APLICACIÓN DE BASES

FARMACOLÓGICAS
ANTIEMÉTICOS

Q.F. PEDRO JAIME CARLOS AGUADO

8° Clase III ciclo
 Definición

• Medicamento que previene o reduce las náuseas y los vómitos.

• Los antieméticos son fármacos utilizados para impedir o controlar la
emesis, la náusea y la cinetosis.
• ​La evacuación forzada del contenido gástrico está precedida
regularmente de náuseas y acompañada de arcadas.
• En algunos casos es una respuesta fisiológica útil ante la ingestión de
sustancias tóxicas, pero en otros es efecto secundario de fármacos y
tratamientos de quimioterapia antineoplásica.
• Las náuseas y vómitos pueden ser causados por infecciones,
fármacos, radiación, movimiento, tumor cerebral, obstrucción
intestinal, apendicitis, otros padecimientos orgánicos y factores
psicológicos. En algunas condiciones la administración de un
antiemético puede impedir el diagnóstico correcto.
 ¿Dónde actúan los antieméticos?

• Antagonistas dopaminérgicos anti D2, actúan en el Sistema Nervioso

Central y se usan para tratar la náusea y vómitos asociados a
enfermedad neoplásica, enfermedad de radiación, opioides, a las
drogas citotóxicas y anestésicos generales.
 ¿Cómo se administran los Antieméticos?

• Los antagonistas del receptor 5-HT3, como el ondansetrón, pueden

administrarse en inyección intravenosa o en infusión lenta, bien
usando un catéter intravenoso periférico o una aguja y jeringa
hipodérmicas.
 Clasificación
Antagonistas selectivos de los receptores 5-HT3

• Los antagonistas selectivos de los receptores 5-HT3 de serotonina

tienen efectos antieméticos por el bloqueo de esos receptores en el
tracto gastrointestinal y en la zona gatillo quimiorreceptora. No
obstante, su acción se limita a la emesis producida por estimulación
vagal, como en el caso del posoperatorio, o la causada por
quimioterapia.​En este sentido, son el tipo preferido para los vómitos
por citostáticos, especialmente el cisplatino
 Antagonista del receptor de la sustancia P/neurocinina

• Estos fármacos actúan antagonizando los receptores de sustancia

P/neurocinina 1 (Neuropéptido de mamíferos perteneciente a la familia de
las taquicininas.), uno de los neurotransmisores involucrados en la emesis
(Expulsión fuerte de algunos o todos los contenidos del estómago por la
boca)por quimioterapia. Son útiles también al mejorar la eficacia de los
esquemas usados en pacientes sometidos a múltiples ciclos de
quimioterapia. Dentro de este grupo se encuentra el aprepitant —
formulación oral— y fosfaprepitant —formulación paraenteral—, que se
convierte en aprepitant treinta minutos después de su administración.
• Su biodisponibilidad es del 65 %, su semivida de doce horas, se metaboliza
en el hígado y se excreta en las heces.
 Antihistamínicos

• Al bloquear los receptores de histamina H1 a nivel del sistema vestibular,

los antihistamínicos son útiles para la cinetosis. También se emplean para
los vómitos posoperatorios,​pero dado que no tienen efectos en la zona
gatillo quimiorreceptora no se pueden ocupar en náuseas y emesis de otra
etiología.​
• También ejercen cierta acción a través de los receptores muscarínicos y los
canales de calcio de las células sensoriales del oído interno. En esta clase se
incluyen fármacos como la ciclizina, la hidroxicina, la prometazina, la
difenhidramina —y su sal, el dimenhidrinato— y la meclozina. Este último
se emplea también para el manejo del vértigo por disfunción del laberinto.​
Por su parte, la doxilamina es el medicamento de elección para la
hiperémesis gravídica.
 Antagonistas dopaminérgicos anti D2

• Actúan en el Sistema Nervioso Central y se usan para tratar la náusea y

vómitos asociados a enfermedad neoplásica, enfermedad de radiación,
opioides, a las drogas citotóxicas y anestésicos generales. Algunos de
estos medicamentos son limitados en su utilidad por sus efectos
secundarios extrapiramidales y sedativos.

• Domperidona (Motilium) antiemético, gastrocinético y galactogogo.

• Droperidol
• Haloperidol
• Olanzapina
• Clorpromazina
• Prometazina,
• Proclorperazina.
• Metoclopramida también tiene efecto sobre el tracto GI
como procinético, y de esta manera es útil en el reflujo
gastrointestinal y en el tratamiento de los vómitos en el
embarazo.
• Alizaprida
Antagonistas no selectivos serotoninérgicos y anti D2, como la
metoclopramida.
Benzodiazepina

• El Midazolam administrado al inicio de la anestesia se ha demostrado

en ensayos recientes para ser tan eficaz como el ondansetron, es un
antagonista del 5HT3 en la prevención de la náusea postoperatoria y
el vómito. Otros estudios necesitan ser emprendidos.
• Alprazolam y Lorazepam, han mostrado ser eficaces coadyuvantes en
vómitos provocados por agentes antineoplásicos.
 Según su origen

• Pueden distinguirse varios tipos de vómitos:

• Vómitos de origen central. Está asociado, entre otras, a las siguientes
situaciones:
• - Procesos expansivos intracraneales
• - Shock por insuficiencia circulatoria cerebral aguda e incluso en la
lipotimia.
• - Jaqueca. Suele ir acompañada de la liberación de sustancias que
estimulan los centros del vómito.
• - Desequilibrios metabólicos.
• Administración de fármacos o radiaciones
• Alteraciones psicológicas o emocionales. Predomina la regurgitación,
siendo de escasa entidad e importancia.
• Son los típicos de la anorexia nerviosa o la bulimia.
• Infecciones. Sean víricas o bacterianas, constituyen la causa más
frecuente. La gastroenteritis de origen vírico se caracteriza por la
aparición de diarrea, dolor de tipo cólico, cefalea y mialgias
• En las infecciones gastrointestinales de origen bacteriano como las
salmonelosis, las náuseas y los vómitos se asocian a diarrea.
• Vómitos de origen reflejo. Los más frecuentes están producidos por
cinetosis o mareo de viaje, si bien hemos de incluir las siguientes
causas: vértigos de distintos tipos, glaucoma, infarto de miocardio,
cólico nefrítico, apendicitis, pancreatitis y cuadros de abdomen agudo
en general, así como las intervenciones quirúrgicas.
• Vómitos de causa gástrica. Pueden ser debidos a una excesiva
ingestión de alimentos o a un trastorno del vaciado gástrico por
disminución de la motilidad, o bien, a la irritación de la mucosa
(tóxicos, alcohol). A veces, la estenosis pilórica por úlcera
gastroduodenal puede generar vómitos, así como en las oclusiones
intestinales. En este último caso, bien sea por un íleo oclusivo o
paralítico, vólvulos o incluso por invaginación intestinal, se pueden
eliminar heces por la boca
 Náuseas y vómitos asociados con la quimioterapia

• Constituyen uno de los problemas más comúnmente asociados a este

tipo de tratamiento y, en no pocos pacientes, un aspecto limitante de su
utilidad, especialmente en tratamientos relacionados con fármacos
altamente emetógenos, como es el caso de los derivados del platino.
• Con dosis superiores a 50 mg/m, el cisplatino es capaz de provocar
vómitos en prácticamente todos los pacientes, si no se previene
farmacológicamente.
• Las náuseas y los vómitos inducidos por quimioterapia reducen la calidad
de vida de los pacientes, y es capaz de provocar cuadros graves de
deshidratación, desnutrición, alteraciones metabólicas y neumonía por
aspiración del contenido gástrico.
• Básicamente, existen dos fases en la inducción del vómito asociado a la
quimioterapia.
• Una fase temprana o aguda, que finaliza 24 horas después del inicio del
tratamiento y que, en el caso particular del cisplatino, alcanza su máximo a
las cuatro horas, desapareciendo este efecto virtualmente durante las
siguientes 16-18 horas.
• La fase retardada o tardía de la emesis quimioterápica, que aparece a partir
de las 24 horas del inicio del tratamiento quimioterápico y puede perdurar
hasta una semana, es aún más resistente al tratamiento que la fase aguda.
Tiene el inconveniente de complicar el tratamiento en los pacientes, ya que
muchos de estos requieren permanecer hospitalizados durante algunos días
tras la administración de la quimioterapia
 Antagonistas de los receptores de dopamina

• 1. Fenotiazinas: Las Fenotiazinas son medicamentos antipsicóticos

que se utilizan por sus grandes características antieméticas y
sedantes, las propiedades antieméticas son mediadas por la
inhibición de los receptores de dopamina y muscarínicos
• Proclorperazina: Este es un medicamento derivado de
Propilpiperazina Fenotiazinas.
 Farmacología

• Es un agente neuroléptico que afecta los receptores adrenérgicos y/o

dopaminérgicos, la inhibición metabólica de la fosforilación oxidativa
y la excitabilidad de las membranas neuronales.

• Es una piperazina fenotiazina y un fármaco antipsicótico de primera

generación que se utiliza para el tratamiento de náuseas y vómitos
intensos, Proclorperazina se desarrolló por primera vez en la década
de 1950
 Indicaciones

• La Proclorperazina se usa para tratar episodios psicóticos agudos, y

enfermedades mentales crónicas, como antipsicóticos de primera
generación, igualmente para náuseas y vómitos, para después de
quimioterapia, radioterapia, en pre y posoperatorio, así como en otras
afecciones.
• Está indicado para controlar las náuseas y los vómitos intensos, para
el tratamiento de la esquizofrenia, en la farmacodependencia,
intoxicación por alucinógenos, LSD, anfetaminas y en los cuadros
graves de ansiedad
 Mecanismos de acción

• Ejerce un efecto antiemético, que pueden atribuirse al bloqueo de la

dopamina en la zona de activación de los quimiorreceptores. También
bloquea los receptores anticolinérgicos y alfa-adrenérgicos, el
bloqueo de los receptores alfa adrenérgicos resulta en sedación,
relajación muscular e hipotensión
 Toxicología

• Toxicidad leve a moderada: Los efectos anticolinérgicos son comunes

y pueden incluir sedación, taquicardia, membranas mucosas secas,
midriasis, retención urinaria y estreñimiento. Toxicidad grave: Sus
efectos pueden incluir depresión severa del SNC o coma, depresión
respiratoria, edema pulmonar, falla de los reflejos de las vías
respiratorias, agitación y convulsiones.
• Los efectos de toxicidad están relacionados con síntomas como la
agitación, coma, convulsiones, dificultad para respirar, dificultad para
tragar, boca seca, somnolencia extrema, fiebre, bloqueo intestinal,
frecuencia cardíaca irregular, presión arterial baja, inquietud.
 Efectos Adversos

• La Proclorperazina es un antipsicótico de primera generación, lo que

puede causar una variedad de efectos adversos, entre los cuales está
que presenta síntomas extrapiramidales significativos que incluyen
distonía aguda, discinesia tardía, parkinsonismo, acatisia y síndrome
neuroléptico maligno, puede causar somnolencia, mareos,
amenorrea, reacciones cutáneas e hipotensión. El síndrome
neuroléptico maligno (SNM) se ha informado en asociación con
fármacos antipsicóticos, síntomas extrapiramidales, agitación o
nerviosismo, distonía, discinesia tardía
 Haloperidol

• Es un Antagonistas de los receptores de dopamina y un antipsicótico

de primera generación (típico) de alta potencia y uno de los
medicamentos antipsicóticos más utilizados en todo el mundo.
 Farmacología

• El Haloperidol es un antipsicótico de Butirofenonas. En dosis

terapéuticas, las butirofenonas son antagonistas del receptor D2.
• Se cree que la neurotransmisión antagonista D2 trata los síntomas
positivos de la esquizofrenia.
• También interfiere con otros receptores, como los receptores
muscarínicos de acetilcolina (M1 y M2), el receptor de histamina (H1)
y los receptores alfa adrenérgicos.
 Indicaciones

• El Haloperidol se usa para la esquizofrenia y trastornos del estado de

ánimo, así como complemento en migrañas, estados de psicosis
aguda y agitación, y náuseas y vómitos, hiperactividad, Náuseas y
vómitos inducidos por quimioterapia (CINV), Delirio, Síndrome de
Tourette, Enfermedad de Huntington (HD), Trastorno Obsesivo
Compulsivo (TOC), Psicosis, Trastorno psicótico NOS, Esquizofrenia,
Reacción agresiva, Hiperactividad severa, Trastorno de conducta
disruptiva grave
 Mecanismo de acción

• Su mecanismo de acción consistiría en el bloqueo de los receptores

dopaminérgicos D2 del meso córtex y del sistema límbico.
• Además, tiene propiedades anticolinérgicas, antimuscarínicas (este
efecto es discutido) y bloqueante α-adrenérgico y de los receptores
serotoninérgicos de tipo 2
 Toxicología

• Considerando una sobredosis, las Butirofenonas causan depresión y

sedación del SNC. La hipotensión puede desarrollarse a partir del
bloqueo alfa adrenérgico. Estos agentes también son antagonistas del
bloqueo de la corriente de potasio rectificador retardado que puede
conducir a la prolongación de QTc y posiblemente a las torsades de
pointes (es una taquicardia ventricular (TV) poco frecuente).
 Metoclopramida

• La metoclopramida es un antagonista de la dopamina que se usa para

tratar las náuseas y los vómitos que pueden estar asociados con la
Gastroparesia diabética además de la enfermedad por reflujo
gastroesofágico (ERGE). También se puede usar para prevenir las
náuseas o los vómitos asociados con la quimioterapia o ciertos
procedimientos quirúrgicos o de diagnóstico.
• Una propiedad única de este medicamento es que no aumenta la
secreción de ácido gástrico. Está disponible en forma de tabletas
orales o en solución, y también se puede administrar por vía
intravenosa. La metoclopramida fue aprobada inicialmente por la FDA
en 1980
 Indicación

• Náuseas y vómitos inducidos por quimioterapia (CINV). Gastroparesia

Diabética, dispepsia no ulcerosa, alteraciones del vaciamiento gástrico
y reflujo gastroesofágico, gastroparesia, hipo, migraña, náuseas y
vómitos postoperatorios (NVPO). Gastroparesia diabética aguda y
recurrente
 Mecanismo de acción

• Actúa sobre receptores dopaminérgicos D2 y serotoninérgicos 5HT3 Y

5HT4 provocando un incremento de la actividad colinérgica en las
neuronas posganglionares del plexo mientérico, estos consisten en
incremento de la motilidad del cuerpo esofágico, aumento de la
velocidad del vaciamiento gástrico e incremento del peristaltismo.
 Dolasetrón

• Farmacología: Es otro inhibidor selectivo de la serotonina.

• Indicaciones: Para la prevención de náuseas y vómitos asociados con
la quimioterapia contra el cáncer altamente emetógena. Estos
agentes se usan para tratar o prevenir las náuseas y vómitos
inducidos por la quimioterapia y después de la operación.
• Mecanismo de Acción: Es un inhibidor selectivo de la serotonina. Se
postula que los efectos antieméticos y anti nauseosos provienen del
bloqueo de los receptores 5-HT ubicados en los terminales nerviosos
del vago en la periferia y centralmente en la zona de activación de los
quimiorreceptores del área postrema.
 Toxicología

• Los efectos adversos después de dosis terapéuticas incluyen:

estreñimiento o diarrea, boca seca, fiebre, dolor musculoesquelético,
erupción cutánea, reacciones en el lugar de inyección, sensación de
ardor, sofocos, hipocalemia, visión borrosa transitoria y pérdida de
visión, elevaciones transitorias de enzimas hepáticas, convulsiones,
dolor de cabeza, somnolencia, mareos, sedación, reacciones
extrapiramidales, taquicardia, dolor torácico, hipotensión y anafilaxia.
 Efectos Adversos

• Dentro de los efectos comunes se encuentran:

• Cardiovascular: Bradiarritmia;
• Gastrointestinales: Diarrea;
• Neurológicos: mareos, dolor de cabeza.
• Otros: Fatiga Dentro de los efectos Graves se encuentran:
• Cardiovascular: Paro cardíaco, isquemia miocárdica, intervalo PR
prolongado, intervalo QT prolongado, síncope (menos del 2%), torsades
de pointes, arritmia ventricular, fibrilación ventricular, taquicardia
ventricular; Gastrointestinales: Pancreatitis (menos del 2% );
Inmunológico: Anafilaxia (menos del 2%); Otros: Síndrome de serotonina.
 Toxicología

• La sobredosis involuntaria en recién nacidos y lactantes ha resultado en

metahemoglobinemia severa y postura opistotónica (afección en la cual la
persona sostiene su cuerpo en una posición anormal).
• Los efectos tóxicos comunes incluyen inquietud, somnolencia, insomnio,
dolor de cabeza, confusión, mareos y reacciones distónicas agudas, que
son más comunes en niños y adultos jóvenes, mientras que las reacciones
distónicas agudas son más comunes en niños y adultos jóvenes, mientras
que las reacciones prolongadas son más comunes en pacientes de edad
avanzada.
• La mayoría de las reacciones distónicas se resuelven de 12 a 48 horas, pero
pueden durar meses después de la interrupción de la terapia crónica.
 Video de Antieméticos

• https://www.youtube.com/watch?v=YaA-_NjUvuE
 Video Antieméticos y precinéticos

• https://es.slideshare.net/UriGonzlezDaz/antiemticos?next_slideshow
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• https://es.slideshare.net/Eddlyn1910/farmacos-antiemeticos?next_sli
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GRACIAS