FARMACOLOGIA

INTRODUCCION

Absorción, distribución y eliminación de fármacos

El objetivo de la farmacología es prevenir, curar o controlar diversas anormalidades

patológicas. Para lograrlo se deben administrar dosis adecuadas de fármacos en los
tejidos, de tal forma que alcances los niveles terapéuticos y no de toxicidad. Como paso
número uno, el fármaco debe de tener un lugar de administración, es la forma en la que
ingresa al organismo, paso número dos es la distribución, cómo el fármaco pasa a los
tejidos, el paso número tres es el metabolismo dentro del organo destino, y el paso
número cuatro es la eliminación.

Para decirlo de una forma más compleja en primer lugar el farmaco puede entrar al
organismo por vía oral, sublingual o rectal, que es la llamada via enteral.
Otro método para entrar al organismo es la segunda vía llamada parenteral, la cual se
compone de vía intramuscular, vía intravascular y vía subcutánea.
También existen otras vías por ejemplo la inhalación, intranasal, intratecal-intra
ventricular, tópica y transdérmica.

Después de eso, ingresa al organismo y se distribuye por la sangre así llegará a todos los
líquidos extracelulares e intracelulares, el siguiente paso es pasar por el hígado los riñones
y otros tejidos que puedan ayudar a la eliminación del fármaco, para que por último se
elimine por medio de la orina la bilis o las heces fecales.

Los fármacos están hechos de diferentes materiales, algunos se presentan en forma de

polvos, otros en forma líquida y muchos otros en forma de aceite, dependiendo de su
objetivo solubilidad y ionización, logrando así acción rápida, acción prolongada, restricción
de la acción, etc. Por ello debemos de tener sumo cuidado a la administrar la dosis
correcta, en el tiempo correcto en la vía correcta, el fármaco correcto y en la persona
correcta (llamese adulto o menor), para lograr el máximo de efectividad farmacológica.

GENERALIDADES DE LA ADMINISTRACION DE FARMACOS

VIAS DE ADMINISTRACION:

Via enteral:

Una forma fácil de recordar cuál es la vía correcta que debemos utilizar, como
generalidades tenemos la vía oral, que se utiliza para administrar sustancias por la boca,
tragandolas, y que se absorben por medio del estomago o del intestino, algunos fármacos
pueden desactivarse en el momento en el que entran en contacto con la acidez del
estómago entonces tendremos que elegir otra vía de absorcion.
La vía sublingual, es la colocación de un fármaco bajo la lengua que posibilita su absorción
en los capilares y evita el tránsito directo por el intestino y el hígado.
Por último, en la vía enteral, tenemos la vía rectal, que es la administración de un
fármaco, introduciéndolo por el recto, el 50% de la circulación rectal no entra a la
circulación portal, o del hígado, lo cual facilita la absorción sin que se elimine de manera
rápida, generalmente se utiliza para procesos en los cuales el paciente no puede utilizar la
vía oral o la vía sublingual.

Via parenteral:

Aquí tenemos los fármacos que tienden a no absorberse de manera correcta en el

intestino o sustancias inestables, de acción rápida, se tiene un mejor control de la
administración y, cada una de las tres vías tiene sus ventajas y sus desventajas.
1. Intramuscular: los agentes inyectados en esta vía son soluciones acuosas o
preparados especiales con un vehículo no acuoso, la absorción del medicamento
acuoso es rápida, pero el vehículo impide así como el músculo la absorción rápida
creando un depósito que sólo a la contracción muscular se libera y esto permite
conseguir un efecto duradero.
2. Intravascular: la inyección intravascular o intravenosa es la más común, es de
rápida absorción, se utiliza para los medicamentos que no pueden ser
administrados en otras formas y es la que favorece el mejor control de la
dosificación, sin embargo si no se tiene cuidado, puede introducir bacterias y
causar reacciones adversas, por ello la asepsia, el ritmo de la infusión intravenosa,
y la observación del paciente son importantes para la administración en esta via.
3. Subcutánea: así como la inyección intramuscular, se pretende retrasar la absorción
del fármaco, de una manera significativa, se utiliza por ejemplo, para injertos
anticonceptivos, insulina, adrenalina, etc.

Otras vias: brevemente podremos decir que la inhalación del fármaco generalmente está
dirigida a las membranas mucosas de las vías respiratorias y el epitelio pulmonar,
generalmente se utilizan sustancias gaseosas.
Intranasal, algunos tratamientos, en forma líquida , se administran para diferentes
problemas como la diabetes la osteoporosis entre otros en presentación de aerosol.
Tópica, la aplicación se utiliza principalmente para obtener un efecto local, existen en
forma de crema, gel, gotas, líquidos oleosos, etc.
Por último, tenemos la vía transdérmica, la cual se utiliza, por medio de parches, los cuales
tienen un efecto local, y dependerá del sitio donde se coloque y el tipo de piel, la
velocidad en la cual será absorbido.

ABSORCION DE FARMACOS:

Existen varias formas de absorción para los fármacos, punto uno, que hay qué explicar es
el transporte por el tubo digestivo, el cual se divide en dos, difusión pasiva y el transporte
activo. Entonces, en está, se lleve a cabo por dos fases, la primera se lleva a cabo por el
gradiente de concentración en la membrana celular y el segundo es la forma de
penetración por medio de los enzimas, receptores y proteinas, la energía de la estructura
celular, y la permeabilidad transmembranal.

Punto dos, es el gradiente electroquímico, que se da gracias al cambio de pH, entre el

líquido intracelular y el líquido extracelular, ya que las moléculas cargadas negativamente
o positivamente, crean un campo electromagnético que atrae o repele a otros iones a
través de la membrana celular.

Tres, los factores físicos, como el flujo de sangre en el sitio de absorción, el área disponible
para la absorción, el tiempo de contacto disponible.

Dicho de otra manera, para poder tener una adecuada integración del fármaco al
organismo, es necesario saber que, sobre un área de 1 centimetro de tejido, influyen más
de 10 factores que podrían afectar de manera funcional al fármaco.

BIODISPONIBILIDAD

Es aquella que se refiere al porcentaje del farmaco que se encuentra activo despues de
integrase por la circulacion sistemica, sin verse quimicamente afectado. Por ejemplo, si se
administra 500 mg por via intravenosa, y se absorben de este, 500 mg sin cambios, la
biodisponibilidad es del 100%.

Para calcular este proceso, se debe inyectar el mismo farmaco que se da por via oral, en
tiempos distintos, en que cantidad aparece en sangre (concentración) para ambos casos,
midiendo el tiempo entre cada uno.

Factores que afectan la biodisponibilidad

A. Metabolismo hepatico. Un farmaco administrado por via oral, llegará mas rapido a
la circulacion portal, que a la circulacion sistemica, esto hace que se degrade más
rapido, ya que el higado se encarga de descomponer los compuestos que se
ingestan por la boca.
B. Solubilidad del fármaco. La sustancias hidrofílicas se metabolizan de forma distinta,
muy lenta, ya que todas las membranas celulares están compuestas casi por su
totalidad por lípidos, pero también los compuestos hidro fóbicos tienen problemas
de absorción, así que para que algún fármaco atraviese de manera correcta debe
ser relativamente hidrofóbico pero conservar un grado de solubilidad en
soluciones acuosas.
C. Inestabilidad química. Existen fármacos, que se modifican con el pH gástrico, ya
que las enzimas pueden destruir sus componentes.

Bioequivalencia
Los fármacos con relación entre sí se consideran bioequivalentes si su disponibilidad y
tiempo para lograr concentraciones maximas en la sangre son similares. Los que tiene
diferencias grandes se consideran INEQUIVALENTES.
Equivalencia terapeutica

Dos fármacos que se unen y maximizan en su biodisponibilidad, se consideran

bioequivalentes, es un término que no se utiliza en la CLINICA, ya que estos puede alterar
al organismo, al lograr mayor concentración en la sangre, produciendo efectos nocivos
sobre la salud.

DISTRIBUCION DE LOS FARMACOS

El paso siguiente despues del proceso de absorción, es la distribución de los fármacos, la

cual deja al compuesto en el torrente sanguíneo y entra al líquido intersticial o a las
células, o ambos. Para que llegue dicha sustancia al plasma, todo dependerá del flujo
sanguíneo, la permeabilidad capilar, el grado de unión del fármaco al plasma y las
proteínas tisulares.

Flujo sanguíneo. Es la velocidad que tiene la sangre al desplazarse por los capilares que
puede ser desigual por el gasto cardiaco hacia diferentes órganos, por ejemplo hacia el
cerebro hígado y riñón es mucho mayor, que al sistema músculo esquelético, y por último,
con menos flujo tenemos al sistema adiposo.

Permeabilidad capilar. Un capilar es una estructura que comunica dos membranas

sanguíneas, puede entender cambios estructurales, como oclusiones, falta de uniones
estrechas, tu diámetro y volumen, y número de ellos.

Existe también, la barrera hematoencefalica, la cual es que para entrar al área cerebral se
deben atravesar células endoteliales capilares del sistema nervioso central, no se puede
acceder de manera indiscriminada ya que se utiliza un mecanismo de transporte activo.

Estructura del fármaco. Es el esqueleto químico de una sustancia que afecta de manera
importante su capacidad de cruzar las membranas celulares. Ya sea que sean hidro fóbicos
o hidrofílico, la importancia es mantener la solubilidad de las membranas acuosas y con
ello podrán atravesar de manera efectiva sin necesitar apoyo de enzimas o proteinas
plasmaticas.

Unión de los fármacos a las proteínas. Para que puedan pasar los químicos a través de la
membrana celular, si no tienen una permeabilidad adecuada, existen proteínas que
pueden ayudar a introducir a la célula los agentes o compuestos químicos, que requieren
ser metabolizados.

VOLUMEND DE DISTRIBUCION