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ANTIPARASITARIOS

INTERNOS
Parásito
Organismo animal o vegetal que vive a costa de
otro de distinta especie, alimentándose de él y
perjudicándolo, sin llegar a matarlo.

Huésped u hospedador
Vegetal o animal en cuyo cuerpo se aloja un
parásito.
CLASIFICACION

1. Por tipo de parásito:


• ATP Externos
• ATP Internos
• Endectocidas
Manipulación Medicina
preventiva Tratamiento
del hombre

Salud Salud Producción


animal pública
? ?
HD ??
HI

LARVA 3 HUEVO A LARVA 3


5%

95 %
MANEJO
CONSIDERAR ENFERMOS A LOS ANIMALES Y A
LA PASTURA

•Pastorear previamente con animales adultos


(INMUNIDAD)

•Rotación de animales

•Rotación de ANTIPARASITARIOS
PARASITOSIS CLINICA PARASITOSIS SUBCLINICA

DIARREA BAJA GANANCIA


ENFLAQUECIMIENTO DE PESO
MUERTE CORPORAL
CLASIFICACION
1. Por tipo de parásito:
• ATP Externos 9Tenicidas
9Fasciolicidas
• ATP Internos
9Nematodicidas
• Endectocidas

2. Por mecanismo de acción:


• Metabolismo
• Conducta
• Fijación
• Tegumento
CLASIFICACION
SEGÚN MECANISMO DE ACCIÓN

alimentación
reproducción
glucosa
proteínas

CONDUCTA
METABOLISMO

TEGUMENTO FIJACIÓN

incoordinación parálisis
irritantes
CICLO BIOLOGICO DE CESTODES
TENICIDAS

PRAZIQUANTEL

ESPECTRO
CESTODES: Equinococo granulosus, Tenia,
Dipylidium; TREMATODES

MECANISMO DE ACCIÓN
• ↑ permeabilidad al iones (Ca++) → contracción
→ parálisis tetánica
• Vacualización del tegumento → sistema
inmunológico del huésped
TENICIDAS

PRAZIQUANTEL

FARMACOCINETICA
PO rápida absorción- Cmax 1-2 hs
Buena distribución y rápida metabolización
Excreción renal: compuestos inactivos
MUY LIPOSOLUBLE BHE Y LECHE

PRESENTACION
Febendazol, Pirantel, Ivermectina,
Levamisol, Albendazol, Oxantel,
Febantel
TENICIDAS

PRAZIQUANTEL

EFECTOS ADVERSOS
Es bien tolerado PO
Letargia, vómitos, marcha tambaleante, anorexia
y diarrea
Vía IM ↑ % de animales con efectos adversos
En tratamientos prolongados: teratogenicidad
HIDATIDOSIS
Causada por forma juvenil del E. granulosus.
HD: perro y cánidos salvajes
HI: rumiantes, porcinos, equinos y hombre
TENICIDAS

EPSIPRANTEL

ESPECTRO
CESTODES: Tenia, Dipylidium caninum

MECANISMO DE ACCIÓN
• ↑ permeabilidad al iones (Ca++) → contracción
→ parálisis tetánica
• Vacualización del tegumento → sistema
inmunológico del huésped
TENICIDAS

EPSIPRANTEL

FARMACOCINETICA
Baja absorción PO
Se elimina por heces y un 0.1% por orina
↑ MARGEN DE SEGURIDAD

EFECTOS ADVERSOS
No se recomienda en animales menores a 7
semanas
Posibles efectos teratógenos
TENIFUGO

ARECOLINA

ESPECTRO
CESTODES: Equinococo, Tenia

MECANISMO DE ACCIÓN
• Agonista nicotínico en placa motora → parálisis

LOS EXPULSA VIVOS

• PARASIMPATICOMIMETICO
TENIFUGO

ARECOLINA

FARMACOCINÉTICA
Rápida absorción PO
Metabolismo hepático (inactivos)
Excreción renal - Duración del efecto 2 hs

USOS TERAPÉUTICOS
Equinos catártico o purgante
Rumiantes estimulante de la motilidad ruminal
TENIFUGO

ARECOLINA

EFECTOS ADVERSOS
Salivación, lagrimeo, náuseas, vómitos,
depresión, cólicos, disnea y bradicardia
Hembras gestantes: ABORTO
Gatos: aumenta las secreciones bronquiales

INTOXICACIÓN POR ARECOLINA: ATROPINA


TENICIDAS

NICLOSAMIDA
ESPECTRO
CESTODES: Tenia (Moniezia), Dipylidium

MECANISMO DE ACCIÓN
LISIS DEL
Inhibe la respiración y el metabolismo PARÁSITO

de carbohidratos
OH CL

C NH

NO2
CL
TENICIDAS

NICLOSAMIDA

FARMACOCINÉTICA [ ] efectivas
en sitio de
Poca absorción PO
acción
Metabolismo hepático (inactivos)
Excreción renal

EFECTOS ADVERSOS
Vía parenteral: convulsiones y muerte rápida
Altas concentraciones: hepatotóxico y nefrotóxico
Diarrea y vómito transitorio
TENICIDAS

BUNAMIDINA
ESPECTRO
CESTODES: Tenia , Dipylidium, Spirometra

MECANISMO DE ACCIÓN

Interfiere en el metabolismo de la glucosa


Actúa sobre fumarato reductasa → ↓ ATP

actúa principalmente sobre


proglótides
TENICIDAS

BUNAMIDINA

FARMACOCINÉTICA
Administración oral- Cmax 3-8 h
Metabolización hepática- Excreción por heces

AYUNO 3 h

EFECTOS ADVERSOS
Irritante, vómitos y diarrea.
Cardiotóxicos
CICLO BIOLOGICO DE TREMATODES
FASCIOLICIDAS

OXICLOZANIDA

ESPECTRO
TREMATODES: Fasciola Hepática

MECANISMO DE ACCIÓN
Inhibe fosforilación oxidativa
Bloquea incorporación de Pi
↓ Metabolismo glucolítico
FASCIOLICIDAS

OXICLOZANIDA

FARMACOCINÉTICA
Rápida absorción intestinal- T½β 6-7 días
[ ] en bilis
Excreción por bilis, orina, leche y heces

USOS EFECTOS ADVERSOS


Bovinos y Ovinos Pérdida de peso, depresión,
Dosis bajas: estadío adulto 95% inapetencia y diarrea.
Dosis altas: fases juveniles 89%
FASCIOLICIDAS

RAFOXANIDE

ESPECTRO
TREMATODES: Fasciola hepática (adulta y juvenil)
NEMATODES: Haemonchus, Oestrus ovis,
Bunostomum

MECANISMO DE ACCIÓN
Interfiere en la formación de compuestos de
alta energía

ATP Y ADP
FASCIOLICIDAS

RAFOXANIDE

FARMACOCINÉTICA
Buena absorción PO- SC - Cmax 24 h-
Se detectan hasta 100 días post administración
Excreción por mucosa nasal, heces y orina

EFECTOS ADVERSOS RES


Perío IDU
do d OS
ESCASOS e ret
irada
Cirrosis y fibrosis de conductos y lec de c
he : 6 arne
biliares 0 día
s
FASCIOLICIDAS

DIANFENETIDE
ESPECTRO
TREMATODES: Fasciola hepática (estadíos
inmaduros)

MECANISMO DE ACCIÓN
Requiere deacilación hepática
(metabolito aminado ACTIVO)

Eleva concentración de malato


FASCIOLICIDAS

DIANFENETIDE
FARMACOCINETICA
Buena absorción PO
[ ] máxima en hígado y vesícula biliar

USOS EFECTOS ADVERSOS


Fasciolasis aguda Dosis altas: alteración
3 dosis: 1 cada 6 semanas temporal de la visión y pérdida
de lana en ovinos
FASCIOLICIDAS

NITROXINIL
ESPECTRO
TREMATODES: Fasciola hepática (adultos y
estadíos inmaduros)

MECANISMO DE ACCIÓN
Inhibe la fosforilación oxidativa
FASCIOLICIDAS

NITROXINIL

FARMACOCINÉTICA
Absorción oral errática
Aplicación SC
Alta unión a proteínas plasmáticas (albúmina)
Excreción lenta por orina y heces

RESIDUOS TOXICIDAD

Período de retirada 30 días Baja a nivel sistémico


Dolor en el sitio de aplicación
FASCIOLICIDA

BENZIMIDAZOLES HALOGENADOS

TRICLABENDAZOL
ESPECTRO
TREMATODES: Fasciola (adultos y estadíos
inmaduros)

MECANISMO DE ACCIÓN

Inhibición de la polimerización
microtubular del parásito
FASCIOLICIDA

BENZIMIDAZOLES HALOGENADOS

TRICLABENDAZOL
FARMACOCINÉTICA

Alto poder residual (1 aplicación)


Derivados sulfóxido y sulfona

TOXICIDAD
incoordinación,
fotosensibilidad, necrosis del
nervio
CICLO BIOLOGICO DE NEMATODES
NEMATOFUGO

PIPERAZINA
ESPECTRO
NEMATODES: Ascaris
Equinos, caninos, felinos, porcinos y aves

MECANISMO DE ACCIÓN
Agonista GABA

EFECTO
Apertura de canales de Cl e hiperpolarización TEMPORAL Y
de la membrana REVERSIBLE

PARALISIS FLACCIDA
NEMATOFUGO

PIPERAZINA
FARMACOCINETICA
Rapida absorción PO
Bajo volumen de distribución
Excreción por heces y orina
Cachorros muy parasitados usar dosis bajas

USOS TOXICIDAD

Se combina con FBZ, TBZ Y Dosis altas: náusea,


FEBANTEL para aumentar el vómitos, anorexia, cólicos,
espectro diarrea, temblores y
trastornos visuales
NEMATODICIDA

DIETILCARBAMACINA
ESPECTRO
NEMATODES: Filariasis y Áscaris

MECANISMO DE ACCIÓN
Inhibe la producción de peróxidos generados de la
degradación del ác. Araquidónico en el endotelio del
hospedador y en la microfilaria

Vasoconstricción y agregación de plaquetas


NEMATODICIDA

DIETILCARBAMACINA
FARMACOCINETICA
Buena absorción PO- Cmax 3-8 h
Buena distribución y metabolismo hepático
Eliminación por orina

USO PREVENTIVO
A dosis bajas continuadas
TOXICIDAD
Escasa toxicidad
Irritación gástrica
NEMATODICIDA

PIRANTEL
ESPECTRO
NEMATODES: Haemonchus, Trichostrongylus,
Nematodirus, Cooperia, Bunostonum, Toxocara,
Toxáscaris, Ancylostoma

MECANISMO DE ACCIÓN
Agonista colinérgico → parálisis espástica
Inhibe la acetilcolinesterasa

IRREVERSIBLE
AMPLIO MARGEN TERAPEÚTICO
NEMATODICIDA

PIRANTEL
FARMACOCINETICA
Administración PO
Absorción sal empleada (pamoato,
tartrato, citrato y fumarato)
Monogástrico o poligástrico
Citrato: rápida absorción pamoato: absorción limitada
23% de eficacia 75% de eficacia

Relación inversa biodisponibilidad: eficacia


Metabolismo hepático: metabolitos inactivos
Excreción: por orina y bilis
NEMATODICIDA

MORANTEL
ESPECTRO
NEMATODES: Haemonchus, Trichostrongylus,
Nematodirus, Cooperia, Bunostonum, Ostertagia,
Toxocara, Toxáscaris, Ancylostoma
ADULTOS Y LARVAS NO INHIBIDAS

MECANISMO DE ACCIÓN
Agonista nicotínico → parálisis espástica
Inhibe la fumarato reductasa

IRREVERSIBLE
NEMATODICIDA

MORANTEL

FARMACOCINETICA
Muy hidrosoluble
Se pueden presentar como dispositivos de liberación lenta
intrarruminales (bolos trilaminados)
Cmax 24 h

TOXICIDAD
Amplio margen terapéutico
NEMATODICIDA

TETRAMISOL

2 ISÓMEROS Tetramisol
LEVAMISOL Actividad
antihelmíntica

FARMACOCINÉTICA
Vía oral disminuye la toxicidad
Menos potente y más tóxico que el
levamisol
NEMATODICIDA

LEVAMISOL

ESPECTRO
NEMATODES: Strongylus, Áscaris, Ostertagia,
Oesophagostomun, Haemonchus, Cooperia

MECANISMO DE ACCIÓN
Agonista nicotínico parálisis espástica

Bloquea la fumarato reductasa (altas dosis)


NEMATODICIDA

LEVAMISOL EXCELENTE
GUSANOS
FARMACOCINÉTICA PULMONARES
ABSESOS
Absorción: buena por cualquier vía
IM o SC biodispobibilidad 3 veces > que enteral
Metabolismo hepático
Excresión por heces, orina, leche y moco bronquial

RESIDUOS
No tiene alta fijación a tejidos
No se recomienda en animales destinados a producción de leche
Para faena 7 días
NEMATODICIDA

LEVAMISOL

TOXICIDAD
MARGEN TERAPÉUTICO REDUCIDO
EQUINOS: efecto limitado, provoca excitación, cólico,
sudación, taquipnea, descarga nasal.
Intoxicación: depresión, salivación, defecación, disnea,
temblores musculares, convulsiones, ataxia, muerte por
asfixia

USOS
Gusanos pulmonares
Estimulante de la respuesta inmunitaria
ENDECTOCIDA

CLOSANTEL
ESPECTRO
NEMATODES, TREMATODES Y ACAROS
Adultos e inmaduros

MECANISMO DE ACCIÓN
Desacople de la fosforilación oxidativa
Inhibidor de la colinesterasa
ENDECTOCIDA

CLOSANTEL
FARMACOCINÉTICA
Administración oral y parenteral
99% unión a proteínas plasmáticas
Altamente lipofílica

TOXICIDAD RESIDUOS
Diarrea, congestión pulmonar, 30 días para comercializar
edema, hidrotórax, ceguera, sus productos
miopatías
NEMATODICIDA

BENZIMIDAZOLES

2
5

AMPLIO ESPECTRO
BAJA TOXICIDAD
BAJO COSTO
NEMATODICIDA

BENZIMIDAZOLES
CLASIFICACION
•BENZIMIDAZOLES TIAZOLES
Tiabendazol - Cambendazol
•BENZIMIDAZOLES CARBAMATOS
Mebendazol- Oxibendazol- Albendazol- Fenbendazol-
Oxfendazol- Parbendazol- Luxabendazol
•BENZIMIDAZOLES HALOGENADOS
Triclabendazol
•PRO-BENZOIMIDAZOLES
Tiofanato- Febantel- Netobimin
NEMATODICIDA

BENZIMIDAZOLES
ESPECTRO
Nematodos (GI), cestodes, trematodos,
larvas y huevos

MECANISMO DE ACCIÓN

Inhibición de la polimerización microtubular del parásito


(unión a la β-tubulina)

Inhibe la fumarato reductasa

Bloque la absorción de glucosa

IRREVERSIBLE
NEMATODICIDA

BENZIMIDAZOLES

FARMACOCINÉTICA

Baja hidrosolubilidad y escasa absorción GI


(alimento graso)
Pka 6.8-7.8
METABOLISMO INACTIVACIÓN
ACTIVACIÓN

Excreción por heces principalmente, leche y orina


BENZIMIDAZOLES
RUMEN ABOMASO INTESTINO
Ph 5,5-6,5 Ph 1-3 Ph 6,5-7,5

Efecto reservorio Disolución Absorción

Metabolismo reductor Atrapamiento iónico Metabolismo reductor

TRACTO GASTROINTESTINAL

ABZ ABZSO ABZSO2

HIGADO BILIS
ABZ

ABZSO ABZSO
PLASMA
ABZSO2 ABZSO2 pH 7,4
BENZIMIDAZOLES
Factores que afectan la biodisponibilidad:
•Especie animal
monogátricos
poligástricos

•Vía de administración estómago o rumen (gotera esofágica)


•Grado de parasitosis ↑ [ ] parásitos ↑ pH del estómago
hiperplasia de la mucosa
•Alimentación monogástricos: dar cercano a las comidas
poligástricos: 12 hs de ayuno
BENZIMIDAZOLES

TOXICIDAD
Gran margen de seguridad

BAJA SOLUBILIDAD POCA AFINIDAD A TUBULINA


DE MAMÍFEROS

POSIBLES EFECTOS TERATÓGENOS en


primeros estadíos de la preñez
BENZIMIDAZOLES

•TIABENDAZOL (1er benzimidazol)


Afecta sólo nematodos adultos
Administración oral a dosis única.
vida media corta

•CAMBENDAZOL
Afecta sólo nematodos adultos
Poca absorción vía oral
Teratogénico (respetar los tiempos de retirada, 30 d)
No se recomienda en perros
BENZIMIDAZOLES
CARBAMATO

•MEBENDAZOL
No es eficaz contra vermes pulmonares
No inhibe la enzima fumarato reductasa
Escasa absorción y escaso metabolismo
Excreción por materia fecal (mayormente droga sin cambios)
Poco tóxico, puede ser teratógeno
Período de retirada 2 semanas

•OXIBENDAZOL
Muy baja absorción
Bajas [ ] en tejidos y leche
BENZIMIDAZOLES
CARBAMATO

•ALBENDAZOL Y ALBENDAZOL SULFOXIDO


Actividad frente a trematodes, nematodes ( adultos e estadíos
inmaduros) y cestodes (altas dosis)

ABZSO O RICOBENDAZOL aplicación SC


Formulado a pH 1 inyectables (liberación lenta)
Efecto teratógeno y embriotóxico
Mayor absorción que otros → deja residuos en carne, leche y
otros productos animales
Período de retirada 21 días
BENZIMIDAZOLES
CARBAMATO

•FENBENDAZOL
EFECTO OVICIDA (bloquea la eclosión de la larva) en
nematodes y trematodes
Derivados sulfóxido y sulfona
Poca absorción, excreción por heces (droga sin modificar), por
orina y leche
No se han demostrado efectos teratógenos ni embriotóxicos
Repetir aplicaciones 3-5 veces
BENZIMIDAZOLES
CARBAMATO
•OXFENDAZOL
Es el sulfóxido del Fenbendazol
Administración oral
En rumen se metaboliza a fenbendazol
Se elimina por heces (87%) y el resto por orina y leche

•PARBENDAZOL
Muy potente
Muy teratógeno (Día 21 preñez en ovinos y ratas ciclopía)
PRO-BENZIMIDAZOLES
•TIOFANATO
Se metaboliza a Lobendazol
Efecto frente a trematodos y nematodos
Metabolismo por flora ruminal o intestinal
•FEBANTEL
Se metaboliza a Fenbendazol
Efecto ovicida frente a fasciola
Metabolismo hepático
Baja toxicidad.

•NETOBIMIN
Se metaboliza a Albendazol
Efecto ovicida frente a fasciola
Metabolismo ruminal
Baja toxicidad.

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