ANTIMICOTICOS

JORLADIS VANNESZA ERAZO MORENO

• Los hongos (del latín fungus) son microorganismos eucariotes que
forman parte de la microflora normal en animales y personas.
• son habitantes saprófitos de la tierra, y se encuentran en los
vegetales y en materia orgánica en descomposición.
• Si son hongos unicelulares se les Llama levaduras, y sin duda, la
más conocida es candida sp. A la "enfermedad" producida por los
hongos se le llama micosis, y sus manifestaciones clínicas son muy
variadas y pueden ser localizadas o generalizadas.
• Los hongos pueden ingresar al organismo por inhalación,
ingestión, introducción traumática de material contaminado o
contacto con superficies contaminadas.
Por su efecto, los antimicóticos o antifungales se dividen en:
• Fungicidas: en este grupo se encuentran entre otros las filipinas y la
natamicina. Su actividad es independiente de la dosis que se administre.
• Fungistáticos: su efecto depende de la dosis y puede verse inhibido
por la presencia de iones K+ o Mg2+. Algunos ejemplos son nistatina,
anfotericina B y candicidina.
Mecanismo de acció n
• Inhibidores de la síntesis de macromoléculas (flucitosina)
• Fármacos que alteran la función de barrera de la membrana
(polienos)
• lnhibidores de la síntesis de ergosterol (alilarninas,
tiocarbamatos, azoles, morfolinas)
• Sustancias que interactúan con los microtúbulos (griseofulvina)
POLIENOS
Anfotericina B
• Generalmente es fungistática, pero puede ser fungicida
dependiendo de la concentración.
• Farmacocinética: se absorbe por el tracto gastrointestinal, por
la vía oral y se excreta por la orina.
• Dosis:
-se ha utilizado anfotericina B en dosis de 0.5-1.5 mg/kg cada
tercer día por vía IV en 1 L de dextrosa al 5%.
- En el tratamiento de la meningitis por criptococos
(criptococosis) se han utilizado dosis altas de anfotericina B (1
mg/ kg/ día/ 6 semanas), que resultan eficaces en 75% de los
pacientes.
-Si se aumenta la dosis, la toxicosis se eleva en grado extremo.
• La anfotericína se puede aplicar por vía tópica, intraarticular,
intratecal, intravesical o en la pelvis renal en caso de que el
foco de infección requiera terapia adicional.
• Efectos adversos:
escalofríos, cefaleas, anorexia, pérdida de peso, náusea, vómito,
dolor muscular, dolor articular, dispepsia, dolor epigástrico,
diarrea, dolor local en el lugar de la infección, flebitis,
tromboflebitis, anemia normocrómica y normocítica,
hipopotasemia, hipocalcemia e hipomagnesemia.
Nistatina
• La nistatina es un antimicótico polieno producido por
Streptomyces noursei.
• Farmacodinámica:
• Tiene mecanismo de acción similar al de la anfotericina B. Se
une a los esteroles de la membrana, altera la permeabilidad y
permite la salida de K+ y otros constituyentes celulares. Este
efecto es exclusivo en hongos y no en bacterias, por lo que el
fármaco actúa como fungistático y en dosis altas como
fungicida.
• Espectro:
Tiene actividad contra una gran variedad de hongos patógenos,
pero es especialmente útil administrada por vía tópica y para
infecciones faríngeas y GI producidas por candida sp.

Farmacocinética:
Por lo general se utiliza por vía tópica o para el tratamiento de
micosis de las vías GI, desde donde no se absorbe. Se evita la
administración parenteral debido a que es extremadamente
tóxica para los tejidos internos.
• Dosis:
BOVINOS y EQUINOS: es útil en el tratamiento de diarreas
micóticas por sobredosificación de antibióticos de amplio
espectro, ej., oxitetraciclina, y se emplea a razón de 25 000-30
000 U/kg. Es útil en yeguas con metritis provocada por candida
sp.
Natamicina
• La natamicina es un antimicótico polieno semisintético eficaz
contra dermatófitos
• Es el único agente antimicótico aprobado para utilizarse por
vía ocular para el tratamiento de queratitis fungal. Se le
conoce también como pimaricina.
• Farmacodinámica :
Actúa en la membrana celular del hongo.
• Dosis:
es eficaz en casos de dermatomicosis por vía tópica con una
esponja en forma de solución de 100 ppm de natamicina en 1 L
de agua. Se administra en dos ocasiones, con intervalo de cuatro
días, con lo cual la recuperación puede tardar hasta cuatro
semanas.
Se ha utilizado con éxito en caballos con queratitis por Fusa1ium
sp.
El tratamiento recomendado es una gota de una solución al5%
cada 1-2 h/3 días, disminuyendo a seis a ocho aplicaciones al día
después de que se observe mejoría.
Griseofulvina
• La griseofulvina es un antibiótico benzofurano ciclohexano
fungistático que se obtiene a partir de Penicillium
griseofulvium y de P. janczewski.
• Su acción es fungistática
• Farmacocinética:
La griseofulvina se administra por VO y se absorbe rápida y
completamente. Al administrarla con alimento rico en grasa se
favorece su absorción
• Dosis:
CABALLOS: es útil en el tratamiento de infecciones de oído
provocadas por Trichophyton equinum y M. gypseum, en dosis
de 20-30 mg/ kg/ día.
Azoles
• vida media mayor, baja toxicidad y posiblemente mayor
actividad
• Se relacionan químicamente con los nitroimidazoles, como el
metronidazol y el mebendazol, conocidos por sus propiedades
antiparasitarias.
• Inhiben el desarrollo de los hongos mediante el bloqueo de la
biosíntesis de los lípidos fungales, particularmente del
ergosterol.
• Son fungistáticos, por lo que se requieren tratamientos
prolongados
Ketoconazol
• El ketoconazol es un imidazol antimicótico y fue el primer
fármaco de este grupo utilizado por VO.
• Farmacodinámica:
Inhibe la reacción enzimática (4α-desmetilación) en la que
interviene la enzima desmetilasa α-c-14 dependiente del
citocromo P-450.
inhibición del crecimiento celular y de la multiplicación.
-ketoconazol por lo general actúa como fungistático
Espectro:
casi siempre es fungistático contra hongos filamentosos,
incluyendo dermatófitos, levaduras y hongos dimórficos. Es
activo contra bacterias Gram positivas y algunos protozoarios.
• Farmacocinética:
Al administrarlo por VO se absorbe bien en la mayoría de las
especies.
Medio acido para su disolución.
Dosis:
caballos: para el tratamiento de infecciones fungales se
recomienda administrar una dosis de 10 mg/kg/día por vía oral
Para favorecer su absorción en caballos, se requiere diluirla
previamente en una solución 0.2 N de ácido clorhídrico (HCl).
Miconazol
• El miconazol es un antimicótico imidazol de amplio espectro
que además actúa sobre ciertas bacterias
• Tiene la capacidad de penetrar el epitelio cornea) intacto.
Administrado por vía tópica es útil en el tratamiento contra
dermatófitos, Aspergillus sp., candidiasis e infecciones por
Malassezia sp.
• Dosis:
CABALLOS: es un fármaco de primera opción en el tratamiento
de la queratitis fungal en caballos, en cuyo caso se recomienda
administrar en solución al1% cada 1-12 h, y se requieren cuatro
a seis semanas de tratamiento.
Enilconazol
• Indicaciones :
Caballos: puede administrarse en caballos para el tratamiento
de micosis en bolsas guturales.
TRIAZOLES

• vida media más alta, actividad por VO, menor toxicidad y,

posiblemente, mayor actividad antimicótica que los
imidazoles.
ltraconazol
• El itraconazol es un antimicótico triazol sintético
estructuralmente relacionado con el ketoconazol.
• Farmacodinámica:
-Es fungistático.
-alteran las membranas de los hongos susceptibles y su
permeabilidad, permiten la salida de los componentes celulares y
dañan los precursores de purinas y pirimidinas.
-Es un potente inhibidor de la mayoría de hongos patógenos que
afectan a animales
• Farmacocinetica:
Por VO se absorbe bien, pero la cantidad que se absorbe
depende del pH del estómago y de la presencia de alimento. Al
administrarse en animales con el estómago vacío la
biodisponibilidad es de 50% o menos y con alimento es casi de
100%

• Dosis:
CABALLOS: para el tratamiento de la aspergilosis administrar
3 mg/ kg/ 1-2 veces al día
bibliografia
• file:///C:/
Users/user/Desktop/yortanga/Farmacologia-Veterinaria-Terce
ra-Edicion-Sumano11.pdf
• http://
www.sibudec.cl/ebook/UDEC_Farmacologia_Veterinaria.pdf