ANTIVIRALES

HERPES

a) Alfa:
 Herpes simple tipo I (VHS I) causal de la gingivoestomatitis, amigdalitis faringitis
etc.
 Herpes simple tipo II (VHS II), agente de productor del herpes genital.
 Herpes simple tipo III(VZV), responsable de la varicela y el Zoster.

b) Beta:
 Herpes virus tipo V o citomegalovirus (CMV), agente causal de la
mononucleosis infecciosa o enfermedad citomegálica.
 Herpes virus tipo VI: agente causal de la roséola linfantum.
 Herpes virus tipo VII: produce la denominada roséola like.

c) Gamma:
 Herpes virus tipo IV o virus de Epstein-Barr (VEB): agente productor de la
mononucleosis infecciosa, linfoma de Burkitt.
 Herpes virus tipo VIII: asociado al sarcoma de Kaposi y otras neoplasias
malignas
ACICLOVIR
Mecanismo de acción
El aciclovir bloquea la síntesis de ADN viral por el siguiente mecanismo:
1- la droga entra a la célula y es fosforilada a monofosfato de aciclovir por una enzima
viral: la timidincinasa.
La timidincinasa del huésped cataliza esta reacción a una velocidad mucho menor, lo
que explica, en parte, la toxicidad selectiva del fármaco.
2- Cinasas celulares transforman el monofosfato en difosfato y trifosfato de aciclovir.
3. El trifosfato de aciclovir: ÿ inhibe en forma competitiva la ADN polimerasa viral, ÿ
se incorpora al ADN en donde actúa como un terminador de cadena por carecer del
grupo 3-OH. (hidroxilo)
Por un mecanismo de “inactivación suicida” la plantilla de ADN terminada, que contiene el
aciclovir, se liga a la ADN polimerasa viral y la inhibe en forma irreversible.
ESPECTRO
Activo contra (en orden de potencia) HSV tipo 1 (HSV-1), HSV-2, VZV y EBV
Actividad mínima contra CMV

DOSIS
oral (200 mg cinco veces al día o 400 mg tres veces al día durante 7 a 10 días)

Usos
Oral o intravenosa: la vía intravenosa está indicada cuando se requiere una concentración sérica
del fármaco más elevada, como para la encefalitis por herpes simple
EFECTOS ADVERSOS
Oral: infrecuente;
IV: rara vez toxicidad renal debida a la precipitación de cristales de aciclovir; en pacientes
inmunodeficientes, púrpura trombocitopénica trombótica/síndrome urémico hemolítico
CIDOFOVIR
Mecanismo de acción
El cidofovir es transformado a cidofovir difosfato que es el metabolito intracelular activo de la
droga que se incorpora a la cadena de ADN viral inhibiendo su crecimiento.
ESPECTRO
Inhibición in vitro de una amplia variedad de virus, como HSV-1, HSV-2, VZV, CMV, EBV,
KSHV, adenovirus, HPV, poxvirus, y poliomavirus (virus JC y BK)
DOSIS
dosis de inducción 5 mg / kg cada semana durante 2 semanas; dosis de mantenimiento 5 mg / kg
cada 2 semanas. La dosis más baja de cidofovir incluyó el mismo régimen de inducción seguido
de una dosis de mantenimiento de 3 mg / kg cada 2 semanas. El cidofovir se administró por vía
intravenosa con probenecid oral concomitante e hidratación intravenosa para reducir el riesgo
de nefrotoxicidad.
usos
IV: en general se indica para CMV, pero su uso está limitado por la toxicidad renal
Inyección intravítrea:  para la retinitis por CMV
EFECTOS ADVERSOS
Toxicidad renal significativa
FAMCICLOVIR
Mecanismo de acción
El famciclovir es un profármaco esterdiacetílico del 6-desoxipenciclovir, un análogo
nucleodisídicoacídico de guanina. El fármaco no posee actividad antiviral intrínseca
El famciclovir es un profármaco esterdiacetílico del 6-desoxipenciclovir, un análogo
nucleodisídicoacídico de guanina. El fármaco no posee actividad antiviral intrínseca

ESPECTRO
Cobertura antiviral similar al aciclovir (las cepas resistentes al aciclovir también lo son
al famciclovir)
DOSIS
El famciclovir oral (250 mg tres veces al día durante 7 a 10 días

En pacientes con HSV genital recurrente, el tratamiento con famciclovir iniciado por el paciente
(125 o 250 mg dos veces al día durante 5 días) reduce el tiempo de curación y los síntomas en
alrededor de 1 día.
El famciclovir (250 mg dos veces al día hasta 1 año) es eficaz para la supresión del HSV genital
recurrente, pero las dosis únicas diarias son menos efectivas.
Dosis más altas (500 mg dos veces al día) reducen las recurrencias de HSV en personas
infectadas por el HIV
USOS
Oral: tan eficaz como el aciclovir para el herpes genital y el herpes zóster, pero con mayor
biodisponibilidad que el aciclovir después de la administración por vía oral (que, en teoría, sería
importante para la infección por VZV)
EFECTOS ADVERSOS
Infrecuente
FOSCARNET
Mecanismo de acción
El foscarnet inhibe la síntesis del acido nucleico viral al actuar contra la ADNpolimerasa de los
virus herpéticos (CMV) o en la retrotranscripción del VIH
ESPECTRO
Activo contra EBV, KSHV, virus herpes humano 6, HSV y VZV resistentes al aciclovir (y
susceptibles al aciclovir) y CMV resistente al ganciclovir (y sensible al ganciclovir)
Cierto nivel de actividad contra HIV

DOSIS
En la retinitis por CMV en pacientes con sida, el foscarnet (60 mg/kg cada 8 h o 90 mg/kg cada
12 h durante 14 a 21 días, con posterior mantenimiento crónico de 90 a 120 mg/kg al día en una
dosis)
En las infecciones por HSV mucocutáneas resistentes al aciclovir, las dosis más bajas de
foscarnet (40 mg/kg cada 8 h durante ≥7 días)

USO
Inyección IV o intravítrea: eficacia similar al ganciclovir para el tratamiento y el retraso de la
progresión de la retinitis por CMV

EA
Toxicidad renal hasta en un tercio de los pacientes si se administra foscarnet sin una hidratación
adecuada, desequilibrios electrolíticos
FOMIVIRSEN
Mecanismo de acción

El fomivirsen es un oligonucleótido que inhibe la replicación del citomegalovirus mediante un

mecanismo antisentido. Los oligonucleótidos antisentido son nucleótidos sintéticos de cadena
corta que se unen a porciones específicas del genoma vírico mediante el apareamiento de bases
complementarias. Esto interfiere con la función del ARN y bloquea su transporte y su
traducción. La droga es complementaria a una secuencia en los transcriptos de ARN mensajero
que codifica proteínas responsables de la regulación de la expresión del genoma viral. Debido a
su novedoso mecanismo de acción antiviral el fomivirsen retiene actividad contra cepas de
citomegalovirus resistentes al ganciclovir, foscarnet o cidofovir.
 ESPECTRO
Actividad potente contra CMV (el oligonucleótido antisentido inhibe la síntesis de proteínas en
CMV)
DOSIS
en pacientes infectados por HIV con retinitis por CMV refractaria y amenazante a la vista, las
inyecciones de fomivirsen (330 μg semanales durante 3 semanas, y luego cada 2 semanas, o en
los días 1 y 15, seguidas de inyecciones mensuales) retrasan significativamente el tiempo para la
progresión de la retinitis

USOS
Inyección intravítrea: para los pacientes con infección por HIV y retinitis por CMV resistente a
otros tratamientos
EA
Aumento de la presión intraocular, uveítis que responde a los corticoides

GANCICLOVIR
Mecanismo de acción
El ganciclovir inhibe la síntesis de ADN viral por un mecanismo similar al del aciclovir pero
con menor toxicidad selectiva ya que el ganciclovir trifosfato se incorpora al ADN viral y
celular pero no provoca la total terminación de la cadena ya que a diferencia del aciclovir posee
un grupo hidroximetilo terminal en la posición 3’ de la cadena lateral. Las concentraciones
intracelulares del ganciclovir trifosfato disminuyen con una vida media mayor a las 24 horas,
motivo por el cual se podría administrar una sola dosis diaria de la droga.
ESPECTRO
Actividad in vitro contra todos los virus herpes, incluso CMV, pero las cepas de HSV
resistentes a aciclovir también presentan resistencia cruzada a ganciclovir
Fármaco de elección típico para CMV
Se usa en pacientes con infección por HIV y retinitis por CMV

DOSIS
En la retinitis por CMV, el tratamiento de inducción inicial (5 mg/kg IV cada 12 h durante 10-
21 días)
El ganciclovir oral (1000 mg tres veces al día) es eficaz para la supresión de la retinitis después
del tratamiento intravenoso inicial, pero en la práctica ha sido reemplazado por el valganciclovir
oral
Una formulación de gel oftálmico de ganciclovir (Zirgan) es efectiva en el tratamiento de la
queratitis por HSV
USOS
Formulación intravenosa: usada con mayor frecuencia
Inyección intravítrea: para la retinitis por CMV
Oral: solo entre 6 y 9% de biodisponibilidad; requiere 12 cápsulas/día para una dosis habitual (1
g 3 veces al día), lo que limita su utilidad
EA
Principalmente una inhibición de la médula ósea, sobre todo neutropenia, que en ocasiones
requiere tratamiento*
IDOXURIDINA
Mecanismo de acción
La idoxiuridina es un análogo iodado de la timidina activo, in vitro, contra virus herpéticos y los
poxvirus. No es selectiva ya que bloquea la proliferación de células infectadas como la de las no
infectadas. El trifosfato de idoxiuridina se incorpora al ADN bloqueando su replicación.
ESPECTRO
Activa contra HSV-1, HSV-2, VZV, vacuna y CMV
DOSIS
tratamiento tópico (oftálmico) de la queratitis por HSV.
1 aplicación cada 6 u 8 horas durante 4 días
USOS
Tópica: debido a su toxicidad sistémica significativa, sólo puede usarse para el tratamiento
tópico de la queratoconjuntivitis por el virus herpes simple

EA
Irritación, dolor, fotofobia, prurito, inflamación o edema palpebral
Rara vez, reacciones alérgicas

PENCICLOVIR
Mecanismo de acción
El penciclovir bloquea la síntesis de ADN viral. El mecanismo de acción es similar al del
aciclovir, del cual difiere porque el penciclovir trifosfato no necesariamente termina la cadena
de ADN al incorporarse a la misma. Los virus con deficiencia de timidincinasa resistentes al
aciclovir muestran resistencia cruzada con el penciclovir.
ESPECTRO
Activo contra HSV-1, HSV-2, VZV y EBV
DOSIS
El penciclovir intravenoso (5 mg/kg cada 8 o 12 h durante 7 días)
En personas inmunocompetentes con HSV bucolabial recurrente, la crema tópica de penciclovir
a 1% aplicada cada 2 horas mientras está despierto durante 4 días)
USOS
Tópico (crema): usado para el tratamiento del herpes labial recurrente en adultos
EA
Eritema

TRIFLURIDINA
Mecanismo de acción
Actúa inhibiendo la síntesis de ADN viral. El trifluridinmonofosfato bloquea irreversiblemente
a la timidilato sintetasa y el trifosfato inhibe a la ADN polimerasa. Penetra adecuadamente las
córneas dañadas (no así las sanas) y llega al humor acuoso
ESPECTRO
Activo contra HSV-1 y HSV-2
DOSIS
En la actualidad se usa la trifluridina para el tratamiento de la queratoconjuntivitis primaria y la
queratitis epitelial recurrente causada por los tipos 1 y 2 de HSV. La trifluridina tópica es más
activa que la idoxuridina y comparable con la vidarabina en las infecciones oculares por HSV.
USOS
Tópica: tratamiento de la queratoconjuntivitis primaria y de la queratitis o la úlcera recurrente
causada por HSV-1 y HSV-2
(Uso sistémico contraindicado por una posible supresión de la médula ósea)
EA
Pinchazos oculares, edema palpebral
Con menor frecuencia, queratitis punteada, reacciones alérgicas

VALACICLOVIR
Mecanismo de acción
El valaciclovir es el profármaco del aciclovir. El fármaco es transformado en aciclovir de
manera rápida y completa luego de su primer paso intestinal y hepático por la enzima
valaciclovir hidrolasa. Su principal ventaja radica en que la biodisponibilidad oral es mayor que
la del aciclovir (70%) por lo que los niveles plasmáticos resultantes de aciclovir luego de la
administración de valaciclovir se comparan con los observados con aciclovir intravenoso. El
margen de tolerancia al valaciclovir es semejante al de aciclovir
ESPECTRO
Cobertura antiviral similar a la del aciclovir
DOSIS
(1000 mg dos veces al día durante 7 a 10 días)
USOS
Oral: 3–5 veces mayor biodisponibilidad que el aciclovir

EA
Similar a la PTT/SUH por aciclovir
En algunos pacientes con HIV avanzado y en receptores de trasplantes que recibieron
valaciclovir en dosis más altas que las recomendadas en la actualidad†

VALGACICLOVIR
El valganciclovir es el profármaco de éster l-valílico de ganciclovir. El ganciclovir tiene
actividad inhibidora contra todos los herpesvirus y es activo, en especial, contra el CMV.

ESPECTRO
Similar al ganciclovir

(900 mg dos veces al día durante 21 días de tratamiento inicial) es comparable con la
administración intravenosa para el control inicial y la supresión sostenida (900 mg diarios) de la
retinitis por CMV

USOS
Oral: mayor biodisponibilidad que el ganciclovir oral

EA
Similar al ganciclovir

ANTIVIRALES PARA LA INFLUENZA

Fármacos antigripales
Aminas tricíclicas
• Amantadina
• Rimantadina

Análogos del acido siálico

• Zanamivir
• Oseltamivir
• Peramivir

Amantadina y Rimantadina (aminas tricíclicas)

MECANISMO DE ACCIÓN
• Inhiben la fase inicial de la replicación del virus.
• El locus primario de acción es la proteína M2 del virus de la influenza, los fármacos
interfieren en la función de dicha proteína.
ESPECTRO
• Activas contra el virus de la influenza A susceptible (No influenza B).
USOS TERAPÉUTICOS
• Útiles para prevención y tratamiento de infecciones causadas por el virus de la
influenza.
• Administrar dentro de las 24-48 H de la aparición de los síntomas y continuar por 24-48
H luego de la desaparición de los mismos.
• Niños 1-9 años  5 mg/kg/día c/12 H  DM: 150 mg/día.
• Niños >10 años y más de 40 kg  100 mg c/12 H.
• Adultos: 200 mg/día c/12-24 H.

• La profilaxis estacional con amantadina y rimantadina (200 mg/día en una o dos dosis
en adultos jovenes).  70 a 90% de protección. Se toleran mejor dosis de 100mg/día.
• En gripe A no complicada, el tto. Temprano con ambos (200mg/día por 5 días) reduce 1
a 2 días la duración de la fiebre y las afecciones sistémicas.

EFECTOS ADVERSOS
• Los más frecuentes son del SNC y GI  Nerviosismo, aturdimiento, dificultad para
concentrarse, insomnio, pérdida de apetito y náuseas.
• Leucopenia y neutropenia (raros).
• La neurotoxicidad de la amantadina parece aumentar con la ingestión concomitante de
antihistamínicos, psicotrópicos o anticolinérgicos, en especial en los ancianos.
• Categoria C para el embarazo.
Zanamivir (análogo del acido siálico)

MECANISMO DE ACCIÓN
• Inhibe la neuraminidasa viral  Provoca la agregación viral en la superficie celular 
Reduce la diseminación del virus en el tracto respiratorio.

ESPECTRO
• Inhibe la replicación de los virus de la influenza A y B, incluidas las cepas resistentes a
amantadina y rimantadina y variantes resistentes al oseltamivir.
USOS TERAPÉUTICOS
• El zanamivir se administra a través de un dispositivo inhalador en dosis de 5 mg. por
inhalación.
• Eficaz para la prevención y el tratamiento de infecciones por virus A y B de influenza.
• 10mg  dos inhalaciones  dos veces al día durante 5 días  Acorta 1 a 3 días el
tiempo de resolución de la enfermedad.
• Profilaxis post-exposición de la gripe A y B en adultos y niños ≥ 5 años que hayan
tenido contacto con un caso de gripe diagnosticado clínicamente con el que conviven.
• Profilaxis estacional de la gripe A y B durante un brote en la comunidad (sólo en caso
de que la cepa circulante sea diferente de la vacunal, y en situación de pandemia).
EFECTOS ADVERSOS
• Se han reportado sibilancias y broncoespasmos, deterioros agudos de la función
pulmonar. Desenlaces fatales en aquellos pacientes con asma subyacente y enfermedad
obstructiva de las VA.
• No recomendarse en pacientes con enfermedad subyacente las vías respiratorias.
 • No se descarta el riesgo en el embarazo.
• En niños la única reacción adversa más frecuente es el exantema;

Oseltamivir (análogo del acido siálico)

MECANISMO DE ACCIÓN
• Potente inhibidor selectivo de las neuraminidasas de los virus de la influenza A y B.
• Causa un cambio conformacional en la enzima neuraminidasa e inhibe su actividad 
Reduce la propagación del virus en el tracto respiratorio.
ESPECTRO
• Inhibe los virus de influenza A resistente a amantadina y rimantadina, y algunas
variantes resistentes a zanamivir.
USOS TERAPÉUTICOS
• VO es efectivo en el tratamiento y en la prevención de las infecciones del virus de la
influenza A y B.
• Se ha mostrado eficaz si se usa dos días después de la aparición de los síntomas.
En adultos y adolescentes mayores de 13 años  VO 75mg dos veces al día durante 5 días
• En niños de 1 a 12 años con influenza aguda reduce la duración de los síntomas
alrededor de 1 a 2 días.
• En niños. (no menores de un año).
• Peso menor a 15 kg  30mg dos veces al día.
• 15 – 23 kg  45mg dos veces al día.
• 24 – 40 mg  60 mg dos veces al día.
• > 45 kg  75mg dos veces al día.
• 75mg una vez al día se usa para profilaxis durante la temporada típica de influenza.
EFECTOS ADVERSOS
• Las reacciones adversas más frecuentemente descritas fueron náuseas, vómitos y dolor
abdominal.
• En adultos mayores hay un aumento en la frecuencia de la cefalea.
• Categoría C en el embarazo.

Peramivir (análogo del acido siálico)

MECANISMO DE ACCIÓN
• Es un inhibidor de la neuraminidasa, una enzima que libera las partículas virales de la
membrana plasmática de las células infectadas y facilita la propagación del virus al
tracto respiratorio.
USOS TERAPÉUTICOS
• Vía IV. Una sola dosis de 600mg por infusión IV durante 15 – 30 minutos.
• Su uso primario está limitado a pacientes con influenza aguda no complicada que no
pueden absorber o no pueden tomar agentes orales por otros motivos,
EFECTOS ADVERSOS
• Diarrea  2%.
• Reacciones de hipersensibilidad.
Mayor riesgo de eventos neuropsiquiátricos

BALOXAVIR MARBOXIL

MECANISMO DE ACCIÓN
• Es un inhibidor de la endonucleasa dependiente de la cápsula que interfiere en la
transcripción del ARN viral e impide la reproducción del virus.
ESPECTRO
• Activo frente a los los virus gripales A como B y cepas resistentes a oseltamivir.
USOS TERAPÉUTICOS
• Tratamiento de la influenza no complicada en pacientes ≥ 12 años que hayan estado
 sintomáticos por más de 48 h.
• VO. Se debe administrar una dosis única en un plazo máximo de 48 h desde el inicio de
los síntomas.
• La dosis en adultos con peso menor de 80kg  40mg.
• En adultos con peso mayor de 80kg  80mg.
EFECTOS ADVERSOS
• Diarrea.
• Náuseas.
• Bronquitis.
• Sinusitis.
• Dolor de cabeza.

HEPATITIS B TRATAMIENTO

Hepatitis B Hepatitis C

Interferón alfa pegilado Sofosbuvir

Entecavir Ribavirina

Tenofovir Ledipasvir

Disoproxil Daclatasvir

Fumarato Simeprevir

Adefovir Velpatasvir
 Lamivudina Paritaprevir potenciado con ritonavir,
ombitasvir,
con o sin dasabuvir

Telbivudina Grazoprevir/Elbasvir

Interferón alfa pegilado

Mecanismo de acción: Los alfa-interferones endógenos son secretados por leucocitos como por
ejemplo, los macrófagos, los linfocitos B y los linfocitos B no T en respuesta a la infección viral
o a varios inductores sintéticos y biológicos. Todos los alfa-interferones comparten actividades
biológicas comunes generadas por la unión del interferón al receptor de la superficie celular, la
unión del interferón al receptor de la superficie celular es seguida por la activación de tirosina
quinasas
La dosis de pegIFN-α2a es de 180 μg
Usos terapéuticos:
• Tratamiento de las hepatitis B y C.
• Los IFN están contraindicados en pacientes con enfermedad hepática avanzada porque
pueden precipitar el deterioro clínico y aumentar el riesgo de infecciones bacteriana
• Aprobado para pacientes adultos con enfermedad hepática compensada y evidencia de
replicación viral e inflamación hepática
• Administrado semanalmente vía SC durante 48-52 semanas
Efectos adversos: fatiga, astenia, pirexia, mialgia y dolor de cabeza
• Puede causar trastornos neuropsiquiátricos, autoinmunes, isquémicos e infecciosos
fatales
• Se requiere monitoreo hematológico frecuente
• Contraindicado en la enfermedad hepática avanzada y en el embarazo
Entecavir
Mecanismos de acción: El entecavir requiere fosforilación intracelular, el trifosfato de
entecavir compite con el trifosfato de desoxiguanosina endógeno e inhibe las tres actividades de
la polimerasa del HBV (transcriptasa inversa):
• Imprimación base
• Transcripción inversa de la cadena negativa del RNA mensajero pregenómico
• Síntesis de la cadena positiva del DNA del HBV
Usos terapéuticos
• Agente preferido
• Aprobado para personas ≥2 años de edad
• Tratamiento indefinido para pacientes con cirrosis
Efectos adversos
Las reacciones adversas más comunes incluyen:
• Dolor de cabeza
• Mareos
• Náuseas
• Insomnio (incapacidad para dormir)
• Fatiga (cansancio extremo)
• Somnolencia (adormecimiento)
• Vómitos
• Diarrea
• Dispepsia (indigestión)
Incremento de los niveles de enzimas hepáticas en sangre
Tenofovir
Mecanismos de acción: El difosfato de tenofovir inhibe la transcriptasa inversa del VIH-1 y la
polimerasa del VHB, al competir con el sustrato natural desoxiadenosina-5'-trifosfato en el sitio
de unión, y se incorpora al ADN provocando la terminación de la cadena. El difosfato de
tenofovir es un inhibidor débil de las polimerasas celulares a, ß, y g.
Dosis: Es de 300 mg una vez al día; la dosis se reduce en pacientes con insuficiencia renal
Usos terapéuticos:
• Agente preferido
• Aprobado para personas ≥2 años de edad
• Tratamiento indefinido para pacientes con cirrosis
Reacciones adversas:
• Reducción de dosis en insuficiencia renal
• Monitorear la función renal
• Puede disminuir la densidad mineral ósea
• Reacciones adversas en la cirrosis descompensada: dolor abdominal, náuseas,
insomnio, prurito, vómitos, mareos y pirexia

Adefovir
Mecanismos de acción: El adefovir dipivoxilo ingresa en las células y se desesterifica en
adefovir. El adefovir es convertido por las enzimas celulares en difosfato, que actúa como un
inhibidor competitivo de DNA polimerasas virales y transcriptasas inversas con respecto a
dATP y también sirve como un terminador de cadena de la síntesis de DNA viral.
Dosis: La dosis de adefovir dipivoxilo es de 10 mg
Usos terapéuticos El adefovir dipivoxilo está aprobado para el tratamiento de infecciones
crónicas por HBV en personas de 12 años o más
Efectos adversos
• Azotemia
• Hipofosfatemia
• Acidosis
• Glucosuria
• Proteinuria
• Dolor de cabeza,
• Malestar abdominal
• Diarrea
• Astenia.
Lamivudina
Mecanismos de acción Las enzimas celulares convierten la lamivudina en trifosfato, que inhibe
competitivamente la DNA polimerasa del HBV y causa la terminación de la cadena. consiste en
la inhibición de la síntesis de ADN viral, que tiene lugar sobre todo por la incorporación de
lamivudina monofosfato al ADN de VHB recién sintetizado, con lo que se produce una
terminación forzosa de la cadena.
Dosis Es de 100 mg una vez al día
Usos terapéuticos La lamivudina está aprobada para el tratamiento de la hepatitis crónica por
HBV en adultos y niños de 2 años o más
Efectos adversos:
• Diarrea,
• Dolor de cabeza,
• dificultad para conciliar el sueño o
• mantenerse dormido,
• depresión,
nariz congestionada.

Telbivudina
Mecanismos de acción La telbivudina-5'-trifosfato inhibe la ADN polimerasa del VHB al
competir con el sustrato natural, timidina 5'-trifosfato.
La incorporación de la telbivudina-5'-trifosfato en el ADN vírico causa la finalización de la
cadena de ADN, dando como resultado la inhibición de la replicación del VHB.
Usos terapéuticos: La telbivudina está indicada para el tratamiento del HBV crónico en
pacientes adultos con evidencia de replicación viral y evidencia de elevaciones persistentes de
aminotransferasas séricas
Dosis: La dosis estándar de telbivudina es de 600 mg una vez al día.
Efectos adversos
• aumento de creatina cinasa
• Náuseas
• Diarrea
• Fatiga
• Mialgia
• Miopatía.

Tenofovir alafenamida
Mecanismo de acción: El ingrediente activo de TAF es tenofovir, un inhibidor de la
transcriptasa inversa del HBV y la transcriptasa inversa del HIV-1. TAF es relativamente más
estable en el plasma que TDF se absorbe en células donde se desesterifica, concentra y fosforila
a difosfato de tenovir.
Dosis: es de 25 mg una vez al día.
Usos terapéuticos Está indicado para el tratamiento de la infección por el VIH-1 en
adolescentes de 12 años de edad y mayores, con un peso corporal de al menos 40 kg.
Efectos adversos
• Náuseas
• Erupción cutánea
• Diarrea
• Depresión
• Debilidad
Hepatitis C
Sofosbuvir
Mecanismos de acción Sofosbuvir es un profármaco nucleotídico que sufre metabolismo
intracelular para formar el trifosfato análogo de la uridina farmacológicamente activo que puede
ser incorporado al ARN del VHC por la polimerasa NS5B y actúa como terminador de cadena.
Dosis: La dosis de sofosbuvir es de 400 mg tomados una vez al día.
Usos terapéuticos Sofosbuvir se utiliza para el tratamiento de la hepatitis C crónica, genotipos
1, 2, 3 y 4 en combinación con ribavirina o asociado a interferón pegilado y ribavirina.
Efectos adversos
• Irritación conjuntival
• Erupción cutánea
• Sibilancia transitoria
• Deterioro reversible de la función pulmonar
Ribavirina
Mecanismo de acción: La ribavirina lo que hace es inhibir selectivamente la síntesis del ADN
y del RNA virales en células huésped infectadas y aumentar la respuesta inmune mediada por
citoquinas contra los virus.
Dosis: Las personas que pesan menos de 75 kg reciben 1000 mg al día en dos dosis divididas.
Las personas que pesan al menos 75 kg reciben 1200 mg al día en dos dosis divididas.
Usos terapéuticos
Ribavirina aerosolizada: Se usa en el tratamiento de una variedad de virus respiratorio, incluido
el virus sincicial respiratorio.
Ribavirina intravenosa: Se utiliza para tratar la fiebre hemorrágica y la gripe grave.
Ribavirina oral: Se usa en combinación con un antiviral de acción directa para el tratamiento de
la infección crónica por HCV en ciertos escenarios
Efectos adversos
• Irritación conjuntival
• Erupción cutánea
• Sibilancia transitoria
• Deterioro reversible de la función pulmonar

Ledipasvir
Mecanismo de acción: Ledipasvir es un inhibidor del VHC que actúa sobre la proteína NS5A
de dicho virus, que es esencial tanto para la replicación del ARN, como para el ensamblaje de
los viriones del VHC.
Dosis: El ledipasvir de 90 mg está disponible como parte de una combinación de comprimidos
de dosis fija con sofosbuvir.
Usos terapéuticos: Ledipasvir y sofosbuvir es una medicina combinada usada para tratar la
hepatitis C.
Ledipasvir y sofosbuvir se usa a veces en personas que tienen también el VIH.
Efectos adversos: cansancio dolor de cabeza, dificultad para conciliar el sueño o permanecer
dormido, náuseas, diarrea, tos, mareos, dolor muscular, irritabilidad
Efectos secundarios ser graves: sarpullido, ampollas, inflamación del rostro, los brazos o las
piernas, falta de aliento, ronquera, dificultad para tragar o respirar
Daclatasvir

Mecanismo de acción: El daclatasvir se une al extremo N-terminal de NS5A e inhibe la

replicación del RNA viral y el ensamblaje del virión.
Dosis: El daclatasvir está disponible en tabletas de 30 y 60 mg.
Usos terapéuticos: El daclatasvir está aprobado para su uso en combinación con sofosbuvir en
aquellos con enfermedad de genotipo 3, en personas con coinfección por HIV para el genotipo
de HCV y en personas con enfermedad hepática avanzada.
Efectos adversos
• En pacientes con genotipo 3 que reciben DCV/SOF son dolor de cabeza y fatiga.
• Los coinfectados con HIV existe fatiga, náuseas y cefalea.
• Cuando se combinan con ribavirina en pacientes con cirrosis avanzada, los efectos
adversos más comunes son anemia, fatiga, náuseas y cefalea.
Simeprevir
Mecanismos de acción El simeprevir es un inhibidor de la proteasa NS3 del HCV
La inhibición de la proteasa NS3 previene la escisión del complejo de replicación viral (NS4A-
NS4B, NS4B-NS5A y NS5A-NS5B) y así evita la formación de RNA vírico.
Dosis: El simeprevir se dosifica como una sola tableta de 150 mg tomada una vez al día con
alimentos.
Usos terapéuticos: La combinación SIM/SOF se usa para el tratamiento de individuos
infectados por el HCV con genotipo 1 o 4
Efectos adversos
• Simeprevir y sofosbuvir: Dolor de cabeza, fatiga y náuseas
• Simeprevir contiene un resto de sulfonamida y puede causar: Fotosensibilidad, erupción
cutánea y picazón, más aún en pacientes cirróticos que reciben SIM/SOF
• Simeprevir: Puede elevar los niveles de bilirrubina
Velpatasvir

Mecanismo de acción: Inhibidor pangenotípico de la proteína no estructural 5A una proteína

multifuncional que forma parte esencial del complejo de replicación NS5A, inhibe tanto la
replicación del ARN viral como el ensamblaje del virión
Dosis: Sofosbuvir/Velpatasvir es una tableta combinada de dosis fija que contiene 400 mg de
sofosbuvir y 100 mg de VEL tomados una vez al día.
Usos terapéuticos: La combinación de sofosbuvir, velpatasvir y voxilaprevir se usa para tratar
la infección de hepatitis C crónica
El SOF/VEL (Sofosbuvir/Velpatasvir) es la única terapia de combinación actualmente
disponible que está aprobada para genotipos de HCV.

Efectos adversos
SOF/VEL: Dolor de cabeza, fatiga, náuseas, astenia e insomnio.
SOF/VEL en pacientes con cirrosis descompensada: Fatiga, anemia, náuseas, cefalea, insomnio
y diarrea.
Paritaprevir potenciado con ritonavir, ombitasvir, con o sin dasabuvir

Mecanismo de acción: El ombitasvir y el paritaprevir inhiben NS5A y la proteasa NS3. El

dasabuvir se une de forma no competitiva a la palma del sitio fuera del sitio activo de la
polimerasa NS5B, produciendo un cambio conformacional en NS5B antes de que se forme el
complejo de elongación. La ribavirina se administra en combinación con estos DAA en
pacientes con la enfermedad del genotipo 1a para aumentar la probabilidad de lograr la
respuesta virológica sostenida
Dosis: El paritaprevir y el ombitasvir con ritonavir se administran como dos comprimidos una
vez al día para una dosis diaria total de ritonavir 100 mg, 150 mg paritaprevir, y 25 mg
ombitasvir.
Dasabuvir se administra como una tableta de 250 mg tomada dos veces al día. Estos
medicamentos deben administrarse con una comida.
Usos terapéuticos: La combinación de ombitasvir, paritaprevir y ritonavir con dasabuvir se usa
solo o combinado con ribavirin para tratar la infección crónica de hepatitis C (a largo plazo)
(inflamación del hígado causada por un virus).
Efectos adversos:
náuseas, prurito, insomnio y astenia.
Grazoprevir/Elbasvir

Mecanismo de acción: Combinación de dos antivirales de acción directa con distintos

mecanismos de acción que se dirigen contra el VHC en las múltiples etapas del ciclo de vida del
virus
Elbasvir es un inhibidor de NS5A del VHC, que es esencial para la replicación del ARN del
virus y para el ensamblaje de los viriones.
Grazoprevir es un inhibidor de la proteasa NS3/4A del VHC que es necesaria para la división
proteolítica de la poliproteína codificada del VHC y es esencial para la replicación del virus.
Dosis: El GZR/EBR se dosifica como una única tableta combinada de dosis fija de 100 mg/50
mg tomada una vez al día
Usos terapéuticos: El grazoprevir/el basvir está aprobado para los genotipos 1 y 4 del HCV, en
personas con coinfección por HIV y en aquellos con insuficiencia renal.
Efectos adversos: Apetito disminuido; insomnio, ansiedad, depresión; cefalea, mareo; náuseas,
diarrea, estreñimiento, dolor en la zona superior del abdomen, dolor abdominal, boca seca,
vómitos; prurito, alopecia; artralgia, mialgia; fatiga, astenia, irritabilidad.

FARMACOLOGÍA EN VIH
FÁRMACOS UTILIZADOS EN PACIENTES CON INFECCIÓN POR VIH
● Inhibidores nucleosidos y nucleotidos de la transcriptasa inversa
● Inhibidores no nucleósidos de la transcriptasa inversa
● Inhibidores de la proteasa del VIH
● Inhibidores de entrada
● Inhibidores de integrasa

Fármacos para el tratamiento de la infección por VIH

Inhibidores de la transcriptasa inversa

Análogos de nucleósidos y nucleótidos (ITIAN)

• Abacavir
• Didanosina
• Emtricitabina
• Estavudina
• Lamivudina
• Tenofovir
• Zidovudina

No análogos de los nucleósidos (ITINN)

• Efavirenz
• Etravirina
• Nevirapina
• Rilpivirina
Inhibidores de la proteasa
• Atazanavir
• Darunavir
• Fosamprenavir
• Lopinavir
• Indinavir
• Ritonavir
• Saquinavir
• Tipranavir

Inhibidores de la integrasa

• Dolutegravir
• Elvitegravir
• Raltegravir

Inhibidores del correceptor CCR5 y de la fusión

• Maraviroc
• Enfuvirtida (T-20) Maravilla Enfurecida