UNIVERSIDAD AUTÓNOMA DEL BENI

“JOSÉ BALLIVIÁN”
VICERRECTORADO DE POSGRADO
DIRECCIÓN DE POSGRADO

ANALISIS DEL USO DE LA TERLIPRESINA

Postulante: Lic. Gladys Esquivel Cabrita

Docente: Dr. Javier Rodrigo Llanos Baldivieso

Modulo : Fármacos de Emergencia

COCHABAMBA – BOLIVIA

2022
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TERLIPRESINA

INTRODUCCION

1.-PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS

1.1.Propiedades farmacodinamias

Preparados hormonales sistémicos, hormonas del lóbulo posterior de la hipófisis, vasopresina y

análogos, código ATC: H01BA04 7 de 9 La terlipresina inhibe la hipertensión portal con
reducción simultánea de la circulación sanguínea en los vasos portales.
La terlipresina contrae el músculo liso del esófago con la compresión consecutiva de las varices
esofágicas. La prehormona inactiva terlipresina libera lentamente la lisina-vasopresina
bioactiva. La eliminación metabólica tiene lugar de forma concomitante y en un plazo de 4 a 6
horas.
Por lo tanto, las concentraciones permanecen continuamente por encima de la dosis mínima
efectiva y por debajo de las concentraciones tóxicas. Los efectos específicos de la terlipresina se
clasifican de la manera siguiente:
Sistema gastrointestinal: La terlipresina aumenta el tono de las células musculares lisas
vasculares y extravasculares. El aumento de la resistencia vascular arterial conduce a una
disminución de la hipervolemia esplácnica. La disminución de la irrigación sanguínea arterial
conduce a la reducción de la presión en la circulación portal. La contracción concomitante de
los músculos intestinales aumenta la motilidad intestinal. También se contrae la pared muscular
del esófago, lo que hace que se cierren las varices inducidas de forma experimental.
Riñones: La terlipresina tiene solamente un 3% del efecto antidiurético de la vasopresina
natural. Esta actividad residual no tiene significancia clínica. La circulación sanguínea renal no se
ve afectada de forma significativa en condiciones normovolémicas. Sin embargo, se incrementa
la circulación sanguínea renal en condiciones hipovolémicas.
Presión sanguínea: La terlipresina induce un efecto hemodinámico lento que dura de 2-4
horas. La presión sanguínea sistólica y diastólica aumentan ligeramente. Se ha observado un
aumento más intenso de la presión sanguínea más intenso en pacientes con hipertensión renal
y esclerosis vascular general.
Corazón: Todos los estudios indicaron que no se observaron efectos cardiotóxicos, ni con la
dosis más elevada de terlipresina. Las influencias sobre el corazón, como bradicardia, arritmias
e insuficiencia coronaria, posiblemente ocurren debido a efectos constrictivos vasculares
reflejos o directos de la terlipresina.
Útero: La terlipresina produce una disminución significativa en el flujo sanguíneo miometrial y
del endometrio.
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Piel: El efecto vasoconstrictor de la terlipresina causa una disminución significativa en la

circulación sanguínea de la piel. Todos los estudios indicaron de evidente palidez facial y
corporal.
En conclusión, las principales características farmacológicas de la terlipresina son sus efectos
hemodinámicos y sus efectos sobre el músculo liso. El efecto de centralización en condiciones
hipovolémicas es un efecto secundario deseado en pacientes con várices esofágicas sangrante.

1.2.Propiedades Farmacocinéticas

Después de la inyección intravenosa en bolo, la eliminación de terlipresina sigue una cinética de

segundo orden. Se calculó una semivida plasmática de 8-12 minutos durante la fase de
distribución (0-40 minutos) y 50-80 minutos durante la fase de eliminación (40-180 minutos).
La liberación de lisina-vasopresina se mantiene durante al menos 180 minutos. Debido a la
ruptura de los grupos glicilo de terlipresina, la lisinavasopresina es liberada lentamente y
alcanza las concentraciones máximas después de 120 minutos.
La orina contiene sólo el 1% de la terlipresina inyectada, lo que indica un metabolismo casi
completa por las endo - y las exopeptidasas hepáticas y renales. 8 de 9 5.3. Datos preclínicos
sobre seguridad Los datos no-clínicos revelan que no existe ningún riesgo especial para los
seres humanos a la vista de los estudios convencionales de toxicidad a dosis única y dosis
repetida y de genotoxicidad.
No se han realizado estudios de carcinogenicidad con terlipresina. A las dosis relevantes en
humanos, los únicos efectos observados en animales fueron los atribuidos a la actividad
farmacológica de la terlipresina.
Las reacciones adversas observadas en estudios en animales con posible relevancia para uso
clínico son las siguientes: Debido a su efecto farmacológico sobre los músculos lisos, la
terlipresina puede inducir aborto en el primer trimestre.
Un estudio embrionario-fetal en ratas reveló que no se produjeron efectos adversos de la
terlipresina. En conejos se produjeron abortos, probablemente relacionados con la toxicidad
materna, y se observaron anomalías de la osificación en un pequeño número de fetos y un solo
caso aislado de paladar hendido. (AEMPS, 2017)

2.-USOS E INDICACIONES CLINICAS

La terlipresina se utiliza en el tratamiento de sangrado de tubo digestivo alto por várices
esofágicas (HDAV) y el síndrome hepatorrenal (SHR) tipo 1, como se ha demostrado su eficacia
en la reducción de la mortalidad y mejora la función renal. Sobre la base de la reducción en el
riesgo relativo de la mortalidad en un 34%, terlipresina se considera eficaz en el tratamiento de
la hemorragia aguda de varices esofágicas. Por esta razón, la terlipresina debe ser considerado
como el agente vasoactivo de elección, cuando sea posible, en casos de sangrado de varices
aguda esofágicas.
En comparación con el octreótido en el tratamiento de HDAV, terlipresina parece tener un
efecto hemodinámico más sostenido y corto en pacientes con HDAV hospitalizados con HDAV.
Los pacientes con cirrosis y síndrome hepatorrenal tipo 1 tratados con terlipresina mostraron
una mejoría significativa de la función renal. La terlipresina invirtió el síndrome hepatorrenal en
el 60% de los pacientes, y este cambio se asoció con una mejor supervivencia de los pacientes.
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La terlipresina es bien tolerado por la mayoría de los pacientes, y debe ser utilizado en el
síndrome hepatorrenal tipo 1 previo al trasplante hepático. (Fundación Wikimedia, Inc., 2020)

2.1.Tratamiento combinado con Terlipresina y ligadura endoscópica en hemorragia variceal

aguda

Introducción: El estándar de oro actual para el tratamiento de la hemorragia por várices

esofágicas es la ligadura endoscópica (LEV); la Terlipresina (TLP) es eficaz también de manera
aguda, la asociación de ambas pudiese ser más eficaz que la ligadura sola. Objetivo: Comparar
la eficacia del tratamiento combinado con TLP y LEV en hemorragia variceal aguda, con el
tratamiento sólo con LEV y el efecto sobre el número de transfusiones, mantenimiento de la
estabilidad hemodinámica, control del sangrado agudo, recurrencia del sangrado y sobrevida.

2.2.Terlipresina en el tratamiento del Síndrome Hepatorrenal

En los últimos años se han producido importantes avances en el conocimiento de la patogenia

de la disfunción circulatoria que acompaña al SHR, lo que ha permitido aplicar nuevas
intervenciones terapéuticas. Se han ensayado distintos tipos de fármacos con el objetivo de
mejorar la disfunción circulatoria y la subsiguiente hipoperfusión renal . Dentro de éstos, los
análogos de la vasopresina, como la ornipresina y la terlipresina, han sido los más utilizados. La
ornipresina ha sido prácticamente abandonada por sus efectos isquémicos asociados, y
actualmente es la terlipresina el fármaco más utilizado en el tratamiento del SHR y que será el
objeto de esta revisión. (R. Ortega y P. Ginès, 2022)

2.3.Terlipresina en el shock séptico refractario a catecolaminas. Presentación de un caso

La terlipresina podría ser una alternativa de tratamiento en pacientes con shock séptico
refractario a fluidos y catecolaminas. Si se considera que el patrón hemodinámico del shock
séptico en niños puede variar, el monitoreo hemodinámico avanzado es recomendable cuando
se considera el uso de esta medicación. (Terlipresina en el shock séptico refractario a
catecolaminas. Presentación de un caso, 2006)

2.4.Terlipresina en el tratamiento de pacientes con hemorragia digestiva alta por várices

esofágicas 

El sangrado gastrointestinal por ruptura de várices esófago-gástricas, es la principal

complicación de la hipertensión portal y representa una causa frecuente de muerte en
pacientes con cirrosis. La combinación de terlipresina y ligadura endoscópica es valorado como
el tratamiento electivo de la hemorragia digestiva por várices esofágicas. (Chao GL, Samada SM,
Barroso ML, Tusen TY, Valenzuela AK, Haber FE, Rodríguez RH, Pérez GT, 2020)

3.- CONCLUSIONES

Tras la revisión de la información disponible sobre los beneficios y los riesgos de la terlipresina
en el tratamiento del síndrome hepatorrenal agudo tipo 1, el PRAC ha concluido que la
frecuencia de aparición de insuficiencia respiratoria grave es superior a la descrita hasta ahora
en la ficha técnica, y se identifica la sepsis/shock séptico como una posible reacción adversa
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Se debe evitar el uso de este medicamento en pacientes con insuficiencia renal muy avanzada
y en pacientes con insuficiencia hepática aguda sobre crónica , debido a la reducción de la
eficacia y al aumento de la mortalidad y de eventos adversos graves, a menos que se considere
que el beneficio supera a los riesgos

Antes de administrar la primera dosis de terlipresina, es preciso estabilizar a los pacientes que
presenten dificultades respiratorias de nueva aparición o empeoramiento de una enfermedad
respiratoria existente y vigilarlos estrechamente durante el tratamiento.

Si el paciente desarrolla síntomas respiratorios, se recomienda valorar la reducción de la dosis

de albúmina humana. Si los síntomas son graves o no se resuelven, se debe suspender el
tratamiento con terlipresina .

Es importante vigilar estrechamente la aparición de signos o síntomas sugerentes de infección.

La administración de terlipresina en infusión intravenosa continua podría disminuir la aparición

de eventos adversos graves en comparación con la administración en bolo intravenoso .

Considerando las precauciones arriba mencionadas, el PRAC ha concluido que el balance

beneficio/riesgo de terlipresina en síndrome hepatorrenal tipo 1 es favorable .

(Agencia Española de Medicamentos y Productos sanitarios,

2022)
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Bibliografía
AEMPS. (agosto de 2017). http://www.aemps.gob.es/. Obtenido de http://www.aemps.gob.es/:
http://www.aemps.gob.es/

Agencia Española de Medicamentos y Productos sanitarios. (2022). Terlipresinaa : nuevas

recomendaciones de uso en sidrome hepatorenal Tipo 1 para evitar riesgos graves.
Medicamentos de uso humano, seguridad, 1- 4.

Chao GL, Samada SM, Barroso ML, Tusen TY, Valenzuela AK, Haber FE, Rodríguez RH, Pérez GT. (2020).
Investigaciones Medicoquirúrgicas. Terlipresina en el tratamiento de pacientes con hemorragia
digestiva alta por várices esofágicas, 1-14.

Fundación Wikimedia, Inc. (25 de 8 de 2020). Terlipresina. Obtenido de WIKIPEDIA:

https://es.wikipedia.org/wiki/Terlipresina

Martínez., D. S. (2010). Tratamiento combinado con Terlipresina y ligadura endoscópica en hemorragia

variceal aguda. Endoscopia, 178-182.

ORTEGA R, GINÈS P. ( 2002. VOL. 1 N.o 4). Terlipresina. Implicaciones clínicas de la investigación básica.

ORTEGA R, GINÈS P. (2002. VOL. 1 N.o 4). Terlipresina. Implicaciones clínicas de la investigación básica,
185.

R. Ortega y P. Ginès. (2022). TERLIPRESINA EN SINDROME HEPATO RENAL. Implicaciones clínicas de la

investigación básica, 33.

Terlipresina en el shock séptico refractario a catecolaminas. Presentación de un caso. (2006). Archivos

argentinos de pediatría.

Referencias
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investigación básica, 33.
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Terlipresina en el shock séptico refractario a catecolaminas. Presentación de un caso. (2006). Archivos

argentinos de pediatría.