ANTIHISTAMÍNICOS Y

ESTEROIDES NASALES
 ANTIHISTAMÍNICOS

Grupo de medicamentos que actúan como antagonistas de los

receptores de histamina y se utilizan para el tratamiento de
reacciones de hipersensibilidad inmediata.

Mediador de reacciones alérgicas e

inflamatorias inmediatas, funciona como
neurotransmisor y neuromodulador.
¿Qué es la
histamina?

Unida a vesículas en los basófilos o mastocitos,

se degranulan cuando se exponen al antígeno
apropiado o por la acción de algunos fármacos.
 ANTIHISTAMÍNICOS H1
La histamina ejerce sus acciones biológicas al combinarse con

receptores específicos ubicados en la membrana celular.

cambian el equilibrio
H1 Músculo liso, endotelio y cerebro. de la forma activa del
receptor H1 a la
forma inactiva

Los antihistamínicos H1 son agonistas

inversos y se encargan de inhibir
1
Constricción del 3
Producción de
músculo liso en las
secreciones
vías respiratorias
2
Aumento de la permeabilidad
capilar y formación de
edemas
 ANTIHISTAMÍNICOS H1

1. Estimulan o deprimen el SNC

Generalidades 2. Inhiben respuestas colinérgicas muscarínicas
3. Reducen la secreción de citocinas
4. Disminuyen la expresión de moléculas de
adhesión

1. Tubo digestivo
2. Concentraciones plasmáticas 1-3 horas
Absorción y
3. Efecto de 4 - 6 horas (1ra generación)
metabolismo
4. Concentraciones en piel pueden persistir hasta
36 horas.
5. Metabolizados por CYP
6. Excretados en la orina
 ANTIHISTAMÍNICOS H1
Usos terapéuticos

Enfermedades alérgicas

2
Rinitis, urticaria, Mareo, vértigo y sedación
algunas dermatosis
alérgicas y
conjuntivitis Dimenhidrinato y la
meclizina para trastornos
vestibulares.
Hidroxizina tiene actividad
sedante.
Difenhidramina (insomnio)
 ANTIHISTAMÍNICOS H1
Se dividen en

Primera generación Segunda generación

Atraviesan la barrera No atraviesan la

hematoencefálica barrera
Potentes sedantes hematoencefálica
Más efectos adversos Menor sedación
Inicio de acción de 15- Inicio de acción
30 minutos 1hora
Máxima concentración Máxima
en 1 - 2 horas concentración 2- 3
horas
 ANTIHISTAMÍNICOS H1

Etanolaminas Difenhidramina Alta actividad

Clemastina muscarínica
Carbinoxamina
Dimenhidrinato

Etilendiaminas Piriliamina Efectos

Tripelenamina secundarios
Oxatomida gastrointestinales
Antazolina

Bromfeniramina
Alquilaminas Clorfeniramina Acrivastina
Dexclorfeniramina
Dimetindeno
Triprolidina
 ANTIHISTAMÍNICOS H1
Piperazinas

Clorciclizina Cetirizina
Hidroxicina Levocetirizina
Meclozina 5mg/ diario
Funarizina

Dimetotiazina
Fenotiazinas Prometazina Mequitazina
Tietilperazina
Timeprazina Loratadina
10 mg/ diario
Desloratadina
5mg / diario
Azatidina
Ciproheptadina
Piperidinas Ebastina
Ketotifeno
Fexofenadina
180mg: >12 años
30mg / 2 diarias : 2- 11 años

 ANTIHISTAMÍNICOS H1
Efectos adversos

Sedación
Nauseas

Mareo Estreñimiento

Malestar
epigástrico Aumento
de
apetito
Diarrea
 ANTIHISTAMÍNICOS H2

Inhiben la producción de ácido al competir de forma

reversible con la histamina para unirse a los receptores de
H2 en la membrana basolateral de las células parietales.

suprimen la Máxima Los riñones excretan estos

secreción de concentración en 1 - fármacos y sus metabolitos
ácido gástrico de 3 horas por filtración y secreción
24 h en casi 70% tubular renal

Cimetidina
Ranitidina
Indicaciones úlceras gástricas Famotidina
y duodenales Nizatidina

 ANTIHISTAMÍNICOS H3
Se proyectan por todo el SNC, sobre todo al hipocampo,
amígdala, núcleo accumbens, globo pálido, cuerpo estriado,
hipotálamo y la corteza cerebral

Los antihistamínicos H3 tienen

efectos centrales como

Favorecen la vigilia Mejoran la Reducen el

función consumo de
cognitiva alimentos

Trastornos del sueño

ADHD Clobenpropit
Indicaciones
Epilepsia Ciproxifán
Deterioro cognitivo Proxifán

 ANTIHISTAMÍNICOS H4
Los H4 se expresan en células con funciones
inflamatorias o inmunitarias y median la quimiotaxis.

Los antagonistas de H4 son, dado el caso, excelentes

para tratar las afecciones inflamatorias, el prurito y el
dolor neuropático.

Ningún antagonista de los receptores H4 ha sido aprobado

por la FDA.
 ESTEROIDES NASALES
Esteroides: Son hormonas producidas de forma natural en
la corteza de las glándulas suprarrenales y, por otra, los
derivados sintéticos que se consiguen modificando su
estructura química básica.

Colesterol

Corticoesteroides Andrógenos

1. Metabolismo de los
carbohidratos
2. Equilibrio electrolítico
 ESTEROIDES NASALES
MECANISMO DE ACCION
1 2
Entran en las células y se Complejo esteroide-GR se
unen a los receptores de desplaza hasta el núcleo y se une a
glucocorticoides (GR) secuencias específicas de genes
efectores
3
Transcripción del gen, con el Represión de
consiguiente aumento (o disminución) factores de
de síntesis de productos génicos. transcripción AP-1 y
NF-κB: efectos
antiinflamatorios

Aumentode la
transcripción de
genes
antiinflamatorios
 ESTEROIDES NASALES
MECANISMO DE ACCION

Inhiben la formación de citocinas inflamatorias liberadas por los lin

TH2
Supervivencia de eosinófilos: apoptosis
Inhiben expresión de genes inflamatorios en células epiteliales
Previenen y revierten el aumento de la permeabilidad vascular
Efecto inhibidor sobre la secreción de glucoproteínas de moco de
las glándulas de la submucosa.
 ESTEROIDES NASALES
GENERALIDADES
La fracción de esteroide que se inhala actúa localmente
en la mucosa, pero puede absorberse por las vías
respiratorias y en la superficie alveolar.

Una parte llega a la circulación sistémica.

La fracción que se deposita en la orofaringe se deglute y

se absorbe en el intestino.

La fracción absorbida puede ser metabolizada en el

hígado (metabolismo de primer paso) antes de llegar a la
circulación sistémica
 ESTEROIDES NASALES

Usos terapéuticos

Terapia de mantenimiento individual más efectiva en

rinitis alérgicas, con pocos EA

Efectivos en el tratamiento de la congestión nasal, que

no responde a antihistamínicos orales

Alivian estornudos, prurito, rinorrea y congestión nasal

Previenen un influjo significativo de células

inflamatorias

ESTEROIDES NASALES

Tipos
PRIMERA GENERACION
Biodisponibilidad sistémica 10 a 50%

A y N: Uno o
Beclometasona dos spray dos veces al día por
cada fosa nasal

A: Uno a dos spray una vez al dia

N: Uno a dos spray al dia; niños
Budesonida de 6 a 11 años, un spray dos
veces al día

A: dos spray, 2 o 3 veces al dia

N: 6 a 14 años, un spray 3/día o 2 spray
Flunisolida
2/día y ≥15 años: dos spray dos o
tres veces/dia

Triamcinolone A: Dos spray 1/dia

N: uno a dos spray 1/dia
ESTEROIDES NASALES
Tipos

SEGUNDA GENERACION
Biodisponibilidad sistémica menos del 1%

A: Dos spray una vez al dia

Ciclesonida
N: uno a dos spray 1/dia

Fluticasona A: Dos spray una vez al dia

N: uno a dos spray 1/dia
furoato

Fluticasona A: dos spray 1/dia o uno 2/dia

N: 4 a 11 años un spray 1/dia
propionato ≥12 años: dos spray 1/dia o un spray 2/dia.

A: Dos spray una vez al dia

Mometasona N: 2 a 11 años: un spray 1/dia
≥12 años: dos spray 1/dia
 ESTEROIDES NASALES
Uso optimo

1. Comenzar la terapia con la dosis máxima para la edad.

2. Una vez los síntomas se controlen, la dosis se puede reducir
a intervalos de una semana hasta la dosis eficaz más baja

Con síntomas graves Uso según sea necesario

Algunos pueden reducir la
requerirán un uso en aquellos con síntomas
frecuencia de uso
diario de forma leves o episódicos
gradualmente y mantener
crónica

el control de los síntomas

cada dos días

Sugerencias: Preparaciones con dosificación una vez al día. Posicionamiento correcto de

la cabeza. Si hay costras mucosas, los pueden enjuagarse la nariz con un spray nasal
salino o irrigación antes. Para los que están tan obstruidos, uso de un aerosol
descongestionante 10 minutos antes.
 ESTEROIDES NASALES
Efectos adversos

Supresion Crecimiento
suprarrenal lento en
Ddisminución niños
de la densidad
mineral ósea Formacion de
cataratas

Glaucoma
Anomalias
metabólicas
Epistaxis

Perforacion
tabique
nasal

Seguridad: el riesgo de complicaciones a largo plazo es pequeño por

las bajas dosis. No se ha podido demostrar que los EA sean
clínicamente relevantes.