Antiagregantes
Por el contrario, la PGE y la prostaciclina (PGI)
plaquetarios – DV
Generalidades
El colágeno expuesto por la lesión activa la fosfolipasa
A2 (FLA2) que sintetiza ac. Araquidónico a partir de
fosfolípidos, los cuales vía ciclooxigenasa 1 o 2 (COX)
pasarán a tromboxano A2 (TXA2) que será secretado
fuera de la cel.
El TXA2 secretado tiene su receptor en la misma mb
plaquetaria, que activará a la fosfolipasa C (FLC) la cual
vía inositol fosfato 3 (PIP3) movilizará el calcio
intraplaquetario permitiendo la salida de vesículas
(gránulos alfa con fibrinógeno, FvW, trombospondina, F
V y XI, HMWK y gránulos densos con ADP, serotonina,
histamina, Ca) y el cambio estructural del R de Mb/GP
IIb IIIa que aumenta su afinidad al fibrinógeno,
permitiendo a través de este la unión a otras plaquetas,
proceso que será más estable gracias al FvW.
Además, el ADP de los gránulos densos liberados se
unirá al receptor P2Y de la Mb plaquetaria que activará
la FLC promoviendo una mayor liberación de gránulos
procoagulantes. De la misma forma el R de trombina de
la Mb plaquetaria activa la FLC.
aumentan el AMPc intracelular que inhibirá a la FLC
disminuyendo la liberación de procoagulantes; el óxido
nítrico (NO) aumenta por su parte el GMPc que también
inhibe a la FLC; AMPc y GMPc son inhibidos por la
fosfodiesterasa (PDE3).
Dicho esto, las familias de antiagregantes plaquetarios
son:
- Inh COX1: Ácido acetilsalicílico
(AAS/aspirina), trifusal
- Inh PSY/ADP: Clopidogrel, Ticagrelor,
Prasugrel
- Inh PDE3: Cilostazol, Dipiridamol
- Inh GP IIb/IIIa: Abcisximab
Aspirina
- Dosis 100-300 mg/día (75-325 mg) VO
- Acción irreversible -> vida media plaquetaria 7 días
-> Por este tiempo debe quitarse AAS antes de un
procedimiento con alto riesgo de sangrado
- En todo IAM junto con el O2, monitor y exámenes
administro AAS + Clopidogrel +/- NTG o morfina
para decidir si es IAM CEST entre angiografía
(<90’) o fibrinolisis (>90’)
- C en embarazo -> si riesgo > beneficio (max 100
mg)
- RAM:
o Hemorragias: digestiva, epistaxis
o Úlcera gástrica
o Hepatotoxicidad -> Falla hepática
o Sd de Reye: edema cerebral (alt estado
mental y vómitos) y falla hepática en niños,
asociada a infecciones virales y a AAS por
lo que no se recomienda su uso en ningún
caso excepto Kawasaki
- CI: <16 años (Reye), Asma (inh COX -> aumento
disponibilidad de Ac araquidónico para formar
leucotrienos), hemofilia, insuf renal/IC/IH
Clopidogrel
- Dosis: 75 mg VO
- Acción irreversible -> 7 días -> Por este tiempo debe
quitarse el Clopidogrel antes de un procedimiento
con alto riesgo de sangrado
- C en embarazo -> si riesgo > beneficio
- RAM: PTT, epistaxis, diarrea

Ticagrelor
- Dosis: 180 mg de carga + 90 mg c/12 hrs x 12 meses
- Mucho más potente y no se metaboliza -> útil en
insuficiencia hepática
- D en embarazo (contraindicado)
- RAM: hemorragias, disnea, bradicardia

Prasugrel
- Dosis: 60 mg de carga + 5 a 10 mg/día x 12 meses (5
en >75 años)
- Es más potente y estable
- D en embarazo (contraindicado)
- RAM: hemorragias, anemia