Sure-albuterol

Solución

SALBUTAMOL(albuterol sulfato)

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN

Cada ml de SOLUCIÓN contiene:
Sulfato de salbutamol equivalente a…………... 5 mg
de salbutamol
Vehículo, c.b.p. 1 ml.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS
Broncodilatador ß2-agonista. Para el tratamiento de crisis asmáticas severas y status asthmaticus.
Broncospasmo severo ocasionado por bronquitis aguda. Exacerbaciones de bronquitis crónica,
bronquiectasias y algunas infecciones respiratorias que cursen con broncospasmo reversible a
broncodilatadores. Manejo del broncospasmo crónico que no responde a la terapia convencional.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA
Farmacocinética: SURE-ALBUTEROL® administrado por vía intravenosa, tiene una vida media de 4-6 horas,
posee un aclaramiento parcial a nivel renal, y se metaboliza parcialmente a sulfato fenólico (4’-O-sulfato), el
cual es inactivo y se excreta principalmente en orina; en menor proporción se elimina por heces. Se une a
proteínas en 10%. La mayoría de la dosis administrada ya sea por vía intravenosa, oral o inhalada, se excreta
dentro de las 72 horas siguientes. Posterior a la administración por vía inhalada entre 10 y 20% de la dosis
llega a vías respiratorias bajas. El restante es depositado en la orofaringe al deglutirse. La fracción que llega a
las vías aéreas es absorbido en el tejido pulmonar y hacia la circulación, sin ser metabolizada por el pulmón.
La porción que es absorbida al tracto gastrointestinal, sufre considerablemente un metabolismo del primer
paso a sulfato fenólico. Ambos son excretados principalmente en la orina. Farmacodinamia: El salbutamol es
un ß2-agonista del receptor que posee una acción altamente selectiva sobre estos receptores en el músculo
bronquial y a dosis terapéuticas con poca o nula acción sobre los receptores cardiacos-ß1.

CONTRAINDICACIONES
En pacientes hipersensibles al medicamento o/a alguno de sus componentes. Pacientes hipertensos con
insuficiencia cardiaca, tirotoxicosis, hipertiroidismo y enfermedad de Parkinson. En los primeros 2 trimestres
del embarazo. No administrar concomitantemente con drogas ß-bloqueadoras no selectivas como el
propranolol ni con inhibidores de la MAO.

PRECAUCIONES GENERALES
Los broncodilatadores no deben ser el único o principal tratamiento en pacientes con asma severa o inestable.
El incremento en el uso de ß2-agonistas inhalados de corta acción para el control de los síntomas, indica
deterioro en el control del asma. El deterioro rápido y progresivo en el control del asma pone en riesgo la vida
y debe considerarse el inicio o incremento de la terapia corticosteroidea. En los pacientes que reciben
tratamiento ambulatorio con SURE-ALBUTEROL® Solución para nebulizar, debe tenerse precaución si el
alivio de los síntomas o la duración del efecto disminuye. SURE-ALBUTEROL® Solución para nebulizador
debe ser utilizado con precaución en pacientes que reciben dosis elevadas de otros simpaticomiméticos.
Existe la posibilidad de que se presente hipopotasemia cuando los ß2-agonistas son la terapia principal y se
administra por vía parenteral o nebulizada. Este efecto se puede potencializar con la administración
concomitante de derivados de la xantina, diurético e hipoxia. En estos casos se recomienda el monitoreo de
los niveles séricos de potasio. En común con otros ß2-agonistas puede inducir con cambios metabólicos
reversibles (por ejemplo, aumento de la glucosa sanguínea).

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA

Embarazo: La administración de SURE-ALBUTEROL® durante este periodo, sólo debe considerarse si el
beneficio previsto es mayor para la madre que el riesgo para el feto. Lactancia: SURE-ALBUTEROL® puede
ser excretado por la leche materna, por lo que se recomienda usar sólo si el beneficio para la madre es mayor
que el riesgo para el hijo.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS

Se han encontrado reportes de temblor leve y cefalea. Generalmente desaparecen con la continuación del
tratamiento. Puede haber irritación de boca y garganta con la inhalación. Han existido reportes raros de
espasmos musculares transitorios. En pacientes hipersensibles se puede presentar vasodilatación periférica
con taquicardia compensatoria, así como reacciones de hipersensibilidad (angioedema, urticaria e hipotensión
y otros). En pacientes que han inhalado dosis elevadas de salbutamol solución para nebulizadores puede
ocurrir un ligero aumento de la frecuencia cardiaca. La máxima frecuencia puede observarse de los 3-9
minutos de haber inhalado la dosis de salbutamol; sin embargo, este efecto desaparece en un lapso de 20
minutos promedio. No se han observado cambios en la morfología del electrocardiograma. En pacientes
susceptibles pueden ocurrir arritmias cardiacas (por ejemplo, taquicardia supraventricular, extrasístoles). Al
igual que otros ß2-agonistas, existen reportes raros de hiperactividad en niños. El uso de la terapia con ß2-
agonistas puede causar hipopotasemia, por lo que se recomienda el monitoreo de los niveles séricos.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO

SURE-ALBUTEROL® y los fármacos ß-bloqueadores no selectivos como propranolol, usualmente no deben
prescribirse juntos. SURE-ALBUTEROL® está contraindicado en pacientes tratados con inhibidores de la
MAO.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO

En algunas ocasiones con tratamientos ß2-agonistas pueden presentarse datos de hipopotasemia, pero en
general no presenta alteraciones en pruebas de laboratorio.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS,

TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD
Hasta el momento se desconocen efectos teratogénicos, mutagénicos, carcinogénicos o sobre la fertilidad.