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Rev Cubana Med Gen Integr 1997;13(1):49-58

Anticoncepción hormonal
Miguel Lugones Botell, Tania Yamilé Quintana Riverón y Yolanda Cruz Oviedo

RESUMEN: Se realizó una revisión de los anticonceptivos hormonales con énfasis en


aspectos que van desde su descubrimiento, el mecanismo de acción, los diferentes
tipos y formas de utilización, así como el esquema de administración terapéutica en
algunas entidades, sus indicaciones, ventajas y contraindicaciones.

Descriptores DeCS: ANTICONCEPTIVOS HORMONALES POSCOITO;


ANTICONCEPTIVOS HORMONALES ORALES; ANTICONCEPCION/métodos;
ANTICONCEPTIVOS ORALES COMBINADOS; CONTROL DE LA NATALIDAD.

Introducción

La búsqueda de un método ideal de control de la natalidad abarca desde los pesarios


de excremento de cocodrilo y miel utilizados por los egipcios 1 500 años a.n.e., hasta
las piedras de forma redondeada empleadas por los caballeros árabes y turcos con
objeto de impedir la preñez de sus animales.1

Sin embargo, no es hasta finales del siglo XIX en que comienza la investigación acerca
de la utilización de sustancias esteroideas para la anticoncepción, al observarse que los
folículos ováricos no se desarrollaban durante el embarazo.

En 1897, John Beard en Edimburgo sugirió que el cuerpo amarillo era la causa de este
efecto2-3 y un año siguiente Auguste Prenant, profesor de histología, sugirió una función
endocrina del cuerpo lúteo. Dos décadas más demoraría la demostración de que la
anticoncepción hormonal era posible, lo cual aparece por primera vez en el trabajo de
Ludwig Haberlandt, fisiólogo de la Universidad de Innsbruck, quien publicó muchos
trabajos sobre este tema desde 1921 y fue quien señaló en 1927 que la progesterona
era capaz de inhibir la ovulación; sin embargo, el método no resultó entonces porque la
actividad hormonal era muy baja.4-5

En esos años se descubrió la estructura química de las hormonas sexuales y entre


1929 y 1934 se identificaron los primeros estrógenos y la progesterona. Al principio era
muy complicado poder extraer de las glándulas de los animales estos compuestos,
hasta que se logró el descubrimiento de las sustancias sintéticas y semisintéticas con
efectos biológicos similares. Fue necesaria la síntesis de la pregneninolona en 1939 y
sobre todo de la norpregneninolona en 1954 para que se pudiera disponer de un
gestágeno potente y activo por vía oral. Rápidamente se descubrió que la adición de
una pequeña cantidad de estrógeno activo potenciaba el efecto, y se utilizó el
etinilestradiol hasta que se lanzó la primera píldora anticonceptiva llamada Enavid. A
partir de este momento se trabajó para perfeccionar cada vez más la técnica y obtener
productos de mayor efectividad, así surgieron innumerables compuestos en el mercado.
Es por esto que la introducción de los contraceptivos orales en la década del 60 se
considera uno de los mayores logros en medicina durante este siglo y más de 300
millomes de mujeres los han usado en los 35 años transcurridos desde entonces.6

Fundamentos

En principio se pensó que el mecanismo de acción de los anticonceptivos orales era


solamente la inhibición de la ovulación que frena el centro hipotalámico; sin embargo,
posteriormente se pudo conocer que su acción es mucho más compleja de lo que se
pensó inicialmente. A continuación exponemos brevemente cómo actúan estos
compuestos.

La inhibición de la ovulación
Los esteroides anticonceptivos inhiben la ovulación por su acción sobre el hipotálamo y
sobre los centros nerviosos superiores, interrumpiendo así la producción de hormonas y
la norma rítmica de la secreción de gonadotropina que usualmente hace que la
ovulación no ocurra. Con las fórmulas combinadas y secuenciales que detallaremos
más adelante, el ovario se torna inactivo por falta del estímulo de las gonadotropinas. El
componente estrogénico inhibe la ovulación, los progestágenos puros disminuyen la
frecuencia de ésta; ambos actúan sinérgicamente sobre el hipotálamo. Podemos
resumir que la inhibición de la ovulación se logra por diferentes vías: los estrógenos
pueden inhibir directamente la secreción de la hormona liberadora de gonadotropinas
(GnRH); los estrógenos hacen que la hipófisis responda menos a la GnRH; y los
progestágenos pueden impedir el pico de LH a mitad del ciclo.6-7

Efectos sobre el cuello uterino

Los anticonceptivos hacen que el moco cervical se espese y se vuelva más viscoso,
pues las concentraciones de ácido siálico se alteran; esto hace impenetrable a los
espermatozoides.3 Este efecto es producido por los progestágenos, pues los
estrógenos tienen el efecto contrario.

Efectos sobre el endometrio

Después de la exposición mantenida de los anticonceptivos, estos originan un medio


endometrial hostil a la implantación y, por supuesto, a la continuación del crecimiento
del embrión;4 este efecto es producido por atrofia gradual y ha sido llamado
"endometrio iatrogénico". También hay disminución de la producción de glucógeno.

Efectos sobre las trompas y el útero

Se ha comprobado que los compuestos anticonceptivos paralizan la migración de la


mórula por la trompa. A veces, las dosis altas de estrógenos administradas a las
mujeres inmediatamente después de la ovulación, como preparado poscoital, puede
impedir la implantación en el útero debido a la expulsión acelerada del óvulo fecundado.
Es probable que las normas de actividad en el útero y las trompas se aceleren por
efecto de los esteroides anticonceptivos y de esta forma impidan el transporte del
espermatozoide al igual que impiden el paso del cigoto en caso de que ocurriera la
fecundación.

Resumen de las acciones

Como ya señalamos, el mecanismo de acción es más complejo de lo que se pensó


inicialmente. La acción principal es la inhibición de la ovulación, que como ya vimos, se
logra por diferentes vías. También la efectividad anticonceptiva de estos compuestos se
logra por la modificación de la viscocidad y la composición del moco cervical que inhibe
el transporte de espermatozoides, hay inhibición de la maduración endometrial que
previene la implantación, también está la alteración de la fisiología tubaria y, además,
interferencia de la capacitación espermática e interferencia de la secreción de
progesterona por el cuerpo lúteo.8-10

Tipos de anticonceptivos hormonales

1. Píldora convencional o combinada: Estas contienen un estrógeno y un


progestágeno, y fue la forma inicial en que se usó la píldora y la más extendida.
Los anticonceptivos orales combinados son más eficaces que el resto de los
métodos anticonceptivos, con excepción de los métodos de acción prolongada.11
Los anticonceptivos combinados pueden ser con dosis constantes, llamados
monofásicos y con dosis cambiantes, que a su vez pueden ser bifásicos y
trifásicos. Los primeros, o sea, los monofásicos, se caracterizan por mantener la
misma concentración de estrógeno y progesterona. Generalmente se
administran desde el primer día del ciclo durante 21 días. Como ejemplo
podemos citar el microgynon-50. Los cambiantes contienen dosis variables que
difieren básicamente en sus concentraciones de estrógeno y progestágeno.
Como ejemplo de bifásicos está el minophase, y de los trifásicos, el triquilar.
2. Píldora secuencial: Se caracteriza por no tener estrógeno y progestágeno en
todos los comprimidos del ciclo. Los primeros 14 a 16 comprimidos solamente
tienen estrógeno, seguidos por 5 a 7 comprimidos que combinan un estrógeno y
un progestágeno. Luego hay un período de 7 días en que no se administra nada
o se sustituye por otros que contienen hierro o vitaminas y donde generalmente
tiene lugar el sangrado uterino. En el momento actual, la mayoría de los países
han retirado del mercado este método por ser menos eficaz y por presentar el
inconveniente de suministrar una dosis inicial de estrógeno alta, sin oposición de
un progestágeno, lo que aumenta el riesgo de cáncer de endometrio. Como
ejemplo citamos el ovanon.11
3. Minipíldora: Introducida en 1966 se caracteriza por no tener estrógeno, sino
sólo progestágeno. Se administra de forma continuada, durante todo el ciclo y sin
hacer caso a los patrones de sangrado. Su eficacia es inferior a los
anticonceptivos combinados.
4. Anticoncepción parenteral: Aquí nos referiremos inicialmente a los más
usados que son la Depo-Provera (DAMP) y el Noristerat (ON-NET). Ambos son
de acción prolongada, y están dentro de la clasificación de los contraceptivos
continuos, con una dosis constante de progestágeno; constituyen una opción
anticonceptiva para aquéllas pacientes que los estrógenos les ocasionen efectos
adversos, entre otras. Su eficacia los sitúa entre los métodos reversibles más
eficaces.11-13 Su mecanismo de acción es sobre el mucus cervical que se
espesa, e impide así la penetración de los espermatozoides; también suprimen
la ovulación, producen cambios en el endometrio que interfieren una adecuada
implantación y alteran la función tubárica. Hay otras formas de uso parenteral
combinado que se utilizan en algunos países y actualmente se investigan nuevas
formas para su utilización mensual. Contienen, por lo general, un estrógeno de
acción corta y un progestágeno de acción prolongada.
5. Anticoncepción subcutánea: En la actualidad existe el sistema NORPLANT
que es considerado uno de los métodos más eficaces; algunos reportes lo sitúan
por encima de la esterilización quirúrgica. Es un método de segunda generación
que contiene levonorgestrel en 6 pequeñas cápsulas de material silástico que se
administran mediante un sencillo proceder de cirugía menor en la cara interna
del brazo. Su efecto dura 5 años y puede llegar hasta 7, según el peso corporal,
que cuando es muy marcado disminuye su eficacia y que es una
contraindicación cuando es mayor de 75 kg.14-16 Se investigan otros métodos de
administración subcutánea como el NORPLANT II y el CAPRONOR.11
6. Dispositivos medicados: Estos métodos utilizan el progestágeno acoplado con
el vástago principal del dispositivo que es poroso y permeable a ésta, por lo que
se va liberando poco a poco. Se aconseja por la Ford and Drug Administration,
renovarlo todos los años.1 También existen anillos vaginales.
7. La píldora del día siguiente: Se ha visto que la administración de una fuerte
dosis de estrógeno podría interferir la implantación. Se administra una dosis
inicial de 2 tabletas de una píldora combinada con altas dosis (ejemplo: ovran o
eugynom 50) seguida de otra similar 12 horas después. La tasa de fracaso es de
2 a 3 %. Algunos han planteado que es más efectivo el etinilestradiol en dosis de
5 mg diarios por 5 días, comenzando no más tarde de 36 horas después del
coito. Del mismo modo se puede aplicar un gel cervical de prostaglandina E-2.
En los últimos años se ha sintetizado una sustancia, el RU 486 que es un
antiprogestínico que interfiere con la nidación.1
8. Las píldoras coitales: Son dosis únicas de progestágenos que se ingieren 5
horas antes del coito; protegen de la fertilización hasta 18 horas después de su
ingestión. Si el coito ocurre 12 o más horas después, los espermatozoides
pueden sobrevivir o fertilizar.

Indicaciones y formas de administración

Los anticonceptivos tienen otras indicaciones, las que trataremos de resumir:

1. Anticonceptivos.
2. Hemorragia uterina disfuncional.
3. Miomas uterinos sangrantes, previo al tratamiento quirúrgico.
4. Dismenorrea.
5. Tensión premenstrual.
6. Síndrome menopáusico.
7. Endometriosis.
8. Opsomenorreas.
9. Infertilidad (como factor de rebote).
10. Cáncer de endometrio.

Esquema de administración terapéutica

Como anticonceptivos ya vimos las diferentes formas de utilizarlos. A continuación


expondremos, de manera resumida, su uso en algunas entidades, ya sea como
tratamiento de elección o formando parte de un esquema terapéutico.17-20

HEMORRAGIA UTERINA DISFUNCIONAL

En esta entidad debemos conocer que para imponer tratamiento es necesario tener el
diagnóstico, sobre todo en aquellas mujeres en edades del climaterio, para lo cual
resulta necesario, el legrado diagnóstico. Ya descartada la afección maligna se usa:

- Combinado de estrógenos-progestágenos (es el de elección): 1 tableta cada 4 horas


por 2 a 3 días. Se disminuye la dosis progresivamente cada 2 a 3 días a cada 6; 8; 12 y
24 horas hasta completar 21 días de tratamiento. En los meses posteriores 1 tableta
diaria entre el 5to. y el 24to. día del ciclo por 3 a 6 meses.17

También se utilizan los gestágenos solos, igual que el combinado. En el caso de


hiperplasia quística: 5 a 10 mg del 15to. al 24to. día del ciclo durante 3 a 6
meses.

DISMENORREA

Dentro del tratamiento se puede utilizar la combinación hormonal estrógeno-


progestágeno, además de los analgésicos, sedantes, etcétera.

ENDOMETRIOSIS

 Dentro del tratamiento hormonal, que como sabemos no es el único, se


utiliza la combinación de estrógeno-progestágeno durante 6 a 9 meses
para producir un pseudoembarazo.
 También puede utilizarse la depoprovera en aquéllas pacientes con
efectos secundarios raros o excesivos a las combinaciones estrógenos-
progestágenos en dosis de 100 mg de depoprovera cada 2 semanas.
También puede ser administrada por vía oral, de 5 a 10 mg diariamente.19

CÁNCER DEL CUERPO DEL ÚTERO

Como parte del tratamiento, en las etapas Ia y Ib es recomendable utilizar un


tratamiento con progestágenos a partir de la intervención quirúrgica y durante 6 meses.
De la etapa II en adelante, debe agregarse el tratamiento con progestágenos por tiempo
indefinido.20

SITUACIONES ESPECIALES

 Adolescencia: No se recomienda su uso durante los 2 primeros años que siguen


a la menarquía.21
 Galactorrea: De aparecer esta situación debe suspenderse el medicamento y
consultar al médico.
 Diarrea: Debe tenerse en cuenta que ante todo cuadro diarreico persistente se
puede interferir la absorción y perder efectividad.

EFECTOS SECUNDARIOS
1. Náuseas y vómitos: Las náuseas tienen relación con la dosis de estrógeno.
Suelen surgir al principio y pueden ceder con el transcurso del tiempo. Se
recomienda ingerir la píldora al acostarse, de tal forma que la mujer esté
durmiendo cuando en sangre existan las concentraciones máximas. Debe
tenerse en cuenta que el vómito puede hacer que disminuya la eficacia
anticoncepcional y sería conveniente repetir la dosis si la paciente vomitó durante
la fase de absorción (en término de 2 horas). Las pacientes con menor peso del
ideal tienen más náuseas y vómitos que aquéllas con exceso de peso.22 Lo
mismo sucede con las molestias en las mamas.
2. Sangramiento intermenstrual: Es uno de los efectos más comunes y cuando
ocurre debe investigarse lo siguiente: si no se ingirió la píldora a la misma hora,
si se olvidó su ingestión durante un día, si se tomaron otros fármacos
concomitantes, así como disminución de la absorción. Cuando ocurre el
comienzo de su uso, cederá sin ningún otro tipo de tratamiento en el 50 % de las
pacientes. En la actualidad no se considera conveniente duplicar la dosis de las
píldoras para controlar el sangramiento, pues se incrementa el impacto atrófico
en el endometrio por el estímulo progestacional.
3. Ausencia de sangrado: Es motivo de gran preocupación por temor al embarazo.
El tratamiento, después de descartar una gestación, consiste en tranquilizar a la
paciente y cambiar a otra píldora con mayor actividad de estrógenos.
4. Cambios en el peso: Un número pequeño de pacientes bajan o aumentan unas
pocas libras de peso cuando comienzan a tomar las píldoras. Estos cambios son
mucho menores cuando las tabletas contienen cantidades bajas de hormonas. El
peso generalmente se estabiliza después de los primeros ciclos.22
5. Otros efectos: Las principales preocupaciones sobre el uso de los
anticonceptivos se han centrado en los posibles efectos neoplásicos. Expertos
de la OMS23 han analizado estos aspectos y sus conclusiones se basan en una
revisión exhaustiva de todos los trabajos publicados al respecto. En la mayoría
de los trabajos se ha hallado un riesgo relativo disminuido (efecto-protector de
los anticonceptivos) de padecer de: cáncer endometrial, cáncer ovárico epitelial,
quiste benigno del ovario; el riesgo de fibromas uterinos se reduce un 17 % por
cada 5 años de uso de anticonceptivos combinados.24 También hay una
incidencia menor de afecciones mamarias benignas. No se ha demostrado
asociación entre los contraceptivos y el cáncer de vesícula ni los tumores
hipofisarios ni el melanoma maligno.6 No existe conclusión aún entre la relación
que puedan tener con el cáncer ovárico no epitelial y el cáncer colorrectal.

Otras de las preocupaciones tiene relación con los efectos metabólicos y


cardiovasculares. Se sabe que tanto los estrógenos como los progestágenos de los
anticonceptivos, modifican el metabolismo lipídico: los estrógenos disminuyen el
colesterol total y el LDL colesterol y aumentan los triglicéridos y el HDL 2, mientras que
los progestágenos hacen lo contrario.6,25-26 Los contraceptivos hormonales afectan
también el metabolismo de los carbohidratos, fundamentalmente mediante los
progestágenos y ocurre un aumento de la resistencia a la insulina, elevación de la
insulina plasmática, disminución de la tolerancia a la glucosa y elevación de la glucosa
plasmática.6 Por todo lo anteriormente expuesto, se ha planteado que es difícil
encontrar el contraceptivo idóneo para la mujer diabética27 y que la selección del
método que se va a utilizar en estas pacientes debe ser individual. No obstante, los
cambios sobre el metabolismo de los carbohidratos señalados, raramente alcanzan el
rango morboso de la diabetes y las formulaciones modernas con bajas dosis, así como
los nuevos progestágenos tienen mucho menos efectos desfavorables sobre estos
metabolismos.

En relación con los efectos asociados con el aparato cardiovascular se señalan


resultados adversos, tales como: fenómenos de tromboembolismo, accidente vascular
encefálico, enfermedad isquémica coronaria e hipertensión arterial. Estos efectos están
aumentados realmente en las fumadoras y la mayoría están relacionados con los
esteroides, pero con los contraceptivos de bajas dosis modernos no se ha hallado
ningún riesgo relativo.28-29

Si se considera que aproximadamente 500 mil mujeres mueren cada año como
consecuencia del embarazo, el parto o el aborto, se debe advertir que la fiabilidad de la
anticoncepción es en realidad una ventaja importante para la salud,30 además de los
importantes efectos benéficos que tienen que no son de índole anticonceptiva, lo que
contribuye a definir una imagen muy positiva de los anticonceptivos. Debido a su uso se
previenen más de 100 mil hospitalizaciones y se evitan más de 12 mil muertes cada
año.6,24-25

Efectos beneficiosos no contraceptivos

 Disminuye la incidencia de enfermedad inflamatoria pélvica.


 Disminuye el riesgo de embarazo ectópico.
 Regula el ciclo menstrual.
 Disminución significativa de la anemia ferripriva.
 Produce alivio sintomático de algunas enfermedades como la endometriosis,
dismenorrea y tensión premenstrual.
 Puede modificar la evolución de la artritis reumatoidea y enlentecer su progresión
hacia etapas más severas.

Recomendaciones para su uso

Al ser los anticonceptivos sustancias muy activas, es lógico pensar que su utilización
debe ser iniciada con un buen examen médico previo. El estado actual de las ciencias
médicas exige una serie de pautas que se deben tener en cuenta para su prescripción:

Antes del tratamiento

 Excluir las contraindicaciones por anamnesis y examen físico.


 Hacer un examen ginecológico completo, con citología orgánica.
 Exploración minuciosa de las mamas.
 Evaluación de las cifras tensionales.

Durante el tratamiento

 Evaluación pélvica cada 6 meses.


 Examen periódico de las mamas.
 Control citológico.
 Búsqueda de glucosuria.
 Control periódico de la tensión arterial.

Contraindicaciones

Las pacientes que tienen o han tenido enfermedad maligna de la mama o en el tractus
genital, tromboembolia venosa, accidente cardiovascular, jaqueca focal o hiperlipemia
familiar no deben usar anticonceptivos hormonales. En sentido general, las
contraindicaciones suelen resumirse en absolutas y relativas:

ABSOLUTAS

1. Enfermedad cerebrovascular, tromboflebitis y enfermedad coronaria obstructiva.


2. Carcinoma de mama.
3. Neoplasia estrogenodependiente.
4. Embarazo.
5. Hiperlipemia.
6. Hemorragia genital anormal no diagnosticada.
7. Trastornos de la función hepática (agudo o crónico).

RELATIVAS

1. Cefalea migrañosa.
2. Síndrome depresivo.
3. Mujeres fumadoras mayores de 35 años.
ANEXO. Algunos efectos colaterales de los anticonceptivos hormonales
Efecto Causa Manejo

Retención de líquido Exceso de Disminuir


estrógeno estrógeno

Sensación de plenitud y llenura Exceso de Disminuir


progestágeno progestágeno

Náuseas y vómitos Exceso de Disminuir


estrógeno estrógeno

Ingurgitación e hipersensibilidad Estrógeno y Disminuir ambos


mamaria progestágeno o aumentar
progestágeno

Irritabilidad Exceso de Disminuir


progestágeno progestágeno

Cefalea, migraña. Exceso de ambos Disminuir ambos

Menorragia Exceso de Disminuir


estrógeno estrógeno

Menstruación escasa estrógeno Exceso de Aumentar


deficiente progestágeno, estrógeno

Hemorragia en brecha estrógeno Exceso de Aumentar


deficiente progestágeno, estrógeno,
disminuir
progestágeno

Aumento de peso Exceso de Disminuir


progestágeno progestágeno

Pigmentación cutánea Exceso de Disminuir


estrógeno estrógeno

Tromboflebitis Exceso de Disminuir


estrógeno estrógeno

Disminución de la libido Exceso de Aumentar


progestágeno estrógeno,
disminuir
progestágeno

Depresión estrógeno deficiente Exceso de Aumentar


progestágeno, estrógeno,
disminuir
progestágeno

Vagina reseca Estrógeno Aumentar


deficiente estrógeno

Acné Exceso de Disminuir


progestágeno progestágeno,
aumentar
estrógeno

Hirsutismo Exceso de Disminuir


progestágeno progestágeno,
aumentar
estrógeno
Disminución del tamaño Disminución de Aumentar
mamario estrógeno estrógeno.

SUMMARY: A review of the hormonal contraceptives was carried out,


emphasizing on features from their discovery, trigger mechanism, different kinds,
and ways to use them, as well as the scheme of the therapeutical administration
in some entities, its indications, advantages, and contraindications.

Subject headings: CONTRACEPTIVES, POSTCOITAL, HORMONAL;


CONTRACEPTIVES, ORAL HORMONAL, CONTRACEPTION/methods;
CONTRACEPTIVES, ORAL, COMBINED; BIRTH CONTROL.

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Recibido: 5 de marzo de 1996. Aprobado: 9 de junio de 1996.

Dr. Miguel Lugones Botell. Calle 25 No. 5414 e/ 54 y 56, Playa, Ciudad de La Habana,
Cuba.

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