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SALBUTAMOL

Fig. 1 Estructura química del Salbutamol (Tébar, 2014)

Es un fármaco agonista selectivo b2-adrenérgico. En dosis terapéuticas actúa en el nivel de


los receptores b2-adrenérgicos de la musculatura bronquial y uterina, con escasa o ninguna
acción en los receptores b1-adrenérgicos de la musculatura cardíaca. (1)

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA
FARMACOCINÉTICA

PROCESO LADME DEL SALBUTAMOL

LIBERACIÓN:

El salbutamol es un broncodilatador de acción inmediata, por ello los excipientes que se


añaden no retrasan su liberación, ya que su efecto o acción terapéutica comienza después
de 5 a 15 minutos de haber sido administrado; es por ello que los demás componentes de
la formulación protegen al fármaco de los agentes externos como los jugos gástricos para
que logren llegar a su lugar de absorción sin presentar alteraciones, además de que aceleran
su liberación.

ABSORCIÓN:
Se absorbe por vía oral en la parte alta del tubo digestivo, su efecto comienza en 5 a 15
minutos después de su ingestión, su concentración máxima es de 2-3 horas prolongándose su
acción de 4-6 horas.
Por inhalación actúa de forma local a nivel pulmonar, por lo que los niveles plasmáticos no
son predictivos del efecto terapéutico. Tal como ocurre con otros fármacos administrados
por inhalación, más del 85% de la dosis es deglutida siendo susceptible de absorción
sistémica. Asimismo, el comienzo de la acción se produce a los 5-15 minutos, con un efecto
terapéutico máximo a los 30-90 minutos. En la mayoría de los pacientes la duración de la
acción es de 3-4 horas.

DISTRIBUCIÓN

La distribución de los fármacos es la llegada y disposición en los diferentes tejidos del


organismo por lo que el salbutamol al tener un carácter básico se une a la glicoproteína
ácido α1 en un 10%, estas facilitan su interacción con otras proteínas logrando que el
fármaco llegue a su diana biológica.

METABOLISMO
El salbutamol se metaboliza a nivel hepático, sin importar su vía de administración, y sigue
un proceso metabólico de fase II, que son reacciones de conjugación, en específico con un
grupo sulfato.

En la conjugación con sulfato, se transfiere un grupo sulfato desde el 5-


fosfoadenosilfosfosulfato (PAPS) hacia el fármaco, formando así un éster de sulfato. Esta
una ruta importante en el metabolismo de fenoles y alcoholes, aunque las reservas de
sulfato en el organismo son escasas.
Fig. 2 Metabolismo del Salbutamol (Delgado; 2011)
ELIMINACIÓN

El aclaramiento sistémico para salbutamol es de 30 litros/hora. El salbutamol se elimina por


dos vías: excreción urinaria de la sustancia inalterada y por metabolización mediante la
conjugación vía sulfato. La vida media de eliminación varía entre 3 y 7 horas. La eliminación
del fármaco consiste en un 28% de fármaco inalterado y un 44% como metabolito. En la
administración por vía oral se excreta después de las 72 horas a través de la orina y heces
en un 75%. Aproximadamente 72% de la dosis inhalada se excreta con la orina en 24 horas.

FARMACODINAMIA
Es un antiasmático, relaja el músculo liso bronquial y disminuye la resistencia de las vías
aéreas al estimular de forma selectiva los receptores beta-2-adrenérgicos. Inhibe la
liberación de mediadores espasmogénos e inflamatorios de los mastocitos pulmonares
como la histamina, leucotrienos y prostaglandina. Disminuye la secreción de acetilcolina en
las terminaciones colinérgicas preganglionares, así como la secreción de moco e incrementa
el aclaramiento mucociliar. No inhibe la actividad de los macrófagos y eosinófilos
pulmonares, por lo que no modifican la respuesta inflamatoria tardía ni la hiperreactividad
bronquial.
(1)

ADMINISTRACIÓN ORAL: se absorbe en la parte alta del tubo digestivo, su efecto


comienza en 5 a 15 minutos después de su ingestión, su concentración máxima se
alcanza a las 2 o 3 horas prolongándose su acción por 4 a 6 horas. Se metaboliza a nivel
hepático por una reacción de fase II de conjugación con sulfato, formando un
metabolito inactivo. Se excreta después de las 72 horas a través de la orina y heces en
un 75%.

VÍA INHALATORIA: actúa de forma local a nivel pulmonar, por lo que los niveles
plasmáticos no son predictivos del efecto terapéutico. Tal como ocurre con otros
fármacos administrados por inhalación, más del 85% de la dosis es deglutida siendo
susceptible de absorción sistémica. No atraviesa la barrera hematoencefálica.
Asimismo, el comienzo de la acción se produce a los 5 o 15 minutos, con un efecto
terapéutico máximo a los 30 a 90 minutos. En la mayoría de los pacientes la duración
de la acción es de 3 a 4 horas. La concentración plasmática máxima se alcanza de 2 a 4
horas. Aproximadamente el 72% de la dosis inhalada se excreta con la orina en 24
horas, sin cambio y como metabolitos en un lapso no mayor de 24 horas; 10% se
elimina en las heces. Su vida media de eliminación es de aproximadamente 4 horas. (3)

INDICACIONES
Broncospasmo en asma bronquial de todos los tipos, bronquitis crónica y enfisema. Síntomas del
parto prematuro durante el tercer trimestre del embarazo no complicado por condiciones como
placenta previa, hemorragia preparto o toxemia gravídica.

DOSIFICACIÓN:

JARABE Y COMPRIMIDOS:

- Adultos: la dosis efectiva es de 4mg de salbutamol tres o cuatro veces al día. De no


obtener una adecuada broncodilatación cada dosis puede aumentarse en forma
gradual hasta 8mg.
- En pacientes ancianos, iniciar el tratamiento con 2mg, tres o cuatro veces al día.
- Niños de 2 a 6 años: 1 a 2mg 3 o 4 veces al día
- Niños de 6 a 12 años: 2mg, 3 o 4 veces al día
- Niños mayores de 12 años: 2 a 4mg, 3 o 4 veces al día.

AMPOLLAS: vía subcutánea intramuscular o intravenosa, en broncospasmos

severos: 8mg/kg repitiendo cada 4 horas según necesidad.

CÁPSULAS ROTACAPS: sólo para uso por inhalación.

Broncospasmos agudos, prevención del asma inducida por ejercicio:

- Adultos: 200 a 400mg


- Niños: 200mg.

Terapéutica de mantenimiento o profiláctica:

- Adultos: 400mg, 3 o 4 veces al día.

La dosis sólo debe ser aumentada por indicación médica ya que pueden presentarse efectos
adversos asociados con una dosificación excesiva.

SOLUCIÓN PARA NEBULIZAR: 2,5mg a 5mg de salbutamol diluido en un volumen final de


2ml a 2,5ml de suero fisiológico como diluyente, o sin diluir para administración
intermitente, colocando 10mg en el nebulizador e inhalar hasta producir la
broncodilatación.
Niños menores de 12 años: 2,5mg de salbutamol en igual procedimiento que para adultos.

AEROSOL:

- En el broncospasmo agudo: 100 a 200mg; niños: 100mg.


- Dosis de mantenimiento o profiláctica: 200mg, 3 o 4 veces al día; niños: 100mg, 3 o
4 veces al día. (2)

REACCIONES ADVERSAS

Muy raramente reacciones de hipersensibilidad incluyendo angioedema, urticaria,


hipotensión y shock, puede producir hipopotasemia severa. En la terapéutica inhalatoria
puede producir broncospasmo paradójico debiendo suspenderse de inmediato el
tratamiento e instituir terapéutica alternativa. En casos aislados, calambres musculares
transitorios.

PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS

Puede producir hipopotasemia severa, por lo que en pacientes con asma aguda severa este
efecto puede potenciarse por el uso de derivados xantínicos, esteroides, diuréticos. No se
recomienda su uso durante el período de lactancia y si bien se reconoce su utilidad en el
control del parto prematuro, no se ha establecido total inocuidad en el primer trimestre del
embarazo. Puede aumentar los niveles de glucosa en la sangre, por lo que en el diabético
puede presentarse un cuadro de cetoacidosis. El tratamiento del parto prematuro con
salbutamol aumenta la frecuencia cardíaca materna de 20 a 50 latidos por minuto.

INTERACCIONES

No está contraindicado en pacientes en tratamiento con inhibidores de la


monoaminooxidasa (IMAO). No debe prescribirse juntamente con otras drogas
betabloqueantes no selectivas, como el propanolol.

CONTRAINDICACIONES

Está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad al principio activo. No debe ser


usado en amenaza de aborto, durante el primero o segundo trimestre del embarazo. (3)
MECANISMO DE ACCIÓN:
La acción principal de los fármacos beta-adrenérgicos es estimular la adenilato ciclasa, la
enzima que cataliza la formación del 3,5-monofosfato cíclico de adenosina (AMP cíclico) a
partir del trifosfato de adenosina (ATP). El AMP cíclico formado de esta manera interviene
en la activación de la proteín-quinasa o bien en la inhibición del IP3 (3,4,5-trifosfato de
inisitol) lo cual provoca las respuestas celulares. (4)

Los estudios farmacológicos "in vitro" y los estudios "in vivo" han demostrado que el
salbutamol tiene un efecto preferencial sobre los receptores adrenérgicos beta-2 en
comparación con el isoproterenol. Aunque los receptores adrenérgicos beta-2 son los
receptores predominantes en músculo liso bronquial, datos recientes indican que el 10% al
50% de los receptores beta en el humano corazón puede ser beta2 receptores. La función
precisa de estos receptores, sin embargo, todavía no se ha establecido.

Los estudios clínicos controlados y la experiencia clínica han demostrado que el salbutamol
inhalado, al igual que otros beta-adrenérgicos agonistas de los medicamentos, puede
producir unos efectos cardiovasculares significativos en algunos pacientes, caracterizados
por un aumento de la presión arterial, ritmo cardíaco y cambios electrocardiográficos. El
salbutamol tiene una acción más prolongada que el isoproterenol en la mayoría de los
pacientes por cualquier vía de administración, ya que no es un sustrato para los procesos
de metabolismo celulares para las catecolaminas ni para la catecol-O-metil transferasa. (5)

Fig. 3 Mecanismo de acción del Salbutamol (Tébar, 2014)


BIBLIOGRAFÍA
1. Tébar V. SALBUTAMOL Farmacocinética y Farmacodinámica. [Online].; 2014 [cited
2018 abril 28. Available from:
http://cofsegovia.portalfarma.com/Documentos/Curso%20Fisioterap%C3%A9ut
as/2.-%20Farmacocin%C3%A9tica%20y%20Farmacodinamia.pdf.
2. VADEMECUM. SALBUTAMOL (Albuterol). [Online].; 2013 [cited 2018 abril 28. Available
from: http://www.iqb.es/cbasicas/farma/farma04/s001.htm.
3. Ministerio de Salud de Perú. CENTRO DE ATENCION FARMACEUTICA (Salbutamol).
[Online].; 2013 [cited 2018 abril 28. Available from:
http://www.digemid.minsa.gob.pe/UpLoad/UpLoaded/PDF/Salbutamol.pdf.

4. Delgado A, Minguillón C, Joglar J. Introducción a la química terapéutica.


Segunda ed. Delgado A, editor. México: DIAZ DE SANTOS; 2011.
5. Universidad Nacional Autónoma de México. Fármacos empleados en el
tratamiento del Asma. [Online].; 2015 [cited 2018 abril 28. Available from:
http://www.uam.es/departamentos/medicina/farmacologia/especifica/F_General
/FG_T46.pdf.

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