Tema 1 Biofarma

Biofarmacia : Estudio de todos aquellos factores fisiológicos y dependientes

de la formulación que condicionan la respuesta terapéutica a un determinado
fármaco. Es decir, es el estudio de todos los procesos que sufre el fármaco
tras su administración.

Farmacocinética: Estudio de la evolución temporal de las concentraciones y

cantidades de fármaco y sus metabolitos en los fluidos biológicos y excretas
en relación con la respuesta terapéutica.

Los fármacos se administran en una determinada forma farmacéutica y vía

( oral, sublingual, IV, IM…), y llevan una dósis de sustancia activa, que es
realmente el fármaco. Y se administran por intervalos de dosificación.
¿ Cuá es la finalidad de administrar un fármaco?
Obtener una respuesta terapéutica adecuada.
Una vez administrado el fármaco la sustancia activa tiene que llegar a los
sitios de unión ( receptores) en la mayor proporción posible para ejercer el
efecto terapéutico, lo que no llega se traduce en efectos secundarios,
adversos o indeseables.
Régimen terapéutico: administración de una dósis cada cierto tiempo.
En función del régimen terapéutico que diseñemos tendremos un tratamiento
ineficaz, un tratamiento eficaz y tóxico o tratamiento eficaz.
 Como vemos en el esquema, en el régimen B hay
un exceso de concentraciones plasmáticas del
fármaco, que da lugar a la aparición de efectos
indeseables.
Mientras que el régimen A ( ventana terapéutica)
es lo que se quiere lograr, hay que moverse en
esta área puesto que es el objetivo de la terapia.
Para ello hay que controlar la entrada y salida
del fármaco.

Cuando tratamos una patología, el objetivo es curarla o mantenerla y

cronificarla, es decir, controlarla. La mayoría de los fármacos lo que hacen es
cronificarla. Solo los antibióticos y algunos citostáticos curan las patologías.
La mayoría de los fármacos se administran de forma repetida, en un
tratamiento crónico con intervalos de administración. El fármaco debe tener
un vehículo adecuado para que sus propiedades sean óptimas, es decir, que
tengan un efecto terapéutico óptimo.

LADME:

Primer proceso que

sufren los fármacos
que no se administran
por vía intravenosa es
el de absorción.
Absorción: Paso del
fármaco del lugar de
absorción al torrente
circulatorio.
¿ Si el fármaco
estuviera en disolución
y lo hubiese
administrado por vía
intravenosa?
Pues el fármaco
entraría directamente
a circulación general
ahorrándonos el paso
de absorción.
Una vez el fármaco está en la circulación general se encuentra con las
proteínas plasmáticas, por norma general ( no quita que haya fármacos que
tengan más afinidad por otros componentes de la sangre como eritrocitos,
albúminas y demás, que por las proteínas plasmáticas).
En sangre el fármaco puede estar libre o unido a componentes sanguíneos.
Existe un balance de masa donde se mantiene constantemente en equilibrio
el complejo fármaco-proteína plasmático y fármaco libre.
Luego que el fármaco se absorbe ocurre el proceso de disposición.
Disposición: incluye distribución y eliminación.
Distribución: Consiste en el paso reversible del fármaco de circulación al resto
de tejidos del organismo.
Eliminación: La pérdida irreversible de fármaco por dos mecanismos:
metabolismo o por excreción.
La diferencia entre metabolismo y excreción es que el metabolismo es la
transformación del fármaco en otra sustancia ( puede ser activa o tóxica)
mientras que la excreción es la salida del fármaco o sus metabolitos al
exterior.
*Todos los procesos que sufre el fármaco en el organismo son simultáneos.
Fármaco libre: es la única forma en que el fármaco difunde ( se distribuye) y
se elimina en las membranas y capilares del organismo. Por lo tanto, es el
único que va a ser capaz de producir una respuesta.
El fármaco que forma un complejo queda atrapado en el torrente circulatorio,
no atraviesa capilares ni membranas. No llega a ningún sitio sino a sangre.

Vías de administración:

Vías Intravasculares: el fármaco entra directamente en sangre. No hay

absorción.
Modalidades: IV ( bolus, perfusión) e intra-arterial.
*El bolus es cuando nos administran en vena con jeringa directamente y la
perfusión es el gotero.
Vías extravasculares : Hay absorción.
Modalidades:
Sistémicas: No son inmediatas.
. Enterales: bucal, sublingual, oral y rectal.
. IM, intradérmicas, subcutáneas
. Transdérmica.
. Pulmonar/ inhalatoria.
. Nasal.
. Vaginal
Locales: inmediatas extravasculares.
. ocular, epidural, intratecal, intraarticular, tópica…
Perfiles de Curvas de niveles plasmáticos de fármaco:

Administración IV: Si administramos una dósis X0, la tendremos

inmediatamente en sangre, el fármaco sufre directamente los procesos de
distribución y eliminación, eso significa, esa cantidad de fármaco ( X) va a
empezar a disminuir en sangre. Para saber que cantidad de fármaco va
quedando vamos a analizar sus concentraciones plasmáticas en los fluidos
biológicos: sangre y orina. Representamos las concentraciones plasmáticas
de un fármaco frente al tiempo y lo que veo, es que bajan las concentraciones
porque está sufriendo los procesos de distribución y eliminación, por lo tanto,
baja la respuesta terapéutica.
Administración extravasal: Hay un proceso de absorción que puede ser más o
menos rápido.
¿Cuál es la concentración de la que yo parto en sangre cuando la vía no es
inmediata?
Parto de una concentración cero.
En el primer tramo de las tres curvas, vemos que sube, en este primer tramo
está ocurriendo además de la absorción, la distribución y la eliminación, lo
que pasa es que sube porque va ganando la absorción. Después del pico
empieza a descender porque van ganando los procesos en donde pierdo
fármaco en sangre ( distribución, eliminación).
Fármaco Rosa: hay una buena absorción.
Fármaco Azul: buena absorción, aunque menor que el fármaco rosa.
Fármaco Rojo: mala biodisponibilidad.
Vías de eliminación:

. Vías excretoras:
- Renal ( más frecuente )
- Biliar
- Fecal
- Leche
- Sudor
- Pulmón
. Vías metabólicas:
- Hígado ( más frecuente )
- Sangre
- Pulmón
- Riñón
- Otros tejidos

Resumen:
. Los fármacos entran en el organismo por vías inmediatas o vías no
inmediatas.
. Por vías inmediatas el fármaco está en su totalidad de la dósis en sangre.
. Por vías no inmediatas : sufren el proceso absorción, según sea más o menos
eficaz llegará a sangre mayor o menor porcentaje de esa dósis. Pero una vez
está en sangre el fármaco, independientemente de cómo llegó, los procesos
que sufre son distribución y eliminación y eso significa una bajada de las
concentraciones del fármaco en plasma o sangre.