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NT
Ach (Acetilcolina)
DA
(catecolamina/precurs
or de NE )
NT
5HT (monoamina)
Gaba (aminocido
transmisor)
Glutamato
(aminocido
transmisor/tb
precursor de Gaba)
NE (catecolamina)
NT
Histamina (amina)
GLY (Glicina:
aminocido)
Melatonina
(neurohormona)
Adenosina
Orexina
NEUROTRANSMISORES
RELACIONADOS CON
Precursoles Colina (dieta)+ Acetil coencima A (glucosa). Degradada por ACHE (espacio sinpico y N.
RELACIONADOS CON
1. Sntesis: Aminocido triptfano (de la dieta)/5HTP/5HT
2. Dficit: sntomas afectivos negativos incrementados: cambios apetito y peso, ideacin suicida, culpa,.
Necesario para mejorar depre q sean ocupado 80/90% TSE
2. Exceso: Sndrome serotoninrgico
3.. Degradada por MAO A (solo
extracelularmente, dentro solo tiene MAOB)
4. Frenada su liberacin
por (NE U Alfa2) terminal axnica N. serotoninrgica y acelerado por (NE U alfa1) somatodendrtica.
5.(5HT U 5HT2A/2C) en N. NE, N.
DA, Interneurona GABA=NEcortex prefrontalDA (cortex prefrontal y ncleo de acubens ( Gaba GLU DA)
1. NT Inhibitorio con receptores NMDA/5HT2C/5HT2A
2. Sintetizado a partir del glutamato
3. La 5HT la excita en 5HT2C y 2A.
4. Es la inductora final del sueo en el APOvl (rea preptica
ventrolateral).
2.
RELACIONADOS CON
1. La histamina es la encargada de despertarnos por la maana desconectando las neuronas Gabba de APOvl al unirse a H1 y activando la
orexina(promotora del apetito). Por tanto el bloqueo de los receptores de H1 (antihistamnicos) produce somnolencia y aumento de peso
(ms unido a 5HT2C).
1.Cotrasmisor con el glutamato en el receptor NMDA
2. La mayor parte de la dieta , tb liberada por neurona glicinrgica o sintetizarse a partir de L-senina en la gla.
1. Su secrecin est regulada por los ciclos de luz y oscuridad (la retina informa al nucleo supraquiasmtico sobre la luz y este conecta con
la glndula pinal donde se libera melatonina (ciclo cicardiano) )
2. Se sintetiza a partir de la serotonina
1. Derivado de la adenina.
2. Interviene en el mecanismo vigilia Off/sueo ON Sinapsis de la adenosina DA ( q va acumulndose durante el da,
conforme vamos consumiento glucgeno por la act. Cerebral) y nos vamos sintiendo cada vez menos activos y con+sueo
1. Liberada por la N orexinrgica localizada en rea hipotalmica lateral y estimula el hambre (durante la vigilia est alta y durante el sueo
est inactivada). La activa la H1.
2. Deficiente en los narcolpticos.
Receptores
Familia 1,2,3 ,4 ,5 Ms
imp D2
Receptores
Ionotrpicos:
NMDA/AMPA/ Kainato/ y
Metabotrpicos (auto y
heteroreceptor)
Alfa1,Alfa2 (auto),
Alfa2A,Alfa2B,Alfa 2C,
Beta 1,Beta2,Beta3
Receptores
H1 H2 H3 (autoreceptos)
H4
NMDA
Receptor purnico. Su
receptor es el ocupado
por la cafeina
Receptores destacados
NEURONAS EN LAS Q
PUEDE ESTAR
SINAPSIS
CON NT
D2
1. N. DA como
autoreceptor modulador.
2. N.
Colinrgica Ach
(M1)como
heteroreceptores (inhibe
liberacion Ach)
3. Clulas
laptotropas (inhiben
prolactina)
DA
D1
En N. Postsinptica:
Excita
DA
NMDA
1. N.Gabargicas
(excita)
2. N. DA(la excita)
RECEPTOR
Glu + Gly
(d-senina)
RECEPTOR
Alfa 2
NEURONAS EN LAS Q
PUEDE ESTAR
1. N.NE (autorecep
modulador) Inhibe
2. N.
5HT(heterorecep)
-Freno de 5HT en la
terminal axnica cortex.
SINAPSIS
CON NT
NE
Alfa 1
1. N. Serotoninrgica
(del ncleo de rafe)
Acelerador 5 HT en la
zona somatodendrtica)
NE
Alfa 2 A
1. N. NE (prsinptico,
autoreceptor
modulador)
2. Otras:
Heteroreceptor
excitador
NE
5HT2A
1. N.NE (inhiben
directamente o a travs
de GABA/en cortex y
ncleo de accubens)
2.N.DA
(Inhiben)
3.N.Gaba
(excitan) 4. N Glu
(excitan)
5HT
5HT2C
1. N. Gaba (excita)
2. N. DA (inhibe)
5HT
RECEPTOR
5HT1A
NEURONAS EN LAS Q
PUEDE ESTAR
1. N. 5HT (autorecept
inhiben)
2. N.Glu cortex (inhibe)
3. N. DA
Excita
SINAPSIS
CON NT
5HT
Receptores
sigma
M1 (R.
muscarnico)
Ach
R. Nicotnico
Alfa 4 Beta 2
N. DA (excita)
N. Gabba
R. Nicotnico
Alfa 7
N. DA (excita)
N. Glu (excirta)
Ach (excita)
Ach
N.
Ach
RECEPTOR
NEURONAS EN LAS Q
PUEDE ESTAR
H1 (R.
Histamnico)
Histamina
1. N. Glu (inhibe)
2. N. NE
Receptor GABA
(Inhibe)
A (sensibles a
3.N. DA
Inhibe)
benzos)
4. N.5HT
(Inhibe)
MT1 y MT2
Mu
CB1y CB2
SINAPSIS
CON NT
Gaba
Melatonina
1. N. Glu
2. N. Gaba
opioides
endgenos
(encefalina)
cannabinoide
endgeno (y
marihuana THC)
acados
CARACTERSTICAS
Familia 1,5
(proteinas G
ACTIVADORAS)
Familia 2,3,4 (proteinas
tipo inhibitorio)
Median sntomas de
TDAH, abuso de
alcohol y ansiedad en
el cortex prefrontal.
Familia 1,5
(proteinas
G ACTIVADORAS) Familia
2,3,4, (proteinas tipo
inhibitorio)
1. Ionotrpicos: NMDA,
AMPA y Kaniato
(neurotranmisiones
excitatorias rpidas,
abren canal de sodio
despolarizando la
neurona)
2.Metabotrpicos
(autoreceptor (frena Glu)
y heteroreceptor)
AGONISTAS
CARACTERSTICAS
Pre y postsinpticos
Postsinptico
1. Abundan en el
cortex y locus
coerelus (no hay en N.
acubens)
2. Median sntomas de
TDAH, abuso de
alcohol y ansiedad
(cortex)
AGONISTAS
1.Clonidina
(Muchos efectos
secunadarios pq o
- selectivo: 2B, 2C y
R. imidazolina
(sedante))
2.Guanfacina
Selectivo de 2A +
eficacia 3. Ambos
NT en el cortex
Interviene: sueo y
alucinaciones
5HT2C,
5HT1A,5HT3(regula
vmitos e interneuronan
inhibitorias),5HT6(memor
ia l/p y FNDC), 5HT7
(sueo, nimo, ritmos
cicardianos)
Interviene: obesidad,
nimo y cognicin.
5HT2A, 5HT1A
CARACTERSTICAS
1.Regulan:Hormonas,
depresin, ansiedas,
cognicin 2. Acoplado
a proteinas G, su
5HT2A, 5HT2C
estimulacin potencia
la expresin de ciertos
genes imp para la
mejora de la depre.
AGONISTAS
Buspirona:
Agonista Parcial
Serotoninrgico
5HT y
desensibiliza
5HT1A(potenciado
r en la depresion
unipolar)
1.Muscarnicos M1,M4,
M5 (atencion, memoria,
analgesia) M2
Autoreceptor, M3 (en
msculos lisos). Unidos a
proteinas G 2.
Receptores nicolticos
(canales inicos)
Alfa 7
1. Nicotina
(Agonista
completos)
2. Vareniciclina
(agonista parcial
APN)
3. Alcaloide
vegetal cistena
(APN menos
efectivo)
Alfa 4, Beta2
Nicotina (DA en
N. acubems)
CARACTERSTICAS
AGONISTAS
Provocan la liberacin
de dopamina en el N,
Ac
Delta y Kappa
Benzodiacepina
Otros agonistas
potenciadores de
gabba para
insomnio
Melatonina,
Ramelteon,
agomelatina
Metadona ( A.
competo)
Buprenorfina (A.P.)
ANTAGONISTAS
1. Antipsicticos convencionales(para
reducir sinapsis DA/D2 excesivas en la va
mesolmbica) Aunq lo bloquea en todas
las vas, se necesite o no, produciendo
muchos sntomas secundarios.
2. Antipsicticos
atpicos junto con bloqueo 5HT2A y 5HT2C
ANTAGONISTAS
ANTAGONISTAS
ANTAGONISTAS
Naltrexona
ANTIDEPRESIVOS
ANTIDEPRESIVO
Ansiedad
y T. de
pnico
T. Bipolar
Anorexia
TOC
Depre
Ancianos
Depre
psictica
Fibromialgia
y dolores
crnicos
Perimenopausia
y s.vasomotores
TDH
ISRS: Inhibicin Selectiva Recaptacin Serotonina /Sobre sntomas afectivos negativos incrementados / Posibilidad recuperacin aptica/An
Fluvoxamina
Sertralina ISRS
Fluoxetina
Citalopram ISRS
potenciador de
Olanzapina
X (a
dosis
altas)
ANTIDEPRESIVO
Ansiedad
y T. de
pnico
T. Bipolar
Anorexia
TOC
Depre
Ancianos
Depre
psictica
Fibromialgia
y dolores
crnicos
Perimenopausia
y s.vasomotores
TDH
Escitalopram
Paroxetina
IRSN: Inhibicin Recapatacin Serotonita y NE /Son los ms frecuentes/Actuan sobre s.+ y s.-/Posibilidad de recuperacin aptica /Para depr
Venlafaxina
Deslafaxina
Duolexitina
Milnacipran
Sibutramina
ANTIDEPRESIVO
Ansiedad
y T. de
pnico
T. Bipolar
Anorexia
TOC
Depre
Ancianos
Depre
psictica
Fibromialgia
y dolores
crnicos
Perimenopausia
y s.vasomotores
TDH
Bicifidina
LuAA34893
IRND: Inhibicin Recaptacin NE y DA/
Bupropion
Roboxetina
Atomoxetina
ANTIDEPRESIVO
Ansiedad
y T. de
pnico
Mirtazpina
(Nassa: Na y Se
Specific
Antidepresive)
T. Bipolar
Anorexia
TOC
Depre
Ancianos
Depre
psictica
Fibromialgia
y dolores
crnicos
Perimenopausia
y s.vasomotores
TDH
Nefazodona
IMAO A y IMAO B
IMAO B
IMAO A
ANTIDEPRESIVO
IMAO A+B
Ansiedad
y T. de
pnico
T. Bipolar
Anorexia
TOC
Depre
Ancianos
Fibromialgia
y dolores
crnicos
Perimenopausia
y s.vasomotores
TDH
Clomipramina,
imipramina,
imitriptilina,
nortriptilina,
desipramina
Depre
psictica
Antidepresivo en monotera
A DESTACAR
FARMACOLOGA
IRS/Sigma/CYP450 1A2
y 3A4
IRS/Sigma/IRD
IRS/ 5HT2C/IRN/CYP
450 3A4/ CYP 450 2D6
H1/CYP/IRS R/IRS S
A DESTACAR
FARMACOLOGA
IRS S
M1suave/CYP 450
2D6/IRN dbil/ONS
IRS potente/IRN
(+potente q la
venlafaxina)
IRS/IRN/CYP 4502D6
IRS/IRN (+potente q
IRS)
IRS/IRN
A DESTACAR
FARMACOLOGA
IRS/IRN
En estudio
IRS/IRN
C Union 5HT1A DA y NE
IRNdebil/IRDDebil
IRN potente
A DESTACAR
FARMACOLOGA
DISN(antag Alfa2),
DIDN(antag 5HT2A y
sobretodo 5HT2C),
H1,5HT3
Alfa1/H1/IRS
(debil)/5HT2A(potente)/
5HT2C (debil)
Alfa1/IRN/IRS/5HT2A/5H
T2C/Cyp 450 3A4
Sigue bajando DA
Sndrome
serotoninrgico:
hipertermia,
convulsiones,
coma, colapso
cardiovascular,
incluso la muerte
A DESTACAR
FARMACOLOGA
Sndrome
serotoninrgico:
hipertermia,
convulsiones,
coma, colapso
cardiovascular,
incluso la muerte
HT2A y 2C
Litio
Fase
DEPRESI
Fase depresiva
T. BIPOLAR
manaca T.
N
T. bipolar
bipolar
Potenciador
Bipolar
mixto
ciclacin
rpida
Menos
efectivo
No probada
Mecanismo
1. Mecanismo
desconocido 2.
promueve
neuroproteccin y
plasticidad l/p)
Previene
recurrencias
mana
ANTICONVULSIONANTES
No probada
Valproato
Mejor q el Hiptesis de
litio
funcionamiento: 1.
Bloquea canales inicos
de Sodio y calcio GLU
excitador 2. Potencia
acciones del GABA
inhibidor 3.Promueve
neuroproteccin y
plasticidad l/p
No
TRATAMIENTOS
Fase
DEPRESI
Fase depresiva
T. BIPOLAR
manaca T.
N
T. bipolar
bipolar
No probado
No muy
eficaz
X
Mecanismo
1. Une a la subunidad
Alfa de CSVD y acciones
en canales inicos de
sodio y potasio
2. Rdo: Potencia
Gaba con mecanismo
distinto a Valproato
Carbamazepina
Lamotrigina
Bipolar
mixto
ciclacin
rpida
ANTIPSICTICOS ATPICOS
1. Une a la subunidad
Alfa de CSVD y aciones
en canales inicos de
sodio y potasio.
2. Potencia
excitadora de Glu
1. Union a subunidades
alfa 2 y delta de los
CCVD.
2. Glu
Gabapendina y
pregabalina
Previene
recurrencias
mana
TRATAMIENTOS
Fase
DEPRESI
Fase depresiva
T. BIPOLAR
manaca T.
N
T. bipolar
bipolar
X
Olanzapina y
Aripropazol
X
Olanzapina y
quietiapina
Risperidona,
Ziprasidona,aro
piprazole
BENZODIAZEPINAS
Bipolar
mixto
ciclacin
rpida
Mecanismo
Bloqueando receptores
D2 ruta mesolmbica 1.
Bloqueo receptor 5HT2A
Glu 2. Segn el q sea,
mejora disponibilidad de
NE, DA , 5HT mejorando
nimo y cognicin.
Previene
recurrencias
mana
Dosis
A Destacar
Efectos secundarios
Dosis
A Destacar
Efectos secundarios
1.No aprobada por FDA para T. Bipolar, 1.Ms tolerable, menos efectos
pero demostrada eficacia en prctica
secundarios.
clnica
2.
2. El ms peligroso: Posibilidad
Tratamiento 1 lnea
necrlisis epidrmica txica (al mezclar
con Valproato).
Dosis
A Destacar
Muy comn
La mayora de los antipsicticos estn
Tratar T. Bipolar
indicados tb para la mana, y unos
con dos agentes
pocos para la fase depresiva del
y q unode ellos
trastorno bipolar.
2. Son los ms
sea antipsictico. eficaces.
3. Utilizado sea la mana
sea psicotica o no psictica.
Efectos secundarios
Los del antipsictico en cuestin.
TRATAMIENTOS T. BIPOLAR
DETERMINACIN TEMPRANA Y CORRECTA
T. Bipolar
Lamotrigina
Valproato
Antidepresivo+ estabilizador
Antipsictico
atpico.
Litio
Solo estabilizador
Sntmas en ciclacin
rpiada ( Entrada NA y
CA+ demasiado intensa
y exceso de GLU)
1 Estabilizar tormenta:
Esrabilizador de nimo
(Valproato, lamotrigina,
carbamazepina)
+antipsictico o
memantina o Ketamina)
BUENAS
COMBINACIONES
(evidencia clnica)
TIPOS DE ANTIPSICTICOS
ANTIPSCTICO
A DESTACAR
FARMACOLOGA
Clorpromacina
Haloperidol
Pimozide
ANTIPSCTICO
A DESTACAR
FARMACOLOGA
Antipsicticos
Atpicos
ANTIPSCTICO
A DESTACAR
FARMACOLOGA
Antipsicticos
Clozapina
Olanzapina
Risperidona
1. Frmaco de 2 lnea.
2. Mejora el humor en T bipolar y
depresin resistentes a trtamiento
(+ combinado con fluoxetina)
3. Ms efectivo
en dosis altas.
4.
Disponible va intramuscular para
situaciones de mergencia.
3.
Efectivo para evitar el consumo de
alcohol excesivo, incluso sin psicosis
concominante.
1. Unico aprobado su uso en la
infancia(dosis bajas y con prudencia
psicosis infantiles, autismo con
problemas graves de conducta,
anciano con psicosis y agitacin
asociada a la demencia)
2. Oral e
inyectable cada 15 das
Atpicos
ANTIPSCTICO
Paliperidona
A DESTACAR
1. Metabolito activo de la
risperidona.
2 . Disponible en formulacin
retard.
FARMACOLOGA
Quetiapina
Ziprasidona
Zotepine
2 Lnea ( No ha demostrado su
efectividad cuando otros frmacos
fallan)
Perospidona
1. Disponible en Japn
2. No estudiada su riesgo
cardiometablico.
Sertindol
ANTIPSCTICO
Loxapina
Cyamencepina
A DESTACAR
FARMACOLOGA
Aripripazol
Amilsupride
Sulpiride
Bifeprunox
BENEFICIOS
picos/1 Generacin/Neurolptidos
EFECTOS SECUNDARIOS
1.Sntomas negativos secundarios
(va mesolmbica y mesocortical),
parkisionismo y sndrome
colinrgico:boca seca,
estreimiento, visin borrosa,
somnolencia,(va nigroestriada),
Hiperprolactinemia (amenorrea,
galactorrea, dismeneralizacin
sea) Va tuberoinfundibular.
2. A l/p alto riesgo de Discineasia
tarda irreversible 8a l/p):
desrdenes hipercinticos del mov:
mov linguales y faciales, mov
miembros rpidos, estraos y
coreiformes.Debido a cambios
irreversibles en D2
(hipersensibilidad o regulacin al
alza).
BENEFICIOS
EFECTOS SECUNDARIOS
icos
1.Riesgos
cardiometablicos a monorizar,
provocados por:
-Receptor
x desconocido.
-Antagonismo 5HT2C+
H1: obesidad
-Elevar
colesterol(triglicridos) y
resistencia a la insulina. (Riesgo de
cetoacidosis diabtica (CAD) y
sndrome hiperglicmici
hiperosmolar (CHH) qPodra ser
xbloqueo de M3)
- Fracaso clulas
beta pancreticas, prediabetes o
diabetes.
Efecto somnolencia (H1 y alfa1) y
sedante (M1) en gral no deseados.
BENEFICIOS
EFECTOS SECUNDARIOS
icos
1, No SEP
1. Ms riesgo cardiometablico q
clozapina por colesterol y
resistencia a insulina.
2. Efectos sedantes
menos potentes q clozapina
1. SEP y Prolactina.
2. Menor riesgo metablico, no
ganancia peso, ni CCD ni CHH (no
H1, ni M3).
BENEFICIOS
1. Muy eficaz con sntomas
depresivos.
2. Menos SEP y somnolencia
por su admon retard.
1. Mejoran el nimo y s. cognitivos
(5HT1A/2A y bloqueo de TNE).
2. No provoca SEP, ni prolactina
ni en dosis altas (disociacin lenta
D2)
1.Eleva el humor (IRSN).
2. Activador Bueno con s.
cognitivos y afectivos
3. Menor
ccias sobre peso, colesterol u
resistencia a la insulina,
diabetes., riesgo metablico.
EFECTOS SECUNDARIOS
Ganancia de peso y Riesgo
cardiometablico bajo (similar al
de la risperidona)
1. SeP y Prolactina.
2.Riesgo metablico, no ganancia
peso, ni CCD ni CHH (no H1, ni M3).
3. Prolonga intervalo QT
1. Eficacia s. afectivos y cognitivos.
Alargamiento de QT
BENEFICIOS
EFECTOS SECUNDARIOS
Sntomas
positivos
S. agresivos
ASD/BZ/D2
intramusculares
ASD/BZ/D2
intramusculares
1 Lnea
ASD y APD
Pacientes no cumplidores
ASD y D2
intramuscular
2 lnea
D2 y clozapina
3 lnea
combinaciones
ASD y APD
1. Esquizofrenia:
ASD/APD
2. Trastorno
Bipolar (mixtom
ciclacin
rpida/resistente a
otros tratamientos) :
Litio/E. A./ASD/APD
Clozapina/
Clozapina/ ISRS+ASD/
BZ/D2/Estabilizador
EA
del nimo
1. Clozapina
(esquizofrenia)
Litio (bipolar)
S. Afectivos
Intramuscular : inyeccin
2.
S. negativos
S. Cognitivos
ASD/APD
ASD/APD
Clozapina/
amisulpride o
potenciacin
con IRN
Potenciacin con:
AgonistaAlfa2/
Agonista5HT1A/I
RN, modafinil o
inhibidores de
Ach
BZ: Benzodiacepinas
D2 : Antipsictico convencional
ZOFRENIA
Problemas
metablicos
Sedacin
1. Evitarla:
Ziprasidona/Bifeprunox/Ari
pripazol
2.
Ziprasidona/ Aripripazol
Provocarla: potenciacin
con BZ/
quietapina/Clozapina/Olanz
apina
Risperidona/
paliperidona/ quetiapina
Clozapina/Olazapina/D2(
menor riesgo q los
atpicos, aunq no
definidos)
Evitarla;
Risperidona/paliperidona