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ADRENERGICOS
DOCENTE: CLEYSSER CUSTODIO
POLAR
El sistema nervioso simptico es un
importante regulador de las actividades de
rganos como el corazn y la vasculatura
perifrica, especialmente en las respuestas
al estrs. Los efectos finales de la
estimulacin simptica se median por la
liberacin de noradrenalina a partir de
terminaciones nerviosas que activan los
receptores adrenrgicos en sitios
postsinpticos. Asimismo, en respuesta a
la variedad de estmulos como el estrs, la
mdula suprarrenal libera adrenalina, la
cual es transportada en la sangre.
CATECOLAMINAS
Las respuestas no son Las respuestas disminuye con Las respuestas son anuladas
aplacadas por la la administracin previa de por la administracin previa de
administracin previa de reserpina o guanetidina. reserpina o guanetidina.
reserpina o guanetidina.
CLASIFICACION DE ACUERDO A SU
ESTRUCTURA QUIMICA
1) Derivados de las catecolaminas 2) Derivados de las no catecolaminas
Adrenalina o Epinefrina a) Derivado fenolaminas:
Noradrenalina Fenilefrina
Isoproterenol o Isoprenalina Etilefrina
Orciprenalina Metoxamina
Dopamina Isoxsuprina
Dobutamina
b) Derivado fenilaminas:
Pseudoefedrina
Dietilpropion
Fenproporex
Mazindol
Dexfenfluramina
Todos los receptores adrenrgicos son receptores acoplados a protena G
mediante una estructuracin hepta en la membrana. Se muestra un
representante de cada tipo y cada uno de ellos est dividido en tres
subtipos: 1A,1B Y 1D, 2A, 2B Y 2C y 1,2 y 3.
Los subtipos de receptores se acoplan a la estimulacin de la actividad
de la adenililciclasa; en forma semejante, todos los subtipos de receptor
adrenrgico 2ejercen sus efectos en los mismos sistemas efectores (es
decir, inhibicin de la adenililciclasa, activacin de los conductos de
potasio operados por receptor e inhibicin de los conductos de calcio).
Subtip Sitio del gen en el Localizacin en tejidos
o cromosoma humano
1A 8 Corazn, hgado, cerebelo, corteza cerebral, prstata,
pulmones, conducto deferente, vasos sanguneos.
2C 4 Corteza cerebral.
1 10 Corazn, riones, adipocitos y otros tejidos.
2 5 Corazn: msculo de fibra lisa en vasos, bronquios y
vas GI: glndulas, leucocitos; hepatocitos.
3 8 Tejido adiposo, vas GI, otros tejidos.
Propiedades qumicas y relaciones entre estructura
Adrenalina
NORADRENALINA
CATECOLAMINAS EXGENAS
(1:1000).
Solucin para aerosol, 1%
220mg, 250mg.
ADRENALINA
Mecanismo de accin
Estimula el sistema nervioso
simptico (receptores alfa y
beta), aumentando de esa
forma la frecuencia cardiaca,
gasto cardaco y circulacin
coronaria. Mediante su accin
sobre los receptores de la
musculatura lisa bronquial, la
adrenalina provoca una
relajacin de esta musculatura,
lo que alivia disnea.
ADRENALINA
Aplicaciones teraputicas:
Un uso importante es proporcionar alivio rpido
de reacciones de hipersensibilidad, incluso
anafilaxia, a frmacos y otros alrgenos.
Para prolongar la accin de anestsicos locales,
probablemente al disminuir el flujo sanguneo
local.
Sus efectos en el corazn pueden ser de utilidad
para restaurar el ritmo cardaco en los pacientes
con paro por diversas causas.
Se usa tambin como agente hemosttico local en
superficies sangrantes, como las de la boca o en
ulceras pptidas hemorrgicas durante endoscopia
de estomago y duodeno.
NORADRENALINA
Absorcin,
biotransformacin y Toxicidad, efectos adversos y
excrecin: precauciones:
La noradrenalina es ineficaz Hay mayor aumento de la
administrada por va oral, y se presin arterial. Las dosis
absorbe mal en los sitios de excesivas pueden causar
inyeccin subcutnea. La hipertensin grave. La presin
inactivan con rapidez en el arterial debe medirse a menudo
cuerpo las mismas enzimas durante la administracin.
que metilan y desaminan por
oxidacin a la adrenalina.
En situaciones normales, se
encuentran cantidades
pequeas en la orina.
NORADRENALINA
Aplicaciones y utilidad
teraputicas:
Para tratar el choque (es un
sndrome clnico que se
caracteriza por riego
insuficiente de los tejidos;
suele anularse a hipotensin)
y la presin arterial baja.
Como coadyuvante en el
tratamiento de un paro
cardaco e hipotensin
profunda.
DOPAMINA
El clorhidrato de dopamina
Esta sustancia (3,4-
dihidroxifeniletilamina) es el Cada ampolla de 5 ml contiene:
precursor metablico inmediato Dopamina (Clorhidrato) 200 mg.
de noradrenalina y adrenalina; es
un neurotransmisor central de El clorhidrato de dopamina se
importancia particular en la administra solo por va
regulacin del movimiento. La intravenosa. Se inicia con un
dopamina sirve de sustrato para ritmo de goteo de 2 a
5ug/kg/minuto, que luego se
MAO y COMT y por ello no es incrementa gradualmente hasta
eficaz si se le ingiere. 20 a 50 ug/kg/minuto ms,
segn requiera la situacin
clnica.
DOPAMINA
PROPIEDADES FARMACOLGICAS:
Efectos cardiovasculares
En concentraciones bajas, la interaccin primaria de la
dopamina ocurre con los receptores dopaminrgicos D1,
en especial en los lechos renal, mesentrico y coronario.
La estimulacin del receptor D1produce vasodilatacin.
La administracin intravenosa de soluciones con dosis
bajas de dopamina ocasiona incremento de la filtracin
glomerular, el flujo sanguneo renal y la excrecin de
Na+.
Ejerce un efecto inotrpico positivo en el miocardio, ya
que acta en los receptores adrenrgicos 1. La dopamina
genera tambin liberacin de noradrenalina de las
terminaciones nerviosas, lo cual contribuye a sus efectos
en el corazn.
Aunque existen receptores especficos de la dopamina
en el SNC, la dopamina inyectada suele carecer de
efectos centrales porque no cruza con facilidad la barrera
hematoenceflica.
DOPAMINA
Reacciones adversas y
contraindicaciones:
A veces se observan nausea,
vmito, taquicardia, dolor
anginoso, arritmias,
cefalalgia, hipertensin y
vasoconstriccin perifrica
durante la administracin
intravenosa de soluciones de
dopamina.
Ha de evitarse el uso de
dopamina o usarse la dcima
aparte o menos si el paciente
a recibido un inhibidor de la
MAO.
DOPAMINA
APLICACIONES
TERAPEUTICAS
La dopamina se utiliza en el
tratamiento de insuficiencia
cardaca congestiva grave,
sobre todo en pacientes con
oliguria y con resistencia
vascular perifrica baja o
normal.
Puede mejorar de manera
aguda la funcin cardaca y
renal en pacientes muy graves
con cardiopata o insuficiencia
renal crnica
DOPAMINA
Su principal uso es el
tratamiento de la
broncoconstriccin en asmticos
(obstruccin reversible de vas
respiratorias) o la neumopata
obstructiva crnica.
Empleos poco frecuentes
incluyen el de bloqueo cardaco
completo en casos de choque y
el tratamiento a corto plazo de
la descompensacin cardaca
despus de operaciones o en
personas.
AGONISTAS DE RECEPTORES ADRENRGICOS NO
SELECTIVO
Isoproterenol
Este compuesto (isopropilarterenol) es un Se usa en ampollas con el nombre comercial
agonista adrenrgico no selectivo potente, Isuprel
con afinidad muy baja por los receptores
adrenrgicos .
Acciones farmacolgicas:
La administracin de soluciones intravenosas
de Isoproterenol disminuye la resistencia
vascular perifrica, primordialmente en el
msculo estriado, pero tambin en los lechos
vasculares renal y mesentrico. Disminuye la
presin diastlica.
Los efectos cardacos del Isoproterenol
pueden originar palpitaciones, bradicardia
sinusal y arritmias ms graves.
Previene la broncoconstriccin, o la alivia. Su
efecto en caso de asma quiz se deba en parte
a una accin adicional que inhibe la
liberacin de histamina y otros mediadores de
la inflamacin inducida por antgenos.
Isoproterenol
Absorcin, biotransformacin y
excrecin: Aplicaciones teraputicas:
El Isoproterenol se absorbe con
facilidad cuando se administra por va El Isoproterenol se usa en caso de
parenteral o en forma de aerosol. Se urgencia para estimular la
metaboliza ante todo en hgado y otros
tejidos por accin de la COMT. Es un frecuencia cardaca en pacientes
sustrato relativamente malo para la con bradicardia o bloqueo
MAO, y no lo captan las neuronas cardaco.
simpticas en el grado que lo hacen
con la adrenalina y la noradrenalina. En trastornos como asma y
Toxicidad y efectos adversos: choque asmtico.
Son frecuentes palpitaciones,
taquicardia, cefalalgia y bochornos.
Pueden ocurrir isquemia cardaca y
arritmias.
Agonistas adrenrgicos selectivos de 1
Dobutamina
La dobutamina es una
Dobutamina
catecolamina sinttica con un
peso molecular de 337.85. Tiene Solucin inyectable
una estructura similar a la Inotrpico cardiaco
dopamina excepto que contiene
una sustitucin aromtica grande
del grupo amina resultando en una
actividad primaria a los receptores
b-1.
Dobutamina
EFECTOS ADVERSOS
Efectos secundarios frecuentes son sequedad de boca y
sedacin.
Ocasionalmente se han observado estreimiento, nuseas y
vmito, cefalea, malestar general, impotencia, dolor en la
glndula partida, sequedad de la mucosa nasal, as como
reacciones cutneas con sntomas tales como urticaria, prurito
y alopecia. Pueden presentarse trastornos del sueo, pesadillas
nocturnas, depresin, trastornos de la percepcin,
alucinaciones, confusin y trastornos de la acomodacin.
CLONIDINA
INTERACCIONES
MEDICAMENTOSAS
EMBARAZO Y La reduccin de la presin arterial
LACTANCIA inducida por clonidina puede ser
Como ocurre con cualquier potenciada adems por administracin
otro frmaco, durante el simultnea de otros hipotensores. Ello
embarazo CATAPRESAN puede ser de utilidad teraputica en el
slo debe administrarse en caso caso de otros frmacos
de necesidad evidente. Se antihipertensivos como diurticos,
recomienda una monitorizacin vasodilatadores. Sustancias que
minuciosa de la madre y del elevan la presin arterial o inducen
nio. La clonidina atraviesa la una retencin de NA+ y agua, tales
barrera placentaria y puede como frmacos antiinflamatorias no
reducir la frecuencia cardiaca esteroides, pueden reducir el efecto
del feto. Durante la lactancia no teraputico de la clonidina.
se recomienda la administracin
de CATAPRESAN debido a la
falta de informacin al respecto.
Agonistas simpaticomimticos diversos
ANFETAMINA
Tiene acciones estimulantes
poderosas en el Sistema
nervioso central, adems de
las acciones alfa y beta
perifricas comunes a los
frmacos
simpaticomimticos de
accin indirecta.
Resulta eficaz despus de la
administracin oral y sus
efectos duran varias horas.
ANFETAMINA
Prescriptas por los mdicos Los efectos generales mas
para tratar depresiones y inmediatos y sobresalientes
para suprimir el apetito, es de las anfetaminas son el
decir, como pastillas para aumento del estado de
adelgazar. alerta, el aumento de la
energa, aumento de la
autoconfianza y reduccin
del hambre, el cansancio y
el aburrimiento.
ANFETAMINA
El uso prolongado de grandes Por otra parte, altas dosis consumidas
cantidades de anfetaminas puede durante muchos das pueden causar
llevar a un deterioro general de la delirios, reacciones de pnico,
salud debido a que la falta de agresividad, disturbios emocionales,
apetito y de sueo disminuye las alucinaciones y sentimientos de
resistencias del organismo a las persecucin (lo que se conoce con el
enfermedades. La persona es nombre de psicosis anfetamnica).
vulnerable a contraer cualquier Estos efectos desaparecen
tipo de enfermedad. gradualmente a medida que la droga
desaparece del organismo.
Es un amina simpaticomimtico
que es similar a una anfetamina.
Tambin es conocido como una
droga "anorxica" o
"anorxigenica".
Diethylpropion estimula el
sistema nervioso central (los
nervios y cerebro), lo cual
aumenta su ritmo cardaco y
presin arterial, y reduce su
apetito.
Diethylpropion se usa como un
complemento de corto plazo a la
dieta y los ejercicios en el
tratamiento de la obesidad.
Tenuate Dospan
No puede tomar
diethylpropion: si tiene
enfermedad del corazn o
presin arterial alta; tiene
arterioesclerosis
(endurecimiento de las arterias);
ha tomado un inhibidor de la
monoaminooxidasa (IMAO)
como isocarboxazid (Marplan),
tranylcypromine (Parnate), o
phenelzine (Nardil) dentro de
los ltimos 14 das; o tiene una
historia de abuso de drogas o
del alcohol.
Tenuate Dospan
Efectos secundarios de gravedad, pare de tomar
diethylpropion y busque atencin mdica de
emergencia: una reaccin alrgica (dificultad para
respirar; cierre de su garganta; hinchazn de sus
labios, lengua, o cara; o ronchas);
latido irregular del corazn o presin arterial muy alta
(fuerte dolor de cabeza, vista borrosa);
alucinaciones, comportamiento anormal, o confusin.
Otros efectos secundarios de menor gravedad podran
ser ms probables de ocurrir. Siga tomando
diethylpropion y consulte con su mdico si usted nota
inquietud o temblores
nerviosismo o ansiedad
dolor de cabeza o mareos
insomnio
boca seca o un sabor desagradable en su boca
diarrea o estreimiento
impotencia o cambios en su libido sexual.
La drogas anorxicas
Son aquellas que se han ido desarrollando y que
sustituyen a las anfetaminas como su funcin de
eliminar el apetito.
Este tipo de drogas pueden llevar a la muerte.
Los efectos de estas drogas son similares a las
anfetaminas.
El consumo de este tipo de sustancias es bastante comn
entre individuos que padecen anorexia, bulimia.
Bulimia, desorden alimenticio causado por la ansiedad y
por una preocupacin excesiva por el peso corporal y el
aspecto fsico.
Anorexia, prdida del apetito, para poseer una perdida de
peso rpido mediante la restriccin de la ingesta de
alimentos, sobre todo los de alto valor calrico.
CONCLUSIONES
Todos los receptores adrenrgicos son receptores acoplados a
protena G mediante una estructuracin hepta en la membrana.
La noradrenalina es el principal mediador qumico liberado por los
nervios adrenrgicos posganglionares de los mamferos.
La noradrenalina es un agonista potente a nivel de los receptores
y tiene relativamente poca accin en los receptores 2.
Los 2 agonistas son frmacos de primera lnea en el
tratamiento de las crisis de asma.
La adrenalina no es eficaz en administracin oral, porque se
conjuga y oxida con rapidez en la mucosa del tubo digestivo y en
hgado.
Las anfetaminas puede provocar dependencia psicolgica y
dependencia fsica.