1

LOGO

SALBUTAMOL
2
 SALBUTAMOL 3

IUPAC: (RS)-2-(hidroximetil)-4-[1-hidroxi-2-(tert-butilamino) etil] fenol

El salbutamol, conocido como Albuterol es un agonista beta-adrenérgico con una alta

afinidad hacia los receptores beta-2 . Se utiliza en el tratamiento y prevención del asma y de
los BRONCOSPASMOS en el tratamiento de las enfermedades pulmonares obstructivas.
 Consulta de patentes
FORMULACIONES DE AEROSOL QUE
CONTIENEN P134A Y SALBUTAMOL

▪ Inventores: Rachel Ann Akehurst;

Anthony James Taylor; David
Andrew Wyatt. todo de Ware. Gran
Bretaña.

▪ Asignado: Glaxo Group Limited.

Londres, Inglaterra.

▪ Aviso: El término de esta patente

no se extenderá más allá de la
fecha de vencimiento .

▪ Pat. No. 5.658.549.

▪ Appl. No .: 444,725

▪ Archivado: 19 de mayo de 1995

4
 Consulta de patentes
PREPARACIÓN ENANTIOSELÉCCIICA DE

ALBUTEROL ÓPTICAMENTE PURO

▪ Número de patente: 5,399,765

▪ Fecha de la patente: 21 de marzo de

1995

▪ Inventores: Yun Gao, Framingham;

Charles M. Zepp, Berlín, ambos de

Mass.

▪ Asignado: Sepracor, Inc.,

Marlborough, Mass.

▪ Appl. No .: 247,302

▪ Archivado: 23 de mayo de 1994

5
 Consulta de patentes
▪ PATENTE DE INVENCIÓN
▪ numero de patente: 99065440ª

▪ Caperuza de cierre y recipientye en

forma de cartucho de dos cámaras
para nebulizador destinado a la
producción de aerosoles y
formulaciones almacenables muy
concentradas de salbutamol,
formoterol y/o tiotropio

6
NOMBRE EN COLOMBIA

7
Análogo de agonista
adrenérgico Análogo de la
adrenalina, por ende
posee potente actividad
estimulante del receptor
β2, difieren de la
adrenalina
estructuralmente por
tener un sustituyente
más grande en el grupo
amino y en la posición
del grupo hidroxilo del
anillo aromático

8
 SALBUTAMOL
▪ Salbutamol es una mezcla de isómeros R y S. Solo el isómero R activa el
receptor β, mientras que el Isomero S promueve la inflación;

▪ El grupo de tert-butil en el salbutamol se hace preferir los receptores β2, que son
los receptores primarios en el músculo liso bronquial.

9
AGONISTA PARCIAL ADRENERGICO
SELECTIVO

➢ Anillo de benceno con dos hidroxilos.

➢ Grupo amino.
➢ Los grupos hidroxilo hacen que la molécula sea mas hidrosoluble; al ser mas
hidrosoluble son rápidamente metabolizados;
➢ Es preferible sea administrado por inhalación para producir un efecto directo
sobre el músculo liso de los bronquios.
➢ Molécula muy polar por lo tanto no atraviesa membranas liposolubles.
10
MECANISMO DE ACCCION

11
MECANISMO DE ACCION DEL
SALBUTAMOL

1 Salbutamol se une al receptor beta adrenérgico beta 2, acoplado a proteína GS.

Sucede una cambio conformacional el cual la subunidad alfa se activa y activa un adenilato ciclasa (enzima
2 catalizadora). La adenil ciclasa cataliza la conversión de ATP a cAMP, el cual es un segundo mensajero.

3
cAMP activa una protein quinasas PKA , al activarla fosforila a la miosina cadena ligera quinasa
(MYLK) (enzima y está implicada en la contracción del músculo liso.

Al fosforilar la (MYLK) esta queda inactiva a asi se disminuye la concentración intracelular de iones de
4 calcio los cuales son necesarios para la contracción muscular.

5 Así el salbutamol realiza una cascada de fosforilación que permite la relajación del musculo liso.

12
BLANCO
FARMACOLOGICO
RECEPTORES BETA-2, RECEPTOR ACOPLADO A PROTEÍNA G

✓ Unión al blanco por un grupo voluminoso como sustituyente en la amina primaria le confiere
mayor selectividad por los β2 adrenérgico.
✓ Sustituyentes electrodonadores por efectos de resonancia sobre el anillo aromático permiten la
interacción y activación del receptor, incluso en posiciones meta y para.

13
INTERACCION CON EL BLANCO
FARmACOLOGICO

14
Vista extracelular de sitio de
unión de R-Salbutamol

15
Bibliografia
▪ https://es.slideshare.net/Daringomix/salbutamol

▪ Bertram G. KATZUNG, (2010). Farmacología básica y clínica. Mexico D.F. Mc Graw Hill,11° edición.

▪ MARVIN ANTONIO SORIANO URSUA. (2009). Diseño, síntesis y evaluación químico-farmacodinamica

de compuestos con acción sobre el receptor beta-2 adrenérgico. Sección de estudios de posgrado e
investigación. Escuela superior de medicina.

16