[Año]

BENEMÉRITA UNIVERSIDAD AUTÓNOMA DE PUEBLA

FARMACOLOGÍA
Dr. ALBERTO JEREZANO DOMÍNGUEZ

STHEPANY MICHEL REYES BARILLAS

202053394
4to SEMESTRE
Lic. Estomatología
 ANALGÉSICOS
PARACETAMOL
Glucorónido

Sulfúrico

Cisteína

Citotoxicidad---Muerte celular

Daño hepático

Mucosa intestinal

KETOROLACO
El ketorolaco se metaboliza principalmente en el hígado. La ruta
metabólica principal del ketorolaco en humanos es la conjugación
del ácido glucurónico. La p-hidroxilación es una ruta adicional
menor.
IBUPROFENO

Reacciones de oxidación de fase I, se obtienen cuatro metabolitos: el 1-

hidroxiibuprofeno, el 2-hidroxiibuprofeno y el 3-hidroxiibuprofeno.

La glucuronidación es la reacción de fase II más importante en el

metabolismo del ibuprofeno en humanos

METAMIZOL
4- metilaminoantipirina (4-MAA), 4-aminoantipirina (4-AA), 4-formilaminoantipirina
(4-FAA) y 4- acetilaminoantipirina (4-AcAA).

DICLOFENACO

3´-hidroxi-, 4´-hidroxi-, 5-hidroxi-, 4´5-dihidroxi- y 3´-hidroxi-4´-metoxidiclofenaco→ conjugados

glucurónidos
ASPIRINA

ANTIINFLAMATORIOS
DICLOFENACO

3´-hidroxi-, 4´-hidroxi-, 5-hidroxi-, 4´5-dihidroxi- y 3´-hidroxi-4´-metoxidiclofenaco→ conjugados

glucurónidos

MELOXICAM
El metabolito principal, el 5´- carboximeloxicam (60 % de la dosis), se forma por oxidación de un
metabolito intermedio, el 5´-hidroximetilmeloxicam
IBUPROFENO

Reacciones de oxidación de fase I, se obtienen cuatro metabolitos: el 1-

hidroxiibuprofeno, el 2-hidroxiibuprofeno y el 3-hidroxiibuprofeno.

La glucuronidación es la reacción de fase II más importante en el

metabolismo del ibuprofeno en humanos

KETOPROFENO
Conjugación con ácido glucorónico y,
en mucha menor medida, mediante
hidroxilación

NAPROXENO
Se metaboliza
ampliamente en
el hígado

ANESTÉICOS
LIDOCAÍNA

Lidocaína se metaboliza rápidamente en el hígado y los

metabolitos y el fármaco inalterado se excretan por riñón. La
biotransformación incluye N-dealquilación oxidativa,
hidroxilación del anillo, división del enlace amida y conjugación.
La N-dealquilación, principal ruta de biotransformación , da lugar
a metabolitos monoetilglicinaxilidida y glicinaxilidida. Las
acciones farmacológicas y toxicológicas de estos metabolitos son
similares, pero menos potentes que los de lidocaína.

ARTICAINA
Descomposición del ácido carboxílico, formación de un grupo aminoácido por
ciclización interna y oxidación.

Hidrolizado por calinesterasas plasmáticas en su metabolito primario, ácido

articaínico que es metabolizado a glucorónido de ácido articaínico

MEPIVACAINA
oxidación, Ndesmetilación, hidroxilación y conjugación

Por oxidación, hidroxilación y conjugación.

Como todos los anestésicos locales de tipo amida, la mepivacaína es metabolizada en

buena medida en el hígado por las enzimas microsomales (citocromo P450 1A2
(CYP1A2)).
PROCAÍNA Después de la absorción sistémica de la Procaína, ésta es rápidamente hidrolizada
por la colinesterasa plasmática a ácido p-aminobenzoico y dietilaminometanol. Sólo
un 6% aproximadamente se liga a las proteínas plasmáticas.

BUPIVACAÍNA

El aclaramiento de bupivacaína es casi enteramente debido al metabolismo hepático, y depende del

aumento del flujo sanguíneo hepático y de la actividad de los enzimas metabólicos. La proporción de
extracción hepática es intermedia, de 0,40. Los principales metabolitos son la 2,6-pipecolixilidina (PPX) y
sus derivados.

ANTIBIÓTICOS
AMOXICILINA Por la orina es excretada de forma inactiva ácido penicilico en cantidades
equivalentes.

En el hombre el ácido penicilico de forma inactiva en cantidades equivalentes.

AZITROMICINA
Se han encontrado concentraciones de hasta 237 microgramos/ml de azitromicina
en la bilis humana junto con otros 10 metabolitos (formados por N- y O-
desmetilación, por hidroxilación de los anillos de desoxamina y del anillo de
glucosa, o por hidrólisis del conjugado cladinosa)
PENICILINA

Existen fármacos que no se metabolizan, como

es el caso de la penicilina, que se excreta del
organismo tal cual entra.

CEFALEXINA
Cefalexina no se metaboliza en el organismo

CLINDAMICINA

Clindamicina sufre biotransformación hepática, dando lugar a los

metabolitos activos N-demetil y sulfóxido y a otros metabolitos
inactivos.
REFERENCIAS:

• Biotransformación [Internet]. psiquiatria.com. [citado el 20 de enero de 2023]. Disponible en:

https://psiquiatria.com/glosario/biotransformacion
• Le J. Metabolismo de los fármacos [Internet]. Manual MSD versión para profesionales. [citado el 20 de enero de 2023]. Disponible en:
https://www.msdmanuals.com/es-mx/professional/farmacolog%C3%ADa-cl%C3%ADnica/farmacocin%C3%A9tica/metabolismo-de-los-
f%C3%A1rmacos
• Técnica F, Nombre D. Clindamicina Normon 300 mg/2 ml [Internet]. Aemps.es. [citado el 20 de enero de 2023]. Disponible en:
https://cima.aemps.es/cima/pdfs/ft/63669/FT_63669.pdf