Ponente: Heavenly Guadalupe Quijada Canul 5° D

Universidad para el Bienestar Benito Juárez García

Facultad de Medicina Integral y Salud Comunitaria

Agonistas y
antagonistas
adrenérgicos
Docente: Dr. Erika Paola Enriquez Freyre
Capítulo 12. Goodman y Gilman

Asignatura: Fundamentos de la terapéutica médica integral

Agonistas y
antagonistas
adrenérgicos

Capítulo 12. Goodman y Gilman

¿Qué son?

Los agonistas y antagonistas adrenérgicos actúan

a nivel del sistema nervioso>Periférico>Simpático
Mecanismo de
acción
 Receptores
Ubicación: M. liso
α1 Función: Contracción Gq

Ubi.: Central, M liso

α2 Función: Inhibe Gi
neurotransmisión

Ubicación: Corazón
β1 Función: Inotropismo, Gs
conotropismo

Ubicación: M. liso
β2 Función: Relajación Gs

β3 Gs

D Gs
Tipos de receptor
Tipos de receptor
 Acciones de las catecolaminas y
agentes simpaticomiméticos
1. Excitadora 2. Inhibitoria 3. Excitadora
periférica periférica cardíaca

❑Musculo liso de vasos sanguíneos: ❑Musculo liso: Intestino, árbol ❑+Frecuencia cardíaca
Piel, riñones, membranas mucosas bronquial, vasos sanguíneos de ❑+Fuerza de contracción
❑C. glandulares: Salivales y los m. esqueléticos
sudoríparas

6. Acciones
4. Metabólicas 5. Endocrinas 7. Presinápticas
en el SNC

❑+Glucogenólisis en ❑Modulación +/- de ❑Estimulación resp. ❑Inhiben tanto como

hígado, riñones insulina, renina y h. ❑+Vigilia facilitan la liberación de
❑Ácidos grasos libres en hipofisarias ❑+Actividad psicomotora neurotransmisores
t. adiposo ❑-Apetito
 Respuesta adrenérgica
Base fisiológica de la respuesta
adrenérgica

Proporción de los
Densidad Desensibilización E. química
receptores

Un tejido puede El uso excesivo El tipo de acción

tener muchos
receptores o pocos
α˃β puede provocar que
cada vez haya una
del fármaco
depende de su

β<α
receptores menor respuesta estructura química
(selectividad)
 Clasificación de los fármacos
F. Simpaticomiméticos
agonistas

Directa Mixta Indirecta

No Liberan NE +Disponibilidad
Selectivos
selectivos indirecto, activan de NE o EPI
Las respuestas no se
receptores
reducen con un
tratamiento previo con Libera o Inhibidore Bloquedor de
reserpina o guanetidina desplaza NE s de NE MAO y COMT
y puede potenciarse con
Las respuestas se
cocaína, y las anteriores
atenúan con un Las respuestas de los
tratamiento previo fármacos adrenérgicos
con reserpina o son anuladas mediante
guanetidina tratamiento
 Clasificación de los fármacos
F. Simpaticomiméticos
agonistas

Directa Mixta Indirecta

No Liberan NE +Disponibilidad
Selectivos
selectivos indirecto, activan de NE o EPI
Las respuestas no se
receptores
reducen con un
tratamiento previo con Libera o Inhibidore Bloquedor de
reserpina o guanetidina desplaza NE s de NE MAO y COMT
y puede potenciarse con
Las respuestas se
cocaína, y las anteriores
atenúan con un Las respuestas de los
tratamiento previo fármacos adrenérgicos
con reserpina o son anuladas mediante
guanetidina tratamiento
 Catecolaminas

Catecolaminas
endógenas

Epinefrina Dopamina
(EPI) (DA)

Norepinefrina
(NE)
Catecolaminas A: IM/IV
A. Directo
No selectivo Corazón, m.
EPI vasculares y
α [<] y β [>] Vasopresor m, lisos
Vasodilatador Corazón
+PA -Flujo Músculo β1 β2, β3
sanguíneo piel liso
CNS
+Flujo en m. ❑Lecho ❑Tipo de +FC
vascular Respiratorio receptor
esquelético
Inquietud, Relaja el
Metabólicos cefalea, Broncodilatación GI (α y β)
aprensión
[+] Glucosa y temblores Asma bronquial (β2)
lactato en sangre
Inhibición de insulina por α2

Hemorragia cerebral y arritmias cardiacas por

Toxicidad, ef. Adversos y dosis grandes o IV rápida (+brusco de la PA) La
angina de pecho en Px con enfermedad arterial
contraindicaciones coronaria

Proporcionar alivio rápido y de emergencia, en

caso de reacciones de hipersensibilidad, incluida
Usos terapéuticos la anafilaxis (fármacos y alérgenos). Prolongar la
acción de los anestésicos locales (-disminuir el
flujo sanguíneo local y absorción sistémica,
Catecolaminas A: IM/IV
Intradérmica en dosis
adecuadas que no se
bloquea con atropina
Se usa más en terapia
intensiva
A. Mixto
No selectivo
NE No efectiva
α1 > α2, β1, β2 Vasopresor en vía oral
Poca absorción
+Presión Cardiovasculares en inyección
del pulso subcutánea
Otros
-Flujo ❑Tipo de Se inactiva
Contrae los
sanguíneo receptor rápidament
vasos
renal y e por COMT
mesentéricos Hiper-
hepático y MAO
glucemia
Produce vasoconstriccion arterial y
venoso (α1) redistribuyendo el flujo Efectos metabólicos
sanguíneo a corazón y cerebro en dosis grandes

D. > hipertensión grave. La disminución del flujo

Toxicidad, efectos Adversos y sanguíneo a el riñón y el intestino, en Px con
precauciones shock puede provocar
taquicardia refleja .

VASOS > Corazón La NE se usa como un vasoconstrictor para

aumentar o apoyar la presión arterial bajo
Usos terapéuticos ciertas condiciones de cuidados intensivos, es el
vasoconstrictor de elección en el shock
cardiogénico
Catecolaminas
Corazón
No efectiva en vía oral
β1 β2, β3
A: IM/IV
Indirecta. Dosis
dependiente Precursor
DA NE y EPI
α1, D1[<], β1[>], β2 NT: Regular
+Filtración Vasodilatador movimientos
glomerular [] Bajas (D1)
+Flujo Efecto Ef. miocardio
sanguíneo dopaminérgico [] Altas (β1) Receptos
renal vasculares α1
+Excresión +P. del [] Altas (α1)
+PA
de Na+ pulso

Vasoconstricción
más general

Sobredosis: Act. Simpaticomimética excesiva,

Precauciones, reacciones empeoramiento del shock. Naúseas, vómitos,
taquicardia, arritmias, cefaleas, hipertensión,
adversas y vaspconstricción periférica. Extravasación:
contraindicaciones Necrosis isquémica. Nota: Reducir, terminar DA

Tratamiento de la insuficiencia congestiva

cardiaca grave, choque cardiogénico y séptico,
Usos terapéuticos mejorar la función cardiaca y renal en Px
gravemente enfermos con enfermedad cardiaca
crónica o insuficiencia renal.
 Isoproterenol
Agonistas de los receptores
adrenérgicos
Dobutamina Agonistas
β Agonistas de
No selectivo (β1, β2, α 1
Selectividad por β1 selectivos β2 receptores β3
Acción farmacológica Acción farmacológica Acción farmacológica (ir) Acción farmacológica
M
↓PVR ↑Contractibilidad •Relajación de m. •Relajación del m.
↑GC, ↑Leve en FC liso bronquial i
detrusor y a una
Broncodilatación ↑Conducción AV •Relajación de m. mayor capacidad r
Usos terapéuticos Usos terapéuticos liso uterino de la vejiga. a
• Broncodilatador •Tx a corto plazo de •Activación de
en asma receptores β2 tras
Usos terapéuticos
b
la descompesación •Previene la micción y
• Paro cardíaco cardíaca tras Qx de administración r
sistémica proporciona alivio en Px
• Choque Px con fallo cardíaco e
Usos terapéuticos con vejiga hiperactiva e
Efectos no deseados congestivo o infarto incontinencia urinaria. g
• Palpitaciones al miocardio •Broncodilatadores
(asma y COPD)
Efectos secundarios ó
• Taquicardia Efectos no deseados
•Med. de ac. corta o •↑PA n
• Taquiarritmias
• ↑PA y FC intermedia para •↑ Incidencia de
• Piel enrojecida infección del tracto
• Isquemia broncoespasmo agudo
urinario
cardíaca Administración Efectos no deseados
•Dolor de cabeza
• Solo IV •Temblores m, esque.
Administración *Precaución en Px •Taquicardia y efectos
• IV con hipertensión o cardiacos (-inhalación)
• Inhalación en arritmia cardíaca
•Precaución en Px con
asma
enf. cardiovascular
 Agonistas de los receptores
adrenérgicos
Selectivos de receptores α1
Acción farmacológica
Activación músculo
liso vascular
(vasoconstricción)
• ↑ la RVP
• =/↑ PA
Usos terapéuticos
• Hipotensión
postural
• Choque
• Congestión nasal
Efectos no deseados
• Hipertensión
• Bradicardia
• Boca seca, sedación,
• Hipertensión de rebote
por retirada abrupta
α
Selectivos de receptores α2
Acción farmacológica
Clonidina
Fenilefrina ↓ Flujo de salida simpática
↓ PVR y PA
↓ Transmisores simpáticos Apraclonidina
Metoxamina ↓ P. intraocular humor acuoso
Usos terapéuticos
Brimonidina
• Eficacia como agentes
Mefentermina antihipertensivos
• Terapia en Tx de choque Guanfacina
• ↓Respuesta simpática a
Metaraminol supresión de narcóticos,
Guanabenz
alcohol y tabaco
• Glaucoma
Metildopa
Midodrina •Clonidina, Apraclonidina,
Brimonidina: ojo
Tizanidina
tópicamente, ↓ presión
intraocular, con poco o
ningún efecto sobre la Moxonidina
presión arterial sistémica.
 Anfetamina
Agonistas simpatico-
miméticos diversos
Metanfetamina Metilfenidato
β
Dexmetilfenidato
Depresión y fatiga. Dolor de cabeza, palpitaciones,
Laboratorios clandestinos
mareos, trastornos vasomotores, agitación, confu-
sión, disforia, aprensión, delirio o fatiga

-Gran estimulante CNS -Libera DA -Leve estimulante CNS

-A: Oral, varias horas -<Dosis: Ec, centrales -Act. mental>Motor
-↑ PA, ↓FC. Arritmia [>], estimulantes, >: ↑ PA ->Dosis:convulsiones -Uso: Tx de el trastorno
estimula el c. resp. por est, cardíaca -Potencial adictivo por déficit de atención
-Uso: Tx de enuresis e -↑GC, ↓FC,↑P. pulmonar -Tx narcolepsia, ADHD e hiperactividad
incontinencia, est, Tx Constricción venosa -A: Oral, CPmax:2h, (ADHD)
ADHD, narcolepsia, -Tiene un alto T1/2: 4-6h -Sustancia controlada
Vigilia, estado de alerta y ↓sensación de fatiga; ↑del
estado de ánimo, autoconfianza, concentración,
potencial adictivo -Cerebro [>] Plasma
euforia, ↑actividades motoras, habla y rend. físico -Consumo recreativo Contraindicado en Px con glaucoma

Pemolina Lisdexanfetamina Efedrina Otros agentes

simpaticomiméticos
-Gran estimulante CNS -Gran estimulante CNS -Gran estimulante CNS
-A: Oral, varias horas -A: Oral, varias horas -A: Oral, varias horas -Propilhexedrina,
-↑ PA, ↓FC. Arritmia [>], -↑ PA, ↓FC. Arritmia [>], -↑ PA, ↓FC. Arritmia [>], nafazolina, oximetazolina:
estimula el c. resp. estimula el c. resp. estimula el c. resp. Vasoconstrictores
-Uso: Tx de enuresis e -Uso: Tx de enuresis e -Uso: Tx de enuresis e -PO: Fenilefrina,
incontinencia, est incontinencia, est incontinencia, est pseudoefedrina,
fenilpropanolamina:
Congestión nasal
 Usos terapéuticos de los
F. simpaticomiméticos
Choque
Agonistas β: ↑ FC y la
fuerza de contracción
Agonistas α: ↑RVP
Insuficiencia
Cardíaca
congestiva
Receptores β: mec. Compen-
satorio para el mantenimien-
to de la función cardiaca
Hipotensión
Agonistas α: AD y
AI, la midodrina
Efectos
vasculares
locales
EPI; contraer la mucosa y
mejorar la visualización al
limitar la hemorragia, +↑AL
Fenilefrina, Oximetazolina
Arritmias
Hipertensión cardiacas
EPI y agonistas α (fenilefrina):
Agonistas β: ↑ FC y la Reanimación cardiopulmonar en Px
fuerza de contracción con paro cardiaco, ↑ P. Diastólica
Agonistas α: ↑RVP
Reacciones
Descongestión
alérgicas
nasal
EPI; graves y agudas.
Rinitis alérgica o Picazón, ronchas, hinchazón
aguada en Px con inf, de labios, párpados y lengua
respiratorias altas

Narcolepsia y Reducción de peso

Trastorno por déficit de
atención/hiperactividad desequilibrio sueño/vigilia
Anfetamina, metanfetamina,
mirabegrón. Agonistas β3
Anfetamina, metilfenidato, Anfetamina, metilfenidato
dextroanfetamina: ADHD
Asma
Antagonistas
 Antagonistas de los
receptores adrenérgicos α
Antagonistas de receptores α1
Buena Ab. O
Bloquear→α1 →Inhibe la Prazosina Hep, Ren, 50-
Efecto de 1ra
dosis: Síncope
vasoconstricción inducida 70%, T1/2: 3h
por las catecolaminas
Usos terapéuticos
Hep, Ori, +90%, Efecto de 1ra
Terazosina T1/2: 12-18h
Acción farmacológica dosis: Síncope
• Hipertensión: ↓ Riesgo de
Relaja los músculos aterosclerosis
Heces, 50-70%,
lisos en el cuello de Doxazosina T1/2: 20-36h
Efecto de 1ra
• Insuficiencia cardiaca congestiva: Por
dosis: Síncope
vejiga y próstata la dilatación de vasos pero no fármacos
T1/2: 3-5h, dosis son de elección, ↑GC
• ↓ la RVP
Alfuzosina al día: 1tab 10mg • Hiperplasia prostática benigna: ↓La
obstrucción, al ↓la resistencia a la salida
• ↓ PA de orina
Buena Ab, CYP, Eyaculación
Usos terapéuticos Tamsulosina T1/2: 5- 10 anormal
• Otros: Tx en Px con insuficiencia
valvular, mitral o aortica (prazosina)
• Hipertensión primaria
• ↑Flujo de la orina en Met: Eyaculación
Silodosina Glucorónido retrógrada,
Hiperplasia benigna de mareos
próstata
Efectos no deseados

• Hipotensión postural
• Incapacidad de • Doxazosina: No se recomienda para el Tx de Hipertensión
eyacular • Alfuzosina: no esta aprobada para el tx de hipertensión
• Tamsulosina: Eficaz en BPH y con poco efecto sobre la PA, no aprobada ara el Tx de hipertensión
• Silodosina: Menores efectos en la PA, mareos,
 Antagonistas de los
receptores adrenérgicos α
Antagonistas de receptores α2

↑ Corriente simpática de salida,

potencia la liberación de NE de
las terminaciones nerviosas
Yohimbina
Compuesto

Corteza: Pausinystalia • Puede ser útil en el tratamiento de

yohimbe y Rauwolfia la hipotensión postural
• En el pasado se usó para tratar la
disfunción sexual masculina, pero
Fácil a CNS: los inhibidores de PDE5 y la
• ↑PA y FC
apomorfina son mejores en el
tratamiento oral de disfunción
eréctil
 Antagonistas no selectivos de
los receptores adrenérgicos
Fenoxibenzamina y
Antagonistas adicionales de los receptores
α
fentolamina adrenérgicos α
Usos: Reduce la PA con taquicardia mínima, Tx de
Acción farmacológica Indoramina la hipertensión, la BPH y profilaxis de la migraña.
Fenoxibenzamina: Antagonismo irreversible EA: Sedación, falta de eyaculación, boca seca
Fentolamina: Antagonismo competitivo Alcaloides del Primeros descubiertos, son agonistas y
antagonistas parciales en receptores α,
↓ progresiva de la RVP por el ergot de DA, y de serotonina
antagonismo de los receptores α
en la vasculatura Ketanserina Bloquea los receptores α

• Hipotensión postural
• Taquicardia refleja → Urapidilo Antagonista selectivo de
los receptores α1
Arritmias cardiacas
• Limitar: Hipertensión
Bunazosina ↓ PA en Px con
Usos terapéuticos hipertensión
• Tx de los feocromacitomas
• Tumores de la médula suprarrenal Agentes Cloropromazina,
haloperidol,
• Neuronas simpáticas que secretan neurolépticos bloqueo de α y D2
enormes cantidades de catecolaminas

• Control a corto plazo de la hipertensión

en Px con feocromacitoma
• Pseudoobtrucción del intestino
• Prevención de necrosis dérmica
• Combatir crisis hipertensivas
• PO: Puede ser eficaz en disfunción sex.
 Antagonistas no selectivos
de los receptores
A: casi completo xPO, D:
β
Propanol fácil CNS, UP:90%, M:
Hígado, E: Orina, T1/2: -4h
Usos: Tx hipertensión, angina de pecho, IV: Tx de
arritmias mortales en Px bajo anestesia

A: Completo en el Usos: Tx hipertensión, angina de pecho, otros:

Nadolol Intestino, E: orina, T1/2:
20h, B: 35%
Profilaxis de migraña, temblores parkinsonianos,
sangrado de varices en hipertensión portal

A: Tracto GI, M: Hígado, E: Usos: Tx hipertensión, insuf. cardiaca congestiva,

Timolol Orina, T1/2: 4h,

Presentación oftálmica
infarto agudo del miocardio, profilaxis de migraña.
Oftalmología: Tx de glaucoma de ángulo abierto e
hipertensión intraocular

A: Completo PO, B: Alta,

Pindolol T1/2: 4h, M: Hígado, E:
Orina
Usos; Angina de pecho, hipertensión

↓ FC, ↓ Contractilidad, ↓ GC,

Broncoconstricción,
Hipoglucemia prolongada,
↓Ácidos grasos libres en
plasma, ↓Colesterol HDL, ↑LDL
y triglicéridos
Bradicardia, perturbaciones del
sueño, disfunción sexual en
hombres, fatiga,
broncoconstricción
 Antagonistas no selectivos
de los receptores β
B1 selectivos de
segunda generación

Vasodilatadores no
selectivos (3ra Gen)

Vasodilatadores B3
selectivos (3ra Gen)

↓ FC, ↓ Contractilidad, ↓ GC,

Broncoconstricción,
Hipoglucemia prolongada,
↓Ácidos grasos libres en
plasma, ↓Colesterol HDL, ↑LDL
y triglicéridos
Bradicardia, perturbaciones del
sueño, disfunción sexual en
hombres, fatiga,
broncoconstricción
¡GRACIAS!
FIN
 Isoproterenol
Agonistas de los receptores
adrenérgicos
Dobutamina Agonistas
β Agonistas de
No selectivo (β1, β2, α 1
Selectividad por β1 selectivos β2 receptores β3
Acción farmacológica Acción farmacológica Acción farmacológica (back) Acción farmacológica
M
↓PVR ↑Contractibilidad •Relajación de m. •Relajación del m.
↑GC, ↑Leve en FC liso bronquial i
detrusor y a una
Broncodilatación ↑Conducción AV •Relajación de m. mayor capacidad r
Usos terapéuticos Usos terapéuticos liso uterino de la vejiga. a
• Broncodilatador •Tx a corto plazo de •Activación de
en asma receptores β2 tras
Usos terapéuticos
b
la descompesación •Previene la micción y
• Paro cardíaco cardíaca tras Qx de administración r
sistémica proporciona alivio en Px
• Choque Px con fallo cardíaco e
Usos terapéuticos con vejiga hiperactiva e
Efectos no deseados congestivo o infarto incontinencia urinaria. g
• Palpitaciones al miocardio •Broncodilatadores
•Relajación deEfectos
m. no deseados (asma y COPD)
Efectos secundarios ó
• Taquicardia •Tx EPOC
liso bronquial •Med. de ac. corta o •↑PA n
• Taquiarritmias •Mejor opción
• ↑PA
•Relajación de m. y FC intermedia para •↑ Incidencia de
• Piel enrojecida para profilaxis infección del tracto
• Isquemia liso uterino broncoespasmo agudo
urinario
cardíaca Administración Efectos no deseados
•Dolor de cabeza
• Solo IV •Temblores m, esque.
Administración *Precaución en Px •Taquicardia y efectos
• IV con hipertensión o cardiacos (-inhalación)
•Para detener
• Inhalación en parto arritmia cardíaca
•Contraindicado
•Precaución en Px con
asma en asma
prematuro enf. cardiovascular