PROTEÍNAS G

Tipo de proteínas que realiza una importante

función en la transmisión de señales de las
células eucariotas,

Los GPCR se integran en la membrana plasmática

Los seres humanos expresan más de 800 GPCR

la mitad se dedican a la percepción sensorial (olfato,
gusto y visión)
Funciones fisiológicas: actividad nerviosa, tensión del
músculo liso, metabolismo, contracción cardiaca,
Secreción de glándulas.

Las proteínas G son moléculas clave en la

farmacología, ya que muchas drogas actúan sobre los
receptores acoplados a proteínas G (GPCR) que
modulan la actividad de estas proteínas.

Son sensores del:

Medio externo (luz, olores, sabores)
Medio interno (iones, hormonas,
neurotransmisores, factores de crecimiento,
autacoides).

Son el blanco del 20-30% de los fármacos

de uso cotidiano.

Proteína Segundo Efecto Ejemplos de drogas que actúan

Familia Subunidad
efectora mensajero celular sobre los GPCR asociados
alfa

Agonistas beta-adrenérgicos
Adenilato (isoproterenol), agonistas dopaminérgicos D1
Gs Gαs
ciclasa
cAMP Estimulación
(fenoldopam), agonistas
serotoninérgicos 5-HT4 (cisaprida)

Adenilato
Agonistas alfa2-adrenérgicos (clonidina),
ciclasa, canales
cAMP, K+, agonistas muscarínicos M2/M4 (acetilcolina),
Gi/o Gαi/o de K+, Inhibición
cGMP agonistas opioides (morfina),
fosfodiesterasa
agonistas cannabinoides (tetrahidrocannabinol)
3

Agonistas alfa1-adrenérgicos
DAG, IP3, (fenilefrina), agonistas muscarínicos M1/M3/M5
Gq/11 Gαq/11 Fosfolipasa C
Ca2+
Estimulación
(acetilcolina), agonistas
serotoninérgicos 5-HT2 (LSD)

Agonistas tromboxano A2 (U46619), agonistas

G12/13 Gα12/13 RhoGEF RhoA Estimulación
endotelina-1 (bosentán)