Aspectos de

legislación
farmacéutica
Las Normas Oficiales
Mexicanas y otros
documentos legales
* TRATADOS
INTERNACIONALES
Algunos documentos legales fundamentales

 LEY GENERAL DE SALUD

 REGLAMENTO DE INSUMOS PARA LA SALUD
 NOM-001-SSA1-2010. NORMA OFICIAL MEXICANA,
QUE INSTITUYE EL PROCEDIMIENTO POR EL CUAL SE
REVISARA, ACTUALIZARA Y EDITARA LA FARMACOPEA
DE LOS ESTADOS UNIDOS MEXICANOS
 NOM-059-SSA1-2015. BPM
 NOM-072-SSA1-2012. Etiquetado
 NOM-220-SSA1-2016. Farmacovigilancia
Unidad II. Criterios de selección de
la forma farmacéutica que será
diseñada
Propiedades farmacológicas, físicas,
químicas y tecnológicas de los
excipientes
Estudios de preformulación
Etapa 1. Selección y optimización de las características fisicoquímicas y
farmacológicas de un compuesto.

Propiedades fisicoquímicas
Caracterización estructural
Identificación de impurezas
Solubilidad
Prototipo de formulación
Pruebas de estabilidad

Ensayos de eficacia Farmacocinética básica Toxicología básica

Modelos in vitro Elaboración de perfiles Pruebas fuera del blanco
Modelos in vivo Desarrollo de métodos analíticos Cotoxicidad in vitro
Otros Mediciones de permeabilidad Test de AMES

Estabilidad en plasma Test de unión a proteínas

Conceptos a tomar en cuenta

 Características del fármaco

 Composición del medicamento
 Formas farmacéuticas
 Mecanismo de acción
 Vías de administración
 Caracterización preclínica

 Las características fisicoquímicas del medicamento:

Serán una guía para la elección de la forma de

presentación: sólida, semi-sólida o líquida.

Para las formas sólidas deberá tomarse en cuenta:

El polimorfismo, solvatación e hidratación y el tamaño
de partícula.
 Características fisicoquímicas
 Polimorfismo: Distintas formas cristalinas de un mismo
componente. Aunque químicamente es indistinguible,
tienen distintas características de densidad, punto de
fusión, estabilidad, solubilidad y velocidad de disolución.

 Solvatos: complejos moleculares con disolvente

incorporado en su red cristalina.

 Tamaño de partícula: a mayor área superficial, mayor

velocidad de disolución.
 Características fisicoquímicas

 Para formas farmacéuticas sólidas será importante

determinar: forma de las partículas, textura
superficial, punto de fusión, dureza, densidad
aparente, fluidez del polvo, color e
incompatibilidades.

 Para líquidos: cosolvencia, constante dieléctrica,

efecto del pH, uso de tensoactivos y complejación.
 Solubilidad

 Interacción espontánea de dos o más sustancias para

formar una dispersión molecular homogénea del
soluto en el disolvente.

Afinidad
 Agua con compuestos polares, solventes orgánicos
con componentes no polares.
 Cosolvencia

 Empleo de un disolvente miscible con el agua

(cosolvente), en pequeña proporción para solubilizar
un compuesto que no es muy soluble en agua y
posteriormente poder incorporarlo.

 El cosolvente no deberá ser tóxico ni modificar las

características de la formulación.
 pH, tensoactivos

 El pH interviene directamente en la capacidad de

disolución de un fármaco y en su estabilidad.

 Los tensoactivos favorecen la disolución gracias a su

estructura mixta (lipofílica-hidrofílica).
Caracterización preclínica

 Las características farmacológicas del medicamento:

AP DIGESTIVO: Antiácidos, antiulcerosos,

antieméticos, laxantes y astringentes.
AP CARDIOVASCULAR: Cardiotónicos, antiarrítmicos, antianginosos,
vasodilatadores, coagulantes y anticoagulantes.
AP RESPIRATORIO: Antitusígenos, expectorantes, mucolíticos y
broncodilatadores.

SNC: Estimulantes centrales, analgésicos ( narcóticos y no

narcóticos ), anestésicos, hipnóticos, sedantes y anticonvulsivos.
Caracterización preclínica

 Las características farmacológicas del medicamento:

AP URINARIO: Diuréticos, antisépticos urinarios y analgésicos de
vías urinarias.
S. ENDOCRINO: Corticosteroides, andrógenos, estrógenos,
progestágenos e insulina.

ANTIINFECCIOSOS: Antibióticos y sulfamidas.

 Caracterización preclínica

 Las características tecnológicas del medicamento

dependerán de la forma farmacéutica elegida

OBJETIVOS DE LAS FORMAS FARMACÉUTICAS

1.- Facilitar la administración y mejorar la aceptación por el paciente.
2.- Incrementar la seguridad del tratamiento y la aparición de la respuesta.
3.- Hacer el fármaco más eficaz.
4.- Simplificar y racionalidad la posología.
5.- Facilitar la aceptación por el paciente: mejorar las características
organolépticas.
Caracterización preclínica

SÓLIDAS: Polvos. Granulados. Cápsulas. Sellos,

.Tabletas. Pastillas. Píldoras. Gomas, Laminillas.
Polvos: Compuesto por una o varias sustancias pulverizadas
y mezcladas que pueden aplicarse, tanto por vía interna
como externa.

Papelillos: Hojas dobladas que encierran una dosis de

polvo.

Sobres: Envoltorios de papel impermeabilizado que

contienen una dosis de un medicamento, en polvo o
granulado.

Granulados: Mezcla de polvos, con o sin azúcar, repartida

en pequeños granos, que se consiguen añadiendo jarabe u
otro líquido a la mezcla y haciéndola pasar a través de un
tamiz, secando luego en estufa o al aire libre el
granulado obtenido.
Cápsulas: Envase de gelatina que se llena de
sustancias sólidas o líquidas y se administran por
ingestión. Tres tipos: Duras, Elásticas y Perlas.

Sellos: Envolturas preparadas con pasta de

harina y que contienen las sustancias activas en
polvo, también llamadas obleas.

Comprimidos (tabletas): Obtenidas por

compresión, constituida por polvos medicamentosos
y excipientes adecuados. Pueden recubrirse de una
capa de azúcar u otro tipo de cubierta,
denominándose grageas (a veces recubiertas de
una capa entérica)

Pastillas: Constituidas por fármacos unidos a un

excipiente que consta de azúcar y una sustancia
gomosa, destinas a disolverse lentamente en la
boca.
Píldoras: De forma esférica y constituida
por una masa plástica formada por uno o
varios fármacos unidos con un excipiente
adecuado. Si son de tamaño muy pequeño
se denominan gránulos.
Caracterización preclínica (ejemplo)

 Las tabletas o comprimidos comprenden más del 90% de todas

las formas farmacéuticas sólidas y están compuestas
esencialmente por el principio activo y uno o más excipientes.

 Todos tendrán un efecto positivo o negativo en la velocidad de

disolución del principio activo, además pueden tener
interacciones.

 La cantidad en la que están presentes afecta las características

de las tabletas.
Caracterización preclínica

SEMI-SÓLIDAS: Pomadas. Pastas. Cremas.

Emplastos.
Pomadas: Preparados para uso externo, de
consistencia blanda untuosos y destinados a ser
extendidos por fricción suave sobre una
superficie del cuerpo.

Pastas: Pomadas de consistencia más sólida,

debido a que tienen mayor cantidad de polvos
incorporados a la base o excipiente, por lo que
maceran menos la piel que las pomadas.

Cremas: Pomadas en forma de emulsión y de

consistencia más fluida que las pastas o las
pomadas.

Emplastos: Forma sólida que se adhiere a la

piel, se emplea extendida sobre una tela
(parches porosos)
Caracterización preclínica (ejemplo)

 En este tipo de formas farmacéuticas, hay que

considerar las características fisicoquímicas de todos
los componentes. (solubilidad, densidad,
interacciones, efecto del pH…)
Caracterización preclínica

LÍQUIDAS Y EN DISPERSIÓN: Soluciones.

Suspensiones. Emulsiones. Jarabes. Elixires.
Lociones. Linimentos. Inyectables.
Soluciones: Líquidos claros que contienen los
medicamentos disueltos, para emplearse en forma de
gotas o ampollas bebibles. Aplicados sobre la piel se
llaman lociones, si es por vía rectal, enemas; si
administran por nebulización, inhalaciones; si se aplican
en los ojos, colirios, etc.
Suspensiones: Contienen una cantidad grande de
sustancia sólida, que no está disuelta, sino suspendida,
en forma de pequeñas partículas. Utilizada en pediatría
y geriatría.

Emulsiones: Mezclas de pequeñas gotitas de un

líquido en otro líquido, en el cual el primero es
insoluble. Pueden ser de dos tipos: de aceite en agua
o de agua en aceite.

Jarabes: Constituidos por una solución acuosa

concentrada de azúcar a la que se incorporan los
fármacos convenientes.
Elixires: Soluciones en las que el disolvente es una
mezcla de agua y alcohol, empleados para higiene
bucal.

Lociones: Preparados líquidos para aplicación

externa sin fricción y de vehículo generalmente
acuoso.

Linimentos: Preparados líquidos constituidos por

una solución o emulsión de sustancias activas en un
vehículo y destinados, para aplicación externa con
fricción, con el fin de facilitar su aplicación,

Inyecciones o inyectables: Soluciones o

suspensiones de sustancias, en un vehículo acuosos
u oleoso, esteril y empleado para su administración
parenteral.
Caracterización preclínica (ejemplo)

 En este tipo de formas farmacéuticas será

fundamental asegurar la uniformidad de dosis.

 Para ello hay que considerar la estabilidad del sistema

como conjunto (tensoactivos, cosolventes,
isotonificantes, conservadores…)
 Caracterización preclínica

 Además de los aspectos tecnológicos que le

proporcionan al medicamento las características
necesarias para su manejo, distribución estabilidad y
administración al paciente, deben considerarse los
aspectos biofarmacéuticos
 Caracterización preclínica

 Biofarmacia: estudia la relación entre la naturaleza e

intensidad del efecto farmacológico y los diversos factores
de formulación. (factores fisiológicos también)

 Aspectos biofarmacéuticos: aseguran que el medicamento

sea efectivo clínicamente y biodisponible (seguridad y
eficacia)

 Biodisponibilidad: Cantidad y velocidad con que un

fármaco llega al torrente sanguíneo
 Caracterización preclínica

 Las características farmacocinéticas del medicamento

Liberación
Absorción
Distribución
Metabolismo
Excreción
Mecanismo de acción de los medicamentos
El principio activo es liberado, separado del
excipiente y asimilado por el organismo.

Paso del principio activo, desde el lugar donde ha sido liberado,

hasta la sangre.

Distribución del fármaco desde el plasma

a los tejidos atravesando los capilares.

Transformación de los fármacos para

poder ser asimilados, utilizados o
eliminados por el organismo.

Expulsión al exterior de las sustancias

no asimilables por vía renal, biliar,
pulmonar, salival, gástrica, cutánea,
lacrimal,ó vía mamaria.
 Vías de administración

 Enteral (sistémica):  Tópica (local): Cutánea*

Oral Oftálmica*
Sublingual Ótica*
Nasal*
 Parenteral (sistémica): Otras (local y sistémica):
Subcutánea Aérea
Intradérmica Genital
Intramuscular Rectal
Intravenosa
Intratecal
 Componentes del tracto
gastrointestinal
 Estómago: pH de 1 a 3, extensión
superficial limitada y superficie lisa.
Cualquier factor que fomente el
vaciamiento gástrico, fomenta la
absorción de cualquier fármaco
 Intestino delgado: pH de 5 a 7,
extensión superficial amplia e irregular.
Es el sitio más importante de
absorción.
 Intestino grueso: pH: 7 a 8. Superficie
poco irregular, absorción deficiente
 Factores fisiológicos que afectan la
disolución y absorción de fármacos por
vía oral

 Presencia de alimentos en el sitio de absorción

 Administración conjunta con otros medicamentos
 Estados de enfermedad (irritación e integridad de las
membranas en el sitio de absorción)
 Vaciamiento gástrico (retraso por grasas o
gastroenteritis)
 Interacción con enzimas y otras sustancias en el sitio
de absorción
 pH del sitio de absorción
 Vía parenteral
VÍA INTRADÉRMICA: Inyección con la
aguja montada.en la piel. Utilizada en pruebas
de alergia. Cara anterior y externa del brazo y
cara interna del antebrazo.

VÍA SUBCUTÁNEA: Inyección co aguja

montada, en ángulo de 45ºen zona grasa.
Heparina e insulina. Cara externa del brazo, cara
externa del muslo y pared abdominal.

VÍA INTRAVENOSA:
Se introduce
lentamente
directamente en vena.

VÍA INTRAMUSCULAR: Inyección profunda

90ºen tej muscular. Cuadrante sup ext del glúteo.
Anterolateral muslo. Cara externa del deltoides.
 Parenteral
Ventajas:
Efecto rápido
Absorción rápida
Evitan primer paso hepático
Útil en pacientes inconscientes

Desventajas:
Asepsia
dolorosa
costosa
no permite la auto administración
personal capacitado o entrenado
 Subcutánea

 Ventajas:
 efecto prolongado y sostenido
 Desventajas:
 No permite administrar grandes volúmenes
 no sustancias irritantes
 absorción lenta

 Clásicamente: insulina, heparina y vacunas

 En aumento: cuidado del paciente terminal
 Intradérmica

 Uso: anestésicos locales y pruebas diagnósticas

 Intramuscular

 Ventajas:
 tejido muy irrigado
 administración sustancias
oleosas e irritantes
 efecto prolongado y
sostenido
 Desventajas:
 interfiere con los
anticoagulantes
 Intravenosa

 Ventajas:
 no hay absorción
 efecto rápido
 administrar grandes volúmenes
 soluciones irritantes
 ajustar la dosis
 Desventajas:
 riesgo de reacciones adversas es alto
 no se puede revertir el efecto con facilidad
 no administrar sustancias oleosas/insolubles
 la administración debe ser lenta
 Intratecal

 Definición: Es una técnica en la cual el medicamento

es inyectado en la cavidad intratecal entre las vértebras
de la zona lumbar y llega directo al SNC a través del
líquido cefalorraquídeo.
 Ventajas:
 Altas concentraciones que no se consiguen por otras
vías (efecto en meninges y raíces raquídeas)
 Desventajas:
 Riesgo de reacciones adversas es alto (hemorragias,
infecciones)
 Elevada dificultad técnica
Intratecal
Tarea para el 16 de mayo 2020

 Por equipos: Elaborar un cuadro que incluya las

ventajas y desventajas de las vía de administración
enteral (oral y sublingual), la tópica (nasal, ótica,
oftálmica, cutánea), área, rectal y genital. Ver ENVIA
para bibliografía e indicaciones.