CURSO DE DOCTORADO

MEDICAMENTOS DE LIBERACIN MODIFICADA

(MASTER EN CIENCIA, TECNOLOGA Y USO RACIONAL DEL MEDICAMENTO)

MEDICAMENTOS DE LIBERACIN
MODIFICADA EN VETERINARIA
Dr. Jos Luis Arias Mediano
jlarias@ugr.es

Dept. Farmacia y Tecnologa Farmacutica

Universidad de Granada

OFICINA DE FARMACIA

DISPENSACIN
(INFORMACIN)

DUEO/CUIDADOR

Medicamentos,
frmulas magistrales
y preparados oficinales
de uso humano

9 Necesidad.
9 Eficacia.
9 Seguridad.

Medicamentos, frmulas magistrales y preparados oficinales

de uso animal:
Economa del tratamiento.
Necesidad.
Eficacia.
Seguridad: proteccin y bienestar animal.
Defensa de la salud del consumidor.

USO RACIONAL
DE LA
MEDICACIN

Por qu son necesarios los medicamentos

de liberacin modificada en veterinaria?
Reacciones adversas a la medicacin convencional.
Rechazo de los medicamentos no palatables.
Requerimientos posolgicos especiales.
Reacciones idiosincrsicas.

NDICE
MEDICAMENTOS DE LIBERACIN
MODIFICADA EN VETERINARIA

1. Particularidades anatomo-fisolgicas de los animales

con repercusin en la farmacocintica y farmacodinamia.
2. Farmacocintica comparada.
3. Factores modificadores de la respuesta farmacolgica.
4. Formas farmacuticas en veterinaria.
5. Bibliografa.

1. PARTICULARIDADES ANATOMO-FISIOLGICAS
DE LOS ANIMALES CON REPERCUSIN EN LA
FARMACOCINTICA Y FARMACODINAMIA

Diferencias anatmicas.
Diferencias fisiolgicas.
Diferencias bioqumicas.

EFECTO
FARMACOLGICO

Diferencias en procesos
farmacocinticos.
Diferencias en la sensibilidad
farmacodinmica de los
receptores tisulares especficos.

Diferente intensidad.
Diferente duracin.

1. PARTICULARIDADES ANATOMO-FISIOLGICAS
DE LOS ANIMALES CON REPERCUSIN EN LA
FARMACOCINTICA Y FARMACODINAMIA
MAMFEROS DOMSTICOS

1. PARTICULARIDADES ANATOMO-FISIOLGICAS
DE LOS ANIMALES CON REPERCUSIN EN LA
FARMACOCINTICA Y FARMACODINAMIA
MAMFEROS DOMSTICOS: ABSORCIN
Caractersticas anatmicas y fisiolgicas del aparato digestivo:
diferencias entre especies.
Tiempo de trnsito digestivo

MODELOS
DIGESTIVOS
Omnvoro: cerdo ( hombre).
Carnvoro: perro y gato ( hombre).
Hebvoro: monogstrico (quidos) y poligstrico (rumiantes).

1. PARTICULARIDADES ANATOMO-FISIOLGICAS
DE LOS ANIMALES CON REPERCUSIN EN LA
FARMACOCINTICA Y FARMACODINAMIA
MAMFEROS DOMSTICOS: ABSORCIN
Capacidad relativa de los componentes del
tracto gastrointestinal en rumiantes y quidos

1. PARTICULARIDADES ANATOMO-FISIOLGICAS
DE LOS ANIMALES CON REPERCUSIN EN LA
FARMACOCINTICA Y FARMACODINAMIA
MAMFEROS DOMSTICOS: DISTRIBUCIN
Grandes volmenes acuosos del aparato digestivo de herbvoros.
Variabilidad de la relacin agua/grasa corporal.
Variabilidad en la unin de frmacos a las protenas transportadoras.
Diferencias en el ciclo enteroheptico, salivar, etc.
Diferencias en el paso de frmacos
a travs de barreras.

1. PARTICULARIDADES ANATOMO-FISIOLGICAS
DE LOS ANIMALES CON REPERCUSIN EN LA
FARMACOCINTICA Y FARMACODINAMIA
MAMFEROS DOMSTICOS: METABOLISMO Y EXCRECIN
Los procesos de oxidacin son ms eficientes que en el hombre.
Los carnvoros realizan las reacciones de conjugacin con dificultad.
Metabolismo de segunda fase: carnvoro > omnvoro > herbvoro.
Metabolismo (fermentacin) en el aparato digestivo de los herbvoros.
Excrecin renal, salivar y mamaria.

1. PARTICULARIDADES ANATOMO-FISIOLGICAS
DE LOS ANIMALES CON REPERCUSIN EN LA
FARMACOCINTICA Y FARMACODINAMIA
MAMFEROS DOMSTICOS: METABOLISMO Y EXCRECIN
Algunos ejemplos de semividas de eliminacin (horas)

Algunos ejemplos de aclaramiento plasmtico (mL/minKg)

1. PARTICULARIDADES ANATOMO-FISIOLGICAS
DE LOS ANIMALES CON REPERCUSIN EN LA
FARMACOCINTICA Y FARMACODINAMIA

AVES

CUNICULTURA

APICULTURA

HELICICULTURA

ASTACICULTURA

ACUICULTURA

1. PARTICULARIDADES ANATOMO-FISIOLGICAS
DE LOS ANIMALES CON REPERCUSIN EN LA
FARMACOCINTICA Y FARMACODINAMIA

ANIMALES
EXTICOS

2. FARMACOCINTICA COMPARADA

2. FARMACOCINTICA COMPARADA

2. FARMACOCINTICA COMPARADA

2. FARMACOCINTICA COMPARADA
Curva de Cp/t tras una administracin oral
de un frmaco en el agua bebida o en el pienso

3. FACTORES MODIFICADORES DE LA
RESPUESTA FARMACOLGICA
Factores no dependientes del frmaco.
Factores intrnsecos al paciente.
Factores fisiolgicos: edad, peso, sexo, lactacin, gestacin, temperatura corporal.
Factores patolgicos: patologas renales, hepticas, cardiovasculares,
gastroentricas, respiratorias, endocrinas.
Factores individuales: genticos (especie, raza), alimentacin/dieta,
factores ambientales, ritmos biolgicos.
Idiosincrasia.
Alergia.

Factores extrnsecos al paciente.

Clnicos.
Medioambientales.

3. FACTORES MODIFICADORES DE LA
RESPUESTA FARMACOLGICA
Factores dependientes del frmaco.
Por sus propiedades inherentes.

Tiempo de retirada de marbofloxacina

en los diferentes tejidos animales

Efectos secundarios.
Efectos colaterales.
Residuos (en otras especies):
lmite mximo de residuos,
ingesta diaria aceptable.

Interacciones.
De carcter farmacodinmico: sinergismo, antagonismo.
De carcter farmacocintico: ADME.

Relacionados con el mal uso del medicamento.

Causas farmacotcnicas.
Incorrecta utilizacin: va inadecuada, errores de dosificacin,
contraindicaciones (de especie, estado fisiolgico o patolgico),
administracin prolongada (acumulacin, resistencia, tolerancia).

4. FORMAS FARMACUTICAS EN VETERINARIA

FUNCIONES
Hacen el medicamento ms eficaz.
Mejoran las propiedades fisicoqumicas del frmaco.
Incrementan o modulan la biodisponibilidad.
Modulan la distribucin del frmaco en el organismo.
Facilitan el cumplimiento de la pauta posolgica.

4. FORMAS FARMACUTICAS EN VETERINARIA

FUNCIONES
Posibilitan o facilitan la administracin.
Dota de estado fsico y forma adecuados a la va de administracin
y al dispositivo utilizado para administrar el medicamento.
Evita que los animales rechacen el tratamiento.
Simplifica la posologa: fcil la aplicacin e induce menos estrs.
Administracin intrasea
en aves

4. FORMAS FARMACUTICAS EN VETERINARIA

FUNCIONES
Incrementan la seguridad del tratamiento y la
reproducibilidad de la respuesta.
Mejoran la estabilidad fsica y qumica del frmaco.
Protegen al frmaco de la contaminacin microbiana.
Reducen la toxicidad y minimizan los efectos secundarios
en los animales.
Reducen los riesgos de las personas que realizan la
manipulacin en su administracin.
Evitan la acumulacin de residuos
en animales destinados
a la produccin de alimentos.

4. FORMAS FARMACUTICAS EN VETERINARIA

SELECCIN DE LA VA DE ADMINISTRACIN
Y DE LA FORMA FARMACUTICA

Caractersticas de la especie de destino y de la enfermedad.

Procedimiento de administracin.
Grado de dificultad.
Necesidad de que intervenga personal especializado.
Seguridad de las personas encargadas de llevarlo a cabo.
Posibilidad de utilizar material de uso comn.
Si es preciso un dispositivo especial: dificultad de utilizacin
y robustez.

4. FORMAS FARMACUTICAS EN VETERINARIA

SELECCIN DE LA VA DE ADMINISTRACIN
Y DE LA FORMA FARMACUTICA

Incidencia de sndromes de estrs asociados al uso

del dispositivo de administracin.
Posibilidad de efectuar la administracin sin modificar el
cuidado habitual de los animales.
Resistencia del envase y estabilidad de la formulacin
en condiciones adversas.
Formulaciones de liberacin post-ruminal:
pH del contenido del rumen y del abomaso.
Motilidad del rumen.
Tamao de partcula y retencin en el rumen y abomaso.

4. FORMAS FARMACUTICAS EN VETERINARIA

ADMINISTRACIN ORAL INDIVIDUALIZADA
FORMAS LQUIDAS Y SEMISLIDAS

Soluciones, suspensiones y emulsiones.

Ajuste cmodo y preciso de la dosis.
Administracin mediante dosificador:
Tubo flexible (vacas, ovejas y cabras).
Sonda nasogstrica (caballos).
Jeringa (perros o gatos).

Pastas y geles.
Especialmente adecuados para caballos y gatos.
Administracin mediante dosificador (bioadhesivas).

Inyecciones intrarruminales.
Acceso directo al rumen.

Extensin
flexible
intrarruminal

Inyector conectado a reservorio con sistema de dosificacin.

Administracin de antihelmnticos en ganadera.

4. FORMAS FARMACUTICAS EN VETERINARIA

ADMINISTRACIN ORAL INDIVIDUALIZADA
FORMAS SLIDAS

Polvos y grnulos.
Ajuste cmodo y preciso de la dosis.
Mejor aceptacin, menos rechazo.

Pellets.
Elaboracin por extrusin/esferonizacin + recubrimiento.
Formas entricas y de liberacin controlada para monogstricos y rumiantes.
Cubierta lipdica o polimrica: liberacin postruminal (abomaso).
Poli(2-vinilpiridina-co-estireno 80/20): inerte, atxico, termoestable, soluble en
disolventes orgnicos, estabilidad qumica y enzimtica, insoluble en rumen,
soluble en abomaso.

4. FORMAS FARMACUTICAS EN VETERINARIA

ADMINISTRACIN ORAL INDIVIDUALIZADA
FORMAS SLIDAS

Cpsulas gelatinosas duras.

Dosificacin de polvos, grnulos y pelets.

Cpsulas gelatinosas blandas.

Dispersiones de frmacos liposolubles en vehculos lipdicos
y polietilenglicoles.

Comprimidos.
De liberacin inmediata y de liberacin controlada.
Uso frecuente en perros y gatos.

4. FORMAS FARMACUTICAS EN VETERINARIA

ADMINISTRACIN ORAL INDIVIDUALIZADA
FORMAS SLIDAS

Bolus.
Animales de gran tamao (grandes dosis).

4. FORMAS FARMACUTICAS EN VETERINARIA

ADMINISTRACIN ORAL INDIVIDUALIZADA
FORMAS SLIDAS

Bolus.
Administracin mediante aplicadores.

4. FORMAS FARMACUTICAS EN VETERINARIA

ADMINISTRACIN ORAL INDIVIDUALIZADA
FORMAS SLIDAS

Bolus.
Los rumiantes tienen tendencia a regurgitar los bolus.
Incremento densidad (> 1.5 2 g/cm3) con excipientes (hierro, arcillas, Ca2SO4).
Modificacin forma y tamao tras su administracin.
Retirada por procedimientos magnticos,
o desintegracin progresiva.

4. FORMAS FARMACUTICAS EN VETERINARIA

ADMINISTRACIN ORAL INDIVIDUALIZADA
FORMAS SLIDAS

Bolus.
Mecanismos de liberacin modificada: erosin de un
sistema matricial polimrico cargado de frmaco.
Efecto solubilizante del contenido ruminal: hidrlisis.
Actividad mecnica del rumen (contracciones).
Administracin de nutrientes, suplementos minerales,
frmacos de elevado ndice teraputico.
RUMESIN RDD (Lilly)
Cmara cilndrica de plstico impermeable
Ncleo: monensina (antibacteriano) en PLGA
ala pistn

matriz
muelle

CAPTEC (Laby)
erosin y liberacin del frmaco

4. FORMAS FARMACUTICAS EN VETERINARIA

ADMINISTRACIN ORAL INDIVIDUALIZADA
FORMAS SLIDAS

Bolus.
Mecanismos de liberacin modificada: difusin a partir de una matriz.
Frmaco hidrosoluble.
Matriz no erosionable.
Cesin del frmaco por difusin desde la matriz.
PARATECT FLEX
(Pfizer)

4. FORMAS FARMACUTICAS EN VETERINARIA

ADMINISTRACIN ORAL INDIVIDUALIZADA
FORMAS SLIDAS

Bolus.
Mecanismos de liberacin modificada: difusin a travs de
una pelcula polimrica.
Tubo cilndrico de material rgido e impermeable.
Frmaco hidrosoluble disperso en un excipiente adecuado.
PARATEC (Pfizer)
Liberacin constante de tartrato
de morantel: 3 meses.

4. FORMAS FARMACUTICAS EN VETERINARIA

ADMINISTRACIN ORAL INDIVIDUALIZADA
FORMAS SLIDAS

Bolus.
Mecanismos de liberacin modificada: smosis.
Cintica de liberacin de orden cero.
Antiparasitarios, insecticidas, suplementos
nutricionales, promotores del crecimiento.

PUSH-MELT (Alza)

4. FORMAS FARMACUTICAS EN VETERINARIA

ADMINISTRACIN ORAL INDIVIDUALIZADA
FORMAS SLIDAS

Bolus.
Bolus de liberacin pulstil.
Cintica de liberacin de orden cero.
Antiparasitarios, insecticidas, suplementos
nutricionales, promotores del crecimiento.

Cilindro impermeable

Entrada (y salida)
de lquido

Polmero erosionable,
comprimido placebo

Elemento (comprimido) matricial

con frmaco incorporado

4. FORMAS FARMACUTICAS EN VETERINARIA

ADMINISTRACIN ORAL A GRUPOS DE ANIMALES
SOLUCIONES CONCENTRADAS Y POLVOS PARA INCORPORAR AL AGUA DE BEBIDA

Habitual en explotaciones ganaderas.

Administracin de antiparasitarios, antibiticos, vacunas: hidrosolubles.
Excipientes (hidrosolubles):
Codisolventes: etanol, glicerina, propilenglicol.
Estabilizacin del frmaco: conservantes, tensioactivos, reguladores del pH,
antioxidantes, quelantes.
Acelerar la disolucin de polvos: excipientes hidrosolubles (lactosa, glucosa).
Liofilizacin: aumenta la afinidad del slido por el agua.
Identificacin del agua medicada: colorantes.

4. FORMAS FARMACUTICAS EN VETERINARIA

ADMINISTRACIN ORAL A GRUPOS DE ANIMALES
PREMEZCLAS MEDICAMENTOSAS

Formas lquidas, semislidas y slidas que se administran

con el pienso.
Salvo excepciones: 5 Kg premezcla / tonelada pienso.
Administracin de antibiticos, antiparasitarios, promotores
del crecimiento.
Excipientes:
Arcillas, caliza, caoln, cscara de arroz molida, cscara de
cacahuete molida, cereales molidos, germen de maz triturado,
gluten de maz, harina de soja, harina de soja tostada, salvado de
trigo, semilla de soja extrada con disolventes, Na2SO4.

Premezclas granuladas:
Mejores propiedades de flujo.
Menor sensibilidad a los agentes ambientales.
Liberan menos polvo al ambiente cuando se manipulan.

4. FORMAS FARMACUTICAS EN VETERINARIA

ADMINISTRACIN ORAL A GRUPOS DE ANIMALES
PREMEZCLAS MEDICAMENTOSAS

Diseo y elaboracin:
Etapa de mezclado muy importante.
Prevencin del desmezclado: tamao, forma y densidad pienso.
Liberacin de polvo mnima durante el mezclado.
Evitar interacciones aditivo principio activo.
Estabilidad hasta su administracin.
Humedad residual y crecimiento microbiano.
Pelets: liberacin postruminal (abomaso).

4. FORMAS FARMACUTICAS EN VETERINARIA

ADMINISTRACIN ORAL A GRUPOS DE ANIMALES
BLOQUES PARA LAMER

Suplemento de nutrientes (minerales, nitrgeno).

Administracin de frmacos de gran ndice
teraputico, estables y de sabor agradable.
Excipientes:
NaCl: prevencin de sobredosificacin.
Melaza: componente mayoritario.
Sulfonato de lignina: aglutinante para compresin.

Control de calidad: uniformidad de contenido en

frmaco y estabilidad.

> 100 Kg.

4. FORMAS FARMACUTICAS EN VETERINARIA

ADMINISTRACIN PARENTERAL
GENERALIDADES

De eleccin en caso de resistencia o inconsciencia.

Permite obtener efectos locales.
Evita la irritacin de la mucosa gstrica e intestinal,
nuseas y vmitos, degradacin qumica y enzimtica.
Inconvenientes:
Complejidad tecnolgica.
Efectos irritantes y daos tisulares
en la zona de inyeccin.
Compleja administracin a grupos
numerosos (jeringas automticas).
Difcil interrupcin espontnea del tratamiento.

4. FORMAS FARMACUTICAS EN VETERINARIA

ADMINISTRACIN PARENTERAL
VAS DE ADMINISTRACIN

Va intravenosa.
Respuesta rpida.
Obtencin de picos plasmticos (antibiticos).
No hay proceso de absorcin.

Va intramuscular.
Velocidad de absorcin depende de la vascularizacin.
Permite la administracin en diferentes zonas corporales.
Dolor intenso, dao tisular.
Residuos de frmacos.
Descartada en animales destinados a la produccin de alimentos.

Va subcutnea.
Difcil en animales grandes.
Poca irrigacin: absorcin lenta y errtica.

4. FORMAS FARMACUTICAS EN VETERINARIA

ADMINISTRACIN PARENTERAL
FORMAS DE LIBERACIN CONTROLADA

Disoluciones oleosas.
Administracin IM o subcutnea: formacin
de un depot.
Limitacin: volumen administrable.
Ejemplos:
Ivomec, Merial: ivermectina + [propilenglicol y
glicerol formal (75 % 5-hidroxi-1,3-dioxano y 25 %
4-hidroximetil-1,3-dioxolano)].
Acetoisobutirato de sacarosa (SAIB).

Acetoisobutirato de sacarosa

DEPOT

4. FORMAS FARMACUTICAS EN VETERINARIA

ADMINISTRACIN PARENTERAL
FORMAS DE LIBERACIN CONTROLADA

Suspensiones acuosas, suspensiones oleosas.

Administracin IM o subcutnea: formacin
de un depot.
Limitacin: volumen administrable.
Ejemplos:
Insulinas de accin intermedia y de accin lenta.
Dispersiones de micro- o nano-partculas de PLA o
de PLGA: administracin de vacunas, mixodectina
(prevencin infestacin por Dirofilaria immitis en
perros), hormona liberadora de gonadotropina
(disfunciones reproductivas peces en cautividad).

DEPOT

4. FORMAS FARMACUTICAS EN VETERINARIA

ADMINISTRACIN PARENTERAL
FORMAS DE LIBERACIN CONTROLADA

Implantes slidos.
Administracin subcutnea.
Mecanismo control liberacin: disolucin, difusin, smosis, erosin.
Cintica de liberacin: orden cero, orden uno, raz cuadrada.
Limitacin: dimensin administrable, biodegradacin de pptidos y protenas.
Ejemplos:
Hormonas esterodicas.
Antiparasitarios.
Atrigel (mezcla PLA y PGA):
vacunas.

Implante matricial Compudose

(difusin o erosin)

4. FORMAS FARMACUTICAS EN VETERINARIA

ADMINISTRACIN PARENTERAL
FORMAS DE LIBERACIN CONTROLADA

Implantes slidos.

Implante osmtico VITS

(pptidos, protenas)

4. FORMAS FARMACUTICAS EN VETERINARIA

ADMINISTRACIN PARENTERAL
FORMAS DE LIBERACIN CONTROLADA

Implantes slidos: Biobullets.

Grandes animales: bisontes, antlopes,

elefantes (zoo).
Reduce el estrs de la administracin.
Dosis uniforme, no requiere manipulacin.

4. FORMAS FARMACUTICAS EN VETERINARIA

USO TPICO Y ADMINISTRACIN TRANSDRMICA
SOLUCIONES, SUSPENSIONES Y EMULSIONES PARA UNCIN DORSAL

Prevencin o tratamiento de infestaciones por parsitos

externos o internos en ganado y animales de compaa.
Dos tipos:
Pour-on: aplicacin en zonas amplias.
Spot-on: Aplicacin en zonas limitadas.
POUR-ON

SPOT-ON

4. FORMAS FARMACUTICAS EN VETERINARIA

USO TPICO Y ADMINISTRACIN TRANSDRMICA
SOLUCIONES, SUSPENSIONES Y EMULSIONES PARA UNCIN DORSAL

Ejemplos de excipientes:
Alcoholes: etanol, isopropanolol.
Amidas: dimetilacetamida, dimetilformamida.
steres: aceites naturales (aceite de maz),
propilenglicol-2-miristil ter, 2-etil-hexilestearato.
Hidrocarburos: aceite de parafina.
Otros: dimetilsulfxido, dimetilisosorbida, polisorbato 80,
dipropilenglicolmetileter.

Criterios de seleccin de excipientes:

Minimizar riesgos de irritacin o sensibilizacin cutnea.
Minimizar acumulacin de residuos

4. FORMAS FARMACUTICAS EN VETERINARIA

USO TPICO Y ADMINISTRACIN TRANSDRMICA
BOLSAS DE POLVO

Aplicacin tpica de antiparasitarios al ganado.

Acceso libre.

4. FORMAS FARMACUTICAS EN VETERINARIA

USO TPICO Y ADMINISTRACIN TRANSDRMICA
COLLARES

Proteccin contra infestaciones por ectoparsitos.

Sistemas matriciales.
Frmacos lquidos con presin de vapor elevada: moscas.
Frmacos slidos y poco voltiles: garrapatas.

4. FORMAS FARMACUTICAS EN VETERINARIA

USO TPICO Y ADMINISTRACIN TRANSDRMICA
CROTALES

De estructura monoltica: cesin frmaco por difusin.

De estructura reservorio: cesin frmaco de orden cero.

4. FORMAS FARMACUTICAS EN VETERINARIA

USO TPICO Y ADMINISTRACIN TRANSDRMICA
SOLUCIONES, SUSPENSIONES Y EMULSIONES PARA LAVADO DE PEZONES

Prevencin de mastitis.
Composicin:
Principio activo antisptico.
Gelatina: dota de consistencia adecuada.
Polmeros hidrfilos reticulados (ej. Hydromer):
formacin pelculas sobre la piel.

4. FORMAS FARMACUTICAS EN VETERINARIA

USO TPICO Y ADMINISTRACIN TRANSDRMICA
SISTEMAS TRANSDRMICOS

Alternativa a la va oral.
Utilidad limitada: control dolor postoperatorio (fentanilo).

fentanilo

4. FORMAS FARMACUTICAS EN VETERINARIA

ADMINISTRACIN INTRAVAGINAL
COMPRIMIDOS Y SUPOSITORIOS VAGINALES

Comprimidos vaginales.
Excipientes caractersticos:
Sistemas reguladores del pH.
Mezclas efervescentes.

Sistemas matriciales.

Supositorios vaginales.
Excipientes base hidroflicos: glicerogelatina.
Excipientes base lipoflicos: grasas sintticas.

4. FORMAS FARMACUTICAS EN VETERINARIA

ADMINISTRACIN INTRAVAGINAL
SISTEMAS INTRAVAGINALES DE LIBERACIN CONTROLADA

Administracin de hormonas naturales y sintticas.

Control de la ovulacin y de la fertilidad: progesterona,
metilacetoxiprogesterona, acetato de fluorogestona,
benzoato de estradiol.

Ventajas:
Incremento de la productividad de las explotaciones ganaderas.
Fcil aplicacin.
Posibilidad de interrumpir el tratamiento en cualquier momento,
de forma inmediata.
Evitan los inconvenientes asociados a otras vas de administracin.

4. FORMAS FARMACUTICAS EN VETERINARIA

ADMINISTRACIN INTRAVAGINAL
SISTEMAS INTRAVAGINALES DE LIBERACIN CONTROLADA

Caractersticas deseables en el frmaco:

Solubilidad moderada en el medio vaginal.
Estabilidad en forma slida y disuelto en el medio vaginal.
Compatibilidad qumica con una amplia gama de polmeros.
Eficacia a dosis bajas.
ndice teraputico elevado.
No irritante.
Rpida absorcin a travs de la mucosa.
Seguro para las personas encargadas de su manipulacin.

4. FORMAS FARMACUTICAS EN VETERINARIA

ADMINISTRACIN INTRAVAGINAL
SISTEMAS INTRAVAGINALES DE LIBERACIN CONTROLADA

Factores a tener en cuenta en su formulacin:

Diseo del sistema:
Naturaleza y caractersticas de los excipientes (polmeros, etc.).
Procedimiento de fabricacin.
Dimensiones.
Eficacia del mecanismo de retencin.
Efecto irritante.
Efecto sobre la mucosa vaginal y el crvix.

4. FORMAS FARMACUTICAS EN VETERINARIA

ADMINISTRACIN INTRAVAGINAL
SISTEMAS INTRAVAGINALES DE LIBERACIN CONTROLADA

Factores a tener en cuenta en su formulacin:

Diseo del aplicador:

Aplicador de
esponjas

Dimensiones.
Posibilidad de utilizarlo con una sola mano.
Posibilidad de reutilizarlo.
Intensidad de la sensacin dolorosa asociada a
la insercin.
Efecto sobre la mucosa vaginal y el crvix.

Procedimientos de insercin y de extraccin.

Facilidad de manejo y comodidad para el animal.

Aplicador de
dispositivos
CIDR

4. FORMAS FARMACUTICAS EN VETERINARIA

ADMINISTRACIN INTRAVAGINAL
SISTEMAS INTRAVAGINALES DE LIBERACIN CONTROLADA

Algunos ejemplos:
Dispositivos CIDR (InterAg):
Frmaco micronizado disperso
en matriz polimrica.

Esponjas de poliuretano:

CIDR-B
(vacas)

CIDR-G
(ovejas y cabras)

CIDR
(ovejas)

Esponja Repromap
(ovejas)

Cesin del frmaco por disolucin.

4. FORMAS FARMACUTICAS EN VETERINARIA

ADMINISTRACIN INTRAVAGINAL
SISTEMAS INTRAVAGINALES DE LIBERACIN CONTROLADA

Algunos ejemplos:
Dispositivos PRID (CEVA):
Soporte: espiral de acero inoxidable.
Cesin frmaco por disolucin.

Sistemas IBD (Intelligent Breeding

Device):
Liberacin regulada por procedimientos
electrnicos (microchips).

4. FORMAS FARMACUTICAS EN VETERINARIA

ADMINISTRACIN OCULAR

De eleccin en tratamiento de procesos inflamatorios,

queratoconjuntivitis seca e infecciosa, ulceracin corneal,
glaucoma.
Generalmente colirios suspensin y pomadas oftlmicas.

4. FORMAS FARMACUTICAS EN VETERINARIA

ADMINISTRACIN OCULAR

Estrategias para aumentar la duracin del efecto (tiempo de

contacto):
Incorporacin del frmaco a una dispersin de polmero hidroflico:
Hidrogeles de alta viscosidad: steres de celulosa, alcohol polivinlico,
cido hialurnico, chitosan. Concentracin < 1 % (p/v) en agua.
Sistemas de gelificacin in situ: Poloxamer (sensible a T) y pseudoltex
de acetoftalato de celulosa, y Carpopol (sensibles a pH).

Insertos slidos o semislidos:

Colocacin: frnix inferior o superior, o sobre la crnea.
Insertos erosionables: polmeros naturales (colgeno), semisintticos
(teres de celulosa) o sintticos (alcohol polivinlico).
Insertos insolubles: matriciales (polmeros acrlicos) y
reservorio (Ocusert: pilocarpina durante 1 semana).

4. FORMAS FARMACUTICAS EN VETERINARIA

ADMINISTRACIN OCULAR

Si el frmaco tiene dificultad para acceder a estructuras internas:

Inyeccin intravtrea: endoftalmitis infecciosa (antibitico, antifngico),
glaucoma.
Sistemas intravtreos de liberacin controlada:
Liposomas.
Implantes polimricos.

Iontoforesis transcorneal, iontoforesis transescleral.

Garantizan concentraciones elevadas de frmaco en la cmara
posterior del ojo.

4. FORMAS FARMACUTICAS EN VETERINARIA

ADMINISTRACIN INTRAMAMARIA
Disoluciones y suspensiones oleosas.
Administracin de antibiticos.
Excipientes oleosos: parafina lquida, triglicridos de
los cidos caprlico y cprico, aceites vegetales.
Agentes suspensores: monoestearato de aluminio, slice coloidal

Geles acuosos.
Administracin de antibiticos.
Menor estabilidad.
Formulacin: dispersin de viscosizantes (teres de celulosa no inicos)
y polmeros acrlicos (Carbopol).

4. FORMAS FARMACUTICAS EN VETERINARIA

OTRAS VAS DE ADMINISTRACIN
Formas bucales bioadhesivas.
Tratamiento y prevencin de gingivitis y periodontitis (perros).

Nebulizadores y aerosoles.
Tratamiento del asma bronquial en
animales pequeos.
Administracin de vacunas.
Permite tratar grupos numerosos.

Enemas.
Efecto local.

Soluciones, suspensiones, pomadas y polvos ticos.

Tratamiento local de infeccin e inflamacin de odo externo.

5. BIBLIOGRAFA

J.P. McDonnell, L.B. Banker, The pharmacist and veterinary pharmaceutical

dosage forms. En: Modern Pharmaceutics 4 Ed. (Eds.: G.S. Banker, C.T. Rhodes).
Marcel Dekker, New York, 2002.
M.J. Rathbone, R. Gurny, Controlled release veterinary drug delivery, Biological and
pharmaceutical considerations. Elsevier. Amsterdam, 2000.
M.J. Rathbone, M.N. Martnez, Modified release drug delivery in veterinary medicine.
Drug Deliv. Today 7 (2002) 823-829.
G. Winzenburg, C. Schmidt, S. Fuchs, T. Kissel, Biodegradable polymers and their
potential use in parenteral veterinary drug delivery systems.
Adv. Drug Deliv. Rev. 56 (2004) 1453-1466.
M.J. Rathbone, J.R. Cardinal, C.R. Ogle, Mechanisms of drug release from veterinary
drug delivery systems.
Control. Release Veter. Drug Deliv. (2002) 17-50.