SURE-IPATROPUM

Solución para nebulizar

IPRATROPIO

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN

VIALES DE 3ML------------------0.9MG IPATROPIUM

INDICACIONES TERAPÉUTICAS
Broncodilatador.
SURE- Ipatropium está indicado para el tratamiento del broncospasmo asociado con enfermedad pulmonar
obstructiva crónica incluyendo bronquitis crónica y enfisema.
SURE- Ipatropium está indicado para su inhalación cuando se utiliza concomitantemente con
betaadrenérgicos inhalados en el tratamiento del broncospasmo agudo asociado con enfermedad obstructiva
crónica incluyendo bronquitis crónica y asma.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA
Farmacocinética: El efecto terapéutico de SURE- Ipatropium se produce por medio de una acción local en
las vías aéreas. Por lo tanto, los periodos de tiempo de la broncodilatación y de la farmacocinética sistémica
no son paralelos. Dependiendo de la formulación y
de la técnica, después de la inhalación de porciones de dosis de 10 a 30%, son depositadas generalmente en
los pulmones. La mayor parte de la dosis es deglutida y pasa al tracto gastrointestinal. Debido a la
insignificante absorción gastrointestinal del bromuro de ipratropio, la biodisponibilidad de la porción de dosis
deglutida se contabiliza solamente como ~2% de la dosis administrada. Esta fracción de dosis no hace una
contribución importante a las concentraciones plasmáticas del fármaco.
La porción de la dosis depositada en los pulmones alcan-za la circulación rápidamente (en minutos) y tiene
una disponibilidad sistémica casi completa.
A partir de los datos de la excreción renal (0-24 h), la biodisponibilidad sistémica total (porciones pulmonar y
gastrointestinal) de la dosis inhalada del bromuro de ipratropio se estimó en el rango de 7 a 28%.
Los parámetros cinéticos que describen la disposición del bromuro de ipratropio se calcularon a partir de las
concentraciones plasmáticas después de la administración I.V.
Se observó una rápida disminución bifásica en las concentraciones plasmáticas. El volumen de distribución
(Vz) es 338 l (4.6 l/kg). El fármaco se une en forma mínima (menos de 20%) a las proteínas plasmáticas. El
ion ipratropio no cruza la barrera hematoencefálica, siendo esto consistente con la estructura amonio de la
molécula.
La vida media de la fase terminal de eliminación es de alrededor de 1.6 horas.
La depuración media total del fármaco se determinó en 2.3 l/min. La mayor porción de aproximadamente 60%
de la dosis sistémica disponible, se elimina por la degradación metabólica, probablemente en el hígado. Los
principa-
les metabolitos urinarios se ligan escasamente al receptor muscarínico y se consideran inactivos.
Una porción de aproximadamente 40% de la dosis sistémica disponible es depurada por medio de la excreción
urinaria, la cual corresponde a una depuración renal experimental de 0.9 l/min (después de la dosis oral,
menos de 1% de la dosis se excreta por la vía renal indicando una absorción no significativa del bromuro de
ipratropio a partir del tracto gastrointestinal).
En los estudios de balance de excreción después de la administración intravenosa de una dosis radiomarcada,
menos de 10% de la radiactividad relacionada con el fármaco (que incluye el compuesto original y todos los
metabolitos) se excretan por medio de la ruta biliar fecal. La excreción dominante de la radiactividad
relacionada con el fármaco se presenta a través de los riñones.
Farmacodinamia: El bromuro de ipratropio, principio activo de SURE- Ipatropium, es un compuesto de
amonio cuaternario con propiedades anticolinérgicas (parasimpaticolíticas). En los estudios preclínicos se
observó la inhibición de los reflejos vagales por la acción antagónica de la acetilcolina, el agente transmisor
del nervio vago. Como anticolinérgico, previene el incremento de la concentración intracelular de la
guanosina monofosfato cíclica (GMP cíclica) causado por la interacción de la acetilcolina con el receptor
muscarínico en el músculo bronquial liso.
La broncodilatación posterior a la inhalación de SURE- Ipatropium es inducida por las concentraciones
locales del fármaco, debido a su eficacia anticolinérgica en el múscu-lo liso bronquial y no por
concentraciones sistémicas del fármaco.
En estudios controlados con una duración de 90 días en pacientes con broncospasmo asociado con la
enfermedad pulmonar obstructiva crónica (bronquitis crónica y enfisema) se presentaron mejorías importantes
en la función pulmonar (incrementos en el volumen de espiración forzada en un segundo (VEF 1) y en el flujo
espiratorio forzado (FEF25-75%) de 15% o más) dentro de los 15 minutos posteriores a la administración de la
dosis, alcanzando un pico en 1-2 horas, y con una duración en la mayoría de los pacientes hasta por 6 horas.
Las evidencias clínicas y preclínicas sugieren que SURE- Ipatropium no presenta efectos deletereos con las
secreciones mucosas de las vías aéreas, con la motilidad mucociliar ni con el intercambio gaseoso.
El efecto broncodilatador de SURE- Ipatropium en el tratamiento del broncospasmo agudo asociado con asma
ha sido demostrado en estudios clínicos en adultos y en niños mayores de 6 años de edad. En la mayoría de
estos estudios SURE- Ipatropium fue administrado en combinación con un betaagonista inhalado.
A pesar de que los datos son limitados, SURE- Ipatropium ha mostrado tener un efecto terapéutico en el
tratamiento del broncospasmo asociado con bronquiolitis viral y displasia broncopulmonar en recién nacidos e
infantes.

CONTRAINDICACIONES
SURE- Ipatropium no se debe administrar a pacientes con hipersensibilidad conocida a la atropina, sus
derivados o a cualquiera de los componentes del medicamento.

PRECAUCIONES GENERALES
SURE- Ipatropium debe ser utilizado con precaución en pacientes predispuestos a glaucoma de ángulo
cerrado o con hiperplasia prostática o con obstrucción del cuello de la vejiga.
Los pacientes con fibrosis quística pueden ser más propensos a alteraciones de la motilidad gastrointestinal.
Existen reportes aislados de complicaciones oculares (ejemplo: midriasis, incremento de la presión intraocu-
lar, glaucoma de ángulo cerrado y dolor ocular) cuando SURE- Ipatropium es administrado solo o en
combinación con otros beta2 agonistas adrenérgicos y ha estado en contacto con los ojos.
En caso de suscitarse molestias oculares como visión borrosa, halos visuales o imágenes coloreadas en
asociación debido a congestión conjuntival y edema corneal, debe sospecharse del desarrollo de glaucoma de
ángulo cerrado.
De presentarse estos síntomas, deberá de instituirse un tratamiento con base en gotas mióticas y acudir
inmediatamente con el especialista.
Se debe instruir detalladamente a los pacientes para el uso adecuado de la solución de SURE- Ipatropium para
inhalación. Se debe tener cuidado para que la solución no se encuentre en contacto con los ojos. Se sugiere
que la solución nebulizada se administre mediante un adaptador bucal. Si esto último no es posible, se debe
utilizar una mascarilla facial y ajustarse en forma adecuada para evitar fugas. En los pacientes,
particularmente en riesgo de desarrollar glaucoma o con antecedentes de éste, se debe indicar una protección
especial de los ojos.
SURE-IPATROPIUM Solución a 0.025% (frasco) contiene el preservativo cloruro de benzalconio y el
estabilizador edetato disódico. Se ha observado que estos componentes pueden originar broncoconstricción en
algunos pacientes.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA

No se ha determinado la seguridad del uso de SURE- Ipatropium durante el embarazo; los beneficios
obtenidos con el uso de este medicamento deben valorarse respecto a los posibles riesgos para el producto.
No se conoce si SURE- Ipatropium se excreta en la leche materna. A pesar de que los cationes cuaternarios
insolubles en los lípidos pasan a la leche materna, es improbable que SURE- Ipatropium alcance al recién
nacido en magnitudes importantes, cuando se administra por inhalación.
Sin embargo, debido a que varios fármacos son excretados por esta vía, se deben tomar precauciones cuando
se administre el medicamento a madres en periodo de lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS

Las reacciones secundarias no respiratorias más frecuentemente reportadas en los estudios clínicos fueron las
alteraciones de la motilidad gastrointestinal (ejemplo, constipación, diarrea y vómito), sequedad de boca y
cefalea.
Además, los siguientes efectos han sido observados tras la administración de SURE- Ipatropium Incremento
de la frecuencia cardiaca, palpitaciones, taquicardia supraventricular, fibrilación atrial, alteraciones de la
acomodación ocular, náusea, retención urinaria y mareo. Dichas reacciones han sido reversibles. El riesgo de
retención urinaria puede verse incrementado en pacientes con obstrucción preexistente del tracto urinario.
Pueden presentarse reacciones de tipo alérgico como rash cutáneo, prurito, angioedema de la lengua, labios y
cara, urticaria (incluyendo urticaria gigante), laringospasmo y reacciones de tipo anafiáctico.
Como sucede con otras terapias inhaladas incluyendo a los broncodilatadores, se ha observado la presencia de
tos, irritación local y broncospasmos inducidos por la inhalación.
Se han reportado casos aislados de complicaciones oculares (por ejemplo, midriasis, incremento en la presión
intraocular, glaucoma de ángulo cerrado y dolor) cuando se ha administrado una inhalación de bromuro de
ipratropio, solo o en combinación con un agonista beta2 adrenérgico y cuando ha entrado en contacto con los
ojos. Estos pacientes deben ser instruidos en la forma correcta de administrar SURE- Ipatropium .

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO

SURE-IPATROPIUM Solución para inhalación y las soluciones de cromoglicolato de sodio que contengan el
preservativo cloruro de benzalconio, no deberán administrarse simultáneamente en el mismo nebulizador, ya
que pudiesen precipitarse.
Los betaadrenérgicos y los preparados de xantina pueden potenciar el efecto broncodilatador de SURE-
Ipatropium El riesgo de desarrollar glaucoma agudo en pacientes con antecedentes de éste (véase
Precauciones generales) puede verse incrementado cuando se admininistra simultáneamente SURE-
Ipatropium y betamiméticos.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO

No se han reportado a la fecha.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS,

TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD
Los ensayos de mutagenicidad bacteriana in vitro (prueba de AMEs) no indicaron un potencial mutagénico.
Los resultados de las valoraciones in vivo (análisis de micronúcleos, análisis letal dominante en ratones,
ensayo citogénico en células de médula ósea de cobayos) no demostraron un incremento en la relación de
aberraciones cromosómicas. No se observaron efectos tumorigénicos o carcinogénicos en los estudios a largo
plazo en ratas y ratones.
Los estudios para investigar la posible influencia del SURE- Ipatropium sobre la fertilidad,
embriofetotoxicidad y desarrollo peri/posnatal se realizaron en ratones, ratas y conejos. Aun en niveles
superiores a la máxima dosis oral utilizada (1,000 mg/kg/día en la rata y 125 mg/kg/día en el conejo), los
cuales probaron ser maternotóxicos y, en algún grado, embrio/fetotóxicos; siendo lejanos a la dosis terapéutica
humana, no indujeron malformaciones en la descendencia. Las dosis superiores, técnicamente factibles para la
inhalación del aerosol, 1.5 mg/kg/día en ratas y 1.8 mg/kg/día en conejos, no mostraron efectos adversos sobre
la reproducción. Los estudios preclíni-cos no mostraron efectos embriotóxicos o teratogénicos posteriores a la
inhalación en dosis considerablemente superiores a las recomendadas para el humano.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN

Inhalación mediante nebulizador.
Frasco con 20 ml: La dosis indicada por el médico deberá ser diluida con solución fisiológica hasta un
volumen total de 3 a 4 ml, nebulizada e inhalada hasta que se haya consumido.
La solución deberá ser diluida nuevamente antes de cada uso, por lo que cualquier residuo deberá ser
desechado.
Las siguientes instrucciones deberán seguirse cada vez que sea utilizado el medicamento:
1. Usar una jeringa graduada para extraer la cantidad de SURE- Ipatropium indicada por el
médico y vertirla en la cámara del nebulizador.
2.Completar el volumen deseado (3 a 4 ml) con solución fisiológica.
3.Agitar suavemente la cámara del nebulizador y conectarla al adaptador bucal o a la
mascarilla facial. A continuación conectar el tubo del nebulizador al
compresor de aire o a la fuente de oxígeno e iniciar la terapia.
4.Respirar tranquila y profunda-
mente a través de la mascarilla o del adaptador bucal hasta que se haya
consumido la solución para nebulizar. Es importante ajustar la mascarilla para
evitar fugas e impedir con ello que el vapor entre en contacto con los ojos.
5.Terminada la sesión, deberá limpiarse el nebulizador.
La dosis deberá adaptarse de acuerdo con las necesidades particulares de cada paciente; a menos que otras
dosis sean indicadas, se recomiendan las siguientes:
Ataque agudo:
Adultos (incluyendo ancianos) y mayores de 12 años: 2.0 ml (40 gotas = 0.5 mg), se puede repetir la dosis
administrada hasta que el paciente se encuentre estable. El tiempo transcurrido entre las dosis deberá ser
indicado por el médico. , SURE- Ipatropium se puede administrar en combinación con betaagonistas por
inhalación.
Debido a la limitada información en estos grupos de edad, las siguientes dosis recomendadas deben
administrarse bajo supervisión del médico, el cual deberá indicar el tiempo transcurrido entre las dosis, así
como si procede, la administración concomitante con betaagonistas por inhalación.
Niños de 6 a 12 años: 1.0 ml (20 gotas = 0.25 mg) se puede repetir la dosis administrada hasta que el paciente
se encuentre estable.
Niños de 4 a 6 años: 0.4-1.0 ml (8-20 gotas = 0.1-
0.25 mg) se puede repetir la dosis administrada hasta que el paciente se encuentre estable.
Tratamiento de mantenimiento:
Adultos (incluyendo ancianos) y mayores de 12 años: 2.0 ml (40 gotas = 0.5 mg) cada 6-8 horas.
Debido a la limitada información en estos grupos de edad, las siguientes dosis recomendadas deben
administrase bajo supervisión médica:
Niños de 6 a 12 años: 1.0 ml (20 gotas = 0.25 mg) cada 6-8 horas.
Niños de 4 a 6 años: 0.4-1.0 ml (8-20 gotas = 0.1-0.25 mg) cada 6-8 horas.
Ampolletas:
Las siguientes instrucciones deberán seguirse cada vez que sea utilizado el medicamento:
1. Disponer del nebulizador para su empleo.
2. Desprender de la tira una ampolleta para su uso.
3. Girar la porción superior de la ampolleta hasta que se desprenda.
4. Vaciar el contenido de la ampolleta, presionando ésta en el depósito del nebulizador.
5. Administrese de inmediato y deséchese cualquier sobrante.
6. Limpie el nebulizador después de cada administración.
7. Para cada administración deberá emplearse una ampolleta que no haya sido
parcialmente abierta, usada o dañada.
La dosis deberá adaptarse de acuerdo con las necesidades particulares de cada paciente. A menos que se
prescriba lo contrario, se recomienda las siguientes dosis:
Tratamiento de mantenimiento:
Adultos (incluyendo ancianos) y mayores de 12 años: 1 ampolleta con monodosis cada 6-8 horas.
Ataque agudo:
Adultos (incluyendo ancianos) y mayores de 12 años: 1 ampolleta con monodosis, podrá repetirse la
administración hasta que el paciente se encuentre estable. El intervalo entre las administraciones deberá ser
indicado por el médico. SURE- Ipatropium se puede administrar en combinación con betaagonistas mediante
inhalación.
Consideraciones generales (ampolleta y frasco):
• El contenido de los envases debe ser usado solamente para inhalación mediante el empleo
de un nebulizador adecuado y no debe ser ingerido o inyectado.
• La solución de SURE- Ipatropium se puede administrar utilizando diferentes nebulizadores
disponibles comercialmente. Si se cuenta con una toma de oxígeno la solución se puede
administrar en forma más adecuada con un flujo de 6-8 litros de oxígeno por minuto.
• La dosificación es dependiente del modo de inhalación y de la calidad de la nebulización.
La duración de la inhalación puede ser controlada mediante el volumen de dilución.
• Es aconsejable no exceder la dosis diaria recomendada durante un ataque agudo o en el
tratamiento de mantenimiento.
• La administración de dosis superiores a 2 mg en mayores de 12 años y en adultos deberá
efectuarse sólo bajo supervisión del médico.
• Deberá recomendarse a los pacientes que acudan al hospital más cercano con el objetivo
de determinar un nuevo plan de tratamiento si con las inhalaciones adicionales no se ha
conseguido una mejoría adecuada o si su condición empeora. En caso de disnea aguda
(dificultad para respirar) o que empeore rápidamente, se deberá consultar inmediatamente al
médico.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL

No se han reportado síntomas específicos por sobredosificación. En vista del amplio margen terapéutico de ,
SURE- Ipatropium no son de esperarse síntomas anticolinérgicos de gravedad. Pueden llegar a presentarse
leves manifestaciones sistémicas de tipo anticolinérgico, incluyendo sequedad bucal, trastornos de la
acomodación ocular y taquicardia. Éstas deberán desaparecer al poco tiempo de suspender la administración
del medicamento.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C. Consérvese el frasco bien tapado.
Protéjase de la luz.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN
Literatura exclusiva para médicos. Esta solución
es sólo para nebulización. No deberá ser inyectada o ingerida. Evite que la solución para
nebulización penetre en los ojos. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los
niños. El empleo de este medicamento durante el embarazo y la lactancia será sólo bajo la
responsabilidad del médico.