Tecnología y Control de

Medicamentos I Comprimidos

COMPRIMIDOS
Son preparaciones de consistencia sólida, de
forma y tamaño variable, obtenidos por
aglomeración, bajo presión, de una o varias
sustancias medicamentosas adicionadas o no de
adyuvantes.
adyuvantes.

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Tableta

Es un derivado de tabla.
tabla. Es un sólido que
contiene una gran proporción de azúcar con un
fármaco y generalmente se obtiene por MOLDEO
o por presión en un molde.
molde.

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Pastilla
Corresponde a un sacarolado sólido,
compuesto de azúcar con fármaco y
coadyuvante, que se aglomera por semifusión,
semifusión,
dándole forma (en general cónica) al dejarlo
caer sobre una superficie fría.
fría.
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Comprimido
Forma posológica que se obtiene por presión

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VENTAJAS

• Posología: Dosificación exacta del principio activo.

• Alta estabilidad: Menos incompatibilidades.
• Se enmascaran caracteres organolépticos desagradables.
• Facilidad de administración.
• Facilidad de envasado y transporte.
• Facilidad de identificación.
• Elegancia farmacéutica.

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INCONVENIENTES
• Dificultad de ingestión por algunos pacientes.
• Manufactura compleja.
• Biodisponibilidad variable.
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CLASIFICACIÓN DE COMPRIMIDOS

• Comprimidos simples.
• Comprimidos recubiertos.
• Comprimidos de biodisponibilidad programada.
• Comprimidos especiales

• Comprimidos sublinguales y bucales.

• Comprimidos masticables.
• Comprimidos efervescentes.
• Comprimidos multicapa.

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CLASIFICACIÓN DE COMPRIMIDOS (1)

• Comprimidos orales para ingestión.

• Comprimidos convencionales.
• Comprimidos masticables.
• Comprimidos multicapa.
• Comprimidos recubiertos.

• Comprimidos que se mantienen en la cavidad oral.

• Comprimidos bucales.
• Comprimidos sublinguales.

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CLASIFICACIÓN DE COMPRIMIDOS (2)

• Comprimidos administrados por otras vías.

• Comprimidos vaginales.
• Comprimidos de implantación subcutánea.

• Comprimidos destinados a dispersarse o disolverse

antes de la administración.
• Comprimidos efervescentes.
• Comprimidos solubles.
• Comprimidos dispersables.
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CONSTITUYENTES DE LOS COMPRIMIDOS

• Principio Activo.
• Excipientes.
• Diluyentes.
• Absorbentes
• Aglutinantes.
• Desintegrantes.
Desintegrantes.
• Lubrificantes.
* Colorantes.
* Saborizantes.
* Recubrimientos.

* Agua.

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EXCIPIENTE
Cualquier sustancia farmacológicamente
inactiva a la dosis utilizada, que se incorpora a una
forma de dosificación para facilitar o hacer
posible su fabricación y además es un
modificador potencial de la respuesta terapéutica.
terapéutica.

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DILUYENTES
Son productos inertes que se adicionan al fármaco
a comprimir con el fin de originar comprimidos de
peso conveniente cuando el principio activo se va a
dosificar en pequeñas cantidades.
cantidades.

Función:
• Uniformar y hacer constante el peso de los comprimidos.
• Diluir fármacos potentes.
• Disminuir reacciones de incompatibilidad entre fármacos en
un mismo comprimido.
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Ejemplos de Diluyentes

• Almidón y derivados (Maíz o Trigo).

• Sacarosa en polvo.
• Lactosa (en sus diversas formas).
• Celulosa (y productos relacionados).
• Sales de calcio (carbonato, sulfato, fosfato, etc).
• Diluyentes especiales: Acido bórico, cloruro de sodio,
caolín, silicatos, etc.

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Principales características de diluyentes de

comprimidos.

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Propiedades comparativas de algunos diluyentes de

uso habitual.
Escala desde 0 (nula) a 5 (buena/alta)

A: Compresibilidad. B: Flujo. C: Solubilidad. D: Disgregación. E:

Higroscopicidad. F: Lubricación. G: Estabilidad
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ABSORBENTES

Son sustancias que se adicionan con la

finalidad de absorber el agua procedente de
extractos, tinturas, soluciones oleosas de
vitaminas liposolubles o de fijar ciertos principios
volátiles, como las esencias o mezclas eutécticas
de fármacos.
fármacos.

También sirven para incorporar principios

activos higroscópicos, evitando que la humedad
atmosférica o residual de los polvos provoque
una alteración de los fármacos.
fármacos.

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Ejemplos de Absorbentes

• Almidón
• Lactosa
• Fosfato de calcio
• Carbonato de magnesio
• Tierra de infusorios
• Sacarosa en polvo
• Trisilicato de magnesio
• Aerosil

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AGLUTINANTES

Son compuestos conformados por macro-

macro-
moléculas de cadena larga que al aplicarse en
forma de dispersión sobre una masa
pulverulenta, dejan, después de evaporarse el
disolvente, una película de gran adhesividad que
permite la aglomeración de las partículas.
partículas.
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Ejemplos de Aglutinantes

• Almidón • Pectina

• Dextrinas • Gelatina

• Goma arábiga • Derivados de celulosa

• Goma de tragacanto • Polivinilpirrolidona (PVP)

• Agar-
Agar-Agar • Polietilenglicoles

• Alginato de sodio • Sacarosa

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Aglutinantes usados en procesos de granulación

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DISGREGANTES

Son sustancias que se añaden a los comprimidos

para promover su ruptura cuando se ponen en
contacto con medios de naturaleza acuosa.
acuosa.

Su objetivo es provocar la rápida disgregación del

comprimido, así como incrementar el área
superficial de los fragmentos del mismo, con el fin
de conseguir la rápida liberación.
liberación.
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Mecanismo de acción de los disgregantes

• Aumentando el volumen al ponerse en contacto con los

fluidos acuosos, lo que favorece la separación de las
partículas que constituyen el comprimido,
incrementándose su superficie específica y, en
consecuencia, la velocidad de disolución.
disolución.
• Disolviéndose en el agua y formando en el comprimido unos
canalículos o capilares que facilitan la penetración de
los fluidos y, en consecuencia, su desmoronamiento.
desmoronamiento.
• Reaccionando con el agua para dar lugar a la
liberación de un gas, habitualmente CO2.

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Fases de desintegración y disolución a partir de

un comprimido

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Disgregantes más utilizados y proporciones

recomendadas en la formulación.

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LUBRIFICANTES
Funciones:
• Mejoran la fluidez del granulado y, por tanto, el llenado
de la cámara de compresión, lo que es muy importante
para la regularidad de peso de los comprimidos. (Poder
deslizante).
• Disminuyen la adherencia del polvo a los punzones y a la
matriz (Poder antiadherente).
• Reducen las fricciones entre partículas durante la
compresión, lo que asegura una mejor transmisión de la
fuerza de compresión en la masa del granulado (Poder
antifricción).
Acción complementaria:
complementaria:
• Los lubricantes confieren un correcto acabado y
ausencia de tacto pulverulento a los comprimidos.

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Funciones de algunos agentes lubricantes usados

en la fabricación de comprimidos
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SOLVENTES DE HUMECTACIÓN

Agente humectante habitual:

habitual: Agua
Otros agentes:
agentes: Alcohol etílico, alcohol isopropílico o
solventes metilados de uso
industrial de costo más bajo.
bajo.

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COLORANTES
Además de su valor estético, sirven para
distinguir un producto de otro y como control
durante el proceso de fabricación.
fabricación. Se adicionan
en una cantidad que no sobrepase el 0.05%
05%.

Colorantes limitados y certificados por la FDA

• pigmentos sintéticos.
• lacas (pigmentos adsorbidos sobre hidróxido de
aluminio)
• colorantes naturales y derivados.

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SABORIZANTES Y AROMATIZANTES
El uso de saborizantes y aromatizantes se
limita a los comprimidos masticables y otros
destinados a ser disueltos en la boca.
boca.

Los saborizantes más empleados en Farmacia son

aceites esenciales dispersados en arcillas o
microencapsulados.
microencapsulados. Se adicionan en cantidades del
0.5 al 0.75%
75%.
• Fenoles (mentol, timol, eugenol,
eugenol, etc.).
• Aldehídos aromáticos.
• Esencias frutales
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EXCIPIENTES DE COMPRESIÓN DIRECTA

Son sustancias inertes capaces de compactarse sin

dificultad cuando se les adicionan y mezclan
cantidades importantes de fármacos.
fármacos.

• Tamaño de partícula.
partícula Esta propiedad condiciona la
fluidez y capacidad de compresión del excipiente.
• Forma de las partículas.
partículas Generalmente la forma
esférica proporciona las mejores propiedades de flujo.
• Estado cristalino y de hidratación.
hidratación Las diferentes formas
polimorfas o de hidratación dan lugar a
comportamientos diferentes en la compresión.
• Desecación.
Desecación Es condición indispensable que la humedad
tenga escasa humedad residual.

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Ejemplos de Excipientes de Compresión Directa

• Lactosa desecada por atomización

• Lactosa anhidra
• Fosfato dicálcico
• Manitol
• Sorbitol
• Celulosa microcristalina
• Almidón modificado

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EXCIPIENTES DE COMPRESIÓN DIRECTA

EXCIPIENTE NOMBRE CARACTERÍSTICAS
COMERCIAL
Celulosa microcristalina Avicel PH Buena compresibilidad
No requiere adición de
lubrificante
Celulosa Microfina Elcema

Lactosa desecada por Zeparox Elevada compresibilidad

atomización Buenas propiedades de flujo
Elevada densidad
Almidón modificado Starch 1500 Buen disgregante

Coprecipitado de DI-PAC Buenas propiedades de flujo

sacarosa-dextrina Sensible a la humedad
Dextrosa-maltosa Emdex

Fosfato dicálcico Emcompress Insoluble en agua

Buenas propiedades de flujo
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PROCEDIMIENTOS DE OBTENCIÓN DE
COMPRIMIDOS

• Comprimidos obtenidos por compresión

directa del fármaco o de una mezcla del
fármaco con excipientes.
excipientes.

• Comprimidos obtenidos por compresión de un

granulado.
granulado.

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PROCEDIMIENTOS DE OBTENCIÓN DE
COMPRIMIDOS
• Métodos por vía seca

-Compresión
Compresión directa
-Granulación
Granulación por compresión

• Métodos por vía húmeda

- Granulación por vía húmeda

- Procedimientos especiales.

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FABRICACIÓN DE COMPRIMIDOS
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COMPRESIÓN DIRECTA
Características

• Propiedades de flujo y deslizamiento de la mezcla

que permitan un correcto y regulado llenado de la
cámara de compresión.
compresión.
• Una compactibilidad o facultad de aceptar la energía
desarrollada por la máquina de comprimir que
permita la creación y mantenimiento de fuerzas
de unión entre sus partículas.
partículas.
• Se emplea para principios activos termolábiles y/o
higroscópicos de forma cristalina.
cristalina.

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Etapas del proceso de compresión directa

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COMPRESIÓN DIRECTA
Ventajas

• Reducción del espacio operativo necesario.

necesario.
• Reducción de los aparatos y personal necesario, al reducirse
en número de operaciones.
operaciones.
• Reducción del tiempo necesario para cada ciclo de
elaboración.
elaboración.
• Reducción de la cantidad de material en circulación.
circulación.
• Reducción de la documentación exigida por las normas de
buena manufactura.
manufactura.
• Mayor calidad microbiológica.
microbiológica.
• Mayor biodisponibilidad del principio activo, ya que se
requiere un menor tiempo de disolución.
disolución.
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COMPRESIÓN DIRECTA
Desventajas

• Implica la utilización de excipientes de alto costo.

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COMPRESIÓN DIRECTA
Puntos críticos a controlar

• Separación de polvos causados por:

• Pequeña proporción del principio activo.

• Presencia de partículas de distinto tamaño y densidad.
• Vibración de la máquina de comprimir.

• Capacidad de dilución.
• Fluidez.
• Compactibilidad.