Farmacocinética y

farmacodinamia
Esquema LADME ó ADLME:
Farmacocinética
Corresponde al paso del fármaco a través de
membranas biológicas.

La acción de cualquier fármaco requiere que

haya una concentración adecuada de éste
en el medio que daña el órgano diana, para
la mayoría de los fármacos el efecto se
relaciona con el tiempo entre el aumento y la
disminución en la concentración en el tejido
diana.

En términos simples la farmacocinética es lo

que “el organismo hace sobre el fármaco”. Al
contrario de la farmacodinamia que es “lo
que el fármaco hace en el organismo”.

Es el estudio especializado en las relaciones

matemáticas entre un régimen de
dosificación y concentraciones plasmáticas Importante: la absorción, distribución,
alcanzadas. metabolismo y eliminación de fármacos
ocurre siempre atravesando membranas
Procesos farmacocinéticos celulares.

Los fármacos generalmente pasan a través de

• Absorción: movimiento de un fármaco las células en lugar de entre las células, de tal
desde el sitio de administración hasta manera que la membrana celular es la
la circulación sanguínea. barrera.

• Distribución: proceso por el que un Grafica de la farmacocinética

fármaco difunde o es transportado
desde el espacio intravascular hasta
los tejidos y células corporales.

• Metabolismo: conversión química o

transformación de fármacos o
sustancias endógenas en compuestos
más fáciles de eliminar.

• Eliminación: excreción de un
compuesto, metabolito o fármaco no
cambiado del cuerpo mediante un
proceso renal, biliar o pulmonar
 Vías de administración de los Fármacos
Vía de administración/Definición
Enteral: La administración enteral, es el
método más simple y frecuente para
administrar fármacos. Cuando el
medicamento se encuentra en la boca
puede deglutirse, lo que permite la
administración oral, o colocarse bajo la
lengua, lo que facilita su absorción directa
hacia la corriente sanguínea.
Parenteral: La vía parenteral introduce los
fármacos directamente en la circulación
sistémica u otros tejidos vasculares a través de
las barreras defensivas del organismo.
Otras vías
Métodos
1.- Oral: Administrar un medicamento a través de la boca es muy
ventajoso para el paciente; los fármacos orales se autoadministran
con facilidad y reducen el número de infecciones
2.- Sublingual: La colocación bajo la lengua permite que el
fármaco difunda a la red capilar y, por lo tanto, su penetración
directa en la circulación sistémica.
1.- Intravenosa: La inyección es la vía parenteral más común. Para
los fármacos que no se absorben oralmente, como por ejemplo el
atracurio.
2.- Intramuscular: La absorción de los fármacos en solución acuosa
es rápida mientras que en los preparados de liberación
prolongada es lenta. En estos últimos, cuando el vehículo se
difunde fuera del músculo, el fármaco se precipita en el lugar de
la inyección.
3.- Subcutánea: Esta vía de administración, al igual que la
inyección intramuscular, requiere un fenómeno de absorción y es
algo más lenta. La inyección subcutánea. reduce al mínimo los
riesgos asociados a la inyección intravenosa.
1.- Inhalación oral: Las vías por inhalación, tanto oral como nasal,
logran la administración rápida de un fármaco a través de la gran
superficie de las mucosas de las vías respiratorias y del epitelio
pulmonar.
2.- Intranasal: Por esta vía se administra el fármaco directamente
en el interior de las fosas nasales. Se incluyen aquí los
descongestionantes nasales, como la oximetazolina.
3.- Intratecal/intraventricular: Cuando se requieren efectos locales
rápidos, es necesario introducir los fármacos directamente en el
líquido cefalorraquídeo. Por ejemplo, la anfotericina B.
4.- Tópica: La aplicación tópica se utiliza cuando se desea un
efecto local del fármaco. Por ejemplo, el clotrimazol
5.- Transdérmica: Esta vía de administración logra efectos
sistémicos por aplicación de los fármacos en la piel, generalmente
por medio de un parche transdérmico.
6.- Rectal: El 50% del drenaje venoso de la región rectal evita la
circulación portal; por lo tanto, se reduce al mínimo la
biotransformación hepática de los fármacos.
 Absorción de fármaco
Trasferencia de un fármaco desde el sitio en el
que se administra hasta el torrente sanguíneo.

La eficacia del proceso depende de la vía del

suministro.

Medios de transporte
A. Difusión pasiva: Es el mecanismo de
transporte más habitual que consiste en el
paso de una sustancia a través de la
membrana biológica en función del
gradiente de concentración; es decir,
pasando de la zona de mayor concentración
a la de menor concentración.

B. Difusión facilitada: Otras sustancias pueden

ingresar en la célula por medio de proteínas
transportadoras transmembranales
especializadas que facilitan el paso de
moléculas grandes. Estas proteínas
transportadoras experimentan cambios de
conformación, los cuales permiten el paso de
fármacos o moléculas endógenas al interior
de las células y los desplazan de una zona de
alta concentración a otra de baja
concentración. No requiere energía, puede
saturarse, y está sujeto a inhibición por
compuestos que compiten por el
transportador.

C. Transporte activo: requiere energía para

transportar la molécula de un lado al otro de
la membrana, siendo por tal razón el único
que puede transportar moléculas contra un
gradiente de concentración. El gasto
energético de la transferencia está dado por
uso de moléculas de ATP.

D. Endocitosis y exocitosis: Estos tipos de sistema

de suministro de fármacos de tamaño
excepcionalmente grande atraviesen la
membrana celular. La endocitosis, involucra
el englobamiento de una molécula de
fármaco queda englobada por la membrana
celular y es trasnsportada dentro de luego se
incorpora a la célula, cuando se rompe la
vesícula con el fármaco en su interior. La
exocitosis es el proceso inverso, el que utilizan
las células para secretar muchas sustancias
mediante un proceso similar de formación de
vesículas.
 Curva de la farmacodinamia
Farmacodinamia
Se refiere al estudio del actuar de los fármacos y
sus efectos a nivel orgánico. Estudia como los
fármacos ingresan al organismo, interaccionan
con sus respectivas dianas y los efectos que
consiguen.

§ Ley de CLARK:
La velocidad de una reacción química es
proporcional a la masa activa (concentración)
de las sustancias reactivas

Representación de la relación entre la dosis

A+B ↔AB
administrada de un fármaco y la respuesta
farmacológica.
Si en la reacción anterior añadimos A o B
disociados estaremos favoreciendo una mayor § Dosis máxima: Es la mayor cantidad que
velocidad de la reacción hacia la síntesis de AB. puede ser tolerada sin provocar efectos
Si por el contrario añadimos AB estaremos tóxicos
favoreciendo la disociación en el sentido hacia A § Dosis mínima: Dosis a la que empieza a
+B aparecer el efecto terapéutico.
§ Dosis terapéutica: Es la comprendida
El efecto farmacológico se produce tras la entre dosis máxima y mínima
interacción o unión selectiva del fármaco con su § Dosis Efectiva 50 (DE50). Es la dosis que
receptor, situado en la membrana o interior de las produce efecto terapéutico en el 50% de
células. la población que recibe el fármaco.

La unión fármaco-receptor es específica.

Pequeños cambios en la estructura del fármaco
puede dar lugar a cambios en el efecto.

Interacciones
Tras la unión del fármaco-receptor se pueden
observar distintas respuestas:
• Modificación del flujo de iones.
• Cambios en la actividad de enzimas,
cuando el receptor se encuentra
conectado a estructuras
membranosas.
• Modificación en la producción o
estructura de proteínas.

Características:
• Afinidad: capacidad para unirse a un
receptor específico y formar el
complejo fármaco-receptor.
• Especificidad: capacidad para
discriminar una molécula de otra.
• Actividad intrínseca o eficacia:
capacidad que tiene un fármaco
unido a un receptor de producir
efecto. El valor oscila entre 0-1. Siendo
1 la eficacia máxima. Varía en función
del ligando que se una al receptor.