LIBERACION

DRA. BEATRIZ LARREA VASQUEZ

QUÍMICA FARMACÉUTICA
ABSORCION
ABSORCIÓN
 Es la entrada del fármaco en el organismo atravesando diferentes barreras.
 La absorción implica el paso de las moléculas del fármaco a través de una
o mas membranas biológicas, antes de llegar a circulación sistémica
ABSORCIÓN
El paso del principio activo por las membrans plamaticas se da por los
siguientes pasos:
❑ Difusion pasiva
❑ Filtracion
❑ Transporte activo
❑ Difusion facilitada
❑ Pinocitosis y fagocitosis
ABSORCION
 Otros factores que condicionan la absorción según la via de
administración:
VIA ORAL
El fármaco pasa diferentes etapas antes de acceder circulación general.

En el estomago el Flujo sanguíneo Es importante el

ph 2 elevado fármaco es
Intestino delgado Presencia de bilis absorbido en el
ph 5.5 – 7.5 tracto
Degradacion de gastrointestinal y es
Ademas de tenter algunos fármacos transportado por la
gran COLON es un lugar vena porta al
superficiedisponible inespecífico de hígado.
200m2 absorción
ABSORCION
VIA SUBLINGUAL

Zona muy Evita el fármaco

vascularizada por el tracto
gastrointestinal Evita el fenómeno
Ph neutralidad del primer paso
Evita las hepatico
Poca superficie interferencias con
disponible alimentos
ABSORCION
 VIA PARENTERAL
Edad y talla Coeficiente de

FORMULACIO
ORGANISMO

FORMA FARMACEUTICA
Peso corporal reparto
Temperatura Peso molecular
Flujo sanguíneo Pka
Ph del medio Forma cristalina
Viscosidad del Solubilidad
medio Tamaño de
particula
FACTORES QUE INFLUYEN EN LA
ABSORCION
a. Dependientes del fármaco: hidrosolubilidad,
coeficiente de reparto, peso molecular, ph.
b. Dependientes del lugar de absorción: tipo o
naturaleza del lugar de absorción, superficie
disponible, flujo de sangre, tiempo de
contacto, ph del medio del lugar de absorción.
c. Dependientes de factores farmacocineticos:
tipo de formulación y forma farmacéutica.
DISTRIBUCION
DISTRIBUCION
Después de acceder el fármaco a circulación el fármaco es
repartido por todo el organismo, es comportamiento es el mismo
con independencia de vía de administración.
Una vez en el espacio vascular los fármacos pueden unirse a
proteínas plasmáticas en un determinado porcentaje o penetrar
en eritrocitos u otras células sanguíneas.
Si el fármaco no siguió ninguna de las dos líneas posiblemente
pueda filtrarse por los capilares, no atravesar las membranas
celulares y quedarse en espacios extravasculares, o lo mas usual
distribuirse a diferentes tejidos donde permanece disuelto
difundiéndose a través de las membranas celulares.
 FIJACION A ELEMENTOS FORMES EN LA
SANGRE

Algunos fármacos
pueden penetrar en Otros elementos
Los aniones se fijan formes como los
los hematíes en su
mas a los cationes y leucocitos participan
interior hay un ph
pueden acumularse de poco frecuente en
mayor que la sangre el transporte de
en los eritrocitos
esto es por el exceso fármacos
de carga catiónica
 UNION A PROTEINAS PLASMATICAS

La unión de los fármacos con El proceso de unión es

las proteínas plasmáticas se Las proteínas que variable que puede ir 0-99%,
efectúan a través de mayormente intervienen son: esta unión se puede
enlaces reversible albumina, alfa-1- considerar como una
encontrándose con la glicoproteína acida, constante por cada fármaco
fracción libre u la unida a la globulina y lipoproteinas que es independiente de la
proteína concentración plasmática

De modo general se puede En la albumina existen pocos

decir que los F que son lugares de unión y gran
ácidos débiles se unen afinidad, pero se produce
prioritariamente a la saturación y desplazamiento
albumina, los F que son por otros fármacos
bases débiles se unen a las En el otros caso es lo
otras proteínas mencionadas contrario
UNION A PROTEINAS PLASMATICAS
CONCECUENCIAS DE LA FIJACION de los fármacos
a las proteínas plasmáticas
 Lafracción que esta unida es
farmacológicamente inactiva
 Actúan como si fuera un reservorio o una forma
de transporte
 Permanece en la sangre
 No son metabolizados ni excretados
 Constituye como una reserva móvil del fármaco
 UNION A PROTEINAS PLASMATICAS

Al unirse a las
Solamente la La biotransformación
proteninas puede
fracción libre se halla o la excreción y es la
aumentar la
disponible para su que ejerce la acción
solubilidad del
distribución farmacológica
fármaco
DISTRIBUCION TISULAR

Proceso de reparto del fármaco a un

conjunto de órganos y tejidos

Se realiza siguiendo un equilibrio de

distribución a diferentes velocidades y
según el tipo de tejido

Los factores que influyen son

características fisicoquímicas del
fármaco, capacidad de unirse a
proteínas plasmáticas, irrigación de
órganos, afinidad del F al organo
OTROS ASPECTOS IMPORTANTES
 PESO DE LA BARRERA HEMATOENCEFALICA
En el cerebro y liquido cefalorraquídeo se encuentra protegido por un
complejo sistema de barreras que regulan la composición de líquidos
cefalorraquídeos e impiden el acceso de numerosos fármacos.

La BH esta constituida por los

Las sustancias ionizantes o
capilares del cerebro, están
hidrosolubles tienen mucha
formados por células
dificultad para poder atravesar
endoteliales estrechamente
la BH mientras que los
unidas por angostas zonas de
compuestos liposolubles
unión lo que obliga a las
penetran el cerebro de una
moléculas pasar atreves de
forma facil
membranas
PASO DE LA BARRERA PLACENTARIA
Existen varios fármacos que se administran en la
etapa de gestación o en el parto que puede
afectar al feto y repercutir en el desarrollo
produciendo efectos tóxicos o farmacológicos

La barrera se comporta como muchas

membranas biológicas con respecto a las
sustancias extrañas al organismo

Las lipófilas vas a difundir fácilmente mientras

que las hidrófilas son poco absorbidas.
Pero actua como una membrana activa para
las sustancias biológicas necesarias para el
feto
PARAMETROS FARMACOCINETICOS
Parámetros farmacocinéticas relacionados con la distribucion

Volumen aparente de distribución

Vd permite medir la amplitud de
la distribución de un fármaco en
el organismo.
La magnitud del Vd es
dependiente de de la capacidad
del fármaco para unirse a
proteínas plasmáticas y tisulares
Los fármacos que poseen gran
afinidad el volumen será alto y
por lo contrario para los que
tienen poca afinidad el valor será
menor.
Porcentaje de unión a proteínas
plasmáticas
Los valores van de 0
– 99%

Es una constante
diferente para cada
fármaco

Es independiente de
la vía de
administración y de la
concentración
plasmática
METABOLISMO
DEFINICION

 Modificación o transformación de la estructura

química de un medicamento por la acción de los
sistemas enzimáticos del organismo dando lugar al
metabolito.
 Estas transformaciones se reducen a una serie de
procesos destinados a transformar un fármaco no
polar, liposoluble, en una sustancia polar, que sea
fácilmente excretada por el riñón.
 Metabolito: más polar e hidrosoluble que el fármaco
precursor
 La mayor parte de los fármacos se
biotransforman o metabolizan
principalmente en el hígado.
 Otros lugares de biotransformación son:
intestino, pulmones, piel, riñones, plasma y
otros tejidos
 Mediante el metabolismo, los fármacos se
transforman en sustancias mas polares,
mas hidrosolubles. Esto se lleva a cabo
principalmente en el hígado mediante
reacciones químicas de dos tipos
EXCRECION
GRACIAS
 TAREA
 REALIZAR
UN ESQUEMA DE LOS MECANISMOS
DE TRANSPORTE