FARMACOCINETICA

IMPORTANCIA :
La acción de cualquier fármaco ,
requiere que haya una
concentración adecuada de ella ,
para la mayoría de fármacos el
efecto se relaciona con el tiempo
entre el aumento y la
disminución en la concentración
en el tejido diana.
 FARMACOCINETICA

DEFINICION :

Es decir estudia el curso

temporal de las concentraciones
de los fármacos en el organismo,
y contribuye modelos para
interpretar estos datos
(parámetros farmacocinéticos) y
por tanto para valorar o predecir
la acción terapéutica o toxica de
un fármaco.
 FARMACOCINETICA

Una ves administrado

el medicamento , 4
propiedades farmacts
determinan :

1). La rapidez del

inicio de acción del
fármaco
2). La intensidad del
efecto
3). La duración
 FARMACOCINETICA – VIAS DE ADMINISTRACION

• Estas vías vienen determinadas

principalmente por las propiedades
del fármaco :
Hidrosolubilidad, liposolubilidad,
ionización,etc.
• O pueden estar también determinadas
por objetivos terapéuticos :
Si su acción debe comenzar
rápidamente.
Si es necesario administrarlo a largo
plazo.
Si debemos restringirlo en ciertos sitios.
 FARMACOCINETICA – VIAS DE ADMINISTRACION
ENTERAL :
• Resulta ser muy ventajosa para el paciente.
1). VIA ORAL: • Es fácil administrarla .
• Se reducen los riesgos a mayor números de
infecciones sistémicas.
• Las vías que intervienen en la absorción suelen
ser las mas complejas.

La capa entérica protege al fármaco contra el ácido

preparados con estomacal , hasta la llegada al intestino delgado ,
capa entérica : donde este se disuelve permitiendo la liberación del
fármaco .
 FARMACOCINETICA – VIAS DE ADMINISTRACION

2). VIA SUBLINGUAL:

• ABSORCION rápida.
• Comodidad de
administración.
• Ausencia de efecto de
primer paso.
FARMACOCINETICA – VIAS DE ADMINISTRACION
 OTRAS VIAS

INHALACION
ORAL:

Logran la administración rápida de un fármaco a través de la

Gran superficie de las mucosas de las vías respiratorias y del
Epitelio pulmonar.
INTRANASAL:

Aquí se
incluyen los
Descongestiona
ntes nasales.

Se administra el fármaco directamente en el interior de

las fosas nasales
 INTRATECAL /
INTRAVENTRICULAR

Cuando se requiere
efectos locales ,es
necesario introducir los
fármacos directamente
en el liquido
cefalorraquídeo . ejm : la
anfotericina B
TÓPICA

Se utiliza cuando se
desea un efecto local
del fármaco . Ejm el
cotrimazol

Se aplica en forma
de crema
directamente en la
piel para el Tto de
dermatofitosis
TRANSDÉRMICA
Logra efectos
sistemicos

Esta vía suele utilizarse para

el aporte constante de
fármacos como el
antianginoso
NITRIGLICERINA , como el
antiemético
ESCOPOLAMINA
 RECTAL

Evita la
destrucción del
fármaco por las
enzimas
Se reduce al intestinales o por
mínimo la el bajo pH gástrico
transformación
hepática de los
fármacos
VIAS DE ADMINISTRACION PATRON DE ABSORCION VENTAJAS DESVENTAJAS

ORAL VARIABLE Más segura común y económica El alimento puede afectar la

absorción
INTRAVENOSA NO SE REQUIERE Efectos inmediatos No para sustancias aceitosas o
ABSORCION permite ajustar la dosis que se absorban mal
SUBCUTANEA DEPENDE DE LOS Adecuada para fcos. de liberación Dolor o necrosis si el fco.es
DILUYENTES DEL FCO. lenta irritante
INTRAMUSCULAR DEPENDE DE LOS Apropiada par vehículos oleosos Puede ser dolorosa
DILUYENTES DEL FCO.

TRANSDERMICA LENTA Y SOSTENIDA Ideal para fcos. que se eliminan Algunos pacientes son
(PARCHE) del organismo con rapidez alérgicos a los parches ,causan
irritación
RECTAL VARIABLE Ideal si el fco causa vómito Algunos fcos.irritan la mucosa
rectal
INHALACION PUEDE OCURRIR LA Puede ajustarse la dosis. Ideal Via con mayor potencial
ABSORCION SISTEMICA para gases. adictivo
SUBLINGUAL DEPENDE DEL FCO. Se mantiene la estabilidad con el Puede perderse parte de la
fco. debido al pH relativamente dosis si se deglute.
 ABSORCION DE FARMACOS

La absorción consiste en La velocidad , el ritmo y la

el paso de un fármaco
desde su sitio de
administración
hasta la corriente
sanguínea por uno de
varios mecanismos.
eficacia de la absorción
dependen tanto de los
factores del ambiente en
que el fco.se absorbe como
la vía de administración del
medicamento.
Absorción de Fármacos.

A. Mecanismos de la absorción de Fármacos:

1. Difusión Pasiva: Para la difusión pasiva de un fármaco es el
gradiente de concentraciones. En la difusión pasiva no interviene
ningún transportador , no es saturable y presenta una baja
especificidad estructural. La gran mayoría de los fármacos penetra
en el organismo por difusión pasiva.
 2. Difusión facilitada: Otras sustancias pueden ingresar en la célula
por medio de proteínas transportadoras transmembranales. No
requiere energía.

3. Transporte activo: El transporte activo depende de energía y

está impulsado por la hidrólisis del trifosfato de adenosina. Es capaz
de desplazar los fármacos contra un gradiente de concentración.

4. Endocitosis y exocitosis: La endocitosis, involucra el englobamiento de

una molécula de fármaco queda englobada por la membrana celular. La
exocitosis es el proceso inverso, el que utilizan las células para secretar
muchas sustancias mediante un proceso similar de formación de vesículas.

B. Factores que influyen en la absorción:

1. Efecto del pH en la absorción de los fármacos:

2. Flujo sanguíneo en el sitio de la absorción:

3. Área superficial total disponible para la absorción:

4. Tiempo de contacto con la superficie de absorción:

5. Expresión de la glucoproteína P:
• En el hígado:
• En los riñones:
• En la placenta:
• En los intestinos:
• En las capilares cerebrales
BIODISPONIBILIDAD
Es importante determinar
la biodisponibilidad con
objeto de calcular la dosis
de fármacos para vías de
Es la fracción del administración distintas
fármaco de la I.V
suministrado que
alcanza la
circulación
sistemica
  DETERMINACION DE LA
BIODISPONIBILIDAD

Para determinar la
biodisponibilidad
se comparan
los niveles
plasmáticos de un
fármaco después
de haberlo
administrado por
una determinada
vía
 FACTORES QUE INFLUYEN EN LA
BIODISPONIBILIDAD

Metabolismo de
primer paso hépatico

Solubilidad del
fármaco

Inestabilidad química

Naturaleza de la
formulación del
medicamento
 Bioequivalencia

Dos preparaciones
de fármacos son
bioequivalentes si
su
biodisponibilidad
es comparable

Y si el tiempo que tardan en alcanzar

unas concentraciones sanguíneas
máximas es similar
 EQUIVALENCIA TERAPÉUTICA

Dos productos con fármacos

similares son
terapéuticamente iguales

Si son terapéuticamente
equivalentes con perfiles
clínicos y de seguridad
 DISTRIBUCIÓN DE LOS FÁRMACOS

• Proceso en el cual el
fármaco abandona
reversiblemente el torrente
sanguíneo y penetra el
espacio intersticial
• Para un fármaco que se
administra I.V. la absorción
no es un factor, la fase
inicial representa la fase d
distribución
• La llegada de un fármaco desde el plasma al intersticio depende
de:
a)Flujo sanguíneo.- va a depender de la distribución desigual del
gasto cardiaco a los distintos órganos
Ejemplos : el bolo de propofol
b) Permeabilidad capilar .- está determinada por su estructura y por la
naturaleza química del fármaco
• c) Unión de los fármacos a las proteínas plasmáticas y los
tejidos
• d) volumen de distribución

• Compartimientos acuosos en el organismo

Compartimiento plasmático
Líquido extracelular
Agua corporal
• Volumen aparente de distribución

• Determinación de volumen de distribución

• Efecto del Vd sobre la vida media de un fármaco