Universidad Nacional Experimental “Francisco de Miranda"

Área: Ciencias de la Salud.

Programa: Medicina
Unidad curricular: Farmacología l
Realizado por: Yordan Arenas C.I: 28668119 Sección 2

La hipertensión arterial es una patología crónica en la que los vasos sanguíneos tienen una
tensión persistentemente alta (una presión arterial sistólica por encima de 140 mmHg y
una presión arterial diastólica por encima de 90 mmHg), lo que puede causar daños, y
consecuentemente generar otras patologías cardiovasculares más graves. Para este tipo
de patología se usan los fármacos conocidos como “antihipertensivos”. Son fármacos que
por medio de distintos mecanismos regulan la presión arterial, están conformados por 5
grupos conocidos como: Diuréticos, Bloqueadores beta-adrenérgicos, inhibidores de la
enzima convertidora de angiotensina (IECA), antagonista de los receptores ARA-II y
bloqueadores de canales de calcio.

Por su parte los antihipertensivos tenemos a los bloqueadores de receptores beta

adrenérgicos, son recomendados actualmente como tratamiento de elección para
pacientes con hipertensión cuando hay otras enfermedades concomitantes como la IC.
Este grupo reduce la presión arterial principalmente a través de la disminución del gasto
cardiaco, también pueden reducir el flujo simpático del SNC e inhibir la liberación renal de
renina, disminuyendo así la formación de angiotensina II y la secreción de aldosterona. Los
antagonistas beta adrenérgicos selectivos β1 más recetados son el metoprolol y atenolol
debido a que pueden ser administrados con precaución apacientes hipertensos asmáticos,
a diferencia del propanolol que se encuentra contra indicado en estos pacientes por no
ser selectivo y presentar efecto inhibitorio en el receptor β2.

Los betabloqueantes son más eficaces para tratar la hipertensión en pacientes de raza
blanca y más en los pacientes jóvenes, ya que tienen menos probabilidad de presentar
complicaciones asociadas al uso de este fármaco, a su vez estos son usados para tratar
ciertos procesos que pueden coexistir con la hipertensión como la taquirritmia
supraventricular, el IAM, angina de pecho, IC y la cefalea migrañosa. Son generalmente
activos por VO, pero el propanolol tiene un metabolismo de primer paso hepático amplio
y muy variable por lo tanto pueden transcurrir carias semanas para que aparezcan todos
sus efectos. Los antagonistas adrenérgicos β pueden causar bradicardia, efectos sobre el
SNC, como fatiga, somnolencia, insomnio, puede provocar hipotensión y también pueden
disminuir la libido causando impotencia; pueden alterar el metabolismo de los lípidos y un
efecto adverso muy importante es que la retirada brusca de estos fármacos puede inducir
angina de pecho, IAM o incluso muerte súbita, en pacientes con cardiopatía isquémica;
debido a esto se recomienda la reducción gradual de las dosis.
Los IECA, como el enalapril o el lisinopril, se recomiendan cuando están contraindicados o
son ineficaces los fármacos de primera elección (diuréticos o antagonistas adrenérgicos β).
Disminuyen la presión arterial a través de la reducción de la resistencia vascular periférica,
sin aumentar de modo reflejo el gasto, la frecuencia o la contractibilidad del corazón.
Estos fármacos bloquean la ECA, enzima que disocia la angiotensina I para formar la
potente vasoconstrictora angiotensina II, al reducir los niveles de angiotensina II y
aumentar los niveles de bradicina, generan una potente vasodilatación, de igual manera
también disminuye la secreción de aldosterona, y con ello disminuye la retención de sodio
y agua. Los IECA son más eficaces en los pacientes de raza blanca y en los jóvenes, sin
embargo, cuando se combinan con un diurético, su eficacia es similar en los hipertensos
de ambas razas.

Este grupo de fármacos son el tratamiento estándar después de un infarto de miocardio.

Los inhibidores de la ECA son fármacos de primera línea para tratar la IC, la HTA en
pacientes con nefropatía crónica y el mayor riesgo de arteriopatía coronaria. Los efectos
adversos más frecuentes que presentan consisten en tos seca, exantema, fiebre,
trastornos gustativos, hipotensión e hiperpotasemia.

Los diuréticos pueden utilizarse como tratamiento de primera elección para la HTA, a
menos que existan motivos imperativos para elegir otra clase de fármacos. El tratamiento
con diuréticos a dosis bajas es seguro, barato y eficaz para prevenir el ictus, infarto de
miocardio y la insuficiencia cardiaca congestiva. Datos recientes sugieren que los
diuréticos son superiores a los antagonistas beta adrenérgicos para el tratamiento de la
hipertensión en los adultos de edad más avanzada. Existen 3 subgrupos de diuréticos:
diuréticos tiazídicos, diuréticos del asa y diuréticos ahorradores de potasio.

Los diuréticos tiazídicos, como la hidroclorotiazida, reducen la presión arterial debido a

que aumentan la excreción de sodio y agua, este hecho produce un descenso en el
volumen extracelular, con disminución en el gasto cardiaco y del flujo sanguíneo renal.
Con el tratamiento prolongado el volumen plasmático se acerca a los valores normales,
aunque disminuye la resistencia periférica. De esta manera son útiles en combinación con
otros fármacos antihipertensivos como los IECA, los antagonistas adrenérgicos β,
diuréticos que ahorran potasio, etc. Son especialmente útiles en pacientes de raza negra o
de edad avanzada, son ineficaces si existe insuficiencia renal. Son activos por VO y sus
tasas de absorción y eliminación varían considerablemente. Ningún fármaco de esta clase
presenta claras ventajas sobre los demás. Los diuréticos tiazídicos inducen hipopotasemia
e hiperuricemia en el 70% de los casos, e hiperglucemia en el 10%, también pueden
producir hipomagnesia.
Por otro lado, los diuréticos del asa actúan con rapidez, incluso en pacientes con
deficiencia funcional renal o que no han respondido a otros tipos de diuréticos, ellos
actúan disminuyendo la resistencia vascular renal y aumentan el flujo sanguíneo en dicho
órgano. El subgrupo de los diuréticos ahorradores de potasio está conformado por la
amilorida y el triamtereno (inhibidores del transporte epitelial de sodio en la parte final
de los túbulos distales y en los túbulos colectores), así como la espironolactona y la
eplerenona (antagonistas de los receptores de aldosterona), todos ellos reducen la
perdida de potasio por la orina.

Ahora para continuar con los otros grupos de Los antagonistas de los receptores de la
angiotensina II (ARA) son una alternativa a los IECA, bloqueando los receptores AT1. El
losartán es el prototipo de los ARA, sus efectos farmacológicos son similares a los que
producen los IECA, es decir, dilatación arteriolar y venosa, y bloqueo de la secreción de
aldosterona, con disminución de la presión arterial y la retención de hidrolasina. Los ARA
no aumentan los niveles de bradicina, en cambio, disminuyen la nefrotoxicidad de la
diabetes, lo cual hace que su empleo sea apropiado en los diabéticos hipertensos. Sus
efectos adversos son similares a los de los IECA y al igual que los IECA son fetotóxicos.

Los bloqueadores de canales de calcio poseen eficacia para tratar la hipertensión en

pacientes con angina de pecho o diabetes, hay que evitar las dosis altas de los
bloqueadores de calcio de acción corta, debido a que presenta riesgo de IAM debido a la
vasodilatación excesiva y la notable estimulación cardiaca refleja. Se dividen en tres clases
químicas, comenzando por las difenilalquilaminas, donde encontramos al verapamilo de
esta clase autorizado actualmente, es el menos selectivo de todos los bloqueadores de
calcio y tiene efectos significativos sobre las células musculares y vasculares del corazón,
es utilizado para tratar la angina de pecho, taquirritmias, cefalea migrañosa entre otros.

En el grupo de las benzotiazepinas se encuentra el diltiazem, su efecto en las células es

igual que el verapamilo, pero difiere de el por su efecto inótropo negativo sobre el
corazón que es menos pronunciado, teniendo un perfil favorable de efectos adversos. En
el grupo de las dihidropiridinas tenemos al nifedipino como primera generación, y al
amlodipino, felodipino, etc; como segunda generación para el tratamiento de
enfermedad cardiovascular. Todas las dihidropiridinas poseen una afinidad mucho mayor
por los canales de calcio vasculares que por los cardiacos, característica que los hace
particularmente interesantes para tratar la hipertensión. Las arritmias cardiacas se le
conocen como los latidos anormales del corazón, ya sea irregulares, demasiado rápidos o
demasiado lentos; en el área de la medicina también existen fármacos antiarrítmicos para
trata estos trastornos en el ritmo del corazón, se clasifican en 5 clases de medicamentos,
comenzando por la clase I.
Los bloqueadores de canales de sodio como la procainomida al igual que la quinidina se
unen a los canales de sodio abiertos o inactivados e impide la entrada de sodio, haciendo
lento el rápido ascenso durante la fase 0 del potencial de acción, también reduce la
pendiente de despolarización espontánea en la fase 4. La procainamida se absorbe bien
por vía oral, su semivida es relativamente corta, de 2h a 3h. Este ejerce un efecto escaso
sobre la polarización máxima de las fibras de Purkinje, pero prolonga la duración del
potencial acción. Con el uso crónico presenta una alta incidencia de efectos adversos,
incluido un síndrome reversible semejante al LES que se desarrolla en el 25-30% de los
pacientes y en concentraciones toxicas este puede causar asistolia o inducir arritmias
ventriculares.

Los antiarritmicos de clase II son los anteriormente mencionados antagonistas

adrenérgicos β, como antiarritmicos disminuyen la fase 4 de despolarización; por lo tanto,
reducen el automatismo, prolongan la conducción AV y disminuyen la frecuencia y la
contractibilidad cardíacas. Son útiles para tratar taquirritmias, aleteo y fibrilación
auriculares y en la taquicardia de reentrada en el nódulo AV.

La clase III bloquea los canales de potasio, redirigiendo así la corriente de salida de este
ion durante la repolarización de las células cardiacas; estos fármacos prolongan la
duración del potencial de acción sin alterar la fase 0 de despolarización ni el potencial en
reposo transmembrana. En cambio, prolongan el periodo refractario efectivo. Todos los
fármacos pertenecientes a esta clase (amiodarona, sotalol) pueden inducir arritmias.

Por último, la clase IV perteneciente a los fármacos antiarritmicos son los bloqueadores de
canales de calcio, que como conocemos están conformados por el verapamilo y diltiazem.
Ellos disminuyen la corriente de la entrada vehiculada de calcio y enlentecen la fase 4 de
despolarización espontanea. También ralentizan el transporte en los tejidos dependientes
de las corrientes de calcio, como el nódulo AV. El principal efecto de estos fármacos
bloqueadores de estos canales se produce sobre el musculo liso vascular y el corazón. A
diferencia de los bloqueadores de canales de sodio; los antagonistas adrenérgicos β y los
bloqueadores de canales de calcio, se están utilizando con una frecuencia creciente en la
actualidad.