1.

Introducción a la farmacología
Conceptos
Farmacología: es la parte de las ciencias biomédicas que estudia las propiedades de los fármacos y sus acciones sobre
el organismo.

Droga: una sustancia, generalmente de origen vegetal, tal como la ofrece la naturaleza u obtenida a partir de sencillas
manipulaciones, siendo el principio activo la sustancia responsable de la actividad farmacológica de la droga.

Efecto 1er paso: Es el metabolismo hepático que sufre un agente farmacológico antes de llegar a la circulación sistémica.
Fármaco: toda sustancia química que al interactuar con un organismo vivo da lugar a una respuesta, sea ésta beneficiosa
o tóxica.

Medicamento: Toda sustancia química que es útil en el diagnóstico, tratamiento y prevención de enfermedades o de
síntomas o signos patológicos o que es capaz de modificar los ritmos biológicos. El medicamento sería un fármaco útil
con fines médicos.

Veneno: Los venenos son sustancias nocivas a dosis o concentraciones muy bajas.

Toxina: Sustancias creadas por plantas u organismos con efectos nocivos en los seres humanos.
Posología: Determinación de las dosis en que deben administrarse los medicamentos.
Antídoto: Fármaco que contrarresta efectos nocivos de una sustancia toxica.
Sinergismo: Dos sustancias actúan a nivel celular, para hacer un efecto mas intenso.
Agonista: Medicamento o sustancia que se une a un receptor en el interior o la superficie de una célula y produce la
misma acción que la sustancia que normalmente se une con el receptor.

Antagonista: sustancia que frena la acción o el efecto de otra sustancia

Farmacocinética: Efecto del organismo sobre el fármaco.
Farmacodinamia: Efecto del fármaco sobre el organismo
Afinidad: Fuerza con la que un fármaco se une al receptor.
Especificidad: Capacidad de discriminar una molécula de otra.
Eficacia o actividad intrínseca: Capacidad de producir efecto tras la unión.
Potencia: Cantidad del fármaco que se necesita para producir un efecto determinado.
Menos fármaco > efecto deseado > fármaco potente
Mas fármaco > efecto deseado, pero tarda mas o se necesita más > menos potente
Curva dosis-respuesta: Ilustración de un efecto observado de un fármaco en función de su comportamiento de
receptores.

Pka: pH en el cual las formas ionizada y no ionizada están presentes en concentraciones idénticas.

2. Farmacocinética
Vías de administración
Enteral
  Vía oral:
o Ventajas: Cómoda, segura, practica. El paciente puede automedicarse normal.
o Desventajas: Puede sufrir inactivación a nivel hepático (efecto 1er paso). Biodisponibilidad baja. NO en
pacientes con vomito.
 Vía sublingual:
o Ventajas: Se absorbe rápido. No sufre efecto 1er paso. Mayor biodisponibilidad.
o Desventajas: Pocos fármacos de este tipo. Irritación en la zona de aplicación.
 Vía rectal:
o Ventajas: Se usa en pacientes con vomito. No es tan probable que sufra el efecto 1er paso.
o Desventajas: vía incomoda para pacientes. NO en pacientes con diarrea.

Parenteral:
 Vía intraarterial: inyección de un fármaco dentro de una arteria.
o Ventajas: Actúa directamente sobre el órgano afectado.
o Desventajas: Podría sufrir un escape de la circulación general y generar efectos tóxicos.
 Vía intravenosa: Introducción de drogas en solución en forma directa en la circulación en la luz de una vena.
o Ventajas: 100% de biodisponibilidad. No hay efecto 1er paso.
o Desventajas: No se puede revertir el efecto que va a provocar. Puede haber reacciones alérgicas.
 Vía intramuscular: Introducción de un compuesto farmacológico en el tejido muscular altamente
vascularizado (glúteos, deltoides)
o Ventajas: Se puede administrar sustancias levemente irritantes. Absorción segura.
o Desventajas: Reacciones adversas. Mala técnica puede provocar parálisis.
 Vía subcutánea: Introducción de compuesto farmacológico por debajo de la piel en el tejido subcutáneo (cara
externa del brazo o muslo).
o Ventajas: Eficiente y eficaz. Absorción rápida. No efecto 1er paso. Alta disponibilidad.
o Desventajas: Puede haber reacciones adversas. No se pueden administrar fármacos irritantes.
 Vía intradérmica: Inyección de soluciones, en pequeñas cantidades, a nivel de la dermis.
o Ventajas: Absorción rápida.
o Desventajas: Técnica difícil.

Liberación del fármaco

Conjunto de procesos que describen la salida del principio activo de la forma farmacéutica (capsula, comprimido,
solución) en el que se ha administrado.

Principio activo: Es la sustancia activa que va a producir el efecto farmacológico.

Excipiente: Es una sustancia inactiva, usada para incorporar el principio activo (NO tiene efecto farmacológico).
Forma farmacéutica: Es la disposición que adoptan el principio activo y el excipiente para formar un medicamento.
Principio activo + Excipiente + Forma farmacéutica = Medicamento

Absorción de fármacos, factores que modifican su absorción

Proceso por el cual el medicamento pasa desde la vía de administración hasta la circulación sanguínea. Esto se lleva a
cabo en la membrana plasmática con ayuda de los mecanismos de transporte.
1. Difusión pasiva: Consiste en el paso de una sustancia a través de la membrana biológica en función del
gradiente de concentración, es decir, pasando la zona de mayor concentración a la de menor concentración.
 2. Difusión pasiva facilitada: Una molécula transportadora se combina de forma reversible con la molécula
sustrato en el exterior de la membrana celular, y el complejo transportador-sustrato difunde con rapidez a
través de la membrana, lo que libera el sustrato desde la superficie interior.
3. Transporte activo: Es selectivo, requiere aporte de energía y puede ser llevado a cabo en contra de un
gradiente de concentración. El transporte activo parece estar limitado a fármacos estructuralmente análogos o
a sustancias endógenas. Estos fármacos suelen absorberse en regiones específicas del intestino delgado.
4. Pinocitosis: Las células capturan liquido o partículas. La membrana celular se invagina, rodea el liquido o la
partícula y vuelve a fusionarse, lo que da lugar a la formación de una pequeña vesícula que se desprende de la
membrana y pasa al interior de la célula. Es precio el aporte de energía.

Factores que modifican la absorción:

 Solubilidad:
o Liposolubles: pasan más rápido la membrana celular.
o Hidrosolubles: Pasan lento la membrana celular.
 Formulación:
o Solida (tableta, capsula): La absorción se dificulta, debido
a que hay una disolución del fármaco, o tiene que disolverse antes.
o Liquida (suspensión, jarabe): La absorción será más rápido.
 Concentración:
o Ácidos y bases débiles (se disocian parcialmente en una solución acuosa).
o Ácidos y bases fuertes (se disocian completamente en una solución acuosa): se absorben con mayor
rapidez.
 Circulación:
o Mayor circulación, mayor absorción.
o Menor circulación, menor absorción.
 Área de superficie:
o Mayor área de superficie, mayor absorción (mucosa intestinal y epitelio alveolar pulmonar).
o Menor área de superficie, menor absorción.
 Tamaño de molécula:
o Pequeñas, mayor absorción.
o Grandes, menor absorción.

Distribución, compartimientos funcionales, volumen aparente, cinética de

distribución y equilibrio, procesos de orden lineal y no lineal
Proceso por el cual el fármaco pasa del espacio intravascular o vasos sanguíneos (sangre) hasta las
células de los tejidos corporales para ejercer su acción.
Proceso.
1. Unión de los fármacos a las proteínas plasmáticas (albumina, a1-
glicoproteina acida, lipoproteínas, globulina de unión a esteroides).
2. Distribución de las drogas a diferentes órganos: el fármaco libre
atraviesa la pared de los capilares a través de las fenestraciones del
endotelio capilar, por medio de la difusión y la filtración. El fármaco
llega a diferentes órganos de manera fácil, pero la berrera
hematoencefalica solo permite penetración de moléculas no ionizadas
bastante pequeñas.
 3. Redistribución o depósitos de fármacos: las proteínas del plasma que se encuentran unidas al fármaco sirven
como deposito o reservorio, y también irán eliminando al fármaco, que tendrá su acción farmacéutica pero no
muy fuerte.
Hay casos especiales donde hay fármacos que se unen a diferentes tejidos además de las proteínas: metales
pesados (riñón, hígado y bazo), digoxina (corazón, hígado y riñón) y tetraciclinas (huesos y dientes), esto pasa por
medio del transporte activo.
Factores que modifican la distribución:

 Tamaño del órgano: es proporcional a la capacidad de distribución del fármaco (entre más grande sea el órgano,
mayor será su distribución).
 Flujo sanguíneo del tejido: entre mayor flujo mas llegara el medicamento en menor tiempo, por el contrario,
menor flujo sanguíneo llegara la misma cantidad de medicamento, pero en menor tiempo.
 Unión a proteínas plasmáticas: Si la mayoría del fármaco se une a proteína, no habrá fármaco libre y no podrá
llegar a ningún órgano. Tiene importancia clínica solo para medicamentos que se unen más de 80% a proteínas
plasmáticas.
 Solubilidad del fármaco: Liposolubles (mayor capacidad de distribución) e hidrosolubles (los de menor peso
molecular tienen mayor capacidad de distribución, al contrario de los de alto peso molecular).
Cinética de distribución:
Compartimientos:
Conjunto de estructuras o territorios a los que un fármaco accede de modo similar, es decir, en los que se considera que el
fármaco se distribuye uniformemente. Clínicamente, existen tres: central, periférico superficial y periférico profundo.

 Compartimiento central: constituido por el agua plasmática intersticial e intracelular fácilmente accesible, es
decir, la de tejidos bien irrigados como corazón, pulmón, hígado, glándulas endocrinas y SNC, si el fármaco pasa
bien la barrera hematoencefalica.
 Compartimiento periférico central: constituido por el agua intracelular poco accesible, es decir, los de tejidos
menos irrigados como piel, grasa, musculo, medula ósea, etc., y los depósitos tisulares (proteínas y lípidos) a los
que los fármacos se unen laxamente.
 Compartimiento periférico profundo: constituido por los depósitos tisulares a los que el fármaco se une mas
fuertemente, y de los que se libera, por lo tanto, con mayor lentitud.
Volumen aparente de distribución:
Es un parámetro de distribución representativo de la distribución de los fármacos, que se obtiene a partir de datos
analíticos experimentales. Puede definirse como el volumen hipotético de liquido en el que debería disolverse la cantidad
total de fármaco que llega al organismo, para conseguir una concentración igual al del plasma sanguíneo.
El volumen aparente de distribución es un parámetro cinético, característico de cada fármaco, que no tiene significado
fisiológico directo, pero que permite saber cómo se distribuye ese fármaco. Permite, además, calcular la dosis que debe
adn1iniscrarse inicialn1ente para alcanzar con rapidez niveles terapéuticos en situaciones de urgencia.
Procesos de orden lineal
Velocidad de los procesos cinéticos: la velocidad de absorción es la cantidad de fármaco que se absorbe por unidad
de tiempo; la velocidad de eliminación es la cantidad de fármaco que se elimina por unidad de tiempo. Constante
de velocidad: es el factor que determina la velocidad del proceso. Es la constante que relaciona la cantidad de
fármaco con la velocidad del proceso. Depende del orden del proceso. El orden de los procesos cinéticos: determina
como la cantidad o concentración de fármaco afectará a la velocidad del proceso.

 Procesos de orden 0: Un proceso de orden 0 es aquel que transcurre a velocidad constante, la velocidad no
depende de la cantidad de fármaco en el organismo.
 Procesos de orden 1: En un proceso de orden 1, la velocidad depende de la cantidad de fármaco en el
organismo (cuanto más fármaco remanente, más eliminamos)
PROCESOS DE ORDEN LINEAL

 También llamados dosis-independientes o co-independientes.

 Los procesos de absorción, distribución y eliminación son de orden 1.
 Los parámetros farmacocinéticos como semivida, aclaramiento o volumen de distribución son constantes, no
dependen de la concentración de p.a. en el organismo.
 Cambios en la dosis producen cambios proporcionales en las concentraciones de fármaco
PROCESOS DE ORDEN NO LINEAL

 También llamados dosis-dependientes o con-dependientes.

 Al menos uno de los procesos cinéticos (absorción, distribución o eliminación es saturable)
 Los parámetros farmacocinéticos como semivida, aclaramiento o volumen de distribución no son constantes,
son concentración dependientes
 Cambios en la dosis no provocan cambios proporcionales en las concentraciones de fármaco

Biotransformación o metabolismo
Depuración, excreción de fármacos, vida media de fármacos
Parámetros farmacocinéticos y su correlación

 3. Farmacodinamia
Definición
Farmacodinamia: Estudia las acciones y los efectos de los fármacos sobre los distintos aparatos, órganos y
sistemas y su mecanismo de acción bioquímico o molecular. La farmacodinamia también requiere métodos
cuantitativos y análisis matemáticos para comparar los efectos de los fármacos. Así como la farmacocinética
estudia qué hace el organismo sobre los fármacos, la farmacodinamia se ocupa de qué hacen los fármacos sobre
el organismo.
Efecto: consecuencia final de la unión fármaco-receptor, que es clínicamente apreciable y cuantificable.
Mecanismo de acción: Conjunto de acciones y efectos que generan una modificación molecular al unirse un
fármaco, tóxico o medicamento con su estructura blanco (sitio de acción).
Receptores de fármacos.
1. Receptores acoplados a proteínas G
Los receptores acoplados a proteínas G tienen una estructura muy peculiar. Están constituidos por una cadena
de aminoácidos cuyo extremo amino-terminal se localiza en la porción extracelular de la célula y el extremo
carboxilo en el citoplasma; la cadena atraviesa la membrana plasmática en siete ocasiones.

2. Canales iónicos voltajes dependientes. Canales activados por ligando.

3. Receptores nucleares

4. Receptores catalíticos.

5. Enzimas

6. Transportadores

Efectos de los fármacos sobre células efectoras.

 4. Farmacología del sistema nervioso central
Fisiología y neurotransmisión del sistema nervioso autónomo
Dixon, en 1907, sugirió que los nervios colinérgicos liberarían una sustancia de
tipo muscarínico al observar la similitud entre las respuestas obtenidas tras la
sistema administración de muscarina y las inducidas tras la estimulación de los nervios
nervioso parasimpáticos. Más tarde, en 1914, Dale constató una gran similitud entre los
efectos provocados por acetilcolina y los observados tras la estimulación
colinérgica, proponiendo el nombre de parasimpaticomiméticos a los efectos
producidos por acetilcolina.
SN Periferico SN central
La acetilcolina es el neurotransmisor de todas las fibras autónomas
preganglionares, las parasimpáticas posganglionares, las que inervan la médula
SN Autónomo
suprarrenal y las somáticas que inervan el músculo esquelético. Estas fibras
SN Somatico simpático y nerviosas se denominan colinérgicas porque son capaces de sintetizar,
parasimpático almacenar y liberar acetilcolina, que va a interaccionar con los receptores
colinérgicos situados en la correspondiente célula postsináptica. La
noradrenalina es el principal neurotransmisor de la mayoría de las fibras simpáticas posganglionares, por lo que se
denominan fibras adrenérgicas o noradrenérgicas

Nervios somáticos están implicados en las funciones controladas voluntariamente, como la contracción del
musculo esquelético, y constan de una única neurona que conecta el SNC con el musculo esquelético.

Neuronas preganglionares simpáticas son cortas, conectan con al menos 20 neuronas posganglionares

La acetilcolina es el neurotransmisor de todas las fibras autónomas preganglionares, las parasimpáticas

posganglionares, las que inervan la medulas suprarrenal y las somáticas que inervan el músculo esquelético.
Por ello, todas estas fibras se denominan colinérgicas.

La noradrenalina es el neurotransmisor de la mayoría de las fibras simpáticas posganglionares, por lo que se

denominan fibras adrenérgicas.

Respuesta de algunos órganos efectores a la estimulación simpática y parasimpática

ORGANO RESPUESTA SIMPATICA RESPUESTA PARASIMPATICA

OJO Contracción (midriasis)(α1) Contracción (miosis)(M3-M2)
CORAZON Aumento de la frecuencia cardiaca Disminución de la frecuencia cardiaca
PULMÓN Relajación Dilatación
Reducción de la secreción Estimulo de secreciones
ARTERIAS Y ARTERIOLAS Contracción Relajación
Relajación
VENAS contracción y relajación ----
APARATO GASTROINTESTINAL Disminución Aumento
Tono y motilidad Inhibición Aumento
Secreciones Contracción Relajación
Esfínteres
Piel Contracción Secreción generalizada
Músculo liso pilomotor Secreción localizada
Glándulas sudoríparas
GLANDULAS SALIVALES Secreción Secreción intensa
Sistema genitourinario
Músculo detrusor de la vejiga Relajación Contracción
trígono y esfínter Contracción Relajación
Órganos sexuales masculinos Eyaculación Erección
Funciones metabólicas Aumento ---------
(gluconeogénesis, lipolisis,
glucogenólisis, etc)
MEDULA SUPRARRENAL Aumento de secreción