PARACETAMOL (ACETAMINOFENO)
La dosis normal para analgesia y el control de la fiebre es de 325 a 1,000 mg cada cuatro horas, hasta un máximo de 4
gramos al día
Sol 100 mg y Tabs 500 mg
* PARACETAMOL es un analgésico y antipirético
eficaz para el control del dolor leve o moderado
causado por afecciones de dolor odontogénico,
neuralgias, procedimientos quirúrgicos menores,
etc.
BIOTRANSFORMACIÓN
Hígado:
conjugación con ácido glucurónico
conjugación con ácido sulfúrico
Una pequeña fracción (- del 4%) se metaboliza por el citocromo P450
produciendo un intermedio reactivo (N-acetil benzoquinona imina) que, en
condiciones normales de uso, se detoxifica rápidamente por el glutatión
reducido y se elimina en la orina después de la conjugación con cisteína y con
ácido mercaptúrico
La vida media de eliminación del paracetamol es de 2 a 4 h en los pacientes con
función hepática normal y es prácticamente indetectable en el plasma 8 h
después de su administración.
Analgésico y antipirético. Inhibe la síntesis de prostaglandinas en el SNC y
bloquea la generación del impulso doloroso a nivel periférico. Actúa sobre el
centro hipotalámico regulador de la temperatura.
Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes del
medicamento. Pacientes con enfermedades hepáticas (con insuficiencia
hepática o sin ella) o hepatitis viral (aumenta el riesgo de hepatotoxicidad).
 IBUPROFENO
Dosis máxima 2400 mg/día. Como antipirético o analgésico, se recomiendan 400 mg cada 6-8 horas, pues la
pauta de 600 mg/dosis no ha demostrado mayor efectividad y sí un aumento de efectos secundarios.

Sol 100 mg y Tabs 500 mg BIOTRANSFORMACIÓN

Ibuprofeno es ampliamente metabolizado en el hígado por hidroxilación y carboxilación

del grupo isobutilo y sus metabolitos carecen de actividad farmacológica.
Inhibición de la síntesis de prostaglandinas a nivel periférico.

400 mg cada 6 a 8 horas si es necesario.

Su vida media de eliminación es de unas 2 horas aproximadamente.

El ibuprofeno se une fuertemente a las proteínas plasmáticas. 

Hipersensibilidad conocida a ibuprofeno, a otros AINE o a cualquiera de los excipientes de

Se utiliza para el tratamiento del dolor
moderado en postoperatorio, en dolor dental,
postepisiotomía, dismenorrea primaria, dolor
de cabeza.
la formulación. Pacientes que hayan experimentado crisis de asma, rinitis aguda, urticaria,
edema angioneurótico u otras reacciones de tipo alérgico tras haber utilizado sustancias
de acción similar (p. ej. Ácido acetilsalicílico u otros AINE). Enfermedad inflamatoria
intestinal activa Disfunción renal grave. Disfunción hepática grave. Pacientes con diátesis
hemorrágica u otros trastornos de la coagulación. Antecedentes de hemorragia
gastrointestinal o perforación
 METAMIZOL
Dosis máxima 2400 mg/día. Como antipirético o analgésico, se recomiendan 400 mg cada 6-8 horas, pues la pauta de 600 mg/dosis no ha
demostrado mayor efectividad y sí un aumento de efectos secundarios.

BIOTRANSFORMACIÓN

El principal metabolito de metamizol, 4 -MAA, se metaboliza posteriormente en el hígado, por

oxidación y desmetilación seguida de una acetilación. Los principales metabolitos de metamizol son
4 - metil -amino -antipirina (MAA), 4 -amino - antipirina (AA), 4 - formil -amino - antipirina (FAA)
y 4 - acetil -amino - antipirina (AAA)
Inhibición de la síntesis de prostaglandinas.

4 g/día por vía oral o 5 g/día por vía parenteral en mayores de 15 años y contraindicar el uso durante
el tercer trimestre de la gestación y durante la lactancia
La vida media de eliminación del metamizol radiomarcado es de aproximadamente 10 horas. La
absorción de metamizol por vía intramuscular es rápida (menor de 30 minutos) y alcanza una
concentración máxima en 1 a 1,5 horas.
Los datos sugieren que metamizol y su principal metabolito (4 - metil -amino - antipirina) 9 de 11
pueden tener un modo de acción combinado central y periférico.

Está indicado para el dolor severo, dolor pacientes que hayan experimentado con anterioridad reacciones de hipersensibilidad o reacciones
hematológicas a medicamentos que contienen metamizol, otras pirazolonas o pirazolidinas
postraumático y quirúrgico, cefalea, dolor (isopropilaminofena zona, propifenazona, fenazona o fenilbutazona), así como pacientes con
tumoral, dolor espasmódico asociado con hipersensibilidad a alguno de los excipientes

espasmos del músculo liso

 AZITROMICINA
La azitromicina se usa para tratar ciertas infecciones bacterianas, como la bronquitis, neumonía, enfermedades de transmisión sexual (ETS)
e infecciones de los oídos, pulmones, senos nasales, piel, garganta y órganos reproductivos.

BIOTRANSFORMACIÓN

NO SE METABOLIZA El fármaco no se metaboliza y es eliminado sobre todo

por las heces. La eliminación urinaria supone menos del 10% de la dosis
Inhibe la síntesis de proteínas bacterianas por unión a la subunidad 50s del
ribosoma e inhibiendo la translocación de los péptidos.
Debe administrarse en una única dosis al día. En el caso de niños y adolescentes:
en general, con la única excepción del tratamiento de la faringoamigdalitis
estreptocócica, la dosis recomendada es de 10 mg/kg/día, administrados en una
sola toma, durante 3 días consecutivos
El mecanismo de acción de azitromicina se basa en la supresión de la síntesis
proteica bacteriana, por unión a la subunidad 50S ribosómica y por tanto, la
inhibición de la translocación de péptidos
La azitromicina pertenece a una clase de medicamentos Su vida media de eliminación es de aproximadamente 68 h.
llamados antibióticos macrólidos. Su acción consiste en
detener el crecimiento de las bacterias.
 ADRENALINA
Se usa para el tratamiento de las reacciones alérgicas graves. Las reacciones alérgicas pueden ser de tipo asma, de rinitis, de conjuntivitis,
de inflamación, de piel, digestivas, o generalizadas como la anafilaxia.
La epinefrina pertenece a una clase de medicamentos
llamados agonistas alfa y beta adrenérgicos (agentes
simpatomiméticos). Funciona al relajar los músculos de las
vías respiratorias y estrechar los vasos sanguíneos.
BIOTRANSFORMACIÓN
La adrenalina se inactiva rápidamente en el organismo, principalmente en el hígado por la acción
de las enzimas catecol - O - metiltransferasa (COMT) y monoaminoxidasa (MAO). La mayor parte
de una dosis de adrenalina se excreta en la orina en forma de metabolitos.
Debe administrarse en una única dosis al día. En el caso de niños y adolescentes: en general, con la
única excepción del tratamiento de la faringoamigdalitis estreptocócica, la dosis recomendada es
de 10 mg/kg/día, administrados en una sola toma, durante 3 días consecutivos
La vida media plasmática de la adrenalina es de 2-3 minutos. Sin embargo, por vía subcutánea o
intramuscular, la vasoconstricción local puede retrasar la absorción, de modo que los efectos
durarían mucho más tiempo de lo que cabría esperar por su vida media.
inhibe generalmente las contracciones espontáneas o las inducidas por oxitocina en el útero
grávido humano y puede retrasar la segunda etapa del parto. En dosis suficientes para reducir las
contracciones uterinas, la adrenalina puede provocar un período prolongado de atonía uterina con
hemorragia. Estimula el sistema nervioso simpático (receptores alfa y ß), aumentando de esa forma
la frecuencia cardiaca, gasto cardíaco y circulación coronaria.
Pacientes con hipersensibilidad conocida a algún excipiente, cuando se disponga de una
presentación alternativa de adrenalina o un vasopresor alternativo.
 KETOROLACO
Ketorolaco se usa para aliviar el dolor moderadamente fuerte, por lo general después de una operación quirúrgica. Pertenece a una clase de
medicamentos llamados antiinflamatorios sin esteroides. Funciona al detener la producción de una sustancia que causa dolor, fiebre e
inflamación.
Ketorolaco trometamol, principio activo de este
medicamento, es un antiinflamatorio no esteroideo (AINE).
Su mecanismo de acción es la inhibición de la actividad de
la ciclooxigenasa y por tanto de la síntesis de las
prostaglandinas.
BIOTRANSFORMACIÓN
El ketorolaco se metaboliza principalmente en el hígado. La ruta metabólica principal del ketorolaco
en humanos es la conjugación del ácido glucurónico. La p - hidroxilación es una ruta adicional
menor.
es la inhibición de la actividad de la ciclooxigenasa y por tanto de la síntesis de las prostaglandinas.
A pesar de poseer actividad antipirética y antiinflamatoria, a las dosis analgésicas el efecto
antiinflamatorio del ketorolaco es menor que el de otros AINE’s.
La dosis oral es de 1 comprimido (10 mg) cada 4 a 6 horas, de acuerdo con la intensidad del dolor,
no debiendo sobrepasar los 4 comprimidos al día (40 mg/día). La duración del tratamiento por vía
oral no debe superar los 7 días.
La vida media del fármaco es de aproximadamente 5 horas en adultos y de 7 horas en el anciano. La
farmacocinética del ketorolaco en el hombre tras dosis únicas o múltiples es lineal, alcanzándose
niveles estacionarios tras su administración 4 veces al día.
Dado que pueden producirse reacciones alérgicas (desde broncoespasmo hasta choque anafiláctico),
es necesario tener inmediatamente disponibles las necesarias medidas terapéuticas cuando se
administre la primera dosis de ketorolaco trometamol Accord 30 mg/ml solución inyectable.
Contraindicaciones y 4.4. Advertencias y precauciones especiales de empleo).
 ASPIRINA
La aspirina pertenece a un grupo de medicamentos llamados salicilatos. Su acción consiste en detener la producción de ciertas sustancias
naturales que causan fiebre, dolor, inflamación y coágulos sanguíneos.

BIOTRANSFORMACIÓN

El ácido acetilsalicílico se convierte rápidamente en su principal metabolito activo, el ácido salicílico. El

grupo acetilo del ácido acetilsalicílico comienza a separarse por hidrólisis incluso durante el paso a través
de la mucosa intestinal, pero este proceso tiene lugar principalmente en el hígado. Sus metabolitos son
ácido salicilúrico, glucurónido salicil - fenólico, salicilacil glucurónido, ácido gentísico y ácido
gentisúrico. Gran parte de esto se debe a la disminución de la producción de prostaglandinas y TXA2.
Mecanismo de acción se basa en su efecto inhibitorio sobre la enzima ciclooxigenasa, implicada en la
síntesis de prostaglandinas, lo que impide la estimulación de los receptores del dolor por la bradiquinina y
otras sustancias a nivel periférico. Asimismo, en el alivio del dolor son posibles efectos centrales sobre el
hipotálamo.

Las dosis bajas de aspirina, como 75 a 100 miligramos (mg), pero más comúnmente 81 mg, pueden ser
efectivas en prevenir ataques cardíacos o accidentes cerebrovasculares. Los proveedores de atención
médica generalmente recetan una dosis diaria de entre 75 mg y 325 mg (la pastilla de concentración
regular).

Con una vida media de 15-20 minutos, independientemente de la dosis. El ácido salicílico se excreta
Medicamento que reduce el dolor, la fiebre, la parcialmente inalterado, y se metaboliza parcialmente en conjugación con la glicina y el ácido glucurónico,
inflamación y la coagulación de la sangre. La y por oxidación.
aspirina es un tipo de antiinflamatorio no esteroide.
También está en estudio para la prevención del
cáncer.
 NAPROXENO SÓDICO
Antiinflamatorio, analgésico, antipirético. El naproxeno de venta libre se usa para reducir la fiebre y aliviar los dolores leves por cefaleas, dolores
musculares, artritis, periodos menstruales, resfriado común; dolor de muelas y dolor de espalda. El naproxeno pertenece a una clase de medicamentos
llamados AINE.

BIOTRANSFORMACIÓN
El naproxeno se metaboliza ampliamente en el hígado a 6 - O - desmetilnaproxeno.

Al igual que otros agentes antiinflamatorios no esteroideos, naproxeno inhibe la prostaglandina

sintetasa
Naproxeno sódico es un antiinflamatorio no esteroideo (AINE), de acción analgésica,
antiinflamatoria y antipirética. El naproxeno sódico es un derivado del ácido propiónico relacionado
químicamente con el grupo de los ácidos arilacéticos. El naproxeno sódico es un sólido cristalino de
color blanco a blancoamarillento fácilmente soluble en agua a pH neutro. Se ha comprobado su
efecto antiinflamatorio incluso en animales suprarrenalectomiz ados, lo cual indica que su acción no
está mediada a través del eje hipofisiario - suprarrenal. Al igual que otros agentes antiinflamatorios
no esteroideos, naproxeno inhibe la prostaglandina sintetasa si bien el mecanismo exacto de la
acción antiinflamatoria se desconoce para este tipo de productos

La vida media plasmática es de entre 12 y 15 horas, lo que le permite alcanzar un estado

estacionario a los 3 días de la iniciación de la terapia en un régimen de dosis dos veces al día.

Medicamento que reduce el dolor, la fiebre, la inflamación

y la coagulación de la sangre. La aspirina es un tipo de
antiinflamatorio no esteroide. También está en estudio para
la prevención del cáncer.
 AMOXICILINA
La amoxicilina se usa para tratar ciertas infecciones causadas por bacterias, como la neumonía, la bronquitis (infección de las vías
respiratorias que van a los pulmones) y las infecciones de los oídos, la nariz, la garganta, las vías urinarias y la piel

BIOTRANSFORMACIÓN

La amoxicilina se excreta parcialmente en la orina en la forma inactiva ácido

peniciloico en cantidades equivalentes a un 10 - 25% de la dosis inicial. En el hombre,
el ácido clavulánico se metaboliza ampliamente, y se elimina por la orina y heces, y
en forma de dióxido de carbono en el aire expirado.
en la ruta biosintética del peptidoglicano bacteriano, que es un componente estructural integral de
la pared celular bacteriana. La inhibición de la síntesis del peptidoglicano produce un
debilitamiento de la pared celular, que normalmente va seguido por la lisis celular y la muerte.

La vía principal de eliminación de amoxicilina es la vía renal, mientras que el ácido clavulánico se
elimina por mecanismos tanto renales como no renales. Amoxicilina/ácido clavulánico tiene una
semi-vida de eliminación de aproximadamente una hora y una media de aclaramiento total de
unos 25 l/h en sujetos sanos. Aproximadamente el 60 - 70% de la amoxicilina y de un 40 a un 65%
del ácido clavulánico se excretan inalterados por la orina durante las primeras seis horas tras la
administración de amoxicilina/ácido clavulánico 250 mg/125 mg o 500 mg/125 mg comprimidos.

En la amoxicilina el intervalo más frecuente es cada Hipersensibilidad a los principios activos, a las penicilinas o a alguno de los excipientes.
Antecedentes de reacciones de hipersensibilidad inmediata grave (anafilaxia) a otros agentes
8 horas, pero en algunos casos su médico le puede betalactámicos (por ejemplo a cefalosporina, carbapenem o monobactam). Pacientes con
indicar tomarla cada 12 horas. antecedentes de ictericia o insuficiencia hepática debida a amoxicilina/ácido clavulánico
 01 Paracetamol: N02BE01
Mecanismo de acción:
Analgésico y antipirético.
Inhibe la síntesis de prostaglandinas en el
SNC y bloquea la generación del impulso
doloroso a nivel periférico. Actúa sobre el
centro hipotalámico regulador de la
temperatura.
Indicaciones terapéuticas:
- Oral o rectal: fiebre; dolor de cualquier
etiología de intensidad leve o moderado.
- IV: dolor moderado y fiebre, a corto plazo,
cuando existe necesidad urgente o no son
posibles otras vías.
Modo de administración:
Comprimido bucodispersable: deshacer en la boca
antes de ser tragado.
Granulado efervescente: disolver en un vaso de agua, tomar
cuando cese el burbujeo.
Solución oral: puede tomarse diluida en agua, leche o
zumo de frutas o bien directamente.
Polvo para solución oral: tomar disuelto en agua.
Granulado para solución oral: disolver en ½ vaso de agua
fría y tomar inmediatamente.
Supositorio: introducir profundamente en el recto. Si está
demasiado blando para utilizarlo, enfríelo en la nevera
durante 30 min o bajo el chorro de agua fría antes de quitar
la envoltura
 Posología: Contraindicaciones:
- Oral: ads.: 1g/6-8 h o ads. Y niños > 12 años: 500-650 mg/4-6 h; máx. 4 g/día. Hipersensibilidad a paracetamol, a clorhidrato
- Niños desde 0 meses: 15 mg/kg/6 h o 10 mg/kg/4 h. I.R.: Clcr < 10 ml/min: intervalo mín. entre de propacetamol (profármaco del
tomas, 8 h; Clcr 10-15 ml/min, 6 h.
- Ancianos, reducir dosis en un 25%. paracetamol).
- Rectal: niños: 15 mg/kg cada 6 h o 10 mg/kg cada 4 h. No sobrepasar los 60 mg/kg para niños con peso Insuficiencia hepatocelular grave. Hepatitis
< a 25 kg y los 80 mg/kg con peso entre 25-37 kg. Ads. Y adolescentes: 600-1.300 mg/6 h, máx. 5g/día.
- IV (perfus. De 15 min): dosis según peso del paciente:
vírica.
- Para evitar errores de dosis en recién nacidos y niños y confusión entre miligramos y mililitros. El volumen Antecedentes recientes de rectitis, anitis o
de paracetamol a administrar se diluirá hasta 1/10 en una solución de ClNa al 0,9% o de glucosa al 5% y se
administrará en perfusión continua. El intervalo mínimo entre cada administración de paracetamol IV debe rectorragias (solo para forma rectal).
ser de al menos 4 h y no deben administrarse más de 4 dosis en 24 h.
- En I.R. grave: mín. intervalo entre dosis, 6 h. Con ≤50 kg, los cálculos de dosificación se realizarán
en función del peso Hepatotoxicidad potenciada por:
- Alcohol, isoniazida.
Advertencias y precauciones:
• I.H., hepatitis aguda, concomitante con sustancias que afectan a la función hepática,
Biodisponibilidad disminuida y
deshidratación por abuso del alcohol y malnutrición crónica. potenciación de la toxicidad por:
• Alcoholismo crónico; I.R.; insuf. Cardiaca grave; afecciones pulmonares; anemia. Asmáticos
sensibles al AAS (reacción cruzada).
• En alcohólicos o en caso de I.H.: no sobrepasar 2 g paracetamol/día.
- anticonvulsivantes
• Niños < 3 años. Riesgo de reacciones graves en la piel, como pustulosis exantemática aguda
generalizada, s. de Stevens-Johnson, y necrólisis epidérmica tóxica Niveles plasmáticos disminuidos por:
• Vía IV, precaución en malnutrición crónica y deshidratación.
• En soluciones para perfusión: anomalías fetales por sobredosis. estrógenos
• Insuficiencia renal. Uso ocasional, la administración prolongada de dosis aumenta el riesgo de
aparición de efectos renales adversos. I.R.: Clcr < 10 ml/min: intervalo mín. entre tomas, 8 h; Clcr
10-15 ml/min, 6 h.
 Embarazo:
Disminuye efecto de: No se han descrito problemas en humanos. Aunque no se han realizado estudios
controlados, se ha demostrado que el paracetamol atraviesa la placenta, por lo que se
Diuréticos de asa, lamotrigina, zidovudina. recomienda no administrar paracetamol salvo en caso de necesidad.
Lactancia:
Acción aumentada por: Compatible. Aunque se excreta en leche en pequeñas cantidades, no se ha detectado
Probenecid, isoniazida, propranolol. en la orina de lactantes. Puede utilizarse a dosis terapéuticas.
Reacciones adversas:
Efecto disminuido por: Raras: malestar, nivel aumentado de transaminasas, hipotensión, hepatotoxicidad,
erupción cutánea, alteraciones hematológicas, hipoglucemia, piuria estéril.
Anticolinérgicos, colestiramina.

Absorción aumentada por:

Metoclopramida, domperidona. Vida media
La vida media de eliminación del paracetamol es de 2 a 4 h en los pacientes con función
Lab: sangre hepática normal y es prácticamente indetectable en el plasma 8 h después de su administración.
aumento de glucosa, teofilina y ác. úrico; reducción de glucosa por método
oxidasa-peroxidasa. Interacción con otros medicamentos
Anticoagulantes orales (acenocumarol, warfarina): posible potenciación del efecto
anticoagulante, por inhibición de la síntesis hepática de factores de coagulación.
Lab: orina - Anticonvulsivantes (fenitoína, fenobarbital, metilfenobarbital, primidona): disminución de la
Aumenta valores de metadrenalina y ác. Úrico; falsos + en determinación de ác. biodisponibilidad del paracetamol así como potenciación de la hepatotoxicidad a sobredosis,
5-hidroxi indol acético en pruebas con el reactivo nitrosonaftol. Aumenta tiempo debido a la inducción del metabolismo hepático.
de protrombina. Suspender 3 días antes de pruebas de función pancreática - Flucloxacilina: Se debe tener precaución cuando se utiliza de forma concomitante con
flucloxacilina, ya que la administración concurrente se ha asociado con acidosis metabólica
mediante bentiromida. - Diureticos del asa: puede disminuir la excreción renal de prostaglandinas y la actividad de la
renina plasmática.
- Probenecid: incrementa la semivida plasmática del paracetamol, al disminuir la degradación y
Estructura Molecular - Propranolol: aumento de los niveles plasmáticos de paracetamol
- Resinas de intercambio iónico (colestiramina): disminución en la absorción del paracetamol,
con
posible inhibición de su efecto
 Sobredosificación:
• El fallo hepático puede producir muerte.
• Antídoto, N-acetilcisteína: ads.: dosis de ataque: 150 mg/kg IV lenta, o
diluidos en 200 ml de dextrosa 5% durante 15 min; mantenimiento: 50
mg/kg en 500 ml dextrosa 5%, infus. Lenta de 4 h, seguido de 100 mg/kg
en 1.000 ml dextrosa 5%, infus. Lenta de 16 h.
• En niños, ajustar volumen de dextrosa 5% según edad y peso para evitar
congestión vascular pulmonar. Interrumpir cuando los niveles hemáticos
de paracetamol sean < 200 mcg/ml. Efectividad máx. del antídoto antes
de 4 h desde la intoxicación; ineficaz a partir de 15 h.
•
• - Oral: administrar N-acetilcisteína antes de 10 h. Ads., inicial, 140
mg/kg + 17 dosis de 70 mg/kg, una cada 4 h. Diluir cada dosis al 5% en
bebida de cola, zumo de naranja o agua.
• En soluciones para perfusión: anomalías fetales por sobredosis (posible
afectación fetal en el contexto de la sobre-dosis materna de paracetamol).
 M01AE01 : IBUPROFENO
PRODUCTOS ANTIINFLAMATORIOS Y ANTIRREUMÁTICOS NO
ESTEROIDEOS
Incluyen fármacos de estructuras químicas muy diversas, pero todos producen en
mayor o menor grado una acción antiinflamatoria, analgésica y antipirética. Se
clasifican según su estructura química en: butilpirazolidinas, derivados del ác.
Acético, oxicams, derivados del ác. Propiónico, fenamatos, coxibs y otros agentes
antiinflamatorios y antirreumáticos no esteroideos.Los AINE pueden alterar la
función renal y por tanto agravar el síndrome de agotamiento-deshidratación y el
golpe de calor.
DERIVADOS DEL ÁCIDO PROPIÓNICO
Presentan menor potencia antiinflamatoria pero mejor tolerabilidad que el AAS,
indometacina y fenilbutazona
Mecanismo de acción:
Inhibición de la síntesis de prostaglandinas a nivel periférico.
Indicaciones terapéuticas:
- Vía oral: artritis reumatoide,espondilitis anquilopoyética, artrosis y
otros procesos reumáticos agudos o crónicos. Alteraciones
musculoesqueléticas con dolor e inflamación. Sintomático del dolor
leve o moderado (dolor dental, dolor posquirúrgico, dolor de cabeza,
migraña). Dismenorrea primaria. Cuadros febriles.
- - Vía IV: Sintomático a corto plazo del dolor moderado y la fiebre
 Posología:
Oral.Ads: Procesos dolorosos de intensidad leve-moderada y cuadros febriles:
200-400 mg/4-6 h ó 400 mg/6-8 h; máx. 1200 mg/día; máx. 2400 mg/día.
- Artritis reumatoide: 1200-1800 mg/día; mantenimiento: 800-1200 mg/día; máx.
2400 mg/día.
- Dismenorrea 1aria: 400 mg hasta alivio del dolor; máx. 1200 mg/día.
Niños: Alivio sintomático de los dolores ocasionales leves o moderados y cuadros
febriles: 3 meses-12 años: 20-30 mg/kg/día en 3-4 tomas, el intervalo entre dosis
dependerá de la evolución pero nunca será inferior a 4 h. Artritis reumatoide
juvenil: máx. 40 mg/kg/día.
IV.Ads.: Tto. de dolor moderado y fiebre: dosis diaria recomendada: 1200-1600
mg en dosis multiples. 400-600 mg/6-8 h según sea necesario, no exceder de la
dosis máxima diaria de 2400 mg
Modo de administración:
Vía oral. Administrar con comidas o con leche especialmente si se notan
molestias digestivas.
Vía IV: administrar como una perfus.IV durante 30 min.
Advertencias y precauciones:
I.H. leve-moderada (reducir dosis inicial), I.R. leve-moderada (reducir
dosis inicial), ancianos, niños con deshidratación grave.
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a ibuprofeno o a otros AINE; historial de broncoespasmo,
asma, rinitis, angioedema o urticaria asociada con el consumo de AAS u otros
AINEs; antecedentes de hemorragia gastrointestinal o perforación.
Anteriores con AINE, úlcera péptica/hemorragia gastrointestinal activa o
recidivante o antecedentes de úlcera péptica/hemorragia recurrente; enf.
Inflamatoria intestinal activa; I.R. grave; I.H. grave; insuf. Cardiaca grave;
diátesis hemorrágica u otros trastornos de la coagulación; tercer trimestre de
la gestación; hemorragias cerebrovasculares u otras hemorragias activas,
trastornos coronarios; deshidratación grave (causada por vómitos, diarrea o
ingesta insuficiente de líquidos). Además por vía IV: dolor perioperatorio por
cirugía de ajuste del injerto de bypass de arteria coronaria.
Antecedentes de:
Colitis ulcerosa, enf. De Crohn, HTA y/o insuf. Cardiaca, asma bronquial,
reacciones alérgicas, trastornos hematopoyéticos, lupus eritematoso sistémico
o enf. Mixta del tejido conectivo. Riesgo de hemorragia gastrointestinal,
úlcera o perforación es mayor cuando se utilizan dosis crecientes de AINE,
con antecedentes de úlcera y ancianos.
Concomitante con anticoagulantes orales del tipo dicumarínicos,
antiagregantes plaquetarios del tipo AAS, corticoides orales y ISRS ya que
podrían elevar el riesgo de úlcera o sangrado gastrointestinal.
 Insuficiencia hepática: Efecto aditivo en la inhibición plaquetaria con:
Contraindicado en I.H. grave. Precaución en I.H. leve-moderada, reducir dosis Ticlopidina.
inicial. Aumenta riesgo de hematotoxicidad de:
Insuficiencia renal: zidovudina.
Contraindicado en I.R. grave. Precaución en I.R. leve-moderada, reducir dosis Potencia tiempo de sangrado de:
inicial. Anticoagulantes.
Interacciones: Riesgo aumentado de hemorragia y úlcera gastrointestinal con:
Incremento del riesgo de úlcera gastrointestinal y hemorragia con: AINES, Corticosteroides, bifosfonatos o oxipentifilina, inhibidores selectivos de
anticoagulantes orales del tipo dicumarínicos, antiagregantes plaquetarios del tipo ciclooxigenasa-2.
AAS, corticoides orales y ISRS. Concentraciones plasmáticas aumentadas por:
Reduce eficacia de: Probenecid y sulfinpirazona.
Furosemida, diuréticos tiazídicos.
Reduce efecto hipotensor de: Efecto disminuido por:
ß-bloqueantes, IECA, antagonistas de la angiotensina II.. Resinas de intercambio iónico (colestiramina).
Potencia toxicidad de:
Riesgo de hiperpotasemia con: tacrina
Diuréticos ahorradores de potasio. Potencia el efecto nefrotóxico de:
Reduce efecto de: aminoglucósidos
mifepristona Lactancia:
Aumenta niveles plasmáticos de: El ibuprofeno y sus metabolitos pasan en bajas concentraciones a la leche
Digoxina, fenitoína y litio. materna. Hasta la fecha no se conocen efectos dañinos en niños, por lo que en
Aumenta toxicidad de: general no es necesario interrumpir la lactancia con leche materna durante un
Metotrexato, hidantoínas, sulfamidas, baclofeno. tratamiento corto con la dosis recomendada para dolor y fiebre.
Potencia lesiones gastrointestinales con:
Salicilatos, fenilbutazona, indometacina y otros AINE.

Aumenta efecto de:

Hipoglucemiantes orales e insulina.
Embarazo:
Primer y segundo trimestre de la gestación: la inhibición de la síntesis de
prostaglandinas, puede afectar negativamente la gestación y/o el desarrollo del
embrión/feto. Datos procedentes sugieren un aumento del riesgo de aborto y de
malformaciones cardiacas y gastrosquisis. El riesgo absoluto de malformaciones
cardiacas se incrementó desde menos del 1% hasta aproximadamente el 1,5%.
Parece que el riesgo aumenta con la dosis y la duración del tratamiento.
Tercer trimestre de la gestación:
Durante el tercer trimestre de la gestación, todos los inhibidores de la síntesis de
prostaglandinas pueden exponer al feto a:
- Toxicidad cardiopulmonar
- Disfunción renal, que puede progresar a fallo
Efectos sobre la capacidad de conducir:
Los pacientes que experimenten mareo, vértigo, alteraciones visuales u otros
trastornos del sistema nervioso central mientras estén tomando ibuprofeno,
deberán abstenerse de conducir o manejar maquinaria. Si se administra una sola
dosis de ibuprofeno o durante un periodo corto, no es necesario adoptar
precauciones.
Reacciones adversas:
Úlcera péptica, perforación y hemorragia gastrointestinal, náuseas,
vómitos, diarrea, flatulencia, estreñimiento, dispepsia, dolor abdominal,
melena, hematemesis, estomatitis ulcerativa, exacerbación de colitis
ulcerosa y enf. De Crohn; fatiga o somnolencia, dolor de cabeza, mareos;
vértigo; erupción cutánea; dolor y sensación de quemazón en el lugar de
iny.
Vida media
La vida media plasmática de la droga es de 2-3 horas. Es metabolizado en
el hígado por oxidación a dos formas inactivas; aproximadamente 50-60
% de una dosis oral se excreta en la orina de esta forma o como sus
conjugados glucurónidos dentro de las 24 horas.
 M01AE02 : NAPROXENO
PRODUCTOS ANTIINFLAMATORIOS Y ANTIRREUMÁTICOS NO ESTEROIDEOS

Incluyen fármacos de estructuras químicas muy diversas, pero todos producen en mayor o menor grado una acción antiinflamatoria, analgésica y antipirética.

Se clasifican según su estructura química en:

Butilpirazolidinas, derivados del ác. Acético, oxicams, derivados del ác. Propiónico, fenamatos, coxibs y otros agentes antiinflamatorios y antirreumáticos no
esteroideos.

Los AINE pueden alterar la función renal y por tanto agravar el síndrome de agotamiento-deshidratación y el golpe de calor lo que debe ser tenido en cuenta en
situaciones de ola de calor.

DERIVADOS DEL ÁCIDO PROPIÓNICO

Presentan menor potencia antiinflamatoria pero mejor tolerabilidad que el AAS, indometacina y fenilbutazona.

Mecanismo de acción:

Inhibe la prostaglandina sintetasa.

Vida media:

Vida media plasmática es de entre 12 y 15 horas, lo que le permite alcanzar un estado estacionario a los 3 días de la iniciación de la terapia en un régimen de dosis dos
veces al día.

Indicaciones terapéuticas:
Tto. Sintomático del dolor leve-moderado. Estados febriles.
Artritis reumatoide, artritis reumatoide juvenil, osteoporosis, episodios agudos de
gota, espondilitis anquilosante, síndromes reumatoides, dismenorrea, alteraciones
musculoesqueléticas con dolor e inflamación.
Tto. Sintomático de crisis agudas de migraña. Menorragia 1aria o 2aria a un
dispositivo intrauterino.
Alteraciones muscoequeléticas:
Inflamatorias agudas: iniciar con 500 mg, seguir con 250 mg/6-8 h; máx. 1.250
mg/día.
- Dolor leve-moderado, fiebre: 200 mg/8-12 h o iniciar con 400 mg y 200 mg a las
12 h si fuese necesario.
- Crisis agudas de migraña: 825 mg al 1er síntoma, y ½ h después 275 mg.
- Menorragia 1aria o 2aria a un dispositivo intrauterino: 825-1375 mg/día en dos
tomas 1er día de menstruación, seguir 4 días siguientes con 550-1.100 mg/día.
Niños, artritis reumatoide juvenil: 10 mg/kg/día a intervalos de 12 h.
Posología:
Oral:
- Artritis reumatoide, osteoporosis, artrosis, espondilitis anquilosante: inicial: 250-
500 mg/12 h, ó 500-1.000 mg/día (dosis única/noche), ó 550/12 h ó 550-1100 mg
(dosis única); mantenimiento: 500-1.000 mg/día. Con dolor severo, rigidez
matutina y previamente tratado con otro AINE: iniciar con 750-1.000 mg/día.
- Gota aguda: iniciar con 750 mg, a las 8 h 500 mg; seguir con 250 mg/8 h hasta
remisión, ó 825 mg, seguida de 275 mg/8 h hasta que el ataque haya remitido.
- Dismenorrea: iniciar con 500-550 mg seguir con 250-275 mg/6-8 h.
Modo de administración:
Vía oral. Administrar enteros, con leche o comida, especialmente si se notan
molestias digestivas.
Precaución en I.H.
Insuficiencia renal:
Contraindicado en I.R. grave.
Precaución en I.R.
Interacciones:
Potencia toxicidad de: metotrexato.
Inhibe efecto natriurético de: furosemida.
Contraindicaciones:
Historial de o con asma, rinitis, urticarias, pólipos nasales, angioedema,
colitis ulcerosa.
I.H grave, I.R. grave. Niños < 2 años. Antecedentes de hemorragia
gastrointestinal o perforación relacionados con tto. Anteriores con AINEs.
Úlcera péptica/hemorragia gastrointestional activa o recidivante (dos o más
episodios diferentes de ulceración o hemorragia comprobados). Insuf.
Cardiaca grave. Tercer trimestre de la gestación.
Advertencias y precauciones:
I.H., I.R. y ancianos,antecedentes de colitis ulcerosa, enf. De Crohn;
antecedentes de HTA y/o insuf. Cardiaca. Riesgo de hemorragia
gastrointestinal, úlcera o perforación es mayor en pacientes con antecedentes
de úlcera y ancianos. Valorar riesgo/beneficio en: HTA, ICC, enf. Coronaria
establecida, arteriopatía periférica y/o enf. De larga duración con factores de
riesgo cardiovascular, Interrumpir si aparecen alteraciones visuales. Altera la
fertilidad femenina. Riesgo de reacciones anafilácticas (sin exposición previa
o con historial de angioedema, asma, rinitis, pólipos nasales, asma, urticaria).
 Reduce efecto antihipertensor de:
ß-bloqueantes.
Aumenta concentraciones plasmáticas de:
Litio, hidantoínas, anticoagulantes, sulfonamidas, digoxina.
Aumenta riesgo de I.R. con:
IECA.
Concentración plasmática aumentada por:
probenecid
Riesgo de sangrado gastrointestinal con:
Inhibidores selectivos de la COX-2 e ISRS.
Los datos clínicos farmacodinámicos sugieren que el uso concomitante de
naproxeno con AAS durante más de un día consecutivo, puede inhibir el efecto
antiplaquetario del AAS a bajas dosis y esta inhibición puede persistir durante
varios días después de finalizar el tto con naproxeno. La relevancia clínica de esta
interacción es desconocida.
Lab:
Test de valoración función adrenal. Pruebas urinarias de ác. 5-hidroxi-
indolacético y 17-cetosteroides. Puede prolongarse el tiempo de sangría. Puede
producir un aumento de las concentraciones sanguíneas de nitrógeno ureico, así
como de las concentraciones séricas de creatinina y potasio. Puede producir un
descenso del aclaramiento de creatinina.
Pruebas de la función hepática:
Puede aumentar los valores de la actividad de las transaminasas.
Embarazo:
Primer y segundo trimestre de la gestación: la inhibición de la síntesis de
prostaglandinas, puede afectar negativamente la gestación y/o el desarrollo
del embrión/feto. Datos procedentes del riesgo de aborto y de
malformaciones cardiacas y gastrosquisis tras el uso de un inhibidor de la
síntesis de prostaglandinas en etapas tempranas. El riesgo absoluto de
malformaciones cardíacas se incrementó desde menos del 1%.
Tercer trimestre de la gestación: durante el tercer trimestre de la gestación,
todos los inhibidores de la síntesis de prostaglandinas pueden exponer al
feto a:
- Toxicidad cardio-pulmonar
- Disfunción renal, que puede progresar a fallo renal
Lactancia:
Evitar. Se excreta en la leche materna aproximadamente 1%. No se
recomienda durante el período de lactancia.
Efectos sobre la capacidad de conducir:
Algunos pacientes experimentan somnolencia, mareo, vértigo, insomnio o
depresión durante el tratamiento. Los afectados por estos u otros efectos
similares deberán ser precavidos a la hora de desempeñar actividades que
requieran gran atención.
Reacciones adversas:
Oral: úlceras dolor epigástrico, cefaleas, náuseas, vómitos, diarrea,
flatulencia, colitis y enfermedad de Crohn; edema periférico moderado,
zumbido de oídos, vértigo, somnolencia.
Rectal: hemorragia vaginal o sensación de molestia, dolor, ardor o picor.
Combinación con otros fármacos :
La combinación a dosis fija de naproxeno y esomeprazol*
(naproxeno/esomeprazol) aúna la eficacia del naproxeno como AINE,
con una menor incidencia de úlceras asociadas a AINE y una mejor
tolerabilidad en el tracto digestivo alto, debidas al esomeprazol, un
IBP11
Reacciones adversas:
Paracetamol + naproxeno
Pueden inhibir el efecto natriurético de la furosemida y aumentar la
concentración plasmática de litio. Los AINE pueden reducir el efecto
antihipertensivo del propanolol y otros betabloqueantes. El naproxeno
sódico puede aumentar significativamente los niveles plasmáticos y la
vida media del probenecid, puede incrementar el riesgo de fallo renal
asociado con el uso de los IECA I. Cuando se administra paracetamol en
forma conjunta con fenobarbital, se disminuye el efecto de este último,
en el caso de los anticoagulantes se incrementa el efecto de éstos.
 METAMIZOL SÓDICO: N02BB02
ANALGÉSICOS Y ANTIPIRÉTICOS: PIRAZOLONAS
Incluye metamizol solo y propifenazona asociada. Poseen efecto analgésico y antipirético, pero carece de efecto antiinflamatorio.
Mecanismo de acción: Pirazolona analgésica no acídica, no narcótica, con efectos analgésicos, antipiréticos y espasmolíticos.Indicaciones terapéuticas:
Dolor (posoperatorio o postraumático, tipo cólico o de origen tumoral) y fiebre graves y resistentes.

Posología:

Oral: 3 ó 4 veces/día (cada 6 a 8 horas)

Modo de administración:

Las gotas orales en solución se administran con un poco de agua.

Contraindicaciones:

Hipersensibilidad o agranulocitosis previa a pirazolonas; función de la médula ósea deteriorada o trastornos sistema hematopoyético; broncoespasmo o reacciones
anafilácticas urticaria, rinitis, angioedema) por analgésicos; porfiria aguda intermitente; deficiencia congénita de G6PDH; niños < 3 meses o peso < 5 kg; 3er
trimestre de embarazo y lactancia.

Advertencias y precauciones:

Induce agranulocitosis de origen inmunoalérgicoraramente grave e incluso mortal. En caso de agranulocitosis o neutropenia interrumpir y controlar y monitorizar
el recuento hematológico.
Mayor riesgo de reacciones anafilácticas:

Pacientes con asma bronquial, especialmente con rinosinusitis poliposa; urticaria crónica; intolerancia al alcohol y a colorantes y/o conservantes.

Riesgo de hipotensión en pacientes con: hipotensión preexistente (< 100 mmHg), hipovolemia, deshidratación, inestabilidad o insuf. Circulatoria, fiebre alta, enf.
Cardiaca coronaria o estenosis de vasos sanguíneos cerebrales; vigilar a estos pacientes. I.H. o I.R. Insuficiencia hepática:

Precaución. Evitar dosis elevadas.

Insuficiencia renal:

Precaución. Evitar dosis elevadas.

Interacciones:

Disminuye nivel plasmático de: ciclosporina Efecto sinérgico con: alcohol.

Embarazo: atraviesa la placenta. No hay evidencia que sea nocivo sobre el feto: metamizol no muestra efectos teratogénicos en ratas y conejos, y únicamente se
han observado efectos fetotóxicos a dosis elevadas. Sin embargo, no se dispone de datos clínicos suficientes acerca de su uso durante el embarazo. Por lo tanto, no
se recomienda utilizarlo durante los tres primeros meses del embarazo. Solamente se empleará en los tres meses siguientes, periodo comprendido entre el cuarto y el
sexto mes, cuando el médico sopese con precaución el posible beneficio frente al riesgo. Sin embargo, no se deberá utilizar durante los tres últimos meses de la
gestación; esto es porque, aunque metamizol sea un inhibidor débil de la síntesis de las prostaglandinas, no se puede descartar la posibilidad del cierre prematuro del
conducto arterial y complicaciones perinatales debido a la alteración de la agregación plaquetaria en la madre y en el neonato.
Vida media:

La vida media de eliminación del metamizol radiomarcado es de aproximadamente 10 horas. La absorción de metamizol por vía intramuscular es rápida (menor de
30 minutos) y alcanza una concentración máxima en 1 a 1,5 horas.

Estructura Molecular:

Interacción con otros fármacos:

Metotrexato y otros antineoplásicos: otros antineoplásicos puede aumentar la toxicidad sanguínea de los antineoplásicos particularmente en pacientes de edad
avanzada.

Clorpromazina: Puede provocar hipotermia grave.

Reacciones adversas:

Digestivos: Son náuseas, sequedad de boca y vómitos. Se han observado erosiones gástricas con 3 g diarios de metamizol

Hematológicos: leucopenia, agranulocitosis, trombocitopenia. La incidencia real de agranulocitosis es muy baja: del orden de 5-8 casos/millón de habitantes/año y
la de anemia aplásica, de 2-3 casos millón de habitantes/ año.

Reacciones anafilácticas o anafilactoides: picor, urticaria, hinchazón, angioedema, broncoespasmo, arritmias, choque.

Dermatológicas: erupciones, síndrome de Stevens-Johnson o síndrome de Lyell.

Otras: la reacción adversa más frecuente es dolor en el lugar de la inyección, seguida de sensación de calor y sudoración. Color rojo en la orina.
 MISOPROSTOL: N02BB02
ANTIULCEROSOS: PROSTAGLANDINAS
En caso de embarazo, aumenta la frecuencia e intensidad de las contracciones del músculo liso uterino. Por este motivo, se han comunicado casos de desviación de
uso de este fármaco para inducir abortos.
Mecanismo de acción:
Análogo sintético de la PGE1, con propiedades antiulcerosas, antisecretoras gástrica y una acción citoprotectora de la mucosa gastrointestinal. La actividad
antisecretora está mediada por la acción directa en los receptores específicos de las prostaglandinas situados en la superficie de las células parietales gástricas.
Indicaciones terapéuticas:
En ads. Para la prevención de las lesiones gastrointestinales inducidas por la administración de AINE en pacientes que requieren tratamientos de larga duración con
AINE y para el tto. De la úlcera duodenal
Posología:
Oral, ads.:- Prevención de lesiones gastrointestinales inducidas por AINE: 200 mcg 2-4 veces/día, durante las comidas y al acostarse. Dosis máx.: 400-800 mcg/día.-
Tto. de la úlcera duodenal: 200 mcg 4 veces/día, durante las comidas y al acostarse, 4-8 sem.
Modo de administración:
Vía oral. Vía oral. Los comp. Se administrarán durante o después de las comidas y antes de acostarse con suficiente cantidad de líquido y de acuerdo a la posología
prescrita.
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a misoprostol o a otras prostaglandinas; mujeres embarazadas, mujeres en las que no se pueda descartar un embarazo o en mujeres que planean un
embarazo, ya que misoprostol aumenta el tono uterino y las contracciones durante el embarazo que pueden causar una expulsión total o parcial de los productos de la
concepción; mujeres en edad fértil que no utilicen métodos anticonceptivos efectivos.
Advertencias y precauciones:
En I.R. grave iniciar el tto. Con dosis bajas; no se ha establecido la seguridad y eficacia en niños < 18 años; no iniciar el tto. En mujeres en edad fértil hasta que se
haya descartado un posible embarazo y utilizar un método anticonceptivo adecuado durante el tto.; interrumpir el tto. Si se sospecha de la existencia de embarazo;
riesgo de hemorragia, ulceración y perforación gastrointestinal en tto. realizar endoscopia y biopsia antes de su uso para confirmar la ausencia de una enf. Maligna
en la parte superior del tracto gastrointestinal; monitorizar pacientes con enf. Inflamatoria intestinal y aquellos en los que la deshidratación pueda ser peligrosa;
precaución en enfer. Si la paciente deseara continuar con su embarazo tras la exposición a misprostol en el útero, realizar un estrecho seguimiento ecográfico,
prestando especial atención a las extremidades y la cabeza; notificados casos de rotura uterina con el uso de prostaglandinas durante el 2º o tercer trimestre de
embarazo, fundamentalmente en mujeres multíparas o con cesárea previa
Interacciones
Incremento de transaminasas y edema periférico con: AINE. Aumenta ligeramente la concentración plasmática de:propranolol.Evitar con: antiácidos con Mg (puede
empeorar la diarrea).
Embarazo:
Está contraindicado durante el embarazo. Teniendo en cuenta los datos derivados de la experiencia en humanos,misoprostol aumenta el tono uterino y las
contracciones que se asocian con abortos, nacimientos prematuros, defectos de nacimiento y muerte fetal. Produce efectos farmacológicos perjudiciales durante el
embarazo y/o en el feto/recién nacido. Las mujeres en edad fértil deben utilizar métodos anticonceptivos efectivos durante y hasta finalizar el tratamiento .
Lactancia:
Se ha detectado misoprostol/metabolitos en recién nacidos /niños lactantes de mujeres tratadas con estemedicamento. No se conoce el efecto de misoprostol en
recién nacidos /niños. Misoprostol no debe utilizarse durante la lactancia
Efectos sobre la capacidad de conducir:
Puede causar mareos. Los pacientes deberán ser informados acerca del efecto en la conducción y manejo demaquinaria.
Vida media:
Es de 20 a 40 minutos. El máximo nivel terapéutico lo alcanza a los 26 minutos después de su administración. b) Vaginal: La biodisponibilidad es 3 veces mayor que
por vía oral.
Reacciones adversas:
Mareos, cefalea; diarrea, dolor abdominal,
estreñimiento, dispepsia, flatulencia, náusea y vómito; erupción.
Estructura Molecular:
 N02BA01 : ACETILSALICÍLICO ÁCIDO
OTROS ANALGÉSICOS Y ANTIPIRÉTICOS
El AAS posee efecto analgésico, antipirético y antiinflamatorio.
ANALGÉSICOS Y ANTIPIRÉTICOS: DERIVADOS DEL ÁCIDO SALICÍLICO
Fármacos que se utilizan para dolor de grado leve a moderado.
Mecanismo de acción:
Analgésico y antipirético. Inhibe la síntesis de prostaglandinas, lo que impide la estimulación de los receptores del dolor por bradiquinina y otras sustancias.
Efecto antiagregante plaquetario irreversible.
Indicaciones terapéuticas:
Tto. sintomático del dolor (de cabeza, dental, menstrual, muscular, lumbalgia). Fiebre. Tto. de la inflamación no reumática. Tto. de artritis reumatoide, artritis
juvenil, osteoartritis y fiebre reumática.
Posología:
Oral. Dolor (de cabeza, dental, menstrual, muscular, lumbalgia), fiebre: ads. y >16 años: 500 mg/4-6 h; máx. 4 g/día.por vía oral.
Como antiinflamatorio:
Dosis habitual: 4 g/día en 4 tomas.
Modo de administración:
Vía oral. Tomar con las comidas o con leche, no con el estómago vacío.
Insuficiencia hepática:
Contraindicado en I.H. grave. Precaución en I.H. leve o moderada
Insuficiencia renal:
Contraindicado en I.R. grave. Precaución en I.R.
Contraindicaciones:
Úlcera gastroduodenal aguda, crónica o recurrente; molestias gástricas de repetición, antecedentes de hemorragia o perforación gástrica tras tto. Con AAS o
AINE; diátesis hemorrágica; historia de asma o asma inducida por salicilatos o medicamentos de acción similar; hipersensibilidad a salicilatos, AINE o
tartrazina; antecedentes de mastocitosis para los que el uso de AAS puede inducir reacciones graves de hipersensibilidad (incluyendo shock circulatorio con
rubor, hipotensión, taquicardia y vómitos); trastornos de coagulación; I.R., I.H. o cardiaca graves; pólipos nasales asociados a asma inducidos o exacerbados por
AAS; tto. Con metotrexato a dosis de 15 mg/sem o superiores; menores de 16 años (riesgo de s. de Reye); 3er trimestre embarazo a dosis > 100 mg/día.
Advertencias y precauciones:
Ingestión habitual de alcohol (riesgo de hemorragia gástrica), deficiencia de G6PD estrecha vigilancia debido a riesgo de hemólisis, urticaria, rinitis, HTA,
disfunción hepática, I.R., con problemas de circulación cardiovascular, ancianos. No tomar antes (1 sem) o después de extracción dental o cirugía, ni en caso de
gota, metrorragias o menorragias. Riesgo de hemorragia, ulceración y perforación del tramo digestivo alto. No utilizar en niños < 16 años que tengan enf. Virales,
en algunas enf. Víricas (gripe A, gripe B, varicela), hay riesgo del s. Reye. No usar sistemáticamente como preventivo de molestias de vacunación. Usar la dosis
menor efectiva. Si se mantiene: el dolor >5 días, la fiebre >3 días, empeoran o aparecen otros síntomas, evaluar situación clínica.
Interacciones:
Aumenta el riesgo de hemorragia con: anticoagulantes, trombolíticos, antiagregantes plaquetarios, ISRS y alcohol.
Aumenta nefrotoxicidad de: ciclosporina
Riesgo de úlceras y hemorragias gastrointestinales con: corticoides (excepto hidrocortisona utilizada como terapia de sustitución en la enfermedad de Addison),
AINES.
Riesgo de fallo renal agudo con: diuréticos, IECA, ARA II.
Aumenta el efecto de:
insulina y sulfonilureas.
Disminuye el efecto de:
Interferón alfa, antihipertensivos betabloqueantes, uricosúricos (probenecid y sulfinpirazona), IECA, ARA II.
Aumenta riesgo de ototoxicidad de:
vancomicina
Aumenta concentraciones plasmáticas de:
Barbitúricos, digoxina, fenitoína, litio, zidovudina, ácido valproico, metotrexato (no asociar con metotrexato a dosis 15 mg/sem o superiores y a dosis bajas
monitorizar hemograma y función renal).
Potencia la acción y toxicicidad de:
acetazolamida
Eliminación renal aumentada por:
antiácidos
Concentraciones plasmáticas aumentadas por:
Uricosúricos.
Toxicidad potenciada por:
Cimetidina, ranitidina, zidovudina.
Lab:
En sangre: aumento de glucosa, paracetamol y proteínas totales; reducción de ALT, albúmina, fosfatasa alcalina, colesterol, CPK, LDH y proteínas totales. En orina:
reducción de ác. 5-hidroxi-indolacético, ác. 4-hidroxi-3-metoxi-mandélico, estrógenos totales y glucosa.
Metamizol puede reducir el efecto antiagregante plaquetario del ácido acetilsalicílico si se administra concomitantemente. Por consiguiente, esta combinación se
debe usar con precaución en pacientes que están tomando dosis bajas de ácido acetilsalicílico como cardioprotector.
Embarazo:
El ácido acetilsalicílico atraviesa la barrera placentaria. Estudios epidemiológicos sugieren un aumento del riesgo de abortos y de malformaciones congénitas
(incluyendo malformaciones cardiacas y gastrosquisis). Durante el primer y segundo trimestre del embarazo, no se debería administrar ácido acetilsalicílico a menos
que sea estrictamente necesario.
Está contraindicado su uso en el tercer trimestre del embarazo, ya que su administración en el tercer trimestre puede prolongar el parto y contribuir al sangrado
maternal o neonatal y al cierre prematuro del ductus arterial.
Lactancia:
El AAS se excreta a través de la leche materna, por lo que no se recomienda su utilización durante el período de lactancia debido al riesgo de que se produzcan en el
niño efectos adversos
Vida media:
Después de la administración de la aspirina los niveles en el plasma aparecen entre los 5 y 30 minutos teniendo el pico máximo de concentración a los 30 minutos y
prolongándose hasta 2 horas. La vía de eliminación del plasma es de 15 a 20 minutos pero la inhibición plaquetaria persiste hasta 7 días
Reacciones adversas:
Aumento del riesgo de hemorragia, hemorragias perioperatorias, hematomas, epistaxis, sangrado urogenital y/o gingival, hipoprotrombinemia, rinitis, espasmo
bronquial paroxístico, disnea grave, asma, congestión nasal; hemorragia gastrointestinal, dolor abdominal y gastrointestinal, náuseas, dispepsia, vómitos, úlcera
gástrica/duodenal, urticaria, erupción, angioedema, prurito. Si aparece sordera, tinnitus o mareos.
Estructura Molecular
Aumenta el efecto de:
insulina y sulfonilureas.
Disminuye el efecto de:
Interferón alfa, antihipertensivos betabloqueantes, uricosúricos (probenecid y sulfinpirazona), IECA, ARA II.
Aumenta riesgo de ototoxicidad de:
Vancomicina
Aumenta concentraciones plasmáticas de:
Barbitúricos, digoxina, fenitoína, litio, zidovudina, ácido valproico, metotrexato (no asociar con metotrexato a dosis 15 mg/sem o superiores y a
dosis bajas monitorizar hemograma y función renal).
Potencia la acción y toxicicidad de:
acetazolamida
Eliminación renal aumentada por:
antiácidos
Concentraciones plasmáticas aumentadas por:
Uricosúricos.
Toxicidad potenciada por:
Cimetidina, ranitidina, zidovudina.
 TRAMADOL ARISTO
50 mg cápsulas E.F.G.
COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA
Una cápsula de TRAMADOL ARISTO 50 mg contiene 50 mg de Tramadol (D.O.E.) clorhidrato
FORMA FARMACÉUTICA
TRAMADOL ARISTO 50 mg se presenta en cápsulas de gelatina dura.
Indicaciones terapéuticas
Tratamiento del dolor de intensidad moderada a severa.
Posología y forma de administración
La dosis debe ajustarse a la intensidad del dolor y a la sensibilidad individual de cada paciente.
TRAMADOL ARISTO 50 mg se administrará por vía oral, con suficiente líquido, independientemente de las comidas.
La posología adultos y adolescentes mayores de 12 años, Normalmente, la dosis inicial de TRAMADOL ARISTO 50 mg es de 50-100 mg (1 ó 2 cápsulas) seguida de
50 ó 100 mg cada 6-8 horas, sin sobrepasar una dosis diaria de 400 mg (8 cápsulas).

Pacientes de edad avanzada: En general no es necesario adaptar la dosis sin insuficiencia renal o hepática sintomática. En pacientes de edad más avanzada (mayores
de 75 años) puede producirse una prolongación de la eliminación.
En pacientes con insuficiencia renal y/o hepática
La eliminación es lenta. En estos pacientes la prolongación de los intervalos de dosificación se debe considerar cuidadosamente, según las necesidades del paciente.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad. En intoxicaciones agudas originadas por alcohol, hipnóticos, analgésicos, opioides o psicotrópicos.- En pacientes bajo tratamiento con inhibidores
de la MAO o que los han recibido en el transcurso de las últimas dos semanas.- Insuficiencia respiratoria grave.- Epilepsia no controlada.- Insuficiencia renal grave
(aclaramiento de creatinina < 10 ml/min.)- Insuficiencia hepática grave.
 Fertilidad, embarazo y lactancia
Atraviesa la barrera placentaria. Estudios con tramadol en animales revelaron a muy altas dosis, efectos en el desarrollo de los órganos, osificación y mortalidad
neonatal. No se observaron efectos teratogénicos. Por tanto, no debe ser utilizado en mujeres embarazadas. Administrado antes o durante el parto, tramadol no afecta la
contractibilidad uterina. En el neonato puede inducir alteraciones de la frecuencia respiratoria que en general no tienen relevancia clínica.
Reacciones adversas
Son náuseas y vértigos, las cuales se presentan en más del 10% de los pacientes.
Alteraciones del hígado y sistema biliar: En algunos casos, se ha observado un incremento de las enzimas hepáticas. Alteraciones cutáneas: Frecuentemente (1-10%):
sudoración. Poco frecuentemente (<1%): reacciones cutáneas. Alteraciones músculo-esqueléticas: Raramente (<0,1%): debilidad motora. Alteraciones urinarias:
Raramente (<0,1%): dificultad en la micción y retención urinaria.Otras alteraciones: Raramente (<0,1%): reacciones alérgicas y anafilaxia, agitación, ansiedad,
nerviosismo, insomnio, temblor y síntomas gastrointestinales. Trastornos del metabolismo y de la nutrición Frecuencia no conocida: hipoglucemia
Sobredosis
Síntomas 6 de 9 Fundamentalmente es de esperar en las intoxicaciones con un cuadro sintomatológico similar al de otros analgésicos de efecto central (opióides). En
particular, este cuadro incluye miosis, vómito, colapso cardiovascular, perturbación del conocimiento hasta estados comatosos, convulsiones y depresión respiratoria o
incluso paro respiratorio.
Tratamiento
Mantener despejadas las vías respiratorias (aspiración), mantener la respiración y circulación según el cuadro sintomatológico. Se procederá a la evacuación gástrica
mediante la inducción del vómito al lavado gástrico. En caso de depresión respiratoria se debe utilizar como antídoto naloxona.
Vida media:
La vida media de eliminación de tramadol es de aproximadamente 6 horas. Sin embargo, la vida media aumenta a 9 horas con las cápsulas de Tram- One, debido al
mayor tiempo de absorción.
Estructura Molecular