FICHA TÉCNICA

1. NOMBRE DEL PRODUCTO

ALEXMIN 5mg/5ml Jarabe

2. CUALITATIVA Y CUANTITATIVA

Cada 1 mL de solución contiene 1mg de diclorhidrato de cetirizina

Excipientes con efecto conocido:

- 1 ml de jarabe contiene 500 mg sorbitol (solución al 70 %, no cristalizable)
- 1 ml de jarabe contiene 2 mg benzoato de sodio.

Para la lista completa de excipientes, ver la sección 6.1

3. FORMA FARMACÉUTICA

Solución oral
Líquido transparente e incoloro con sabor a plátano y ligeramente dulce.

4. DATOS CLÍNICOS

4.1 Indicaciones Terapéuticas

La solución oral de diclorhidrato de cetirizina 1 mg / ml está indicada en adultos y niños a partir

de 2 años:

- Para el alivio de los síntomas nasales y oculares de la rinitis alérgica estacional y perenne.
- Para el alivio de los síntomas de la urticaria idiopática crónica

4.2 Posología y via de administración

Posología:
10 mg una vez por día

Poblaciones especiales
Ancianos
Los datos no sugieren que la dosis deba reducirse en sujetos de edad avanzada siempre que la
función renal sea normal.
No hay datos para documentar la relación eficacia / seguridad en pacientes con insuficiencia
renal. Dado que la cetirizina se elimina principalmente por vía renal (ver sección 5.2.), En los
casos en que no se pueda utilizar un tratamiento alternativo, los intervalos de dosificación
deben individualizarse según la función renal. Consulte la siguiente tabla y ajuste la dosis como
se indica. Para utilizar esta tabla de dosificación, se necesita una estimación del aclaramiento
de creatinina (CLcr) del paciente en ml/min. El CLcr (ml/min) puede estimarse a partir de la
determinación de creatinina sérica (mg / dl) utilizando la siguiente fórmula:

CLcr = 140  edad ( años)x peso (kg)

x 0.85 para mujeres
72 x creatinina (mg / dl)

Ajustes de dosis para pacientes adultos con insuficiencia renal

Aclaramiento de Creatinina
Grupo Dosis y frecuencia
(ml/min )
Normal ≥ 80 10 mg una vez al dia
Medio 50-79 10 mg una vez al dia
Moderado 30-49 5 mg una vez al dia
Severo <30 5 mg una vez cada dos dias
Enfermedad renal en <10 Contraindicado
etapa terminal
Pacientes con dialisis

Deterioro hepático

No es necesario ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia hepática únicamente. En

pacientes con insuficiencia hepática e insuficiencia renal, se recomienda ajustar la dosis (ver
Pacientes con insuficiencia renal moderada a grave más arriba).

Población pediátrica

Niños de 2 a 6 años: 2.5 mg dos veces al día (5 gotas dos veces al día)

Niños de 6 a 12 años: 5 mg dos veces al día (10 gotas dos veces al día).

Adolescentes de 12 años y mayores: 10 mg diarios (20 gotas).

En pacientes pediátricos que padecen insuficiencia renal, la dosis deberá ajustarse

individualmente teniendo en cuenta el aclaramiento renal, la edad y el peso corporal del
paciente.

Método de de administración
Las gotas deben verterse en una cuchara o diluirse en agua y tomarse por vía oral.
Si se usa la dilución, se debe considerar, especialmente para la administración a niños, que el volumen de
agua al que se agregan las gotas debe adaptarse de acuerdo con la cantidad de agua que el paciente puede
tomar. La solución diluida debe tomarse inmediatamente.

4.3 Contraindicaciones

Hipersensibilidad al principio activo, a cualquiera de los excipientes incluidos en la

sección 6.1, a la hidroxicina o a cualquier derivado de piperazina Pacientes con
insuficiencia renal grave con un aclaramiento de creatinina inferior a 10 ml / min.

4.4 Advertencias y precauciones especiales de uso.

A dosis terapéuticas, no se han demostrado interacciones clínicamente significativas con el

alcohol (para un nivel de alcohol en sangre de 0.5 g / l).
Sin embargo, se recomienda precaución si se toma alcohol concomitantemente.

Se debe tener precaución en pacientes con factores de predisposición de retención urinaria (por
ejemplo, lesión de la médula espinal, hiperplasia prostática) debido a que la cetirizina puede
aumentar el riesgo de retenci[on urinaria. Se recomienda preacaucion en pacientes epilepticos y
pacientes con riesgo de convulsiones.

El metilparahidroxibenzoato y el propilparahidroxibenzoato pueden causar reacciones alérgicas

posiblemente demoradas.
Los pacientes con intolerancia hereditaria a la fructosa no deben tomar cetirizina 1mg/ ml
solucion oral .
La respuesta a las pruebas cutáneas de alergia es inhibida por los antihistamínicos y se requiere
un período de lavado (de 3 días) antes de realizarlos. El prurito y / o la urticaria pueden ocurrir
cuando se suspende la cetirizina, incluso si esos síntomas no estaban presentes antes del inicio
del tratamiento. En algunos casos, los síntomas pueden ser intensos y pueden requerir que se
reinicie el tratamiento. Los síntomas deben resolverse cuando se reinicia el tratamiento.
Población pediátrica
Debido a la cantidad de algunos excipientes en la formulación, no se recomienda el uso del
producto en niños menores de 2 años.

4.5 Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción.

Debido al perfil farmacocinético, farmacodinámico y de tolerancia de la cetirizina, no se esperan

interacciones con este antihistamínico. En realidad, no se informaron interacciones
farmacodinámicas ni farmacocinéticas significativas en los estudios de interacciones
farmacológicas realizadas, especialmente con pseudoefedrina o teofilina (400mg/día). El grado
de absorción de cetirizina no se reduce con los alimentos, aunque la tasa de absorción disminuye.

El uso concurrente de alcohol u otros depresores del SNC puede causar reducciones
adicionales en el estado de alerta y deterioro del rendimiento, aunque la cetirizina no potencia
el efecto del alcohol (niveles en sangre de 0.5 g / l).
4.6 Fertilidad, embarazo y lactancia.

El embarazo

Los datos recolectados prospectivamente en más de 700 casos de resultados de embarazo indican
que no hay toxicidad malformativa a nivel fetal/neonatal de cetirizina con una clara relación
causal.

Los estudios en animales no indican efectos dañinos directos o indirectos con respecto al
embarazo, desarrollo embrionario / fetal, parto o desarrollo postnatal. Sin embargo, se debe tener
precaución al prescribir a mujeres embarazadas.

Lactancia

La cetirizina se excreta en la leche humana en concentraciones que representan del 25% al 90%
de las medidas en plasma, dependiendo del tiempo de muestreo después de la administración.
Por lo tanto, se debe tener precaución al prescribir cetirizina a mujeres en periodo de lactancia.

Fertilidad

Se dispone de datos limitados sobre la fertilidad humana, pero no se han identificado problemas
de seguridad. Los datos en animales no muestran problemas de seguridad para la reproducción
humana.

4.7 Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas.

Las mediciones objetivas de la capacidad de conducción, la latencia del sueño y el rendimiento

de la línea de montaje no han demostrado ningún efecto clínicamente relevante a la dosis
recomendada de 10 mg. Sin embargo, los pacientes que experimentan somnolencia deben
abstenerse de conducir, participar en actividades potencialmente peligrosas u operar maquinaria.
No deben exceder la dosis recomendada y deben tener en cuenta su respuesta al medicamento.

4.8 Efectos indeseables

Estudios Clínicos

Visión general

Los estudios clínicos han demostrado que la cetirizina a la dosis recomendada tiene efectos no
deseados menores en el SNC, que incluyen somnolencia, fatiga, mareos y dolor de cabeza. En
algunos casos, se ha informado la estimulacion paradojica del SNC. Aunque la cetirizina es un
antagonista selectivo de los receptores H1 periféricos y está relativamente libre de actividad
anticolinérgica, se han informado casos aislados de dificultad miccional, trastornos de
acomodación ocular y boca seca. Se han informado casos de función hepática anormal con
enzimas hepáticas elevadas acompañadas de bilirrubina elevada. Principalmente, esto se resuelve
al suspender el tratamiento con diclorhidrato de cetirizina.

Lista de efectos indeseables

Los ensayos clínicos controlados doble ciego que compararon cetirizina con placebo u otros
antihistamínicos a la dosis recomendada (10 mg diarios para cetirizina), de los cuales hay datos
de seguridad cuantificados disponibles, incluyeron más de 3200 sujetos expuestos a cetirizina.
A partir de este ensayo , se informaron las siguientes reacciones adversas para cetirizina 10 mg
en los ensayos controlados con placebo a tasas de 1.0% o mayores:

Cetirizana
Reacciones Adversas Placebo
10mg
(OMS) (n = 3061)
(n= 3260)
Desordenes generales y asociados al
sitio de administración
Fatiga 1.63% 0.95%
Trastornos del sistema nervioso
Mareo 1.10% 0.98%
Dolor de cabeza 7.42% 8.07%
Desordenes gastrointestinales
Dolor abdominales 0.98% 1.08%
Boca seca 2.09% 0.82%
Nausea 1.07% 1.14%
Desordenes psiquiatricos
Somnolencia 9.63% 5.00%
Trastorno Respiratorio, toracico y
mediastinico
Faringitis 1.29% 1.34%

Aunque estadísticamente más común que con placebo, la somnolencia fue leve a moderada en la
mayoría de los casos. Las pruebas objetivas demostradas por otros estudios han demostrado que
las actividades diarias habituales no se ven afectadas a la dosis diaria recomendada en
voluntarios jóvenes sanos.

Población pediátrica
Las reacciones adversas en niños de 6 meses a 12 años, con un porcentaje igual o mayor al 1%,
incluidas en ensayos clínicos controlados con placebo son:

Reacciones Adversas Cetirizina

(WHO-ART) (n=1656) Placebo (n
=1294)
Desórdenes gastrointestinales
Diarrea 1.0 % 0.6 %
Desórdenes psiquiátricos
Somnolencia 1.8 % 1. 4 %
Respiratorio, torácico y
trastornos mediastínicos
Rinitis 1.4 % 1.1 %
Desordenes generales y
condiciones de la via de
administración
Fatiga 1.0 % 0.3 %
Además de las reacciones adversas informadas durante los estudios clínicos y enumeradas
anteriormente, se han informado los siguientes efectos no deseados posterior a la
comercialización.

Los efectos no deseados se describen de acuerdo con la clasificación de órganos del sistema
MedDRA y por la frecuencia estimada basada en la experiencia posterior a la comercialización.

Las frecuencias se definen de la siguiente manera: Muy frecuentes (≥1 / 10); común (≥1 / 100 a
<1/10); poco frecuentes (≥1 / 1,000 a <1/100); raro (≥1 / 10,000 a <1 / 1,000); Muy raro (<1 /
10,000), desconocido (no puede estimarse a partir de los datos disponibles)

Trastornos sanguíneos y linfáticos.

Muy raros: trombocitopenia.

Trastornos del sistema inmunitario.

Raras: hipersensibilidad
Muy raros: shock anafiláctico.

Trastornos del metabolismo y de la nutrición.

Frecuencia no conocida: aumento del apetito.

Desórdenes psiquiátricos
Poco frecuentes: agitación
Raras: agresión, confusión, depresión, alucinaciones, insomnio. Muy raras: tics.
Frecuencia no conocida: ideación suicida, pesadilla.

Trastornos del sistema nervioso

Poco frecuentes: parestesia
Raras: convulsiones
Muy raros: disgeusia, síncope, temblor, distonía, discinesia
Frecuencia no conocida: amnesia, deterioro de la memoria

Trastornos oculares
Muy raros: trastorno de acomodación, visión borrosa, crisis oculógiras
Trastornos del oído y del laberinto.
Frecuencia no conocida: vértigo.

Trastornos cardíacos
Raras: taquicardia

Desórdenes gastrointestinales
Poco frecuentes: diarrea

Trastornos hepatobiliares.
Raras: función hepática anormal (aumento de transaminasas, fosfatasa alcalina, γ-GT y bilirrubina)

Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo.

Poco frecuentes: prurito, erupción cutánea Raras: urticaria
Muy raros: edema angioneurótico, erupción farmacológica fija.
Frecuencia no conocida: pustulosis exantematosa aguda generalizada.
Trastornos musculoesqueléticos y del tejido conectivo.
Frecuencia no conocida: artralgia.

Trastornos renales y urinarios.

Muy raros: disuria, enuresis.
Frecuencia no conocida: retención urinaria.

Desordenes generales y condiciones administrativas del sitio

Poco frecuentes: astenia, malestar Raras: edema

Investigaciones
Raras: aumento de peso.

Descripción de reacciones adversas seleccionadas

Después de la interrupción de cetirizina, se ha informado prurito (picazón intensa) y / o urticaria.

Notificación de sospechas de reacciones adversas.

Es importante informar sospechas de reacciones adversas después de la autorización del

medicamento. Permite el monitoreo continuo del balance beneficio / riesgo del medicamento. Se
pide a los profesionales de la salud que notifiquen cualquier sospecha de reacciones adversas a
través del sistema nacional de informes que se detalla a continuación.

The Yellow Card Scheme

Website: www.mhra.gov.uk/yellowcard

4.9 Sobredosis

Síntomas

Los síntomas observados después de una sobredosis de cetirizina se asocian principalmente con
los efectos del SNC o con efectos que podrían sugerir un efecto anticolinérgico. Los eventos
adversos informados después de una ingesta de al menos 5 veces la dosis diaria recomendada
son: confusión, diarrea, mareos, fatiga, dolor de cabeza, malestar, midriasis, prurito, inquietud,
sedación, somnolencia,estupor, taquicardia, temblor y retención urinaria.

Administración

No se conoce un antídoto específico para la cetirizina. En caso de sobredosis, se

recomienda un tratamiento sintomático o de apoyo. El lavado gástrico puede considerarse
poco después de la ingestión del medicamento. La cetirizina no se elimina eficazmente
mediante hemodiálisis.

5 PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS

5.1 Propiedades farmacodinámicas

Grupo farmacoterapéutico: antihistamínico para uso sistémico, derivados de piperazina,
código ATC: R06A E07

Mecanismo de Acción
La cetirizina, un metabolito humano de la hidroxicina, es un antagonista potente y selectivo de
los receptores periféricos H1. Los estudios de unión a receptores in vitro no han mostrado
afinidad medible por otros receptores que no sean H1.

Efectos Farmacodinamicos

Además de su efecto anti-H1, se demostró que la cetirizina muestra actividades antialérgicas: a

una dosis de 10 mg una o dos veces al día, inhibe el reclutamiento de eosinófilos en la fase
tardía, en la piel y la conjuntiva de sujetos atópicos sometidos a alérgenos. desafío.

Eficacia clinica y seguridad

Los estudios en voluntarios sanos muestran que la cetirizina, a dosis de 5 y 10 mg, inhibe
fuertemente las reacciones de ronchas y erupciones inducidas por concentraciones muy altas de
histamina en la piel, pero la correlación con la eficacia no está establecida.

En un estudio de seis semanas controlado con placebo de 186 pacientes con rinitis alérgica y
asma concomitante leve a moderada, 10 mg de cetirizina una vez al día mejoraron los síntomas
de la rinitis y no alteraron la función pulmonar. Este estudio respalda la seguridad de administrar
cetirizina a pacientes alérgicos con asma leve a moderada.

En un estudio controlado con placebo, la cetirizina administrada a la dosis diaria alta de 60 mg

durante siete días no causó una prolongación estadísticamente significativa del intervalo QT.

A la dosis recomendada, la cetirizina ha demostrado que mejora la calidad de vida de los

pacientes con rinitis alérgica estacional y perenne.

Población pediátrica

En un estudio de 35 días en niños de 5 a 12 años, no se encontró tolerancia al efecto

antihistamínico (supresión de ronchas y brotes) de cetirizina. Cuando se suspende un tratamiento
con cetirizina después de una administración repetida, la piel recupera su reactividad normal a la
histamina en 3 días.

5.2 Propiedades farmacocinéticas

Absorción

Las concentraciones plasmáticas máximas en estado estacionario son aproximadamente 300 ng /

ml y se alcanzan dentro de 0.5- 1.0 h. La distribución de los parámetros farmacocinéticos, como
la concentración plasmática máxima (Cmáx) y el área bajo la curva (AUC), es unimodal. El
grado de absorción de cetirizina no se reduce con los alimentos, aunque la tasa de absorción
disminuye. El grado de biodisponibilidad es similar cuando se administra cetirizina en forma de
soluciones, cápsulas o tabletas.
Distribución
El volumen aparente de distribución es 0,50 l / kg. La unión a proteínas plasmáticas de la
cetirizina es de 93 ± 0.3%. La cetirizina no modifica la unión a proteínas de la warfarina.

Biotransformación

La cetirizina no sufre un extenso metabolismo de primer paso.

Eliminación

La vida media terminal es de aproximadamente 10 horas y no se observa acumulación de

cetirizina después de dosis diarias de 10 mg durante 10 días. Aproximadamente dos tercios de la
dosis se excretan sin cambios en la orina.

Linealidad / No linealidad

La cetirizina exhibe una cinética lineal en el rango de 5 a 60 mg.

Insuficiencia renal: La farmacocinética del fármaco fue similar en pacientes con insuficiencia
leve (aclaramiento de creatinina superior a 40 ml / min) y voluntarios sanos. Los pacientes con
insuficiencia renal moderada tuvieron un aumento de 3 veces en la vida media y una disminución
del 70% en el aclaramiento en comparación con voluntarios sanos.

Los pacientes en hemodiálisis (aclaramiento de creatinina inferior a 7 ml / min) que recibieron

una dosis oral única de 10 mg de cetirizina tuvieron un aumento de 3 veces en la vida media y
una disminución del 70% en el aclaramiento en comparación con los normales. La cetirizina se
eliminó mal por hemodiálisis. El ajuste de la dosis es necesario en pacientes con insuficiencia
renal moderada o grave (ver sección 4.2).

Insuficiencia hepática: los pacientes con enfermedades hepáticas crónicas (cirrosis

hepatocelular, colestásica y biliar) que recibieron 10 o 20 mg de cetirizina como dosis única
tuvieron un aumento del 50% en la vida media junto con una disminución del 40% en el
aclaramiento en comparación con los sujetos sanos.El ajuste de la dosis solo es necesario en
pacientes con insuficiencia hepática si hay insuficiencia renal concomitante.

Ancianos: después de una dosis oral única de 10 mg, la vida media aumentó en
aproximadamente un 50% y el aclaramiento disminuyó en un 40% en 16 sujetos de edad
avanzada en comparación con los sujetos normales. La disminución en el aclaramiento de
cetirizina en estos voluntarios de edad avanzada parecía estar relacionada con su función renal
disminuida.

Población pediátrica: la vida media de la cetirizina fue de aproximadamente 6 horas en niños de

6 a 12 años y de 5 horas en niños de 2 a 6 años. En bebés y niños pequeños de 6 a 24 meses, se
reduce a 3,1 horas.
5.3 Datos preclínicos de seguridad.

Los datos no clínicos no muestran riesgos especiales para los seres humanos según los
estudios convencionales de farmacología de seguridad, toxicidad a dosis repetidas,
genotoxicidad, potencial carcinogénico, toxicidad para la reproducción.

6 DATOS FARMACÉUTICOS

6.1 Lista de excipientes

-Solución de sorbitol al 70% (sin cristalización)

- Propilenglicol
- Sacarina sódica
- Benzoato de sodio
- Sabor a plátano
- Agua purificada

6.2 Incompatibilidades
No aplica

6.3 Tiempo de vida util

Producto terminado: 5 años
Después de la primera apertura: 3 meses

6.4 Precauciones especiales de conservación.

Este medicamento no requiere condiciones especiales de conservación.

6.5 Naturaleza y contenido del envase.

Frasco de polietileno ámbar que contiene un volumen de 60 mL , cerrado con una tapa de
polipropileno. Se proporciona una cuchara dosificadora de 5 ml con una línea de 2,5 ml.

6.6 Precauciones especiales de eliminación.

Ningún requerimiento especial.

Cualquier medicamento no utilizado o material de desecho debe eliminarse de acuerdo con los
requisitos locales.

7 TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

Laboratorio Gencopharmaceutical
Lima - Peru

10 FECHA DE REVISIÓN DEL TEXTO

07/08/2018