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FARMACOCINETICA
SISTEMA LADME
DOCENTE: Q.F NORMA ALEXANDRA LARREA
IDIARTE, Mgs
FARMACOCINÉTICA
( PASO DE LAS DROGAS A TRAVÉS DEL ORGANISMO)
1-Fosfogliceridos 1-Triglliceridos
Fosfatidiletanolamina 2-Colesterol
Fosfatidilcolina
Fosfatidilserina
2-Esfingomielina
Cerebrosidos
gangliosidos
PROTEÍNAS DE LA MEMBRANA
Las proteinas que forman parte de las
membranas estan fijadas a los fosfolipidos
que la constituyen. Las proteinas son de
distinta naturaleza en membranas de
diferentes organelas, por Ej. Membrana
plasmatica y membrana mitocondrial, lo
que junto con otros constituyentes, le
otorga a cada membrana sus
caracteristicas propias.
PROTEÍNAS DE LA MEMBRANA
Según su localizacion en relacion a la
doble capa lipida se pueden describir dos
tipos de proteinas de membrana:
Saturabilidad
Gasto de energía
Difusión facilitada: Pinocitosis:
El endotelio vascular
es compleja, su organización y permeabilidad varia
de un tejido a otro. Los espacios entre las células
endoteliales están rellenos de una matriz laxa que
actúa como filtro, reteniendo las moléculas grandes
y dejando pasar las de menor tamaño. El limite entre
tamaños moleculares el agua difunde rápidamente
mientras que las transferencias de moléculas de
80,000- 100,000 Dalton es muy lenta.
CARACTERÍSTICAS DE LAS MEMBRANAS EPITELIALES
Y ENDOTELIALES
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Vía parenteral:
La administración de drogas por medio de inyecciones
es frecuentemente una necesidad para el tratamiento
del paciente. Ofrece ciertas ventajas sobre la vía
digestiva:
a. La absorción del fármaco es rápida, segura y
completa.
b. La dosis efectiva puede calcularse con más exactitud.
c. Se evita la influencia de los jugos digestivos y el
primer paso por el hígado.
d. Es de gran utilidad en emergencia por su rapidez.
e. En pacientes en estado de inconsciencia, coma o con
vómitos, nauseas intensas o diarreas, la vía parenteral
permite una correcta administración de las drogas.
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La vía parenteral ofrece también algunas desventajas:
se debe observar una estricta asepsia; es
frecuentemente dolorosa, se necesita un personal
técnico (no es común que el paciente se inyecte a sí
mismo los medica•mentos); hepatitis y otras
enfermedades virales como el SIDA pueden
transmitirse por agujas o jeringas no descartables,
también debe considerarse que esta vía es más
costosa para el paciente.
La absorción de drogas liposdubles por vía subcutánea
o intramuscular, se realiza por difusión simple
atravesando la pared capilar. La rapidez de la
absorción dependerá del total de la superficie de
absorción y de la solubilidad del fármaco en el líquido
intersticial. Drogas no liposolubles pueden ingresar a
la circulación por filtración a través de los poros de la
membrana capilar. Moléculas más grandes como
proteínas por ej., pueden absorberse por vía
linfática, o sufrir el proceso de fagocitosis. 60
Vía transdérmica:
Consiste en la aplicación de fármacos sobre la piel para
obtener efectos sistémicos, dando niveles sanguíneos
adecuados y en tiempos prolongados, por Ej. Parches o
discos de nitroglicerina, estrógenos, fentanilo y otras
dro•gas.
Vía Intradérmica:
Se usa para administrar ciertas vacunas y para
testificación con alergenos. Admite solo un pequeño
volumen, la absorción es lenta.
Vía Intrarterial:
Ocasionalmente una droga es inyectada intrarterialmente
para localizar su efecto a un órgano o tejido en
particular, para alcanzar altas concentraciones o evitar
efectos tóxicos generales. De esta manera se usan a
veces las drogas antineoplásicas. Para tratar tumores o
neoplasias localizadas como así también para inyectar
agentes diagnósticos, como Hypaque con el objeto de 61
visualizar posibles obstrucciones circulatorias. Requiere
gran cuidado
3. Absorción por vía respiratoria:
Los vapores de líquidos volátiles y gases anestésicos
pueden ser administrados por vía pulmonar, el acceso
a la circulación es rápido, debido a la gran superficie
de absorción que ofrecen los alvéolos y por la gran
vascularización del sistema. La absorción se realiza
por difusión pasiva de drogas liposolubles. Los gases
anestésicos se absorben de acuerdo a las presiones
parciales de los gases a cada lado de la membrana.
Algunos medicamentos pueden ser administrados a
través de inhalaciones, pulverizaciones, va
porizaciones y por aerosoles. En general, salvo para la
anestesia general, las drogas que se administran por
vía respiratoria cumplen un efecto local para el
tratamiento del asma bronquial, rinitis alérgica, etc.
En tal sentido es común la administración de drogas
como salbutamol, bromuro de ipratropium,
beclometasona, Y otros.
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4.- absorción por vía tópica:
Muchas drogas pueden absorberse a través de las
distintas membranas mucosas, como la mucosa bucal,
gingival, nasal, conjuntival, vaginal, rectal y uretral.
Estas drogas se absorben por difusión pasiva y
generalmente para lograr una acción local. La piel es
también una vía de absorción aunque pocas drogas la
pueden atravesar con facilidad. Los compuestos muy
liposolubles como los insecticidas órgano fosforados,
la atraviesan con mayor facilidad. Algunas drogas
también pueden administrarse por iontoforesis en
este caso se utiliza una corriente galvánica para
facilitar la absorción de fármacos a través de la piel.
El efecto es local y tiene cierta difusión en
Kinesioterapia, para el tratamiento de afecciones
articulares o musculares
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EVOLUCIÓN DE LOS NIVELES
PLASMÁTICOS DE UN FÁRMACO
CMT
Cmáx
rango
intensidad terapéutico
del efecto
CME
tiempo (horas)
duración del efecto
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VÍAS DE ADMINISTRACIÓN: 2 PARENTERAL
A. Intravenosa :IV
▪ + común
▪ se evita e metabolismo del primer paso en el hígado;
▪ el efecto es rápido y control de los niveles
circulantes.
▪ No se pueden eliminar por emesis /carbón a.
▪Peligro con la contaminación bacteriana
B. Intramuscular- IM:
a. Soluciones acuosas su absorción es rápida o para
deposito cuya absorción es lenta.
b. El farmaco se precipita en el sitio de inyección
c. se disuelve lentamente logrando una dosificación
constante por periodos largos ej: el Haloperidol
decanoato de liberación prolongada permite un
efecto neuroléptico duradero.
VÍAS DE ADMINISTRACIÓN DE FÁRMACOS: 2
PARENTERAL
C. Subcutánea- SC:
a. Igual que la IM requiere absorción del farmaco cuyo
efecto es tardío o de acción prolongada.
b. Minimiza los riesgos respecto a IV
c. Se puede combinar con adrenalina(vasoconstrictor
local) + farmaco (lidocaína)adomon restringiendo su
área de acción.
d. Compuestos SC: AC de levonorgestrel , bombas
mecánicas de insulina.