ANTIHISTAMÍNICOS,

EXPECTORANTES Y
ANTITUSÍGENOS
INTEGRANTES:

● Hidalgo Reategui, Fernando

● Laiza Palomino, Julio
● Linares Mercado, Anais
● Lopez Cosme, Lyanne Valery Judith
 Table of Contents

01 02
Antihistamínicos Expectorantes

03 04
Antitusígeno o Caso Clínico
Antitusivo
 01
Antihistamínicos
 Histamina.
HISTAMINA
La histamina es un mediador químico
que interviene en muchos procesos
fisiológicos celulares, entre los que se
incluyen las reacciones alérgicas, la
inflamación, la secreción ácida gástrica y,
probablemente, la neurotransmisión
central y periférica. Actúa a través de
cuatro tipos distintos de receptores
postsinápticos denominados H1-H4.
ANTIHISTAMÍNICO
(Antagonistas de los receptores H1 y
H2)
Es un fármaco que sirve para reducir o
eliminar los efectos de las alergias, que
actúa bloqueando la acción de la histamina
en las reacciones alérgicas, a través del
bloqueo de sus receptores H1. Además de
esto, se reconoce la inhibición del receptor
H2, que actúa sobre la secreción de HCl
 CLASIFICACIÓN DE LOS ANTIHISTAMÍNICOS 1980 Gran avance.

https://www.elsevier.es/es-revista-offarm-4-articulo-rinitis-alergica-13028946
 IMPORTANCIA DE LOS ANTIHISTAMÍNICOS
Los compuestos que bloquean de forma competitiva la histamina o actúan
como agonistas inversos en los receptores H1 se han usado en el tratamiento
de afecciones alérgicas durante muchos años, y en la discusión que sigue se
denominan antagonistas. Muchos antagonistas de H1 se comercializan en la
actualidad en Estados Unidos. Hay un gran número disponible sin prescripción,
tanto en forma individual como en formulaciones combinadas, como “píldoras
para el resfriado” y “somníferos”
ESTADÍSTICAS NACIONALES Y MUNDIALES
FISIOPATOLOGÍA DE LA ALERGIA
 Pruebas auxiliares
Pruebas “in vivo” Pruebas “in vitro”

Pruebas de exposición o
Pruebas cutáneas provocación oral
IgE especifica

Pruebas epicutáneas Prueba reto

https://www.aepnaa.org/ver/diagnosticas
 Línea de tratamiento

Urticaria cronica RA estacional RA alérgica

mayores de 12
C.I y A.I
Antihistamínicos de segunda
generación corticoides intranasales

mayores de 15

corticoides intranasales

mayores de 12

C.I + A.I
ARIA 2019 – Pacientes no tratados
 ARIA 2019
– Pacientes
tratados
FARMACOCINÉTICA /ANTAGONISTA DE H1 DE PRIMERA GENERACIÓN

Drogas Absorción Distribución Metabolismo Excreción

Carbinoxamina Vo= Tracto GI Cmax 28,7 ng/mL CYP 450, inducen su expresión Orina-> Metabolitos
Tmáx~ 6-7 hrs . Eliminados más rápido en niños
Amplia, atraviesa BHE . Más lento en personas con
hepatopatías graves

Difenhidramina Vo= Tracto GI UPP-> 85-98% CYP 450, inducen su expresión T1/2-> 3-5 hrs
Vp-> IM, IV Vd-> 3-7 L/kg Metabolito-> ácido difenilmetoxi Orina-> Metabolitos
tópico Tmáx->2-4 hrs acético . Eliminados más rápido en niños
Amplia, atraviesa BHE, Placenta y . Más lento en personas con
se excreta en leche hepatopatías graves

Dimenhidrinato Vo= Tracto GI Tmax~ 2-3 hrs Hepático, con posible saturación T1/2-> 5-10 hrs
Amplia, atraviesa BHE, placenta y de metabolismo de primer paso Orina-> Metabolitos y pequeña
se excreta una pequeña cantidad porción como fármaco inalterado
en leche materna
Upp-> 97-99%

Pirilamina Vo= Tracto GI Tmax~ 2-3 hrs CYP 450 Orina-> Metabolitos
Amplia, atraviesa BHE Fecal
. Eliminados más rápido en niños
. Más lento en personas con
hepatopatías graves
 Drogas Absorción Distribución Metabolismo Excreción

Clorfeniramina Vo= Tracto GI Tmax~ 2-3 hrs Mucosa Gástrica T1/2-> 13-20 hrs
Vp- IM, IV, SC Amplia, atraviesa BHE, feto placentaria y se Hepático CYP 450 a Orina-> Metabolitos
Menor con alimentos excreta en leche desmetil clorfeniramina y . Eliminados más rápido en niños
Upp-> 69-72% didesmetilclorfenamina . Más lento en personas con hepatopatías graves
Vd-> 3-10 L/kg Eliminación menor a pH básicos.

Bromfeniramina Vo= Tracto GI Tmax~ 2-3 hrs Mucosa Gástrica T1/2-> 24 hrs
Amplia, atraviesa BHE Hígado CYP 450 a Orina-> Metabolitos
desmetilclorfeniramina y . Eliminados más rápido en niños
didesmetilclorfenamina . Más lento en personas con hepatopatías graves
Eliminación menor a pH básicos.

Hidroxizina Vo= Tracto GI Tmax~ 2-3 hrs CYP 450-> principal T1/2-> 14 horas
F-> 80% Cmáx-> 30-70 ng/ml metabolito (45%) es Orina-> Metabolitos y sin alteraciones
Amplia, atraviesa BHE y fetoplacentaria cetirizina . Eliminados más rápido en niños (5 horas)
Vd->7-16 L/kg . Más lento en personas con hepatopatías graves
(30 hrs)

Ciclizina Vo= Tracto GI Tmax~ 2-3 hrs CYP 450 Orina-> Metabolitos
Amplia principalmente piel, atraviesa BHE

Prometazina Vo= Tracto GI Tmax~ 2-3 hrs Hepático CYP 450 Orina-> Metabolitos
IM,IV Amplia, atraviesa BHE, placenta y excreción en . Eliminados más rápido en niños
leche materna . Más lento en personas con hepatopatías graves
Upp-> 13% T1/2-> 4-6 hrs
Vd-> 7-13 L/kg
FARMACOCINÉTICA /ANTAGONISTA DE H1 DE SEGUNDA GENERACIÓN
Drogas Absorción Distribución Metabolismo Excreción

Olopatadina Vía tópica-> oftálmica Poca absorción sistémica. T1/2-> 3 hrs

Renal-> Inalterada (60-70%)

Acrivastina Vo= Tracto GI Tmáx-> 1 hora Hepático-> Renal-> 84%

Vd-> 0,05 L/kg Metabolito ácido Heces->13%
Upp-> 50% propiónico. T1/2-> 2 hrs

Cetirizina Vo= Tracto GI Tmáx-> 1 h Poco Orina ->70%

Cmáx-> 350 ng/ml metabolismo por Heces-> 10%
Vd->0.5 L/kg CYP 450 De forma inalterada
Upp-> 88% T1/2-> 7-10 hrs
Reajuste de dosis insuficiencia
renal-> <5 mg/día

Levocetirizina Vo= Tracto GI Tmáx-> 55 min Metabolismo T1/2-> 8 hrs

Upp->90% hepático CYP 450 Orina- 86% inalterado
Vd-> 0.4L/kg (14%)
 Drogas Absorción Distribución Metabolismo Excreción

Loratadina Vo= Tracto GI Upp-> 97-99% Hepático CYP 3A4, 2D6 en T1/2-> 8-24 hrs
Aumenta con alimentos Excretado en leche metabolitos inactivos. Renal y fecal en forma no activa
(40-50%) materna Reajuste de dosis en insuficiencia
hepática y renal

Desloratadina Vo= Tracto GI Upp-> 85% Hepático T1/2-> 27 horas

Tmáx-> 3 horas Renal-> metabolitos inactivos

Fexofenadina Vo= Tracto GI Tmáx-> 1-3 hrs Hepático de manera T1/2->11-15 hrs
Cmáx-> 494 ng/mL limitada. Heces-> 80%
Upp-> 60-70% Orina-> 11%

Ketotifeno Vo= Tracto GI Tmáx-> 2-4 hrs Hepático-> 1er paso-> Orina-> 60-70% metabolitos
F->50% Upp-> 75% metabolito activo 1% inalterado
nor-ketotifeno Fecal-> 30-40%
2do paso-> metabolito
inactivo N-glucorónido
FARMACODINAMICA /ANTAGONISTA DE H1 DE PRIMERA GENERACIÓN
Drogas Mecanismo De Modo De Acción Y Efectos Inicio De Acción Y Duración Del Dosis Y Rango Terapéutico
Acción Efecto Max Efecto

Carbinoxamina -efecto anticolinérgico inicio: 15-30 min 3-6 horas -6 a 16 mg cada 12 horas·
significativos, -sedante -0.2 to 0.4 mg/kg/dia
Emax: 1-2 horas -3 a 4 mg cada 12 horas
3 a 8 mg cada 12 horas
-6 a 12 mg cada 12 horas

Difenhidramina -actividad antimuscarínica 15-30 min 12 horas Oral alergias: 25 a 50 mg PO 3-4

Antagonistas H1 -inducir sedación veces al día
-antiparkinsoniano Cinetosis o vertio: 25 a 50 mg PO
cada 4-6 horas
Insomio: 50 mg

Dimenhidrinato -Antimuscarínico -sedación AO 15-30 min 4-6 horas 50—100 mg cada 4—6 horas
intensa IM 20-30 min

Pirilamina -Muy afines H1 -somnolencia 20-30 min 4-6 hrs -25-50 mg/ 8hrs
-efectos anticolinérgicos. -12,5-25mg/ 8 hrs
-broncodilatador
FARMACODINAMICA /ANTAGONISTA DE H1 DE SEGUNDA GENERACIÓN
Drogas Mecanismo De Acción Modo De Acción Y Efectos Inicio De Acción Y Efecto Duración Del Dosis Y Rango Terapéutico
Max Efecto

Olopatadina Evita vasodilatación, aumento de la Inmediato 6-8 hrs una gota de Olopatadina cinfa
permeabilidad vascular e dos veces al día
inflamación de conjuntiva

Acrivastina inhibe efectos histamínicos, no tiene 6-8 horas Adultos y adolescentes de > 12
Antagonista H1 efecto sedante, efectos años: 8 mg hasta 3 veces al día
anticolinérgicos,
inhibe la respuesta cutánea papular
y eritematosa

Cetirizina efecto anticolinérgico mínimos.
mayor efecto sedativo
2 horas 12-24 horas Adultos y niños de > 12 años: 5 a
10 mg una vez al día,
Niños de 6-11 años: 5-10 mg una
vez al día, Niños de 2-5 años: 2.5
mg una vez al día.

Levocetirizina Enantiómero activo de Menos sedación 2 horas 12-24 hrs 5 mg

Cetirizina/Antagonistas H1
Antagoniza competitivamente los
efectos de la histamina sobre los
receptores H1 en el tracto
gastrointestinal, útero, grandes
vasos sanguíneos, y el músculo
bronquial
 Drogas Mecanismo De Modo De Acción Y Efectos Inicio De Acción Y Duración Del Dosis Y Rango Terapéutico
Acción Efecto Max Efecto

Loratadina este inhibe los efectos de la histamina inicio: 1-3 horas c 24 horas adultos y adolescentes son 10 mg
y no tiene efecto sedante Emass 1-12 horas orales una vez al día.
niños de 2 a 5 años, las dosis son
de 5 mg una vez al día.

Desloratadina Bloquea los efectos de la histamina
sobre los receptores H1 en el tracto
gastrointestinal, útero, vasos
sanguíneos grandes, y el músculo
bronquial, efecto no sedante
30 min 24 horas Adultos y niños mayores de 12
años: 10 ml/24 horas (jarabe) o 5
mg/24 h (comprimidos recubiertos
y comprimidos bucodispersables).

Antagonistas H1

Fexofenadina inhibe efectos de la histamina aprox 1 hora 12-24 horas Adultos y adolescentes > 12 años:
60 mg por vía oral dos veces al día.
Niños 6-11 años: 30 mg por vía oral
dos veces al día.

Ketotifeno Inhibe efectos biológicos de Adultos y niños > 3 años: 1 mg cada

histamina, Pequeña actividad 12 horas. Niños de < 3 años y
anticolinérgica, Reduce activación de mayores de 3 meses: 0.5 mg cada
eosinófilos 12 horas
VIH reduce secreción de FNT
 SEGURIDAD /ANTAGONISTA DE H1 DE SEGUNDA GENERACIÓN
Drogas RAM Contraindicaciones Y Embarazo o Lactancia Interacciones Monitoreo
Precauciones

Carbinoxamina sedación, somnolencia, mareo, pacientes con hipersensibilidad categoría C en el embarazo inhibidores de la IMAO los signos vitales y el
coordinación interrumpida, angustia menores de 2 años de edad contraindicado en lactancia alcohol electrocardiograma deben ser
epigástrica, y espesamiento de las úlcera gastroduodenal activa depresores del SNC controlados
secreciones bronquiales asma
antecedentes de hemorragia o
perforación gástrica

Difenhidramina somnolencia, sedación y / o mareos,
inquietud,ansiedad, temor, crisis
convulsivas
asma, EPOC, recién nacidos, categoría C en el embarazo Medicamentos depresores del SNC Trastornos en la coordinación,
glaucoma, enfisema pulmonar contraindicado en lactancia Adrenalina, alcohol y otros malestar epigástrico, espesamiento
crónico, dificultad para respirar o anticolinérgicos de las secreciones bronquiales
dificultad en orinar debido a
problemas prostáticos

Dimenhidrinato cefalea, mareos, midriasis,
arritmia,etc, la inyección
intramuscular puede provocar dolor
localizado, irritación, de coloraciones
rojas o púrpuras en la piel, picor en la
piel, edema, shock anafiláctico.
EPOC, Convulsiones,
Hipersensibilidad, glaucoma de
ángulo cerrado, retención urinaria,
crisis asmática, feocromocitoma
categoría B en el embarazo
contraindicado en la lactancia
alcohol, derivados de la morfina,
benzodiazepinas; barbitúricos;
hipnóticos; neurolépticos;
antidepresivos sedantes;
antihipertensivos centrales;
baclofeno; talidomida

Pirilamina reacciones alérgicas, problemas
respiratorios, cambios en la visión,
pulso cardiaco rápido irregular,
Irritabilidad, nerviosismo, inquietud,
temblores
asma, enfermedad vascular, categoría C en el embarazo IMAOs, alcohol, medicamento para Las precauciones se aplican: Niños
diabetes, glaucoma, HTA, contraindicado en lactancia la depresión, ansiedad o trastornos <2ª, Los pacientes de más de 65
enfermedad cardiaca, enfermedad psicóticos, otros antihistamínicos años de edad pueden presentar una
renal, enfermedad reacción más fuerte y necesitar
hepática,problemas de próstata o dosis menores
dificultad para orinar, úlcera gástrica
 Drogas RAM Contraindicaciones Y Embarazo o Lactancia Interacciones Monitoreo
Precauciones

Clorfeniramina más frecuentes sedaciones, categoría B en el embarazo IMAOs, antidepresivos tricíclicos, Cardiovasculares, hematológicas,
somnolencia, mareos, cefaleas y la contraindicado en la lactancia fenotiazinas benzotropina, entacapona, neurológicas, gastrointestinales,
debilidad muscular barbitúricos, ansiolíticos, sedantes e genitourinarias, respiratorios, etc
hipnóticos, opiáceos, nalbufina,
pentazocina
el alcohol

Bromfeniramina trastornos gastrointestinales, hipersensibilidad al fármaco categoría C en embarazo alcohol Raras veces se han reportado
trastornos cardiovascular, trastornos personas de la tercera edad contraindicada en lactancia discinesias
oculares, trastornos genitourinarios, sensibilidad al efecto
trastornos Hematológicos anticolinérgico

Hidroxizina Los efectos generalmente leves y
transitorios, actividad anticolinérgica
casos raros de temblor y
convulsiones, prolongación del
intervalo QT, y torsade de Pointes
pacientes con un intervalo QT categoría C en embarazo medicamentos que prolongan el Se recomienda la supervisión
prolongado, hipersensibilidad los contraindicado en embarazo intervalo QT, algunos antipsicóticos, electrocardiográfica en casos de
narcóticos, los analgésicos ciertos antidepresivos, ciertos sobredosis de hidroxicina
opiáceos y los barbitúricos. antibióticos

Ciclizina somnolencia, inquietud, excitación, hipersensibilidad al principio activo, categoría C en embarazo IMAO, alcohol, barbitúricos u otros
xerostomía, anorexia, náuseas,, glaucoma, obstrucción del tracto contraindico en lactancia depresores del SNC, b-bloqueadores
Habilidades motoras puede verse digestivo o urinario, e hipertrofia adrenérgicos
afectada, Discinesias prostática
lingual-faciales o
bucales,hipotensión, taquicardia, y
palpitaciones.

Prometazina Agitación, insomnio, palpitaciones, menos de dos años de edad, niños categoría C en embarazo inhiben e invierten el efecto vasopresor Sus efectos anticolinérgicos, las
convulsiones, efectos de más de dos años se deben contraindicado en lactancia de la epinefrina, depresores del SNC, no reacciones extrapiramidales
extrapiramidales, síntomas tomar precauciones, pacientes con debe utilizarse con propiltiouracilo
parkinsonianos, discinesia tardía un trastorno convulsivo
(TD), los efectos anticolinérgicos empeoramiento del estado
respiratorio
 SEGURIDAD /ANTAGONISTA DE H1 DE SEGUNDA GENERACIÓN
Drogas RAM Contraindicaciones Y Embarazo o Lactancia Interacciones Monitoreo
Precauciones

Olopatadina Eosinofilia, leucopenia, neutropenia, P:Hipersensibilidad, glaucoma categoría B en embarazo Concentración reducida por: monitorizar las funciones
aumento de peso y del apetito, de ángulo estrecho. C: contraindicado en lactancia tabaco, carbamazepina. vitales, soporte de la función
niveles de glucosa, triglicéridos y hipertrofia prostática o íleo Concentración aumentada por: respiratoria, cardiovascular
colesterol elevados, glucosuria, paralítico, antecedentes de fluvoxamina u otro inhibidor del
somnolencia, discinesia, acatisia, convulsiones, disfunción CYP1A2.
parkinsonismo, hipotensión hepática, síndrome QT
ortostática congénito prolongado, ICC,
hipertrofia cardiaca

Acrivastina somnolencia, mareos, disnea e hipersensibilidad insuficiencia categoría B en embarazo no se debe utilizar No hay experiencia de
hinchazón de la cara, boca seca y renal significativa contraindicado en lactancia concomitantemente con el alcohol sobredosis
rash. y otros depresores del SNC.

Cetirizina Broncoespasmo, anafilaxia , Hipersensibilidad, insuficiencia categoría B en embarazo las posibilidades de interacción Monitoreo en pacientes de
hipersensibilidad y hepatotoxicidad. renal grave con, retención con otros fármacos, antidepresivos edad avanzada
Poco frecuentes:Fatiga,dolor urinaria, pacientes epilépticos y tricíclicos, barbitúricos, agonistas
abdominal , dolor de cabeza, diarrea pacientes con riesgo de opiáceos, nalbufina, pentazocina,
náuseas y vómitos. convulsiones, niños menores tramadol, benzodiazepinas,
de 6 años anxiolíticos e hipnóticos

Levocetirizina Cefalea, somnolencia, sequedad de
boca, fatiga, astenia.
Hipersensibilidad, insuficiencia
renal grave, niños < 2 años;
precaución en: tto, la retención
urinaria, epilepsia y con riesgo
de convulsión riesgo de prurito
No hay datos o estos son ritonavir, alimentos, depresores del Monitoreo en caso de dosis
limitados relativos al uso de SNC elevadas, aunque usualmente
levocetirizina en mujeres no presentan
embarazadas/precaución en
lactancia
 Drogas RAM
nerviosismo, fatiga, jadeos, dolor
abdominal, conjuntivitis, disfonía,
malestar general e infecciones del
tracto respiratorio, náusea, gastritis,
Loratadina erupción cutánea, vómito, retención
urinaria, cefalea, xerostomía.
Dolor de cabeza. sequedad de boca,
somnolencia, fatiga, vértigos y
náuseas
Desloratadina
Somnolencia , cefalea, dolor de
espalda, insomnio , nerviosismo ,
alteraciones del sueño y reacciones
de hipersensibilidad
Fexofenadina
Sedación, sequedad de boca y
mareos, excitación, irritabilidad,
insomnio, nerviosismo
Ketotifeno
Contraindicaciones Y
Precauciones
hipersensibilidad al fármaco, niños
de menos de 2 años
Hipersensibilidad al fármaco con
precaución en caso de insuficiencia
renal grave
antecedentes de hipersensibilidad,
insuficiencia renal, antecedentes o
enfermedad cardiovascular
Hipersensibilidad, Epilepsia,
Pacientes en tratamiento con
agentes antidiabéticos orales
Embarazo o
Lactancia
categoría B en embarazo
contraindicado en lactancia
categoría B en embarazo
contraindicada en lactancia
categoría C en embarazo
contraindicado en lactancia
categoría C en embarazo
contraindicado en lactancia
Interacciones Monitoreo
cimetidina, eritromicina y el Evitar la exposición a la luz del sol y use
ketoconazol , el alcohol protector solar o vestir ropa protectora para
evitar la reacción de fotosensibilidad.
Instruya a los pacientes a evitar la ingesta
de bebidas alcohólicas u otros depresores
del SNC
Se incrementan las Vigilar la posibilidad de efectos adversos
concentraciones plasmáticas en la cardiovasculares
administración concomitante de
ketoconazol, eritromicina o
cimetidina
Los zumos de naranja, pomelo y Estimulación paradójica del SNC
manzana, administración
concomitante de fexofenadina con
eritromicina o ketoconazol,
administración de un antiácido
alcohol y otros antihistamínicos, El tratamiento deberá ser sintomático, si la
antidiabéticos orales ingestión ha sido reciente, se deberá vaciar
el contenido gástrico -Vigilancia
cardiovascular. -Se pueden usar barbitúricos
de acción corta o benzodiazepinas en caso
de presentarse excitación y convulsiones
 02
MUCOLÍTICOS Y
EXPECTORANTES
 COMPOSICIÓN DEL
MOCO

● AGUA-95%
● GLUCOPROTEÍNAS-2%
● LÍPIDOS-1%
● SALES INORGÁNICAS-1%
 EXPECTORANTES MUCOLÍTICOS

MUCOLÍTICOS: No deben administrarse de forma simultánea con inhibidores del reflejo

tusígeno (v.gr., dextrometorfano, benzonatato, dropropizina, etc
Clasificación de fármacos mucoactivos y mecanismo de acción identificado
 FARMACODINÁMICA
FÁRMACO MECANISMO DE INDICACIONES DOSIS PEDRIÁTICA DOSIS ADULTA RAMS
ACCIÓN

GUAIFENESINA Reduce la viscosidad Se utiliza para aliviar No utilizar en niños Adultos y niños 10 Dolor de cabeza,
y facilita la congestiones en el menores de 12 años ml/4horas. mareos, altos
eliminación de pecho, bronquitis. niveles de K en
secreciones. sangre.

Despolimeriza los Tratamiento Niños entre 2 y 7 años: Adultos y niños Nauseas, vomitos,
ACETILCISTEINA complejos coadyuvante en los 300 mg/dia VO. mayores de 7 años: diarreas y urticaria.
mucoproteicos de la procesos 600 mg/día VO.
secreción mucosa respiratorios de En 3 tomas de 100
disminuyendo su hipersecreción de mg/ 8 horas. En una toma diaria de
viscosidad y mucosa excesiva o 600 mg o en 3 tomas
fluidificando el moco espesa. de 200 mg/8 horas.

Rompen los enlaces Auxiliar para tto >1ª: 4 gts c/d 8 hrs Niños de 12 años y Estomatitis,
disulfuros que se enfer. Via adultos: 2 cápsulas náuseas, diarrea,
forman entre las respiratoria altas y 1 a 5 a: 5ml c/d 8hrs cada 8 horas erupciones
CARBOCISTEINA moléculas del moco bajas (rinofaringitis, cutáneas y cefalea
y disminuye la sinusitis, otitis, 6 a 12 a: 10 ml c/d 8hrs
viscocidad. asma bronquial,
bronquitis aguda
 Activa la Bronquitis Lactantes: Vómito, diarrea,
sialiltransferasa enfisematosa, 0,5mg/kg/día náuseas y dolor en
(incrementando la neumoconiosis, la parte superior del
síntesis de neuropatías 2-6 años: 2,5ml/ 8
abdomen.
sialomucinas) crónicas, horas
BROMHEXINA bronquiectasias, 10 ml/8 horas
bronquitis espástica 6-12 años: 4mg/3
agudas, etc. veces al día

Produce ruptura de Bronquitis aguda y De 2 a 5 años: 15 mg 30 mg VO c/8h a 12h ó Sialorrea, fatiga,

los puentes disulfuro crónica, laringitis, VO c/8h ó 7,5 mg EV 15 mg c/8 a 12h. vértigo, agitación,
en las glicoproteínas, sinusitis y rinitis. lento c/8h 30 mg VO disnea. Factor de
favorece la remoción C/8 a 12h ó 15 mg EV riesgo en embarazo:
de las secreciones lento c/8 a 12h De 6 a Categoría B.
AMBROXOL bronquiales, 12 años:
incrementa la
motilidad ciliar,
estimula el
surfactante
pulmonar.
 FARMACOCINÉTICA
FÁRMACO ABSORCIÓN DISTRIBUCIÓN METABOLISMO ELIMINACIÓN

Oral-buena Tejido pulmonar Hépatico Renal(metabolizado)

CARBOCISTEINA y bronquial.

V.oral-Ep.Bronq Alta unión a Hígado Renal

BROMHEXINA proteínas

V.oral(rápida) Tejido pulmonar Hepático

y
AMBROXOL
bronquial(7-12h) Renal
Indicaciones: Bronquitis aguda, Bronquitis crónica, Bronquitis
espástica, Bronconeumonía
GUAIFENESINA BROMHEXINA

CARBOCISTEÍNA AMBROXOL
 MANEJO NO FARMACOLÓGICO

Succión traqueal La presencia de un dispositivo en la vía aérea (v.gr.,

tubo orotraqueal) compromete el aclaramiento mucociliar; asimismo, la
adición de presión positiva durante el manejo con ventilación mecánica
pueden favorecer que disminuya el tránsito del moco hacia la
orofaringe.

Luego entonces, el moco colectado en la vía aérea inferior requiere ser

extraído mediante técnicas de succión para prevenir complicaciones
(obstrucción de la vía aérea, aumento en el trabajo respiratorio,
deterioro en el intercambio gaseoso e inestabilidad hemodinámica).

La succión traqueal representa el estándar del manejo de pacientes

que se encuentran bajo ventilación mecánica, empero, no es inocua;
entre las complicaciones se encuentran: trauma mecánico, hipoxemia,
broncoespasmo e inestabilidad hemodinámica.
TIPOS DE DISPOSITIVOS MECÁNICOS PARA
MANEJO DE SECRECIONES
 03
Antitusígeno
o Antitusivo
Antitusígenos Reducir la frecuencia e intensidad de la tos NO PRODUCTIVA

o Antitusivos
no produce mucosidad y por lo tanto se
denomina tos no productiva.
No cumple funciòn fisiológica

Finalidad: evitar el bloqueo de las vías respiratorias así como para eliminar
patógenos, partículas y cuerpos extraños del aparato respiratorio.

Tradicionalmente se clasifican en antitusígenos de acción central y de acción periférica

Los principales fármacos antitusígenos son los fármacos opiáceos y los no opiáceos

ANTITUSÍGENOS OPIÁCEOS ANTITUSÍGENOS NO OPIÁCEOS

 Importancia del tema

● La tos es uno de los principales motivos de

consulta médica y consumo de fármacos.
● Los estudios epidemiológicos de la tos en los
niños presentan dificultades.
● Tos crónica parece ser frecuente con una
prevalencia del 5%-7% en niños en edad
preescolar, y del 12%-15% en niños de más edad.
● Más común entre los niños que entre las niñas
de hasta 11 años de edad
● Menos habitual en países en desarrollo que en
los países ricos.
Determinar los riesgos y los factores agravantes de la tos de
la tos prolongada mientras nos enfocamos en los niveles
séricos de IgE.

9.800 residentes a partir de una medición inicial del estudio de cohorte de

Nagahama Japón

Conclusiones: La presencia de varios factores agravantes de la tos en

ausencia de condiciones alérgicas graves puede apoyar la presencia de
hipersensibilidad a la tos.
Análisis estadísticos: ponderaciones muestrales de KNHANES, pruebas de chi-cuadrado o ANOVA (18 mil participantes)

La proporción de tos crónica entre los sujetos con tos fue del 44,1%. La tos que persiste
durante más de 1 año tuvo una prevalencia de 27,7% de las personas con tos actual.
 El Acto reflejo de la Tos
● Es un acto reflejo con función protectora.
● Es una espiración explosiva.
● Facilita el aclaramiento de irritantes inhalados,
patógenos, aeroalergenos , diversos materiales
(contenido gástrico)

DURACIÓN ETIOLOGÍA

CARACTERÍSTICAS DE AIRE
ASPIRADO
Mecanismo de la tos
Esquema del mecanismo de
producción de la tos y de
los lugares de actuación de
los fármacos antitusígenos.

file:///C:/Users/Usuario/Downloads/463381900-Velazquez-Far
macologia-Basica-y-Clinica-19a-Edicion-pdf.pdf
 Protocolo de Diagnóstico
y Tratamiento
ANAMNESIS:
● Antecedentes personales, familiares y factores
ambientales.
● Características de la tos
● Alteración del sueño.
● Examen físico completo.
● Signos de alarma: comienzo neonatal, tos con
hemoptisis, tos con acropaquias, tos con pérdida de
peso, de inicio brusco, tras la deglución, etc.
● Pruebas complementarias: laboratorio, pruebas
cutáneas, estudio radiológico, función pulmonar, etc

TOS TOS
ESPECÍFICA INESPECÍFICA
(en función a la (persistente,
patología) crónica, seca)

*Realizar un seguimiento estrecho vigilando la evolución de la tos

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 Línea de Tratamiento
Tto No Farmacológico y Tto Farmacológico
Medidas preventivas

● Hidratación adecuada: facilita la fluidificación y

liberación de moco, por lo que es aconsejable la
(ingesta de 1,5 a 2 litros de líquido) Antitusígenos de acción
● Humidificar el ambiente: mantener el grado de central. persiste con la
humedad 40%. tos(grado moderado –
● Inhalación de vapores o uso de humidificadores severo, alteraciones del
● Ventilar adecuadamente las habitaciones. sueño)
● Emplear demulcente, que cubren la mucosa de
la faringe y alivian la irritación local.
● Realizar lavados nasales con suero salino Antitusígenos de
fisiológico. acción periférica
● Evitar la inhalación de humo, tabaco y polvo, y
los ambientes con aire acondicionado.
● Eludir los cambios bruscos de temperatura.
 ANTITUSÍGENOS
OPIÁCEOS

Opioide → Mayor riesgo de adicción

● La codeína
● El dextrometorfano

Otros fármacos opioides

● La dihidrocodeína
● El dimemorfano
● La folcodina
● La noscapina o narcotina
FARMACOCINÉTICA

Biodisponibilidad Absorción Distribución Metabolismo Excreción

Oral

90% Se absorbe a Rápida distribución a Hepática (Se Renal (90%)

partir del los diversos órganos metaboliza por la Heces (10%)
Codeína tracto parenquimatosos enzima CYP2D6).
como el hígado, bazo
gastrointestinal
y riñón.

60% - mas eficaz Se absorbe El volumen de Hepática, Renal (hasta 48

via oral que rápidamente distribución, por la metabolizado por horas después de
parental en el tracto administración de el CYP450 y la administración
Dextrometorfano gastrointestinal 50mg = 7,3 +/- 4.8 L. CYP2D6 puede oscilar
. desde 20 a 86 %
de la dosis)
FARMACODINÁMICA

Mecanismo de acción Modo de Inicio de acción Potencia Eficacia Duración Dosis-Rango

acción del efecto terapeútico

Efecto antitusígeno Deprime Vía oral 10 veces Agente 1- 2 horas Adultos es de 10-20
central(agonista de los SNC a nivel 30-60 min menor que antitusivo pero puede mg cada 4-6 hrs
receptores opioides de medular Emax: 1-2h la morfina eficaz - durar 4- 6 (dosis máx, 120
tipo µ) con moderado Menos horas mg/día)
efecto analgésico y actividad Niños de 6-12 años:
Codeína
sedante analgèsica la mitad de la dosis
de los adultos
Niños de 2 a 6 años:
0,25 mg/kg cada 6
hrs

Acción central; deprime Actúan en Vía oral Menor que Eficacia 5-6 horas Dosis: adultos 15
el centro medular de la los 15-30 min la Codeína similar a la mg./4-6 hs. Máximo:
tos al disminuir la receptores Emax: 2h Codeìna 120 mg./d.
producción de de NMDA
taquicininas. Ligera (N-
Dextrometorfano
acción sedante, sin metil-D-asp
acción narcótica ni artato) y
analgésica. glutamato
Antagonista de los R.
de NMDA y glutamato
SEGURIDAD

Indicaciones RAM Contraindicaciones/precauciones Embarazo o lactancia

Alivio de la tos no Digestivo:Estreñimiento, Hipersensibilidad a codeína o Contraindicado:

productiva náuseas, vómitos. derivados, depresión respiratoria, Embarazo (Categoría
SN: Somnolencia, ataque agudo de asma. EPOC, C)
mareos, confusión raras diarrea asociada a colitis Lactancia: dosis
Codeína
veces convulsiones pseudomembranosa, Insuficiencia recomendada
respiratoria, hepática
No usar en niños <2 años

Alivio de la tos no Dosis terapéutica: Hipersensibilidad a folcodina Contraindicado

productiva Somnolencia, mareos y Niños menores de 2 años
fatiga Pacientes con enfermedad
Raras: erupciones hepática
Dextrometorfano
Pacientes con asma bronquial, tos
productiva como bronquiectasia;
EPOC, neumonía
 Otros opioides

FARMACOCINÉTICA

Biodisponibilidad Absorción Distribución Metabolismo Excreción

Oral

20% Se absorbe a partir del Rápida distribución a los Hepática (Se Renal (90%) forma
tracto gastrointestinal diversos órganos metaboliza por inactiva, 24hrs
Dihidrocodeína
parenquimatosos como el CYP3A4 y CYP2D6)
hígado, bazo y riñón.

60% Se absorbe rápidamente En sangre a tejidos es Hepática, Renal (30% a 70%)

Dimemorfano en el tracto rápida metabolizado por el
gastrointestinal. CYP450 y CYP2D6

--- Se absorbe a partir del En sangre a tejidos es Hepática, no es Renal (90%)

tracto gastrointestinal. rápida metabolizada a
Folcodina
fijación a proteínas morfina
plasmáticas (90%)

30% Se absorbe bien cuando Se distribuye rápido por Hepática, por la Excretado por orina
Noscapina o se administra por vía todo el organismo enzima CYP2D6 del en forma inactiva.
Narcotina bucal y rectal. citocromo P450
FARMACODINÁMICA

Mecanismo de Modo de Inicio de Potencia Eficacia Duración Dosis-Rango terapeútico

acción acción acción del efecto

Calma el dolor Reduce los Vía oral Similar Eficacia superior 4-6 horas Adultos: 10 mg cada 4-6 hrs
(produce efectos de las 30-60 min potencia a al Niños (4 meses-12 años) de 0,2 mg/kg
Dihidrocodeína analgesia) y la endorfinas para Emax: la Codeína Dextrometorfano cada 4-6 hrs
tos el rápido alivio 1-2h
del dolor

Antitusigeno de Reduce la Vía oral Menor que Eficacia similar 5-6 horas Adultos: 20 mg cada 6-8
acción central sensibilidad del 15-30 min la Codeína Dextrometorfano horas.
centro de la tos Emax: 2 y Niños: 2 mg cada 6 horas ( 6 meses-1
Dimemorfano del bulbo ½ hrs Dextrometo año), 4 mg cada 6 horas (1-3 años), 8 mg
raquídeo rfano cada 6 horas (4-6
años) y 1 O mg cada 6 horas (7-1 O años).

Disminución de Disminución de Vía oral Similar Eficacia superior 1-2 horas Adultos:10-20 mg
la producción la producción 30-60 min potencia a al Dosis máxima 120 mg/día
Folcodina
de taquicininas. de taquicininas Emax: la Codeína Dextrometorfano
1-2h

Actúa Estimulación del 15-30 min. Menor que Dosis terapeutica: 5-6 horas Dosis vía oral adulto: 30 mg. c/6 hs
directamente receptor sigma la Codeína No tiene acción
sobre el centro significativa sobre
Noscapina o
respiratorio el SNC
Narcotina
suprimiendo el No provoca
reflejo de la tos manía ni hábito
a nivel central
SEGURIDAD

Indicaciones RAM Contraindicaciones/precauci Embarazo o

ones lactancia

Tos irrativa, nerviosa, estado Molestias gastrointestinales, Hipersensibilidad, asma

catarral, postgripal estreñimiento, vomitos, nauseas, bronquial, enfisema pulmonar,
Dihidrocodeína Dolor leve y moderado fatiga, somnolencia, retención estado convulsivo
urinaria, disnea, depresión
respiratoria

Tto. de tos seca no productiva y Sueño, sed, sequedad de boca, Puede alterar la tolerancia a
productiva anorexia, nauseas la glucosa (precaución en los
Dimemorfano Tos de origen extra respiratorio diabéticos).
(pleural o cardiovascular) Hipersensibilidad, tos
asmática, niños <2 años
Contraindicado
Tto. sintomático de tos Digestivas:Vómitos o náuseas. Hipersensibilidad a Folcodina
improductiva Neurológicas:Somnolencia o En pacientes con asma
mareos (Rara vez suelen darse) alteración de la función
Folcodina
hepática
Depresión respiratoria grave.

Tos asociada a: infecciones Infrecuentes: Somnolencias, Hipersensibilidad a la

bucofaríngeas leves, estomatitis, cefaleas, rinitis alérgicas no noscapina
Noscapina o
glositis, gingivitis y faringitis. estacional, conjuntivitis, urticaria. Niños < 2 años.
Narcotina
Enfermedad hepática
Insuficiencia respiratoria
 ANTITUSÍGENOS NO
OPIÁCEOS

La eficacia clínica de estos fármacos es más

controvertida que la de los opiáceos. Se incluyen dentro
de este grupo:

● El clofedanol o clofedianol: actúa a nivel central

y discreta actividad anticolinérgica
● La cloperastina: acciòn central
● El fominobeno: estimulante respiratorio
● La levodropropicina: acción periférica
También:
● Benzonatato (derivado poliglicólico de cadena larga relacionado
químicamente con la procaína)
● Caramifeno
● Carbetapentano (pentoxiverina)
● Clobutinol
● Dimetoxanato
● Oxolamina .

● Difenhidramina → posible actividad antitusígena está quizá relacionada más con su

efecto depresor central que con su actividad antihistamínica 1-
● Ipratropio → actividad antitusígena derivada de la inhibición de la broncoconstricción
FARMACOCINÉTICA

Biodisponibilida Absorción Distribución Metabolismo Excreción

d Oral

Tiene una buena Sistema Hepático Es por vía renal

> 75% absorción por vía respiratorio con una vida
Levodropropizina oral (tubo media de
digestivo) eliminación de 2
horas.

70-80% Tiene una Sistema Hepático Es por vía renal,

absorción rápida respiratorio tiene una vida
Benzonatato por vía oral media de
eliminación de 8
horas

Tiene una Su distribución es Hepático Es por vía renal

--- absorbe rápida y principalmente en con una vida
completamente el hígado, riñón, media de
Oxolamina
después de la cerebro, corazón y eliminación de 3-4
administración pulmones horas
oral.
FARMACODINÁMICA

Mecanismo Modo de acción Inicio de acción Potencia Eficacia Duración del Dosis-Rango
de acción efecto terapeútico

Antitusígeno Regulación del 1 hora Similar a la Similar a la Aproximadament Adultos:

de acción reflejo tusígeno e (concentraciones codeína codeína e 6 horas 60 mg c/8 horas.
periférica inactivación de las terapéuticas) en máximo por 7
Levodropropizina
fibras C en el caso 15-60 minutos días
de tos no productiva

Acción Supresión del reflejo 20 minutos Alta potencia No eficaz, ni 8 horas Adultos:
antitusígena tusígeno en el caso antitusígena seguro en 100 mg c/ 8
sobre los de tos no <10años horas
Benzonatato receptores productiva/ tos Dmax. 600
de irritativa mg/día
estiramiento

Produce Tiene el efecto 30 minutos Similar a la Similar a la Aproximadament Adultos:

efecto antitusígenos sin Levodropropizina codeína e 4 horas 100-200 mg c/ 8
espasmolític inhibir los horas
o de los movimientos ciliar en
Oxolamina
músculos el caso de tos no
lisos productiva
bronquiales
SEGURIDAD

Indicaciones RAM Contraindicaciones/precauciones Embarazo o

lactancia

Tto sintomático de Urticaria, picor, arritmia atria, Hipersensibildad, broncorrea, función mucilar Contraindicad
Levodropropizina la tos coma hipoglicemiante, edemas, afectada: Sind. de Kartagener, discinesia del o
disnea, vómitos y diarrea cilio bronquial

Tto sintomático en Cefaleas, mareos; alteraciones Hipersensibilidad al benzonatato o Se aconseja

pacientes con tos gastrointestinales; congestión sustancias relacionadas como el caso de los precaución
seca consecutivas nasal; prurito, erupción; anestésicos locales del tipo de la procaína), y
a enfermedades hipersensibilidad; en niños < 10 años
Benzonatato respiratorias adormecimiento de la boca, la
agudas de lengua y la faringe.
carácter
irritativo(traqueiti
s y laringitis)

Tto sintomático de Alucinaciones Hipersensibilidad a la oxolamina No se tiene

la tos no La ligera acción anestésica local
productiva del fármaco puede producir una
Oxolamina disminución pasajera en la
sensibilidad de la mucosa oral;
náuseas y mareo.
hipertensión, enfermedad hepática, gastritis datos.
y úlcera péptica.
Precaución (diabetes mellitus) ya que el
medicamento contiene sorbitol. Aumenta el
efecto de los anticoagulantes incrementando
el tiempo de protrombina.
Modifican factores mucociliares o actúan
sobre rama eferente del reflejo de la tos
Difenhidramina Fármaco antihistamínico
Utilizado como antitusígeno por su acción depresora central

Bromuro de Acción broncodilatadora

Ipratropio Acción antitusígena derivada de su acción de
broncoconstricción que dispara el acto reflejo de la tos
 CASO CLÍNICO
Se describe el caso clínico de un paciente blanco de 17 años de edad, campesino, con
antecedentes de rinitis alérgica desde hacía aproximadamente 4 años. Refirió que en su
infancia fue tratado con penicilina rapilenta a causa de un proceso respiratorio infeccioso y
al séptimo día después de su administración se le produjeron lesiones en forma de ronchas
en la piel, lo cual fue interpretado como una alergia. Cuando se encontraba en el servicio
militar se le prescribió cefalexina por vía oral, debido a una amigdalitis y de forma
inmediata se repitió el cuadro presentado anteriormente. Acudió a la consulta de
Alergología del Hospital Provincial Eduardo Agramonte Piña de Camagüey remitido desde
su área de salud, por presentar un cuadro urticariforme que se fue exacerbando en el
tiempo, y a pesar de la dieta y las medidas generales se mantuvo; la difenhidramina lo
aliviaba, pero luego recaía. Manifestó que cuando se bañaba con agua fría o se exponía al
aire frío aparecían las lesiones, pero comenzó a preocuparse más, pues al ingerir el agua
fría aparecían lesiones alrededor de la boca y posteriormente se le inflamaba el labio
inferior. Negó otra sintomatología; no había ingerido ningún medicamento ni manipulado
materiales químicos en la agricultura.
 Examen físico

- Antecedentes alérgicos personales: rinitis alérgica

- Antecedentes alérgicos familiares: su mamá con rinitis alérgica
- Alergia a medicamentos: penicilina y cefalexina. Dada las características de
las lesiones, su aparición inmediata y el antecedente de haber usado con
anterioridad este grupo farmacológico, se diagnosticó alergia a
betalactámicos por una hipersensibilidad de tipo I.
- Alergia a alimentos: no refiere
- Hábitos tóxicos: no refiere
- Vivienda: madera, guano y piso de cemento
- Operaciones: no refiere
- Transfusiones: no refiere
- Examen físico (datos positivos)
- Facies: pestañas sedosas, ojeras y pliegues de Denis Morgan
- Rinoscopia anterior: se observó mucosa nasal pálida, cornetes hipertróficos y
amígdalas ligeramente aumentadas de tamaño.
Exámenes complementarios
- Hematología Sanguínea:
hematocrito (Hto): 0,42 %
Leucocitos: 10,6 x 10 9/L PMN
(polimorfo mononucleares): 0,69
Linfocitos: 0,40 x 10 9/L
Eosinófilos: 0,00
Lámina periférica: normocitosis,
normocromía
- Química sanguínea Glucemia: 5,3
mmol/L Colesterol: 5,2 mmol/L
- Laboratorio alergológico
Prueba de provocación específica: el cubito
de hielo
Se aplicó en el antebrazo del paciente un
cubito de hielo, el que hubo de retirarse
antes de los 4 minutos debido a que se
inició un prurito intenso y un habón en la
zona
donde se colocó
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https://atencionprimaria.almirallmed.es/cientificos/tratamiento-farmacologico-de-la-rinitis-alergica-est
acional-sinopsis-de-la-guia-2017-del-comite-sobre-parametros-para-la-practica-clinica/
Muchas
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