FARMACOS BETABLOQUEANTES
1.Propranolol.
Forma farmacéutica: Tableta
Composición: cada tableta contiene clorhidrato de propranolol 10 mg, lactosa 74,26 mg,
excipiente c.s.
Farmacocinética: Se absorve en el tracto gastrointestinal es alrededor de 90 %. El metabolismo de
primer paso origina disminución significativa en la biodisponibilidad, que es 36 %. Se distribuye
rápida y ampliamente a través del cuerpo con los niveles máximos en el pulmón, hígado, riñón,
cerebro y corazón. Atraviesa las barreras hemato encefálica y placentaria. Unión a proteínas
plasmáticas: 90 a 95 %. Tiempo hasta el efecto máximo: 1-1½ h. Se metaboliza en el sistema
enzimático micrsmal hepático y se forman metabolitos activos. Su excreción es renal de 1 a 4 %, se
elimina inalterado por la orina. Tiempo de vida media de eliminación: alrededor de 3 a 5 h; en la
insuficiencia hepática grave es 12 h.
Indicaciones : hipertensión arterial, angina al esfuerzo, arritmias cardíacas, cardio miopatía
hipertrófica, hipertensión portal, profilaxis secundaria del infarto de miocardio, feocromocitoma,
profilaxis de la migraña, tirotoxicosis. Ansiedad y temblor.
Contraindicaciones: asma bronquial, EPOC, bloqueo cardíaco de segundo y tercer grados, angina de
Prinzmetal, shock cardiogénico, insuficiencia cardiaca descompensada, bradicardia intensa,
síndrome del seno enfermo, acidosis metabólica, enfermedad arterial periférica severa,
feocromocitoma (con un alfa- bloqueador).
DH: ajustar dosis (Términos farmacológicos)
Adulto mayor: mayor riesgo de efectos adversos (Términos farmacológicos)
Precauciones Niños: los estudios realizados no han demostrado problemas.
DH: requiere disminución de la dosis.
No suspender abruptamente su administración especialmente en la cardiopatía isquémica. Bloqueo
cardíaco de primer grado. Hipertensión portal. Diabetes mellitus: ligera disminución de la tolerancia
a la glucosa, enmascara los síntomas de la hipoglucemia. Miastenia gravis. Antecedentes de
hipersensibilidad, incrementa sensibilidad a alergenos y las respuestas alérgicas. En raras
situaciones, cuando no se disponga de una alternativa mejor, un beta-bloqueador cardíaco selectivo
se puede administrar a pacientes con antecedente de broncospasmo, bajo estrecha vigilancia
especializada.
Reacciones adversas:
frecuentes: broncospasmo, insuficiencia cardíaca, trastornos de la conducción auriculo ventricular,
bradicardia excesiva, trastornos gastrointestinales, insomnio, pesadillas, confusión, depresión,
lasitud.
Raras: trombocitopenia, púrpura, reacciones cutáneas, exacerbación de psoriasis, trastornos
visuales, psicosis, alucinaciones, síndrome oculomucocutáneo.
Interacciones:
Los beta-bloqueadores aumentan su efecto sobre la presión arterial con: antihipertensivos, alcohol,
fenotiacinas, antidepresivos tricíclicos, IMAO, ansiolíticos e hipnóticos, dopaminérgicos como L-
dopa, baclofen y alprostadil.
Antagonizan su acción antihipertensiva los esteroides, AINE, estrógenos y carbenoxolona. Aumenta
la presión arterial epinefrina, norepinefrina, dobutamina y tropisetrón.
Hipertensión de rebote con clonidina.
Vasoconstricción periférica con ergotamina y metisergida.
Con nifedipina y verapamilo provova hipotensión severa e insuficiencia cardíaca. Diltiazem bloqueo
AV.
Antiarrítmicos: inducen bradicardia, depresión miocárdica y bloqueo AV.
Glucósidos cardíacos: riesgo incrementado de bloqueo AV y bradicardia.
Antidiabéticos: enmascara signos de hipoglicemia y potencia los efectos hipoglicemiantes de la
insulina. Cimetidina: aumenta sus niveles plasmáticos.
Pilocarpina: induce arritmias. Antagoniza la acción de la teofilina y los beta- agonistas.
Propranolol aumenta riesgo de toxicidad por bupivacaína y lidocaína.
Eleva concentraciones plasmáticas de rizatriptan.
Antagoniza los efectos de la neostigmina y piridostigmina e incrementa las acciones de los relajantes
musculares.
Elevan concentraciones séricas del propranolol: cimetidina, propafenona, fluoxetina y
clorpromacina. Rifampicina: acelera el metabolismo del propranolol.
Posología:
Adultos, VO hipertensión arterial: 80 mg 2 veces al día puede aumentar hasta un rango de 160 a 360
mg/día, los incrementos serán semanalmente de acuerdo con la respuesta del paciente. Angina: 40
mg 2 o 3 veces al día, aumentar hasta un rango de 120 a 240 mg/día. Infarto de miocardio: comenzar
5 a 21 días después del infarto con dosis de 40 mg 4 veces al día, los 3 primeros días seguidos de 80
mg cada 12 h según la tolerancia del paciente. Arritmias, cardiomiopatía hipertrófica, tirotoxicosis:
10-40 mg 3 a 4 veces al día. Ansiedad con palpitaciones, temblor y sudor: 40 mg/día, incrementar a
40 mg 3 veces al día, si es necesario. Profilaxis de migraña y temblor esencial: iniciar con 40 mg 2 a
3 veces al día y de mantenimiento 80 a 160 mg/día. Profilaxis de migraña en niños mayores de 12
años:20 mg 2 a 3 veces al día.
Hipertensión portal: al inicio 40 mg 2 veces al día, aumentar a 80 mg 2 veces al día según la
frecuencia cardíaca, máximo 160 mg 2 veces al día. Feocromocitoma: asociado con un fármaco alfa-
bloqueador en el preoperatorio, 60 mg/día durante 3 días; en casos no operables 30 mg/día. La
excesiva bradicardia puede ser contrarrestada con sulfato de atropina 0,6 a 2,4 mg por vía IV. Niños:
hipertensión arterial: dosis inicial de 1mg/kg por VO en dosis dividida, incrementar según la
respuesta hasta un rango habitual de 2 a 4 mg/kg/día en dosis dividida. Para las arritmias,
tirotoxicosis, feocromocitoma: 250 a 500 µg/kg 3 a 4 veces al día por VO.
NADOLOL
Farmacocinética:
La absorción de nadolol después de una administración oral es variable, siendo su biodisponibilidad
del 30%. Las concentraciones séricas máximas de nadolol se producen en tres a cuatro horas
después de la administración oral y la presencia de alimentos en el tracto gastrointestinal no afecta
a la tasa o grado de absorción nadolol.
Aproximadamente el 30 por ciento del nadolol presente en el suero se une reversiblemente a las
proteínas plasmáticas.
A diferencia de muchos otros agentes bloqueantes beta-adrenérgicos, el nadolol no es
metabolizado por el hígado y se excreta sin cambios, principalmente por los riñones.
La semi-vida de las dosis terapéuticas de nadolol es alrededor de 20 a 24 horas, lo que permite la
dosificación una vez al día. Debido nadolol se excreta principalmente en la orina, su semi-vida
aumenta en la insuficiencia renal.. Se alcanzanlas concentraciones séricas en estado de equilibrio
en seis a nueve días con una dosis diaria en las personas con función renal normal. Debido a la
absorción variable y diferente capacidad de respuesta individual, la dosis adecuada debe
determinarse para cada pacientes.
Toxicidad: no se han observado efectos tóxicos significativos en los estudios de toxicidad crónicas
(uno a dos años) en ratones, ratas y perros. En los estudios de carcinogénesis por vía oral de dos
años en ratas y ratones, nadolol no produjo lesiones patológicas, preneoplásicas o neoplásicas. En
estudios de fertilidad y de capacidad reproductiva en ratas, el nadolol no causó efectos adversos.
INDICACIONES Y POSOLOGIA
-Angina Pectoris:
Administración oral:
Adultos: la dosis inicial habitual es de 40 mg de nadolol una vez al día. Estas dosis puede ser
aumentada gradualmente en incrementos de 40 a 80 mg a intervalos de 3 a 7 día hasta que se
obtiene la respuesta clínica óptima. La dosis habitual de mantenimiento es de 40 o de 80 mg
administrados una vez al día. Pueden ser necesarias dosis de hasta 160 o 240 mg administrados una
vez al día. No se ha establecido la utilidad y seguridad de la angina de pecho de dosis superior a 240
mg por día.
-Hipertensión:
Administración oral:
Adultos: la dosis inicial habitual es de 40 mg de nadolol) una vez al día, tanto si se utiliza solo o
concomitantemente con un diurético. La dosis puede aumentarse gradualmente en incrementos de
40 a 80 mg hasta lograr una presión aterial óptima. La dosis habitual de mantenimiento es de 40 o
de 80 mg administrados una vez al día. Pueden ser necesarias dosis de hasta 240 o 320 mg
administrados una vez al día.
CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES
Como regla general, los beta-bloqueantes se deben evitar en la insuficiencia cardíaca congestiva,
debido a que la estimulación simpática puede ser un componente vital soporte de la función
circulatoria en estos pacientes y su inhibición por bloqueo beta puede precipitar una insuficiencia
más grave. Sin embargo, en algunos pacientes con un historial de insuficiencia que están bien
compensados, por lo general con digital y diuréticos, se pueden utilizar con la debida precaución.
Los agentes bloqueantes beta-adrenérgicos no anulan la acción inotrópica de los digitálicos en el
músculo cardìaco.
En pacientes con un historial de insuficiencia cardíaca, el uso continuado de los beta-bloqueantes
pueden, en algunos casos, conducir a una insuficiencia cardíaca. Por lo tanto, en el primer signo o
síntoma de la insuficiencia cardíaca, el paciente debe ser digitalizada y / o tratado con diuréticos, y
la respuesta observada de cerca, o nadolol debe interrumpirse (poco a poco, si es posible).
Se ha observado una exacerbación de la enfermedad cardíaca isquémica posterior a la retirada
brusca de los beta-bloqueantes por una hipersensibilidad a las catecolaminas con un
empeoramiento de la angina de pecho y, en algunos casos, con desarrollo de un infarto de
miocardio. Al interrumpir el nadolol administrado crónicamente, especialmente en pacientes con
cardiopatía isquémica, la dosis debe ser reducida gradualmente durante un periodo de una a dos
semanas y el paciente debe ser monitorizado cuidadosamente. Si la angina empeora marcadamente
o se desarrolla insuficiencia coronaria aguda, la administración nadolol debe reanudarse sin demora,
al menos temporalmente, y se deben tomar otras medidas adecuadas para el tratamiento de la
angina inestable. Los pacientes deben ser advertidos contra la interrupción o suspensión del
tratamiento sin el consejo del médico. Debido a que la enfermedad de la arteria coronaria es común
y puede ser no reconocida, puede ser prudente no interrumpir el tratamiento bruscamente nadolol
incluso en los pacientes tratados sólo para la hipertensión.
Los pacientes con enfermedades broncoespásticas no deben, en genera, ser tratados con beta-
bloqueantes. El nNadolol se debe administrar con precaución ya que puede bloquear la
broncodilatación por estímulantes endógenos o exógenos de los receptores beta2.
Antes de un procedimiento de cirugía mayor, los beta-bloquantes usados de forma crónica no deben
ser retirados Sin embargo, el deterioro de la capacidad del corazón para responder a los estímulos
adrenérgicos reflejos puede aumentar los riesgos de la anestesia general y los procedimientos
quirúrgicos.
El bloqueo beta-adrenérgico puede prevenir la aparición de signos y síntomas premonitorios (por
ejemplo, taquicardia o hipotensión) de una hipoglucemia aguda. Esto es especialmente importante
con los diabéticos lábiles. El bloqueo beta también reduce la liberación de insulina en respuesta a la
hiperglucemia, y por lo tanto, puede ser necesario ajustar la dosis de los fármacos antidiabéticos.
Igualmente el bloqueo beta-adrenérgico puede enmascarar ciertos signos clínicos (por ejemplo,
taquicardia) del hipertiroidismo. Los pacientes sospechosos de padecer hipertiroidismo deben
manejarse con cuidado.
La retirada brusca de los bloqueantes beta-adrenérgicos en pacientes sin enfermedad coronaria ha
resultado en síntomas transitorios, incluyendo temblores, sudiración, palpitaciones, dolor de
cabeza, y malestar general. Se han propuesto varios mecanismos para explicar estos fenómenos,
entre ellos el aumento de la sensibilidad a las catecolaminas debido a un aumento del número de
receptores beta.
Clasificación de la FDA de riesgo en el embarazo
El nadolol se clasifica dentro de la categoría C de riesgo en el embarazo. En los estudios de
reproducción animal con nadolol, hubo evidencias de embrio y fetotoxicidad en los conejos con
dosis de 5 a 10 veces mayores que las máximas indicadas para el hombre, pero no en ratas o
hámsters. En estas dos especies no se observó potencial teratógeno.
No existen estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. Por consiguiente, el
nadolol debe utilizarse durante el embarazo sólo si el beneficio potencial justifica el riesgo potencial
para el feto. Los recién nacidos cuyas madres están recibiendo nadolol en el parto han mostrado
bradicardia, hipoglucemia y síntomas asociados.
El nadolol se excreta en la leche humana. Debido al potencial de efectos adversos en los lactantes,
se debe decidir si interrumpir la lactancia o el tratamiento, teniendo en cuenta la importancia del
fármaco para la madre.
INTERACCIONES
Cuando se administran simultáneamente, los siguientes medicamentos pueden interaccionar con
los agentes bloqueantes de los receptores beta-adrenérgicos:
Anestésicos generales: exageración de la hipotensión inducida por la anestesia general
Antidiabéticos (orales e insulina): hipoglucemia o hiperglucemia: se debe ajustar la dosis del
fármaco antidiabético
Fármacos que ocasionan una depleción de catecolaminas (por ejemplo, reserpina) : tienen un efecto
aditivo; vigilar de cerca para la evidencia de hipotensión y/o bradicardia excesiva (por ejemplo,
vértigo, síncope, hipotensión postural).
Glucósidos digitálicos : los glucósidos digitálicos y bloqueantes beta pueden reducir la conducción
atrioventricular y con la consiguiente disminuición de la frecuencia cardíaca. Su o concomitante
puede aumentar el riesgo de bradicardia.
Respuesta al tratamiento de la reacción anafiláctica : los pacientes con antecedentes de reacción
anafiláctica severa a una variedad de alergenos pueden ser más reactivos a la exposición repetida
de los mismos, ya sea accidental, diagnóstica o terapéutica. Estos pacientes pueden no responder a
las dosis usuales de epinefrina utilizadas para tratar la la reacción alérgica.
REACCIONES ADVERSAS
Cardovasculares: La bradicardia, con frecuencias cardíacas inferiores a 60 latidos por minuto se
produce comúnmente, y el ritmo cardíaco por debajo de 40 latidos por minuto y/o bradicardia
sintomática se observa en aproximadamente 2 de cada 100 pacientes. Los síntomas de la
insuficiencia vascular periférica, por lo general del tipo de Raynaud, se producen en
aproximadamente el 2 de 100 pacientes. En el 1% de los pacientes se han reportado casos de
insuficiencia cardiaca, hipotensión y alteraciones de la conducción. Son raros los casos de un
bloqueo cardiaco de primer grado y tercer grado.
Sobre el Sistema nervioso central : se han reportado mareos y fatiga en aproximadamente 2 de
cada 100 pacientes. En aproximadamente 6 de 1.000 pacientes, se han comunicado parestesias,
sedación, y el cambio en el comportamiento.
Respiratorios: el broncoespasmo se ha reportado en aproximadamente 1 de 1.000 pacientes.
Gastrointestinales: las náuseas, diarrea, dolor abominal, estreñimiento, vómitos, indigestión.
distensión abdominal, anorexia y flatulencia se han reportado en 1 a 5 de 1000 pacientes.
Otros: Cada uno de los siguientes efectos secundarios ha sido reportado en el 1 al 5 de cada 1000
pacientes: erupción; prurito, dolor de cabeza, sequedad en la boca, los ojos o la piel, impotencia
o disminución de la libido, hinchazón de la cara, aumento de peso, dificultad para hablar, tos,
congestión nasal, sudoración; tinnitus, y visión borrosa. La alopecia reversible ha sido raramente
reportada.
PRESENTACION:Solgol, comp 40 y 80 mgaños en ratas y ratones, nadolol no produjo lesiones
patológicas, preneoplásicas o neoplásicas.
ATENOLOL
Indicaciones terapéuticas
Atenolol cinfa está indicado en el tratamiento de: hipertensión arterial esencial, angina de pecho,
arritmias cardiacas e infarto agudo de miocardio.
Posología y forma de administración
Adultos
Hipertensión arterial esencial: la dosis inicial es de 50 mg al día. El efecto máximo se produce tras
1-2 semanas de tratamiento. Si la respuesta no es suficiente, se puede incrementar la dosis hasta
100 mg. Se puede obtener una reducción adicional en la presión arterial combinando atenolol con
otros agentes antihipertensivos.
Angina de pecho: aunque se suele comenzar también con una dosis de 50 mg al día, la dosis eficaz
es generalmente 100 mg en una dosis única oral o en dos dosis de 50 mg al día. No suele aumentar
la eficacia si se supera esta dosis.
Arritmias cardiacas: tras controlar las arritmias con tratamiento por vía intravenosa, la posología
oral apropiada de mantenimiento es de 50-100 mg/día, administrada en una dosis única.
Intervención precoz tras infarto agudo de miocardio: Reducción del tamaño de éste, incidencia de
arritmias ventriculares, morbilidad, dolor, necesidad de analgésicos opiáceos y mortalidad precoz:
en los pacientes en los que se encuentre indicado el tratamiento β-bloqueante intravenoso y dentro
de las 12 horas siguientes al inicio del dolor torácico, se les administrará inmediatamente 5-10 mg
de atenolol en inyección intravenosa lenta (1 mg/minuto) seguidos de 50 mg orales del mismo
fármaco aproximadamente 15 minutos más tarde, siempre que no haya aparecido ningún efecto
indeseable con la dosis intravenosa. Posteriormente, a las 12 horas de la dosis intravenosa, se
administrarán, vía oral, 50 mg y, a continuación, 100 mg oralmente una vez al día al cabo de otras
12 horas; ésta será la dosis diaria definitiva. Si se produce bradicardia y/o hipotensión que requieran
tratamiento, o se produce cualquier otro efecto no deseado, se debe suspender este tratamiento.
Pacientes de edad avanzada
Se debe considerar la reducción de la dosis, especialmente en pacientes con alteración renal.
Población pediátrica
No se ha establecido la seguridad y eficacia de atenolol en niños y, por tanto, no se recomienda su
empleo en niños.
Pacientes con insuficiencia renal:
Si el aclaramiento de creatinina es superior a 35 ml/min/1,73 m2 (el rango normal es 100-150
ml/min/1,73 m2) no es necesario ajustar la dosis. Para pacientes con un aclaramiento de creatinina
de 15-35 ml/min/1,73 m2 (equivalente a un valor de creatinina sérica de 300-600 µmol/l), la dosis
oral máxima deberá ser de 50 mg/día. Cuando los pacientes presentan un aclaramiento de
creatinina <15 ml/min/1,73 m2 (equivalente a un valor de creatinina sérica de >600 µmol/l), la dosis
oral deberá ser de 25 mg al día o de 50 mg en días alternos.
Los pacientes sometidos a hemodiálisis recibirán 50 mg de atenolol por vía oral después de cada
diálisis. La administración se hará en medio hospitalario, puesto que se pueden producir descensos
bruscos de la presión arterial.
Contraindicaciones
hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes incluidos en la sección 6.1,
bradicardia, shock cardiogénico, hipotensión, acidosis metabólica, trastornos graves de la
circulación arterial periférica, bloqueo cardiaco de segundo o tercer grado, síndrome del seno
enfermo, feocromocitoma no tratado e insuficiencia cardiaca no controlada.
Puede aumentar el número y la duración de los ataques de angina de pecho en pacientes con angina
(vasospástica) de Prinzmetal debido a una vasoconstricción arterial coronaria mediada por un
receptor alfa no opuesto. Atenolol es un β-bloqueante selectivo β1 por tanto, se puede considerar
su empleo aunque el control debe ser más estricto.
En general, pero especialmente en pacientes con cardiopatía isquémica, no debe suspenderse el
tratamiento de forma brusca. Se han descrito casos de exacerbación de angina de pecho, infarto de
miocardio y arritmias ventriculares tras retiradas bruscas del β-bloqueante.
Debido a su efecto negativo sobre el tiempo de conducción cardiaca, se debe tener cuidado si se
administra a pacientes con bloqueo cardiaco de primer grado.
Puede enmascarar la taquicardia de la hipoglucemia, lo que requiere una mayor precaución cuando
se administra a pacientes diabéticos. Asimismo puede enmascarar los signos de la tirotoxicosis.
Atenolol reduce la frecuencia cardiaca debido a su acción farmacológica. En los casos infrecuentes,
en los que un paciente tratado desarrolle sintomatología atribuible a la baja frecuencia cardiaca, la
dosis debe ser reducida.
En pacientes con enfermedades obstructivas de las vías respiratorias, los β-bloqueantes pueden
provocar un aumento de la resistencia de las vías aéreas. Pueden provocar una reacción más grave
frente a determinados alérgenos cuando se administran a pacientes con un historial de reacción
anafiláctica a tales alérgenos. Estos pacientes pueden no responder a las dosis habituales de
adrenalina empleadas en el tratamiento de las reacciones alérgicas. Este fármaco es un β-
bloqueante selectivo β1; por tanto, se puede considerar su empleo aunque con precaución. Si se
produce dicho aumento en la resistencia de las vías respiratorias, se deberá interrumpir el
tratamiento con atenolol y administrar una terapia con un broncodilatador (por ejemplo,
salbutamol), si fuera necesario.
Uso en pacientes que realizan deporte: se deberá tener en cuenta que este medicamento contiene
un componente que puede provocar un resultado analítico de control del dopaje como positivo.
Este medicamento contiene menos de 1 mmol de sodio (23 mg) por unidad de dosis; esto es,
esencialmente “exento de sodio”.
Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción
En pacientes, particularmente con alteración ventricular y/o trastornos en la conducción
sinoauricular o auriculoventricular, la administración combinada de β-bloqueantes y antagonistas
del calcio con efectos inotrópicos negativos (por ejemplo, verapamilo y diltiazem), puede causar una
potenciación de estos efectos, originando hipotensión grave, bradicardia e insuficiencia cardiaca.
Por tanto, no se iniciará un tratamiento oral con ninguno de los medicamentos anteriormente
citados antes de los 7 días de suspender el tratamiento con el otro. No se debe administrar el
betabloqueante ni el antagonista de los canales de calcio vía intravenosa antes de que hayan
transcurrido 48 horas después de interrumpir el tratamiento con el otro.
La terapia concomitante con dihidropiridinas (por ejemplo, nifedipino) potencia el efecto
farmacológico, por lo que también puede aumentar el riesgo de hipotensión y se puede producir
insuficiencia cardiaca en pacientes que la presenten de forma latente.
Los glucósidos digitálicos en asociación con β-bloqueantes pueden retrasar la conducción
auriculoventricular.
Los β-bloqueantes pueden exacerbar la hipertensión arterial de rebote que puede aparecer por la
retirada de clonidina. En el caso de que se administre clonidina concomitantemente con β-
bloqueantes, el tratamiento con éstos últimos deberá interrumpirse varios días antes de suspender
la terapia con la primera, pero si se realizara una sustitución de clonidina por β-bloqueantes, es
necesario dejar un periodo de lavado entre ambos tratamientos.
Se debe prestar atención a la asociación de un β-bloqueante con antiarrítmicos de clase I, como
disopiramida y amiodarona ya que pueden tener un efecto potenciador sobre los tiempos de
conducción auricular e inducir un efecto inotrópico negativo.
Se tendrá precaución en la administración de agentes anestésicos junto con atenolol, debiéndose
informar al anestesista sobre el tratamiento con atenolol; éste deberá elegir el anestésico de menor
actividad inotrópica negativa posible. El empleo de β-bloqueantes con anestésicos puede atenuar
la taquicardia refleja y aumentar el riesgo de hipotensión. Se deberían evitar los agentes anestésicos
que provoquen depresión miocárdica.
Fertilidad, embarazo y lactancia
Embarazo
Atenolol atraviesa la barrera placentaria y aparece en el cordón umbilical. Según estos datos, y
teniendo en cuenta que no se han realizado estudios sobre el uso de atenolol durante el primer
trimestre de embarazo, no se puede excluir la posibilidad de daño fetal. No obstante, este fármaco
sí se ha empleado bajo una estrecha supervisión para el tratamiento de la hipertensión arterial
durante el tercer trimestre. Su administración a mujeres embarazadas para el tratamiento de la
hipertensión arterial leve a moderada se ha asociado con retraso en el crecimiento intrauterino. El
uso de atenolol en mujeres embarazadas o que piensan estarlo, requiere que el beneficio esperado
justifique los riesgos posibles, en especial durante el primer y segundo trimestre del embarazo.
Lactancia
Atenolol se excreta y acumula en leche materna; por tanto, se debe prestar atención cuando se
administre dicho fármaco a mujeres durante el periodo de lactancia.
Los neonatos de madres que están recibiendo atenolol en el momento del parto o durante la
lactancia pueden presentar riesgo de hipoglucemia y bradicardia; por lo tanto, se deberá tener
precaución cuando se administra este fármaco durante el embarazo o a una mujer en período de
lactancia.
Reacciones adversas
Trastornos cardíacos
Frecuentes: Bradicardia.
Raros: Precipitación del bloqueo cardíaco, deterioro de la insuficiencia cardíaca.
Trastornos vasculares
Frecuentes: Extremidades frías.
Raros: Hipotensión postural que se puede asociar con síncope, exacerbación de la claudicación
intermitente si ya está presente; en pacientes sensibles, fenómeno de Raynaud.
Trastornos del sistema nervioso
Raros: Mareo, parestesia, cefalea.
Trastornos psiquiátricos
Poco frecuentes: Trastornos del sueño del mismo tipo observado con otros betabloqueantes.
Raros: Cambios de humor, pesadillas, confusión, psicosis y alucinaciones.
Trastornos gastrointestinales
Frecuentes: Trastornos gastrointestinales, diarrea, nauseas, vómitos y estreñimiento.
Raros: Sequedad de boca.
Exploraciones complementarias
Raros: Elevación de los niveles de transaminasas.
Muy raros: Se ha observado un incremento de los anticuerpos antinucleares; no se ha definido su
relevancia clínica.
Trastornos hepatobiliares:
Raros: Toxicidad hepática incluyendo colestasis intrahepática.
Trastornos de la sangre y del sistema linfático
Raros: Trombocitopenia, púrpura.
Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo
Raros: Exantema, alopecia, reacciones cutáneas psoriasiformes, exacerbación de la psoriasis,
erupciones cutáneas.
Trastornos oculares
Raros: Sequedad de ojos, trastornos visuales.
Trastornos del aparato reproductor y de la mama
Raros: Impotencia.
Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos
Raros: Broncoespasmo en pacientes con asma bronquial o historial de episodios asmáticos.
Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración
Frecuentes: Fatiga.
Trastornos musculoesqueléticos y del tejido conjuntivo
Frecuencia no conocida: Síndrome similar al lupus
PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS
Propiedades farmacodinámicas
Grupo farmacoterapéutico: Agentes β-bloqueantes selectivos, código ATC: C07AB03.
Atenolol es un β-bloqueante selectivo β1, es decir, actúa preferentemente sobre receptores
adrenérgicos β1 del corazón, aunque esta selectividad disminuye con el aumento de la dosis.
Atenolol carece de actividad simpaticomimética intrínseca y de estabilización de membrana, y como
otros β-bloqueantes, posee efectos inotrópicos negativos (y por lo tanto, está contraindicado en la
insuficiencia cardiaca no controlada).
Al igual que otros β-bloqueantes, el mecanismo de acción de atenolol en el tratamiento de la
hipertensión arterial, no está totalmente aclarado.
Es probable que la acción de atenolol sobre la reducción de la frecuencia cardiaca y la contractilidad
le haga efectivo en la eliminación o reducción de los síntomas en los pacientes con angina de pecho.
Atenolol es compatible con diuréticos, otros agentes antihipertensivos y antianginosos (ver sección
Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción.
Atenolol es efectivo y adecuadamente tolerado en la mayor parte de las poblaciones étnicas,
aunque la respuesta puede ser inferior en individuos de raza negra.
Es improbable que las propiedades secundarias adicionales que el (S)-(-)- atenolol posee, en
comparación con la mezcla racémica, aumente los diferentes efectos terapéuticos.
Propiedades farmacocinéticas
La absorción de atenolol tras la administración oral es consistente pero incompleta
(aproximadamente un 40-50%), alcanzándose las concentraciones plasmáticas máximas a las 2- 4
horas después de la dosis. Los niveles sanguíneos de atenolol son consecuentes y están sometidos
a una escasa variabilidad.No se produce un metabolismo hepático significativo y más del 90% de lo
absorbido alcanza la circulación sistémica de forma inalterada. La semivida plasmática es de unas 6
horas, pero puede aumentar ante una alteración renal grave ya que el riñón es la vía de eliminación
principal. Atenolol penetra escasamente en los tejidos debido a su baja liposolubilidad y su
concentración en el tejido cerebral es también baja. La unión a proteínas plasmáticas es igualmente
reducida (aproximadamente un 3%).
La acción de atenolol dura al menos 24 horas tras una dosis oral única diaria, lo que facilita una
pauta posológica sencilla y el cumplimiento del tratamiento por parte de los pacientes.
