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UNIVERSIDAD POPULAR AUTÓNOMA DEL ESTADO DE

PUEBLA.

CAMPUS TEHUACAN

LICENCIATURA EN ENFERMERÍA

DOCENTE: MSP. GRISELDA GUADALUPE MEDINA RAMOS.

TEMA: TRABAJO FINAL “FARMACOLOGÍA POR SISTEMAS”

ALUMNA: JAQUELINE GUTIERREZ ALEJO

FECHA: JUNIO 2023


“SISTEMA OSEO”

● TERIPARATIDA

Presentación:

Forsteo: 20 mcg/80 mcl sol inyectable. jeringa precargada.

Indicación:

-Osteoporosis en mujeres menopáusicas y en varones con un aumento en


el riesgo de fractura ( en post menopausia disminuye el riesgo de fracturas
vertebrales y no vertebrales pero no de cadera).
-Osteoporosis asociada a terapia sistémica mantenida con
glucocorticoides en mujeres y hombres con un incremento en el riesgo de
fractura.

Dosis:

Adultos. La dosis recomendada es de 20 mg/día administrados una vez al


día.
Contraindicaciones:

Está contraindicada en pacientes con hipersensibilidad al principio activo


o alguno de los excipientes. No se recomienda administrar este fármaco a
pacientes con riesgo para desarrollar osteosarcoma como los pacientes con
enfermedades metabólicas óseas (incluyendo el hiperparatiroidismo y la
enfermedad de paget del hueso) distintas a la osteoporosis primaria u
osteoporosis inducida por glucocorticoides o que presenten elevaciones
inexplicadas de la fosfatasa alcalina.
Está contraindicada en la insuficiencia renal severa en pacientes que
hayan recibido anteriormente radiación externa o radioterapia localizada sobre
el esqueleto y en pacientes con tumores óseos o metástasis óseas.

Farmacocinética:

La teriparatida se elimina mediante aclaramiento hepático y


extrahepático. El volumen de distribución es aproximadamente de 1,7 litros/kg.
semivida de la teripatadina es de aproximadamente una hora cuando se
administra por via subcutánea, lo que refleja el tiempo requerido para la
absorción desde el lugar de inyección. No se han realizado estudios de
metabolismo o de excreción con este fármaco, pero se cree que el metabolismo
periférico de la hormona paratiroidea se produce predominantemente en el
hígado y riñón.

Forma de administrar el medicamento:

Se debe administrar vía subcutánea en muslos o abdomen con una jeringa


prellenada y previa asepsia y antisepsia del sitio a puncionar.
● CALCIFEDIOL
Presentación:

Hidroferol gotas 100 mcg/ml. Gotas 10 y 20 ml. ampollas bebibles 266


mcg con 10 ampollas bebibles por caja.

Indicación:
Administrar en pacientes con deficiencia de la vitamina D, osteodistrofia
renal, o hipercalcemia e insuficiencia renal, problemas oseos inducidos por
corticoides o anticonvulsivantes, problemas de malabsorción, adyuvante en
tratamiento de osteoporosis, osteomalacia secundaria a enfermedad hepática.

Dosis:

Administración oral:
● Adultos y niños> 10 años de edad: inicialmente, 300-350 mcg PO cada
semana. La mayoría de los pacientes requieren de 50 a 100 mcg
administrado al día o, alternativamente, 100-200 mcg en días alternos.
Estas dosis se pueden aumentar en intervalos de 4 semanas. La dosis
óptima debe ser individualizada para cada paciente.
● Niños de edad 2-10 años: 50 mcg PO una vez al día.
● Los niños < 2 años: 20-50 mcg PO una vez al día.
Hipoparatiroidismo
Administración oral :
● Adultos: entre 250 y 300 mcg en días alternos.
Osteomalacia
Administración oral :
● Adultos: entre 250 y 500 mcg cada 24 horas.
● Niños de 2 a 10 años: 50 mcg/día
● Niños < 2 años: entre 20 y 50 mcg/día

Contraindicaciones:

El calcifediol no se debe administrar a pacientes con hipercalcemia o


hipervitaminosis D. La hipercalcemia puede conducir a la calcificación de
tejidos blandos y otros tipos de toxicidad. El calcifediol está contraindicado en
pacientes con alergia a la vitamina D.
El calcifediol debe administrarse con precaución en pacientes con
enfermedades cardíacas, arteriosclerosis, o los pacientes tratados con digoxina
debido a que puede resultar una hipercalcemia con arritmias cardíacas.

Farmacocinética:

El calcifediol se administra por vía oral y se absorbe bien, si la absorción


de grasa es normal. Los niveles séricos máximos se alcanzan después de 4
horas. La duración de acción es de aproximadamente 15 a 20 días, pero puede
ser de hasta 60 días en pacientes con insuficiencia renal. La respuesta a la
vitamina D se puede controlar determinando los niveles séricos de calcio, que se
deben mantener a 9-10 mg/dl. Esta vitamina se encuentra ampliamente
distribuida. La vitamina D se excreta en la leche materna en pequeñas
cantidades.Calcifediol se sintetiza a partir de colecalciferol y ergocalciferol en
el hígado. A continuación, se une específicamente a la alfa-globulinas para el
transporte a los riñones, donde es metabolizado a calcitriol

Forma de administrar el medicamento:

Administrar el medicamento vía oral, soluto en agua o jugos y beber.


● ETIDRONATO
Presentación:
DIFOSFEN Comp. 200 mg RUBIÓ
OSTEUM, comp. 200 mg VIÑAS

Indicación:
El etidronato es un análogo sintético del pirofosfato que se utiliza en el
tratamiento de la enfermedad de Paget moderada o severa, en la osificación
heterotópica y en la hipercalcemia asociada a neoplasias malignas. En la
enfermedad de Paget, el etidronato se reserva para los pacientes con dolor
moderado a severo. Aunque el fármaco no parece ser efectivo en los pacientes
asintomáticos, el tratamiento puede ser conveniente en los pacientes con riesgo
de desarrollar lesiones neurológicas, o que muestran lesiones óseas importantes
que pueden inmovilizar las articulaciones

Dosis:
Adultos: inicialmente de 5 a 10 mg/kg/día durante no más de 6 meses o,
alternativamente, de 11 a 20 mg/kg/día durante no más de 3 meses. Las dosis no
deben exceder los 20 mg/kg/día.

Contraindicaciones:

No se han descrito contraindicaciones absolutas para el uso del


etidronato. Los efectos del etidronato en la enfermedad de Paget pueden no ser
evidentes inmediatamente después de comenzar un tratamiento, pero en cambio,
persisten durante varios meses después de discontinuar su administración. Debe
permitirse un descanso de al menos 90 días entre dos ciclos de tratamiento.
El etidronato pertenece a la categoría C de riesgo en el embarazo. Aunque
no existen estudios controlados en el hombre, los estudios en animales han
mostrado efectos adversos sobre los fetos. Por lo tanto, antes de administrar este
fármaco durante el embarazo, se deberán sopesar los riesgos para el feto frente a
los beneficios potenciales para la madre.

Farmacocinética:

El etidronato se absorbe de forma errática y en muy poca extensión. La


biodisponibilidad es del 1-2% y la absorción del fármaco se reduce aún más en
presencia del alimento. Después de la absorción de una dosis oral, el fármaco se
distribuye rápidamente y se concentra en el tejido óseo. No se sabe si el fármaco
es capaz de atravesar la barrera placentaria o si se excreta en la leche materna.
En fármaco no se metaboliza de forma apreciable y aproximadamente del 50%
de la dosis se excreta por vía renal en las primeras 24 horas. La semivida de
eliminación es de unas 6 horas y, según los estudios en animales, el tiempo de
retención ósea es de 3 a 6 meses.

Forma de administrar el medicamento:


Se administra vía oral por cápsulas o tabletas, las cuales requieren de
administración con agua para su deglución y no ingerir algún otro medicamento
2 horas antes ni después de este por su interacción.
● PAMIDRONATO.

Presentación:
Aredia: iny. 15, 30 y 60 mg. y Aminonux: comp. 100 mg

Indicación:

El pamidronato se utiliza en el tratamiento de la enfermedad de Paget


moderada o grave y de la hipercalcemia asociada a neoplasias malignas.
Aunque el pamidronato es más eficaz que el etidronato, sólo es eficaz por vía
parenteral, y además tiene un precio muy elevado por lo que se usa sólo en los
pacientes con dolores intensos. También se utiliza para la reducción de la
morbilidad esquelética en pacientes con cáncer de mama avanzado que tienen
metástasis osteolíticas. Otras indicaciones incluyen la osteoporosis
postmenopáusica o la inducida por corticoides y la osteogénesis imperfecta.

Dosis:

El tratamiento de la hipercalcemia debe ir acompañado de una fuerte


hidratación salina, de manera que el volumen de orina sea de más de 2 litros por
día.
a) Hipercalcemia asociada a un tumor:
Administración intravenosa
● Adultos con unas concentraciones de calcio en suero de 12-13.5 mg/dL:
60 o 90 mg de pamidronato en una única dosis. Esperar 7 días antes de un
nuevo tratamiento.
● Adultos con unas concentraciones de calcio en suero de > 13.5 mg/dL: 90
mg de pamidronato en una única dosis. Esperar 7 días antes de un nuevo
tratamiento.
b) Hipercalcemia asociada a hiperparatiroidismo primario:
Administración intravenosa:
● Adultos: se han utilizado dosis intravenosas de 15 a 60 mg en forma de
una única dosis.
c) Hipercalcemia asociada a una insuficiencia renal terminal:
● Adultos: se han utilizado dosis entre 30 y 60 mg en una dosis única,
recuperándose los niveles normales de calcio en 3 días

Contraindicaciones:

El pamidronato no se debe administrar a pacientes con hipersensibilidad


al fármaco o a cualquiera de los componentes de su formulación. Se debe
administrar con precaución a pacientes con hipersensibilidad a los
bisfosfonatos.
El pamidronato se debe usar con precaución en los pacientes con
insuficiencia renal. Todos los bisfosfonatos, incluyendo el pamidronato están
asociados a una toxicidad renal que se manifiesta como un deterioro de la
función renal. No se deben administrar dosis de pamidronato superiores a los 90
mg de una sola vez, y siempre en forma de una infusión intravenosa de una
duración adecuada. Se han descrito casos de glomerulosclerosis focal segmental
con o sin síndrome nefrótico que pueden progresar a una insuficiencia renal en
pacientes tratados con pamidronato, en particular en casos de mieloma múltiple
y cáncer de mama. Las dosis de pamidronato se deben ajustar en función de la
respuesta clínica.

Farmacocinética:

El pamidronato se absorbe poco por vía oral, siendo además, mal


tolerado, de tal manera que su principal vía de administración es la endovenosa
en infusión. La farmacocinética del pamidronato es bifásica con una semivida
de la fase alfa entre 1.8 y 3.5 horas y una semi-vida de la fase beta de 20 a 35
horas. El 46% del fármaco se excreta sin alterar la orina durante 120 horas,
mientras que el resto es retenido en el cuerpo. Con el tiempo, el 100% de la
dosis es eliminada a través de los riñones.

Forma de administración del fármaco:

El pamidronato se debe administrar vía intravenosa con infusión salina


que esté siendo infundida consecutivamente por mas de 24 hras y que de una
uresis de mas de 2000cc de orina en 24. Diluir en 500cc sol salina 0.9%.
● TILUDRONATO.

Presentación:

SKELID, comp. 200 mg de tiludronato.

indicación:

El tiludronato está indicado para el tratamiento de la enfermedad de Paget


de los huesos (osteítis deformante).
Los pacientes no deben acostarse hasta por lo menos 30 minutos después
de tomar este medicamento. En los pacientes que no puedan cumplir con estas
instrucciones debido a una discapacidad mental o física, el tratamiento con
tiludronato se debe llevar a cabo bajo una a supervisión apropiada.
Los suplementos de calcio o minerales se deben tomar por lo menos 2
horas antes o dos horas después del tiludronato. Los antiácidos contengan
magnesio o aluminio, se deben tomar al menos dos horas después de la
administración de tiludronato.
Después de un tratamiento, dejar un intervalo de 3 meses para evaluar la
respuesta. Los datos específicos respecto al tratamiento son limitados, aunque
los resultados de los estudios no controlados indican una mejoría bioquímica
favorable similar al tratamiento inicial.

Dosis:

Adultos: la dosis recomendada es de 400 mg oral diaria ingerida con un


vaso de agua pura, durante un periodo de 3 meses. Bebidas diferentes al agua
corriente (incluyendo el agua mineral), los alimentos (véase más adelante) y
algunos medicamentos pueden reducir la absorción de tiludronato.
Contraindicaciones:

El tiludronato está contraindicado en individuos con hipersensibilidad


conocida a los bisfosfonatos y a cualquier componente de la formulación.
El tiludronato no se debe administar a pacientes incapaces de sentarse
erguidos durante al menos 30 minutos.
El tiludronato, al igual que otros bifosfonatos administrados por vía oral,
puede causar irritación local de la mucosa gastrointestinal superior. Debido a
estos posibles efectos irritantes y al potencial de empeoramiento de la
enfermedad subyacente, se debe tener precaución cuando el tiludronato se
administra a pacientes con problemas gastrointestinales superiores activos (el
esófago de Barrett, disfagia, otras enfermedades esofágicas, gastritis, duodenitis
o úlceras).

Farmacocinética:

En relación con una dosis intravenosa de referencia, la biodisponibilidad


oral media de tiludronato disódico en sujetos masculinos sanos fue de 6%
después de una dosis oral equivalente a 400 mg de ácido tiludrónico
administrado 4 horas antes de un desayuno estándar. En los estudios de dosis
única, la biodisponibilidad se redujo en un 90% cuando una dosis oral
equivalente a 400 mg ácido tiludrónico se administró con , un desayuno
estándar o 2 horas después en comparación con la misma dosis administrada
después del ayuno nocturno y 4 horas antes de un desayuno estándar. Sin
embargo, en estudios clínicos, la eficacia del tiludronato no fue afectada cuando
el fármaco se administró al menos 2 horas antes o después de las comidas.
“SISTEMA RESPIRATORIO”

AMINOFILINA

Presentación:

Aminofilina. 250 mg
Excipiente, c.b.p. 10 ml.

Indicación:

Asma bronquial. Relajante del músculo liso bronquial. Bronquitis.


Enfisema. Alivia la disnea en el tratamiento de EPOC. Se utiliza también en el
tto de ICC, angor pectoris y como diurético, así como en el bloqueo
auriculoventricular, postinfarto.

Dosis:

La administración de AMINOFILINA es por vía parenteral.


Niños y adultos: Administración intravenosa lenta o por venoclisis.
Impregnación: 5-6 mg por kg de peso corporal, en infusión ­intravenosa, durante
20-30 minutos.
Mantenimiento: De 0.4-0.9 mg por kg de peso corporal en infusión ­intravenosa.
Contraindicaciones:

Los pacientes que no toleran las xantinas o las etildiaminas pudieran


tampoco tolerar aminofilina; en pacientes con I.H. y en ancianos se deberá
considerar una reducción de la dosis; se debe tener cuidado cuando se
administra en pacientes con antecedentes de úlcera péptica, hipertiroidismo,
HTA, arritmias, ICC, disfunción hepática. No se administre si la sol. No es
transparente, sí contiene partículas en suspensión o sedimentos.
SALBUTAMOL CON BROMURO DE IPRATROPIO.

Presentación:
0.5mg/2.5mg en ampolletas de 2.5 ml.

Indicación:
En broncoespasmo reversibles, enfermedades obstructivas de vías aéreas,

Dosis:
0,5 mg/2,5 mg en nebulizador adecuado o ventilador de presión positiva
intermitente, 3 veces/día

Concentración
0.5mg/2.5mg en ampolletas de 2.5 ml.

Contraindicaciones:

· Pacientes en cardiomiopatía obstructiva o taquiarritmia.


· Con Hipersensibilidad a la atropina o derivados.

Farmacodinamia:

El bromuro de ipratropio es un fármaco anticolinérgico que inhibe los


reflejos mediados vagamente, al antagonizar la acción de la acetilcolina, el
transmisor liberado por el nervio vago. La broncodilatación que se produce,
después de la inhalación de bromuro de ipratropio, es principalmente local,
produciéndose específicamente a nivel de los pulmones, y no tiene carácter
sistémico. El sulfato de salbutamol es un fármaco beta 2-adrenérgico que actúa
a nivel del músculo liso de las vías aéreas produciendo una relajación. El
salbutamol relaja todo el músculo liso, de la tráquea a los bronquiolos
terminales, y protege frente a todos los estímulos bronco constrictores.

Farmacocinética:

El bromuro de ipratropio no pasa fácilmente a la circulación sistémica, ni


a partir de la superficie pulmonar ni del tracto gastrointestinal, tal como se
desprende de la comparación de estudios de niveles sanguíneos y de excreción
renal. La vida media de eliminación es de alrededor de 3-4 horas después de la
administración por inhalación o intravenosa. El bromuro de ipratropio no
atraviesa la barrera hematoencefálica. El sulfato de salbutamol se absorbe rápida
y completamente después de la administración oral, ya sea por vía inhalatoria o
gástrica. Las concentraciones plasmáticas máximas de salbutamol se observan
en las tres horas siguientes a la administración y el fármaco se excreta sin
modificar con la orina a las 24 horas. El salbutamol administrado
intravenosamente atraviesa la barrera hematoencefálica, alcanzando
concentraciones que llegan a ser de alrededor de un 5% de las concentraciones
plasmáticas

Forma de Administración:

Inhalatoria
DEXAMETASONA.

Presentación:
8mg/2ml

Indicación:
La dexametasona se recomienda desde el Servicio Nacional de Salud del
Reino Unido y los Institutos Nacionales de Salud (NIH) en los EE. UU. para
pacientes con COVID-19 que necesitan ventilación mecánica u oxígeno
suplementario

Dosis:
· Shock: de 4 a 8 mg por vía intravenosa al inicio, repitiendo si es
necesario hasta una dosis de 24 mg
· Enfermedades autoinmunes e inflamaciones: terapia a largo plazo con 0.5
a 1,5 mg por vía oral al día. Evitar dosis mayores de 1,5 mg puesto que los
efectos secundarios se encuentran con mayor frecuencia a dosis elevadas.
· Adyuvante o parte de la quimioterapia: individualizado.
· Para uso diagnóstico: dosificación especial según caso.

Contraindicaciones:

· La presencia de úlcera gastrointestinal.


· Síndrome de Cushing
· Formas graves de insuficiencia cardíaca
· Hipertensión severa
· Diabetes mellitus descompensada
· Tuberculosis sistémica
· Infecciones virales, bacterianas o fúngicas graves
· Glaucoma preexistente
· Osteoporosis
· Mifepristona

Farmacodinamia:
Es una hormona corticosuprarrenal, con acciones anti­in­flamatoria e
inmunosupresora muy ele­vadas y escasa acción mineralocorticoide. Los
corti­costeroides inhiben la síntesis de prostaglandinas y leucotrienos, son las
sustancias que median en los procesos vasculares
y celulares de la inflamación, así como en la respuesta inmunológica. Esto
reduce la vasodilatación, disminuye el exudado del fluido, la actividad
leuco­citaria, la agregación y desgranulación de los neutrófilos, liberación de
enzimas hidrolíticas por los lisosomas, la producción de radicales libres de tipo
superóxido y el número de vasos sanguíneos (con menor fibrosis) en los
procesos crónicos. Estas acciones corresponden con un mismo mecanismo que
consiste en la inhibición de la síntesis de la fosfolipasa A2, enzima que libera
los ácidos grasos poliinsaturados precursores de las prostaglandinas y
leucotrienos.
Glucocorticoide que por vía I.V. tiene acción prolongada. Su biodisponibilidad
es de 50-80%. Es absorbido rápida y ampliamente en el sistema gastrointestinal.
Difunde a través de la placenta. Su unión a proteínas plasmáticas es de 70%. Se
metaboliza en el hígado, se elimina a través de la orina en forma inalterada. Su
vida media es de 36-54 horas.

Farmacocinética:
En la circulación sistémica, la dexametasona se une débilmente a las
proteínas plasmáticas, siendo activa la porción no fijada a las proteínas. El
fármaco se distribuye rápidamente en los riñones, intestinos, hígado, piel y
músculos. Los corticoides cruzan la barrera placentaria y se excretan en la lecha
materna. La dexametasona es metabolizada en el hígado originando productos
inactivos que son eliminados en la orina. La semivida de eliminación es de 1.8 a
3.5 horas y la semivida biológica de 36 a 54 horas.

Forma de Administración:
Endovenosa
ADRENALINA.

Presentación:
sol. 2.25%

Indicación:
· Espasmo de las vías aéreas en ataques agudos de asma.
· Alivio rápido de reacciones alérgicas a fármacos o a otras sustancias.
· Tratamiento de emergencia del shock anafiláctico.

Dosis:
Mezclar 0,5 ml de adrenalina racémica con 3 ml de suero fisiológico,
administrar 15 min /3-4 h.

Contraindicaciones:

● Frecuentes: trastornos del sistema nervioso (miedo, ansiedad, cefalea


pulsante), disnea, sudoración, náuseas, vómitos, temblores y mareos.
● Trastornos cardiovasculares: taquicardia, palpitaciones, palidez y
elevación (discreta) de la presión arterial.

Farmacodinamia:

La adrenalina actúa a través de la unión a sus receptores (α y β) sobre


gran cantidad de sistemas del organismo: a nivel cardiovascular, bronquial,
gastrointestinal, renal, uterino, ocular, sobre el sistema nervioso, el metabolismo
y la composición sanguínea. Aunque algunas de estas acciones no tengan
aplicación terapéutica, deben tenerse en cuenta ya que pueden estar relacionadas
con la aparición de efectos adversos.

Farmacocinética:

Tras la administración subcutánea de adrenalina tiene lugar un proceso de


absorción relativamente lento. Puede acelerarse con un masaje en el sitio de la
inyección. La adrenalina alcanza niveles sistémicos detectables al cabo de 5-10
minutos tras la administración por vía subcutánea y la concentración máxima
plasmática en 20-40 minutos. Esta absorción es más veloz y activa por vía
intramuscular.
La adrenalina no actúa cuando se administra por ingestión ni por vía sublingual.

Forma de Administración:
Inhalatorio
SALBUTAMOL

Presentación:
5mg/ml

Indicación:

Se utiliza en el tratamiento del espasmo bronquial grave asociado a las


crisis asmáticas y en otros procesos asociados a la obstrucción reversible de las
vías respiratorias. Éstas son un grupo de enfermedades pulmonares que causan
inflamación de las vías respiratorias ocasionando un bloqueo en el flujo de aire
en los pulmones. Normalmente se administra a personas que padecen bastante
estas situaciones cuando otras formas de tratamiento no les alivian lo suficiente.

Dosis:

0,15 mg/Kg (mínima 2,5 mg y máxima 5 mg) se prepara la dilución


añadiendo suero salino fisiológico hasta completar 5 ml de volumen total

Contraindicaciones:

Hipersensibilidad a las aminas simpaticomiméticas, arritmias cardiacas,


insuficiencia coronaria. Deberá administrarse con precaución en pacientes con
hipertiroidismo, diabetes mellitus, cetoacidosis.
Farmacodinamia:

Relaja el músculo liso de las vías respiratorias, Inhibe la liberación de


mediadores broncoconstrictores de los mastocitos, Inhibe la fuga
microvascular, Aumenta el transporte mucociliar

Farmacocinética:

El 10% al 20% de la dosis alcanza las vías respiratorias inferiores. El


resto es retenido en el sistema de liberación o se deposita en la orofaringe, de la
que sigue la deglución. La fracción depositada en las vías respiratorias es
absorbida en los tejidos pulmonares y circulación, pero no es metabolizada en el
pulmón. Al alcanzar la circulación sistémica se hace accesible al metabolismo
hepático y se excreta, principalmente en la orina, como sustancia inalterada y
como sulfato fenólico.

Forma de Administración:
Inhalatorio
METILPREDNISOLONA

Presentación:
500mg con diluyente de 8ml

Indicación:
Exacerbaciones agudas de asma, Shock anafiláctico

Dosis:
20 a 40 mg al día en adultos y de 8 a 16 mg al día en niños.

Contraindicaciones:

· pacientes con úlceras gástricas o duodenales


· pacientes con desmineralización ósea grave
· pacientes con antecedentes de desórdenes psiquiátricos, como
inestabilidad emocional o tendencias psicóticas,
· pacientes con glaucoma de ángulo cerrado o abierto
· pacientes con queratitis herpética
· pacientes con linfadenopatía consecutiva a la vacuna BCG
· pacientes con infección por amebas
· pacientes con micosis sistémica
· pacientes con poliomielitis
· pacientes con determinadas enfermedades virales, ya que existe riesgo de
empeoramiento, incluyendo amenaza para la vida
· pacientes con tuberculosis latente o manifiesta, incluso si sólo se
sospecha, ya que existe riesgo de manifestación de la tuberculosis latente o
empeoramiento de la manifiesta.
· durante el periodo pre y post-vacunal ya que puede aumentar el
riesgo de complicaciones debidas a la vacunación.

Farmacodinamia:

El mecanismo de acción de los esteroides se basa en la interacción de


éstos con unos receptores citoplasmáticos intracelulares específicos. Una vez
formado el complejo receptor-glucocorticoide, éste penetra en el núcleo, donde
interactúa con secuencias específicas de ADN, que estimulan o reprimen la
trascripción génica de ARNm específicos que codifican la síntesis de
determinadas proteínas en los órganos diana, que, en última instancia, son las
auténticas responsables de la acción del corticoide.

Farmacocinética:

Es metabolizada en el hígado, dando lugar a metabolitos sin actividad


biológica significativa, siendo eliminado mayoritariamente con la orina, < 10%
se excreta en forma inalterada. Su aclaramiento total es de 4-8 ml/min/kg. Su
semivida de eliminación es de 4-8 h y su semivida biológica es de 18-36 h

Forma de Administración:
intravenosa
“SISTEMA NEUROLOGICO”

CARBAMAZEPINA
Presentación:
● TEGRETOL, comp 200 y 400 mg
● CARBAMAZEPINA ALTER, comp. 200 y 400 mg

Indicación:

Tratamiento de las convulsiones tónico-clónicas generalizadas o de las


convulsiones parciales simples o complejas
Tratamiento sintomático del dolor neuropático asociado a la neuropatía
diabética
Tratamiento sintomático del dolor neuropático asociado a la neuralgia
postherpética
Tratamiento sintomático del dolor neuropático asociado a la neuralgia del
trigémino

Dosis:

● Adultos y adolescentes: inicialmente 200 mg/dos veces día, aumentando


las dosis progresivamente en 200 mg/día a intervalos semanales hasta
llegar a las dosis máximas. La dosis total diaria se debe repartir en 3 o 4
administraciones. Cuando el control de las convulsiones es adecuado,
reducir las dosis hasta el mínimo nivel efectivo, por lo general entre 800 y
1200 mg/día. Las concentraciones máximas aceptables deben ser
determinadas analíticamente. Se acepta que los niveles terapéuticos de
carbamazepina son de 4 a 12 µg/ml aunque ocasionalmente las
convulsiones parciales complejas pueden requerir entre 8-12 µg/ml. Las
dosis diarias no deben superar los 1000 mg/día en los adolescentes de 13
a 15 años de edad o los 1200 mg/día en los adultos. Sin embargo,
ocasionalmente, algunos pacientes adultos han necesitado dosis de > 1600
mg/día
● Niños de 6 a 12 años: inicialmente 100 mg por vía oral dos veces al día (o
10 mg/kg/día administrados en dos veces. Estas dosis se deben aumentar
en 100 mg/día a intervalos de 1 semana hasta alcanzar la máxima
respuesta terapéutica. La dosis máxima se debe repartir en 3 o 4
administraciones. La dosis usual de mantenimiento es de 15 a 30
mg/kg/día no recomendándose pasar de los 1000 mg/día
● Niños de < 6 años: inicialmente de 10 a 20 mg/kg/día divididos en 2 a 4
administraciones. Las dosis se pueden aumentar a intervalos de una
semana hasta alcanzar las dosis óptimas. La mayor parte de los pacientes
responden a dosis por debajo de los 35 mg/kg/día. Si con estas dosis no se
alcanza un control adecuado, se recomienda comprobar los niveles
plasmáticos del fármaco. Se desconoce la seguridad de dosis superiores a
los 35 mg/kg.

Contraindicaciones:

La carbamazepina no está recomendada para el tratamiento del pequeño


mal (ausencias) , ni en el tratamiento de convulsiones atónicas o mioclónicas.
A menos de que se presenten reacciones adversas muy graves, no se debe
proceder a una discontinuación del tratamiento. Como todos los fármacos
antiepilépticos, la carbamazepina se debe retirar progresivamente para evitar un
agravamiento de las convulsiones. Si las reacciones adversas fueran tan
importantes que no hubiera más remedio que discontinuar el fármaco, el médico
debe tener en cuenta que pueden producirse convulsiones e incluso un estado
epiléptico potencialmente fatales.
La carbamazepina está contraindicada en pacientes hipersensibles a los
antidepresivos tricíclicos, debido a su semejanza estructural.

Farmacocinética:

Después de una dosis oral, la carbamazepina se absorbe lenta pero casi


completamente. Después de una dosis oral de 400 mg las concentraciones
plasmáticas máximas de 4.5- 12 mg/mil se alcanzan entre las 4 y 5 horas. En el
estado de equilibrio (steady state), que se alcanza a los varios días, las
fluctuaciones de los niveles plasmáticos son mínimas. La biodisponibilidad de
la carbamazepina es del orden del 85%. La ingesta de comida no tiene
influencia significativa en la tasa y extensión de la absorción del fármaco.
La carbamazepina es un fármaco lipófilo que atraviesa la barrera
hematoencefálica, y se encuentra presente en cantidades significativas en el
líquido cefalorraquídeo, bilis, fluidos duodenales y saliva. También es capaz de
atravesar la barrera P lacentaria, acumulándose en el feto. La carbamazepina se
excreta en la leche materna alcanzándose unos niveles del 60% de los niveles
maternos. El volumen de distribución aparente oscila desde 0.8 a 1.9 l/kg.
Forma de administrar el medicamento:
via oral.
FENITOINA SODICA.

Presentación:

● EPANUTIN, cap. 100 mg DAVIS MEDICAL


● FENITOINA GENERIS, amp. 250 mg
● FENITOINA RUBIO, amp, 100 y 250 mg. RUBIO
● NEOSIDANTOINA, comp 100 g. SQUIBB

Indicación:

Para la prevención de convulsiones debidas a condiciones específicas


(p.ej. durante al neurocirugía)
Prevención de las convulsiones en la hipertensión del embarazo
Tratamiento de las convulsiones secundarias a la eclampsia

Dosis:

● Adultos, adolescentes y niños: la dosis inicial debe ser de 10—20 mg/kg


mediante infusión intravenosa que no debe exceder los 50 mg/ml en suero
salino normal. Las dosis de mantenimiento suelen ser de 4-6 mg/kg/día
repartidos en 2 o más veces
● Mujeres adultas: el sulfato de magnesio es el fármaco de primera
elección. Sin embargo, en algún caso se han utilizado unas dosis de 1000
mg de fenitoína intravenosa seguidas a las 10 horas por 500 mg por vía
oral (formulación de liberación sostenida). Las concentraciones
plasmáticas obtenidas en este estudio fueron del orden de los 10 µg/ml
Contraindicaciones:

La fenitoína no es eficaz en las ausencias (pequeño mal). Si se presentan


simultáneamente convulsiones tónico-clónicas (gran mal) y ausencias (pequeño
mal), es necesario un tratamiento combinado. La fenitoína no es eficaz en las
convulsiones debidas a una hipoglucemia u otras causas metabólicas como por
ejemplo, la hiponatremia.
La retirada abrupta de la fenitoína puede desencadenar crisis convulsivas
o un estado epiléptico. Si por cualquier razón fuera necesario discontinuar o
sustituir la fenitoína por otra medicación, la retirada debe hacerse gradualmente.
Sin embargo, si se observa una reacción alérgica o de hipersensibilidad grave,
puede ser necesaria la rápida sustitución de la fenitoina por otro fármaco, que no
deberá pertenecer a la familia de las hidantoínas. Los pacientes deben ser
advertidos sobre la posibilidad de una reacción alérgica o hematológica grave,
caracterizada por fiebre, dolor de garganta, rash, ampollas, úlcera en la boca,
formación de cardenales, petequias, hemorragias purpúreas, linfadenopatías,
síntomas similares a los del lupus eritematoso, anorexia, náuseas o vómitos o
ictericia. Si cualquiera de estos síntomas se presentase, incluso después de un
tratamiento prolongado, el paciente debe contactar inmediatamente con el
médico. Por otra parte, la fenitoína no debe prescribirse a pacientes con historia
de enfermedades hematológicas o alérgicas a menos que los beneficios superen
los posibles riesgos. Se estima que la sensibilidad cruzada entre la fenitoina y
los barbitúricos, la carbamazepina y la primidona oscila entre el 30 y 80%, lo
que quiere decir que muchos pacientes alérgicos a estos anticonvulsivantes
también lo serán a la fenitoína.
Farmacocinética:

La fenitoína se administra por vía oral y parenteral. En ambas formas, la


fenitoína se puede presentar como ácido o como sal sódica, debiéndose tener en
cuenta que la sal sódica contiene un 8% de fármaco inactivo, de modo que al
pasar del uno al otro hay que reajustar la dosis. Si al pasar de la sal sódica al
ácido no se redujera la dosis en un 8% podría producirse toxicidad. Las
formulaciones de fenitoína son, por lo general, biodisponibles en un 90-100%,
si bien la absorción varía según las diferentes formulaciones. En general la
absorción es lenta debido a la baja solubilidad de la fenitoína. Las
concentraciones máximas en el plasma se alcanzan a las 1.5 a 6 horas con las
formulaciones "normales" mientras que en las formulaciones retardadas, el pico
se alcanza a las 12 horas. Es importante tener en cuenta cuando se utiliza una
suspensión de fenitoina que los alimentos reducen la biodisponibilidad de una
forma significativa. La fenitoína se une extensamente a las proteínas del plasma
(90-95%) aunque este porcentaje puede ser menor en los pacientes con
hipoproteinemia o en los sujetos con insuficiencia renal.

Forma de administrar el medicamento:

via oral , Iv e infusion endovenosa.


“GABAPENTINA”

Presentación:

NEURONTIN, cápsulas de 300 mg


GABAPENTINA AUROBINDO, cápsulas de 300 mg

Indicación:

Tratamiento de la neuralgia post-herpética


Tratamiento del dolor neuropático
Epilepsia

Dosis:

● Adultos: se recomienda iniciar el tratamiento con una dosis única de 300


mg, dos dosis de 300 mg el segundo día y tres dosis de 300 mg el tercer
día. Seguidamente las dosis se pueden ir aumentando para conseguir un
alivio del dolor hasta los 1800 mg/día. En la mayor parte de los estudios
clínicos la eficacia del fármaco fue evaluada en el rango comprendido
entre los 1800 y 3600 mg/día. Las dosis superiores a los 1800 mg/día no
mostraron beneficios adicionales

Contraindicaciones:

La gabapentina está contraindicada en pacientes que hayan demostrado


hipersensibilidad al fármaco o a cualquiera de los ingredientes de su
formulación.
Los fármacos antiepilépticos no se deben discontinuar de forma abrupta
debido a la posibilidad de un efecto rebote, con un aumento de los episodios
convulsivos. Además, la administración de gabapentina puede estar asociada a
un aumento del status epilepticus: en los estudios clínicos controlados por
placebo, el 0.6% de los pacientes tratados con gabapentina mostraron status
epilépticos frente al 0.5% en los tratados con placebo. En el conjunto de
estudios, se detectaron 31 pacientes con status epilepticus; de estos 14 no tenían
historia previa de este estado antes del tratamiento o bajo el tratamiento con
otros fármacos.

Farmacocinética:

La biodisponibilidad de la gabapentina no es proporcional a la dosis: a


medida que las dosis aumentan, la biodisponibilidad disminuye. Con las dosis
de 900 mg/día repartidos en 3 administraciones, la biodisponibilidad alcanza el
60% disminuyendo hasta el 27% con las dosis de 4.800 mg/día. La
administración de la gabapentina con la comida aumenta ligeramente su
absorción. La gabapentina se une muy poco a las proteínas del plasma (3%)
siendo su volumen aparente de distribución después de una dosis de 150 mg
intravenosos de 58±6 L . En los pacientes con epilepsia, las concentraciones del
fármaco en el líquido cefalorraquídeo son aproximadamente el 20% de las
concentraciones en el plasma. La gabapentina no se metaboliza apreciablemente
y se elimina por excreción renal. La semi-vida de eliminación es de 5 a 7 horas
y no es afectada cuando se administran dosis múltiples. Tanto el aclaramiento
plasmático como el renal son proporcionales al aclaramiento de creatinina. La
eliminación de la gabapentina es menor en los enfermos con disfunción renal y
en los ancianos.
La gabapentina se elimina en la hemodiálisis, por lo que en estos
pacientes y en los pacientes con insuficiencia renal, se requieren reajustes en las
dosis.

Forma de administrar el medicamento:


via oral.
VALPROATO.

Presentación:

● Depakine comp. 400 y 200 mg


● Depakine solución, 200 mg/ml
● Depakine inyectable, 400 mg/vial
● Milzone, granulado 1000 y 500 mg
● Milzone, cápsulas 300 y 150 mg

Indicación:

Tratamiento de ausencias, convulsiones mioclónicas o tónico clónicas o


epilepsia mixtas
Tratamiento de la manía asociada a un desorden bipolar
Tratamiento del "status epilepticus" refractario al diazepam intravenoso

Dosis:

● Adultos y niños de > 10 años: se recomienda iniciar el tratamiento con


10-15 mg/kg/día divididas en 2 o 3 administraciones. Para los pacientes
con ausencias simplex o complejas se recomiendan unas dosis iniciales de
15 mg/kg/día, aumentando las dosis en 5-10 mg/kg cada semana hasta
obtener la respuesta clínica adecuada o hasta que aparezcan reacciones
adversas. Para la mayoría de los pacientes se consigue el control con
dosis por debajo de los 60 mg/kg/día. Existe muy poca información sobre
la seguridad y eficacia del ácido valproico cuando se sobrepasan estas
dosis de 60 mg/kg/día.
Cuando se desea pasar de un tratamiento anticonvulsivante a una
monoterapia con ácido valproico, con la primera dosis de este se debe
reducir la dosis del anticonvulsivo concomitante en un 25% cada 2
semanas
● Ancianos: aunque se utilizan las dosis de adultos se recomienda comenzar
el tratamiento con dosis más bajas e incrementarlas con dosis más
pequeñas. Se debe considerar una reducción de la dosis si se produce una
pérdida del apetito o una somnolencia excesiva
● Niños de 2 a 9 años: el ácido valproico ha sido administrado en niños de
hasta 2 años, pero la información sobre su eficacia y seguridad es escasa.
Los niños pequeños, especialmente los que reciben otra medicación capaz
de inducir las enzimas hepáticas, pueden requerir dosis más altas para
conseguirse un control de las convulsiones. Se recomienda una estrecha
vigilancia de estos pacientes
● Niños de < 2 años: estos niños tienen un riesgo mucho mayor para
desarrollar una hepatotoxicidad fatal. No se recomienda el uso del ácido
valproico en estos niños

Contraindicaciones:

Se han comunicado muertes por hepatitis en pacientes, adultos o niños,


tratados con ácido valproico. Los niños de menos de 2 años tienen un riesgo
mucho mayor de desarrollar una hepatitis fatal, en particular si se encuentran
bajo tratamiento con varios anticonvulsivos, si padecen alguna enfermedad
metabólica congénita acompañada de convulsiones y retraso mental. En estos
niños, la administración de ácido valproico debe ser sumamente cautelosa y
siempre en monoterapia. La incidencia de esta hepatitis disminuyen
progresivamente a medida que aumenta la edad del paciente.
Estos accidentes han ocurrido usualmente durante los primeros 6 meses de
tratamiento. La hepatotoxicidad puede ir precedida de síntomas inespecíficos
como malestar general, debilidad, letargia, edema facial, anorexia y vómitos.
También puede producirse una pérdida del control sobre las convulsiones. Si
apareciera cualquiera de estos síntomas, se deben llevar a cabo pruebas sobre la
función hepática, repitiendo estas a intervalos, en particular durante los
primeros 6 meses.

Farmacocinética:

El ácido valproico (ya sus sales sódica y magnésica) se administran por


vía oral. El valproato sódico se puede administrar, además, por vía intravenosa.
Después de una dosis oral, el ácido valproico se absorben rápidamente con una
biodisponibilidad de casi el 100%. Los alimentos reducen la velocidad, pero no
la extensión de la absorción, mientras que los antiácidos que contienen
magnesio o aluminio pueden aumentar la AUC (área bajo la curva) en un 12%.
Las concentraciones máximas en plasma se alcanzan 1-4 horas después
de la administración, si bien se requieren varios días para que el fármaco ejerza
su efecto terapéutico máximo. Aunque existe una amplia variabilidad
interindividual, se estima que los niveles terapéuticos del ácido valproico
oscilan entre 50 y 100 µg/ml. El fármaco se distribuye ampliamente en el
sistema nervioso central y también está presente en la saliva y la leche. Cruza
fácilmente la barrera placentaria. El ácido valproico se une extensamente a las
proteínas del plasma (hasta el 90%) aunque puede variar en función de la
concentración del fármaco.
Se han aislado al menos 10 metabolitos, de los cuales uno de ellos es tan
activo como el ácido valproico. Estos metabolitos son productos de oxidación y
glucuronación y se eliminan en la orina. La semi-vida de eliminación es de 6 a
16 horas, aumentando notablemente en los pacientes geriátricos.

Forma de administrar el medicamento:Monoterapia infusión endovenosa.


HALOPERIDOL
Presentación:

● Haldol decanoato, amp 50 y 100 mg GENEVA


● Haldol lactato, amp 5 mg GENEVA

Indicación:

Tratamiento sintomático de desórdenes psicóticos tales como la


esquizofrenia o síndromes no psicóticos tales como el síndrome de Tourette
(corea de Huntington)
Tratamiento sintomático de desórdenes psicóticos tales como la esquizofrenia o
síndromes no psicóticos tales como el síndrome de Tourette (corea de
Huntington)
Tratamiento de la psicosis aguda

Dosis:

Adultos: administrar inicialmente 2-10 mg por vía intramuscular o


intravenosa, repitiendo la dosis a intervalos de 1 hora si fuera necesario. Pasar a
la vía oral tanto pronto como sea posible, administrando una dosis un 150% más
elevada que la que fue necesaria para calmar al paciente. La dosis oral diaria no
debe sobrepasar los 100 mg/día
● Niños 6-12 años: administrar 1 a 3 mg por vía i.m. o i.v. cada 4-8 horas,
no sobrepasando los 0.15 mg/kg/día. Parar a la vía oral en cuanto sea
posible
● Niños de < 6 años: no se recomienda el haloperidol para esta indicación
Contraindicaciones:

Algunas de las formulaciones del haloperidol no deben ser administradas


por vía intravenosa. El decanoato de haloperidol ha sido diseñado para su
administración intramuscular y no se debe administrar i.v. en ningún caso.
Se debe utilizar el haloperidol con precaución en pacientes con tirotoxicosis o
hipertiroidismo.
Los agentes antipsicóticos, incluyendo el haloperidol pueden ocasionar
síntomas extrapiramidales o distonías que pueden ser graves. Por ejemplo, el
laringoespasmo severo impide la respiración y puede ser fatal. Se recomienda
precaución cuando el haloperidol se administra a pacientes con enfermedades
pulmonares.
Los pacientes con hipocalcemia tienen un riesgo mayor de padecer
reacciones distónicas, por lo que el haloperidol debe ser administrado con
precaución en esta población.

Farmacocinética:

El haloperidol se administra por vía oral, por vía intramuscular o


intravenosa en forma de lactato, o en forma de decanoato por inyección
intramuscular. Después de su administración oral, el haloperidol se absorbe muy
bien por el tracto digestivo, aunque experimenta un metabolismo hepático de
primer paso, lo que reduce su biodisponibilidad en un 40%; las concentraciones
plasmáticas máximas se alcanzan entre las 2 y 6 horas. Cuando se administra
por vía intramuscular haloperidol en forma de lactato, la biodisponibilidad es
del 75% y las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan en 10-20
minutos. Los máximos efectos farmacológicos se observan a los 30-min.
Después de una inyección intramuscular de haloperidol decanoato las
concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan a los 7 días. Después de la
inyección intravenosa, la distribución del haloperidol sigue un modelo
farmacocinético de tres compartimentos. Este fármaco se une extensamente a
las proteínas del plasma (92%), preferentemente a la glicoproteína ácida alfa-1.
Se desconoce si el haloperidol atraviesa la barrera placentaria, aunque se sabe
que se excreta en la leche materna. El haloperidol decanoato se presenta en una
solución oleosa en aceite de sésamo que se inyecta por vía intramuscular
profunda, a partir de la cual se libera lentamente. Una vez liberado, es
hidrolizado por las esterasas plasmáticas a ácido decanoico y haloperidol.

Forma de administrar el medicamento:

oral, intramuscular profunda o de ser indicado I.V verificar la forma


farmacéutica y vía de administración recomendada.
DOBUTAMINA

Presentación: 250MG/5ML

Indicación:

Dobutamina está indicada en pacientes que requieren un apoyo


inotrópico positivo en el tratamiento de la descompensación cardíaca producida
como resultado de una depresión de la contractilidad a consecuencia de una
enfermedad orgánica del corazón o tras cirugía cardíaca, especialmente cuando
aparecen asociados un gasto cardíaco bajo a una presión capilar pulmonar
aumentada.

Dosis:

en pacientes que requieren un apoyo inotrópico positivo en el tto. de la


descompensación cardíaca producida como resultado de una depresión de la
contractilidad a consecuencia de una enf. orgánica del corazón o tras cirugía
cardíaca, especialmente cuando aparecen asociados un gasto cardíaco bajo a una
presión capilar pulmonar aumentada. En caso de shock cardiogénico
caracterizado por fallo cardíaco e hipotensión grave y en caso de shock séptico,
la dopamina es el fármaco de elección tras la corrección de la posible
hipovolemia. Dobutamina podría ser útil en asociación a la dopamina en caso de
una función ventricular afectada, una presión de llenado ventricular aumentada
y una resistencia sistémica aumentada.
- Para la detección de isquemia de miocardio y de miocardio viable en una
exploración ecocardiográfica (ecocardiografía de estrés con dobutamina), en
pacientes incapacitados para realizar ejercicio o si el ejercicio no proporciona
información valiosa.
Contraindicaciones:

Hipersensibilidad a dobutamina. Descompensación asociada a una


cardiomiopatía hipertrófica. Obstrucción mecánica en la eyección o llenado del
ventrículo izquierdo, especialmente en el caso de una cardiomiopatía
obstructiva, estenosis aórtica o pericarditis constrictiva. No debe utilizarse para
la detección de isquemia miocárdica y de miocardio viable en caso de:
- infarto de miocardio reciente (en los últimos 30 días)
- angina de pecho inestable
- estenosis de la arteria coronaria izquierda
- obstrucción hemodinámicamente significativa del flujo del ventrículo
izquierdo incluyendo miocardiopatía hipertrófica obstructiva
- defecto valvular cardiaco hemodinámicamente significativo
- insuficiencia cardíaca grave (NYHA III o IV)
- predisposición o historia clínica documentada de arritmia clínicamente
significativa o crónica, taquicardia ventricular persistente especialmente
recurrente
- anomalía significativa de la conducción
- pericarditis , miocarditis o endocarditis agudas
- disección aórtica
- aneurisma aórtico
- imágenes ecográficas de mala calidad
- hipertensión arterial inadecuadamente tratada/controlada
- obstrucción del llenado ventricular (pericarditis constrictiva, taponamiento
pericárdico)
- hipovolemia
- antecedentes previos de hipersensibilidad a la dobutamina
Farmacocinética:

A diferencia de dopamina, dobutamina no estimula el corazón


indirectamente mediante el aumento de la liberación de norepinefrina endógena,
sino que influye casi exclusivamente sobre los receptores ß1 adrenérgicos
cardíacos con un ligero efecto sobre los receptores ß2 y a. Su acción principal
consiste en un aumento de la fuerza de contracción del miocardio.

En pacientes con la función cardíaca reducida, el gasto cardíaco mejora


esencialmente como consecuencia de un aumento del flujo sistólico que puede
producir un aumento de la presión diferencial. La resistencia vascular periférica
disminuye a cada dosis de dobutamina. Tras la administración de dosis altas de
dobutamina se puede producir un aumento de la frecuencia cardíaca. En
pacientes con una presión arterial normal dobutamina únicamente produce un
ligero efecto sobre la presión arterial media. Sin embargo, en pacientes que
sufren de hipotensión debida a un volumen sistólico bajo, la presión arterial
media se verá aumentada debido en gran parte al aumento del volumen sistólico.
Dobutamina reduce una presión de llenado ventricular elevada (reducción de la
precarga) y mejora la conducción del nódulo atrio ventricular. El flujo coronario
y el consumo de oxígeno del miocardio aumentan generalmente por el aumento
de la contractilidad del miocardio y por estimulación de los receptores ß2
adrenérgicos de la circulación coronaria.
La acción se inicia en 1 a 2 minutos después del inicio de la perfusión; durante
la perfusión continua, las concentraciones plasmáticas en estado estacionario se
alcanzan después de sólo 10 - 12 minutos. Los niveles plasmáticos en el estado
estacionario aumentan linealmente dependiente de la dosis a la velocidad de
perfusión. La vida media es de 2 a 3 minutos, el volumen de distribución es de
0,2 l / kg, el aclaramiento plasmático no depende del gasto cardíaco y es 2,4
l/min/m2. La dobutamina se metaboliza principalmente en el tejido y el hígado.
Se metaboliza principalmente a glucurónicos conjugados así como el
farmacológicamente inactivo 3-O-metil-dobutamina. Los metabolitos se
excretan principalmente en la orina (más de 2/3 de la dosis), y en menor medida
en la bilis

Forma de administrar el medicamento:


Intravenoso
AMIODARONA

Presentación: 150 mg/3ml

Indicación:

Indicada para el tratamiento de las arritmias ventriculares recurrentes


que amenazan la vida cuando éstas no responden a una adecuada terapia con
otros antiarrítmicos o cuando otras alternativas terapéuticas no son toleradas.
Indicada para el manejo de los pacientes con paro cardiaco secundario a
fibrilación ventricular preadmisión hospitalaria, resistente a desfibrilación
eléctrica.
Efectivo para convertir a ritmo sinusal a pacientes con fibrilación/flutter
auricular y en pacientes con taquiarritmias supraventriculares.

Dosis:

Dosis de 5 mg/kg de peso, administrados generalmente en un mínimo de


3 minutos. No debe combinarse con otros compuestos en la misma jeringa.
Infusión intravenosa:
Dosis de carga: Dosis usual de 5 mg/kg de peso administrados en 250 ml
de solución de dextrosa al 5%, a pasar en 20 minutos a 2 horas. La infusión
puede ser repetida 2 a 3 veces en 24 horas.
La velocidad de infusión debe ser ajustada con base en la respuesta del
paciente. Los efectos terapéuticos pueden ser evidentes en los primeros minutos
y después disminuir progresivamente, por lo que la infusión debe ser ajustada
continuamente.
Dosis de mantenimiento: 10 a 20 mg/kg/24 horas (usualmente 600 a 800
mg/24 horas y hasta 1,200 mg/24 horas) diluidos en 250 ml de solución de
dextrosa al 5% durante 5 días. Considerar la posibilidad de la administración
por vía oral desde el primer día de la in­fusión.
Paro cardiaco secundario a fibrilación ventricular preadmisión
hospitalaria y resistente a desfibrilación eléctrica: 5 mg de so­lución
inyectable/kg de peso corporal estimado, en 30 ml de solución de dextrosa al
5% en infusión intravenosa rápida.
Si la fibrilación ventricular persiste después de este esquema y de
reintentar desfibrilación eléctrica, se administran 2.5 mg de AMIODARONA
solución inyectable/kg de peso corporal estimado, de la manera ya ­descrita y se
intenta desfibrilación eléctrica según se necesite. Todo ello, con la aplicación de
las medidas de sostén vital usuales.

Contraindicaciones:

Bradicardia sinusal y bloqueo sinoauricular idiopático o secundario.


Síndrome de enfermedad sinusal, a menos que cuente con marcapaso (riesgo de
paro sinusal).
Bloqueo aurículo-ventricular con o sin problemas de ­ritmo, problemas de
la conducción bifascicular o trifascicular cuando no cuente con un marcapasos;
en cuyo caso la AMIODARONA intravenosa puede ser usada en las unidades
de cuidados intensivos y bajo monitoreo electro sistólico del ritmo.
Colapso circulatorio, hipotensión arterial severa.
Combinado con otras terapias puede inducir Torsades de pointes.
Disfunción tiroidea.
La administración intravenosa está contraindicada en casos de
hipotensión, insuficiencia respiratoria severa, miocardiopatía o insuficiencia
cardiaca.
Hipersensibilidad conocida al yodo o a la AMIODARONA.
Embarazo, a menos que sea absolutamente necesario y valorando
riesgo/beneficio.
Lactancia.

Farmacocinética:

Mecanismo de acción: Prolonga la duración del potencial de


acción y el período refractario de todo el tejido cardíaco (incluyendo el
nódulo sinusal, la aurícula, el nódulo aurículoventricular [AV], el sistema
His-Purkinge y el ventrículo)por una acción directa en el tejido, sin
afectar significativamente al potencial de membrana.
Disminuye el automatismo del nódulo sinusal y el automatismo de
unión, prolonga la conducción AV y disminuye el automatismo de unión
de las fibras de conducción espontánea del sistema de Purkinge. Prolonga
el estado refractario y disminuye la conducción de las vías titulares
accesorias en pacientes con síndrome de Wolff- Parkinson- White (W- P-
W). También produce antagonismo no competitivo de los receptores alfa
y beta adrenérgicos e inhibición de los canales de calcio y afecta el
metabolismo de la hormona tiroidea, pero se desconoce la relación entre
estos efectos y acción antiarritmia. En la clasificación de antiarrítmicos
de Vaughan Williams, la Amiodarona se considera fundamentalmente un
medicamento de la clase III, con algunas propiedades de las de la clase I.
Otras acciones: tiene un breve efecto inotrópico negativo, más marcado
con la administración intravenosa que con la administración oral, pero
generalmente no deprime la función ventricular izquierda. Produce
vasodilatación coronaria y periférica y disminuye por tanto la resistencia
vascular periférica (Postcarga), pero sólo produce hipotensión con la
administración de dosis orales altas. Propiedades farmacocinéticas
(Absorción, distribución, biotransformación, eliminación): Después de la
administración oral en el hombre se absorbe lenta y variablemente. La
biodisponibilidad de Amiodarona es de 50 % aproximadamente, las
concentraciones plasmáticas se obtienen entre 3 y 7 horas después de su
administración única. La Amiodarona es una molécula de tránsito lento y
de afinidad tisular marcada, su vida media es de 28 días, durante los
primeros días de su administración, el producto se acumula en los tejidos,
principalmente muscular y adiposo. La eliminación es por excreción
hepática hacia la bilis y orina en forma de yoduros. En solución
inyectable la cantidad de Amiodarona inyectada disminuye muy
rápidamente en la sangre mientras que se produce una impregnación de
los tejidos con saturación en los sitios receptores, la actividad se alcanza
en cinco minutos y desaparece a las cuatro horas. Si no se administra
nuevamente el producto, se administra poco a poco, la impregnación
tisular sólo se logra por vía oral.

Forma de administrar el medicamento:


Intravenoso
DIGOXINA

Presentación:
0.5 mg/2ml

Indicación:

Insuficiencia cardíaca:
La Digoxina está indicada en el tratamiento de insuficiencia cardíaca
crónica donde el problema principal es la disfunción sistólica. El mayor
beneficio terapéutico se obtiene en pacientes con dilatación
ventricular.

La Digoxina se encuentra específicamente indicada cuando la


insuficiencia cardíaca está acompañada por fibrilación auricular.

Arritmias supraventriculares:

Digoxina está indicada en el tratamiento de ciertas arritmias


supraventriculares, especialmente aleteo y fibrilación auriculares, siendo el
principal beneficio la reducción del ritmo ventricular.

Dosis:
Recién nacidos pretérmino < 1,5 kg 20 microgramos /kg durante 24
horas.
Recién nacidos pretérmino 1,5 kg - 2,5 kg 30 microgramos /kg durante 24
horas.
Recién nacidos a término hasta 2 años 35 microgramos /kg durante 24
horas.
2 a 5 años 35 microgramos /kg durante 24 horas.
5 a 10 años 25 microgramos /kg durante 24 horas.

Contraindicaciones:

Bloqueo cardíaco intermitente o bloqueo auriculoventricular de segundo


grado, especialmente si hay antecedentes de Síndrome de Stokes-Adams.

Arritmias originadas por intoxicación con glucósidos cardíacos.

Arritmias supraventriculares asociadas con una vía accesoria


auriculoventricular, como en el caso del síndrome de Wolff-Parkinson-White, a
menos que se hayan evaluado las características electrofisiológicas de la vía
accesoria y cualquier efecto nocivo de digoxina sobre dichas características.

Si se sabe o sospecha de la existencia de una vía accesoria y no existen


antecedentes de arritmias supraventriculares previas.

Taquicardia ventricular o en fibrilación ventricular.

Cardiomiopatía hipertrófica obstructiva, a menos que exista fibrilación


auricular e insuficiencia cardíaca concomitantes, aunque incluso en este caso, se
debe tener precaución si se va a utilizar digoxina.

Hipersensibilidad a digoxina
Farmacocinética:

La administración intravenosa de una dosis de carga produce un efecto


farmacológico apreciable en el espacio de 5 a 30 minutos, alcanzando un
máximo en 1 a 5 horas. Si se administra por vía oral, la digoxina se absorbe en
el estómago y en la parte superior del intestino delgado. La absorción se retrasa
con la ingestión de alimentos aunque la cantidad total absorbida permanece
inalterada. Por vía oral la aparición de los efectos tiene lugar en 0,5 - 2 horas y
alcanza su máximo a las 2 - 6 horas. La biodisponibilidad de digoxina
administrada por vía oral es de un 63% en forma de comprimidos y de un 75%
en forma de solución pediátrica.

La distribución inicial de digoxina desde el compartimento central al


periférico dura generalmente de 6 a 8 horas. Posteriormente, tiene lugar una
disminución gradual de la concentración de digoxina en suero, que depende de
la eliminación de digoxina del organismo. El volumen de distribución es grande
(Vdss = 510 litros en voluntarios sanos), lo cual indica que digoxina se une
ampliamente a los tejidos corporales. Las concentraciones más elevadas de
digoxina se observan en el corazón, hígado y riñón, de forma que la
concentración en el corazón es, como promedio, 30 veces superior a la
concentración en la circulación sistémica. Aunque la concentración en el
músculo esquelético es bastante más baja, no debe despreciarse dado que el
músculo esquelético representa el 40% del peso corporal total. De la pequeña
proporción de digoxina que circula en plasma, aproximadamente el 25% se
encuentra unido a proteínas.

Forma de administrar el medicamento:


Intravenoso.
“SISTEMA CARDIOVASCULAR”

DOPAMINA.
Presentación:
● DOPAMINA GRIFOLS 200 mg/5 ml Sol. iny.

indicación:

Corrección de los desequilibrios hemodinámicos presentes en el estado de


shock debido a infartos de miocardio, traumatismos, septicemias endotóxicas,
cirugía cardíaca mayor, insuficiencia renal e ICC descompensada.

Dosis:

La dosis de dopamina depende de la gravedad del cuadro. La perfusión


i.v. de dopamina se inicia habitualmente a una dosis entre 2 y 5
microgramos/kg/min, aumentando en 1-4 microgramos/kg/min cada 10-30
minutos hasta obtener los efectos terapéuticos deseados. La dosis de
mantenimiento oscila entre 5 y 20 microgramos/kg/min. Las dosis de dopamina
son 23:

● Dosis baja: 0,5-4 µg/kg/min. Actúa sobre los receptores dopaminérgicos


de los lechos vasculares renales, mesentéricos, coronarios y cerebrales,
produciendo vasodilatación.
● Dosis intermedia: (5-10 µg/kg/min).
● Dosis alta: >15 µg/kg/m.
● Dosis renales de 0.5 a 3 mcg/kg/min para incrementar el flujo renal
sanguíneo en pediatría.
● De 5 a 20 mcg/kg/min resto de pacientes.
Contraindicaciones:

Hipersensibilidad a dopamina, feocromocitoma, taquiarritmias cardiacas


como fibrilación auricular, taquicardia ventricular o fibrilación ventricular.

FARMACOCINÉTICA:

La dopamina no se puede administrar por vía oral, ya que se degrada en


el tracto gastrointestinal. Se administra por vía intravenosa en infusión
continua, con un inicio de acción rápido (4-5 minutos) y una duración corta
(menos de 10 minutos.La dopamina se distribuye ampliamente por el cuerpo,
pero no atraviesa la barrera hematoencefálica en cantidades significativas.

FORMA DE ADMINISTRAR EL MEDICAMENTO:


Infusion endovenosa. nunca via oral.
CLOPIDOGREL.

Presentación

● SCOVER Comp. recub. 75 mg BRISTOL-MYERS SQUIBB


● PLAVIX, Comp. recub. 75 mg SANOFI

Indicación:

Prevención de accidentes arterioscleróticos (profilaxis del infarto de


miocardio o del ictus.

DOSIS:

Administración oral
● Adultos: 75 mg una vez al día. En los pacientes con disfunción renal no
es necesario un reajuste de las dosis

Contraindicaciones:

El clopidogrel está contraindicado en cualquier paciente con hemorragias


patológicas tales como las hemorragias gastrointestinales, las hemorragias
retinales o las hemorragias intracraneales. Al igual que con otros agentes
antiagregantes plaquetarios, el clopidogrel debe ser utilizado con precaución en
pacientes que tengan el riesgo de un aumento de hemorragias debidas a trauma,
cirugía, y otras condiciones patológicas. En el caso de que un paciente bajo
tratamiento con clopidogrel vaya a ser sometido a cirugía, el clopidogrel deberá
ser discontinuado siete días antes de la cirugía.
El clopidogrel se usará con precaución en individuos con lesiones
propensas a hemorragias tales como la úlcera péptica. Además, los fármacos
que inducen estas lesiones deberán ser usados con precaución en los sujetos
tratados con este fármaco.
El clopidogrel se utilizará con precaución en pacientes con disfunción
hepática. En estos pacientes puede existir una diátesis hemorrágica
especialmente en casos de enfermedad hepática grave, lo que puede aumentar el
riesgo de hemorragias. Además, una disfunción hepática grave puede impedir la
conversión del clopidogrel en su metabolito.

Farmacocinética:

El clopidogrel se administra por vía oral. In vitro es inactivo y necesita


una biotransformación que se realiza en el hígado para adquirir su activación. Se
cree que esta activación se lleva a cabo por el sistema de isoenzimas
perteneciente a la subfamilia CYP 1A del citocromo P450. El compuesto activo
es muy lábil y no ha podido ser identificado, por lo que el perfil farmacocinético
corresponde al de un metabolito primario inactivo, un ácido carboxílico que
supone aproximadamente el 85% de los metabolitos circulantes en el plasma.
La absorción del clopidogrel es del 50% y no es afectada
significativamente por los alimentos. Las concentraciones plasmáticas máximas
del metabolito primario se consiguen hora después de la dosis de 75 mg. Dos
horas después de una dosis oral, ya no son detectables concentraciones
plasmáticas del fármaco sin alterar. El clopidogrel y su principal metabolito se
unen de forma reversible a las proteínas plasmáticas (98 y 94%
respectivamente).
Forma de administrar el medicamento: administración oral.
“SISTEMA DIGESTIVO”

HIOSCINA

Presentación:
20mg/1ml

Indicación:

Está indicado en el tratamiento de dolores espásticos del tubo di­gestivo,


como en casos de acalasia, estudios contrastados del tubo digestivo, espasmo
gastro­intestinal por otras causas como: contrac­ciones post­opera­torias, en
dismenorrea, dolor posthiste­rosal­pingografía, incontinencia urinaria, colon
irritable, espasmos de vías biliares y urinarias, úlcera gástrica y duodenal.

Dosis:

Adultos: La dosis por vía oral recomendada con fines anticolinérgicos y


antiespasmódicos es de 10 a 20 mg, 3 a 5 veces al día. Por vía I.V., se pueden
aplicar entre 10 a 40 mg, con una dosis máxima diaria de 100 mg.
Niños: La seguridad y eficacia de BUTILHIOSCINA es menor en niños, por lo
que se recomienda precaución con estos tratamientos.
Para niños mayores de 6 años: Se recomienda 5 mg, 3 veces al día.

Contraindicaciones:
Se encuentra totalmente contraindicada en pacientes con antecedentes de
hipersensibilidad al compuesto.
También se encuentra contraindicado en la obstrucción mecánica del tubo
digestivo, glaucoma de ángulo cerrado, taquiarritmias, miastenia gravis, alergias
al parabeno e hipertrofia prostática con retención urinaria.

Farmacodinamia y Farmacocinética:

Después de la administración I.V., la respuesta máxima de relajación del


músculo intestinal se obtiene durante los primeros 45 segundos. Por vía I.M., el
efecto se obtiene entre 3 y 5 minutos después. La duración del efecto se
mantiene durante 3.7 a 20 minutos después de una dosis única. La
concentración máxima, después de una dosis oral de 20 mg, se obtiene entre 60
y 120 minutos posteriores a la administración. La absorción de
BUTILHIOSCINA por vía oral o rectal es baja, debido a que es un compuesto
cuaternario, calculándose entre 3 y 10% de la dosis total administrada; sin
embargo, es suficiente para obtener efectos terapéuticos. El compuesto se une
entre 3 y 11% a proteínas plasmáticas, y se distribuye ampliamente en la
mayoría de tejidos como intestino, riñón, hígado, etc. Su distribución es
compleja y responde a un modelo trifásico. Alcanza un volumen de distribución
de 3.5 l/kg. Se metaboliza en varios tejidos y se han identificado 4 metabolitos
inactivos, siendo uno de ellos el producto de hidrólisis del compuesto original.
BUTILHIOSCINA se excreta principalmente en heces (entre 30 y 90%); a
través de la excreción urinaria se elimina cerca de 50% del compuesto sin
metabolizar, y porcentajes tan bajos como 0.5% se eliminan por bilis o leche
materna. La vida media de eliminación del compuesto es aproximadamente de 5
horas.
BUTILHIOSCINA es un compuesto de amonio cuaternario con acciones
anticolinérgicas periféricas, sin acción central, debido a que no atraviesa la
barrera hematoence­fálica. Inhibe las acciones muscarínicas de la acetilcolina en
las células del músculo liso, músculo cardiaco, nodos SA y AV cardiacos y
glándulas exocrinas.
Este compuesto reduce de manera dependiente de la dosis la motilidad y
las secreciones del tracto gastrointestinal, reduce el tono vesical y uretral, y
tiene ligeros efectos relajantes sobre la vesícula biliar y vías biliares. Dosis
pequeñas pueden causar miosis, aumentar la frecuencia cardiaca, inhibir las
secreciones salivales y bronquiales, la secreción de sudor y el reflejo de la
aco­modación.
Con dosis más altas se puede bloquear la motilidad gastrointestinal,
urinaria e inhibir la secreción gástrica.

Forma de Administración:
Via oral e IV
OMEPRAZOL

Presentación:

40mg con diluyente de 10 ml

Indicación:

Esofagitis por reflujo gastroesofágico.


Úlcera duodenal, úlcera gástrica benigna (incluyendo las producidas por
AINEs).
Síndrome de Zollinger-Ellison.
Tratamiento de úlcera gástrica y duodenal asociada a Helicobacter pylori.

Dosis:

En el caso de pacientes con úlcera duodenal gástrica o esofagitis por


reflujo, la dosis es de 40 mg diarios.
En el síndrome de Zollinger-Ellison la dosis de inicio es de 60 mg.

Contraindicaciones:

Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula.


Úlcera gástrica maligna.
Farmacodinamia y Farmacocinetica:

Su volumen de distribución es 0,3 a 0,4 L/kg. Se une en 95 % a las


proteínas plasmáticas. Se han identificado tres metabolitos en el plasma:
hidroxiomeprazol, así como el sulfuro y sulfona de omeprazol. La vida media
plasmática de omeprazol es alrededor de 40 min. A pesar de la vida plasmática
corta de omeprazol, una dosis única diaria permite el control del ácido durante
las 24 h. Menos de 0,1 % de la dosis se excreta por la orina y aproximadamente
60 % se excreta como metabolitos durante el transcurso de 6 h luego de su
administración. La administración de 20 mg causa reducción de la secreción
ácida dentro de las 2 h después del suministro y con una duración de 24 h. La
inhibición de la liberación ácida logra su máximo efecto de 3 a 5 días. La acidez
media durante 24 h en el jugo gástrico, en pacientes con úlcera, es reducida en
80 %, y la reducción de la secreción ácida estimulada por pentagastrina es
alrededor de 70 %, 24 h después de su administración. El efecto sobre la
secreción es reversible y esta se normaliza dentro de 3‒5 días.

Forma de Administración: Intravenosa


ONDANSETRON

Presentación:

4 mg/2ml

Indicación:

Adultos:

Tratamiento de náuseas y vómitos inducidos por quimioterapia citotóxica


y radioterapia y para la prevención y tratamiento de las náuseas y vómitos
postoperatorios (PONV).
Población pediátrica: Tratamiento de las náuseas y vómitos inducidos por
quimioterapia en niños = 6 meses de edad.
Prevención y tratamiento de las náuseas y vómitos postoperatorios en niños = 1
mes de edad.

Dosis:

Náuseas y vómitos inducidos por quimioterapia y radioterapia:


Adultos: El potencial emetógeno del tratamiento oncológico varía según
las dosis y combinaciones de las pautas de quimioterapia y radioterapia
utilizadas. La vía de administración y la posología de ondansetrón deben ser
flexibles en un intervalo de 8-32 mg/día y se seleccionarán tal como se indica a
continuación.
Contraindicaciones:

El uso concomitante con apomorfina. Hipersensibilidad al principio


activo o a alguno de los excipientes.

Farmacodinamia y Farmacocinetica:

Ondansetrón es un antagonista potente y altamente selectivo del receptor


5 HT3. No se conoce el modo exacto de acción en el control de náuseas y
vómitos.

Los agentes quimioterapéuticos y de radioterapia pueden producir la


liberación de 5HT en el intestino delgado iniciando el reflejo del vómito al
activarse los receptores 5HT3 de las vías aferentes vagales. Ondansetrón
bloquea el inicio de este reflejo.

La activación de las vías aferentes vagales también puede producir la


liberación de 5HT en el área postrema, localizada en el suelo del cuarto
ventrículo, ,pudiendo esto también promover émesis a través de un mecanismo
central. Así, el efecto de ondansetrón en el control de náuseas y el vómitos
inducidos por quimioterapia y radioterapia citotóxicas se debe probablemente al
antagonismo de los receptores de 5HT3 sobre las neuronas situadas tanto en el
sistema nervioso periférico como en el central.

No se conocen los mecanismos de acción de ondansetrón en náuseas y


vómitos postoperatorios, pero es posible que haya vías comunes con los vómitos
y náuseas inducidos por agentes citotóxicos.

Forma de Administración: Intravenosa


SUCRALFATO

Presentación:

1gr/5ml

Indicación:

está indicado en el tratamiento y prevención de la úlcera duodenal, úlcera


gástrica, gastritis, gastropatía provocada por AINES y en la profilaxis de la
hemorragia gastroduodenal debido a úlceras por estrés en enfermos graves.
Tratamiento del reflujo gastroesofágico.

Dosis:

La dosis oral recomendada en adultos es 1 g (5 ml), cuatro veces al día o


2 g (10 ml), dos veces al día con el estómago vacío (1 hora antes de cada
comida y al acostarse). La dosis de mantenimiento recomendada para úlcera
duodenal es 1 g (5 ml) dos veces al día o 2 g (10 ml), por la noche.
Se pueden prescribir antiácidos, según sea necesario, para aliviar el dolor, pero
debe permitirse un lapso de 30 minutos antes o después de tomar Sucralfato.
Aunque la curación con Sucralfato puede ocurrir dentro de la primera o segunda
semana del tratamiento, éste debe continuarse durante 4 a 8 semanas, a menos
que la curación se confirme por rayos X o endoscopia.
En caso de resistencia puede ser necesario un tratamiento de hasta 12 semanas.
Contraindicaciones:

Hipersensibilidad a los componentes de la formula.

Farmacodinamia y Farmacocinética:

El sucralfato actúa en sentido terapéutico sobre la úlcera gástrica y


duodenal, ejerciendo su actividad exclusivamente a nivel local. El sucralfato se
estratifica sobre la mucosa gastroduodenal y establece un vínculo selectivo con
la proteína del cráter ulceroso, formando una barrera protectora contra las
ulteriores agresiones clorhídrico-pépticas y favoreciendo los procesos
reparadores de la mucosa alterada. El sucralfato, además, estimula la producción
de mucosidad y bicarbonato, inhibe en gran medida la actividad pepsínica del
jugo gástrico y ha demostrado "in vitro" actividad absorbente sobre los ácidos
biliares. La experimentación farmacológica en concordancia con su clínica
demostró la eficacia del sucralfato contra la úlcera péptica, en la fase
inflamatoria de la mucosa gástrica y en los estados irritables secundarios al uso
de antinflamatorios no esteroideos. Propiedades farmacocinéticas: (Absorción,
distribución, biotransformación, eliminación): Pruebas de farmacocinética
efectuadas en ratas, perros y simios utilizando el producto marcado, han
demostrado que la absorción gastrointestinal del sucralfato es extremadamente
escasa: en efecto, son mínimas las cantidades de radioactividad que se han
descubierto en sangre y en orina, mientras que la mayor parte del fármaco
resultante se elimina con las heces fecales.

Forma de Administración: Via Oral


METOCLOPRAMIDA

Presentación:

10 mg/2ml

Indicación:

para favorecer el vaciamiento gástrico y como estimulante del


peristaltismo. Metoclopramida sirve como coadyuvante en el vaciamiento de
bario en la toma de estudios radiográficos del aparato gastrointestinal.
Además por sus propiedades antieméticas, metoclopramida es útil en el
tratamiento de náuseas y vómitos originados por la anestesia o por
quimioterapia y en vómito de causa funcional, neurológica vestibular o
metabólica.
Metoclopramida también se ha utilizado como agente preanestésico para
prevenir la neumonía por aspiración especialmente en cirugías de urgencia.

Dosis:
Dosis para adultos:

Como estimulante peristáltico o del vaciado gástrico: Dosis única de 10


mg por vía intravenosa.

Como antiemético en la quimioterapia antineoplásica: 2 mg/kg de peso


corporal por vía intravenosa, 30 minutos antes de la quimioterapia, pudiendo
repetirse cada dos o tres horas o 3 mg/kg de peso corporal por infusión
intravenosa antes de la quimioterapia, seguido de 0.5 por kg de peso por hora
por 8 horas.
Como antiemético en el periodo postquirúrgico: 10 a 20 mg por vía
intravenosa previo al término de la cirugía.

*Dosis para niños: Un mg/kg de peso corporal por vía intravenosa como
dosis única. Esta dosis puede repetirse después de 60 minutos.

Contraindicaciones:

Metoclopramida se contraindica en personas con antecedentes de


hipersensibilidad a la metoclopramida. Asimismo en pacientes con síndrome
doloroso abdominal agudo como oclusión intestinal mecánica o apendicitis.
Metoclopramida también se contraindica en los casos en que exista síndrome
extrapiramidal. Enfermedad de Parkinson y feocromocitoma.
Farmacodinamia y Farmacocinetica: La metoclopramida es un bloqueador de la
dopamina que posee efectos antieméticos que acelera el vaciado gástrico y
estimula el peristaltismo intestinal. Se considera que la metoclopramida inhibe
la relajación del músculo liso gástrico producido por la dopamina, potenciando
así las respuestas colinérgicas del músculo liso gastrointestinal. Acelera el
tránsito intestinal y el vaciado gástrico impidiendo la relajación del cuerpo
gástrico y aumentando la actividad fásica del antro. Al mismo tiempo, esta
acción se acompaña de relajación del intestino delgado proximal, produciendo
una mejor coordinación entre el cuerpo y el antro del estómago y el duodeno.
De esta forma, disminuye el reflujo hacia el esófago, aumentando la presión
basal del esfínter esofágico inferior y mejora el aclaramiento del ácido desde el
esófago, aumentado la amplitud de las contracciones peristálticas del esófago.
La metoclopramida se une a las proteínas plasmáticas entre un 13% y un 22%,
principalmente a la albúmina. Se metaboliza parcialmente en hígado. Tiene una
vida media de 4 a 6 horas, teniendo un inicio de acción a los 10 a 15 minutos
cuando se aplica por vía intramuscular y de 1 a 3 minutos cuando se hace la
aplicación intravenosa. Su acción se mantiene durante 1 a 2 horas,
posteriormente se excreta por orina hasta alcanzar un 85% de la dosis
administrada como fármaco inalterado y como sulfatos glucurónidos
conjugados y el resto por la bilis.

Forma de Administración: Intravenosa


REFERENCIAS:

VADEMECUM

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