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FARMACOLOGIA Directa a la circulación= Efecto mas

rápido

Vía con absorción mas rápida

FLASH CARDS DE RESUMEN

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FARMACOCINÉTICA 5 6
IONIZACION: ACIDOS DEBILES
FARMACOCINÉTICA
Se refiere a lo que elIONIZACION
cuerpo/ organismo hace hacia el fármaco
Biodisponibilidad: Fracción del fármaco inalterado que alcanza la En ambiente acido. En un ambiente alcalino.
La mayoría de
circulación los fármacos
sistémica son ácidos
después de la o bases débiles.por cualquier
administración El fármaco acido débil se El fármaco
Semivida (t1/2): tiempo requerido para llevar aselaencuentra en su
mitad la cantidad
Cada
vía. una de estas puede existir en una forma no-ionizada sin encuentra en su forma no- forma ionizada y así no
de fármaco en eliminación. Esta es útil porque indica el tiempo
carga o en una forma ionizada con carga. ionizada y atraviesa las atraviesa la membrana de las
requerido para alcanzar 50% del estado estable -o disminuir 50%
Absorción: Es el proceso que permite al fármaco llegar a la membranas.
de células.
las condiciones en estado estable- después de un cambio en la
Un porcentaje
circulación del fármaco
sistémica tras su distribuido va aenestar
administración enespecifico.
un sitio su forma tasa de administración del fármaco.
ionizada y un porcentaje va a estar en su forma no-ionizada.
ElEfecto
pKa esdeelprimer
pH al cual
paso:el fármaco
(En vía existe con el 50%
oral) Después de ionizado y el a
la absorción Acumulación: siempre que las dosis del fármaco se repitan, este
50% no ionizado.
través de la pared intestinal, la sangre entrega el fármaco al se acumulara en el cuerpo hasta que se suspenda la dosificación.
hígado, para hacer el metabolismo de fármaco, antes de ingresar Si el intervalo de dosificación es mas corto que cuatro semividas, la
Laenforma no-ionizada
la circulación es la Aunque
sistémica. liposoluble: permite que puede
este metabolismo atraviesen
ocurrir acumulación será detectable.
barreras y membranas
en la pared intestinal omas fácilmente.
en la sangre portal, lo mas común es que el
hígado sea responsable. De esta forma muy poca cantidad de
La forma ionizadaalcanza
medicamento es la solublela encirculación
agua (hidrosoluble) no puede
sistémica, así a la El ambiente en el que se encuentra debe de ser acido o alcalino
través membranas.se ve afectada y podría (en algunos fármacos) no
biodisponibilidad para el fármaco no precisamente del cuerpo humano.
tener el efecto deseado.
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IONIZACION: BASES DEBILES 8
IONIZACION FARMACOCINÉTICA
ACLARAMIENTO RENAL
El fármaco base débil se El fármaco base débil se
encuentra en su forma encuentra en su forma no- Existen dos parámetros importantes:
ionizada y no atraviesa ionizada y atraviesa las Aclaramiento: factor que predice la tasa de eliminación con
membranas membranas.
Solo los fármacos libres entran al relación a la [ ] del fármaco. Es importante tomar en cuenta la vía
espacio de Bowman de eliminación del fármaco, principalmente es en los riñones y en el
hígado. Aclaramiento renal se ve en la orina. El aclaramiento
Ambas formas ionizada y no-ionizada hepático, se observa en los metabolitos o en bilis o ambos.
entran al espacio de Bowman Eliminación con capacidad limitada: el aclaramiento
Los fármacos no-ionizados pueden ser de estos fármacos dependerá de la concentración del
Ejemplo si pKa es = a 5reabsorbidos
el nivel para oque su ambiente sea acido o
secretados fármaco que se alcance. La mayoría de las vías de
básico se modifica a los valores “normales”
Los fármacos ionizados delno
cuerpo humano
pueden ser eliminación del fármaco se saturarán si la
reabsorbidos dosis/concentración, son suficientemente altas.
Eliminación dependiente de flujo: Algunos fármacos
Su estado (ionizado o no-ionizado) son aclarados con facilidad por el órgano de eliminación, a
depende de el pH del filtrado en el cualquier concentración del fármaco, la mayor parte del
túbulo proximal mismo en la sangre perfunde el órgano se elimina en su
  primer paso a través de el.

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9 DISTRIBUCION
ABSORCION

Factores que van a permitir la absorción

Volumen de distribución: Cantidad de fármaco en el cuerpo y la

[fármaco] en el plasma o sangre.
⬆️la [ ] es mas alta en tejidos extravasculares.
⬇️la [ ] esta por completo en compartimiento vascular.
 FARMACODINAMIA

Receptores: es el componente de una célula que interactúa con un

fármaco e inicia la cadena de eventos que conducen a los efectos
de un medicamento.

Determinan dosis, [fármaco], y efectos farmacológicos.

Responsables de selectividad del medicamento.
Median acciones de los agonistas y antagonistas.
 ANTIBIOTIC
ANTIBIOTIC
OS
OS

CLASIFICACION DE LA QUIMIOTERAPIA BACTERICIDA Principios de quimioterapia

- Penicilinas Metronidazol antibacteriana combinada
- Aminopenicilinas -Daptomicina Cuando la combinación de los
Bactericidas: Van - Penicilinas antipseudomonas EFECTO
a provocar algo en - Carbapenems Polimixina fármacos resulta en la suma de
ADITIVO
la bacteria que va ambos efectos
- Aztreonam Streptograminas*
a matarla.
- Vancomicina 1+1=2
- Cefalosporinas Cuando la combinación de los
*MIXTOS fármacos resulta en un efecto mayor
- Aminoglucósidos SINERGISMO
- Fluoroquinolonas a la suma de los efectos individuales
Cloranfenicol
Bacteriostáticos: - Macrólidos
Van a inhibir las - Linezolid*
1+1=3 ej. Penicilinas + Aminoglucósidos
síntesis de - Tetraciclinas Cuando la combinación de los
proteínas o ácidos - Tigeciclina ANTAGONISMO fármacos resulta en un menor efecto
nucleicos, y así - Clindamicina que la suma de ambos
impedir la - Sulfonamidas y Trimetoprim
reproducción 1+1=0.5 ej. Penicilinas + Tetraciclinas
 CLASIFICACION POR MECANISMO DE ACCION CLASIFICACION POR MECANISMO DE ACCION
- Penicilinas
- Aminopenicilinas Inhibición de la
 Fluoroquinolonas (ADN)
Inhibición de la - Penicilinas antipseudomonas síntesis de ácidos
 Rifampicina (ARN)
síntesis de la - Carbapenems nucleicos
pared celular. - Aztreonam Inhibición de la  Sulfonamidas
- Cefalosporinas síntesis de acido  Trimetoprim
- Vancomicina (no beta lactámico) fólico  Pirimetamina
- Macrólidos Formación de
 Metronidazol
- Aminoglucósidos ROS
Inhibición de la - Linezolid* Lipopéptidos
síntesis de - Tetraciclinas y Tigeciclina disruptores de la  Daptomicina
proteínas - Cloranfenicol membrana
- Clindamicina Detergentes
- Estreptograminas disruptores de la  Polimixina
membrana

CLASIFICACION POR MECANISMO DE ACCION SINTESIS DE LA PARED DE

(antituberculosos) PEPTIDOGLICANOS
Inhibición de la En la bacteria se pone un esqueleto de N-acetil
síntesis de ácidos  Rifampicina (ARN) glucosamina y de Acido N-acetilmurámico esto llevado
nucleicos acabo por una enzima llamada transglicosilasa.
Inhibición de la También tienen unos
síntesis de la  Etambutol residuos de aminoácidos que PBP

pared celular básicamente terminan L- Alanina

Inhibidores de la lisina, D-alanina, y D-alanina.

síntesis de acido  Isoniazida A los residuos D-ala D-ala se Alanina

micólico les une la transpeptidasa Lisina

(PBP penicilin binding

protein) de ambos lados y los
Hay otros antituberculosos, pero estos son lo de mayor
une a la pared haciendo
relevancia/ uso. Se desprende*

enlaces ala-lys
 ACCION INHIBIDORES DE LA SINTESIS
DE PROTEINAS
ACCION INHIBIDORES DE LA SINTESIS
DE LA PARED CELULAR Los ribosomas procariotas son 70s (50s+ 30s)

β- lactámicos
Se unen a la PBP para
inhibir la unión PBP-
residuos y así la bacteria
no pueda tener integración
en su membrana
Vancomicina
Se une a los residuos
D-ala D-ala para inhibir
que la PBP se una a
ellos.

PASOS Y ACCION DE GRUPOS INHIBIDORES DE PASOS Y ACCION DE GRUPOS INHIBIDORES DE

LAS SINTESIS DE PROTEINAS LAS SINTESIS DE PROTEINAS

Unión de 30s con el primer tARN para Colocar aminoácidos por la enzima
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reconocer/formar complejo de iniciación. peptidiltransferasa en 50s

Aminoglucósidos: se unen a 30s e inhiben la Cloranfenicol: Se une a 50s e inhibe elongación

formación del complejo de iniciación

2 Unir tARN y elongar la cadena 4 Translocar el ribosoma

Tetraciclinas: Inhiben la elongación de las cadenas Macrólidos: Se une a 23s en 50s e inhiben
translocación
 PENICILINAS GENERALIDADES Y MECANISMO DE ACCION
ESTRUCTURA QUIMICA
Anillo lactámico  Son bactericidas
Grupo sulfuro
Mayor responsable de  Inhibidores de la síntesis de la pared celular
hipersensibilidad= causa
alergias.
 Se unen a PBPs
 PBPs realizan transpeptidación durante la síntesis
Anillo de tiazolidina de la pared celular
 Penicilinas se asemejan a residuos D-ala D-ala
Variable Todos los fármacos
Distingue cada tipo de
familia de las penicilinas  Penicilinas inactivan PBPs: inhibe
penicilina. Se modifica
lo tienen entrecruzamiento de péptidos durante la síntesis
para mayor espectro o de la pared celular
para mayor fortaleza ante Enlace débil
beta lactamasas Que rompen las beta lactamasas  Activa enzimas auto catalíticas en bacteria*
producidas por bacterias, y es un
método de resistencia

MECANISMOS DE RESISTENCIA PENICILINAS DE PRIMERA

GENERACION
 Primera generación de penicilinas
1 Mutaciones a PBPs
Hace bacterias resistentes a múltiples β-lactamicos  De espectro corto
pues no habria union penicilina-PBPs  Sensibles a β-lactamasas
Producción de β-lactamasas (Penicilinasas)  Penicilina G y V
2 Estas los rompen inhibiendo la accion del farmaco/ 
1 haciendolo inserbible Farmacocinética
Penetración alterada del antibiótico
3 En bacterias gram negativas la ausencia de canales Son eliminadas vías secreción tubular
externos, porinas, dificulta la entrada del Dosis debe reducirse en insuficiencia renal
medicamento por su membrana externa La penicilina benzatínica y la penicilina G procaínica
por IM producen niveles bajos pero prolongados del
4 Flujo de salida del antibiótico
impermeable
Bomba de eflujo por parte de bacterias Gram- fármaco
PENICILINA G
PENICILINA V
Indicaciones: En Sífilis (Treponema Pallidum) casi Indicaciones: indicada solo en infecciones menores
exclusivamente. En algunos Gram + (S. Pyogenes o por su biodisponibilidad “baja”
A. Israelli) Bajo espectro antibacteriano
No se usan en bacterias Gram-, por la sensibilidad a
β-lactamasas y la alta producción de estas por los Administración: Oral
Gram-
Dosis: por biodisponibilidad baja, es necesario
Administración: Intravenosa administrarla hasta 4 veces al dia.

Dosis: depende del sitio y gravedad de la infección, Adultos: 0.25-0.5g qid

pero oscilan entre 4 y 24 millones de unidades por día Pediátrica: 25-75mg/kg/d en 4 dosis
por vía IV en 4 a 6 dosis divididas.

PENICILINA PENICILINA
BENZATÍNICA BENZATÍNICA
Indicaciones: Faringitis estreptocócica betahemolítica, tx
para sífilis.

Administración: Intramuscular

Dosis:
Una sola inyección de 1.2 millones de unidades, para
faringitis estreptocócica betahemolítica, por IM una vez
cada 3-4 semanas, previene la reinfección.

Una dosis a la semana de 2.4 millones de unidades por

vía IM durante 1-3 semanas es efectivo para el tx de la
sífilis.
 PENICILINAS AMINOPENICILINAS
ANTIESTAFILOCÓCICAS
Meticilina, dicloxacilina, nafcilina y oxacilina. Amoxicilina y ampicilina.

 De amplio espectro, porque son bien captadas por

 De espectro corto porinas de Gram –
 Resistentes a B-lactamasas  Sensibles a B-lactamasas
 No las usamos por el corto espectro, alta resistencia y  Activos contra
elevado riesgo de nefritis intersticial (meticilina) o Cocci Gram+ incluyendo Enterococcos (excepto
 Dicloxacilina puede usarse en px con diagnostico de S. S. Aureus)
Aureus confirmado, especialmente con celulitis e o Gram -: E. Coli, H. Influenzae, H. Pylori,
impétigo. Salmonella spp, Shigella spp, P. Mirabillis, L.
Monocytogenes *, B. Burgdorferi
*

Dosis: Capsulas:
AMOXICILINA INFECCION GRAVEDAD DOSIS USUAL
500 mg c/12hrs o 250 mg
Leve/moderada
Vías aéreas c/8hrs
Indicaciones: Tratamiento de infecciones de los siguiente
superiores 875mg c/12hrs o 500 mg
microorganismos: Severa
c/8hrs
 H. influenzae  P. Mirabilis Vías aéreas Leve/Moderada o 875mg c/12hrs o 500 mg
Gram +
 E. Coli  N. Gonorrhoeae inferiores Seria c/8hrs
500 mg c/12hrs o 250mg
 Estreptococos (incluyendo) E. Faecalis Leve/moderada
Gram - c/8hrs
 D. Pneumoniae Piel y anexos
875mg c/12hrs o 500 mg
 Estafilococs no productores de Seria
c/8hrs
Penicilinasas
Otros: Salmonella y Shigella 500 mg c/12hrs o 250mg
Infecciones Leve/moderada
Administración: Vía oral c/8hrs
tracto
875mg c/12hrs o 500 mg
genitourinario Seria
Dosis: Suspensión: la dosis ponderal para niños es de 50 a 100 c/8hrs
mg/kg/día, dividida en 3 tomas Gonorrea aguda
3g una sola dosis
no complicada
AMPICILINA