Fármacos Adulto @apuntesenfermeros (1) 1

Apuntes farmacológicos adulto
ADRENALINA
MECANISMO DE ACCIÓN:
Estimula el sistema nervioso simpático (receptores alfa y ß)
EFECTO FARMACOLÓGICO:
Relaja la musculatura bronquial, aumenta la frecuencia cardiaca, el gasto cardiaco y la circulación coronaria.
USO TERAPEUTICO:
 Paro cardiaco.
 En fibrilación ventricular o taquicardia ventricular sin pulso que no responde a desfibrilación.
 Asistolia.
 Shock anafiláctico y Shock severo refractario.
EFECTOS ADVERSOS:
Dolor de pecho, escalofríos, fiebre, taquicardia, cefalea continua o severa, mareos, vómitos,
bradicardia, ansiedad, visión borrosa o dilatación pupilar. La extravasación puede producir
necrosis.
CONTRAINDICACIONES:
No hay contraindicaciones absolutas para el uso de adrenalina en una situación de riesgo vital. La adrenalina parenteral
estaría contraindicada en el caso de hipertensión arterial, glaucoma de ángulo estrecho, durante el parto, la insuficiencia cardiaca y en
la insuficiencia coronaria.
INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS:
Antagonismo con: bloqueantes adrenérgicos.
Potenciación de efectos cardiovasculares con: antidepresivos tricíclicos, IMAO, inhibidores de la catecol-O-metiltransferasa, hormonas tiroideas,
teofilina, oxitocina, parasimpaticolíticos, ciertas antihistaminas (difenhidramina, clorfenamina), levodopa y alcohol.
Bolaños, P. (2013). Guía Farmacológica de consulta para Estudiantes de Enfermería. Trujillo, 1° Edición.
Elaborado por APUNTESENFERMEROS ®
DIAZEPAM
Facilita la unión del GABA a su receptor y aumenta su actividad. Actúa sobre el sistema límbico, tálamo e hipotálamo. No produce acción
de bloqueo del SNA periférico ni efectos secundarios extrapiramidales. Acción prolongada.
Somnolencia. Relajación muscular.
USO TERAPEUTICO:
Alivio de los síntomas de ansiedad de los síntomas de abstinencia del alcohol, o los espasmos musculares. A veces es usado con otras
medicinas para tratar convulsiones.
EFECTOS ADVERSOS:
Somnolencia, embotamiento afectivo, reducción del estado de alerta, confusión, fatiga, cefalea, mareo, debilidad muscular, ataxia o
diplopía, amnesia, depresión, reacciones psiquiátricas y paradójicas; depresión respiratoria.
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad a benzodiacepinas o dependencias de otras sustancias, incluido el alcohol (excepto tto. de reacciones agudas de
abstinencia), miastenia gravis, síndrome de apnea del sueño, insuf. respiratoria severa, I.H. severa, glaucoma de ángulo cerrado (rectal,
oral), hipercapnia crónica severa (oral).
Potenciación del efecto depresor sobre SNC con: neurolépticos, hipnóticos, ansiolíticos/sedantes, antidepresivos, analgésicos narcóticos,
antiepilépticos, anestésicos, antihistamínicos sedantes.
Efecto sedante aumentado con: alcohol, cisaprida, cimetidina, propofol, etanol.
Acción aumentada por: inhibidores del citocromo P450, inhibidores de la proteasa, antifúngicos azólicos, isoniazida.
Efecto aditivo depresor del SNC y respiratorio con: barbitúricos, relajantes musculares de acción central.
Toxicidad aumentada por: etinilestradiol y mestranol, fluoxetina, omeprazol, ketoconazol, fluvoxamina, ác. valproico.
Efectividad disminuida por: H. perforatum.
Efecto disminuido por: fenobarbital, carbamazepina, fenitoína, rifampicina.
Aumenta acción de: digoxina.
Altera acción de: fenitoína.
ALPRAZOLAM
Actúa incrementando la actividad del ácido gamma-aminobutírico (GABA), un neurotransmisor inhibidor que se encuentra en el
cerebro, al facilitar su unión con el receptor GABA-érgico
Posee actividad hipnótica, anticonvulsivante, sedante, relajante muscular y amnésica, con actividad específica en las crisis de angustia;
además tiene actividad antidepresiva.
USO TERAPEUTICO:
Se utiliza para tratamientos de ansiedad generalizada y angustia con o sin agorafobia.
EFECTOS ADVERSOS:
Somnolencia, confusión y ataxia, especialmente en ancianos y debilitados
CONTRAINDICACIONES:
Alergias a benzodiacepinas, alcohol, Insuficiencia hepática, apnea de sueño, historial de drogodependencia, psicosis y ansiedad
relacionada a depresión.
Anticonceptivos orales, cimetidina, dextropropoxifeno, eritromicina, fluoxetina, fluvoxamina, ketoconazol, nefazodona, ritonavir.
Carbamazepina, Digoxina, Sales de litio (carbonato de litio), Tabaco y Teofilina.
CLONAZEPAM
Actúa como agonista de los receptores BZ (benzodiacepínicos) cerebrales, potenciando el efecto neurotransmisor inhibidor
del GABA (gamma-aminobutírico) , suprimiendo la propagación de la actividad convulsiva producida por un foco epiléptico,
pero no inhibe la descarga normal del foco.
Posee actividad hipnótica, anticonvulsivante, sedante, relajante muscular y amnésica
USO TERAPEUTICO:
Epilepsias del lactante y niño: pequeño mal típico o atípico y crisis tónico-clónicas generalizadas, primarias o secundarias.
Epilepsias del adulto, crisis focales, status epiléptico
EFECTOS ADVERSOS:
Cansancio, somnolencia, astenia, hipotonía o debilidad muscular, mareo, ataxia, reflejos lentos. Disminución de concentración,
inquietud, confusión, amnesia anterógrada, depresión, excitabilidad, hostilidad. Depresión respiratoria, sobre todo vía IV.
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad, fármaco o drogodependencia, dependencia alcohólica, miastenia grave, insuficiencia respiratoria grave.
Niveles séricos disminuidos por: fenitoína, carbamazepina, fenobarbital y ácido valproico.
Potenciación mutua de efectos con: fármacos de acción central (antiepilépticos, anestésicos, hipnóticos, antipsicóticos, analgésicos,
alcohol).
LORAZEPAM
Actúa incrementando la actividad del ácido gamma-aminobutírico (GABA), un neurotransmisor inhibidor que se encuentra en el cerebro,
al facilitar su unión con el receptor GABAérgico.
Posee actividad hipnótica, anticonvulsivante, sedante, relajante muscular y amnésica
USO TERAPEUTICO:
Manifestaciones excesivas de ansiedad en pacientes que sufren neurosis ansiolítica y ansiedades a corto plazo.
EFECTOS ADVERSOS:
Sedación, embotamiento afectivo, reducción del estado de alerta, fatiga, cefalea, somnolencia, sensación de ahogo, ataxia,
diplopía, confusión, depresión, desenmascaramiento de depresión, mareos, astenia, debilidad muscular, reacciones psiquiátricas y
paradójicas
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad, miastenia gravis, síndrome de apnea del sueño, insuficiencia respiratoria severa, tratamiento simultáneo con
opiáceos, barbitúricos, neurolépticos.
Efecto sedante aumentado por: alcohol.
Efecto depresor potenciado con: neurolépticos, hipnóticos, ansiolíticos/sedantes, antidepresivos, analgésicos narcóticos,
antiepilépticos, anestésicos, antihistamínicos sedantes y barbitúricos.
Actividad potenciada por: inhibidores del citocromo P450.
Concentraciones plasmáticas aumentadas y aclaramiento total disminuido con: valproato, probenecid
MIDAZOLAM
Incrementa la actividad del GABA al facilitar su unión con el receptor GABAérgico.
Posee actividad hipnótica, anticonvulsivante y sedante.
USO TERAPEUTICO:
Se utiliza como ansiolítico o en procesos ligeramente dolorosos, ya que aunque no tiene efecto analgésico ni anestésico tiene
propiedades sedativas.
EFECTOS ADVERSOS:
Sedación, somnolencia, disminución del nivel de conciencia, depresión respiratoria; náuseas y vómitos.
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad a benzodiazepinas, miastenia gravis, insuficiencia respiratoria severa, síndrome de apnea del sueño, tratamiento
concomitante (oral) con ketoconazol, itraconazol, voriconazol, inhibidores de la proteasa del VIH incluyendo las formulaciones de
inhibidores de la proteasa potenciados con ritonavir, para sedación consciente de pacientes con insuficiencia respiratoria grave o
depresión respiratoria aguda.
Acción potenciada por: antipsicóticos, hipnóticos, ansiolíticos/sedantes, antidepresivos, analgésicos narcóticos, antiepilépticos,
anestésicos, antihistamínicos sedantes, antihipertensivos de acción central.
Efecto sedante potenciado por: alcohol.
Concentración plasmática disminuida con: rifampicina, carbamazepina/fenitoína, efavirenz, hierba de San Juan.
Disminución de concentración mínima alveolar de anestésicos inhalados (vía IV).
ZOLPIDEM
Agonista específico de receptores centrales pertenecientes al complejo del receptor macromolecular GABA-omega que modula la
apertura del canal del ion cloro.
El zolpidem tiene efecto sedante
USO TERAPEUTICO:
Indicado cuando el insomnio es grave, incapacitante o somete al paciente a un extremo malestar:
• Insomnio ocasional.
• Insomnio transitorio.
EFECTOS ADVERSOS:
Somnolencia diurna, embotamiento afectivo, disminución del estado de alerta, confusión, fatiga, cefalea, mareo, agravamiento del
insomnio, amnesia, alucinación, agitación, pesadillas, ataxia, vértigo, diplopía, depresión, dolor de espalda, debilidad muscular, diarrea,
náuseas, vómitos, dolor abdominal, infección del tracto respiratorio superior e inferior, reacciones cutáneas.
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad al zolpidem, Insuficiencia respiratoria aguda y/o severa, Insuficiencia hepática severa, Síndrome de apnea del sueño,
Miastenia gravis y en asociación con alcohol.
Potenciación del efecto depresor del SNC con: neurolépticos, hipnóticos, ansiolíticos/sedantes, antidepresivos, analgésicos,
narcóticos, antiepilépticos, anestésicos y antihistamínicos sedantes.
Eficacia disminuida por: inductores de CYP3A4 como rifampicina.
Concentraciones plasmáticas aumentadaos por: inhibidores de CYP3A4 como ketoconazol.
Efecto sedante potenciado por: alcohol.
ESZOPICLONA
Agonista de los receptores de ácido gamma aminobutírico tipo A (GABA-A) con el que interactúa en forma similar a las
benzodiazepinas; sin embargo, la eszopiclona actuaría en un dominio diferente o produciría un cambio conformacional distinto al
de estos fármacos. En última instancia se produce un incremento de la actividad del GABA
Agente hipnótico no benzodiacepínico
USO TERAPEUTICO:
Trastorno del insomnio temporal o crónico (El fármaco acorta el tiempo de inducción del sueño y reduce la incidencia de despertares
nocturnos, con lo que aumenta la calidad del sueño y del despertar de la mañana.)
EFECTOS ADVERSOS:
Cefalea, infección viral, lesión accidental, dolor lumbar, síndrome gripal, astenia, dolor torácico, sequedad bucal, dispepsia,
náuseas, vómitos, diarrea, dolor abdominal; migraña, edema periférico, ansiedad, confusión, depresión, mareos.
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad a eszopiclona, hipnóticos, niños < 18 años. Miastenia grave, insuficiencia respiratoria, personas que requieran
ánimo vigilante.
Concentraciones plasmáticas aumentadas por: sustancias que inhiben el CYP3A4 como ketoconazol, itraconazol, claritromicina,
nefazodona, troleandomicina, ritonavir y nelfinavir.
Concentraciones plasmáticas disminuidas por: sustancias que inducen el CYP3A4 como rifampicina
FLUMAZENIL
Tiene una alta afinidad por el receptor complejo GABA/ benzodiacepina, el sitio de unión específico de las benzodiacepinas. Este sitio es
donde se produce la inhibición.
Antagonista de las benzodiacepinas
USO TERAPEUTICO:
Corrección completa o parcial del efecto sedante central de benzodiazepinas.
En anestesia: terminación anestesia general inducida y mantenida. Corrección de sedación por benzodiazepinas en procedimientos
diagnósticos y terapéuticos cortos en régimen hospitalario o ambulatorio.
EFECTOS ADVERSOS:
Reacciones alérgicas; inestabilidad emocional, insomnio, somnolencia; vértigo, cefalea, agitación, temblores, boca seca, hiperventilación,
trastorno del habla, parestesia; diplopía, estrabismo, aumento del lagrimeo; hipotensión, hipotensión ortostática; náuseas y vómitos
durante su uso posoperatorio (particularmente si se han usado opiáceos), hipo; sudoración; fatiga, dolor en la zona de inyección.
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad; pacientes reciben benzodiazepinas para el control de una afección que puede poner en peligro su vida (p. ej. control
de la presión intracraneal o estado epiléptico)
Bloquea los efectos de: benzodiazepinas en el SNC, agonistas no bendodiazepínicos (zopiclona, trizolopiridazinas y otros).
En sobredosis accidental, efectos tóxicos aumentados de otros medicamentos psicotrópicos (especialmente los antidepresivos tricíclicos)
al remitir efecto benzodiazepínico.
AMITRIPTILINA
MECANISMO DE ACCIÓN: Bloquea la recaptación de neurotransmisores por la membrana neuronal, con lo que se potencian los efectos
de estos últimos.
EFECTO FARMACOLÓGICO: Antidepresivo tricíclico y analgésico.
USO TERAPEUTICO:
Depresión asociada a ansiedad. Dolor crónico, dolor neuropático. Profilaxis contra la migraña. Enuresis.
EFECTOS ADVERSOS:
Agresión, estado de confusión, disminución de la libido, agitación; somnolencia, temblor, mareo, cefalea, letargia, trastorno del habla
(disartria), alteraciones de la atención, parestesias, ataxia; alteraciones de la acomodación, midriasis; palpitaciones, taquicardia, bloqueo
auriculoventricular, bloqueo de rama; hipotensión ortostática; congestión nasal; sequedad de boca, estreñimiento, náuseas;
hiperhidrosis; trastornos urinarios, retención urinaria; disfunción eréctil; fatiga, sensación de sed; aumento de peso, anomalías en el
electrocardiograma, prolongación del intervalo QT electrocardiográfico, prolongación del complejo QRS en el electrocardiograma,
hiponatremia
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad a amitriptilina; infarto de miocardio reciente, cualquier grado de bloqueo cardiaco o trastornos del ritmo cardiaco e
insuficiencia arterial coronaria; concomitante con IMAO; hepatopatía grave. Niños < 6 años.
Se han descrito interacciones con los siguientes medicamentos: Anticoagulantes orales, Alcohol, Barbitúricos, Disulfiram, Medicamentos
Espasmolíticos, Cimetidina, Clonidina, Guanetidina, Matrizamida, Fenilpropanolamina, Isoproterenol, Efedrina, Epinefrina, Anfetamina,
Fenilefrina, Primozida, Metildopa, Metirozina, Metoclopramida, Pemolina, Prometazina, Trimeprazina o cualquier droga depresora del
sistema nervioso central o inhibidores del apetito (para adelgazar).
FLUOXETINA
Inhibe selectivamente la recaptación de serotonina por neuronas del Sistema nervioso central
La fluoxetina posee un efecto antidepresivo
USO TERAPEUTICO: Está indicada en el tratamiento de la depresión endógena, en el trastorno obsesivo compulsivo, en el trastorno de
pánico con o sin agorafobia, bulimia nerviosa moderada a intensa, y en el trastorno disfórico premenstrual.
EFECTOS ADVERSOS:
Insomnio, cefalea, ansiedad, nerviosismo, somnolencia, debilidad muscular, disminución de la libido, náusea, diarrea, anorexia,
sequedad de mucosas, faringitis.
CONTRAINDICACIONES:
Contraindicada en casos de hipersensibilidad a la fluoxetina, en el primer trimestre del embarazo. No debe administrarse
simultáneamente con inhibidores de la monoaminooxidasa. La administración de inhibidores de la MAO o de neurolépticos sólo puede
iniciarse hasta después de cinco semanas de suspender la fluoxetina. Su administración puede precipitar un cuadro de manía o
hipomanía en pacientes con trastorno bipolar. Usar con precaución en pacientes con insuficiencias hepática y renal. Los ancianos suelen
ser más susceptibles a sus efectos tóxicos.
Potencia acción de medicamentos metabolizados por CYP2D6 (ajustar al mínimo rango terapéutico los de estrecho margen, ej.
Flecainida, encainida, carbamazepina, y antidepresivos tricíclicos).
Puede reducir efecto de: tamoxifeno., potencia efecto de anticoagulantes orales., riesgo de aparición de síndrome serotoninérgico con:
tramadol, triptanos, litio, triptófano, selegilina.
Efectos adversos aumentados con: Hypericum perforatum.
Evitar con alcohol.
SERTRALINA
Inhibidor selectivo de la recaptación de 5-HT, no potencia la actividad catecolaminérgica.
Aumenta la recaptación de serotonina por ende aumenta la disponibilidad de dicho neurotransmisor.
USO TERAPEUTICO:
La sertralina se utiliza en el tratamiento del trastorno depresivo mayor
EFECTOS ADVERSOS:
Faringitis, anorexia, aumento del apetito, insomnio, depresión, despersonalización, pesadillas, ansiedad, agitación, nerviosismo, libido
disminuida, bruxismo, mareo, somnolencia, cefalea, parestesia, temblor, hipertonía, alteración de la atención, alteraciones visuales,
palpitaciones, sofoco, bostezos, diarrea, náusea, boca seca, dolor abdominal, vómito, estreñimiento, dispepsia, flatulencia, dispepsia,
erupción, hiperhidrosis, artralgia, mialgia, insuficiencia eyaculatoria, disfunción eréctil, fatiga, dolor torácico, maculopatía. Persistencia de
disfunción sexual.
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad al medicamento o cualquiera de los componentes de la formu-lación. El uso concomitante de SERTRALINA con
inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO) está contraindicado, así como su uso dentro de un periodo de 14 días posteriores al
tratamiento con un IMAO.
Asimismo, no se recomienda su uso durante el embara-zo y la lactancia, su uso como antidepresivo en personas menores de 18 años, y
en el tratamiento del trastorno obsesivo compulsivo en menores de 6 años.
Aumenta riesgo de hemorragia con: AAS y derivados, AINE, anticoagulantes, ticlodipina.
Aumento de tiempo de protrombina con: warfarina (controlar).
Disminuye aclaramiento con: cimetidina.
Riesgo de prolongación del QTc y/o arritmias ventriculares con otros medicamentos que prolonguen el intervalo QTc (algunos
antipsicóticos y antibióticos).
Monitorizar concentración plasmática de: fenitoína.
Pueden mostrar falsos positivos en los inmunoensayos de orina para benzodiazepinas.
ESCITALOPRAM
Inhibidor selectivo de la recaptación de serotonina (5-HT) con alta afinidad por el sitio de unión primario.
Aumenta la recaptación de serotonina por ende aumenta la disponibilidad de dicho neurotransmisor, incrementando la concentración
sináptica de serotonina y, consecuentemente, la activación de las vías serotonérgicas neurales.
USO TERAPEUTICO:
El Escitalopram se utiliza para el tratamiento de la depresión y la ansiedad.
EFECTOS ADVERSOS:
Náuseas, diarrea, estreñimiento, vómitos, sequedad de boca; aumento de peso; insomnio, somnolencia, mareos, parestesia,
temblor; sinusitis, bostezos; incremento de la sudoración; artralgia, mialgia; disminución del apetito, aumento del apetito; fatiga,
pirexia; trastornos de la eyaculación, impotencia; ansiedad, inquietud, sueños anormales, disminución de la libido, anorgasmia.
Persistencia de disfunción sexual.
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad, con antecedentes de intervalo QT alargado o síndrome congénito del segmento QT largo, tratamiento
concomitante con IMAO no selectivos irreversibles, con IMAO A reversibles (moclobemida), con linezolida, por riesgo de síndrome
serotoninérgico; con medicamentos que prolonguen el intervalo QT.
Potenciación de efectos con: litio, triptófano.
Potencia toxicidad de anticoagulantes orales.
Concentraciones plasmáticas aumentadas por inhibidores de CYP2C19.
Potencia acción y toxicidad de: flecainida, propafenona, metoprolol, desipramina, clomipramina, nortriptilina, risperidona,
tioridazina, haloperidol.
Precaución con: antidepresivos tricíclicos, ISRS, fenotiazinas, tioxantenos, butirofenonas, mefloquina, bupropión, tramadol.
Interacción farmacocinética entre citalopram/escitalopram y fluconazol al ser este último un inhibidor potente del citocromo
CYP2C19.
VENLAFAXINA
Inhibe de la recaptación de serotonina y noradrenalina. Inhibe débilmente la recaptación de dopamina.
Aumenta la recaptación de serotonina por ende aumenta la disponibilidad de dicho neurotransmisor
USO TERAPEUTICO:
Depresión mayor. Prevención de recurrencias de episodios depresivos mayores. Además las formas de liberación prolongada en
trastorno de ansiedad generalizada, trastorno de ansiedad social y trastorno de pánico con o sin agorafobia.
EFECTOS ADVERSOS:
Astenia, escalofríos, fatiga ; hipertensión, vasodilatación, palpitaciones; disminución del apetito, estreñimiento, náuseas, vómitos,
xerostomía, dispepsia; hipercolesterolemia, pérdida de peso; sueños anormales, disminución de la libido, mareos, sequedad de boca,
cefalea, hipertonía, insomnio, nerviosismo, parestesia, sedación, somnolencia, temblor, confusión, despersonalización; bostezos ;
sudoración; anomalías en la acomodación, midriasis, trastornos visuales; eyaculación/orgasmos anormales (varones), anorgasmia,
disfunción eréctil, afectación en la micción, trastornos menstruales, disuria, polaquiuria
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad; concomitante con IMAO, no iniciar hasta pasados 14 días desde interrupción del IMAO e interrumpir mín. 7 días
antes de iniciar el IMAO.
Potenciación de toxicidad con riesgo de síndrome serotoninérgico con: triptanes, ISRS, ISRN, litio, sibutramina, fentanilo y sus análogos,
dextrometorfano, tapentadol, petidina, metadona, pentazocina, hierba de San Juan, fármacos que afecten al metabolismo o precursores
de la serotonina.
Potencia efecto de warfarina.
Potencia acción y toxicidad de: haloperidol.
Precaución en coadministración con: imipramina, metoprolol.
CLORPROMAZINA
Antagonista de los receptores dopaminérgicos D2 y similares (D3 y D5) y, a diferencia de otros fármacos del mismo tipo, muestra una
alta afinidad hacia los receptores D1
Sedante, antipsicótico, antiemético y tranquilizante.
USO TERAPEUTICO:
Agitación psicomotriz: psicosis aguda, crisis maniaca, acceso delirante, síndrome confusional; proceso psicogeriátrico. Proceso psicótico:
esquizofrenia, síndrome delirante crónico. Cura de sueño.
EFECTOS ADVERSOS:
Hiperprolactinemia, amenorrea; aumento de peso, intolerancia a la glucosa; ansiedad; sedación, somnolencia, discinesia, acatisia,
excitación motora; hipertonía, convulsión; prolongación del intervalo QT; hipotensión ortostática; sequedad de boca, estreñimiento.
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad a fenotiazinas, niños < 1 año, coma barbitúrico y etílico, riesgo de glaucoma de ángulo agudo o de retención urinaria
ligada a problemas uretroprostáticos; agentes dopaminérgicos; antecedentes de agranulocitosis; lactancia.
Antagoniza los efecto de levodopa.
Absorción disminuida por: sales, óxidos e hidróxidos de Al, Mg o Ca (espaciar 2 horas).
Riesgo de hipotensión ortostática con: antihipertensivos.
Riesgo de prolongación QT con: quinidina, procainamida, amiodarona, mibefradil, eritromicina, cotrimoxazol, trimetoprim-sulfametoxazol,
azitromicina, ketoconazol, pentamidina, cisaprida, probucol, antidepresivos tricíclicos y tetracíclicos, haloperidol y otras fenotiazinas,
agentes organofosforados y vasopresina.
Adición de efectos con: depresores del SNC.
Adición de reacciones adversas atropínicas con: atropina, sustancias atropínicas, imipramina, anti- H1, sedantes, antiparkinsonianos
anticolinérgicos, antiespasmódicos atropínicos, disopiramida.Con antidiabéticos a dosis altas: elevación de la glucemia
TIORIDAZINA
Bloquea los receptores postsinápticos para dopamina en el sistema mesolímbico y aumenta la dopamina al bloquear el receptor D2
somatodendrítico
Aumenta la disponibilidad del neurotrasmisor Dopamina
USO TERAPEUTICO:
Control de las manifestaciones de trastornos psicóticos, tratamiento de problemas de depresión moderada a grave a corto plazo,
acompañados de ansiedad en ads. y síntomas como agitación, ansiedad, depresión, tensión, alteraciones del sueño y temores en
ancianos. tratamiento de problemas del comportamiento en niños, que se manifiestan con agresividad, hiperexcitabilidad y
dificultad para mantener la atención.
EFECTOS ADVERSOS:
Sedación, sequedad de la boca, trastornos en la visión, vértigo, hipotensión ortostática, galactorrea ocasional, erupciones cutáneas,
incontinencia urinaria, trastornos de la eyaculación, fotosensibilidad.
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad a tioridazina o a otras fenotiazinas; depresión severa del SNC; estados comatosos; hipotensión o hipertensión cardiaca
severa.
Potencia los efectos depresores de: anestésicos, opiáceos, alcohol así como de atropina e insecticidas fosforados.
En ciertas ocasiones, las fenotiazidas pueden revertir el efecto de epinefrina, por lo cual la administración de ésta debe ser evitada y
reemplazada por fenilefrina o levarterenol.
HALOPERIDOL
Bloquea los receptores dopaminérgicos D2 post-sinápticos en el sistema mesolímbico
Incrementa la recirculación de la dopamina al bloquear los autoreceptores D2 somatodendríticos
USO TERAPEUTICO:
Como neuroléptico en: Delirios y alucinaciones en: esquizofrenia aguda y crónica, paranoia, confusión aguda, alcoholismo, delirio
hipocondríaco.
-Trastornos de la personalidad: paranoide, esquizoide, esquizotípica, antisocial, límite y otras personalidades.
En el tratamiento de la agitación psicomotriz en: Manía, demencia, retraso mental, alcoholismo.
- Trastornos de la personalidad: obsesivo-compulsiva, paranoide, histriónica y otras personalidades.
- Agitación, agresividad y conductas de evitación en pacientes geriátricos.
- Trastornos de la conducta y del carácter en niños.
- Movimientos coreicos.
- Tics, tartamudeo y síntomas del síndrome de Gilles de la Tourette y coreas relacionadas.
- Premedicación y mezclas anestésicas.
EFECTOS ADVERSOS:
Agitación, insomnio; depresión, trastorno psicótico; trastorno extrapiramidal, hipercinesia, cefalea, discinesia tardía, crisis oculogíricas,
distonía, discinesia, acatisia, bradicinesia, hipocinesia, hipertonía, somnolenci
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad al haloperidol, estado comatoso, depresión del SNC producida por el alcohol u otros medicamentos depresores, enf. de
Parkinson, lesión de los ganglios basales.
Niveles plasmáticos disminuidos por: carbamazepina, fenobarbital, rifampicina.
Potencia la depresión del SNC de: alcohol, hipnóticos, sedantes o analgésicos potentes.
Antagoniza la acción de: adrenalina.
Disminuye el efecto de: levodopa.
Aumenta niveles plasmáticos de: antidepresivos tricíclicos.
CLOZAPINA
Acción bloqueante débil sobre receptores dopaminérgicos (D1 , D2 , D3 y D5 ), y potentes efectos sobre el receptor D4 , además,
potente efecto anti-alfa-adrenérgico, anticolinérgico, antihistamínico y disminución del nivel de vigilia.
La clozapina posee un efecto Antipsicotico.
USO TERAPEUTICO:
Se utiliza para el tratamiento de la esquizofrenia resistente y para el Parkinson.
EFECTOS ADVERSOS:
Leucopenia/disminución del recuento leucocitario/neutropenia, eosinofilia, leucocitosis; aumento de peso; somnolencia/sedación,
mareo, visión borrosa, cefalea, temblor, rigidez, acatisia, síntomas extrapiramidales, crisis epilépticas/convulsiones/espasmos
mioclónicos; taquicardia, cambios en ECG; hipertensión, hipotensión postural, síncope; estreñimiento, hipersalivación, náusea,
vómito, anorexia, boca seca; aumento de enzimas hepáticos; incontinencia y retención urinaria; fatiga, fiebre, hipertermia benigna,
trastornos de sudoración/regulación de temperatura.
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad a clozapina; pacientes que no se les pueda realizar análisis sanguíneos periódicamente; antecedentes de
granulocitopenia/agranulocitosis tóxica o idiosincrásica (con excepción de la producida por quimioterapia previa); antecedentes de
agranulocitosis inducida por clozapina
Aumento del riesgo y/o gravedad de la supresión de médula ósea con: supresores médula ósea, analgésicos pirazolónicos,
penicilamina, agentes citotóxicos y antipsicóticos inyectables depot de larga duración.
Aumento del riesgo de colapso circulatorio con: benzodiazepinas.
Potencia la acción de: anticolinérgicos, antihipertensores.
Aumento de los efectos centrales de: alcohol, IMAO, depresores del SNC.
Concentración plasmática disminuida por: fenitoína.
Aumenta el riesgo de desarrollar SNM con: litio.
Nivel plasmático disminuido con: inductores CYP1A2 (omeprazol).
Nivel plasmático aumentado con: inhibidores CYP1A2 (fluvoxamina, cafeína, ciprofloxacino).
RISPERIDONA
Antagonista monoaminérgico selectivo, posee alta afinidad por receptores 5-HT2 serotoninérgicos y D2 dopaminérgicos.
La risperidona tiene un efecto antipsicótico.
USO TERAPEUTICO:
Episodios maníacos de moderados a graves asociados a trastorno bipolar, tratamiento a corto plazo (hasta 6 sem) de la agresión
persistente en pacientes con demencia tipo Alzheimer de moderada a grave que no responden a otras medidas no farmacológicas
EFECTOS ADVERSOS:
Infección del tracto respiratorio superior, neumonía, bronquitis, sinusitis, infección del tracto urinario, gripe; hiperprolactinemia;
hiperglucemia, aumento de peso, aumento del apetito, disminución de peso, disminución del apetito; insomnio, depresión, ansiedad,
trastornos del sueño, agitación; parkinsonismo, cefalea, sedación/somnolencia, acatisia, distonía, mareos, discinesia, temblor; visión
borrosa; taquicardia; hipotensión, HTA; disnea, entre otros.
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad a risperidona.
Riesgo del aumento de la sedación con: alcohol, opiáceos, antihistamínicos y benzodiazepinas.
Concentración plasmática disminuida por: carbamazepina, fenitoína, rifampicina, fenobarbital.
Concentración plasmática aumentada por: fluoxetina, paroxetina, verapamilo, fenotiazinas, antidepresivos tricíclicos, algunos ß-
bloqueantes, itraconazol.
Puede antagonizar efecto de: levodopa y otros agonistas de dopamina.
Riesgo de hipotensión con: antihipertensivos.
ÁCIDO VALPROICO
Aumenta los niveles cerebrales de GABA, disminuye los de aminoácidos excitadores y modifica la conductancia del potasio.
Posee un efecto antiepiléptico y estabilizador del ánimo.
USO TERAPEUTICO:
Epilepsias: generalizadas primarias: convulsivas, no convulsivas o ausencias y mioclónicas. Parciales con sintomatología elemental o
complejas.
EFECTOS ADVERSOS:
Anemia, trombocitopenia; aumento de peso; temblor; trastornos extrapiramidales, estupor, somnolencia, convulsiones, fallo de memoria,
cefalea, nistagmo, mareo tras inyección, sordera; náuseas, dolor abdominal, diarrea; hipersensibilidad, alopecia (transitorio, relacionado
con dosis); hiponatremia; hemorragia; lesión hepática; dismenorrea; estado de confusión, agresividad, agitación, trastornos de la
atención.
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad a ácido valproico, hepatitis aguda, hepatitis crónica, antecedente personal o familiar de hepatitis grave, porfiria
hepática, hepatopatía previa o actual y/o disfunción grave del hígado o páncreas, trastornos del metabolismo de aminoácidos
ramificados o del ciclo de la urea.
Embarazo (a menos que, en el caso de epilepsia, no exista otro tratamiento alternativo adecuado), mujeres en edad fértil (a menos que
se cumplan las condiciones del Plan de Prevención de Embarazos).
Potencia efecto de: neurolépticos, IMAO, antidepresivos y benzodiazepinas.
Aumenta concentraciones plasmáticas de: fenobarbital, fenitoína libre, primidona, carbamazepina, lamotrigina.
Concentraciones séricas disminuidas por: fenitoína, fenobarbital, carbamazepina, carbapenemes.
Concentraciones séricas aumentadas por: felbamato, cimetidina, fluoxetina, eritromicina.
Toxicidad hepática exacerbada por: alcohol.
Puede presentar falsos positivos en el test de cuerpos cetónicos. Riesgo de hemorragia con AAS y anticoagulantes.
FENITOÍNA
Inhibe la propagación de la actividad convulsivante en la corteza motora cerebral: estabiliza el umbral promoviendo la difusión de sodio
desde las neuronas. También es antiarrítmico, al estabilizar las células del miocardio.
Posee efecto anticonvulsivante y antiarritmico.
USO TERAPEUTICO:
Epilepsia: control de crisis convulsivas tónico-clónicas (gran mal) y de crisis convulsivas parciales (focales incluyendo el lóbulo temporal)
o una combinación de éstas.
EFECTOS ADVERSOS:
Nistagmos, ataxia, alteraciones de la palabra, confusión mental, mareo, insomnio, nerviosidad pasajera; náuseas, vómitos,
estreñimiento; rash cutanéo morbiliforme o escarlatiforme; trombocitopenia, leucopenia, granulocitosis, a granulocitosis, pacitopenia;
hiperplasia gingival.
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad a hidantoínas, bradicardia sinusal, bloqueo sinoatrial, bloqueo A-V de 2º y 3 er grado y síndrome de Adams-Stokes.
Niveles séricos aumentados por: cloranfenicol, dicumarol, disulfiram, tolbutamida, isoniazida, fenilbutazona, salicilatos, clordiazepóxido,
fenotiazinas, diazepam, estrógenos, etosuximida, halotano, metilfenidato, sulfonamidas, trazodona, antagonistas H 2 , amiodarona,
fluoxetina y succinimidas.
Niveles séricos disminuidos por: carbamazepina, reserpina, diazóxido, ác. fólico y sucralfato.
Niveles séricos aumentados o disminuidos por: fenobarbital, ác. valproico y valproato sódico.
Riesgo de convulsiones con: antidepresivos tricíclicos.
Depresión cardiaca excesiva con: lidocaína.
Disminuye eficacia de: corticosteroides, anticoagulantes cumarínicos, anticonceptivos orales, quinidina, vit. D, digitoxina, rifampicina,
doxiciclina, estrógenos, furosemida y teofilina.
Potencia depresión del SNC de: alcohol y otros depresores del SNC.
CARBAMAZEPINA
Reduce la liberación de glutamato, estabiliza las membranas neuronales y deprime el recambio de dopamina y noradrenalina.
Posee un efecto anticonvulsivo y estabilizador del estado de ánimo
USO TERAPEUTICO:
Crisis epilépticas y el trastorno bipolar.
EFECTOS ADVERSOS:
Mareo, ataxia, somnolencia, fatiga, cefalea, diplopía, trastornos de la acomodación, reacciones cutáneas alérgicas, urticaria, leucopenia,
eosinofilia, trombocitopenia, aumento de gamma-GT y fosfatasa alcalina, náusea, vómito, boca seca, edema, aumento de peso,
hiponatremia, reducción de osmolalidad plasmática.
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad a carbamazepina y fármacos estructuralmente relacionados (ej., antidepresivos tricíclicos). Bloqueo auriculoventricular,
antecedentes de depresión de médula ósea o de porfirias hepáticas
Niveles plasmáticos disminuidos/aumentados por inductores CYP3A4, Aumenta hepatotoxicidad de: isoniazida.
Aumenta efectos adversos neurológicos con litio, metoclopramida, neurolépticos.
Riesgo de hiponatremia sintomática con hidroclorotiazida, furosemida.
Reduce tolerancia al alcohol.
Toxicidad incrementada con levetiracetam.
FENOBARBITAL
Inhibe la transmisión sináptica mediada por GABA.
Se utiliza como sedante e hipnótico, y en dosis subhipnóticas como anticonvulsivante.
USO TERAPEUTICO:
El fenobarbital también se usa para aliviar la ansiedad. También se usa para prevenir los síntomas de abstinencia en las personas que
son dependientes y anticonvulsivante.
EFECTOS ADVERSOS:
Problemas de coordinación y equilibrio, somnolencia, artralgia. Vía IV: depresión respiratoria grave, apnea, laringoespasmo,
broncoespasmo, HTA y reacciones cutáneas.
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad a fenobarbital, a barbitúricos. Porfirias. Insuficiencia respiratoria grave.
Lesiones hepato-renales. Intoxicación aguda por alcohol, estimulantes o sedantes.
Concomitante con somníferos o analgésicos. Como profilaxis junto con saquinovir y/o ifosfamida.
Concentraciones plasmáticas aumentadas por: valproato sódico, ácido valproico, progabida. Umbral de convulsión disminuido por:
antidepresivos tricíclicos, antipsicóticos. Disminuye las concentraciones plasmáticas de: ciclosporina, tacrolimús, corticoides,
digitoxina, acetildigoxina, quinidina, disopiramida, lidocaína, dihidropiridinas, felbamato, doxiciclina, teofilina, aminofilina,
itraconazol, metadona, carbamazepina, griseofulvina.
Efecto sedante aumentado por alcohol.
LAMOTRIGINA
Bloquea canales de sodio voltaje dependientes. Bloquea las neuronas hiperexcitadas e inhibe liberación patológica del glutamato.
Posee efecto anticonvulsivante.
USO TERAPEUTICO:
Tratamiento de epilepsia y prevención de episodios depresivos en >18 años con trastorno bipolar I.
EFECTOS ADVERSOS:
Agresividad, irritabilidad, cefalea, somnolencia, mareo, temblor, insomnio, náusea, vómitos, diarrea, erupción cutánea, cansancio,
agitación, sequedad de boca, artralgia, dolor/dolor de espalda. En tto. de larga duración se ha comunicado disminución de la densidad
mineral del hueso, osteopenia, osteoporosis y fracturas.
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad a lamotrigina.
Metabolismo reducido por Valproato.
Afectación del SNC con: Carbamazepina, oxcarbazepina.
Metabolismo aumentado por: fenitoína, carbamazepina, fenobarbital, primidona, rifampicina, etinilestradiol/levonorgestrel,
lopinavir/ritonavir, atazanavir/ritonavir.
OXCARBAZEPINA
Estabiliza las membranas neuronales hiperexcitadas bloqueando canales de sodio voltaje dependientes. Actúa principalmente a
través de su metabolito MHD.
Posee efecto antiepiléptico.
USO TERAPEUTICO:
Crisis epilépticas parciales con o sin generalización secundaria con crisis tonicoclónicas, en monoterapia o combinado
EFECTOS ADVERSOS:
Hiponatremia, confusión, depresión, apatía, agitación, labilidad afectiva, somnolencia, cefalea, mareo, ataxia, temblor, nistagmo,
alteración de la atención, amnesia, diplopía, visión borrosa, alteraciones visuales, vértigo, náusea, vómito, diarrea, estreñimiento,
dolor abdominal, exantema, alopecia, acné, fatiga, astenia.
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad a la oxcarbazepina.
Aumenta niveles plasmáticos de fenitoína y fenobarbital.
Niveles plasmáticos reducidos por carbamazepina, fenitoína, fenobarbital y ácido valproico.
Anula eficacia de: anticonceptivos hormonales.
No asociar a IMAO.
Aumenta neurotoxicidad con litio.
Efecto sinérgico sedante con alcohol.
MORFINA
Agonista de los receptores opiáceos µ, y en menor grado los kappa, en el SNC.
Posee efecto analgésico.
USO TERAPEUTICO:
Tratamiento del dolor intenso, tratamiento del dolor postoperatorio inmediato, tratamiento del dolor crónico maligno.
Dolor asociado a infarto de miocardio, dispnea asociada a insuficiencia ventricular izquierda y edema pulmonar.
Ansiedad ligada a procedimientos quirúrgicos
EFECTOS ADVERSOS:
Confusión, insomnio, alteraciones del pensamiento, cefalea, contracciones musculares involuntarias, somnolencia, mareos,
broncoespasmo, disminución de la tos, dolor abdominal, anorexia, estreñimiento, sequedad de boca, dispepsia, nauseas, vómitos,
hiperhidrosis, rash, astenia, prurito. Depresión respiratoria.
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad conocida a la morfina. Pacientes con depresión respiratoria o enfermedad respiratoria obstructiva grave.
Pacientes con asma bronquial agudo. Pacientes tratados con inhibidores de la monoaminooxidasa o durante los 14 días
siguientes a la suspensión del tal tratamiento. Pacientes con enfermedad hepática aguda y/o grave. Pacientes con lesión craneal;
aumento de la presión intracraneal. Pacientes en coma. Pacientes con espasmos del tracto renal y biliar. Pacientes con
alcoholismo agudo.
Depresión central aumentada por: tranquilizantes, anestésicos, hipnóticos, sedantes, fenotiazinas, antipsicóticos, bloqueantes
neuromusculares, otros derivados morfínicos, antihistamínicos H1 , alcohol.
Incrementa actividad de: anticoagulantes orales, relajantes musculares.
Efecto reducido por: agonistas/antagonistas opioides (buprenorfina, nalbufina, pentazocina)
Riesgo de estreñimiento severo con: antidiarreicos antiperistálticos, antimuscarínicos.
Efecto bloqueado por: naltrexona; no asociar.
Riesgo de hipotensión con: antihipertensivos, diuréticos.
Potenciación de efectos adversos anticolinérgicos con: antihistamínicos, antiparkinsonianos y antieméticos.
CODEÍNA
Agonista opiáceo débil en el SNC
Posee efecto antitusígeno central, moderado efecto analgésico y sedante, antidiarreico.
USO TERAPEUTICO:
Tratamiento sintomático de tos improductiva .
Dolor moderado agudo en pacientes > 12 años cuando no se considere aliviado por otros analgésicos como paracetamol o
ibuprofeno (en monofármaco)
EFECTOS ADVERSOS:
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad a codeína o derivados; EPOC, ataques agudos de asma, depresión respiratoria; pacientes con íleo paralítico o
en riesgo; diarrea asociada a colitis pseudomembranosa causada por cefalosporinas; pacientes < 18 años que vayan a ser
intervenidos de amigdalectomía/adenoidectomía por síndrome de apnea obstructiva del sueño
Disminución del efecto anlagésico con: agonistas-antagonistas morfínicos (nalbufina, naltrexona, buprenorfina, pentazocina)
Aumento de excitabilidad con: IMAO, antidepresivos tricíclicos.
Potenciación de la depresión central: antidepresivos, sedantes, antihistamínicos H1 sedantes, ansiolíticos, hipnóticos
neurolépticos, clonidina y relacionados, talidomida, analgésicos narcóticos, antipsicóticos, bloqueantes neuromusculares,
hidroxizina, alcohol.
Riesgo mayor de depresión respiratoria con: otros analgésicos morfínicos, barbitúricos, benzodiacepinas.
PETIDINA
Analgésico central de tipo morfínico (agonista morfinomimético puro).
Posee efecto analgésico y sedante.
USO TERAPEUTICO:
Tratamiento dolor severo, incluido el dolor asociado a procedimientos quirúrgicos o fracturas, dolores derivados de la afectación
del sistema nervioso periférico (neuralgias) o de espasmos de la musculatura lisa (vías biliares, aparato genitourinario, etc.),
angina de pecho o crisis tabéticas.
Tratamiento de dolor en obstetricia, en caso de rigidez y espasmos del hocico de tenca, contracturas dolorosas y dolores de
expulsión.
Como medicación preanestésica.
EFECTOS ADVERSOS:
Bradicardia, palpitaciones, taquicardia, hipotensión, hipotensión ortostática, hipotensión con insuficiencia circulatoria que puede
provocar coma (dosis elevadas); depresión respiratoria (dosis elevadas)
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad a petidina, niños < 6 meses, I.R. grave, I.H. grave, feocromocitoma, depresión respiratoria aguda, coma,
aumento de la presión intracraneal o daño cerebral, intoxicación etílica aguda y delirium tremens, estados convulsivos,
Metabolismo inhibido por cimetidina.
Efecto depresor aumentado por: depresores del SNC, incluidos fenobarbital y fenitoína.
Potenciación de los efectos sedantes e hipotensores con: antipsicóticos.
Retrasa la absorción de mexiletina.
Riesgo de estreñimiento severo con antidiarreicos, agentes antiperistálticos (loperamida y caolín) y agentes antimuscarínicos

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Carbamazepina, Digoxina, Sales de litio (carbonato de litio), Tabaco y Teofilina.

EFECTO FARMACOLÓGICO: Antidepresivo tricíclico y analgésico.

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