ANTIPARASITARIOS INTERNOS

Qué es parasitismo:

Se llama parasitismo a la relación que se establece entre

dos especies, ya sean vegetales o animales, esta relación
se distinguen dos factores biológicos: el parásito y el
huésped. El parásito vive a expensas de la otra especie, a
la que se le denomina huésped.

Tipos de parásitos
 Facultativo Larvas de moscas
 Obligado Fasciola hepática
 Temporal Garrapatas
 Permanente Acaros
 Específico O. equi
 Periódico Oestrus nasalis
 Errático Fasciola en pulmones
PERJUICIOS CAUSADOS POR LOS PARASITOS:

 Lesiones en órganos internos

 Pérdida de peso
 Retraso en el crecimiento
 Baja en la producción
 Perjuicios económicos
 Efectos en salud publica
MUERTE
PARASITOS INTERNOS: IMPACTO ECONOMICO
EFECTO SOBRE LA FERTILIDAD:

◼ Stuedemann, Ciordia, Myers y McCampbell en 1989

y Stromberg y Corwin en 1993, muestran más vacas
preñadas en los grupos desparasitados que en los
grupos sin tratar.
 PARASITOS INTERNOS
FACTORES INFLUYENTES:
◼ Precipitación pluviométrica (>60 mm)

◼ Temperatura (5 a 35 °C.)

◼ Edad de los bovinos (Inmunidad)

◼ Nivel nutricional (Cantidad y calidad)

◼ Nivel de contaminación de los pastos (Carga de

potreros)
EPOCAS DE LLUVIA
◼ Elevado número de larvas infectantes
en los pastos.
◼ Baja carga de parásitos adultos en los
bovinos.
EPOCAS SECAS
◼ Bajo número de larvas infectantes en
los pastos.
◼ Alta carga de parásitos adultos en los
bovinos.
TIPOS DE ANTIPARASITARIOS:

Estos fármacos se clasifican con base al tipo de

parasito que afectan y en el hecho de si también
poseen efectos larvicidas y ovicidas dentro del mismo
espectro .

Es conveniente saber que no existen antiparasiatios de

espectro absoluto pero si de amplio espectro:

•Nematicidas Nematodo
•Cesticidas
•Trematocidas
•Protozoacidas
•Ectoparaciticidas
•endectocidas

Cestodo Trematodo
 UBICACION
DE LOS
PARASITOS
EN EL
ORGANISMO
DE UN BOVINO
Formas de infestación parasitaria:
El desarrollo de nuevos fármacos Antiparasitarios ha
inclinado la balanza hacia :

•Mayor producción

•Menor perdida económica

•Optimización de la producción

•Contribución benéfica en la salud pública

•Contención de zoonosis
El éxito de un tratamiento antiparasitario depende de los
siguientes factores:

•Tipo de parasito y patogenicidad

•Especie animal y grado de infestación

•Alimentación y estado de salud del animal

•Tipo de explotación y personal con que se cuenta

•Equipo existente en la explotación e incluso de las

costumbres de la zona

•Tipo de fármaco y presentación farmacéutica adecuada

DIAGNOSTICO DE LOS PARASITOS INTERNOS:
Exámen clínico
Exámenes coproparasitarios
Antiparasitarios internos:

El principal objetivo de la utilización de estas drogas es la de

reducir la carga parasitaria a niveles tolerables.

Durante determinadas estaciones del año es donde el

animal ingiere una gran cantidad de larvas, es por ello que
se demarcan épocas donde los antiparasitarios son muy
utilizados
Razón por la cual el profesional, debe elaborar su propio
plan para su situación en particular, siendo imperioso que
realice un correcto diagnóstico de situación, y plantee un
objetivo y estrategia a seguir.
Como es de esperar, los antiparasitarios no están
exentos de los fenómenos de resistencia. Por suerte
esta no se desarrolla tan rápidamente como para los
antimicrobianos, para que se desarrolle este problema
se necesitan que pasen aproximadamente 9 -10
generaciones.

El desarrollo de resistencia se debe a la selección de

una blación que genéticamente posee la información
para tolerar en su medio la presencia del
antiparasitario por diversos mecanismos

Otro factor a tener en cuenta con el uso de estas

drogas es la presencia de residuos en productos origen
animal, por ello es imperioso respetar los lapsos de
espera para los animales que se destinan a faena.
Gran parte de estas funciones bioquímicas son las
mismas que las del hospedador, de esto último
surge un problema en cuanto a la toxicidad de
algunos fármacos que afectan vías comunes para
el hospedador y el parásito.
El antiparasitario ideal sería aquel que:
1-Que sea de amplio espectro y activo frente estados maduros e
inmaduros y en lo posible sobre larvas enquistadas.

2.-Fácil de administrar a un gran número de animales.

3- Amplio margen de seguridad y compatible con el uso de otro

fármacos.

4- Que no presente problemas de residuos.

5- Económico. 6- toxicidad selectiva.

FARMACODINAMIA:
La base farmacológica de la acción de los fármacos
antiparasitarios (farmacodinamia), involucra la
interferencia de una o mas funciones vitales de los
parásitos como ser:
A) A nivel del metabolismo energético y
B) A nivel de la coordinación neuromuscular.

▪ Metabolismo Energetico:
▪Inhibiendo la fumarato reductasa o el transporte
de glucosa
▪Desacople de la fosforilación oxidativa
▪ Sistema neuromuscular: aquí encontramos drogas
que inhiben la destrucción normal del neurotrasmisor o
que mimetizan la acción del neurotrasmisor, lo que lleva
a parálisis espástica o fláccida del parásito
FARMACOCINETICA:

Esto implica la caracterización de procesos de absorción,

distribución, metabolismo y eliminación de drogas como
también efectos terapéuticos y/o tóxicos.
Para que estas drogas ejerzan su mecanismo de acción
deben llegar hasta donde se encuentra el parásito ya sea
en luz intestinal bronquial, conductos biliares o
intracelularmente en concentraciones adecuadas y por un
tiempo determinado; para lograr esto la droga debe
liberarse de su formulación, absorberse y ser transportado
al sitio de localización del parásito.
Una vez que el antiparasitario alcanza circulación
sistémica, esta se une en mayor o menor medida con
las proteínas plasmáticas

Las drogas que se utilizan terapéuticamente son

ácidos o bases débiles que a pH fisiológico se
encuentran bajo la forma ionizada y no ionizada ,
siendo esta ultima condición la que le confiere alta
liposolubilidad y difusión pasiva a través de las
membranas celulares hasta lograr el equilibrio

El pK (constante de disociación) del fármaco y el pH

del medio en que se encuentra, son las principales
condicionantes de la mayor o menor proporción de
droga en estado no ionizado..
 Vía de administración, formulación farmacéutica y
dosificación

Vía oral o por vía intraruminal.-

Importante para la optimización del tratamiento y minimizar el

riesgo de desarrollo de resistencia. Los bensimidazoles se los puede
administrar por vía oral o por vía intraruminal, esta ultima tiene la
ventaja de evitar que la droga pase a abomaso y no a rumen
donde este órgano hace de reservorio de droga; por la vía oral se
corre el riesgo que se active la gotera esofágica y pase la mayor
parte de la droga a abomaso, perdiéndose las ventajas
farmacocinéticas que nos brinda el rumen como reservorio, como
lo es el caso con el uso de bensimidazoles.
Vía Parenteral.-
La biodisponibilidad y eficacia de levamisol,
ivermectina y closantel en rumiantes es superior
tras la administración parenteral de la droga,
dado que estos pueden ser degradados por la
flora normal del intestino como el caso de la
ivermectina.
Soluciones inyectables.-
Esta permite una rápida y fácil aplicación a un gran
número de animales pero ocasionalmente pueden
presentarse reacciones locales)
Preparados pour-on (aquí la droga se encuentra en
un vehículo líquido que es rápidamente absorbido
por piel logrando concentraciones plasmáticas
efectivas)
Alimentos balanceados (pensado para el tratamiento
en masa, problema aquí es el poco control de la
cantidad de droga consumida por animal), bolos y
dispositivos de liberación prolongada (buenos para
los tratamientos profilácticos).
 BIOFARMACEUTICA

El tamaño de partícula es importante de considerar en

especial para los bensimidazoles que son drogas de baja
solubilidad, siendo el tamaño de partícula indirectamente
proporcional a la tasa de disolución.

- Dieta, edad y estado nutricional

- Enfermedad parasitaria
-Fenómenos relacionados con la biotransformación
hepática: como ser caso de inducción enzimática,
comportamiento enantio selectivo, inhibición
competitiva del metabolismo hepático.
CLASIFICACIÓN DE LOS ANTIPARASITARIOS
3.-Imidazothiazoles: Tetramisol Levamisol
Butamizol

4.-Tetrahidropirimidinas: Pirantel Morantel

5.-Salicylanilidas: Rafoxanide Niclosamide

Oxyclozanide Closantel

6.-Fenoles Sustituidos: Nitroxinil Niclofolan Bithionol

Hexaclorofeno

7.-Organofosforados: Triclorfon Diclorvos Fenthion

Coumafos Haloxon

8.-LActonas MAcrociclicas:
Biosinteticas : Doramectina Espiromectina Selamectina
Avermectinas Naturales: Ivermectina -Avemectina
9.- Milbemicias: Moxidectin

10.-Sulfonamidas: Clorsulon

11.-Amida Aromática: Dianfenetide

12.-Compuestos Orgánicos Naturales: Arecolina

13.-Compuestos Orgánicos de Síntesis: Bunamidina

Niclosamida Praziquantel
CLASIFICACIÓN DE LOS FÁRMACOS CONTRA NEMÁTODOS
CESTODOS Y TREMÁTODOS.
 BENZIMIDAZOLES
Los Benzimidazoles se administran por vía oral o
directamente por la vía intra- ruminal. El efecto
antiparasitario se mejora cuando la solubilidad del
producto es baja, lenta absorción intestinal, lo que
lleva que se produzcan niveles prolongados de droga
en circulación , presencia de metabolitos activos,
circulación entero hepática, lenta eliminación, lo que
conlleva a prolongar el tiempo de exposición del
parásito a la droga.

En rumiantes y en equinos estas drogas juegan con

ventaja ya que el rumen y el ciego respectivamente
sirven como reserva de droga para lograr prolongar el
tiempo de exposición, es por ello que en perros y
gatos es necesario dosis repetida para logra el efecto
FASCIOLA HEPATICA
El problema de
resistencia se presenta
en tratamientos
repetidos y por largos
periodos, los
benzimidazoles
presentan resistencia
cruzada con el resto
de los componentes
de la familia salvo con
el oxibendazol que es
la alternativa en estas
situaciones.
 LACTONAS MACROCICLICAS

Avermectinas
Se caracteriza por ser drogas de alta liposolubilidad, alta
estabilidad y fundamentalmente un amplio espectro de
actividad en cuanto se comporta como antiparasitario externo e
interno a muy bajas dosis, en el orden de microgramos.

Son factibles de aplicar por las vías oral, subcutánea,

intramuscular y pour-on, según la especie. Los estudios
farmacocinéticos demostraron que tras su administración el
compuesto difunde por todo el organismo concentrándose en
hígado y tejido adiposo, persistiendo largo tiempo en el
organismo por una alta unión a proteínas plasmáticas y una
limitada degradación

. La eliminación se realiza por leche, bilis y poco por orina,

completándose esto al cabo de los 28 días aproximadamente.
Efecto
Cosmético
 Ivermectina
Goza de un buen margen de seguridad, ya que al no
poder atravesar la barrera hematoencefálica, por lo
que esta no puede afectar los receptores del
glutamato.

Se ha observado una susceptibilidad racial en perros

Collie.

Su espectro abarca a casi todos los nemátodos

gastrointestinales en su estado adulto o larval, como
también vermes pulmonares, estados migratorios e
inhibidas, no afecta a cestodos ni trematodos
Como efectos colaterales se le describen reacciones
locales especialmente cuando se la administra por vía
intramuscular y reacciones de tipo nervioso en casos de
sobredosificación, 10 veces en el equino y 30 veces en el
bovino.

Esto se manifiesta por depresión, ataxia, tremores

musculares, salivación y midriasis. Sus efectos
teratogénicos no están demostrados pero se recomienda no
utilizarlos en el primer tercio de gestación.

El ternero lactante no deben ser tratado con esta droga.

Los plazos de espera para el bovino son de 38 días, para el
cerdo 28 días y para el equino de 21 días.
 SALICILANILIDAS

Closantel.-

Este fármaco está dotado de un amplio espectro endo y

ectoparasitisida, de acción sistémica y factible de aplicar en rumiantes
(oral, subcutáneo), equinos (oral) y pequeños animales (subcutáneo).

Su vida media plasmática es de aproximadamente 15 días debido a

una fuerte unión a proteínas plasmáticas

El mecanismo de acción propuesto para el closantel consiste en el

desacople de la fosforilación oxidativa a nivel mitocondrial
provocando grandes cambios en el metabolismo energético. Sin
embargo se le describe al closantel, sin perjuicio a la acción
desacopladora, una actividad anticolinesterásica, que sería
probablemente su mecanismo para los parásitos externos.
 Rafoxanide

Esta droga tiene similitud en su estructura química con la tiroxina,

es por ello que se le atribuye su buena tolerancia por el animal.

Su actividad abarca estadio adulto y pre adultos (6 semanas)

de fasciola, como también efectiva para oestrus ovis,
hemonchus y bonostomun.

Esta droga se absorbe bien pero en

forma lenta haciendo su pico máximo a
los 2 a 3 días. Se distribuye por todo el
organismo. Esta droga no sufre
metabolización y es eliminada
lentamente por bilis.
 TETRAHIDROPIRIMIDINAS

Su actividad farmacodinámica la ejerce mediante una

acción colinomimética sobre receptores muscarínicos y
nicotínicos del sistema nervioso parasimpático como
también a nivel ganglionar vegetativo y a nivel de placa
motora; a concentraciones elevadas llega también a tener
un efecto anticolinesterásico.

Después de su administración oral este se absorbe bien

alcanzando concentraciones máximas a las 2 a 3 horas
siendo este valor muy variable en el bovino por ser menor
la absorción de esta droga. Se metaboliza rápidamente en
el organismo siendo poca la droga eliminada en forma
intacta, los metabolitos son eliminados por vía renal, en el
rumiante solo se excreta un 25 % por esta vía .
Es de tener presente el uso concomitante de otras drogas que puedan
potenciar o bloquear los efectos del pirantel como:
parasimpaticomiméticos, despolarizantes musculares,
organofosforados, carbamatos; se nombra como antagonizante de los
efectos del pirantel a la piperazina.
Plazo de espera es de 14 días en general, en leche no hay plazo.
 IMIDAZOTIAZOLES

Tetramisol y Levamisol

El primero sintetizado fue el tetramisol y luego se desarrolló el levamisol

que es la forma levógira del tetramisol que posee actividad
antihelmíntica y a dosis inferiores. El levamisol es hidrosoluble lo que
permite su administración por vía oral, subcutánea, intramuscular y en
soluciones alcohólicas se aplica pour-on y spot-on para combatir las
nemátodos gastrointestinales de los animales domésticos.

Su espectro abarca los nemátodos gastrointestinales, pulmonares y vasculares,

como también en algunos casos los estadios larvales. No se le describe efecto
ovicida y posee escasa actividad frente a las larvas hipobióticas de ostertagia.
Los efectos colaterales que se pueden presentar con el uso de esta droga
obedecen a respuesta de la estimulación de los receptores muscarínicos y
nicotínicos, como ser: salivación, intranquilidad, tremores musculares,
bradicardia, miosis, aumento de las defecaciónes o diarrea, vómitos.
Ascaris suum
 ORGANOFOSFORADO

Son ésteres sintéticos del ácido fosfórico, son activos por contacto, ingestión o
inhalación en caso como antiparasitario externo. Dada su liposolubilidad son
rápidamente absorbidos por todas las vías, difunden por el organismo y se
acumulan en aquellos tejidos ricos en grasas. Sufren metabolización hepática y se
eliminan fundamentalmente por orina y leche.
Su mecanismo de acción es inhibiendo la acetilcolinesterasa por analogía del sitio
estearico de la enzima, en forma estable e irreversible.
El triclorfon tras su administración es metabolizado a
diclorvos, quién sería realmente responsable de la actividad
colinérgica. Esta droga se encuentra en varios preparados
farmacéuticos tales como pomadas, aerosoles, cebos, polvos,
en pasta para la administración oral en equinos para el control
de los gasterófilos. Los síntomas de intoxicación obedece a
una sintomatología colinérgica (diarrea, salivación, miosis,
contracciones musculares, bradicardia, broncoconstricción).
 COMPUESTOS ORGANICOS DE SINTESIS

Prazicuantel: esta droga se presenta en forma de tabletas, pellets y

soluciones inyectables para el tratamiento de las teniasis en perros y gatos,
es la droga de elección en el tratamiento del equinococus, tiene efecto
sobre distintos estadios. Esta droga también es útil en el tratamiento de la
moniezia en el ovino, la cisticercosis e infecciones por tremátodos en el
hombre.
Su mecanismo de ación es por lesionar el tegumento del parásito llevando
a alteraciones en la permeabilidad del calcio, occionando fuertes
contracciones musculares como también a una desrregulación del
intercambio de nutrientes.
Esta droga es rápidamente absorbida logrando su pico al
cabo de 1 a 2 hs. Se distribuye a todo el organismo
concentrándose en intestino e hígado. Sus particularidades
farmacocinéticas lleva a que sea efectiva contra tenias
extraintestinales. Esta droga es devuelta al intestino en forma
activo lo que le permite alcanzar los estadios juveniles del
Equinococus granulosus bajo el mucus en las criptas de
Lieberkühn. esta droga sufre metabolización hepática y es
eliminada por heces y por vía renal.
 FENOLES SUSTITUTOS

Niclofolan: esta droga es eficaz contra formas maduras de fasciola a

niveles seguros de dosificación, puede ser eficaz sobre formas inmaduras
pero necesita dosis progresivamente mayores.

Su mecanismo de acción al igual de nitroxinil es el de desacoplar la

fosforilación oxidativa del parásito o del huésped en caso de intoxicación.
 Nitroxinil

Se presenta para su aplicación intramuscular o subcutaneo.

Afecta a duelas adultas como también nematodes intestinales, es
por eso que se aconseja en rumiantes para el tratamiento de la
fasciolasis de 8 semanas en adelante y hemonchiasis, en el perro
se utiliza en caso de ancylostomiasis.
Es lentamente metabolizada y eliminada en un período de 30
días por heces, con la consecuencia de la mantención de niveles
plasmáticos prolongados.
 SULFONAMIDAS

Clorsulon.-

Esta droga tiene un 91 a 96% de efectividad contra fasciola

hepática, es efectiva sobre estadios mas inmaduros (8
semanas) solo si se aumenta la dosis de 3,6 a 7 mg/Kg. .
esta droga se une fuertemente a proteínas plasmáticas.
Esta droga es un inhibidor competitivo de la 3 fosfoglicerato
cinasa e inhibe la oxidación de la glucosa a acetato y
propionato, con ello bloquea la glicólisis e inhibe la formación
de ATP.
 COMPUESTOS HETEROCICLICOS SENCILLOS

Piperazina
esta droga es rápidamente absorbida cuando se la da por
vía oral y es eliminada por vía renal completándose a las 24
horas.
Esta droga actúa bloqueando la transmisión neuromuscular
por hiperpolarizar la membrana nervios llevando a un
estado de parálisis fláccida, también bloquea la producción
de succinato lo que lo lleva a una depleción energética.