ANTIRRETROVIRALES

REACCIONES ADVERSAS
CV  Hipotensión, tromboflebitis
DERMA  Alopecia, prurito, rash,
urticaria.
MECANISMO DE ACCIÓN
GI  Diarrea, molestias GI, náuseas,
El aciclovir es convertido en un nucleósido, el
vómitos, anorexia, cólico
monofosfato de Aciclovir, por la timidina quinasa
GU  Insuficiencia renal,
(TK) del virus del herpes simple (VHS) y el virus de
nefrotoxicidad, cristaluria
la varicela- zoster (VVZ).
HEMA  Leucopenia y linfadenopatia
El monofosfato es convertido dentro de la célula 
M. ESQ  Mialgia
Trifosfato
NEURO  Alucinaciones, agitación,
 Este interfiere la acción de la ADN
cefalea, coma, confusión, convulsiones,
polimerasa de VHS y VVZ e inhibe la
letargo, mareo, parestesias,
ACICLOVIR replicación del ADN viral.
somnolencia, temblores, psicosis tóxica.
MECANISMO DE RESISTENCIA
OFT  Anormalidades visuales.
La resistencia del virus herpes simplex al Aciclovir
INDICACIÓN TERAPÉUTICA
Actividad puede deberse a:
Análogos de los • Tratamiento del herpes genital
predominante - Disminución de la producción de la timidincinasa
nucleósidos inicial
frente a VHS viral.
• Tratamiento crónico de
- Alteración de la especificidad de sustrato de la
supresión de la enfermedad
timidincinasa.
herpética recurrente
- Alteración de la ADN polimerasa viral.
• Tratamiento intermitente
• Tratamiento del herpes zoster
agudo
• Varicela

VALACICLOVIR MECANISMO DE ACCIÓN REACCIONES ADVERSAS

Es transformado rápidamente a aciclovir.
Administración únicamente oral  Para ejercer
su efecto, el aciclovir debe ser fosforilado
intracelularmente, lo que se consigue mediante una
timidina-kinasa vírica que lo transforma en
monofosfato.
similares a las que produce el aciclovir.
Otras: reacciones anafilácticas, también
hay confusión; agitación; alucinaciones;
comportamiento agresivo; manía;
diarrea; alteraciones de los enzimas
hepáticos; hepatitis; creatinina elevada;
fallo renal; trombocitopenia; anemia
ANTIRRETROVIRALES

aplásica; eritema multiforme;

fotosensibilidad; edema facial;
hipertension; y taquicardia.
INDICACIÓN TERAPÈUTICA
 Tratamiento del herpes zoster.
 Tratamiento de las infecciones
por herpes simple en piel y
membranas mucosas,
incluyendo herpes genital inicial
y recurrente.
 Tratamiento del herpes labial
(fuegos).
 Profilaxis de la infección por
citomegalovirus (CMV) y
enfermedad posterior al
trasplante de órganos.

Actividad GANCICLOVIR MECANISMO DE ACCIÓN Actividad frente al CMV es de 10 a 100

Predominante Su efecto lo realiza como ganciclovir trifosfato. veces mayor que el aciclovir.
frente al CMV El CMV no dispone de la timidincinasa por lo que Activo frente a VHS 1 y 2, CMV VVZ,
se forsforila a través de una fosfotransferasa VEB, VHH6.
codificada por el gen UL97 del CMV, las otras dos
fosforilaciones emplean enzimas celulares al igual
que el aciclovir.
MECANISMO DE RESISTENCIA
La resistencia del citomegalovirus al
Ganciclovirpuede deberse a:
- Mutación del gen UL97, lo que da lugar a una
reducción en la fosforilación intracelular.
- Mutación en el gen pol , que origina
alteraciones funcionales de la ADN
polimerasa vírica.
Estas resistencias no se generan ante el foscarnet
ANTIRRETROVIRALES

Reacciones adversas
- Neumocitopenia (25-40%)
- Trombocitopenia (20%)
- Anemia (4%)
- Fiebre y erupciones (2%)
- Alteraciones neurológicas,
gastrointestinales (oral) y
hepáticas (1%)
- Viv puede causar hemorragias,
Profármaco del ganciclovir, incrementa 10 veces la desprendimiento de retina,
baja biodisponibilidad  Administra forma oral, lo induración de la esclera.
que requiere altas dosis, por lo que se restringue su - Toxicidad embriofetal y
uso a solo TERAPIAS DE MANTENIMIENTO  malformaciones estructurale.
VALGANCICLOVIR Actividad frente a CMV de 10 a 100 veces superior Indicaciones
a la del Aciclovir. - Retinitis
- Colitis
- Esofagitis
- Neumonía
- Otras afectaciones viscerales o
infecciones sistémicas graves
sin afectación visceral.
- Tratamiento precoz/preventivo
de infecciones por CMV en
pacientes sometidos a
trasplante de órganos con alto
riesgo de desarrollar la infección

Actividad
predominante LAMINUDINA
frente al VHB
 ANTIRRETROVIRALES

Reacciones adversas
- Aerosol: Irritación de
MECANISMO DE ACCIÓN
conjuntivas, erupciones,
 La acción de la Ribavirina es
sibilancias, disminución de
específicamente para infecciones graves
función pulmonar.
por el VSR e infecciones crónicas por el
- Oral: Fatiga, tos, erupciones,
Actividad HVC  Se convierte a sus fromas mono, di
prurito, náuseas, insomnio,
Predominante RIBAVIRINA y trifosfato por enzimas celulares.  Sus
disnea, anemia.
frente VSR formas fosforiladas inhiben enzimas
Contraindicaciones
virales e incorporarse a su ARN.
- Hipersensibilidad.
- Embarazo.
- Cardiopatía inestable.
- Hemoglobinopatías.

Análogos de los FOSCARNET MECANISMO DE ACCIÓN REACCIONES ADVERSAS

pirosfofatos el foscarnet inhibe selectivamente las ADN
polimerasas específicas virales y transcriptasas
inversas en el sitio de unión del pirofosfato. Esto se
produce mediante la prevención de la escisión del
pirofosfato del desoxinucleósido trifosfato y
elongación de la cadena de ADN viral.
INTERACCIONES
Efecto nefrotóxico aditivo con: aminoglucósidos,
amfotericina B, ciclosporina A, ritonavir, saquinavir.
Precaución con fármacos que afectan a calcemia
como: pentamidina IV.
Si se asocia con ganciclovir, no mezclarlos
- La insuficiencia renal basal se
ha asociado con convulsiones
- Náuseas/vómitos y diarrea se
han reportado
- supresión de la médula ósea.
- dolor de cabeza y convulsione
-  cambios en el estado mental,
como la depresión, la confusión
y la ansiedad
- Las complicaciones
respiratorias, como la tos y la
disnea.
INDICACIONES
TERAPÉUTICAS
Una alternativa válida y menos
mielotóxica que el ganciclovir en
el tratamiento de las infecciones
por cmv en los pacientes
inmunodeprimidos(sobre todo
 ANTIRRETROVIRALES

en el tratamiento de la rinitis en
los pacientes con sida).
Además, es el tratamiento de
elección de las infecciones por
virus herpes resistentes a los
análogos de nucleósidos
AMINAS AMANTADINA ACTIVIDAD MECANISMO DE ACCIÓN INDICACIONES
TRICÍCLICAS SELECTIVA Los Adamantanos inhiben la replicación viral al Su única indicación es la profilaxis y
(ADAMANTANOS) FRENTE AL bloquear la acción de la proteína M2. tratamiento de la infección por virus
VIRUS Esta es una proteína de membrana (canal iónico influenza tipo A
INFLUENZA DE activado por ácido) Como tratamiento profiláctico se
TIPO A, NO ES Requerida para la liberación de la nucleocápside reserva para los pacientes en los que
ACTIVA FRENTE luego de la fusión viral con la membrana de la no se ha administrado la vacuna, e
AL TIPO B NI endosoma. incluso como potenciador de esta.
FRENTE A LOS MECANISMO DE RESISTENCIA CONTRAINDICACIONES
PARAINFLUENZA La resistencia de los adamantanos se genera por - Pacientes con alergia conocida
sustitución de aminoácidos en la porción al fármaco o la rimantadina.
transmenbrana de la proteína M2. - precaución en los pacientes con
Ocurre resistencia cruzada a todos los inhibidores insuficiencia renal.
de M2 - pacientes con insuficiencia
No afecta a los inhibidores de la neuroaminidas ni a cardíaca congestiva, hipotensión
la ribavirina. ortostática o edema periférico
- RIMANTADINA es un análogo estructural deben ser tratados con
de la amantadina, con el mismo espectro de precaución: la amantadina
actividad e indicaciones clínicas puede empeorar su condición.
- La amantadina puede empeorar
Interacciones los problemas mentales
• Con el alcohol aumentan sus efectos sobre asociados a las psicosis,
el snc. pudiendo producirse
• Al combinarse con el trimetropin aumentan alucinaciones, confusión y
los niveles del antimicrobiano y del antiviral. pesadillas
• Administración de quinina o quinidina EFECTOS ADVERSOS
reduce el aclaramiento renal de la Muy Frecuentes: edema en piernas,
amantadina, pudiendo aumentar los efectos manchas de color rojizo o azulado
ANTIRRETROVIRALES

(livedo reticularis) generalmente

después de dosis elevadas.
Frecuentes: Somnolencia O Insomnio,
Depresión, Estados De Agitación,
Vértigo, Dolor De Cabeza,
Alucinaciones, Confusión, mareo,
letargia pesadillas, movimientos
descoordinados (ataxia), dificultad en el
habla, (hipotensión ortostática),
palpitaciones, sequedad de boca,
tóxicos del fármaco
nauseas, pérdida de apetito (anorexia),
• Empeoramiento del parkinson en pacientes
vómitos, estreñimiento, sudoración,
tratados con tioridazina y amantadina
visión borrosa, mialgia (dolor muscular).
Raras: convulsiones, desorientación,
psicosis (estado mental alterado),
temblor, movimientos anormales
(discinesia), síndrome neuroléptico,
diarrea, erupciones cutáneas, lesión en
la córnea, retención o incontinencia
urinarias.
Muy Raras: Disminución Glóbulos
Blancos (leucopenia), Aumento
Reversible de las enzimas hepáticas,
Insuficiencia Cardíaca Congestiva, Fallo
Cardíaco, Fotosensibilidad.
 ANTIRRETROVIRALES
La acción enzimática de la neuraminidasa o
“sialidasa “es esencial para la replicación del virus
de la gripe, tanto A como B.
La unión de la enzima al ácido N-acetilneuramínico
en la superficie celular provoca su escisión y, con
ello, impide la inactivación vírica, lo que promueve
la penetración del virus al interior de la célula y
facilita su liberación a partir de las células
infectadas, extendiendo la
infección
La inhibición de la neuraminidasa previene la
infección y disminuye su gravedad.
La inhibición de la neuraminidasa previene la
INHIBIDORES DE infección y disminuye su gravedad.
LA ZANAMIVIR -
Inhibidores de la
NEURAMINIDAS OSELTAMIVIR MECANISMO DE ACCION
neuraminidasa
A • Son análogos del ácido siálico que inhiben
selectivamente las neuraminidasas de los
virus Influenza A y B.
• Las neuraminidasas cortan los residuos de
ácido siálico liberando el virus de las células
infectadas.
• La inhibición de la neuraminidasa provoca la
no liberación viral y por ende la agregación
de éste y disminución de la diseminación
por el tracto respiratorio.
En ausencia de la NA ,la hemaglutinina del virus se
une al acido sialico de otras particulas viricas para
formar grumos , impidiendo asi la liberacion del
virus
ZANAMIVIR:
Se administra vía:
INHALATORIA
CONTRAINDICACIONES:
El zanamavir está contraindicado en
cualquier paciente que presente
hipersensibilidad al medicamento o a
cualquiera de los componentes de la
formulación
INDICACIONES TERAPEUTICAS
Está indicado en el tratamiento de
cuadros gripales, y es necesario
comenzar su administración antes de
que transcurran 48 h del comienzo de
los síntomas
OSELTAMIVIR
Se administra vía:
ORAL
CONTRAINDICACIONES
El oseltamivir está contraindicado en
cualquier paciente que presente
hipersensibilidad al medicamento o a
cualquiera de los componentes de la
formulación
Y riesgo de embarazo categ C