENÉRICO CLORPROMAZINA

CONTRAINDICACIONES Hipersensibilidad a fenotiazinas, niños < 1 año, coma

La clorpromazina se excreta en la leche materna.

NOMBRE GENÉRICO FLUFENAZINA

No se ha establecido la seguridad de la utilización de

Evitar. Se desconoce si se excreta en leche materna. Uso

NOMBRE GENÉRICO FLUFENAZINA

No se ha establecido la seguridad de la utilización de

Evitar. Se desconoce si se excreta en leche materna. Uso

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